JPH0881375A - 角質溶解剤 - Google Patents
角質溶解剤Info
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- JPH0881375A JPH0881375A JP21502194A JP21502194A JPH0881375A JP H0881375 A JPH0881375 A JP H0881375A JP 21502194 A JP21502194 A JP 21502194A JP 21502194 A JP21502194 A JP 21502194A JP H0881375 A JPH0881375 A JP H0881375A
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- keratolytic
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 優れた抗座瘡性及び角質溶解性を有し、且つ
副作用が少なく人体に対する安全性の高い角質溶解剤を
提供すること。 【構成】 本発明の角質溶解剤は、下記〔化１〕の一般
式（Ｉ）で表される化合物の少なくとも一種を有効成分
として含有することを特徴とする。 【化１】
副作用が少なく人体に対する安全性の高い角質溶解剤を
提供すること。 【構成】 本発明の角質溶解剤は、下記〔化１〕の一般
式（Ｉ）で表される化合物の少なくとも一種を有効成分
として含有することを特徴とする。 【化１】
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、角質溶解剤に関し、詳
しくは、優れた抗座瘡性及び角質溶解性を有し、且つ副
作用が少なく人体に対して安全性の高い特定の化合物を
有効成分として含有することを特徴とする角質溶解剤に
関する。
しくは、優れた抗座瘡性及び角質溶解性を有し、且つ副
作用が少なく人体に対して安全性の高い特定の化合物を
有効成分として含有することを特徴とする角質溶解剤に
関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】化粧品
分野の領域においては、角質溶解性のある製品、例え
ば、フケ症の処置のためのフケ止め製品、乾いた皮膚の
処置のための製品、美容マスク、及びいわゆる「ピーリ
ング」（剥離）の処置のための製品等が求められてい
る。そして、これらの製品には、上記角質溶解性に加え
て、過度に角質化した皮膚の除去を行いながらも炎症を
もたらさないことが要求されている。
分野の領域においては、角質溶解性のある製品、例え
ば、フケ症の処置のためのフケ止め製品、乾いた皮膚の
処置のための製品、美容マスク、及びいわゆる「ピーリ
ング」（剥離）の処置のための製品等が求められてい
る。そして、これらの製品には、上記角質溶解性に加え
て、過度に角質化した皮膚の除去を行いながらも炎症を
もたらさないことが要求されている。
【０００３】また、皮膚薬品分野の領域においても、角
質溶解性及びニキビ消去性の薬品が、特に人間又は動物
の角質化した皮膚における病気、例えば、いぼ、座瘡、
湿疹、乾癬、潰瘍その他の治療に重要である。
質溶解性及びニキビ消去性の薬品が、特に人間又は動物
の角質化した皮膚における病気、例えば、いぼ、座瘡、
湿疹、乾癬、潰瘍その他の治療に重要である。
【０００４】従来、アゼライン酸等の角解剤やレチノイ
ン酸が、角化亢進に伴う座瘡の治療に有効な皮膚薬剤と
して知られている。しかしながら、上記皮膚薬剤は、催
奇性あるいは刺激性のため日本においての使用は許可さ
れていない。また、サリチル酸も副作用の少ない、座瘡
に有効な皮膚薬剤として知られているが、その座瘡治療
効果は充分とはいえなかった。
ン酸が、角化亢進に伴う座瘡の治療に有効な皮膚薬剤と
して知られている。しかしながら、上記皮膚薬剤は、催
奇性あるいは刺激性のため日本においての使用は許可さ
れていない。また、サリチル酸も副作用の少ない、座瘡
に有効な皮膚薬剤として知られているが、その座瘡治療
効果は充分とはいえなかった。
【０００５】即ち、座瘡の治療等に対して有効で且つ人
体に対する安全性の高い薬剤の開発が要望されているの
が現状である。
体に対する安全性の高い薬剤の開発が要望されているの
が現状である。
【０００６】従って、本発明の目的は、優れた抗座瘡性
及び角質溶解性を有し、且つ副作用が少なく人体に対す
る安全性の高い角質溶解剤を提供することにある。
及び角質溶解性を有し、且つ副作用が少なく人体に対す
る安全性の高い角質溶解剤を提供することにある。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意検討
を重ねた結果、特定の化合物を含有する角質溶解剤が、
上記目的を達成し得ることを知見した。
を重ねた結果、特定の化合物を含有する角質溶解剤が、
上記目的を達成し得ることを知見した。
【０００８】本発明は、上記知見に基づきなされたもの
で、下記〔化２〕（前記〔化１〕と同じ）の一般式
（Ｉ）で表される化合物の少なくとも一種を有効成分と
して含有することを特徴とする角質溶解剤を提供するも
のである。
で、下記〔化２〕（前記〔化１〕と同じ）の一般式
（Ｉ）で表される化合物の少なくとも一種を有効成分と
して含有することを特徴とする角質溶解剤を提供するも
のである。
【０００９】
【化２】
【００１０】以下、本発明の角質溶解剤について詳細に
説明する。
説明する。
【００１１】本発明の角質溶解剤の有効成分として用い
られる化合物は、上記一般式（Ｉ）で表される化合物
（以下、「有効成分」と称す）である。
られる化合物は、上記一般式（Ｉ）で表される化合物
（以下、「有効成分」と称す）である。
【００１２】上記一般式（Ｉ）において、Ｒ2 が示すア
ルカリ金属としては、リチウム、ナトリウム、カリウム
等が、アルカリ土類金属としては、カルシウム、バリウ
ム等が、アルキルアンモニウムとしては、ジメチルアン
モニウム、トリメチルアンモニウム等が、アルカノール
アミンとしては、トリエタノールアミン等が、塩基性ア
ミノ酸としては、リジン、アルギニン等が、アルキル基
としては、メチル基、エチル基、イソプロピル基、ブチ
ル基、ペンチル基等が、アルケニル基としては、アリル
基、イソプロペニル基、ブテニル基、ペエンテニル基、
イソペンテニル基、ヘキセニル基、（２Ｅ）−３，７−
ジメチルオクタ−２，６−ジエニル基等の３〜２０のア
ルケニル基等が、ヒドロキシアルキル基としては、ヒド
ロキシメチル基、１−ヒドロキシエチル基、２−ヒドロ
キシエチル基、３−ヒドロキシプロピル基、５−ヒドロ
キシペンチル基等が好ましく挙げられる。
ルカリ金属としては、リチウム、ナトリウム、カリウム
等が、アルカリ土類金属としては、カルシウム、バリウ
ム等が、アルキルアンモニウムとしては、ジメチルアン
モニウム、トリメチルアンモニウム等が、アルカノール
アミンとしては、トリエタノールアミン等が、塩基性ア
ミノ酸としては、リジン、アルギニン等が、アルキル基
としては、メチル基、エチル基、イソプロピル基、ブチ
ル基、ペンチル基等が、アルケニル基としては、アリル
基、イソプロペニル基、ブテニル基、ペエンテニル基、
イソペンテニル基、ヘキセニル基、（２Ｅ）−３，７−
ジメチルオクタ−２，６−ジエニル基等の３〜２０のア
ルケニル基等が、ヒドロキシアルキル基としては、ヒド
ロキシメチル基、１−ヒドロキシエチル基、２−ヒドロ
キシエチル基、３−ヒドロキシプロピル基、５−ヒドロ
キシペンチル基等が好ましく挙げられる。
【００１３】また、Ｒ3 は、炭素数４〜１２、好ましく
は炭素数５〜１２の、直鎖若しくは分岐の飽和あるいは
モノ不飽和アルキル基又はシクロアルキル基であり、具
体的には、例えば、ノルマルヘキシル基、ノルマルオク
チル基、ノルマルデシル基、２−エチルヘキシル基、３
−メチルブチル基等が好ましく挙げられる。
は炭素数５〜１２の、直鎖若しくは分岐の飽和あるいは
モノ不飽和アルキル基又はシクロアルキル基であり、具
体的には、例えば、ノルマルヘキシル基、ノルマルオク
チル基、ノルマルデシル基、２−エチルヘキシル基、３
−メチルブチル基等が好ましく挙げられる。
【００１４】上記有効成分の具体例としては、４−
｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニ
ルオキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸、２−ヒドロキシ
−４−｛（２Ｅ，６Ｅ）−３，７，１１−トリメチル−
２，６，１０−ドデカトリエニルオキシ｝安息香酸、４
−ｎ−ヘキシルオキシ−２−ヒドロキシ安息香酸、４−
ｎ−オクチルオキシ−２−ヒドロキシ安息香酸、４−
（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ安息香
酸ナトリウム等が挙げられ、中でも、４−｛（２Ｅ）−
３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−
２−ヒドロキシ安息香酸、２−ヒドロキシ−４−｛（２
Ｅ，６Ｅ）−３，７，１１−トリメチル−２，６，１０
−ドデカトリエニルオキシ｝安息香酸等が好ましい。
｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニ
ルオキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸、２−ヒドロキシ
−４−｛（２Ｅ，６Ｅ）−３，７，１１−トリメチル−
２，６，１０−ドデカトリエニルオキシ｝安息香酸、４
−ｎ−ヘキシルオキシ−２−ヒドロキシ安息香酸、４−
ｎ−オクチルオキシ−２−ヒドロキシ安息香酸、４−
（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ安息香
酸ナトリウム等が挙げられ、中でも、４−｛（２Ｅ）−
３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−
２−ヒドロキシ安息香酸、２−ヒドロキシ−４−｛（２
Ｅ，６Ｅ）−３，７，１１−トリメチル−２，６，１０
−ドデカトリエニルオキシ｝安息香酸等が好ましい。
【００１５】上記有効成分を製造するには、例えば、ハ
ロゲン化アルケニル等と、アルコキシヒドロキシ安息香
酸エステル等とを反応させ、次いで水酸化ナトリウム等
の塩基存在下、加水分解反応を行うことにより容易に得
ることができるが、これらに限定されるものではない。
ロゲン化アルケニル等と、アルコキシヒドロキシ安息香
酸エステル等とを反応させ、次いで水酸化ナトリウム等
の塩基存在下、加水分解反応を行うことにより容易に得
ることができるが、これらに限定されるものではない。
【００１６】本発明の角質溶解剤における上記有効成分
の含有量は、面皰縮小効果又は角質溶解効果を奏するの
に十分な範囲内であれば特に限定されないが、角質溶解
剤全体中に０．００１〜２０重量％であるのが好まし
い。上記含有量が、０．００１重量％未満の場合は、十
分な面皰縮小効果又は角質溶解効果を得ることができ
ず、また、２０重量％を超えた場合は、角質溶解剤の安
定化を妨げることがあるため好ましくない。
の含有量は、面皰縮小効果又は角質溶解効果を奏するの
に十分な範囲内であれば特に限定されないが、角質溶解
剤全体中に０．００１〜２０重量％であるのが好まし
い。上記含有量が、０．００１重量％未満の場合は、十
分な面皰縮小効果又は角質溶解効果を得ることができ
ず、また、２０重量％を超えた場合は、角質溶解剤の安
定化を妨げることがあるため好ましくない。
【００１７】本発明の角質溶解剤は、上記有効成分が面
皰縮小効果、角質溶解効果、座瘡治療効果、過角化症治
療効果等を有しているので、種々の化粧品、皮膚外用剤
（治療薬）として好適に使用することができる。
皰縮小効果、角質溶解効果、座瘡治療効果、過角化症治
療効果等を有しているので、種々の化粧品、皮膚外用剤
（治療薬）として好適に使用することができる。
【００１８】本発明の角質溶解剤の使用形態としては、
化粧品、皮膚外用剤の何れとして用いた場合でも、乳
液、ローション、クリーム、ゲル、スティック、軟膏、
パック、ファンデーション、皮膚洗浄剤、ヘアートニッ
ク、シャンプー、リンス、養毛剤、育毛剤等の形態を採
用することができる。
化粧品、皮膚外用剤の何れとして用いた場合でも、乳
液、ローション、クリーム、ゲル、スティック、軟膏、
パック、ファンデーション、皮膚洗浄剤、ヘアートニッ
ク、シャンプー、リンス、養毛剤、育毛剤等の形態を採
用することができる。
【００１９】本発明の角質溶解剤は、化粧品、皮膚外用
剤の何れとして用いた場合でも、上記有効成分のみとす
ることができるが、その使用形態に応じて、任意の成分
を適宜配合することもできる。
剤の何れとして用いた場合でも、上記有効成分のみとす
ることができるが、その使用形態に応じて、任意の成分
を適宜配合することもできる。
【００２０】上記任意の成分としては、例えば、溶媒
や、通常上述の使用形態に応じて化粧品、皮膚薬品に添
加・使用されている増粘剤、軟化剤、過脂肪剤、緩和
剤、湿化剤、表面剤、保存剤、紫外線吸収剤、消泡剤、
油、ワックス、染料又は顔料（皮膚又は角質溶解剤自身
を着色するために用いられる）、保存剤及びその他の通
常化粧品、皮膚外用剤に用いられる成分等が挙げられ
る。
や、通常上述の使用形態に応じて化粧品、皮膚薬品に添
加・使用されている増粘剤、軟化剤、過脂肪剤、緩和
剤、湿化剤、表面剤、保存剤、紫外線吸収剤、消泡剤、
油、ワックス、染料又は顔料（皮膚又は角質溶解剤自身
を着色するために用いられる）、保存剤及びその他の通
常化粧品、皮膚外用剤に用いられる成分等が挙げられ
る。
【００２１】上記溶媒としては、例えば、エタノール、
イソプロパノール等の炭素数１〜４の低級アルコール、
プロピレングリコール、グリセリン等の多価アルコール
が挙げられる。上記溶媒は、角質溶解剤全体中に５〜９
９重量％の割合で存在するように適宜配合される。
イソプロパノール等の炭素数１〜４の低級アルコール、
プロピレングリコール、グリセリン等の多価アルコール
が挙げられる。上記溶媒は、角質溶解剤全体中に５〜９
９重量％の割合で存在するように適宜配合される。
【００２２】また、本発明の角質溶解剤は、その使用形
態を、乳液又はクリームとするのが特に好ましく、この
際、前記有効成分に加えて、水；脂肪アルコール、オキ
シエチレン又はポリグリセロール脂肪アルコール；脂肪
酸エステル；天然又は合成の油；ワックス等を配合する
のが好ましい。
態を、乳液又はクリームとするのが特に好ましく、この
際、前記有効成分に加えて、水；脂肪アルコール、オキ
シエチレン又はポリグリセロール脂肪アルコール；脂肪
酸エステル；天然又は合成の油；ワックス等を配合する
のが好ましい。
【００２３】本発明の角質溶解剤を化粧品として用いる
場合は、ローション、クリーム、ゲル等の使用形態で、
メイキャップ、乾いた皮膚の処理、マスク、剥離（ピー
リング）、フケ止め用等の各種用途に使用することがで
き、この際、前記有効成分に加えて、これらの形態とす
る際に通常添加・配合される成分を上記の任意の成分中
から適宜配合することができる。
場合は、ローション、クリーム、ゲル等の使用形態で、
メイキャップ、乾いた皮膚の処理、マスク、剥離（ピー
リング）、フケ止め用等の各種用途に使用することがで
き、この際、前記有効成分に加えて、これらの形態とす
る際に通常添加・配合される成分を上記の任意の成分中
から適宜配合することができる。
【００２４】また、本発明の角質溶解剤を皮膚外用剤と
して用いる場合は、クリーム、ゲル、ローション、ステ
ィック、軟膏等の形態として用いるのが好ましく、この
際、前記有効成分に加えて、これらの形態とする際に通
常添加・配合される成分を上記の任意の成分中から適宜
配合することができる。
して用いる場合は、クリーム、ゲル、ローション、ステ
ィック、軟膏等の形態として用いるのが好ましく、この
際、前記有効成分に加えて、これらの形態とする際に通
常添加・配合される成分を上記の任意の成分中から適宜
配合することができる。
【００２５】上記皮膚外用剤としては、例えば、面皰治
療薬、座瘡治療薬、過角化症治療薬等が挙げられ、特に
座瘡治薬、過角化症治療薬として有用である。
療薬、座瘡治療薬、過角化症治療薬等が挙げられ、特に
座瘡治薬、過角化症治療薬として有用である。
【００２６】本発明の角質溶解剤を座瘡治療薬として用
いる場合は、クリーム、ゲル、ローション、スティッ
ク、軟膏等の使用形態とすることができ、この際、前記
有効成分に加えて、これらの形態とする際に通常添加・
配合される成分を上記の任意の成分中から適宜配合する
ことができる。また、一般に座瘡治療に使用される他の
化合物、例えば、過酸化ベンゾイル；エリスロマイシ
ン、クリンダマイシン、リンコマイシン等のマクロライ
ド系抗生物質；テトラサイクリン、カロチノイド、レチ
ノイド、アズリン、イオウ、サリチル酸、レゾルシン、
グリチルリチン酸類等を配合することが好ましい。
いる場合は、クリーム、ゲル、ローション、スティッ
ク、軟膏等の使用形態とすることができ、この際、前記
有効成分に加えて、これらの形態とする際に通常添加・
配合される成分を上記の任意の成分中から適宜配合する
ことができる。また、一般に座瘡治療に使用される他の
化合物、例えば、過酸化ベンゾイル；エリスロマイシ
ン、クリンダマイシン、リンコマイシン等のマクロライ
ド系抗生物質；テトラサイクリン、カロチノイド、レチ
ノイド、アズリン、イオウ、サリチル酸、レゾルシン、
グリチルリチン酸類等を配合することが好ましい。
【００２７】上記座瘡治療薬は、上記座瘡治療薬を、毎
日１〜３回、使用量０．１〜２mg／cm2 で治療される区
域全体に、１週〜３ヶ月間継続して適用することにより
使用でき、これにより結果が得られる。
日１〜３回、使用量０．１〜２mg／cm2 で治療される区
域全体に、１週〜３ヶ月間継続して適用することにより
使用でき、これにより結果が得られる。
【００２８】また、本発明の角質溶解剤を過角化症治療
薬として用いる場合も、上記の座瘡治療薬として用いる
場合と同様の使用形態として用いることができ、この
際、上記の座瘡治療薬に使用される上記の他の化合物を
配合することができる。
薬として用いる場合も、上記の座瘡治療薬として用いる
場合と同様の使用形態として用いることができ、この
際、上記の座瘡治療薬に使用される上記の他の化合物を
配合することができる。
【００２９】また、上記過角化症治療薬は、上記座瘡治
療薬と同様に使用することにより、良好な結果を得るこ
とができる。
療薬と同様に使用することにより、良好な結果を得るこ
とができる。
【００３０】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明の角質溶解剤を
更に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定される
ものではない。
更に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定される
ものではない。
【００３１】〔実施例１〕角質溶解剤としての抗座瘡性
クリーム（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性クリームを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（以下、「化合物１」と称す） １ ・自己乳化型モノステアリン酸グリセリン １５ ・パーム油 ８ ・パーヒドロスクアレン １０ ・ポリエチレングリコール４００ ８ ・エチレンヂアミン四酢酸 ０．０５ ・水 残量
クリーム（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性クリームを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（以下、「化合物１」と称す） １ ・自己乳化型モノステアリン酸グリセリン １５ ・パーム油 ８ ・パーヒドロスクアレン １０ ・ポリエチレングリコール４００ ８ ・エチレンヂアミン四酢酸 ０．０５ ・水 残量
【００３２】〔実施例２〕角質溶解剤としての抗座瘡性
ゲル（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性ゲルを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） １ ・エタノール ５０ ・プロピレングリコール ４７．５ ・可溶性ヒドロキシプロピルセルロース １．５
ゲル（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性ゲルを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） １ ・エタノール ５０ ・プロピレングリコール ４７．５ ・可溶性ヒドロキシプロピルセルロース １．５
【００３３】〔実施例３〕角質溶解剤としての抗座瘡性
ローション（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性ローションを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） １ ・エタノール ６０ ・プロピレングリコール １０ ・グリセリン ３ ・ポリエチレングリコール４００ ３ ・水 残量
ローション（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性ローションを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） １ ・エタノール ６０ ・プロピレングリコール １０ ・グリセリン ３ ・ポリエチレングリコール４００ ３ ・水 残量
【００３４】〔実施例４〕角質溶解剤としての抗座瘡性
スティック（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性スティックを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） １ ・カルナバろう ６ ・オゾケリト ６ ・セチルアルコール １ ・ラノリン ６ ・酸化防止剤 ０．１ ・酸化チタン ２０ ・黄色及び赤色酸化鉄 ４．５ ・パーヒドロスクアレン 残量
スティック（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性スティックを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） １ ・カルナバろう ６ ・オゾケリト ６ ・セチルアルコール １ ・ラノリン ６ ・酸化防止剤 ０．１ ・酸化チタン ２０ ・黄色及び赤色酸化鉄 ４．５ ・パーヒドロスクアレン 残量
【００３５】〔実施例５〕角質溶解剤としての抗座瘡性
クリーム（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性クリームを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） １ ・イオウ ５ ・レゾルシン ２ ・自己乳化型モノステアリン酸グリセリン １５ ・パーム油 ８ ・パーヒドロスクアレン １０ ・ポリエチレングリコール４００ ８ ・エチレンジアミン四酢酸 ０．０５ ・水 残量
クリーム（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性クリームを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） １ ・イオウ ５ ・レゾルシン ２ ・自己乳化型モノステアリン酸グリセリン １５ ・パーム油 ８ ・パーヒドロスクアレン １０ ・ポリエチレングリコール４００ ８ ・エチレンジアミン四酢酸 ０．０５ ・水 残量
【００３６】〔実施例６〕角質溶解剤としての抗座瘡性
ローション（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性ローションを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） １ ・クリンダマイシン １ ・エタノール ６０ ・プロピレングリコール １０ ・グリセリン ３ ・ポリエチレングリコール４００ ３ ・水 残量 上記の実施例１〜６の角質溶解剤は、座瘡患部に毎日１
〜２回塗布し、１週間〜３ヶ月間継続して使用すること
により、本発明の効果が発現し、座瘡治療効果に優れた
ものであった。
ローション（皮膚外用剤；座瘡治療薬） 下記組成の抗座瘡性ローションを常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） １ ・クリンダマイシン １ ・エタノール ６０ ・プロピレングリコール １０ ・グリセリン ３ ・ポリエチレングリコール４００ ３ ・水 残量 上記の実施例１〜６の角質溶解剤は、座瘡患部に毎日１
〜２回塗布し、１週間〜３ヶ月間継続して使用すること
により、本発明の効果が発現し、座瘡治療効果に優れた
ものであった。
【００３７】〔実施例７〕角質溶解剤としての過角化症
治療用軟膏（皮膚外用剤；過角化症治療薬） 下記組成の過角化症治療用軟膏を常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） ２ ・ワセリン ４９ ・ポリテトラヒドロフランジメチルエーテル（粘度２２cps ） ４９
治療用軟膏（皮膚外用剤；過角化症治療薬） 下記組成の過角化症治療用軟膏を常法に従い調製した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） ２ ・ワセリン ４９ ・ポリテトラヒドロフランジメチルエーテル（粘度２２cps ） ４９
【００３８】〔実施例８〕角質溶解剤としての過角化症
治療用スティック（皮膚外用剤；過角化症治療薬） 下記組成の過角化症治療用スティックを常法に従い調製
した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） ２ ・パラフィン ３０ ・パラフィン油 ３０ ・ワセリン ３８ 上記の実施例７及び８の角質溶解剤は、患部に毎日１〜
２回塗布し、１週間〜２ヶ月間継続して使用することに
より、本発明の効果が発現し、過角化症治療効果に優れ
たものであった。
治療用スティック（皮膚外用剤；過角化症治療薬） 下記組成の過角化症治療用スティックを常法に従い調製
した。 （wt％） ・４−｛（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２− ヒドロキシ安息香酸（化合物１） ２ ・パラフィン ３０ ・パラフィン油 ３０ ・ワセリン ３８ 上記の実施例７及び８の角質溶解剤は、患部に毎日１〜
２回塗布し、１週間〜２ヶ月間継続して使用することに
より、本発明の効果が発現し、過角化症治療効果に優れ
たものであった。
【００３９】〔試験例〕下記試験を行い、本発明の角質
溶解剤の有効成分である化合物の面皰（ニキビ）縮小効
果について評価した。尚、この面皰縮小効果は、ＬＯＷ
Ｅの手法に従いライノ（Ｒｈｉｎｏ）マウスを用いて評
価したものである。また、本試験は、１９７２年にＶＡ
ＮＳＣＯＴＴにより、面皰治療薬のスクリーニングのモ
デルとして強く勧められた無毛のライノマウスの皮膚に
対して、組織学的に行われたものである。
溶解剤の有効成分である化合物の面皰（ニキビ）縮小効
果について評価した。尚、この面皰縮小効果は、ＬＯＷ
Ｅの手法に従いライノ（Ｒｈｉｎｏ）マウスを用いて評
価したものである。また、本試験は、１９７２年にＶＡ
ＮＳＣＯＴＴにより、面皰治療薬のスクリーニングのモ
デルとして強く勧められた無毛のライノマウスの皮膚に
対して、組織学的に行われたものである。
【００４０】雄又は雌の無毛ライノマウス（試験開始時
には生後２ヶ月のもの）を１群あたり５匹として次の第
１群〜第３群に配分した。 第１群は、試験物質のエタノール：プロピレングリコー
ル（７：３）溶液（下記〔表１〕に示す被験濃度）によ
って処置する。 第２群は、対照物質のエタノール：プロピレングリコー
ル（７：３）溶液（下記〔表１〕に示す被験濃度）によ
って処置する。 第３群は、エタノール：プロピレングリコール（７：
３）溶液によって処置する。 ここで、上記試験物質としては、４−｛（２Ｅ）−３，
７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２−
ヒドロキシ安息香酸（化合物１）又は２−ヒドロキシ−
４−｛（２Ｅ，６Ｅ）−３，７，１１−トリメチル−
２，６，１０−ドデカトリエニルオキシ｝安息香酸（以
下、「化合物２」と称す）を用い、上記対照物質として
は、サリチル酸を用いた。
には生後２ヶ月のもの）を１群あたり５匹として次の第
１群〜第３群に配分した。 第１群は、試験物質のエタノール：プロピレングリコー
ル（７：３）溶液（下記〔表１〕に示す被験濃度）によ
って処置する。 第２群は、対照物質のエタノール：プロピレングリコー
ル（７：３）溶液（下記〔表１〕に示す被験濃度）によ
って処置する。 第３群は、エタノール：プロピレングリコール（７：
３）溶液によって処置する。 ここで、上記試験物質としては、４−｛（２Ｅ）−３，
７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニルオキシ｝−２−
ヒドロキシ安息香酸（化合物１）又は２−ヒドロキシ−
４−｛（２Ｅ，６Ｅ）−３，７，１１−トリメチル−
２，６，１０−ドデカトリエニルオキシ｝安息香酸（以
下、「化合物２」と称す）を用い、上記対照物質として
は、サリチル酸を用いた。
【００４１】上記１〜３群のライノマウスの背の上の４
つの断片した区域に、上記の各々の溶液１００μｌを１
３日間連続で処置（塗布）した。最終処置の４８時間後
に、ライノマウスの背の皮膚に処置した上記断片区域か
ら皮膚断片を採取した。この皮膚断片を０．５重量％酢
酸溶液中に４℃で一夜放置した。その後、皮膚断片の表
皮を真皮から剥離し、水分を除去してから適当な包埋剤
でスライドガラスに包埋し、毛包の最大になる横断面の
面積をイメージアナライザーによって測定した。得られ
た測定値から下記〔数１〕に示す式により毛包縮小率を
求め、面皰縮小効果の評価をした（毛包縮小率が大きい
程、面皰縮小効果、即ち面皰治療効果があることを示
す）。それらの結果を下記〔表１〕に示す。
つの断片した区域に、上記の各々の溶液１００μｌを１
３日間連続で処置（塗布）した。最終処置の４８時間後
に、ライノマウスの背の皮膚に処置した上記断片区域か
ら皮膚断片を採取した。この皮膚断片を０．５重量％酢
酸溶液中に４℃で一夜放置した。その後、皮膚断片の表
皮を真皮から剥離し、水分を除去してから適当な包埋剤
でスライドガラスに包埋し、毛包の最大になる横断面の
面積をイメージアナライザーによって測定した。得られ
た測定値から下記〔数１〕に示す式により毛包縮小率を
求め、面皰縮小効果の評価をした（毛包縮小率が大きい
程、面皰縮小効果、即ち面皰治療効果があることを示
す）。それらの結果を下記〔表１〕に示す。
【００４２】
【数１】
【００４３】
【表１】
【００４４】上記〔表１〕の結果から明らかなように、
本発明の角質溶解剤の有効成分である化合物（化合物１
及び化合物２）は、サリチル酸に比較してより低濃度で
優れた面皰縮小効果を有している。
本発明の角質溶解剤の有効成分である化合物（化合物１
及び化合物２）は、サリチル酸に比較してより低濃度で
優れた面皰縮小効果を有している。
【００４５】
【発明の効果】本発明の角質溶解剤は、優れた抗座瘡性
及び角質溶解性を有し、且つ副作用が少なく人体に対す
る安全性の高いものであり、上記有効成分を含有するの
で、角化亢進に伴う座瘡又はフケ症等の皮膚症状や疾患
を予防及び改善することができるものである。
及び角質溶解性を有し、且つ副作用が少なく人体に対す
る安全性の高いものであり、上記有効成分を含有するの
で、角化亢進に伴う座瘡又はフケ症等の皮膚症状や疾患
を予防及び改善することができるものである。
Claims (3)
- 【請求項１】 下記〔化１〕の一般式（Ｉ）で表される
化合物の少なくとも一種を有効成分として含有すること
を特徴とする角質溶解剤。 【化１】 - 【請求項２】 上記有効成分の含有量が、角質溶解剤全
体中に０．００１〜２０重量％であることを特徴とする
請求項１記載の角質溶解剤。 - 【請求項３】 更に、過酸化ベンゾイル、マクロライド
系抗生物質、テトラサイクリン、カロチノイド、レチノ
イド、イオウ、サリチル酸、レゾルシン、グリチルリチ
ン酸類からなる群から選択される化合物の一種以上を含
有することを特徴とする請求項１又は２記載の角質溶解
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21502194A JPH0881375A (ja) | 1994-09-08 | 1994-09-08 | 角質溶解剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21502194A JPH0881375A (ja) | 1994-09-08 | 1994-09-08 | 角質溶解剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0881375A true JPH0881375A (ja) | 1996-03-26 |
Family
ID=16665427
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21502194A Pending JPH0881375A (ja) | 1994-09-08 | 1994-09-08 | 角質溶解剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0881375A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPWO2003086433A1 (ja) * | 2002-04-15 | 2005-08-18 | 哲夫 山東 | 皮膚炎治療用クリーム |
| JPWO2003086432A1 (ja) * | 2002-04-15 | 2005-08-18 | 哲夫 山東 | 皮膚炎治療用ローション |
-
1994
- 1994-09-08 JP JP21502194A patent/JPH0881375A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPWO2003086433A1 (ja) * | 2002-04-15 | 2005-08-18 | 哲夫 山東 | 皮膚炎治療用クリーム |
| JPWO2003086432A1 (ja) * | 2002-04-15 | 2005-08-18 | 哲夫 山東 | 皮膚炎治療用ローション |
| US7572469B2 (en) | 2002-04-15 | 2009-08-11 | Tetsuo Santo | Therapeutic lotion for dermatitis |
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