JPH07500335A - 血小板凝集抑制剤として有用な置換複素環誘導体 - Google Patents
血小板凝集抑制剤として有用な置換複素環誘導体Info
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Abstract
Description
Claims (34)
- 1.式: ▲数式、化学式、表等があります▼ 式中、R1は水素、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、脂 環式炭化水素基、芳香族炭化水素基からなる群から選ばれ、前記基のすべてはヒ ドロキシル、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、カルボキシル 、スルホニル、トリフルオロメチル、アミノ、アシルオキシ、フェニルおよびナ フチル(ハロゲン、ニトロ、低級アルコキシ、および低級アルキルで任意に置換 される)で任意に置換され、 R2は単環式、二環式または三環式ヘテロシクリル基から選ばれ、前記基におけ る1から約3個のヘテロ原子は酸素、窒素および硫黄から独立して選ばれ、そし て前記ヘテロシクリル基はヒドロキシル、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロ ゲン、ニトロ、カルボキシル、スルホニル、トリフルオロメチル、アミノ、アシ ルオキシ、フェニルおよびナフチル(これはハロゲン、ニトロ、低級アルコキシ 、および低級アルキルで任意に置換される)により任意に置換され、Aは低級ア ルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、脂環式基からなる群から選ば れ、そして前記基のすべてはヒドロキシル、低級アルコキシ、低級アルキル、ハ ロゲン、芳香族炭化水素(ハロゲン、ニトロ、低級アルコキシおよび低級アルキ ルで任意に置換される)で任意に置換され、Wは水素、低級アルキル基、低級ア ルケニル基、低級アルキニル基、脂環式炭化水素基および芳香族炭化水素基から なる群から選ばれ、前記基のすべてはヒドロキシル、低級アルコキシ、低級アル キル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アシルオキシ、フェニルおよびナフチル(ハ ロゲン、ニトロ、低級アルコキシ、および低級アルキルで任意に置換されること がある)で任意に置換され、Z、Z′、Z′′はそれぞれ独立に、水素、低級ア ルキル基、ハロゲン、アルコキシ、シアノ、スルホニル、カルボキシル、および ヒドロキシル基からなる群から選ばれ、そして qは0から約6の整数である、 を有する化合物、またはその製薬上容認しうる塩、プロドラッグもしくはエステ ル。
- 2.R1は水素、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、脂環 式炭化水素基、芳香族炭化水素基からなる群から選ばれ;R2は単環式、二環式 または三環式ヘテロシクリル基から選ばれ、前記ヘテロシクリル基における1か ら約3個のヘテロ原子は酸素、窒素および硫黄から選ばれ、そして前記ヘテロシ クリル基はヒドロキシル、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、 カルボキシル、スルホニル、トリフルオロメチルおよびアミノにより任意に置換 され; Aは低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、および脂環式炭化 水素基からなる群から選ばれ; Wは水素、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、脂環式炭化 水素基、および芳香族炭化水素からなる群から選ばれ、Z、Z′、Z′′ははそ れぞれ水素、低級アルキル基、ハロゲン、アルコキシ、シアノ、スルホニル、カ ルボキシル、およびヒドロキシル基からなる群から選ばれ;そして qは0から約6の整数である、 請求項1記載の化合物。
- 3.R1は水素、1から約6炭素原子の低級アルキル基、2から約6炭素原子の 低級アルケニル基、2から約8炭素原子の低級アルキニル基、3から約6炭素原 子の脂環式炭化水素基、芳香族炭化水素基から選ばれ;R2は単環式または二環 式ヘテロシクリル基から選ばれ、前記ヘテロシクリル基における1から約3個の ヘテロ原子は酸素、窒素および硫黄から選ばれ、そして前記ヘテロシクリル基は ヒドロキシル、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ ル、スルホニル、トリフルオロメチルおよびアミノで任意に置換され; Aは1から約6炭素原子の低級アルキル基、2から約6炭素原子の低級アルケニ ル基、2から約4炭素原子の低級アルキニル基、および3から約5炭素原子の脂 環式炭化水素基から選ばれ; Wは水素、1から約6炭素原子の低級アルキル基、2から約6炭素原子の低級ア ルケニル基、3から約6炭素原子の脂環式炭化水素基、および6から約12炭素 原子の芳香族炭化水素基から選ばれ;Z、Z′、Z′′はそれぞれ独立に、水素 、ハロゲン、アルコキシ、シアノ、スルホニル、カルボキシルおよび低級アルキ ル基からなる群から選ばれ;そしてqは0から約6の整数である、 請求項1記載の化合物。
- 4.R1は水素、低級アルキル基、フェニル基、ベンジル基、置換フェニル基( 各置換基はハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシおよびカルボキシル基から なる群から選ばれる)から選ばれ; R2は単環式または二環式ヘテロシクリル基からなる群から選ばれ、前記ヘテロ シクリル基における1から約3個のヘテロ原子は窒素であり、そして前記ヘテロ シクリル基はヒドロキシル、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、ニトロ 、カルボキシル、スルホニル、トリフルオロメチルおよびアミノで任意に置換さ れ; Aは低級アルキル基、低級アルケニル基および低級脂環式炭化水素基から選ばれ ; Wは水素および低級アルキル基からなる群から選ばれ;Z、Z′、Z′′はそれ ぞれ独立にハロゲンおよび水素、およびアルコキシ、および低級アルキル基から なる群から選ばれ;qは0から約6の整数である、 請求項1記載の化合物。
- 5.R1は水素、低級アルキル基、およびベンジル基からなる群から選ばれ;R 2はピリジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニルまたはベンゾジオキソ リルで、これらはヒドロキシル、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、ニ トロ、カルボキシル、スルホニル、トリフルオロメチルおよびアミノで任意に置 換され; Aは低級アルキル基、低級アルケニル基、および低級指環式炭化水素基からなる 群から選ばれ; Wは水素および低級アルキル基からなる群から選ばれ;Z、Z′、Z′′は水素 であり;そしてqは0から約4の整数である、 請求項1記載の化合物。
- 6.「A」はメチレン、エチレン、プロピレン、シクロプロピレンまたはシクロ ヘキシレンからなる群から選ばれる、請求項4記載の化合物。
- 7.ヘテロシクリル基はピリジニル基、ピリミジニル基、ベンゾジオキソリル基 、フラニル基またはチオフェニル基から選ばれる、請求項4記載の化合物。
- 8.β−〔〔4−〔〔4−(アミノイミノメチル)フェニル〕アミノ〕−1,4 −ジォキソブチル〕アミノ〕−3−ピリジンプロパン酸エチルである、請求項1 記載の化合物。
- 9.βS−〔〔4−〔〔4−(アミノイミノメチル)フェニル〕アミノ〕−1, 4−ジオキソブチル〕アミノ〕−3−ピリジンプロパン酸エチルである、請求項 1記載の化合物。
- 10.β−〔〔4−〔〔4−(アミノイミノメチル)フェニル〕アミノ〕−1, 4−ジオキソブチル〕アミノ〕−3−ピリジンプロパン酸である、請求項1記載 の化合物。
- 11.βS−〔〔4−〔〔4−(アミノイミノメチル)フェニル〕アミノ〕−1 ,4−ジオキソブチル〕アミノ〕−3−ピリジンプロパン酸である、請求項1記 載の化合物。
- 12.β−〔〔4−〔〔4−(アミノイミノメチル)フェニル〕アミノ〕−1, 4−ジオキソブチル〕アミノ〕−1,3−ベンゾジオキソール−5−プロパン酸 エチルである、請求項1記載の化合物。
- 13.βS−〔〔4−〔〔4−(アミノイミノメチル)フェニル〕アミノ〕−1 ,4−ジオキソブチル〕アミノ〕−1,3−ベンゾジオキソール−5−プロパン 酸エチルである、請求項1記載の化合物。
- 14.β−〔〔4−〔〔4−(アミノイミノメチル)フェニル〕アミノ〕−1, 4−ジオキソブチル〕アミノ〕−1,3−ベンゾジオキソール−5−プロパン酸 である、請求項1記載の化合物。
- 15.βS−〔〔4−〔〔4−(アミノイミノメチル)フェニル〕アミノ〕−1 ,4−ジオキソブチル〕アミノ〕−1,3−ベンゾジオキソール−5−プロパン 酸である、請求項1記載の化合物。
- 16.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項1記載の化合物を前記担体と共に含んでなる医薬品組成物。
- 17.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項2記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組成 物。
- 18.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項3記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組成 物。
- 19.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項4記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組成 物。
- 20.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項5記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組成 物。
- 21.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項8記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組成 物。
- 22.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項9記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組成 物。
- 23.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項10記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組 成物。
- 24.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項11記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組 成物。
- 25.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項12記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組 成物。
- 26.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項13記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組 成物。
- 27.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項14記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組 成物。
- 28.少なくとも1種の製薬上容認しうる無毒性担体および少なくとも1種の請 求項15記載の化合物を前記担体と共に含んでなる、請求項16記載の医薬品組 成物。
- 29.血小板凝集を抑制するように哺乳動物を処置する方法において、このよう な処置を必要とする哺乳動物に、治療上有効な量の請求項1記載の少なくとも1 種の化合物を投与することからなる上記方法。
- 30.治療を必要とする哺乳動物に、治療上有効な量の請求項2記載の少なくと も1種の化合物を投与することからなる、請求項29記載の血小板凝集を抑制す るように哺乳動物を処置する方法。
- 31.治療を必要とする哺乳動物に、治療上有効な量の請求項3記載の少なくと も1種の化合物を投与することからなる、請求項29記載の血小板凝集を抑制す るように哺乳動物を処置する方法。
- 32.治療を必要とする哺乳動物に、治療上有効な量の請求項4記載の少なくと も1種の化合物を投与することからなる、請求項29記載の血小板凝集を抑制す るように哺乳動物を処置する方法。
- 33.治療を必要とする哺乳動物に、治療上有効な量の請求項5記載の少なくと も1種の化合物を投与することからなる、請求項29記載の血小板凝集を抑制す るように哺乳動物を処置する方法。
- 34.治療を必要とする哺乳動物に、治療上有効な量の請求項8、請求項9、請 求項10、請求項11、請求項12、請求項13、請求項14、または請求項1 5記載の少なくとも1種の化合物を投与することからなる、請求項29記載の血 小板凝集を抑制するように哺乳動物を処置する方法。
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