JPH0952849A

JPH0952849A - 感冒剤用組成物

Info

Publication number: JPH0952849A
Application number: JP8143145A
Authority: JP
Inventors: Hideaki Kitajima; 秀明北島; Ichiro Okudaira; 一郎奥平; Kenji Tsunoda; 健司角田
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1995-06-06
Filing date: 1996-06-05
Publication date: 1997-02-25

Abstract

(57)【要約】【目的】従来問題とされていた苦みだけではなく、甘
味、酸味、辛味、苦味、渋み・えぐみ、こくおよび各種
の後味の改良された極めて服用しやすい感冒剤用組成物
を提供する。【構成】（Ａ）リン酸ジヒドロコデイン、リン酸コデイ
ン、塩酸ブロムヘキシン、塩酸アンブロキソール、臭化
水素酸デキストロメトルファン、ノスカピンおよび塩酸
ノスカピンよりなる群から選ばれた一種または二種以
上、（Ｂ）塩化リゾチーム、ブロメライン、セラチオペ
プチダーゼおよびセミアルカリプロティナーゼよりなる
群から選ばれた一種または二種以上、（Ｃ）メキタジ
ン、アステミゾール、マレイン酸カルビノキサミン、マ
レイン酸クロルフェニラミンおよびフマル酸クレマスチ
ンよりなる群から選ばれた一種または二種以上、（Ｄ）
アンレキサノクス、イブジラスト、塩酸アゼラスチン、
塩酸エピナスチン、テルフェナジン、フマル酸ケトチフ
ェン、ペミロラストカリウムおよびレピリナスト成分よ
りなる群から選ばれた一種または二種以上およびステビ
アを含有することを特徴とする感冒剤用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、医薬品の風味改良に関
する。更に詳しくは、鎮咳去痰成分、去痰成分、抗ヒス
タミン成分および抗アレルギー成分の内、１種類以上の
成分とステビアを含有することを特徴とする感冒剤用組
成物に関する。

【０００２】

【従来の研究】ステビアは、ＳｔｅｖｉａＲｅｂａｕ
ｄｉａｎａＢｅｒｔｏｎｉというキク科の多年草の葉
の中に含まれる甘味成分を主体とする甘味料である。

【０００３】この植物は南アメリカのパラグァイおよび
ブラジルの一部に自生しており、１００年くらい前に発
見された。

【０００４】ステビア属は南アメリカを原産地とし、そ
の種類は１００以上あるが、甘味成分をもっているもの
はレバウディアナ・ベルトニのみで、これが一般にステ
ビアと略称されている。作物学方面では他と区別するた
めアマハステビアと呼んでいる。

【０００５】ステビアは、ステビオサイドというステビ
オール１分子とグルコース３分子からなる配糖体であ
り、ステビアの甘味成分については、これまでに確認さ
れたものとしてステビオールをアグリコンとする配糖体
で、ステビオサイド、レバウディオサイドＡ、ズルコサ
イドＡ、ズルコサイドＢ、レバウディオサイドＥ、レバ
ウディオサイドＤ、ステビオルビオサイド、レバウディ
オサイドＢ、ステビオル等がある。

【０００６】ステビアは、従来食品分野において甘味成
分として漬物類、水産ねり製品、珍味、味噌醤油、飲
料、菓子類、冷菓、チューインガム、テーブルシュガー
等に利用されている。

【０００７】

【課題が解決しようとする課題】感冒剤は複数の医薬成
分などが配合され、極めて服用感の悪いものとなってい
るのが現状である。本発明の目的はこれら医薬品組成物
の服用感を改善することである。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、医薬品組
成物の服用感の改善ためには、熱および酸に対して比
較的安定である。安全性が高く、安心して使用でき
る。甘味の質はマイルドで後味が少なく、天然の甘味
料としては最も砂糖に近い。非発酵性である。熱処
理によって褐変作用を起こさないことが必須であるとの
認識から種々の添加物等を検討した結果、ある種の甘味
料が服用感の悪い成分をうまくマスキングし、服用し易
い医薬品が創製できることを見いだし、本発明を完成し
た。

【０００９】すなわち、本発明は（Ａ）リン酸ジヒドロ
コデイン、リン酸コデイン、塩酸ブロムヘキシン、塩酸
アンブロキソール、臭化水素酸デキストロメトルファ
ン、ノスカピンおよび塩酸ノスカピンよりなる群から選
ばれた一種または二種以上、（Ｂ）塩化リゾチーム、ブ
ロメライン、セラチオペプチダーゼおよびセミアルカリ
プロティナーゼよりなる群から選ばれた一種または二種
以上、（Ｃ）メキタジン、アステミゾール、マレイン酸
カルビノキサミン、マレイン酸クロルフェニラミンおよ
びフマル酸クレマスチンよりなる群から選ばれた一種ま
たは二種以上、（Ｄ）アンレキサノクス、イブジラス
ト、塩酸アゼラスチン、塩酸エピナスチン、テルフェナ
ジン、フマル酸ケトチフェン、ペミロラストカリウムお
よびレピリナスト成分よりなる群から選ばれた一種また
は二種以上およびステビアを含有することを特徴とする
感冒剤用組成物である。

【００１０】本発明の感冒剤用組成物には（Ａ）リン酸
ジヒドロコデイン、リン酸コデイン、塩酸ブロムヘキシ
ン、塩酸アンブロキソール、臭化水素酸デキストロメト
ルファン、ノスカピンおよび塩酸ノスカピンよりなる群
から選ばれた一種または二種以上が配合されるが特に服
用感が悪いものとしては、リン酸ジヒドロコデイン、リ
ン酸コデイン、ノスカピン、塩酸ノスカピンが挙げられ
る。

【００１１】（Ｂ）塩化リゾチーム、ブロメライン、セ
ラチオペプチダーゼおよびセミアルカリプロティナーゼ
よりなる群から選ばれた一種または二種以上のうち特に
服用感の悪いものとしては、塩化リゾチーム、セラチオ
ペプチダーゼが挙げられる。

【００１２】（Ｃ）メキタジン、アステミゾール、マレ
イン酸カルビノキサミン、マレイン酸クロルフェニラミ
ンおよびフマル酸クレマスチンよりなる群から選ばれた
一種または二種以上のうち特に服用感の悪いものとして
は、メキタジン、マレイン酸カルビノキサミン、マレイ
ン酸クロルフェニラミンが挙げられる。

【００１３】（Ｄ）アンレキサノクス、イブジラスト、
塩酸アゼラスチン、塩酸エピナスチン、テルフェナジ
ン、フマル酸ケトチフェン、ペミロラストカリウムおよ
びレピリナストよりなる群から選ばれた一種または二種
以上のうち特に服用感の悪いものとしては、アンレキサ
クス、塩酸アゼラスチン、テルフェナジン、フマル酸ケ
トチフェンが挙げられる。

【００１４】本発明において、ステビアの有効配合量
は、ステビアの種類または感冒剤用組成物の成分により
異なるが、上記成分１重量部に対して、ステビア０．０
１重量部〜０．１重量部、好ましくは０．０１重量部〜
０．０５重量部配合することが好ましい。

【００１５】本発明の有効成分であるステビア含有の組
成物は、そのままあるいは必要に応じて他の公知の添加
剤、例えば液剤であれば、抗酸化剤、着色剤、矯味矯臭
剤、界面活性剤、可塑剤などを混合して常法により、ド
ライシロップ剤、液剤などの経口製剤とすることができ
る。また、固形剤であれば、賦形剤、崩壊剤、結合剤、
滑沢剤、抗酸化剤、コーティング剤、着色剤、矯味矯臭
剤、界面活性剤、可塑剤などを混合して常法により、顆
粒剤、散剤、カプセル剤、錠剤などを製造することがで
きる。

【００１６】抗酸化剤としては、例えばジブチルヒドロ
キシトルエン（ＢＨＴ）、没食子酸プロピル、ブチルヒ
ドロキシアニソール（ＢＨＴ）、α−トコフェロール、
クエン酸などが挙げられる。

【００１７】着色剤としては、例えばタール色素、酸化
チタンなどが挙げられる。

【００１８】界面活性剤としては、例えばポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソルビタン、モ
ノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタ
ン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
コポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステルなどが挙げ
られる。

【００１９】ドリンク剤の場合、必要に応じて他の生理
活性成分、ホルモン、栄養成分、香料などを混合するこ
とにより、嗜好性をもたせることもできる。

【００２０】これらの医薬品として、許容される添加物
はいずれも、一般的に製剤に用いられるものが使用でき
る。

【００２１】

【発明の効果】本発明の組成物は従来問題とされていた
苦みだけではなく、甘味、酸味、辛味、苦味、渋み・え
ぐみ、こくおよび各種の後味の改良された極めて服用し
やすい感冒剤用組成物である。

【００２２】

【実施例】以下に実施例および試験例をあげ、本発明を
具体的に説明する。

【００２３】実施例１（処方例）塩酸ブロムヘキシン１２ｍｇｄｌ−塩酸メチルエフェドリン７５ｍｇ塩化リゾチーム６０ｍｇ（力価）マレイン酸カルビノキサミン１２ｍｇリン酸ジヒドロコデイン３０ｍｇ上記薬剤とステビア（１０ｍｇ）、Ｄ−ソルビトール
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油および蒸留水を混合し、６０ｍｌ液剤と
した。

【００２４】実施例２（処方例）マレイン酸カルビノキサミン１２ｍｇ塩酸フェニルプロパノールアミン８０ｍｇベラドンナ総アルカロイド０．４ｍｇ塩化リゾチーム３０ｍｇ無水カフェイン１２０ｍｇ上記薬剤とステビア（１０ｍｇ）、結晶セルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウ
ム、硬化油を秤量し、均一に混合した後、得られた混合
粉末で素錠６錠を得た。

【００２５】実施例３（処方例）塩酸ブロムヘキシン１２ｍｇリン酸ジヒドロコデイン２４ｍｇ塩化リゾチーム９０ｍｇ（力価）ノスカピン４８ｍｇｄｌ−塩酸メチルエフェドリン６０ｍｇマレイン酸カルビノキサミン７．５ｍｇアセトアミノフェン９００ｍｇ無水カフェイン７５ｍｇビタミンＢ₁硝酸塩２４ｍｇビタミンＢ₂ １２ｍｇ上記薬剤とステビア（１０ｍｇ）、Ｄ−ソルビトール
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油および蒸留水を混合し、５０ｍｌ液剤と
した。

【００２６】実施例４（処方例）塩酸フェニルプロパノールアミン９０ｍｇマレイン酸カルビノキサミン１２ｍｇ塩化リゾチーム６０ｍｇ（力価）無水カフェイン７５ｍｇ上記薬剤とステビア（１０ｍｇ）、結晶セルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウ
ム、硬化油を秤量し、均一に混合した後、得られた混合
粉末で素錠３錠を得た。

【００２７】実施例５（処方例）塩酸ブロムヘキシン１２ｍｇｄｌ−塩酸メチルエフェドリン６０ｍｇオキサプロジン２００ｍｇアセトアミノフェン１５０ｍｇ塩化リゾチーム６０ｍｇ（力価）マレイン酸カルビノキサミン７．５ｍｇ無水カフェイン７５ｍｇリン酸ジヒドロコデイン２４ｍｇ上記薬剤とステビア（１５ｍｇ）、Ｄ−ソルビトール
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油および蒸留水を混合し、５０ｍｌ液剤と
した。

【００２８】試験例１（実験材料）実験材料には、ステビア含有の検体として
実施例１の液剤（検体Ａ）、実施例１の液剤からステビ
アを除いた液剤（検体Ｂ）および実施例１の液剤のステ
ビアの代わりに砂糖２ｇを用いた液剤（検体Ｃ）を使用
した。

【００２９】（試験方法）風味に関するアンケート調査
について１）パネラー：２０歳代〜５０歳代の健常な成人：２５
名（内訳として男性：９名、女性：１６名）。

【００３０】２）内容：ステビアを用いた検体Ａと用い
ていない検体Ｂについて、飲用してもらい、その後、ア
ンケート用紙に回答させる方式を用いた。

【００３１】アンケートの評価方法は、各パネラーが各
評価項目（匂い／香り、甘味、酸味辛味、苦味、渋み、
えぐみ、こく、後味、さらに、おいしさ、薬らしさ、効
き目感、繰り返しの飲用、購入動機、総合評価）を７段
階（非常によい、比較的良い、やや良い、どちらでもな
い、やや悪い、比較的悪い、非常に悪い）に分けて非常
に悪いが１点〜非常によいに７を与えその合計点で判定
した。

【００３２】なお、検体投与は、ダブルブラインドで行
い、パネラーは、中味が解らない状況で実施した。デー
タ解析には、ＳＤ法による絶対評価法を用いた。

【００３３】（試験結果）パネラーを用いて、検体Ａ、
Ｂ、Ｃについて、匂い／香り、甘味、酸味、辛味、苦
味、渋み、えぐみ、こく、後味について感じ方と好みの
評価を行った。

【００３４】（結果）以上の結果を図１、図２および図
３に示す。

【００３５】感じ方、好みともステビアを用いた検体Ａ
は、ステビアを用いてない検体Ｂ、Ｃに対して改善効果
の傾向が示された。

【００３６】特に、感じ方では、甘味、苦味、渋み、え
ぐみ及び後味の改善効果について有意差を生じた（ｐ＜
０．０５）。

【００３７】また、好みについても、甘味、辛味、苦
味、こくおよび後味（ｐ＜０．０５）で改善効果を示し
た。

【００３８】さらに、風味評価として、おいしさ、薬ら
しさ、効き目感、繰り返しの飲用、購入動機、総合評価
に関しても評価を行った。

【００３９】その結果、検体Ａは、検体Ｂ、Ｃに対して
改善効果が得られた。特に、「おいしさ」と「繰り返し
の服用」及び「総合評価」については、有意差を生じた
（ｐ＜０．０５）。

【００４０】以上の結果から、甘味料としてステビアを
用いることは、有効成分由来の薬の苦味成分などをマス
キングすることが示唆された。

【図面の簡単な説明】

【図１】検体Ａ、ＢおよびＣを服用したときの感じ方の
評価を示す図であり、縦軸に評価の平均点（１〜７）を
示し、横軸に評価項目を示した。

【図２】検体Ａ、ＢおよびＣを服用したときの好みの評
価を示す図であり、縦軸に評価の平均点（１〜７）を示
し、横軸に評価項目を示した。

【図３】検体Ａ、ＢおよびＣを服用したときの風味の総
合評価を示す図である。破線が検体Ｂを示し、実線が検
体Ａを示し、点線が検体Ｃを示す。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 31/415 ＡＢＦＡ６１Ｋ 31/415 ＡＢＦ 31/435 ＡＢＥ 31/435 ＡＢＥ 31/44 31/44 31/445 31/445 31/47 31/47 31/485 ＡＣＧ 31/485 ＡＣＧ 31/535 31/535 31/54 ＡＥＭ 31/54 ＡＥＭ 31/55 31/55 38/46 45/06 ＡＣＤ 45/06 ＡＣＤ 37/54

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（Ａ）リン酸ジヒドロコデイン、リン酸コ
デイン、塩酸ブロムヘキシン、塩酸アンブロキソール、
臭化水素酸デキストロメトルファン、ノスカピンおよび
塩酸ノスカピンよりなる群から選ばれた一種または二種
以上、（Ｂ）塩化リゾチーム、ブロメライン、セラチオ
ペプチダーゼおよびセミアルカリプロティナーゼよりな
る群から選ばれた一種または二種以上、（Ｃ）メキタジ
ン、アステミゾール、マレイン酸カルビノキサミン、マ
レイン酸クロルフェニラミンおよびフマル酸クレマスチ
ンよりなる群から選ばれた一種または二種以上、（Ｄ）
アンレキサノクス、イブジラスト、塩酸アゼラスチン、
塩酸エピナスチン、テルフェナジン、フマル酸ケトチフ
ェン、ペミロラストカリウムおよびレピリナスト成分よ
りなる群から選ばれた一種または二種以上およびステビ
アを含有することを特徴とする感冒剤用組成物。