JPH0770506A - フイルムコーティング組成物およびそれを用いた固形製剤 - Google Patents
フイルムコーティング組成物およびそれを用いた固形製剤Info
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- JPH0770506A JPH0770506A JP22181193A JP22181193A JPH0770506A JP H0770506 A JPH0770506 A JP H0770506A JP 22181193 A JP22181193 A JP 22181193A JP 22181193 A JP22181193 A JP 22181193A JP H0770506 A JPH0770506 A JP H0770506A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 酸化されやすい薬物を含有する固形製剤にお
ける薬物の安定化のために被覆を施すためのフイルムコ
ーティング組成物および該フイルムコーティング組成物
で被覆した固形製剤を提供する。 【構成】 固形製剤用のフイルムコーティング組成物に
おいて、プルランをフイルムコーティング組成物の他の
固形成分全量との重量比が９０：１０〜５０：５０の範
囲で添加することを特徴とするフイルムコーティング組
成物、および該組成物を用いて被覆した固形製剤。
ける薬物の安定化のために被覆を施すためのフイルムコ
ーティング組成物および該フイルムコーティング組成物
で被覆した固形製剤を提供する。 【構成】 固形製剤用のフイルムコーティング組成物に
おいて、プルランをフイルムコーティング組成物の他の
固形成分全量との重量比が９０：１０〜５０：５０の範
囲で添加することを特徴とするフイルムコーティング組
成物、および該組成物を用いて被覆した固形製剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、フイルムコーティング
組成物、およびそれを被覆した固形製剤に関する。さら
に詳しくは、酸化されやすい薬物を含有する固形製剤を
製剤化するための改良されたフイルムコーティング組成
物、およびそれを被覆した固形製剤に関する。
組成物、およびそれを被覆した固形製剤に関する。さら
に詳しくは、酸化されやすい薬物を含有する固形製剤を
製剤化するための改良されたフイルムコーティング組成
物、およびそれを被覆した固形製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】一般に、顆粒剤、丸剤、錠剤などの各種
固形製剤では、その内容物の安定化、保形性などの目的
でフイルムコーティングを行う方法が採用されている。
かかるフイルムコーティング用組成物は、通常、ポリエ
チレングリコール（ＰＥＧ）、プロピレングリコールな
どの可塑剤の水性液に、適宜、タルク、ステアリン酸マ
グネシウムなどの懸濁化剤を配合したものが用いられて
いる。ところで、かかる固形製剤が、酸化に対して不安
定な薬物を含有する場合、かかる通常のフイルムコーテ
ィングでは充分な薬物の安定化が達成されない。そのた
め、ピロ亜硫酸ナトリウムや１−アスコルビン酸ナトリ
ウム等の抗酸化剤を添加する方法（Ｊ. Ｐarent. Ｓci.
Ｔechnol. １９８２，vol. ３６，２２２）、あるいは
実質的に酸素を透過しない容器中に脱酸素剤と共に収納
する方法などが提供されている。しかし、抗酸化剤とし
て繁用されている亜硫酸塩は発癌性が疑われている物質
であり、また１−アスコルビン酸は、安全性に問題はな
いもののそれ自身経時的に着色する問題点を有してい
る。一方、ガスバリアー性の高いフイルムで構成された
包装容器内に脱酸素剤と共に収納する方法は、安全性お
よび安定性の点では問題はないが、製品コストを高める
ため実用上難点がある。
固形製剤では、その内容物の安定化、保形性などの目的
でフイルムコーティングを行う方法が採用されている。
かかるフイルムコーティング用組成物は、通常、ポリエ
チレングリコール（ＰＥＧ）、プロピレングリコールな
どの可塑剤の水性液に、適宜、タルク、ステアリン酸マ
グネシウムなどの懸濁化剤を配合したものが用いられて
いる。ところで、かかる固形製剤が、酸化に対して不安
定な薬物を含有する場合、かかる通常のフイルムコーテ
ィングでは充分な薬物の安定化が達成されない。そのた
め、ピロ亜硫酸ナトリウムや１−アスコルビン酸ナトリ
ウム等の抗酸化剤を添加する方法（Ｊ. Ｐarent. Ｓci.
Ｔechnol. １９８２，vol. ３６，２２２）、あるいは
実質的に酸素を透過しない容器中に脱酸素剤と共に収納
する方法などが提供されている。しかし、抗酸化剤とし
て繁用されている亜硫酸塩は発癌性が疑われている物質
であり、また１−アスコルビン酸は、安全性に問題はな
いもののそれ自身経時的に着色する問題点を有してい
る。一方、ガスバリアー性の高いフイルムで構成された
包装容器内に脱酸素剤と共に収納する方法は、安全性お
よび安定性の点では問題はないが、製品コストを高める
ため実用上難点がある。
【０００３】そこで、天然の中性多糖類であるプルラン
より製せられたフイルムの酸素透過性が極めて少ないこ
とを利用して、酸化に対して不安定な食品、医薬品、そ
の他の物質をプルランにて被覆（コーティング）するこ
とにより空気を遮断して、それらの被覆物質を安定化す
る方法が提案されている（特開昭４８−５１７７７）。
また、糖衣錠を製造する際に使用する結合剤としてプル
ランを利用することも提案されている（特開昭５９−２
１９２２０）。この特開昭５９−２１９２２０には、糖
衣被覆液中にプルランとともに蔗糖並びに酸化チタン、
カオリン（含水ケイ酸アルミニウム）、タルク、及び炭
酸カルシウムを含有する懸濁剤を添加することが例示さ
れている。
より製せられたフイルムの酸素透過性が極めて少ないこ
とを利用して、酸化に対して不安定な食品、医薬品、そ
の他の物質をプルランにて被覆（コーティング）するこ
とにより空気を遮断して、それらの被覆物質を安定化す
る方法が提案されている（特開昭４８−５１７７７）。
また、糖衣錠を製造する際に使用する結合剤としてプル
ランを利用することも提案されている（特開昭５９−２
１９２２０）。この特開昭５９−２１９２２０には、糖
衣被覆液中にプルランとともに蔗糖並びに酸化チタン、
カオリン（含水ケイ酸アルミニウム）、タルク、及び炭
酸カルシウムを含有する懸濁剤を添加することが例示さ
れている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、単にプ
ルランのみを固形製剤の表面に被覆するだけでは、均質
なプルラン被膜を形成することができず薬物の酸化を防
止することはできない。例えば、酸化されやすい薬物を
含有する錠剤に、水に溶解したプルランを被覆すると、
錠剤表面に形成された被膜が剥離あるいは亀裂が生じる
などのトラブルが発生する。また、プルランに可塑剤を
添加しても前記フイルムコーティング操作中のトラブル
を解消することはできない。さらに、フイルムコーティ
ング組成に、プルラン以外の水溶性コーティング基剤や
可塑剤等のフイルムコーティング用添加剤を過量に加え
ると、均一なコーティング被膜は形成できるものの、コ
ーティング被膜のガスバリアー性が著しく低下してしま
う。そのため、プルランは、酸素を通しにくい優れた特
性を有しているにもかかわらず、直接固形製剤にフイル
ム被覆することにより薬物の酸化を防止する目的には殆
ど利用されていなかった。本発明者らは、上記事情に鑑
み、酸化されやすい薬物を含有する固形製剤の安定性を
高めるため、プルランのガスバリアー性を低下させるこ
となく、かつフイルムコーティング操作中のトラブルが
生じないフイルムコーティング組成物を鋭意検討した結
果、プルランとそれ以外のフイルムコーティング組成物
における固形成分との配合比率をある一定の範囲に限定
した場合のみ、ガスバリアー性の高いプルラン被膜が形
成可能であることを見いだして本発明を完成した。即
ち、本発明は、酸化されやすい薬物を含有する固形製剤
において、その安定性を高めるに有用なフイルムコーテ
ィング組成物、およびそれを被覆した固形製剤を提供す
ることを目的とする。
ルランのみを固形製剤の表面に被覆するだけでは、均質
なプルラン被膜を形成することができず薬物の酸化を防
止することはできない。例えば、酸化されやすい薬物を
含有する錠剤に、水に溶解したプルランを被覆すると、
錠剤表面に形成された被膜が剥離あるいは亀裂が生じる
などのトラブルが発生する。また、プルランに可塑剤を
添加しても前記フイルムコーティング操作中のトラブル
を解消することはできない。さらに、フイルムコーティ
ング組成に、プルラン以外の水溶性コーティング基剤や
可塑剤等のフイルムコーティング用添加剤を過量に加え
ると、均一なコーティング被膜は形成できるものの、コ
ーティング被膜のガスバリアー性が著しく低下してしま
う。そのため、プルランは、酸素を通しにくい優れた特
性を有しているにもかかわらず、直接固形製剤にフイル
ム被覆することにより薬物の酸化を防止する目的には殆
ど利用されていなかった。本発明者らは、上記事情に鑑
み、酸化されやすい薬物を含有する固形製剤の安定性を
高めるため、プルランのガスバリアー性を低下させるこ
となく、かつフイルムコーティング操作中のトラブルが
生じないフイルムコーティング組成物を鋭意検討した結
果、プルランとそれ以外のフイルムコーティング組成物
における固形成分との配合比率をある一定の範囲に限定
した場合のみ、ガスバリアー性の高いプルラン被膜が形
成可能であることを見いだして本発明を完成した。即
ち、本発明は、酸化されやすい薬物を含有する固形製剤
において、その安定性を高めるに有用なフイルムコーテ
ィング組成物、およびそれを被覆した固形製剤を提供す
ることを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】上記の課題を解決するた
めになされた本発明の固形製剤用のフイルムコーティン
グ組成物は、プルランとそれ以外のフイルムコーティン
グ組成物における固形成分全量の重量比（乾燥重量基
準）が９０：１０〜５０：５０（プルラン：他の固形成
分）であり、特にフイルムコーティング用添加剤として
可塑剤および懸濁剤を配合するのが好ましい。本発明で
用いられるプルランは、グルコースの３量体であるマル
トトリオースを単位として、α−１,６結合により反復
結合した中性多糖類であり、その製造方法に特に制限は
ないが、例えば、黒酵母の一種であるプルラリアプルラ
ンスを培養する方法が挙げられる。このプルランは、食
品内容物の酸化防止や鮮度保持、ツヤ出し、帯電防止、
顆粒の結合剤、錠剤成形用の添加剤等として市販されて
おり、本発明においてもそれら市販品を用いることがで
きる。このプルランを配合するフイルムコーティング組
成物としては、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ク
エン酸トリエチル、プロピレングリコール、グリセリン
などから選ばれる可塑剤の１種または２種以上の水溶液
または少量の有機溶媒（エタノールなど）を含む水溶液
に、適宜懸濁化剤を配合した組成物が用いられる。懸濁
化剤としては、タルク、ステアリン酸マグネシウム、炭
酸カルシウム、無水ケイ酸および含水二酸化ケイ素が好
ましく、それらの１種または２種以上を配合する。また
本発明の組成物には、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース（ＨＰＭＣ）などの他の被膜剤を適宜配合すること
もできる。
めになされた本発明の固形製剤用のフイルムコーティン
グ組成物は、プルランとそれ以外のフイルムコーティン
グ組成物における固形成分全量の重量比（乾燥重量基
準）が９０：１０〜５０：５０（プルラン：他の固形成
分）であり、特にフイルムコーティング用添加剤として
可塑剤および懸濁剤を配合するのが好ましい。本発明で
用いられるプルランは、グルコースの３量体であるマル
トトリオースを単位として、α−１,６結合により反復
結合した中性多糖類であり、その製造方法に特に制限は
ないが、例えば、黒酵母の一種であるプルラリアプルラ
ンスを培養する方法が挙げられる。このプルランは、食
品内容物の酸化防止や鮮度保持、ツヤ出し、帯電防止、
顆粒の結合剤、錠剤成形用の添加剤等として市販されて
おり、本発明においてもそれら市販品を用いることがで
きる。このプルランを配合するフイルムコーティング組
成物としては、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ク
エン酸トリエチル、プロピレングリコール、グリセリン
などから選ばれる可塑剤の１種または２種以上の水溶液
または少量の有機溶媒（エタノールなど）を含む水溶液
に、適宜懸濁化剤を配合した組成物が用いられる。懸濁
化剤としては、タルク、ステアリン酸マグネシウム、炭
酸カルシウム、無水ケイ酸および含水二酸化ケイ素が好
ましく、それらの１種または２種以上を配合する。また
本発明の組成物には、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース（ＨＰＭＣ）などの他の被膜剤を適宜配合すること
もできる。
【０００６】上記構成からなる本発明のフイルムコーテ
ィング組成物において、プルランとそれ以外のフイルム
コーティング組成物中の固形成分全量との重量比（乾燥
重量基準）は９０：１０〜５０：５０、より好ましくは
８５：１５〜７５：２５である。この範囲以外の組成比
からなるフイルムコーティング組成物を固形製剤の表面
に被覆した場合は、コーティング皮膜の酸素透過性が著
しく高くなり、酸化されやすい薬物の安定性を高めるこ
とは困難となる。また、フイルムコーティング組成物中
の他の固形成分として、可塑剤と懸濁化剤を併用するこ
とにより、コーティング操作中のトラブルが解消でき、
且つそれぞれ単独で使用した場合に比べて、酸素透過性
の低いコーティング皮膜を形成し得る。なお、前述した
とおり、特開昭５９−２１９２２０号公報には、糖衣被
覆液中にプルランと懸濁化剤が添加されている記載が見
られるが、該公報記載の糖衣被覆液は、主成分が蔗糖で
あり、糖衣被覆液中のプルランは結合剤として利用され
ており、その濃度は０.１〜１０重量％と本発明の組成
範囲と大きく異なる。また、その糖衣層は透湿性、透気
性が低いことが知られているが、それは、糖衣層の主成
分である蔗糖が緻密な層を形成することに由来するもの
で、結合剤として添加されているプルランによるもので
はない。しかも、かかる糖衣層を形成させるためには、
長時間を要し、糖衣錠等の製造コストが、フイルムコー
ティング錠に比べて高くなる欠点がある。
ィング組成物において、プルランとそれ以外のフイルム
コーティング組成物中の固形成分全量との重量比（乾燥
重量基準）は９０：１０〜５０：５０、より好ましくは
８５：１５〜７５：２５である。この範囲以外の組成比
からなるフイルムコーティング組成物を固形製剤の表面
に被覆した場合は、コーティング皮膜の酸素透過性が著
しく高くなり、酸化されやすい薬物の安定性を高めるこ
とは困難となる。また、フイルムコーティング組成物中
の他の固形成分として、可塑剤と懸濁化剤を併用するこ
とにより、コーティング操作中のトラブルが解消でき、
且つそれぞれ単独で使用した場合に比べて、酸素透過性
の低いコーティング皮膜を形成し得る。なお、前述した
とおり、特開昭５９−２１９２２０号公報には、糖衣被
覆液中にプルランと懸濁化剤が添加されている記載が見
られるが、該公報記載の糖衣被覆液は、主成分が蔗糖で
あり、糖衣被覆液中のプルランは結合剤として利用され
ており、その濃度は０.１〜１０重量％と本発明の組成
範囲と大きく異なる。また、その糖衣層は透湿性、透気
性が低いことが知られているが、それは、糖衣層の主成
分である蔗糖が緻密な層を形成することに由来するもの
で、結合剤として添加されているプルランによるもので
はない。しかも、かかる糖衣層を形成させるためには、
長時間を要し、糖衣錠等の製造コストが、フイルムコー
ティング錠に比べて高くなる欠点がある。
【０００７】本発明のコーティングフイルム組成物は、
通常水あるいは少量の有機溶媒を含有する水にプルラン
および他の固形成分を溶解させてコーティング液として
調製される。コーティング液中におけるプルランとそれ
以外の固形成分の濃度は、それら両者の合計で、５〜２
０％の範囲に調製することが望ましい。酸化されやすい
薬物が、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤等の固形製剤
として製剤化された場合、安定性を向上させるに必要な
コーティング量は、それぞれの剤型の種類により異なる
が、コーティング前の固形製剤重量に対して本発明のフ
イルムコーティング組成物をおおむね２〜３０％（固形
分の重量％）の範囲とするのがよい。本発明のフイルム
コーティング組成物による固形製剤の被覆は常法によっ
て行われ、例えばパンコーティング装置や流動コーティ
ング装置等の従来公知の装置を利用して行われる。
通常水あるいは少量の有機溶媒を含有する水にプルラン
および他の固形成分を溶解させてコーティング液として
調製される。コーティング液中におけるプルランとそれ
以外の固形成分の濃度は、それら両者の合計で、５〜２
０％の範囲に調製することが望ましい。酸化されやすい
薬物が、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤等の固形製剤
として製剤化された場合、安定性を向上させるに必要な
コーティング量は、それぞれの剤型の種類により異なる
が、コーティング前の固形製剤重量に対して本発明のフ
イルムコーティング組成物をおおむね２〜３０％（固形
分の重量％）の範囲とするのがよい。本発明のフイルム
コーティング組成物による固形製剤の被覆は常法によっ
て行われ、例えばパンコーティング装置や流動コーティ
ング装置等の従来公知の装置を利用して行われる。
【０００８】酸化されやすい薬物を含有する固形製剤を
胃溶性、腸溶性および徐放性の製剤としたい場合には、
固形製剤の表面に本発明のフイルムコーティング組成物
を被覆した後、胃溶性、腸溶性および徐放性の被膜を被
覆してもよいし、また、胃溶性、腸溶性および徐放性の
被膜を被覆した後で、本発明のフイルムコーティング組
成物を被覆してもよい。
胃溶性、腸溶性および徐放性の製剤としたい場合には、
固形製剤の表面に本発明のフイルムコーティング組成物
を被覆した後、胃溶性、腸溶性および徐放性の被膜を被
覆してもよいし、また、胃溶性、腸溶性および徐放性の
被膜を被覆した後で、本発明のフイルムコーティング組
成物を被覆してもよい。
【０００９】本発明における固形製剤に含有される酸化
されやすい薬物としてはいずれの薬物も含み得るが、例
えば、アミノ酸、アミノ酸塩、アミノ酸誘導体、ペプチ
ド、動植物蛋白の部分加水分解物およびパートリシン
（ＰＡＲＴＲＩＣＩＮ）、メパルトリシン（ＭＥＰＡＲ
ＴＲＩＣＩＮ）等のポリエン系化合物が挙げられる。
されやすい薬物としてはいずれの薬物も含み得るが、例
えば、アミノ酸、アミノ酸塩、アミノ酸誘導体、ペプチ
ド、動植物蛋白の部分加水分解物およびパートリシン
（ＰＡＲＴＲＩＣＩＮ）、メパルトリシン（ＭＥＰＡＲ
ＴＲＩＣＩＮ）等のポリエン系化合物が挙げられる。
【００１０】
【実施例】つぎに、実施例および試験例を挙げて本発明
をさらに具体的に説明するが、本発明はこれらに限定さ
れない。なお、これら実施例および試験例における
「％」は重量％を意味する。 実施例１〜９ 下記表１に示す成分を水に溶解してフイルムコーティン
グ組成物（処方ａ〜ｉ）を調製した。
をさらに具体的に説明するが、本発明はこれらに限定さ
れない。なお、これら実施例および試験例における
「％」は重量％を意味する。 実施例１〜９ 下記表１に示す成分を水に溶解してフイルムコーティン
グ組成物（処方ａ〜ｉ）を調製した。
【００１１】
【表１】 フイルムコーティング組成物の処方 実施例 プルラン PEG タルク HPMC フ゜ルラン配合率(%) １ (処方ａ) １００ ２３ １０ ９３ ４４.２ ２ (処方ｂ) １００ ７０ ３０ ０ ５０ ３ (処方ｃ) １００ ５０ ０ ０ ６６.７ ４ (処方ｄ) １００ ３０ ２０ ０ ６６.７ ５ (処方ｅ) １００ ２５ ０ ０ ８０ ６ (処方ｆ) １００ １５ １０ ０ ８０ ７ (処方ｇ) １００ １５ ０ ０ ８７ ８ (処方ｈ) １００ １０ ５ ０ ８７ ９ (処方ｉ) １００ ０ ０ ０ １００ ＰＥＧ：ポリエチレングリコール ＨＰＭＣ：ヒドロキシプロピルメチルセルロース
【００１２】実施例１０ 下記表２に示した処方の混合粉末を、打錠機（菊水製作
所製コレクト１２ＨＵＫ型打錠機）にて製錠し、直径９
ｍｍ、１錠当りの重量が２８０ｍｇの錠剤を得た。この
錠剤を錠剤コーティング機（パウレック製ドリアコータ
ーＤＲＣ−５００型）に仕込み、上記実施例１〜９で得
たフイルムコーティング組成物（処方ａ〜ｉ）を用い
て、それぞれ錠剤重量の１０％に相当するコーティング
量に達するまでコーティング操作を行いフイルムコーテ
ィング錠を得た。なお、コーティング操作は下記に示し
た条件で行った。 錠剤コーティング機の操作条件 仕込量 ５Ｋｇ 吸気温度 ６７℃ 排気温度 ５１〜５３℃ コーティング液供給速度 １６ｇ／分 スプレー空気圧 １.６Ｋｇ／ｃｍ2 スプレー空気量 １１０Ｎｌ／分
所製コレクト１２ＨＵＫ型打錠機）にて製錠し、直径９
ｍｍ、１錠当りの重量が２８０ｍｇの錠剤を得た。この
錠剤を錠剤コーティング機（パウレック製ドリアコータ
ーＤＲＣ−５００型）に仕込み、上記実施例１〜９で得
たフイルムコーティング組成物（処方ａ〜ｉ）を用い
て、それぞれ錠剤重量の１０％に相当するコーティング
量に達するまでコーティング操作を行いフイルムコーテ
ィング錠を得た。なお、コーティング操作は下記に示し
た条件で行った。 錠剤コーティング機の操作条件 仕込量 ５Ｋｇ 吸気温度 ６７℃ 排気温度 ５１〜５３℃ コーティング液供給速度 １６ｇ／分 スプレー空気圧 １.６Ｋｇ／ｃｍ2 スプレー空気量 １１０Ｎｌ／分
【００１３】
【表２】 混合粉末の組成 メパルトリシン １４.０ ｍｇ／錠 乳糖 ２２１.５ ｍｇ／錠 澱粉 ４０.０ ｍｇ／錠 タルク ３.０ ｍｇ／錠 ステアリン酸マグネシウム １.５ ｍｇ／錠 合計 ２８０.０ ｍｇ／錠
【００１４】試験例１ 上記実施例１０と同様にしてフイルムコーティング錠を
製造し、その際被膜の剥離や亀裂、錠剤相互の付着等の
トラブルがないか観察した。その結果、処方ｃ、ｅ、
ｇ、ｉのフイルムコーティング組成物を用いた場合は、
コーティング操作中に錠剤表面に形成された被膜が部分
的に剥離したり、被膜の表面に亀裂が生じるトラブルが
発生した。
製造し、その際被膜の剥離や亀裂、錠剤相互の付着等の
トラブルがないか観察した。その結果、処方ｃ、ｅ、
ｇ、ｉのフイルムコーティング組成物を用いた場合は、
コーティング操作中に錠剤表面に形成された被膜が部分
的に剥離したり、被膜の表面に亀裂が生じるトラブルが
発生した。
【００１５】試験例２ 上記試験例１において、９種類の処方のフイルムコーテ
ィング組成物のうち、フイルムコーティング操作中にト
ラブルが発生しなかった処方ａ、ｂ、ｄ、ｆ、ｈおよび
プルランのみを使用した処方ｉによってフイルムコーテ
ィングされたフイルムコーティング錠並びにフイルムコ
ーティング組成物を被覆していない錠剤を被検物質と
し、それぞれガラス瓶に入れ密栓したあと６０℃の恒温
器中に２週間保存した。保存後、それぞれの被検物質中
のメパルトリシン含有量を高速液体クロマトグラフ法に
より測定し、その結果を図１に示した。なお、図１中、
プルラン配合率０％は、フイルムコーティング組成物を
施していない場合を意味する。図１に示すように、プル
ランとそれ以外のフイルムコーティング組成物の配合比
が９０：１０〜５０：５０の範囲では、加温虐待後にお
いても約９０％以上のメパルトリシン含有量を保持して
いるにもかかわらず、その範囲外では極端にメパルトリ
シン含量が低下した。
ィング組成物のうち、フイルムコーティング操作中にト
ラブルが発生しなかった処方ａ、ｂ、ｄ、ｆ、ｈおよび
プルランのみを使用した処方ｉによってフイルムコーテ
ィングされたフイルムコーティング錠並びにフイルムコ
ーティング組成物を被覆していない錠剤を被検物質と
し、それぞれガラス瓶に入れ密栓したあと６０℃の恒温
器中に２週間保存した。保存後、それぞれの被検物質中
のメパルトリシン含有量を高速液体クロマトグラフ法に
より測定し、その結果を図１に示した。なお、図１中、
プルラン配合率０％は、フイルムコーティング組成物を
施していない場合を意味する。図１に示すように、プル
ランとそれ以外のフイルムコーティング組成物の配合比
が９０：１０〜５０：５０の範囲では、加温虐待後にお
いても約９０％以上のメパルトリシン含有量を保持して
いるにもかかわらず、その範囲外では極端にメパルトリ
シン含量が低下した。
【００１６】
【発明の効果】酸化されやすい薬物を含有する固形製剤
に本発明のフイルムコーティング組成物を被覆すること
により、安全性に優れた製品を低コストで製造すること
ができる。
に本発明のフイルムコーティング組成物を被覆すること
により、安全性に優れた製品を低コストで製造すること
ができる。
【図１】 メパルトリシン含有量とフイルムコーティン
グ組成物中のプルラン配合率との関係を示す図。
グ組成物中のプルラン配合率との関係を示す図。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 野村 繁幸 滋賀県野洲郡野洲町大篠原1658番地 森下 ルセル株式会社総合研究所内 (72)発明者 甲斐 俊哉 滋賀県野洲郡野洲町大篠原1658番地 森下 ルセル株式会社総合研究所内 (72)発明者 岸田 幸代 滋賀県野洲郡野洲町大篠原1658番地 森下 ルセル株式会社総合研究所内 (72)発明者 村松 豊二郎 静岡県静岡市中田２−13−14 (72)発明者 篠田 泰雄 静岡県静岡市馬場町74
Claims (4)
- 【請求項１】 固形製剤用のフイルムコーティング組成
物において、プルランを他のフイルムコーティング組成
物の固形成分全量との重量比が９０：１０〜５０：５０
（プルラン：他の基剤）の範囲で添加することを特徴と
するフイルムコーティング組成物。 - 【請求項２】 フイルムコーティング組成物の固体成分
として可塑剤および懸濁化剤が配合されている請求項１
に記載のフイルムコーティング組成物。 - 【請求項３】 懸濁剤がタルク、ステアリン酸マグネシ
ウム、軽質無水ケイ酸および含水二酸化ケイ素の１種ま
たは２種以上を混合したものである請求項２記載のフイ
ルムコーティング組成物。 - 【請求項４】 酸化されやすい薬物を含有する固形製剤
に、請求項１〜３のいずれかに記載のフイルムコーティ
ング組成物を被覆することを特徴とする安定性に優れた
固形製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22181193A JPH0770506A (ja) | 1993-09-07 | 1993-09-07 | フイルムコーティング組成物およびそれを用いた固形製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22181193A JPH0770506A (ja) | 1993-09-07 | 1993-09-07 | フイルムコーティング組成物およびそれを用いた固形製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0770506A true JPH0770506A (ja) | 1995-03-14 |
Family
ID=16772568
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22181193A Pending JPH0770506A (ja) | 1993-09-07 | 1993-09-07 | フイルムコーティング組成物およびそれを用いた固形製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0770506A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997047311A1 (en) * | 1996-06-12 | 1997-12-18 | Spa Societa' Prodotti Antibiotici S.P.A. | Coated compositions containing polyene derivatives |
| DE19630879A1 (de) * | 1996-07-31 | 1998-02-05 | Hanno Lutz Prof Dr Baumann | Verfahren zur Herstellung blutverträglicher Werkstoffe durch Oberflächenbeschichtung von synthetischen Polymeren mit wasserlöslichen Substanzen aus natürlichen oder modifizierten Oligo- und Polysacchariden über kovalente Bindungen |
| JP2002012541A (ja) * | 2000-06-29 | 2002-01-15 | Taiyo Yakuhin Kogyo Kk | フィルムコーティング組成物およびそれを用いた防臭性固形製剤 |
| WO2008069262A1 (ja) * | 2006-12-07 | 2008-06-12 | Daiichi Sankyo Company, Limited | 安定性が改善されたフィルムコーティング製剤 |
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| US9034860B2 (en) | 2006-12-07 | 2015-05-19 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Pharmaceutical composition containing low-substituted hydroxypropyl cellulose |
-
1993
- 1993-09-07 JP JP22181193A patent/JPH0770506A/ja active Pending
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