JPH09169647A - メキタジンを基礎とする医薬組成物 - Google Patents
メキタジンを基礎とする医薬組成物Info
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- JPH09169647A JPH09169647A JP8326471A JP32647196A JPH09169647A JP H09169647 A JPH09169647 A JP H09169647A JP 8326471 A JP8326471 A JP 8326471A JP 32647196 A JP32647196 A JP 32647196A JP H09169647 A JPH09169647 A JP H09169647A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 優れた許容度を示し、特に麻酔効果を局所的
に誘導しない目のアレルギーの局所的治療のため組成物
を提供すること。 【解決手段】 眼のアレルギーの治療のための即用性洗
眼剤であって、該洗眼剤が、メキタジンと、Ｃ1 〜Ｃ4
アルキルもしくはＣ1 〜Ｃ4 ヒドロキシアルキル基によ
り任意にエーテル化されたβ−もしくはγ−シクロデキ
ストリンと、を水溶液中に含み、該シクロデキストリン
が、メキタジンに対して少くとも１のモル比で存在する
ことを特徴とする洗眼剤を提供する。
に誘導しない目のアレルギーの局所的治療のため組成物
を提供すること。 【解決手段】 眼のアレルギーの治療のための即用性洗
眼剤であって、該洗眼剤が、メキタジンと、Ｃ1 〜Ｃ4
アルキルもしくはＣ1 〜Ｃ4 ヒドロキシアルキル基によ
り任意にエーテル化されたβ−もしくはγ−シクロデキ
ストリンと、を水溶液中に含み、該シクロデキストリン
が、メキタジンに対して少くとも１のモル比で存在する
ことを特徴とする洗眼剤を提供する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、メキタジンを基礎
とする医薬組成物に関する。
とする医薬組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】メキタジンはＨ１抗ヒスタミン剤として
記載され、眼のレベルにおけるものを含む種々のアレル
ギーの発現の治療のために経口的に用いられるフェノチ
アジンの誘導体（１０−（３−キヌクリジニルメチル）
フェノチアジン）である。しかしながら、メキタジン
は、リドカインのそれより少し強い麻酔活性を有すると
して記載されている（Hojo et al., Folia Pharmacolog
ica Japonica 78 (5), 403, 1981) 。
記載され、眼のレベルにおけるものを含む種々のアレル
ギーの発現の治療のために経口的に用いられるフェノチ
アジンの誘導体（１０−（３−キヌクリジニルメチル）
フェノチアジン）である。しかしながら、メキタジン
は、リドカインのそれより少し強い麻酔活性を有すると
して記載されている（Hojo et al., Folia Pharmacolog
ica Japonica 78 (5), 403, 1981) 。
【０００３】更に、ＪＰ−Ａ−０２−００３６１０にお
いて、メキタジン（０．０３〜０．０５％）、４０〜６
０％（ｗ／ｖ）のソルビトールもしくはマンニトールの
ような糖並びに可溶化剤としてのβ−もしくはγ−シク
ロデキストリンを含むシロップが記載されている。
いて、メキタジン（０．０３〜０．０５％）、４０〜６
０％（ｗ／ｖ）のソルビトールもしくはマンニトールの
ような糖並びに可溶化剤としてのβ−もしくはγ−シク
ロデキストリンを含むシロップが記載されている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、優れ
た許容度を示し、特に麻酔効果を局所的に誘導しない眼
のアレルギーの局所的治療のため組成物を提供すること
である。前記麻酔効果は、それが角膜の感受性を減少さ
せ、それにより患者が無意識にこすった後の角膜の損傷
の危険を引きおこすので、局所的な治療において避けら
れなければならない。
た許容度を示し、特に麻酔効果を局所的に誘導しない眼
のアレルギーの局所的治療のため組成物を提供すること
である。前記麻酔効果は、それが角膜の感受性を減少さ
せ、それにより患者が無意識にこすった後の角膜の損傷
の危険を引きおこすので、局所的な治療において避けら
れなければならない。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、眼のアレルギ
ーの治療のための即用性洗眼剤であって、該洗眼剤がメ
キタジンと、Ｃ1 〜Ｃ4 アルキルもしくはＣ1 〜Ｃ4 ヒ
ドロキシアルキル基により任意にエーテル化されたβ−
もしくはγ−シクロデキストリンと、を水溶液中に含
み、該シクロデキストリンがメキタジンに対して少くと
も１のモル比で存在することを特徴とする洗眼剤に関す
る。
ーの治療のための即用性洗眼剤であって、該洗眼剤がメ
キタジンと、Ｃ1 〜Ｃ4 アルキルもしくはＣ1 〜Ｃ4 ヒ
ドロキシアルキル基により任意にエーテル化されたβ−
もしくはγ−シクロデキストリンと、を水溶液中に含
み、該シクロデキストリンがメキタジンに対して少くと
も１のモル比で存在することを特徴とする洗眼剤に関す
る。
【０００６】
【発明の実施の形態】任意にエーテル化されたβ−及び
γ−シクロデキストリンは、広く知られかつ市販されて
いる化合物である。それらは各々７又は８のアンヒドロ
グルコース単位からなる環状構造である。各々のグルコ
ース単位はＣ1 〜Ｃ4 アルキル又はＣ 1 〜Ｃ4 ヒドロキ
シアルキル基により部分的にエーテル化され得る３つの
水酸基を含む。アンヒドログルコース単位による置換の
程度は一般に０．０５〜２、特に０．２〜２で種々であ
る。
γ−シクロデキストリンは、広く知られかつ市販されて
いる化合物である。それらは各々７又は８のアンヒドロ
グルコース単位からなる環状構造である。各々のグルコ
ース単位はＣ1 〜Ｃ4 アルキル又はＣ 1 〜Ｃ4 ヒドロキ
シアルキル基により部分的にエーテル化され得る３つの
水酸基を含む。アンヒドログルコース単位による置換の
程度は一般に０．０５〜２、特に０．２〜２で種々であ
る。
【０００７】本発明において、ヒドロキシプロピル−β
−シクロデキストリンが最も好ましいが、特にヒドロキ
シエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシブチル
−β−シクロデキストリン及びヒドロキシプロピル−γ
−シクロデキストリンも用いることができる。ヒドロキ
シプロピル−β−シクロデキストリンは、有利には、
０．４のエーテル化値を有する。
−シクロデキストリンが最も好ましいが、特にヒドロキ
シエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシブチル
−β−シクロデキストリン及びヒドロキシプロピル−γ
−シクロデキストリンも用いることができる。ヒドロキ
シプロピル−β−シクロデキストリンは、有利には、
０．４のエーテル化値を有する。
【０００８】本発明に従う洗眼剤は、有利には０．０１
〜０．５重量％のメキタジン、特に０．０５重量％のメ
キタジンを含む。ヒドロキシプロピル−β−シクロデキ
ストリンは、有利には、少くとも４のヒドロキシプロピ
ル−β−シクロデキストリン／メキタジンモル比におい
て用いられる。好ましい洗眼剤は０．０５重量％のメキ
タジン及び１重量％のヒドロキシプロピル−β−シクロ
デキストリンを含む。
〜０．５重量％のメキタジン、特に０．０５重量％のメ
キタジンを含む。ヒドロキシプロピル−β−シクロデキ
ストリンは、有利には、少くとも４のヒドロキシプロピ
ル−β−シクロデキストリン／メキタジンモル比におい
て用いられる。好ましい洗眼剤は０．０５重量％のメキ
タジン及び１重量％のヒドロキシプロピル−β−シクロ
デキストリンを含む。
【０００９】本発明に従う洗眼剤はメキタジン、シクロ
デキストリン及び水に加えて、洗眼剤のための慣用の補
助剤、即ち防腐剤、pHを調節するための緩衝剤及び／又
は薬剤、並びにソルビトール、マンニトールもしくはグ
ルコースのような等張化剤を含み得る。これらの等張化
剤は０〜６重量％の割合において存在し得る。
デキストリン及び水に加えて、洗眼剤のための慣用の補
助剤、即ち防腐剤、pHを調節するための緩衝剤及び／又
は薬剤、並びにソルビトール、マンニトールもしくはグ
ルコースのような等張化剤を含み得る。これらの等張化
剤は０〜６重量％の割合において存在し得る。
【００１０】
【実施例】本発明に従う洗眼剤の調製物の実施例を以下
に記載する。 （実施例１）次の組成を有する即用性洗眼剤を調製す
る。 メキタジン ：０．０５ｇ ベンザルコニウムクロライド （眼に用いるための溶液） ：０．０１ｇ エデト酸ナトリウム ：０．０５ｇ ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン* ：１．００ｇ ホウ酸 ：１．５０ｇ アルギニン ：０．４６ｇ ７０％結晶化可能ソルビトール ：１．７０ｇ 精製水 ：１００．００mlに十分な量 pH ：６．００ * ０．４の平均置換度における位置１及び４における置換体である平均分子量 １３００を有する商標Encapsin HPB下でJanssen により販売される製品。
に記載する。 （実施例１）次の組成を有する即用性洗眼剤を調製す
る。 メキタジン ：０．０５ｇ ベンザルコニウムクロライド （眼に用いるための溶液） ：０．０１ｇ エデト酸ナトリウム ：０．０５ｇ ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン* ：１．００ｇ ホウ酸 ：１．５０ｇ アルギニン ：０．４６ｇ ７０％結晶化可能ソルビトール ：１．７０ｇ 精製水 ：１００．００mlに十分な量 pH ：６．００ * ０．４の平均置換度における位置１及び４における置換体である平均分子量 １３００を有する商標Encapsin HPB下でJanssen により販売される製品。
【００１１】本洗眼剤はエデト酸ナトリウム、ホウ酸及
び後でヒドロキシプロピルシクロデキストリンを水中に
溶解させることにより調製される。次に、メキタジンを
加え、その後pHを６に調節するためにソルビトール、ア
ルギニンを加え、その後ベンザルコニウムクロライドを
加える。本発明に従う洗眼剤の特徴を示す薬理学的研究
の結果を以下に示す。
び後でヒドロキシプロピルシクロデキストリンを水中に
溶解させることにより調製される。次に、メキタジンを
加え、その後pHを６に調節するためにソルビトール、ア
ルギニンを加え、その後ベンザルコニウムクロライドを
加える。本発明に従う洗眼剤の特徴を示す薬理学的研究
の結果を以下に示す。
【００１２】１．モルモットにおけるヒスタミンで誘導
された眼のアレルギーのモデルにおける、ヒドロキシプ
ロピル−β−シクロデキストリンと共に又はそれなしで
メキタジンを含む洗眼剤の抗ヒスタミン活性の研究。本
研究を始める前に動物小屋において５日間順応され、ブ
リーディングセンターCharles River France (Saint Au
bin les Elbeuf-76140 CLEON) から得られた３００ｇの
平均体重の雄のハートリーモルモット（Hartley guinea
pigs ）において本実験を行った。
された眼のアレルギーのモデルにおける、ヒドロキシプ
ロピル−β−シクロデキストリンと共に又はそれなしで
メキタジンを含む洗眼剤の抗ヒスタミン活性の研究。本
研究を始める前に動物小屋において５日間順応され、ブ
リーディングセンターCharles River France (Saint Au
bin les Elbeuf-76140 CLEON) から得られた３００ｇの
平均体重の雄のハートリーモルモット（Hartley guinea
pigs ）において本実験を行った。
【００１３】ケタミンで（４０mg／kg筋肉）及びキシラ
シンで（５mg／kg皮下）麻酔されたこの動物を上胸骨の
領域において毛をそり、頸静脈を露出させるために３cm
の切り込みを入れた。生理塩類溶液中４％のエバンスブ
ルー（Evans Blue）溶液を０．５ml／kg（２０mg／kg）
の量において２６ゲージ針を備えたシリンジを用いて頸
部内に注入した。静脈へ数秒間適用された圧力はクロッ
トの形成を許容し、いずれの出血をも防ぐ。
シンで（５mg／kg皮下）麻酔されたこの動物を上胸骨の
領域において毛をそり、頸静脈を露出させるために３cm
の切り込みを入れた。生理塩類溶液中４％のエバンスブ
ルー（Evans Blue）溶液を０．５ml／kg（２０mg／kg）
の量において２６ゲージ針を備えたシリンジを用いて頸
部内に注入した。静脈へ数秒間適用された圧力はクロッ
トの形成を許容し、いずれの出血をも防ぐ。
【００１４】エバンスブルー溶液の注入後１分に、生理
塩類溶液中３０μｇのヒスタミン・ベースを含む溶液１
０μｌの点眼により両方の眼に結膜水腫を誘導した。１
５分後、この動物をペントバルビタールの心臓内注入に
より殺して、眼瞼及び眼球を直ちに除去した。（眼球を
開いてクリスタリンレンズを除去した後の）これらのサ
ンプルを、静かに撹拌しながら一晩、アセトン／硫酸ナ
トリウム０．５％（７ｖ／３ｖ）混合物１０mlで各々の
眼について別個に抽出した。１５分間の１８００×ｇで
の遠心の後、この抽出液中のエバンスブルー濃度を検量
線と比較して、６２０nmにおける分光測光法により決定
した。
塩類溶液中３０μｇのヒスタミン・ベースを含む溶液１
０μｌの点眼により両方の眼に結膜水腫を誘導した。１
５分後、この動物をペントバルビタールの心臓内注入に
より殺して、眼瞼及び眼球を直ちに除去した。（眼球を
開いてクリスタリンレンズを除去した後の）これらのサ
ンプルを、静かに撹拌しながら一晩、アセトン／硫酸ナ
トリウム０．５％（７ｖ／３ｖ）混合物１０mlで各々の
眼について別個に抽出した。１５分間の１８００×ｇで
の遠心の後、この抽出液中のエバンスブルー濃度を検量
線と比較して、６２０nmにおける分光測光法により決定
した。
【００１５】以下の異なる洗眼剤で処理した６つの動物
の９のバッチに分けた５４の動物において本実験を行っ
た。 −生理塩類溶液（対照バッチ） −ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含ま
ない異なる濃度におけるメキタジンを含む洗眼剤
の９のバッチに分けた５４の動物において本実験を行っ
た。 −生理塩類溶液（対照バッチ） −ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含ま
ない異なる濃度におけるメキタジンを含む洗眼剤
【００１６】
【表１】
【００１７】−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキス
トリンを含む異なる濃度におけるメキタジンを含む洗眼
剤
トリンを含む異なる濃度におけるメキタジンを含む洗眼
剤
【００１８】
【表２】
【００１９】ヒドロキシプロピル−β−シクロデキスト
リン／メキタジン重量比を一定に維持した。結膜水腫の
誘導後１時間に、１０μｌのテスト洗眼剤の点眼により
両方の眼において動物を処理した。平均±標準偏差の様
式において表された結果を次の表に要約する。
リン／メキタジン重量比を一定に維持した。結膜水腫の
誘導後１時間に、１０μｌのテスト洗眼剤の点眼により
両方の眼において動物を処理した。平均±標準偏差の様
式において表された結果を次の表に要約する。
【００２０】
【表３】
【００２１】これらの結果は洗眼剤の形態で投与された
メキタジンがヒスタミンにより誘導された血管の透過性
における増加を阻害し、２０：１の重量比におけるこれ
らの洗眼剤へのヒドロキシプロピル−β−シクロデキス
トリンの添加が、メキタジンの抗ヒスタミン活性を変化
させないことを示す。 ２．ウサギにおける角膜の感受性に対する、ヒドロキシ
プロピル−β−シクロデキストリンの存在又は非存在下
における洗眼剤の形態におけるメキタジンの効果。
メキタジンがヒスタミンにより誘導された血管の透過性
における増加を阻害し、２０：１の重量比におけるこれ
らの洗眼剤へのヒドロキシプロピル−β−シクロデキス
トリンの添加が、メキタジンの抗ヒスタミン活性を変化
させないことを示す。 ２．ウサギにおける角膜の感受性に対する、ヒドロキシ
プロピル−β−シクロデキストリンの存在又は非存在下
における洗眼剤の形態におけるメキタジンの効果。
【００２２】本研究の目的は、賦形剤におけるヒドロキ
シプロピル−β−シクロデキストリンの存在がこの活性
成分の局所的麻酔活性を改善することができるか否かを
証明するために、０．２％における洗眼剤の形態におい
て２つのメキタジン製剤を比較することである。動物小
屋（温度：１９±２℃；相対湿度：５５±１０％；光：
人工光１２時間−夜１２時間）において最小５日間順応
させた。ブリーディングファームCharles River France
(St Aubin les Elbeuf-76410 CLEON ）から得られた３
kg〜３．５kgの体重のニュージーランドアルビノ雄ウサ
ギにおいて、本実験を行った。
シプロピル−β−シクロデキストリンの存在がこの活性
成分の局所的麻酔活性を改善することができるか否かを
証明するために、０．２％における洗眼剤の形態におい
て２つのメキタジン製剤を比較することである。動物小
屋（温度：１９±２℃；相対湿度：５５±１０％；光：
人工光１２時間−夜１２時間）において最小５日間順応
させた。ブリーディングファームCharles River France
(St Aubin les Elbeuf-76410 CLEON ）から得られた３
kg〜３．５kgの体重のニュージーランドアルビノ雄ウサ
ギにおいて、本実験を行った。
【００２３】次の組成物を本テストに用いた。 −ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含ま
ない０．２％メキタジンを含む洗眼剤
ない０．２％メキタジンを含む洗眼剤
【００２４】
【表４】
【００２５】−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキス
トリン（Encapsin（登録商標）HPB）を含む０．２％メ
キタジンを含む洗眼剤
トリン（Encapsin（登録商標）HPB）を含む０．２％メ
キタジンを含む洗眼剤
【００２６】
【表５】
【００２７】角膜の感受性をコシェット及びボネット
（Cochet and Bonnet ）知覚計（Luneau Ophtalmologi
e, Chartres）で角膜の中心において測定した。動物を
それらの応答しきい値（２．４０ｇ／mm2 以下の圧力）
に従って予め選択し、８の動物の２つのバッチに分け
た。実験の日において、いずれの処理の前においても２
０分間の間隔で両方の眼において３回感受性を測定した
（時間０）。この動物を、ヒドロキシプロピル−β−シ
クロ−デキストリンの存在又は欠如下において製剤化さ
れた０．２％においてメキタジンを含む洗眼剤２５μｌ
の点眼で一方の眼において処理し；対応する偽薬２５μ
ｌで反対側の眼を処理した。点眼後５，１０，２０，３
０，４５及び６０分、両方の眼において角膜の感受性を
測定した。
（Cochet and Bonnet ）知覚計（Luneau Ophtalmologi
e, Chartres）で角膜の中心において測定した。動物を
それらの応答しきい値（２．４０ｇ／mm2 以下の圧力）
に従って予め選択し、８の動物の２つのバッチに分け
た。実験の日において、いずれの処理の前においても２
０分間の間隔で両方の眼において３回感受性を測定した
（時間０）。この動物を、ヒドロキシプロピル−β−シ
クロ−デキストリンの存在又は欠如下において製剤化さ
れた０．２％においてメキタジンを含む洗眼剤２５μｌ
の点眼で一方の眼において処理し；対応する偽薬２５μ
ｌで反対側の眼を処理した。点眼後５，１０，２０，３
０，４５及び６０分、両方の眼において角膜の感受性を
測定した。
【００２８】角膜の感受性は（ｇ／mm2 における）働い
た圧力の様式において表現される；圧力の増加は角膜の
感受性の削減に相当する。この結果を平均±標準誤差の
様式で表す。平均間の差の重大なレベルを決定するため
に、分散の要因分析を用い、次にニューマン−クールス
多重比較（Newman-Keuls multiple comparisons ）テス
トを用いた；この差はｐが０．０５より小さい場合
（＊）重大であると考えられる。
た圧力の様式において表現される；圧力の増加は角膜の
感受性の削減に相当する。この結果を平均±標準誤差の
様式で表す。平均間の差の重大なレベルを決定するため
に、分散の要因分析を用い、次にニューマン−クールス
多重比較（Newman-Keuls multiple comparisons ）テス
トを用いた；この差はｐが０．０５より小さい場合
（＊）重大であると考えられる。
【００２９】ＨＰβＣＤのないもの及びＨＰβＣＤのあ
るものにおいて得られた結果を各々図１及び図２に示
す。ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを添
加せずに製剤化された０．２％における洗眼剤中のメキ
タジンは、偽薬で処理した反対側の眼と比較して、ドロ
ップの投与後１０及び２０分において角膜の感受性の大
きな減少を引きおこす（図１）。
るものにおいて得られた結果を各々図１及び図２に示
す。ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを添
加せずに製剤化された０．２％における洗眼剤中のメキ
タジンは、偽薬で処理した反対側の眼と比較して、ドロ
ップの投与後１０及び２０分において角膜の感受性の大
きな減少を引きおこす（図１）。
【００３０】他方、ヒドロキシプロピル−β−シクロデ
キストリンの存在下で同じ濃度でメキタジンを投与した
場合、重大な角膜の感覚減退は観察されない（図２）。
それゆえ、メキタジンへの洗眼剤の賦形剤におけるヒド
ロキシプロピル−β−シクロデキストリンの添加は、こ
の洗眼剤の点眼後に観察される眼の麻酔効果を消失させ
る。
キストリンの存在下で同じ濃度でメキタジンを投与した
場合、重大な角膜の感覚減退は観察されない（図２）。
それゆえ、メキタジンへの洗眼剤の賦形剤におけるヒド
ロキシプロピル−β−シクロデキストリンの添加は、こ
の洗眼剤の点眼後に観察される眼の麻酔効果を消失させ
る。
【００３１】
【発明の効果】抗ヒスタミン効果における研究１及び麻
酔効果における研究２に照らして、驚くことに、ヒドロ
キシプロピル−β−シクロデキストリンの存在により、
麻酔効果が抑えられる一方、抗ヒスタミン効果に影響を
及ぼさないことが明らかになる。
酔効果における研究２に照らして、驚くことに、ヒドロ
キシプロピル−β−シクロデキストリンの存在により、
麻酔効果が抑えられる一方、抗ヒスタミン効果に影響を
及ぼさないことが明らかになる。
【図１】ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン
を含まないメキタジンを含む洗眼剤を用いた角膜の感受
性を示す図である。
を含まないメキタジンを含む洗眼剤を用いた角膜の感受
性を示す図である。
【図２】ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン
を含むメキタジンを含む洗眼剤を用いた角膜の感受性を
示す図である。
を含むメキタジンを含む洗眼剤を用いた角膜の感受性を
示す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 エリサベート ラトゥール フランス国，34000 モンペリエ，リュ ジャン グルミロン 117，レ コリン デスタノブ (72)発明者 フローレンス モーラン フランス国，34570 ベールオーク，ロッ ト ラ コリン ２
Claims (8)
- 【請求項１】 眼のアレルギーの治療のための即用性洗
眼剤であって、該洗眼剤が、メキタジンと、Ｃ1 〜Ｃ4
アルキルもしくはＣ1 〜Ｃ4 ヒドロキシアルキル基によ
り任意にエーテル化されたβ−もしくはγ−シクロデキ
ストリンと、を水溶液中に含み、該シクロデキストリン
が、メキタジンに対して少くとも１のモル比で存在する
ことを特徴とする洗眼剤。 - 【請求項２】 前記シクロデキストリンがヒドロキシプ
ロピル−β−シクロデキストリンであることを特徴とす
る請求項１に記載の洗眼剤。 - 【請求項３】 前記ヒドロキシプロピル−β−シクロデ
キストリンが０．４のヒドロキシプロピル基での置換度
を有することを特徴とする請求項２に記載の洗眼剤。 - 【請求項４】 ０．０１〜０．５重量％のメキタジンを
含むことを特徴とする請求項１〜３のいずれか一に記載
の洗眼剤。 - 【請求項５】 前記ヒドロキシル−β−シクロデキスト
リンがメキタジンに対して少くとも４のモル比で存在す
ることを特徴とする請求項１〜４のいずれか一に記載の
洗眼剤。 - 【請求項６】 ０．０５重量％のメキタジンを含むこと
を特徴とする請求項１〜３のいずれか一に記載の洗眼
剤。 - 【請求項７】 １重量％のヒドロキシプロピル−β−シ
クロデキストリンを含むことを特徴とする請求項６に記
載の洗眼剤。 - 【請求項８】 ０〜６重量％の等張化剤を含むことを特
徴とする先の請求項のいずれか一に記載の洗眼剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9514425A FR2742053B1 (fr) | 1995-12-06 | 1995-12-06 | Compositions pharmaceutiques a base de mequitazine |
| FR9514425 | 1995-12-06 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09169647A true JPH09169647A (ja) | 1997-06-30 |
Family
ID=9485199
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8326471A Pending JPH09169647A (ja) | 1995-12-06 | 1996-12-06 | メキタジンを基礎とする医薬組成物 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5770596A (ja) |
| EP (1) | EP0776662A1 (ja) |
| JP (1) | JPH09169647A (ja) |
| CA (1) | CA2192228A1 (ja) |
| FR (1) | FR2742053B1 (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2019507756A (ja) * | 2016-02-28 | 2019-03-22 | アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド | シクロデキストリンを用いるアレルギーの眼の状態の処置 |
| US11197821B2 (en) | 2018-09-25 | 2021-12-14 | Aldeyra Therapeutics, Inc. | Formulations for treatment of dry eye disease |
| US11312692B1 (en) | 2018-08-06 | 2022-04-26 | Aldeyra Therapeutics, Inc. | Polymorphic compounds and uses thereof |
| US11724987B2 (en) | 2005-05-26 | 2023-08-15 | Aldeyra Therapeutics, Inc. | Compositions and methods of treating retinal disease |
| US11786518B2 (en) | 2019-03-26 | 2023-10-17 | Aldeyra Therapeutics, Inc. | Ophthalmic formulations and uses thereof |
| US12006298B2 (en) | 2019-08-06 | 2024-06-11 | Aldeyra Therapeutics, Inc. | Polymorphic compounds and uses thereof |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4255656B2 (ja) * | 2001-09-17 | 2009-04-15 | 株式会社メニコン | 眼科用液剤及びコンタクトレンズ用液剤 |
| FR2876910B1 (fr) | 2004-10-21 | 2007-04-13 | Pierre Fabre Medicament Sa | Complexe comprenant la mequitazine, une cyclodextrine et un agent d'interaction |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2735122B2 (ja) * | 1988-06-13 | 1998-04-02 | 旭化成工業株式会社 | メキタジンの液状シロップ製剤 |
| US5192780A (en) * | 1989-12-18 | 1993-03-09 | Alcon Laboratories, Inc. | Methods using antiallergics and antihistamines |
-
1995
- 1995-12-06 FR FR9514425A patent/FR2742053B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-12-02 EP EP96402609A patent/EP0776662A1/fr not_active Withdrawn
- 1996-12-05 CA CA002192228A patent/CA2192228A1/en not_active Abandoned
- 1996-12-05 US US08/757,969 patent/US5770596A/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-06 JP JP8326471A patent/JPH09169647A/ja active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11724987B2 (en) | 2005-05-26 | 2023-08-15 | Aldeyra Therapeutics, Inc. | Compositions and methods of treating retinal disease |
| JP2019507756A (ja) * | 2016-02-28 | 2019-03-22 | アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド | シクロデキストリンを用いるアレルギーの眼の状態の処置 |
| US11312692B1 (en) | 2018-08-06 | 2022-04-26 | Aldeyra Therapeutics, Inc. | Polymorphic compounds and uses thereof |
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US5770596A (en) | 1998-06-23 |
| FR2742053B1 (fr) | 1998-03-06 |
| CA2192228A1 (en) | 1997-06-07 |
| EP0776662A1 (fr) | 1997-06-04 |
| FR2742053A1 (fr) | 1997-06-13 |
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