JPH0959154A - 解毒剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 天然植物、中でも古くから日常的に飲用され
安全性が保証されている茶中に多く含まれているカテキ
ンを有効成分として体内中の酢酸及びアセトンの代謝促
進作用を有する解毒剤。 【効果】 過剰飲酒等により体内の酢酸或いはアセトン
濃度が過剰に上昇して酸性血症となり、吐き気、めまい
などの不快な症状が生じた際に、本発明の解毒剤を摂取
すれば、体内における酢酸及びアセトンの代謝が促進さ
れ、これらの体内濃度が低下するから、前記の諸症状を
短時間で消失させることができる。また、予め本発明の
解毒剤を摂取することにより、酢酸或いはアセトン濃度
の過剰な上昇を抑制することができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、体内に存在する酢酸及
びアセトンを有効に代謝促進させ、これらの体内濃度を
低下せしめる解毒剤に関するものである。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】体内中
の酢酸やアセトンの濃度が過剰に上昇すると、酸性血症
（ケトアシドーシス）を生じて吐き気その他の不快感、
悪心、嘔吐、めまいなどの不快な症状を引き起こし、最
悪の場合は、肝性昏睡を引き起こし、死に至ることもあ
る。また、酢酸やアセトンは、アルコールの過剰摂取時
にしばしば発生する悪酔いや二日酔いの原因物質の一つ
であるとも考えられているように、これらは一種の毒物
である。したがって、これら酢酸やアセトンの体内濃度
が異常に上昇した場合には、速やかに低下させることが
重要である。

【０００３】ところが従来は、これら酢酸及びアセトン
の体内濃度を有効に低下せしめ得る解毒剤に関する発明
は見当たらなかった。

【０００４】そこで、本発明は、体内中の酢酸及びアセ
トンを有効に代謝促進させ得る解毒剤を提供せんとする
ものであり、特に天然植物、中でも古くから日常的に飲
用され、安全性が保証されている茶に着目して鋭意研究
を進めたものである。

【０００５】

【課題を解決するための手段】その結果、本発明者ら
は、茶中に多く含まれているカテキンに、体内中の酢酸
及びアセトンを有効に代謝促進させ得る作用があること
を見出し、本発明をなしたものである。

【０００６】すなわち本発明の解毒剤は、カテキンを有
効成分とする、体内中の酢酸及びアセトンの代謝促進作
用を有するものである。本発明の解毒剤を摂取すれば、
体内中の酢酸及びアセトンを有効に代謝促進させ、これ
ら毒素の体内濃度を短時間のうちに低下させることがで
きる。

【０００７】本発明においてカテキンとは、エピカテキ
ン（EC) 、エピカテキンガレート(ECG) 、エピガロカテ
キン(EGC) 及びエピガロカテキンガレート(EGCg)のいず
れか、又はこれらのうち二以上を選択的に混合したもの
を示す。

【０００８】また、カテキンの配合量は、体重１ｋｇ当
たり約１．５ｍｇ以上含有するように調整するのが好ま
しく、詳しくはエピガロカテキンガレート(EGCg)ならば
体重１ｋｇ当たり約１．５ｍｇ以上、エピガロカテキン
(EGC) ならば体重１ｋｇ当たり約３．４ｍｇ以上含有す
るように調整するのが好ましい。

【０００９】本発明の解毒剤は、医薬品又は飲食品の形
態として提供することができる。医薬品としては、経
口、非経口のいずれにも適用することができ、経口用と
しては液剤、錠剤、散剤、顆粒、糖衣錠、カプセルなど
と、非経口用としては、懸濁液、液剤、乳剤、アンプ
ル、注射剤などとすることができる。

【００１０】例えば、経口用とする場合、飲用濃度とし
て好ましいように約０．１〜約５重量％前後にカテキン
濃度を調整した上で、これに甘味剤、香味剤、保存料な
どを加え、丸状、環円状、若しくは板状等の錠剤若しく
はカプセル状等に成形するか、或いは粉末状若しくは液
状にすればよい。

【００１１】

【実施例】

（マウス投与試験）次に、本発明による解毒効果を以下
のマウス投与試験に基づいて詳述する。

【００１２】尚、以下のマウス投与試験は、酢酸及びア
セトンが体内ではアルコールの代謝産物であることに着
目し、マウスに対してエタノールを投与することによ
り、これを体内で代謝させて酢酸及びアセトンを生産さ
せるようにしたものである。

【００１３】詳しくは、ＩＣＲ系雄マウスを４群に分
け、一群にはマウスに体重１ｋｇ当たり７５ｍｇのエピ
ガロカテキンガレート( 以下、EGCgという) を経口投与
し、別の一群にはマウスに体重１ｋｇ当たり２２５ｍｇ
のEGCgを経口投与し、さらに別の一群にはマウスに体重
１ｋｇ当たり１７０ｍｇのエピガロカテキン( 以下、EG
C という) を経口投与し、その１時間後にいずれのマウ
スに対しても体重１ｋｇあたり２ｇ（２０％W/V)のエタ
ノールをカテーテルを用いて経口投与した。また、残り
の一群には、生理食塩水のみを経口投与した後、１時間
後に体重１ｋｇあたり２ｇ（２０％W/V)のエタノールを
カテーテルを用いて経口投与し、このマウスを対照とし
た。そして、いずれのマウスについても、それぞれエタ
ノール投与前、エタノール投与から１時間後及び３時間
後に血液及び肝臓を採取し、血液中及び肝臓中の酢酸、
アセトンの含有量を測定した。

【００１４】酢酸及びアセトンの測定は、以下のように
行った。血液０．５ｍｌ、肝臓０．５ｇをそれぞれ液体
窒素を用いて凍結乾燥させて粉末状にした後、この粉末
をただちに冷却したＰＣＡ試薬（0.6N perchloric aci
d,30mM thiourea,0.1mM EDTA in saline ）２．５ｍｌ
と混合させて４℃、３０００ｒｐｍで１０分間遠心分離
する。そして、得られた上清試料を二分し、一方（Ｉ）
をアセトン測定用のバイアル瓶に１ｍｌを入れ、さらに
内部標準物質として0.003% t-butanol０．１ｍｌを加え
た後、６５℃で１５分間加熱し、これをＧＣに注入して
定量分析を行った。他方（II）は酢酸測定用の瓶に入
れ、酢酸をメチル化するためにメタノール１００μｌと
硫酸５０μｌを加え、さらに内部標準物質として0.02%
n-butanol ０．１ｍｌを加えた後、５５℃で３０分間加
熱して、同じくＧＣに注入して定量分析を行った。

【００１５】図１（Ａ）（Ｂ）は、これらカテキン類投
与による肝臓中の酢酸及びアセトン濃度の経時変化を示
したものであり、図２（Ａ）（Ｂ）は、血液中の酢酸及
びアセン濃度の経時変化を示したものである。

【００１６】図１より、肝臓においては、EGCg７５ｍｇ
／ｋｇ体重投与、EGCg２２５ｍｇ／ｋｇ体重投与のいず
れによっても、酢酸濃度及びアセトン濃度は、エタノー
ル投与後３時間目に対象群に比べて有意に低下した。ま
た、EGC １７０ｍｇ／ｋｇ体重投与によっても同様の傾
向がみられた。これより、エタノールを摂取すると大部
分が肝臓で代謝されるが、エタノール投与前に予めEGCg
又はEGC を投与すると、アルコール代謝産物である酢酸
及びアセトンの肝臓中濃度は有意に抑制されることが判
明した。

【００１７】図２により、血液中においても、EGCg７５
ｍｇ／ｋｇ体重投与、EGCg２２５ｍｇ／ｋｇ体重投与及
びEGC １７０ｍｇ／ｋｇ体重投与のいずれによっても、
酢酸濃度及びアセトン濃度は、エタノール投与後３時間
目に対象群に比べて有意に低下した。これより、エタノ
ール投与前に予めEGCg又はEGC を投与すると、アルコー
ル代謝産物である酢酸及びアセトンの血液中濃度は有意
に抑制されることが判明した。

【００１８】ここで、人に対する有効量は、一般的に医
薬品の場合は、動物に対する有効量の５０分の１程度で
十分であるから、上記試験より、マウスに対してはEGCg
を少なくとも７５ｍｇ／ｋｇ、EGC を少なくとも１７０
ｍｇ／ｋｇ投与すれば有効であることが確認できたので
あるから、人に対しては体重１ｋｇ当たりEGCgを約１．
５ｍｇ以上、EGC を約３．４ｍｇ以上を投与すれば有効
であると考えられる。

【００１９】また同時に、本発明の解毒剤によれば、体
内アルコールの代謝産物としての酢酸及びアセトンを有
効に代謝促進させることができることが明らかになった
のであるから、本発明の解毒剤は、体内アルコールの代
謝産物の代謝促進剤としても有効であることが判明し
た。

【００２０】これより、本発明の解毒剤に、従来既に体
内アルコール及びアセトアルデヒドの代謝促進作用の知
られた物質、例えばカフェイン、アスパラギン、ビタミ
ンＢ ₁ 、ビタミンＢ₂ 、ビタミンＢ₆ 、ビタミンＣ、Ｌ
−システイン、Ｌ−アスコルビン酸、セリン、アラニ
ン、アルギニン、アスパラギン酸及びグルタミン酸など
を配合すれば、これら物質の体内アルコール及びアセト
アルデヒドの代謝促進作用と本発明の体内酢酸及びアセ
トンの代謝促進作用とが相乗的に働くことにより、体内
アルコール及びこれに起因する一連の代謝産物の濃度を
一層短時間で低下せしめることができる解毒剤、或いは
二日酔い防止剤となすことができる。

【００２１】なお、特開平６−２６３６４８公報中の図
３、図４、図８は、「粗カテキン」を投与しても酢酸及
びアセトン濃度が低下しないどころか逆に高まっている
から、一見したところ上記試験結果とは矛盾しているよ
うにも見える。しかし、当該出願後の研究（特願平６−
３１３５９１で開示）により、「粗カテキン」の体内ア
ルコール及びアセトアルデヒドの代謝促進作用は主に、
「粗カテキン」中のカフェインの作用によるものである
ことが判明し、上記特開平６−２６３６４８公報中の図
３、図４、図８の結果は、このカフェインの作用により
体内アルコール及びアセトアルデヒドの代謝が促進さ
れ、その結果それらの代謝物たる酢酸及びアセトン濃度
が高まったものであると考えられる。したがって、両者
の結果は決して矛盾しないものであることを付け加えて
おく。

【００２２】（実施例１）カテキンを７５０ｍｇ含有す
るように、つぎの処方のドリンク剤を製造した。全量１
００ｍｌ中 カテキン ７５０ｍｇ テアニン １０００ｍｇ タウリン １０００ｍｇ ローヤルゼリー ２００ｍｇ イノシトール ５０ｍｇ ニコチン酸アミド ２０ｍｇ ビタミンＢ１硫酸塩 ５ｍｇ ビタミンＢ２リン酸エステル ５ｍｇ ビタミンＢ６ ５ｍｇ 精製水 適量

【００２３】

【発明の効果】本発明の解毒剤は、上記の如く体内に存
在する酢酸及びアセトン濃度をすみやかに低下せしめる
ことができるから、体内に直接過剰の酢酸又はアセトン
を取り込んでしまった場合のほか、過剰飲酒などにより
体内で過剰の酢酸又はアセトンが生成した場合の解毒剤
として、さらには予め摂取することによって酢酸及びア
セトン濃度の上昇抑制剤としても有効である。

【００２４】なお、カテキンは、古くから日常的に多量
に摂取されてきた茶に多く含有されているものであるか
ら、安全性は確かであり、安心して摂取することがで
き、しかも入手するのが容易であるから安価に製造する
こともできる。

【図面の簡単な説明】

【図１】マウスにカテキン類を投与した場合の肝中にお
ける酢酸及びアセトン濃度の経時変化を示した図であ
り、（Ａ）は酢酸濃度、（Ｂ）はアセトン濃度をそれぞ
れ示す。

【図２】同じく、マウスにカテキン類を投与した場合の
血中における酢酸及びアセトン濃度の経時変化を示した
図であり、（Ａ）は酢酸濃度、（Ｂ）はアセトン濃度を
それぞれ示す。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 塚本 昭次郎 東京都練馬区土支田４−31−36 (72)発明者 鐘ケ江 孝 東京都豊島区要町１−22−18 第３静マン ションＢ−105 (72)発明者 名児耶 忠章 東京都北区上十条１−８−11

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 カテキンを有効成分とする、体内中の酢
   酸及びアセトンの代謝促進作用を有する解毒剤。