JPH09500112A - ざ瘡治療用ホルモン剤及びその使用法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 １つのパッケージの空間を区切って詰め、順序立って連続服用する２種類のホルモン成分であって、それぞれ数個を空間を区切って、１個ずつを取り出せるパッケージに納めたホルモン１日分パックから成るざ瘡治療用ホルモン剤とその使用法。第一のホルモン成分は、ホルモン作用物質として、実質的に性ホルモン結合グロブリン(SHBG)の上昇を引き起こすエストロゲン製剤のみを含有し、これに対して、第二のホルモン成分は、エストロゲン剤と抗アンドロゲン剤を配合して含有し、１日分パックの総数が目的の周期の全日数と等しいこと、第一ホルモン成分か、５〜１４個の１日分パックを、また、第二ホルモン成分は２３〜１４個の１日分パックを含むこと、第一ホルモン成分の１日分パック数が第二ホルモン成分の１日分パック数よりも少ないことを特徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】 ざ瘡治療用ホルモン剤及びその使用法 本発明は、１つのパッケージの空間を区切って詰め、順序立って連続服用する ２種類のホルモン成分を含むざ瘡治療用ホルモン剤であって、それぞれのホルモ ン成分が、数個を空間を区切り、１個ずつ取り出すことのできるパッケージに納 められたホルモン１日分パックから成るざ瘡（にきび）治療用ホルモン剤及びそ の使用法に関する。 上記の２種類のホルモン成分のうち、第一のホルモン成分は、活性ホルモン成 分として実質的に性ホルモン結合グロブリン（SHBG）の上昇を引き起こすエスト ロゲン剤のみを含み、これに対して、第二のホルモン成分は、エストロゲン剤と 抗アンドロゲン剤を配合して含有する。本発明方法は、ざ瘡に悩む患者に対しホ ルモン成分の投与によるざ瘡のコントロールを含むものである。 前記の技術によるざ瘡治療用ホルモン剤は以前からすでに公知で、脂漏、ざ瘡 、アンドロゲン性脱毛症の症例、並びに、多毛症軽症例への配合剤として入手で き、前記の第一、第二ホルモン成分は、抗アンドロゲン剤として、酢酸シプロテ ロン２ｍｇを含有し、エストロゲン剤としてエチニルエストラジオール３５μｇ を含有する。また、酢酸クロルマジノン２ｍｇとメストラノール５０μｇによる 配合剤は同様の作用を有する。 前述の公知のざ瘡治療用ホルモン剤は、ざ瘡予防作用に加えて、排卵抑制剤と しても作用する配合剤である。目的とする周期持続が２８日に達する場合、本薬 剤は、２１日間服用し、その２１日単位の後に７日間の体薬を設け、その間はホ ルモンを服用せず、続いて、自然月経に似た消退出血が起こる。 前記のホルモン薬剤は、確かに十分に立証されているが、さらに、ざ瘡治療作 用の改良もまた望まれている。 他方、ホルモンによる避妊のための排卵抑制剤は、１つのパッケージの空間を 区切って詰め、順序立って連続服用する２種類の特定ホルモン成分で、それぞれ 、数個を間隔を空けて区切り、個々に取り出せるパッケージに納めたホルモン１ 日 分パックから成り、第一のホルモン成分は、実質的に卵胞の成熟阻害を引き起こ すエストロゲン剤のみを含み、これに対して、第二のホルモン成分は、エストロ ゲン剤と少なくとも排卵抑制に足る用量のゲスタゲン剤を配合して含有すること がＤＥ−ＰＳ４１０４３８５から明らかであり、この場合、ホルモン１日分パッ クの総数は、目的とする周期日数の総数と等しく、第一ホルモン成分は、１日分 パックが５〜１４個、第二ホルモン成分が２３〜１４個であって、第一ホルモン 成分の１日分パック数は、第二ホルモン成分の１日分パック数よりも少ない。 この公知の排卵抑制剤の場合、エストロゲン剤は、例えばエチニルエストラジ オールを含み、ゲスタゲンもしくは抗アンドロゲン剤は、酢酸シプロテロン又は 酢酸クロルマジノンを含む。 前述の排卵抑制剤にとって特徴的な点は、一定のエストロゲン投与量による体 薬なしの服用を行い、それによって、均一なエストロゲンレベルが維持される点 である。 本発明は、種々のざ瘡治療薬を提供し続けるという課題を基礎にし、ざ瘡治療 薬の開発を目的とする。 本発明によれば、この課題は、１日分パック総数（１日投与単位の総数）が目 的とする周期の総日数と等しく；第一ホルモン成分は、１日分パック５〜１４個 、第二ホルモン成分は、１日分パック２３〜１４個を含み；第一ホルモン成分の １日分パック数は、第二ホルモン成分の１日分パック数よりも少ない、という特 徴によって達成することができた。 本発明は、また上記の少なくともエストロゲン剤の１つが、エチニルエストラ ジオール、メストラノール、他の合成エストロゲン、及びこれらのホルモン成分 の少なくとも一つを服用後に急速に放出するホルモン化合物を含む群から選ばれ る少なくとも１つである薬剤を提供する。 本発明は、また第一および第二ホルモン成分のエストロゲン剤が、技術ないし 作用量の点で同一である薬剤を提供する。 本発明はまた、第一および第二ホルモン成分が、エストロゲン剤として１日分 パック（１日投与単位）当たり１５〜３５μｇの濃度のエチニルエストラジオー ルを含む薬剤も提供する。 さらに、本発明は、抗アンドロゲン剤が酢酸シプロテロンである薬剤も提供す る。 本発明はまた、抗アンドロゲン剤が１日分パック（１日投与単位）当たり１〜 ２ｍｇの酢酸シプロテロンである薬剤も提供する。 本発明の他の実施様態は、抗アンドロゲン剤が酢酸クロルマジノンであること を特徴とする。 本発明は、抗アンドロゲン剤が１日分パック当たり約１〜３ｍｇの酢酸クロル マジノンである薬剤も提供する。 また、本発明は、場合によっては、抗アンドロゲン剤がジエノゲストである薬 剤も提供する。 また、本発明は抗アンドロゲン剤が１日分パック当たり約１〜３ｍｇのジエノ ゲストである薬剤を提供する。 また本発明は、１日分パック総数が２８個である薬剤も提供する。 本発明は、好ましくは第一ホルモン成分が、最大１０個の１日分パックを含む 薬剤も提供する。 本発明は、第一ホルモン成分が７個の１日分パックを、そして、第二ホルモン 成分が２１個の１日分パックを含む薬剤も提供する。 最後に、本発明は、ざ瘡治療のための本発明に従った本ホルモン剤の使用法に ついても提供する。 本発明は、ＤＥ−ＰＳ４１０４３８５による排卵抑制剤に対応して、それぞれ 、休薬を行わず、例えば２８日の周期全体に渡って均一なエストロゲンレベルを 、特にエチニルエストラジオールを基礎にして維持すれば、ざ瘡治療改善の実現 に成功する、という驚くべき知見に基づいている。これによって、実質的に一定 したＳＨＢＧ濃度上昇が得られ、これが、遊離のテストステロンを遮断し、ざ瘡 に良好な影響を与える。 当然、本発明に記載の本剤の場合も、ＤＥ−ＯＳ４１４０３８５による排卵抑 制剤と同様の排卵抑制作用を生じ、場合によっては望ましいものになり得る。休 薬を設けないために得られるDE-PS 41 04 385 に記載の他の均一なエストロゲン レベル維持の利点は、本発明に従った薬物の服用の際にも有効に得られる。 本発明の他の特徴は、実施例で説明される以下の記述からさらに明らかとなろ う。 実施例１： ざ瘡治療に、それぞれエチニルエストラジオール２０μｇを有する１日分パッ ク７個と、それぞれエチニルエストラジオール２０μｇと酢酸シプロテロン２ｍ ｇを有する１日分パック２１個を含有する配合剤を使用した。本剤を１年間服用 したところ、非常に良好なざ瘡抑制作用を示した。 実施例２： ざ瘡治療に、それぞれエチニルエストラジオール２０μｇを有する１日分パッ ク７個と、それぞれ、エチニルエストラジオール２０μｇと酢酸クロルマジノン ２ｍｇを有する１日分パック２１個を含有する配合剤を使用した。作用効果は、 実施例１のそれと同様であった。 実施例３： ざ瘡治療に、それぞれエチニルエストラジオール２０μｇを有する１日分パッ ク７個と、それぞれ、エチニルエストラジオール２０μｇとジエノゲスト２ｍｇ を含有する配合剤を使用した。作用効果は、実施例１及び２のそれと同様であっ た。 前述の記載と特許請求範囲で開示する本発明の特徴は、単剤でも、任意の配合 剤でも、各種実施様態での本発明の実施に際して重要である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，Ｍ Ｃ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ， ＴＤ，ＴＧ)，ＡＴ，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ， ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，Ｇ Ｂ，ＨＵ，ＪＰ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＵ，ＬＶ ，ＭＧ，ＭＮ，ＭＷ，ＮＬ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ， ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＫ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，Ｖ Ｎ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．１つのパッケージの空間を区切って詰め、順序立って連続服用する２種類の ホルモン成分を、それぞれ、数個ずつを間を空けて区切り、１個ずつを取り出せ るパッケージに納めたホルモン１日分パックから成るざ瘡治療用ホルモン剤であ って、第一ホルモン成分は、ホルモン作用物質として、実質的に性ホルモン結合 グロブリン（SHBG）の増加をを引き起こすエストロゲン製剤のみを含有し、これ に対して、第二ホルモン成分は、エストロゲン剤と抗アンドロゲン剤を配合して 含有し、１日分パックの総数が目的の周期の総日数と同数であること、第一ホル モン成分が５〜14個、第二ホルモン成分が23〜14個の１日分パックを含むこと、 および第一ホルモン成分の１日分パック数が第二ホルモン成分の１日分パック数 よりも少ないことを特徴とするざ瘡治療用ホルモン剤。 ２．エストロゲン剤中、少なくとも１つかエチニルエストラジオール、メストラ ノール、他の合成エストロゲン、又は服用後、急速にこれらのホルモン成分のう ち少なくとも一つを放出するホルモン化合物を含む群から選択されるものである 請求項１に記載の薬剤。 ３．第一および第二ホルモン成分のエストロゲン剤が、その技術ないし作用量の 点で同一である請求項１又は２記載の薬剤。 ４．第一および第二ホルモン成分が、エストロゲン剤として、１日分パック１個 当たり１５〜３５μｇの濃度のエチニルエストラジオールを含有するものである 請求項３記載の薬剤。 ５．抗アンドロゲン剤が酢酸シプロテロンを含むものである請求項１〜４のいず れか１項に記載の薬剤。 ６．抗アンドロゲン剤が、１日分パック１個当たり約１〜２ｍｇの酢酸シプロテ ロンを含むものである請求項５に記載の薬剤。 ７．抗アンドロゲン剤が酢酸クロルマジノンを含むものである請求項１〜４のい ずれか１項に記載の薬剤。 ８．抗アンドロゲン剤が、１日分パック１個当たり約１〜３ｍｇの酢酸クロルマ ジノンを含むものである請求項７に記載の薬剤。 ９．抗アンドロゲン剤がジエノゲストを含むものである請求項１〜４のいずれか １項に記載の薬剤。 １０．抗アンドロゲン剤が、１日分パック１個当たり約１〜３ｍｇのジエノゲス トを含むものである請求項９に記載の薬剤。 １１．１日分パック総数が２８である請求項１〜１０のいずれか１項に記載の薬 剤。 １２．第一ホルモン成分が、最大１０個の１日分パックを含むことを特徴とする 、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の薬剤。 １３．第一ホルモン成分と第二ホルモン成分が２１個の１日分パックを含むもの である請求項９に記載の、又は請求項９および１０に記載の薬剤。 １４．ざ瘡治療のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の薬剤の使用法 。