JPH0637383B2 - 口腔用抗炎症剤 - Google Patents
口腔用抗炎症剤Info
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- JPH0637383B2 JPH0637383B2 JP8767187A JP8767187A JPH0637383B2 JP H0637383 B2 JPH0637383 B2 JP H0637383B2 JP 8767187 A JP8767187 A JP 8767187A JP 8767187 A JP8767187 A JP 8767187A JP H0637383 B2 JPH0637383 B2 JP H0637383B2
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- inflammatory agent
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
Description
【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は口腔用抗炎症剤に関する。さらに詳しくは、本
発明はグルタミンおよび／またはコンドロイチン硫酸ナ
トリウムを含有し抗炎症作用に優れ、歯肉炎等の歯周疾
患の予防、治療などに有効な口腔用抗炎症剤に関する。
発明はグルタミンおよび／またはコンドロイチン硫酸ナ
トリウムを含有し抗炎症作用に優れ、歯肉炎等の歯周疾
患の予防、治療などに有効な口腔用抗炎症剤に関する。
従来の技術 近年、高齢化社会の到来に伴い、我国においても歯周疾
患の羅患率が増大し、これに対する治療および予防法の
確立が望まれている。歯周疾患は、歯肉溝内に歯垢、歯
石が蓄積して、歯肉を刺激し歯肉炎を引き起こすことに
より始まるとされている。炎症状態に陥った歯肉組織内
ではセロトニン、ブラジキニン、プロスタグランディン
などの種々のケミカルメディエーターが産生され、歯肉
溝上皮や歯肉毛細血管壁が脆弱化し透過性亢進などを引
き起こすため、歯肉溝滲出液の増大、歯肉の腫張、歯肉
粘膜からの出血、歯肉溝の深化など種々の臨床症状が現
れる。このような歯肉の炎症がさらに増悪すると歯周組
織が脆弱化し、ついには組織の破壊をきたし、歯槽膿漏
症に至る。
患の羅患率が増大し、これに対する治療および予防法の
確立が望まれている。歯周疾患は、歯肉溝内に歯垢、歯
石が蓄積して、歯肉を刺激し歯肉炎を引き起こすことに
より始まるとされている。炎症状態に陥った歯肉組織内
ではセロトニン、ブラジキニン、プロスタグランディン
などの種々のケミカルメディエーターが産生され、歯肉
溝上皮や歯肉毛細血管壁が脆弱化し透過性亢進などを引
き起こすため、歯肉溝滲出液の増大、歯肉の腫張、歯肉
粘膜からの出血、歯肉溝の深化など種々の臨床症状が現
れる。このような歯肉の炎症がさらに増悪すると歯周組
織が脆弱化し、ついには組織の破壊をきたし、歯槽膿漏
症に至る。
かかる歯周疾患に対する治療は単なる外科療法が多く、
また薬効剤としては抗菌剤やステロイドホルモン剤、酵
素製剤が使用されているにすぎない。
また薬効剤としては抗菌剤やステロイドホルモン剤、酵
素製剤が使用されているにすぎない。
発明が解決しようとする問題点 従来歯周疾患に用いられてきたステロイドホルモン剤
は、感染の盛んな時期に投与すると、かえって感染を増
悪する。また抗菌剤の場合は、炎症を直接抑制する作用
を有しない。したがって、これらの薬剤は投与時期、投
与量の設定が非常に困難であり、またいずれの薬剤も、
脆弱化した組織自体を改善、修復するものではない。
は、感染の盛んな時期に投与すると、かえって感染を増
悪する。また抗菌剤の場合は、炎症を直接抑制する作用
を有しない。したがって、これらの薬剤は投与時期、投
与量の設定が非常に困難であり、またいずれの薬剤も、
脆弱化した組織自体を改善、修復するものではない。
本発明者らはかかる事情に鑑み、すぐれた抗炎症効果を
示すとともに脆弱化した歯周組織を改善、修復する薬剤
について鋭意研究を行った結果、グルタミンおよび／ま
たはコンドロイチン硫酸ナトリウムを局所投与すること
により歯周疾患の予防、治療に著効があることを知り本
発明を完成するに至った。
示すとともに脆弱化した歯周組織を改善、修復する薬剤
について鋭意研究を行った結果、グルタミンおよび／ま
たはコンドロイチン硫酸ナトリウムを局所投与すること
により歯周疾患の予防、治療に著効があることを知り本
発明を完成するに至った。
問題点を解決するための手段 すなわち、本発明はグルタミン０．００１〜１０重量％
および／またはコンドロイチン硫酸ナトリウム０．００
１〜１０重量％を配合してなる口腔用抗炎症剤を提供す
るものである。
および／またはコンドロイチン硫酸ナトリウム０．００
１〜１０重量％を配合してなる口腔用抗炎症剤を提供す
るものである。
本発明口腔用抗炎症剤に有効成分として配合されるグル
タミンは従来、経口の潰瘍治療剤として用いられている
が、抗浮腫作用等の抗炎症作用を局所投与によって示す
ことは全く知られていない。
タミンは従来、経口の潰瘍治療剤として用いられている
が、抗浮腫作用等の抗炎症作用を局所投与によって示す
ことは全く知られていない。
またコンドロイチン硫酸ナトリウムは代謝性医薬品とし
て動脈硬化、関節痛などに経口または注射剤の形で用い
られるが、これについても直接の抗炎症作用は知られて
いない。
て動脈硬化、関節痛などに経口または注射剤の形で用い
られるが、これについても直接の抗炎症作用は知られて
いない。
本発明口腔用抗炎症剤の剤型としては、練歯磨、粉歯
磨、液状歯磨、洗口剤、軟膏剤、クリーム、パスタ、ト
ローチ、チューインガム、貼付剤などが挙げられる。
磨、液状歯磨、洗口剤、軟膏剤、クリーム、パスタ、ト
ローチ、チューインガム、貼付剤などが挙げられる。
（Ａ）つぎに、本発明組成物に配合する薬効剤（グルタ
ミン、コンドロイチン硫酸ナトリウム）の抗炎症作用に
ついて試験した結果を示す。
ミン、コンドロイチン硫酸ナトリウム）の抗炎症作用に
ついて試験した結果を示す。
（試験方法） （ｉ）毛細血管強化作用 Wistar系雄性ラット（７〜８週令）の腹部を除毛し、基
剤（日局 マクロゴール軟膏）に被験薬効剤を配合した
ものを３日間塗布した。塗布は１日当たり５時間とし、
その間ラップおよびサージカルテープで覆いをした。塗
布終了後、直径２０ｍｍの吸角を装着した紫斑計（いわ
しや製）を用いて塗布部の皮膚を３００ｍｍＨｇに６０
秒間吸引し、５分後、直径１０ｍｍの円内にできた紫斑
を計数した。一方、コントロール群には基剤のみを同様
に塗布した。
剤（日局 マクロゴール軟膏）に被験薬効剤を配合した
ものを３日間塗布した。塗布は１日当たり５時間とし、
その間ラップおよびサージカルテープで覆いをした。塗
布終了後、直径２０ｍｍの吸角を装着した紫斑計（いわ
しや製）を用いて塗布部の皮膚を３００ｍｍＨｇに６０
秒間吸引し、５分後、直径１０ｍｍの円内にできた紫斑
を計数した。一方、コントロール群には基剤のみを同様
に塗布した。
（ii）カラゲニン起炎足浮腫抑制作用 Wistar系雄性ラット（５〜６週令）の右後肢足蹠皮下に
１％カラゲニン生理食塩水溶液０．１mlを注射し、起炎
前後の足容積を測定した。被験薬効剤は基剤（日局、マ
クロゴール軟膏）に配合し、カラゲニン溶液投与２時間
前と１時間前の２回、右後肢足蹠部に擦りこみラップで
覆いをした。カラゲニン投与前と投与４時間後の足容積
から浮腫率を計算し、コントロール群と比較した。コン
トロール群は基剤のみを同様に塗布した。
１％カラゲニン生理食塩水溶液０．１mlを注射し、起炎
前後の足容積を測定した。被験薬効剤は基剤（日局、マ
クロゴール軟膏）に配合し、カラゲニン溶液投与２時間
前と１時間前の２回、右後肢足蹠部に擦りこみラップで
覆いをした。カラゲニン投与前と投与４時間後の足容積
から浮腫率を計算し、コントロール群と比較した。コン
トロール群は基剤のみを同様に塗布した。
（iii）紫外線紅斑抑制作用 モルモット（体重２５０ｇ）の腹部を除毛クリームを用
いて除毛した。翌日、１ｃｍ間隔にて３つの円孔（直径
１ｃｍ）を設けた黒色フェルト布を、該円孔が前記モル
モットの腹部中央にて体軸方向に一列に並ぶように当
て、仰臥位に保定した。これにＵＶ照射装置（ＵＮＩＣ
ＯＭ製）を用いて２０ｃｍの距離にて２０秒間紫外線を
照射した。フェルタ布をとり、ただちに被験薬孔剤を配
合した日局マクロゴール軟膏を１孔あたり１００ｍｇず
つ擦りこみ、照射２時間後に紅斑の程度を肉眼判定しコ
ントロール群と比較した。コントロール群はマクロゴー
ル軟膏のみを塗布した。
いて除毛した。翌日、１ｃｍ間隔にて３つの円孔（直径
１ｃｍ）を設けた黒色フェルト布を、該円孔が前記モル
モットの腹部中央にて体軸方向に一列に並ぶように当
て、仰臥位に保定した。これにＵＶ照射装置（ＵＮＩＣ
ＯＭ製）を用いて２０ｃｍの距離にて２０秒間紫外線を
照射した。フェルタ布をとり、ただちに被験薬孔剤を配
合した日局マクロゴール軟膏を１孔あたり１００ｍｇず
つ擦りこみ、照射２時間後に紅斑の程度を肉眼判定しコ
ントロール群と比較した。コントロール群はマクロゴー
ル軟膏のみを塗布した。
前記（ｉ）〜（iii）の試験についての有効性をコント
ロール群と比較し、つぎの基準に基づき評価した。
ロール群と比較し、つぎの基準に基づき評価した。
（評価基準） ＋＋ ：著効 ＋ ：有効 ± ：やや有効 − ：無効 さらに前記３つの試験結果を合わせ考慮しつぎの基準で
評価した。
評価した。
◎：非常に良い ○：良好 ×：不良 結果を第１表に示す。
第１表より明らかなごとく、本発明組成物に有効成分と
して配合されるグルタミンの配合量は、０．００１重量
％以上であるのが好ましい。配合量が０．００１重量％
未満であると好ましい抗炎症作用が得られず、充分な予
防、治療効果が得られない。一方、配合量が１０重量％
を越えると、軟膏、練歯磨等の半固形製剤の場合、なめ
らかな状態にならず、粉っぽさ、ザラつきが顕著となり
使用感の点から好ましくない。したがって、グルタミン
の配合量は０．００１〜１０重量％であるのが好まし
い。
して配合されるグルタミンの配合量は、０．００１重量
％以上であるのが好ましい。配合量が０．００１重量％
未満であると好ましい抗炎症作用が得られず、充分な予
防、治療効果が得られない。一方、配合量が１０重量％
を越えると、軟膏、練歯磨等の半固形製剤の場合、なめ
らかな状態にならず、粉っぽさ、ザラつきが顕著となり
使用感の点から好ましくない。したがって、グルタミン
の配合量は０．００１〜１０重量％であるのが好まし
い。
またコンドロイチン硫酸ナトリウムの配合量も０．００
１重量％であると、好ましい抗炎症作用が得られない。
一方、配合量が１０重量％を越えると洗口剤等の液状製
剤の場合、極めて粘稠となり、使用感の点からも好まし
くない。したがってコンドロイチン硫酸ナトリウムの配
合量も０．００１〜１０重量％であるのが好ましい。
１重量％であると、好ましい抗炎症作用が得られない。
一方、配合量が１０重量％を越えると洗口剤等の液状製
剤の場合、極めて粘稠となり、使用感の点からも好まし
くない。したがってコンドロイチン硫酸ナトリウムの配
合量も０．００１〜１０重量％であるのが好ましい。
さらに、本発明組成物に配合される他の成分としてはそ
の口腔用組成物の種類に応じ、適宜公知の成分が用いら
れる。
の口腔用組成物の種類に応じ、適宜公知の成分が用いら
れる。
例えば、練歯磨には、第二リン酸カルシウム、炭酸カル
シウム、リン酸水素カルシウムなどの研磨剤；カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセル
ロース、カラギーナン、ポリビニルアルコール、カルボ
キシビニルポリマー、などの粘結剤；グリセリン、ソル
ビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、１，３−ブチレングリコールなどの湿潤剤；ラウ
リル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム
などの発泡剤；さらに香味剤としてペパーミント、スペ
アミントなどと精油、メントールなどの香料、サッカリ
ンナトリウムなどの甘味剤、また防腐剤が適宜配合さ
れ、これらの成分を用いて常法に従い製造する。また粉
歯磨、液状歯磨、洗口剤、軟膏剤、クリーム、パスタ、
トローチ、チューインガム、貼付剤などについても製品
の性状に応じた成分を配合して常法に従い製造する。
シウム、リン酸水素カルシウムなどの研磨剤；カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセル
ロース、カラギーナン、ポリビニルアルコール、カルボ
キシビニルポリマー、などの粘結剤；グリセリン、ソル
ビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、１，３−ブチレングリコールなどの湿潤剤；ラウ
リル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム
などの発泡剤；さらに香味剤としてペパーミント、スペ
アミントなどと精油、メントールなどの香料、サッカリ
ンナトリウムなどの甘味剤、また防腐剤が適宜配合さ
れ、これらの成分を用いて常法に従い製造する。また粉
歯磨、液状歯磨、洗口剤、軟膏剤、クリーム、パスタ、
トローチ、チューインガム、貼付剤などについても製品
の性状に応じた成分を配合して常法に従い製造する。
なお、貼付剤は、口腔内の湿潤粘膜に貼付されて優れた
付着性を有し、投与薬剤の流出防止、口腔内粘膜損傷部
の被覆保護を行うフィルム状の付着体からなる口腔内製
剤である。貼付剤の一例としては粘膜に付着性を有する
水溶性高分子物質、たとえば、ヒドロキシプロピルセル
ロース、カルボキシビニルポリマー等をフィルム状に成
形したものが挙げられる。
付着性を有し、投与薬剤の流出防止、口腔内粘膜損傷部
の被覆保護を行うフィルム状の付着体からなる口腔内製
剤である。貼付剤の一例としては粘膜に付着性を有する
水溶性高分子物質、たとえば、ヒドロキシプロピルセル
ロース、カルボキシビニルポリマー等をフィルム状に成
形したものが挙げられる。
本発明の口腔用組成物にはさらに各種の薬効剤を配合し
てもよい。例えばクロルヘキシジン、テトラサイクリ
ン、ミノサイクリン、ヨード、アクリノール、ヒノキチ
オール、ペニシリンなどの抗菌剤、；リゾチーム、非ス
テロイド系抗炎症剤（インドメタシン、イブプロフェ
ン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、プラノプロ
フェン、アスピリン、サリチル酸ナトリウムなど）、グ
リチルリチン酸塩、アズレン、グリチルレチン酸などの
消炎剤；食塩、アルミニウムアラントイネート、タンニ
ン酸などの収れん剤；トラネキサム酸、ε−アミノカプ
ロン酸、カルバゾクロム、アドレノクロム、バイオフラ
ボノイドなどの止血剤；ビタミンＥ誘導体（例えばビタ
ミンＥニコチネート）などの血流改善剤；カンフル、オ
イゲノール、フェノールなどの根管消炎剤；リドカイ
ン、ジブカイン、テトラカイン、またはそれらの塩など
の局所麻酔剤；各種フッ素化合物などの歯質強化剤；デ
キストラーゼ、ムタナーゼなどの歯垢形成抑制剤などが
挙げられる。
てもよい。例えばクロルヘキシジン、テトラサイクリ
ン、ミノサイクリン、ヨード、アクリノール、ヒノキチ
オール、ペニシリンなどの抗菌剤、；リゾチーム、非ス
テロイド系抗炎症剤（インドメタシン、イブプロフェ
ン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、プラノプロ
フェン、アスピリン、サリチル酸ナトリウムなど）、グ
リチルリチン酸塩、アズレン、グリチルレチン酸などの
消炎剤；食塩、アルミニウムアラントイネート、タンニ
ン酸などの収れん剤；トラネキサム酸、ε−アミノカプ
ロン酸、カルバゾクロム、アドレノクロム、バイオフラ
ボノイドなどの止血剤；ビタミンＥ誘導体（例えばビタ
ミンＥニコチネート）などの血流改善剤；カンフル、オ
イゲノール、フェノールなどの根管消炎剤；リドカイ
ン、ジブカイン、テトラカイン、またはそれらの塩など
の局所麻酔剤；各種フッ素化合物などの歯質強化剤；デ
キストラーゼ、ムタナーゼなどの歯垢形成抑制剤などが
挙げられる。
実施例 つぎに、実施例により本発明の口腔用組成物をさらに具
体的に説明する。
体的に説明する。
実施例１（練歯磨） 以下の組成により常法にしたがい練歯磨を製造した。
実施例２（練歯磨） 以下の組成により常法にしたがい練歯磨を製造した。
実施例３（練歯磨） 以下の組成により常法にしたがい練歯磨を製造した。
実施例４（粉歯磨） 以下の組成により常法により粉歯磨を製造した。
実施例５（チューインガム） 下記の組成により常法によりチューインガムを製造し
た。
た。
実施例６（マウスウオッシュ） 下記の組成により常法によりマウスウオッシュを製造し
た。
た。
実施例７（トローチ） 下記の組成により常法にしたがいトローチを製造した。
実施例８（歯肉マッサージクリーム） 下記の組成により常法にしたがい歯肉マッサージクリー
ムを製造した。
ムを製造した。
実施例９（口腔用パスタ） 下記の組成により常法にしたがい口腔用パスタを製造し
た。
た。
実施例１０（軟膏状口腔用剤） 下記の組成により常法にしたがい軟膏状口腔用剤を製造
した。
した。
発明の効果 （使用例） 薬効剤の配合量を下記の通りとした以外は前記実施例８
と同様に製造した歯肉マッサージクリームを用いて、つ
ぎの方法により歯肉炎の改善効果を試験した。
と同様に製造した歯肉マッサージクリームを用いて、つ
ぎの方法により歯肉炎の改善効果を試験した。
試験対象者： 歯肉に炎症性の変化認められる男性２８名（２４〜３４
歳）および女性１２名（１９〜２８歳）を選び、炎症症
状がほぼ同程度になるように１０名ずつの４群に分け
た。
歳）および女性１２名（１９〜２８歳）を選び、炎症症
状がほぼ同程度になるように１０名ずつの４群に分け
た。
試験方法： 前記の４群をＡ〜Ｄ群とし、下記の処方による歯肉マッ
サージクリームを与えた。
サージクリームを与えた。
Ａ群 グルタミン１％配合 Ｂ群 コンドロイチン硫酸ナトリウム１％配合 Ｃ群 Ｌ−グルタミン１％およびコンドロイチン硫酸ナ
トリウム１％を配合 Ｄ群 薬効剤無配合 被験者には同一の新しい歯ブラシを与え、毎食後、４週
間歯肉をマッサージさせた。ブラッシング方法は自由と
した。
トリウム１％を配合 Ｄ群 薬効剤無配合 被験者には同一の新しい歯ブラシを与え、毎食後、４週
間歯肉をマッサージさせた。ブラッシング方法は自由と
した。
歯肉炎の改善効果の判定： ＰＭＡ Indexにより評価した。すなわち、前歯部の乳頭
歯部（Ｐ）、辺縁歯肉（Ｍ）、付着歯肉（Ａ）の炎症の
有無により１（有）か０（無）のスコアを与え、その合
計点を各患者の指数とした。試験前と試験後における各
患者のスコアを比較し、つぎの式により改善率を算出し
た。
歯部（Ｐ）、辺縁歯肉（Ｍ）、付着歯肉（Ａ）の炎症の
有無により１（有）か０（無）のスコアを与え、その合
計点を各患者の指数とした。試験前と試験後における各
患者のスコアを比較し、つぎの式により改善率を算出し
た。
結果を第２表に示す。
第２表より明らかなごとく、Ａ、ＢおよびＣ群はいずれ
もＤ群（コントロール）に対して有意な改善効果が認め
られる。
もＤ群（コントロール）に対して有意な改善効果が認め
られる。
本発明は口腔用組成物はすぐれた抗炎症作用を示し、歯
肉炎等の歯周疾患の予防、治療などに著効が認められ
る。
肉炎等の歯周疾患の予防、治療などに著効が認められ
る。
Claims (1)
- 【請求項１】グルタミン０．００１〜１０重量％および
／またはコンドロイチン硫酸ナトリウム０．００１〜１
０重量％を配合してなる口腔用抗炎症剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8767187A JPH0637383B2 (ja) | 1987-04-09 | 1987-04-09 | 口腔用抗炎症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8767187A JPH0637383B2 (ja) | 1987-04-09 | 1987-04-09 | 口腔用抗炎症剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63253018A JPS63253018A (ja) | 1988-10-20 |
| JPH0637383B2 true JPH0637383B2 (ja) | 1994-05-18 |
Family
ID=13921407
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8767187A Expired - Lifetime JPH0637383B2 (ja) | 1987-04-09 | 1987-04-09 | 口腔用抗炎症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0637383B2 (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK505588D0 (da) * | 1988-02-26 | 1988-09-09 | Jesper Hamburger | Middel og anvendelse af samme |
| GR1000796B (el) * | 1989-08-25 | 1992-12-30 | Bukh Meditec | Μεθοδος θεραπειας καταστασεων των οδοντων & των ιστων στηριξεως αυτων |
| US5188822A (en) * | 1991-08-07 | 1993-02-23 | Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco Inc. | Oral compositions containing an aminosilicone and a lipophilic compound |
| US5843471A (en) * | 1997-11-06 | 1998-12-01 | Chaykin; Sterling | Oral cleansing: methods and compositions |
| RU2696495C2 (ru) * | 2015-05-26 | 2019-08-02 | Кабусики Кайся Санги | Средство для ухода за полостью рта и пищевой продукт или напиток |
-
1987
- 1987-04-09 JP JP8767187A patent/JPH0637383B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS63253018A (ja) | 1988-10-20 |
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