JPH0873348A - 抗アレルギー剤 - Google Patents
抗アレルギー剤Info
- Publication number
- JPH0873348A JPH0873348A JP23020294A JP23020294A JPH0873348A JP H0873348 A JPH0873348 A JP H0873348A JP 23020294 A JP23020294 A JP 23020294A JP 23020294 A JP23020294 A JP 23020294A JP H0873348 A JPH0873348 A JP H0873348A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acid
- salt
- antiallergic agent
- antiallergic
- optically active
- Prior art date
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- Pending
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】次式
で示される光学活性なＲ−（−）−α−〔（tert- ブチ
ルアミノ）メチル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベン
ジルアルコール及びその薬理学的に許容しうる塩を有効
成分として含有する抗アレルギー剤。 【効果】本剤は抗アレルギー剤として有用である。
ルアミノ）メチル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベン
ジルアルコール及びその薬理学的に許容しうる塩を有効
成分として含有する抗アレルギー剤。 【効果】本剤は抗アレルギー剤として有用である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は次式（Ｉ）
【化２】 で示される光学活性なＲ−（−）−α−〔（tert- ブチ
ルアミノ）メチル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベン
ジルアルコール及びその薬理学的に許容しうる塩を有効
成分として含有する抗アレルギー剤に関するものであ
る。
ルアミノ）メチル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベン
ジルアルコール及びその薬理学的に許容しうる塩を有効
成分として含有する抗アレルギー剤に関するものであ
る。
【０００２】
【従来の技術】前記式（Ｉ）で示される化合物に子宮弛
緩作用あるいは膀胱弛緩作用のあることは、既に特開平
４−１７８３５６号に開示されている。しかしながら、
前記式（Ｉ）で示される化合物に抗アレルギー作用のあ
ることは、これまで全く知られていなかった。
緩作用あるいは膀胱弛緩作用のあることは、既に特開平
４−１７８３５６号に開示されている。しかしながら、
前記式（Ｉ）で示される化合物に抗アレルギー作用のあ
ることは、これまで全く知られていなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】アレルギー性鼻炎、ア
レルギー性結膜炎、花粉症、春季カタル等のアレルギー
性疾患治療薬としては、抗ヒスタミン剤、抗アレルギー
剤、ステロイド剤等が用いられているが、効果及び安全
性の面において必ずしも満足すべきものではなく、問題
点を残しているのが現状である。このような事情から臨
床の場において、これら問題点が改善された新しい抗ア
レルギー剤の開発が望まれている。
レルギー性結膜炎、花粉症、春季カタル等のアレルギー
性疾患治療薬としては、抗ヒスタミン剤、抗アレルギー
剤、ステロイド剤等が用いられているが、効果及び安全
性の面において必ずしも満足すべきものではなく、問題
点を残しているのが現状である。このような事情から臨
床の場において、これら問題点が改善された新しい抗ア
レルギー剤の開発が望まれている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは前述の事情
に鑑み鋭意研究した結果、前記式（Ｉ）で示される光学
活性なＲ−（−）−α−〔（tert- ブチルアミノ）メチ
ル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベンジルアルコール
及びその薬理学的に許容しうる塩が優れた抗アレルギー
作用を有することを見い出し、本発明を完成するに至っ
た。
に鑑み鋭意研究した結果、前記式（Ｉ）で示される光学
活性なＲ−（−）−α−〔（tert- ブチルアミノ）メチ
ル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベンジルアルコール
及びその薬理学的に許容しうる塩が優れた抗アレルギー
作用を有することを見い出し、本発明を完成するに至っ
た。
【０００５】本発明によれば、次式（Ｉ）
【化３】 で示される光学活性なＲ−（−）−α−〔（tert- ブチ
ルアミノ）メチル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベン
ジルアルコール及びその薬理学的に許容しうる塩を有効
成分として含有する抗アレルギー剤が提供される。
ルアミノ）メチル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベン
ジルアルコール及びその薬理学的に許容しうる塩を有効
成分として含有する抗アレルギー剤が提供される。
【０００６】前記式（Ｉ）で示される化合物の薬理学的
に許容しうる塩としては、酸付加塩又はアルカリ付加塩
が挙げられ、酸付加塩としては、例えば、塩酸，臭化水
素酸，ヨウ化水素酸，硝酸，硫酸，燐酸等の鉱酸塩、あ
るいは、酢酸，マレイン酸，フマル酸，クエン酸，シュ
ウ酸，リンゴ酸，メタンスルホン酸，p-トルエンスルホ
ン酸，マンデル酸，10- カンファースルホン酸，酒石
酸，コハク酸，乳酸等の有機酸塩等が、アルカリ付加塩
としては、例えば、ナトリウム，カリウム，カルシウ
ム，マグネシウム等の無機アルカリ塩等が挙げられる。
に許容しうる塩としては、酸付加塩又はアルカリ付加塩
が挙げられ、酸付加塩としては、例えば、塩酸，臭化水
素酸，ヨウ化水素酸，硝酸，硫酸，燐酸等の鉱酸塩、あ
るいは、酢酸，マレイン酸，フマル酸，クエン酸，シュ
ウ酸，リンゴ酸，メタンスルホン酸，p-トルエンスルホ
ン酸，マンデル酸，10- カンファースルホン酸，酒石
酸，コハク酸，乳酸等の有機酸塩等が、アルカリ付加塩
としては、例えば、ナトリウム，カリウム，カルシウ
ム，マグネシウム等の無機アルカリ塩等が挙げられる。
【０００７】尚、前記式（Ｉ）で示される化合物は特開
平４−１７８３５６号に開示の方法にて製造することが
できる。
平４−１７８３５６号に開示の方法にて製造することが
できる。
【０００８】前記式（Ｉ）で示される化合物及びその薬
理学的に許容しうる塩の少なくとも１つを有効成分とし
て含有する抗アレルギー剤は、通常、カプセル剤，錠
剤，細粒剤，顆粒剤，散剤，シロップ剤等の経口投与
剤、あるいは注射剤，坐剤，点鼻剤，点眼剤，眼軟膏又
は外皮用剤として投与される。これらの製剤は、薬理学
的，製剤学的に許容しうる添加物を加え、常法により製
造できる。すなわち経口剤および坐剤にあっては、賦形
剤（乳糖，D-マンニトール，トウモロコシデンプン，結
晶セルロース等），崩壊剤（カルボキシメチルセルロー
ス，カルボキシメチルセルロースカルシウム等），結合
剤（ヒドロキシプロピルセルロース，ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース，ポリビニルピロリドン等），滑沢
剤（ステアリン酸マグネシウム，タルク等），コーティ
ング剤（ヒドロキシプロピルメチルセルロース，白糖，
酸化チタン等），可塑剤（ポリエチレングリコール
等），基剤（ポリエチレングリコール，ハードファット
等）等の製剤用成分が、注射剤あるいは点鼻，点眼剤に
あっては水性あるいは用時溶解型剤型を構成しうる溶解
剤ないし溶解補助剤（注射用蒸留水，生理食塩水，プロ
ピレングリコール等），pH調節剤（無機又は有機の酸あ
るいは塩基），等張化剤（食塩，ブドウ糖，グリセリン
等），安定化剤等の製剤成分が、又、眼軟膏剤，外皮用
剤にあっては、軟膏剤，クリーム剤，貼付剤として適切
な製剤成分（白色ワセリン，マクロゴール，グリセリ
ン，流動パラフィン，綿布等）が使用される。
理学的に許容しうる塩の少なくとも１つを有効成分とし
て含有する抗アレルギー剤は、通常、カプセル剤，錠
剤，細粒剤，顆粒剤，散剤，シロップ剤等の経口投与
剤、あるいは注射剤，坐剤，点鼻剤，点眼剤，眼軟膏又
は外皮用剤として投与される。これらの製剤は、薬理学
的，製剤学的に許容しうる添加物を加え、常法により製
造できる。すなわち経口剤および坐剤にあっては、賦形
剤（乳糖，D-マンニトール，トウモロコシデンプン，結
晶セルロース等），崩壊剤（カルボキシメチルセルロー
ス，カルボキシメチルセルロースカルシウム等），結合
剤（ヒドロキシプロピルセルロース，ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース，ポリビニルピロリドン等），滑沢
剤（ステアリン酸マグネシウム，タルク等），コーティ
ング剤（ヒドロキシプロピルメチルセルロース，白糖，
酸化チタン等），可塑剤（ポリエチレングリコール
等），基剤（ポリエチレングリコール，ハードファット
等）等の製剤用成分が、注射剤あるいは点鼻，点眼剤に
あっては水性あるいは用時溶解型剤型を構成しうる溶解
剤ないし溶解補助剤（注射用蒸留水，生理食塩水，プロ
ピレングリコール等），pH調節剤（無機又は有機の酸あ
るいは塩基），等張化剤（食塩，ブドウ糖，グリセリン
等），安定化剤等の製剤成分が、又、眼軟膏剤，外皮用
剤にあっては、軟膏剤，クリーム剤，貼付剤として適切
な製剤成分（白色ワセリン，マクロゴール，グリセリ
ン，流動パラフィン，綿布等）が使用される。
【０００９】本剤を治療患者へ投与する場合は、投与方
法あるいは患者の症状にもよるが、通常成人の場合、一
日量として０．０１〜１０mg程度を１日１回ないしは数
回に分けて投与する。
法あるいは患者の症状にもよるが、通常成人の場合、一
日量として０．０１〜１０mg程度を１日１回ないしは数
回に分けて投与する。
【００１０】
【作用】以下、本発明により見い出された優れた作用を
試験例によって説明する。 ＜被験化合物＞ ・化合物１：Ｒ−（−）−α−〔（tert- ブチルアミ
ノ）メチル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベンジルア
ルコール・L-酒石酸塩
試験例によって説明する。 ＜被験化合物＞ ・化合物１：Ｒ−（−）−α−〔（tert- ブチルアミ
ノ）メチル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベンジルア
ルコール・L-酒石酸塩
【００１１】＜試験例＞１．ラット鼻アレルギーに対する作用 ７週齢のラットに抗DNP-Asラット血清０．５ml／２００
ｇ（body weight ）を静脈内投与し感作後、直ちに絶食
した。感作２０〜２５時間後に、ペントバルビタールナ
トリウム５０mg／kgを腹腔内投与し麻酔後、背位に固定
した。食道を結紮後、気管を切開し、切開部より鼻腔側
及び肺側へポリエチレンチューブを挿入した。口から灌
流液が漏れ出ないようにグリセリンを浸した綿を口腔内
につめた。４％ポンタミンスカイブルー１ml／２００ｇ
（body weight ）を静脈内投与後、３７℃に加温した被
験化合物の生理食塩水溶液（０．０１mg／ml及び１mg／
ml）又はコントロール（生理食塩水）を気管側より灌流
（灌流速度：０．２５ml／分）し、鼻吻からの流出液を
１０分間採取した。次に、抗原＋被験化合物溶液又は抗
原＋コントロールを灌流し、流出液を１０分間採取し
た。さらに生理食塩水を２０分間灌流し、１０分間毎に
流出液を採取した。回収した流出液は、３０００rpm で
１０分間遠心分離した後、その上清の吸光度（６２０n
m）を生理食塩水を対照に測定した。あらかじめ作成し
ておいたポンタミンスカイブルーの検量線により、流出
液中のポンタミンスカイブルーの濃度を算出した。試験
結果を表１に示す。本発明化合物は、抗原抗体反応によ
り引き起こされた色素の漏出を抑制したことより、抗ア
レルギー剤として有用であることが明らかである。
ｇ（body weight ）を静脈内投与し感作後、直ちに絶食
した。感作２０〜２５時間後に、ペントバルビタールナ
トリウム５０mg／kgを腹腔内投与し麻酔後、背位に固定
した。食道を結紮後、気管を切開し、切開部より鼻腔側
及び肺側へポリエチレンチューブを挿入した。口から灌
流液が漏れ出ないようにグリセリンを浸した綿を口腔内
につめた。４％ポンタミンスカイブルー１ml／２００ｇ
（body weight ）を静脈内投与後、３７℃に加温した被
験化合物の生理食塩水溶液（０．０１mg／ml及び１mg／
ml）又はコントロール（生理食塩水）を気管側より灌流
（灌流速度：０．２５ml／分）し、鼻吻からの流出液を
１０分間採取した。次に、抗原＋被験化合物溶液又は抗
原＋コントロールを灌流し、流出液を１０分間採取し
た。さらに生理食塩水を２０分間灌流し、１０分間毎に
流出液を採取した。回収した流出液は、３０００rpm で
１０分間遠心分離した後、その上清の吸光度（６２０n
m）を生理食塩水を対照に測定した。あらかじめ作成し
ておいたポンタミンスカイブルーの検量線により、流出
液中のポンタミンスカイブルーの濃度を算出した。試験
結果を表１に示す。本発明化合物は、抗原抗体反応によ
り引き起こされた色素の漏出を抑制したことより、抗ア
レルギー剤として有用であることが明らかである。
【００１２】
【表１】
【００１３】２．急性毒性 雌雄のSD系ラットに被験化合物を投与し、死亡頻度を観
測した。結果を表２に示す。
測した。結果を表２に示す。
【００１４】
【表２】
【００１５】
【発明の効果】前記式（Ｉ）で示される光学活性なＲ−
（−）−α−〔（tert- ブチルアミノ）メチル〕−２−
クロロ−４−ヒドロキシベンジルアルコール及びその薬
理学的に許容しうる塩は、優れた抗アレルギー作用を有
することより、アレルギー性疾患を治療する薬剤として
極めて有用である。
（−）−α−〔（tert- ブチルアミノ）メチル〕−２−
クロロ−４−ヒドロキシベンジルアルコール及びその薬
理学的に許容しうる塩は、優れた抗アレルギー作用を有
することより、アレルギー性疾患を治療する薬剤として
極めて有用である。
Claims (1)
- 【請求項１】次式 【化１】 で示される光学活性なＲ−（−）−α−〔（tert- ブチ
ルアミノ）メチル〕−２−クロロ−４−ヒドロキシベン
ジルアルコール及びその薬理学的に許容しうる塩を有効
成分として含有する抗アレルギー剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23020294A JPH0873348A (ja) | 1994-09-01 | 1994-09-01 | 抗アレルギー剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23020294A JPH0873348A (ja) | 1994-09-01 | 1994-09-01 | 抗アレルギー剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0873348A true JPH0873348A (ja) | 1996-03-19 |
Family
ID=16904182
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23020294A Pending JPH0873348A (ja) | 1994-09-01 | 1994-09-01 | 抗アレルギー剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0873348A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997005860A1 (fr) * | 1995-08-04 | 1997-02-20 | Hokuriku Seiyaku Co., Ltd. | Solution aqueuse photostable contenant des derives de l'alcool benzylique |
-
1994
- 1994-09-01 JP JP23020294A patent/JPH0873348A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997005860A1 (fr) * | 1995-08-04 | 1997-02-20 | Hokuriku Seiyaku Co., Ltd. | Solution aqueuse photostable contenant des derives de l'alcool benzylique |
| US5952387A (en) * | 1995-08-04 | 1999-09-14 | Hokuriku Seiyaku Co., Ltd. | Photostable aqueous solution containing benzyl alcohol derivatives |
| US6162833A (en) * | 1995-08-04 | 2000-12-19 | Hokuriku Seiyaku Co., Ltd. | Photostable aqueous solution comprising benzyl alcohol derivatives |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Effective date: 20050517 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20050927 |