JPH0764732B2 - 歯痛、歯髄炎治療剤 - Google Patents

歯痛、歯髄炎治療剤

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JPH0764732B2
JPH0764732B2 JP61108374A JP10837486A JPH0764732B2 JP H0764732 B2 JPH0764732 B2 JP H0764732B2 JP 61108374 A JP61108374 A JP 61108374A JP 10837486 A JP10837486 A JP 10837486A JP H0764732 B2 JPH0764732 B2 JP H0764732B2
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toothache
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benzothiazine
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英敏 大重
拓 堀内
史郎 友野
幸司 萩野
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Lion Corp
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Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は歯痛、歯髄炎治療剤に関し、さらに詳しくは、
歯髄炎の治療に有効な成分を配合し、歯痛の根本的な解
消を目的とした歯痛、歯髄炎治療剤に関するものであ
る。
〔従来の技術〕
従来、歯痛や歯髄炎の治療法としては、抜髄や歯髄神経
の活性を抑制する失活剤(例えば、局所麻酔剤、フェノ
ールカンフル等)を齲窩に適用する方法あるいは抗炎症
薬を服用する方法等が知られている。
しかしながら、抜髄法や失活剤を齲窩に適用する方法
は、歯髄が保存できないという欠点があり、また抗炎症
薬を服用したりする方法は、一時的な歯痛の解消効果は
あるものの歯痛の原因である歯髄炎を効果的に治癒する
ものではなく、従って歯痛や歯髄炎を根本的に治療でき
ないという欠点があった。
〔目的〕
本発明は、上記従来技術の有する欠点を克服したもので
あって、歯痛の炎症を効果的に治療し、歯髄を保存した
ままで歯痛を根本的に解消し得る新規な歯痛、歯髄炎治
療剤を提供することを目的とする。
〔構成〕
本発明によれば、10−(2−ジメチルアミノプロピル)
−10H−ピリド〔3,2−b〕〔1,4〕ベンゾチアジン又は
その薬学的に許容できる塩を有効成分として含有する歯
痛、歯髄炎治療剤が提供される。
本発明者らは、歯痛、歯髄炎治療剤に関して、鋭意工夫
を詰み重ねた結果、10−(2−ジメチルアミノプロピ
ル)−10H−ピリド〔3,2−b〕〔1,4〕ベンゾチアジン
又はそ薬学的に許容できる塩が、歯痛の原因である歯髄
炎の治癒に有効であることを見出し、本発明を完成する
に到った。
本発明の歯痛、歯髄炎治療剤は、従来の失活剤あるいは
抗炎症剤とは異なり、歯髄の炎症を効果的に治療できる
ため、歯髄を保存したままで歯痛を根本的に解消するこ
とができるものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の歯痛、歯髄炎治療剤は、上述したように10−
(2−ジメチルアミノプロピル)−10H−ピリド〔3,2−
b〕〔1,4〕ベンゾチアジン又はその薬学的に許容でき
る塩を有効成分として配合したものである。
この場合、10−(2−ジメチルアミノプロピル)−10H
−ピリド〔3,2−b〕〔1,4〕ベンゾチアジンの薬学的に
許容できる塩としては特に塩酸塩(一般名;塩酸イソチ
ペンジル)が好ましい。
また、本発明においては、前記10−(2−ジメチルアミ
ノプロピル)−10H−ピリド〔3,2−b〕〔1,4〕ベンゾ
チアジン又はその薬学的に許容できる塩の配合量は、全
重量に対して0.1〜5.0重量%、好ましくは0.5〜2.0重量
%とするのが適当である。
0.1重量%未満であると効果が殆んど発現しない。また
5.0重量%を超えても効果の増大はみられないからであ
る。
また、本発明の歯痛、歯髄炎治療剤には10−(2−ジメ
チルアミノプロピル)−10H−ピリド〔3,2−b〕〔1,
4〕ベンゾチアジン又はその薬学的に許容できる塩の
他、局所麻酔剤、抗炎症剤、殺菌剤などを配合すること
ができる。局所麻酔剤としては、塩酸プロカイン、塩酸
テトラカイン、塩酸クロロプロカイン、アミノ安息香酸
エチル、塩酸ジブカイン、リドカイン、塩酸リドカイ
ン、塩酸オキシプロカイン、塩酸コカイン、ジブカイ
ン、テーカインなど挙げられる。
抗炎症剤としては、メフェナム酸、フルフェナム酸、イ
ンドメタシンジクロフェナック、アルクロフェナック、
ジクロフェナックナトリウム、イブプロフェン、ケトプ
ロフェン、ナプロキセン、プラノプロフェン、フェノプ
ロフェン、サリンダック、フェンブロフェン、クリダッ
ク、フルルビブロフェン、フェンチアザック、ブフェキ
サマック、塩酸チアラミド、ハイドロコーチゾン、プレ
ドニゾロン、デキサメサゾン、トリアムノロアセトニ
ド、フルオノシノロクアセトニド、酢酸ヒドロコルチゾ
ン、酢酸プレドニゾロン、メチルプロドニゾロン、酢酸
デキサメサゾン、ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、
フルメタゾン、フルオロメゾロン、グリチルレチン酸な
どが挙げられ、また、殺菌消毒剤としては、チメロサー
ル、フェノール、チモール、塩化ベンザルコニウム、塩
化ベンゼトニウム、クロルヘキシジン、ポンピドンヨー
ド、セチルピリジニウムクロライド、オイゲノール、臭
化セチルトリメチルアンモニウムなどが例示される。
また、本発明の歯痛、歯髄炎治療剤は、使用に際して種
々の剤型とすることができ、このような剤型としては、
たとえば液剤、ペースト剤、貼付剤あるいはコーン剤等
が挙げられる。
〔効果〕
本発明の歯痛、歯髄炎治療剤は、齲窩、又は歯肉に投与
した際に、歯髄炎を効果的に治癒するために、歯痛を抑
制するとともに、歯髄を保存することが可能なため、歯
痛及び歯髄炎の治療剤として極めて有用なものである。
〔実施例〕
本発明を更に詳細に説明するために、以下に実施例を示
す。
実施例1〜2、比較例1〜4 wistar系雄性ラット8W令を、ネンプタール(腹腔内投与
0.1ml/100g)麻酔下、片側上顎切歯の萌出部すなわちほ
ぼ歯肉頂の高さで歯科用ダイヤモンドディスクにより切
歯した。さらに実体顕微鏡下、切断歯の歯髄部に歯科用
ドリルで直径0.7mmの深さ約1mmの穴をあけ、さらにハン
ドリーマ(No.2)で歯髄部を刺穴することにより、炎症
を惹起した。つぎに、表−1に示す薬剤を上記直径0.7m
mの穴に滴下後、ハンドリーマ(No.1)で穴部を更に刺
穴し、薬剤を穴部内に一杯になるように滴下し放置し
た。惹起24時間後に解剖、切畜を摘出し以下の手順に従
い標本を作成した。
1.解剖、切歯摘出 2.ブアン固定(24〜72時間) 3.脱灰(Plank−Rychoro液 24時間) 4.中和(5%硫酸ナトリウム 10〜12時間) 5.流水水洗(一昼夜) 6.包埋(ヒストマチック 40〜45時間) 7.薄切 8.ヘマトキシリン−エオジン染色 標本の観察は、ヘマトキシリン−エオジン染色を施した
標本により壊死の範囲・多型核白血球の細胞浸潤・浮腫
・出血の程度を以下に示す判定基準に従い5段階で判定
し、さらに全項目を総合して障害度の総合判定を行なっ
た。その結果を表−1に示す。
〔判定基準〕
〔総合判定〕 前記4項目の判定結果の得点(4〜0点)を合計し、下
表のように判定した。
総合判定 10点以上 8〜9点 + 6〜7点 ± 4〜5点 − 3点以下 〔実施例3〜6〕 下記に示す配合組成の歯痛、歯髄炎治療剤を種々の剤型
に調製し、試験に供したところ実施例1〜3と同様な優
れた治療効果を有するものであることが判った。
実施例3 塩酸ジブカイン 0.3 オイゲノール 10.0 塩酸イソチペンジル (アンダトール 住友製薬) 1.0 l−メントール 0.1 精製水 10.0 日局エタノール 78.6 全成分を溶解し、溶剤を得た。本剤は歯痛、歯髄炎の治
療に齲窩に塗布して使用した。
実施例4 塩酸リドカイン 1.0 塩酸イソチペンジル (アンダントール 住友製薬) 0.8 l−メントール 0.1 カーボポール934 (B.F.グッドリッチケミカル社製) 1.5 プロピレングリコール 10.0 トリエタノールアミン 0.5 エタノール 50.0 精製水 36.1 全成分を溶解し、常法によりゲル状のペースト剤を得
た。本剤は歯痛、歯髄炎の治療に齲窩又は歯肉に塗布し
て使用した。
実施例5 塩酸ジブカイン 0.5 塩酸イソチペンジル (アンダントール 住友製薬) 0.3 カーボポール934 (B.F.グッドリッチケミカル社製) 5.0 ヒドロキシプロピルセルロース 5.0 ポリエチレングリコール400 5.0 エタノール 84.2 各成分を溶解し、ペースト状としたものを、エチルセル
ロース被膜上に展延し、乾燥することにより、口腔粘膜
用貼付剤を得た。本剤は歯痛、歯髄炎の治療の目的で、
歯肉に貼布して用いた。
実施例6 塩酸ジブカイン 0.5 塩酸イソチペンジル (アンダントール 住友製薬) 0.5 ポリエチレングリコール400 5.0 ヒドロキシプロピルセルロース 10.0 ポリビニルアルコール 2.0 ポリビニルピロリドン 5.0 精製水 79.0 各成分を溶解し、プースト状としたものを、円錐状の容
器に入れ、凍結乾燥し、歯科用コーン剤を得た。本剤は
歯痛、歯髄炎の治療に齲窩に押入して用いた。
実施例7 〔ネコ歯髄活動電位に及ぼす塩酸イソチペンジルの作
用〕 日本歯科保存会誌第28巻第4号1212〜1232頁(1985)記
載の歯髄活性電位法によって無刺激状態でのネコ歯髄活
性電位を測定したところ、歯髄活性電位の発生はほとん
ど認められなかった。
つぎに、発痛刺激剤である2.5モル/の食塩水溶液を
ネコの歯髄に滴下した後、その活動電位を測定したとこ
ろ、高頻度に活動電位が発生した。これに対して、本発
明品である塩酸イソチペンジルを0.1重量%含有する生
理食塩水溶液を、予めネコの歯髄に塗布した後、2.5モ
ル/の食塩水溶液により歯髄を刺激し、その活動電位
を測定したが、活動電位の発生は認められなかった。
以上の結果から、本発明の塩酸イソチペンジルは歯痛の
抑制効果に優れていることがわかる。

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】10−(2−ジメチルアミノプロピル)−10
    H−ピリド〔3,2−b〕〔1,4〕ベンゾチアジン又はその
    薬学的に許容できる塩を有効成分として含有する歯痛、
    歯髄炎治療剤。
  2. 【請求項2】10−(2−ジメチルイミノプロピル)−10
    H−ピリド〔3,3−b〕〔1,4〕ベンゾチアジン又はその
    薬学的に許容できる塩と局所麻酔剤を配合した特許請求
    の範囲第1項記載の歯痛、歯髄炎治療剤・
  3. 【請求項3】10−(2−ジメチルアミノプロピル)−10
    H−ピリド〔3,2−b〕〔1,4〕ベンゾチアジン又はその
    薬学的に許容できる塩の配合量が0.1〜5.0重量%である
    特許請求の範囲第1項又は第2項記載の歯痛、歯髄炎治
    療剤。
  4. 【請求項4】剤型が液剤、ペースト剤、貼付剤又はコー
    ン剤である特許請求の範囲第1項及至第3項記載の歯
    痛、歯髄炎治療剤。
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