JPH08295623A - 外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】消炎鎮痛効果と共に、コルセット効果が付与さ
れた外用剤を提供する。 【構成】支持体Ａの周縁部に常温で感圧接着性を有する
粘着剤層ａが設けられ、該粘着剤層ａの非形成部分に、
支持体Ｂ上に消炎鎮痛剤を含有し常温で感圧接着性を有
する粘着剤層ｂが形成された貼付剤１が、支持体Ａ及び
Ｂ同士が接するように収納され、さらに、粘着剤層ａ及
びｂ上には使用時に剥離可能な保護膜２が積層されてい
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、腰痛や関節痛等に対して消炎鎮痛
剤等の薬剤を含有する液剤につき、数多くの報告がなさ
れており、例えば、特開昭５８−１２４７１６号公報に
は、インドメタシンを有効成分とする外用液剤が開示さ
れている。一般に、腰痛や関節痛等の疾患のような症状
では、コルセット、ギプス等のように、患部を支持固定
することによって患者の苦痛を改善し、治癒を早めるこ
とが経験上よく知られている。しかしながら、上記外用
液剤では、コルセット効果が全く期待できないという問
題点があった。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記問題点
に鑑みてなされたものであり、その目的は、消炎鎮痛効
果と共に、コルセット効果が付与された外用剤を提供す
ることにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】第１発明の外用剤は、支
持体Ａの周縁部に常温で感圧接着性を有する粘着剤層ａ
が設けられ、該粘着剤層ａの非形成部分に、支持体Ｂ上
に薬物を含有し常温で感圧接着性を有する粘着剤層ｂが
形成された貼付剤が、支持体Ａ及びＢ同士が接するよう
に収納され、さらに、粘着剤層ａ及びｂ上には使用時に
剥離可能な保護膜が積層されていることを特徴とする。

【０００５】第１発明で用いられる支持体Ａの素材とし
ては、特に限定されないが、粘着剤層が浸透しない、ポ
リエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル、ポリ塩化
ビニル、エチレン・酢酸ビニル共重合体、ポリウレタ
ン、シリコンゴム、合成ゴム等が挙げられ、これらのフ
ィルム、シートなどが好適に使用される。この支持体Ａ
の厚さは、薄くなるとコルセット効果が得られ難く、厚
くなると皮膚への追従性が低下し、貼付性が悪くなるの
で、１〜１０ｍｍが好ましい。

【０００６】上記支持体Ａに、コルセット効果を付与し
つつ、皮膚追従性を損なわないような柔軟性を付与する
ために、発泡体を用いるのが好ましい。このような発泡
体としては、薬剤の浸透を防ぐために、独立気泡の発泡
体が好ましい。

【０００７】また、上記支持体Ａの片面に、例えば、不
織布等の多孔性基材を積層することにより、吸汗作用に
よる使用感を著しく向上させることができる。

【０００８】上記支持体Ｂとしては、支持体Ａと同様な
素材のフィルム、シートなどが好適に用いられる。この
支持体Ｂの厚さは、薄くなると貼付し難くなり、厚くな
ると皮膚への追従性が低下し、貼付中に剥離することも
あるので、０．０１〜１ｍｍが好ましい。

【０００９】第１発明で用いられる粘着剤層ａ及びｂを
形成する粘着剤としては、常温で感圧性を有するもので
あれば特に制限はなく、例えば、アクリル系粘着剤、ゴ
ム系粘着剤、シリコン系粘着剤などが挙げられる。

【００１０】上記アクリル系粘着剤としては、例えば、
（メタ）アクリル酸アルキエステルを主体とする重合体
が好適に使用され、（メタ）アクリル酸アルキエステル
と、Ｎ−ビニル−２−ピロリドンと、該（メタ）アクリ
ル酸アルキエステルと共重合可能な官能性モノマーや共
重合性モノマーとの共重合体であってもよい。

【００１１】上記（メタ）アクリル酸アルキルエステル
としては、アルキル基の炭素数が少なくなると凝集力は
向上するが粘着力が低下し、多くなると粘着力は向上す
るが凝集力が低下するので、炭素数１〜１８のものが好
ましく、例えば、（メタ）アクリル酸エチル、（メタ）
アクリル酸ブチル、（メタ）アクリル酸イソブチル、
（メタ）アクリル酸ヘキシル、（メタ）アクリル酸２−
エチルヘキシル、（メタ）アクリル酸イソオクチル、
（メタ）アクリル酸デシル、（メタ）アクリル酸イソデ
シル、（メタ）アクリル酸ラウリル、（メタ）アクリル
酸ステアリル等が挙げられる。

【００１２】上記官能性モノマーとしては、水酸基を有
するモノマー、カルボキシル基を有するモノマー、アミ
ド基を有するモノマー、アミノ基を有するモノマーなど
が挙げられる。

【００１３】上記水酸基を有するモノマーとしては、例
えば、（メタ）アクリル酸−２−ヒドロキシエチル、
（メタ）アクリル酸ヒドロキシプロピル等の（メタ）ア
クリル酸ヒドロキシアルキル等が好適に使用される。

【００１４】上記カルボキシル基を有するモノマーとし
ては、例えば、（メタ）アクリル酸などのα，β−不飽
和カルボン酸；マレイン酸ブチルなどのマレイン酸モノ
アルキルエステル；（無水）マレイン酸；フマル酸；ク
ロトン酸等が好適に使用される。

【００１５】上記アミド基を有するモノマーとしては、
例えば、アクリルアミド、ジメチルアクリルアミド、ジ
エチルアクリルアミド等の（メタ）アクリルアミド；ブ
トキシメチルアクリルアミド、エトキシメチルアクリル
アミド等のＮ−アルコキシメチルアクリルアミドの他、
ジアセトンアミドなどが挙げられる。

【００１６】上記アミノ基を有するモノマーとしては、
例えば、ジメチルアミノエチルアクリレート等が挙げら
れる。

【００１７】上記共重合性モノマーとしては、例えば、
酢酸ビニル、ビニルアルコール、スチレン、α−メチル
スチレン、塩化ビニル、アクリロニトリル、エチレン、
プロピレン、ブタジエン等が挙げられる。

【００１８】上記アクリル系粘着剤の構成成分中、（メ
タ）アクリル酸アルキルエステルの割合は、少なくなる
と、粘着剤の粘着性が不足するので、５０重量％以上が
好ましく、より好ましくは６５重量％以上である。

【００１９】また、上記共重合体には多官能性モノマー
が添加されてもよい。上記多官能性モノマーの添加によ
り、生成する共重合体にごく僅かの架橋が生じ、粘着剤
の内部凝集力が増大する。そのため、貼付された身体の
特定部所の性状や発汗量に殆ど関係なく剥離時に糊残り
現象を防止することできる。

【００２０】上記多官能性モノマーとしては、例えば、
ヘキサメチレングリコールやオクタメチレングリコール
等のポリメチレングリコール類と（メタ）アクリル酸と
を反応させて得られるジ（メタ）アクリル酸アルキルエ
ステル；ポリエチレングリコールやポリプロピレングリ
コール等のポリアルキレングリコール類と（メタ）アク
リル酸とを反応させて得られるジ（メタ）アクリル酸ア
ルキルエステル；トリメチロールプロパントリ（メタ）
アクリル酸エステルやグリセリントリ（メタ）アクリル
酸エステル等のトリ（メタ）アクリル酸エステル；ペン
タエリスリトールテトラ（メタ）アクリル酸エステル等
のテトラ（メタ）アクリル酸エステルなどが挙げられ
る。

【００２１】上記アクリル系粘着剤の構成成分中、多官
能性モノマーの割合は、少なくなると、架橋による内部
凝集力の向上効果が小さくなり、多くなると粘着剤がゲ
ル化を起こし易く、消炎鎮痛剤の拡散及び放出に悪影響
を及ぼすので、０．００５〜０．５重量％が好ましい。

【００２２】上記アクリル系粘着剤は、例えば、重合開
始剤の存在下で、上述のモノマーを配合して溶液重合を
行うことにより調製される。

【００２３】上記アクリル系粘着剤には、ロジン系樹
脂、テルペン系樹脂、石油樹脂、クマロン・インデン樹
脂、テルペン・フェノール樹脂等の粘着付与剤などが添
加されてもよい。特に、粘着付与剤として、水添ロジン
エステルなどのロジン系樹脂が好ましい。

【００２４】上記ゴム系粘着剤としては、例えば、天然
ゴム；スチレン−イソプレン系ブロック共重合体やスチ
レン−ブタジエン系ブロック共重合体等の合成ゴム；ポ
リイソプレン、ポリブテン、ポリイソブチレン、エチレ
ン−酢酸ビニル共重合体等のゴム弾性体などを主成分と
するものが挙げられる。

【００２５】上記スチレン−イソプレン系ブロック共重
合体やスチレン−ブタジエン系ブロック共重合体として
は、スチレン−イソプレン・ブロック共重合体、スチレ
ン−ブタジエン・ブロック共重合体、スチレン−ブタジ
エン−スチレン・ブロック共重合体、スチレン−エチレ
ン−ブタジエン−スチレン・ブロック共重合体などが挙
げられる。

【００２６】上記ゴム系粘着剤には、必要に応じて、粘
着付与剤、軟化剤、充填剤、老化防止剤等が添加されて
もよい。

【００２７】上記粘着付与剤としては、例えば、ロジ
ン、水添ロジン、不均化ロジン、ロジンエステル等のロ
ジン誘導体；α−ピネン，β−ピネン等のテルペン系樹
脂；テルペンフェノール樹脂；脂肪族系、芳香族系、脂
環族系、共重合系等の石油系樹脂；アルキル−フェノー
ル樹脂；キシレン樹脂；クマロン樹脂；クマロン−イン
デン樹脂などが挙げられる。

【００２８】上記粘着付与剤の使用量は、少なくなると
粘着剤の内部凝集力が高くなって粘着力が不足し、多く
なると内部凝集力が低下して凝集破壊を起こすので、ゴ
ム系粘着剤１００重量部に対して２０〜２００重量部が
好ましい。

【００２９】上記軟化剤としては、例えば、液状ポリブ
テン、鉱油、ラノリン、ポリ液状イソブチレン、液状ポ
リアクリレート等が挙げられ、上記充填剤としては、例
えば、酸化チタン等が挙げられ、上記老化防止剤として
は、例えば、ブチルヒドロキシトルエン等が挙げられ
る。

【００３０】第１発明で使用されるシリコーン系粘着剤
としては、ポリジメチルシロキサン等を主成分とするも
のが挙げられる。

【００３１】第１発明の外用剤では、図１に示すよう
に、上記支持体Ａの周縁部には額縁状の粘着剤層ａが設
けられる。該粘着剤層ａの幅は、狭くなると支持体Ａを
良好に貼付することができず、広くなるとコルセット効
果は得られるが、貼付中の違和感が大きくなるので、５
〜３０ｍｍが好ましい。上記粘着剤層ａの厚さは、０．
０５〜１ｍｍが好ましい。

【００３２】さらに、上記支持体Ａの粘着剤層ａの非形
成部分ｆには、図１に示すように、支持体Ｂ上に消炎鎮
痛剤を含有する粘着剤層ｂが形成された貼付剤１が、支
持体Ａ及びＢが接するように収納され、粘着剤層ａ及び
ｂ上には使用時に剥離可能な保護膜２が積層される。

【００３３】上記粘着剤層ａの非形成部分ｆは、貼付剤
１が収納される程度のサイズがあればよく、貼付剤１と
略相似形であって、貼付剤１より若干大きなサイズが好
ましい。

【００３４】上記消炎鎮痛剤としては、経皮吸収される
ものであれば特に制限はなく、例えば、インドメタシ
ン、ケトプロフェン、アセチルサリチル酸、アスピリ
ン、アセトアミノフェノン、ジクロフェナックナトリウ
ム、イブプロフェン、スリンダック、ナプロキセン、フ
ルフェナム酸、イブフェナック、フェンブフェン、アル
クロフェナック、フェニルブタゾン、メフェナム酸、ベ
ンダザック、ピロキシカム、フルルビプロフェン、ペン
タゾシン、塩酸ブプレノルフィン、酒石酸ブトルファノ
ール等が挙げられる。

【００３５】上記消炎鎮痛剤の溶解性が悪い場合には、
薬物溶解剤としてクロタミトンが少量添加されてもよ
い。

【００３６】上記粘着剤層ｂに含有される消炎鎮痛剤の
量は、少なくなると治療効果が発揮されず、多くなると
結晶析出等が起こり安定性を損なうので、０．０１〜１
０重量％が好ましい。

【００３７】上記粘着剤層ｂの厚さは、薄くなると消炎
鎮痛剤の量が不足して十分な薬効が得られず、厚くなる
と貼付剤が低下し使用中に剥がれることがるので、０．
０１〜１ｍｍが好ましい。

【００３８】上記粘着剤層ａ及びｂの形成方法として
は、従来公知の技術によって粘着剤を塗布する方法が挙
げられる。

【００３９】上記保護膜２としては、上記粘着剤が不透
過性のものであれば、特に制限はなく、例えば、シリコ
ン離型処理されたポリエステル（ポリエチレンテレフタ
レート）フィルムが好適に使用される。

【００４０】第１発明の外用剤の使用時には、まず保護
膜２を剥がして貼付剤１を皮膚上に貼付した後、この貼
付剤１の上から粘着剤層ａが設けられた支持体Ａを押し
当てて、該貼付剤１を粘着剤層ａの非形成部分ｆに収納
するようにして、皮膚上に貼付する。

【００４１】次に、第２発明について説明する。第２発
明の外用剤は、支持体Ｃの周縁部に常温で感圧接着性を
有する粘着剤層ｃが設けられ、該粘着剤層ｃ上に保護膜
Ｄが積層され、かつ、該保護膜Ｄの他面周縁部には粘着
剤層ｄが形成され、該粘着剤層ｄの非形成部分には消炎
鎮痛剤を含有する不織布が収納され、さらに粘着剤層ｄ
上には使用時に剥離可能な保護膜Ｅが積層されているこ
とを特徴とする。

【００４２】上記支持体Ｃとしては、第１発明で用いら
れる支持体Ａと同様なものが使用される。

【００４３】上記粘着剤層ｃは、図２に示すように、支
持体Ｃの周縁部に形成され、その幅は、狭くなると支持
体Ｃを良好に貼付することができず、広くなるとコルセ
ット効果は得られるが、貼付中の違和感が大きくなるの
で、５〜３０ｍｍが好ましい。また、粘着剤層ｃの厚さ
は、０．０５〜１ｍｍが好ましい。上記粘着剤として
は、第１発明の粘着剤層ａ及びｂで用いられるものと同
様な粘着剤が使用される。

【００４４】上記粘着剤層ｃ上に、保護膜Ｄが積層さ
れ、該保護膜Ｄの他面周縁部には粘着剤層ｄが形成され
る。上記保護膜Ｄとしては、第１発明で用いられる保護
膜２と同様なものが使用される。この保護膜Ｄの周縁部
には粘着剤層ｄが形成され、この粘着剤層ｄの幅は２ｍ
ｍ以上、厚さは０．０１ｍｍ以上が好ましい。

【００４５】上記保護膜Ｄの粘着剤層ｄの非形成部分ｇ
には、消炎鎮痛剤を含浸した不織布３が収納される。こ
の非形成部分ｇのサイズや大きさはは、必要とする薬剤
量によって適宜決定される。上記不織布３としては、そ
の素材は特に限定されないが、繊維内部へ薬物が浸透し
ないポリエステル、ポリオレフィン等が好ましい。

【００４６】上記消炎鎮痛剤としては、第１発明で使用
されるものと同様な薬剤が用いられる。

【００４７】消炎鎮痛剤の不織布３中への含浸量は、少
なくなると薬効が発揮されず、多くなると保存中に液剤
がしみ出してくる恐れがあるので、不織布７５ｃｍ² 当
たり５〜２０ｍｌが好ましい。

【００４８】さらに、上記粘着剤層ｄ上に、保護膜Ｅが
積層される。この保護膜Ｅとしては、第１発明で用いら
れる保護膜２と同様なものが使用される。

【００４９】第２発明の外用剤の使用時には、まず保護
膜Ｅを剥がして不織布３を取り出し患部に当てがい、次
いで、保護膜Ｄを剥がして、不織布３が、上記粘着剤層
ｄの非形成部ｇ内に収納されるように、支持体を貼付す
る。

【００５０】上記で得られた外用剤が保存される容器
は、外用剤を使用時まで密封し、液剤が揮散するのを防
止するために用いられ、その素材としては、薬剤を透
過、移行しないようなものであれば、特に限定されない
が、一般的には強度を保つためのアルミニウムフィルム
や紙などの表面材と、熱により融着可能で、かつ液剤が
移行しない合成樹脂、例えば、ポリエステルやアクリロ
ニトリル等のフィルムを接着剤等で積層したものが好ま
しい。これらの素材からなるフィルムは、合成樹脂を内
側にしてヒートシール法等により製袋することにより、
使用時まで内部に外用剤を密封することができる。

【００５１】

【実施例】以下、本発明の実施例を説明する。 〔ゴム系粘着剤（イ）の調製〕スチレン・イソプレン・
スチレンブロック共重合体（シェル化学社製「カリフレ
ックスＴＲ１１１７」）１００重量部に対して、脂環族
飽和炭化水素樹脂（荒川化学社製「アルコンＰ８５」）
１４８重量部、流動パラフィン（日本薬局方、日興薬品
社製）２００重量部及びジブチルヒドロキシトルエン
（オリエント化学社製「オリエントＢＨＴ」）３重量を
添加し、窒素置換下で１２０℃で加熱溶融させゴム系粘
着剤（イ）を調製した。

【００５２】〔ゴム系粘着剤（ロ）の調製〕スチレン・
イソプレン・スチレンブロック共重合体（シェル化学社
製「カリフレックスＴＲ１１１７」）１００重量部に対
して、脂環族飽和炭化水素樹脂（荒川化学社製「アルコ
ンＰ８５」）１４８重量部、流動パラフィン（日本薬局
方、日興薬品社製）２００重量部、ジブチルヒドロキシ
トルエン（オリエント化学社製「オリエントＢＨＴ」）
３重量及びインドメタシン（大和薬品社製：日本薬局
方）２．３重量部を添加し、窒素置換下で１２０℃で加
熱溶融させゴム系粘着剤（ロ）を調製した。

【００５３】（実施例１）図１に示すように、幅２００
ｍｍ、長さ１００ｍｍ、厚さ３ｍｍのポリエチレン発泡
体（積水化学社製「ソフトロンＩＦ３００２５」）基材
に、幅２００ｍｍ、長さ１００ｍｍ、厚さ０．２５ｍｍ
のポリエステル・ポリオレフィン不織布（日本バイリー
ン社製「ＥＤ６」）を、加熱下でラミネートし支持体Ａ
を得た後、粘着剤（イ）を用いて、この支持体Ａの不織
布側の周縁部に、幅２０ｍｍ、厚さ０．２ｍｍの額縁状
粘着剤層ａを設けた。次いで、幅１５０ｍｍ、長さ５０
ｍｍ、厚さ０．０３２ｍｍのポリエステル−ＥＶＡ（エ
チレン・酢酸ビニル共重合体）積層フィルム支持体Ｂの
ポリエステル側全面に、粘着剤（ロ）を用いて、厚さ
０．１ｍｍの粘着剤層ｂを形成し、貼付剤１を得た。さ
らに、支持体ＡとＢとが接するように、貼付剤１を粘着
剤層ａの非形成部分ｆ内に、粘着剤層ａと重ならないよ
うに収容した後、粘着剤層ａ及びｂ上に、シリコン離型
処理したポリエステルフィルム（藤森工業社製「バイナ
ーシート」）保護膜２を積層して、外用剤を作成した。

【００５４】（実施例２）図２に示すように、実施例１
と同様にして、支持体Ｃの不織布側の周縁部に、上記ゴ
ム系粘着剤（イ）を用いて、幅２０ｍｍ、厚さ０．２ｍ
ｍの額縁状粘着剤層ｃを設けた後、この粘着剤ｃ上に、
片面をシリコン離型処理したポリエステルフィルム（藤
森工業社製「バイナーシート」）支持体Ｄのシリコン処
理面を積層した。次いで、この支持体Ｄの周縁部に、上
記ゴム系粘着剤（イ）を用いて、幅２０ｍｍ、厚さ０．
２ｍｍの額縁状粘着剤層ｄを形成した。さらに、この支
持体Ｄ上に、市販のインドメタシン含有液剤を（小林製
薬社製「アンメルシンヨコヨコ」）１０ｍｌを均等に滴
下し、含浸させた、長さ１５０ｍｍ、幅５０ｍｍ、厚さ
１ｍｍの不織布（日本バイリーン社製「ＥＤ−６」）を
額縁状粘着剤層ｄと重ならないように、粘着剤層ｄの非
形成部分ｇに収容した後、粘着剤ｄ上に片面をシリコン
離型処理したポリエステルフィルム（藤森工業社製「バ
イナーシート」）保護膜Ｅのシリコン処理面を積層し、
外用剤を作成した。

【００５５】（比較例１）市販のインドメタシン含有液
剤（小林製薬社製「アンメルシンヨコヨコ」）を、腰
部、幅１５０ｍｍ、長さ５０ｍｍの面積に均一に塗布し
た。

【００５６】（比較例２）実施例１と同様な支持体Ａ
に、上記ゴム系粘着剤（イ）を用いて、幅１５０ｍｍ、
長さ５０ｍｍの面積に均一に塗布して、外用剤を得た。

【００５７】上記実施例及び比較例で得られた外用剤
を、腰痛を訴える患者２０名の腰部に、保護膜を剥がし
て２４時間貼付または塗布して、（１）鎮痛効果の有
無、（２）鎮痛効果の持続時間、（３）コルセット効果
の有無及び（４）総合効果について評価して貰い、その
結果を下表に示した。

【００５８】（１）鎮痛効果の有無 ２０名の腰痛患者に鎮痛効果の有無を評価して貰い、１
１名以上が鎮痛効果があると判定した場合は「有」と
し、１０名以上が鎮痛効果なしと判定した場合は「無」
と表中に示した。 （２）鎮痛効果の持続時間 ２０名の腰痛患者に鎮痛効果の持続時間を、（イ）３時
間、（ロ）６時間、（ハ）１２時間、（ニ）２４時間以
上の４種類の基準のうち、最も多かったものを表中に示
した。 （３）コルセット効果の有無 ２０名の腰痛患者に鎮痛効果の有無を評価して貰い、１
１名以上がコルセット効果があると判定した場合は
「有」とし、１０名以上がコルセット効果なしと判定し
た場合は「無」と表中に示した。 （４）総合評価 （１）〜（３）の鎮痛効果及びコルセット効果から総合
的に評価した。

【００５９】

【表１】

【００６０】

【発明の効果】本発明の外用剤の構成は、上述の通りで
あり、消炎鎮痛剤を直接皮膚に塗布する場合に比べて、
消炎鎮痛効果が長時間にわたって持続し、さらに、支持
体のコルセット効果により、患部が支持、固定されるの
で、治療効果が促進される。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の外用剤の一例を示す模式図である。

【図２】本発明の外用剤の他の一例を示す模式図であ
る。

【符号の説明】

Ａ，Ｂ，Ｃ：支持体 ａ，ｂ，ｃ，ｄ：粘着剤層 ｆ，ｇ：非形成部分 １：貼付剤 ２，Ｄ，Ｅ：保護膜 ３：不織布

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】支持体Ａの周縁部に常温で感圧接着性を有
   する粘着剤層ａが設けられ、該粘着剤層ａの非形成部分
   に、支持体Ｂ上に消炎鎮痛剤を含有し常温で感圧接着性
   を有する粘着剤層ｂが形成された貼付剤が、支持体Ａ及
   びＢ同士が接するように収納され、さらに、粘着剤層ａ
   及びｂ上には使用時に剥離可能な保護膜が積層されてい
   ることを特徴とする外用剤。
2. 【請求項２】支持体Ｃの周縁部に常温で感圧接着性を有
   する粘着剤層ｃが設けられ、該粘着剤層ｃ上に保護膜Ｄ
   が積層され、かつ、該保護膜Ｄの他面周縁部には粘着剤
   層ｄが形成され、該粘着剤層ｄの非形成部分には消炎鎮
   痛剤を含有する不織布が収納され、さらに粘着剤層ｄ上
   には使用時に剥離可能な保護膜Ｅが積層されていること
   を特徴とする外用剤。