JPH07233091A - 不活性賦形剤として揮発性ポリジオルガノシロキサンを用いて、装置内で用いることを意図する治療用もしくは化粧用物質および組成物を分与する装置 - Google Patents

不活性賦形剤として揮発性ポリジオルガノシロキサンを用いて、装置内で用いることを意図する治療用もしくは化粧用物質および組成物を分与する装置

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JPH07233091A
JPH07233091A JP6214341A JP21434194A JPH07233091A JP H07233091 A JPH07233091 A JP H07233091A JP 6214341 A JP6214341 A JP 6214341A JP 21434194 A JP21434194 A JP 21434194A JP H07233091 A JPH07233091 A JP H07233091A
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cosmetic
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active substance
therapeutic
vessel
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Jim Appino
ジム・アピノ
Jean-Marc Aiache
ジヤン−マルク・エアシユ
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Cilag Chemie SARL
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LAB SHIRAGU
Cilag Chemie SARL
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 本発明は、治療用もしくは化粧用物質をエー
ロゾル粒子の形態で分与できる装置およびこの装置内で
用いるための組成物を提供する。 【構成】 本発明に従う装置は２区分室型のものである
か或はポンプ体が備わっているものであり、そしてこの
装置は、活性物質を含んでいる組成物と、この組成物を
エーロゾル粒子の形態で推進させるのに充分な揮発性を
示す１種以上のポリジオルガノシロキサン類（不活性賦
形剤）とを含んでいる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明は、治療用もしくは化粧用物質をエ
ーロゾル粒子の形態で分与することを可能にする装置に
関する。
【０００２】本発明はまた、特に本発明に従う装置内で
用いることを意図する噴霧可能組成物、並びに化粧処置
方法にも関する。
【０００３】特に化粧もしくは治療用途で用いるための
種々の物質を分与することを可能にするものであるが、
噴射ガス（ｐｒｏｐｅｌｌｅｎｔ ｇａｓｅｓ）として
フルオロカーボンガス（ＣＦＣ類またはＨＦＡ類）を含
んでいるエーロゾルスプレーは、上記ガスが大気に与え
る有害な影響を考慮して漸次禁止されて来ている。
【０００４】フルオロカーボン噴射ガスを置き換える目
的で、一方では噴射ガス（非フルオロカーボン）の使用
を伴う種々の装置が提案されており、他方では、その活
性物質をそれの塗布部位に随伴させることを可能にする
不活性賦形剤を伴う種々の装置が提案されている。
【０００５】２区分室（ｔｗｏ−ｃｏｍｐａｒｔｍｅｎ
ｔ）装置として通常知られている上記装置のいくつか
は、硬質の外側容器と弾性を示す内側容器とで作られて
おり、この後者の上方縁にその外側容器が取り付けられ
ている。その外側容器には、バルブが付いている蓋がそ
の上方縁に取り付けられていると共に、その内側容器の
中に伸びているフローバルブが取り付けられおり、この
内側容器からその外側容器を分離している自由空間の中
に噴射ガスが入れられている。
【０００６】そのフローバルブを作動させると、その噴
射ガスが、その時開放されるフローバルブを通して、そ
の内側容器内に入っている製品を外側に押し出す。
【０００７】このような装置は特にフランス特許出願公
開第２ ４３６ ０８５号およびフランス特許出願公開
第２ ６６３ ９０９号の中に記述されている。
【０００８】他の装置は、可変容積ポンプ（ｖａｒｉａ
ｂｌｅ−ｖｏｌｕｍｅ ｐｕｍｐ）チャンバが備わって
いるポンプ体が取り付けられている硬質容器を含んでお
り、そのチャンバの内側にピストンが入っており、そし
てこれには、そのチャンバと容器との充填伝達（ｆｉｌ
ｌｉｎｇ ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎ）を確立するた
めの入り口穴、およびその活性物質が外部に放出される
ことを可能にする出口穴が備わっている。この場合、そ
の噴射ガスは、そのポンプチャンバのピストンを作動さ
せて流体（しばしば空気である）の圧縮力をその容器の
内側にかけることによって供給されている。
【０００９】このような装置は特にフランス特許出願公
開第２ ６４７ ４１８号およびフランス特許出願公開
第２ ６４３ ３３８号の中に記述されている。
【００１０】しかしながら、その活性物質と混合する、
これらの容器内に入っている不活性賦形剤は、上記装置
の操作をあまり満足させるものとしない固有の化学的性
質に関連した特定の欠点を有している。
【００１１】これは特にエチルアルコールを基とする不
活性賦形剤を用いる場合である。
【００１２】更に、塗り付けを促進する活性物質として
ポリジオルガノシロキサン類を含んでいる溶液、ゲルま
たはスティックを局所塗布で用いることは、化粧品また
は薬剤で知られている。
【００１３】米国特許第４ ３４６ ０７９号には、制
汗性化合物、ステアリン酸ナトリウムの如き脂肪酸塩を
含んでいるゲル化剤、および０．０１から２５センチス
トークの粘度を有するシロキサン、例えばポリジメチル
シロキサン類、ポリフェニルメチルシロキサン類および
環状ポリジメチルシロキサン類が少量入っている、ゲル
化させたアルコール系溶液を含む制汗性組成物が提案さ
れている。
【００１４】更に、ヨーロッパ特許出願公開第０ ２１
１ ５５５号には、液状脂肪アルコールまたは液状ポリ
オキシアルキル化アルコールを少量含んでいる透明なシ
リコン組成物が記述されている。この資料で用いられて
いるシリコン類の中には、メチルシロキサン単位を１か
ら６個有する線状もしくは環状のポリメチルシロキサン
類が引用されている。これらの組成物は化粧品（シャン
プー、デオドラント、制汗剤、ローションおよび香水）
で用いられる。別の意味において、これらの調合物の中
に入っている揮発性シリコン類は、その活性物質が良好
に広がることを確保しそして／またはその組成物がその
処置すべき支持体の上に既に堆積されている場合その活
性物質を良好に浸透させることを確実にする賦形剤であ
る。
【００１５】予想外に、治療用もしくは化粧用活性物質
をエーロゾルの形態で分与する装置で用いるための不活
性賦形剤として、充分な揮発性を示すポリジオルガノシ
ロキサン類を用いることができることを見い出した。
【００１６】従って、本発明の目的は、上記不活性賦形
剤を含んでおりそして活性物質を皮膚に完全に満足され
る度合で塗布することを可能にする新規な装置を提案す
ることにある。
【００１７】本発明において、言葉「不活性賦形剤」な
る用語は、活性物質を貯蔵容器の内側から処置すべき支
持体に運ぶ分散媒体を表す目的で用いる。
【００１８】従って、これは、適切な手段で皮膚の上に
既に堆積されている組成物をその皮膚の上に広げること
を容易にすることとは別の機能である。
【００１９】更に、予想外に、この装置を用いることに
よって得られる堆積は多大な均一性と多大な規則性を示
す一方、同時に、他の手段で生じさせた同様な堆積に比
較して心地よい感じを与えることが観察された。
【００２０】従って、本発明は、活性物質と不活性賦形
剤を含む組成物が入っている容器、上記容器の中に伸び
ているフローバルブ、および推進（ｐｒｏｐｕｌｓｉｏ
ｎ）手段が備わっている、治療用もしくは化粧用活性物
質をエーロゾルの形態で分与することを可能にする装置
に関するものであり、ここで、この不活性賦形剤は、上
記フローバルブを開けた時その組成物をエーロゾルの形
態で推進させることを確保するに充分な揮発性を示す１
種以上のポリジオルガノシロキサン類である。本発明に
関連して用いる装置は、一方では噴射ガスを含んでおり
そして他方では不活性賦形剤を含んでいてもよい。これ
らの装置は、２区分室型のものであるか或は可変容積ポ
ンプチャンバ型のものであってもよい。
【００２１】公知様式で、これらの２区分室装置は、そ
の組成物が入っている弾性を示す内側容器と硬質の外側
容器とで出来ており、ここでは、噴射ガスで占められて
いる内側容器と外側容器とを自由空間が分離している。
該可変容積ポンプチャンバ装置は硬質容器で出来てお
り、この容器にはその組成物が入っており、そしてこれ
には、上記容器と連結しているポンプチャンバが組み合
わされている。
【００２２】これらはまた、噴射ガスを作動させる必要
なく、そのチャンバの中に入っているプッシュボタン作
動ポンプピストンによってその組成物を放出させる種類
のものであってもよい。このような装置が特に好適であ
り、上記装置の１つの例は、Ｖａｌｏｉｓ社（フラン
ス）が商品化しているＰｌａｎ Ｎｏ．Ｃ１００２２９
／Ａである。
【００２３】充分な揮発性を示すポリジオルガノシロキ
サンは、水に関する蒸気圧が２．３ｋＰａであるのに対
比して３．８ｋＰａの位の蒸気圧と、水に関する気化熱
が２２５６Ｊ／ｇであるのに対比して１９２．５Ｊ／ｇ
の位の気化熱を有する化合物もしくは化合物の混合物を
表していると理解する。これらのポリジオルガノシロキ
サン類の中で、式（Ｍｅ2ＳｉＯ）ｘ［式中、ｘは３ま
たは４に等しい整数である］で表される環状ポリジメチ
ルシロキサン類、並びに式Ｍｅ（Ｍｅ2ＳｉＯ）ｙＳｉ
Ｍｅ3［式中、ｙは１、２または３に等しい整数であ
る］で表される、メチル末端を有する線状ポリジメチル
シロキサン類が挙げられ得る。
【００２４】本発明に従う装置に関連して、不活性賦形
剤として用いるポリジオルガノシロキサン化合物は好適
にはヘキサメチルジシロキサンである。
【００２５】この化合物は、例えばＤＯＷ−ＣＯＲＮＩ
ＮＧ社が製造しているＱ７−９１７９であるか、或はＲ
ＨＯＮＥ−ＰＯＵＬＥＮＣ社が製造しているＳｉｌｂｉ
ｏｎｅ Ｏｉｌ ７００４１ Ｖ ０，６５である。こ
の製品が示す物理化学特性は、詳細には、上記会社が編
集したセールスカタログの中に記述されている。更に、
これらの化合物は局所形態において化粧品または皮膚科
学で用いるに適合性を示すことが知られている。
【００２６】これらの化合物は、好適には、９９％に等
しいかそれ以上、好適には９９％以上、有利には９９．
２％以上の純度を有しており、４００メッシュのふるい
を通過する。
【００２７】この不活性賦形剤と活性物質とはチキソト
ロピー混合物を形成する、即ちこれは静止させている間
ゲル形態であるが、特に下向きの動きを与えると、これ
はその噴射ガスの作用下で放出される準備が出来ている
液体に再変換され得る。
【００２８】この混合物が示すチキソトロピー性質を改
良するには、このチキソトロピーを改良することが知ら
れている薬剤をその不活性賦形剤含有組成物に添加する
のが有利である。この薬剤は、特にシリカを基とするも
のであり、例えば商標Ａｅｒｏｓｉｌ（ＤＥＧＵＳＳＡ
社が商品化）の下で知られている化合物である。
【００２９】更に、この組成物は、有利には、濃厚化用
増量剤（ｄｅｎｓｉｆｙｉｎｇ ｆｉｌｌｅｒｓ）、特
にシリカを基とするもの、例えばタルクなどを含んでい
ると共に、この混合物の提示、特に匂いを改良する添加
剤、例えば芳香剤などを含んでいる。
【００３０】この組成物は、この活性物質が該不活性賦
形剤に溶解し得る場合溶液形態であるか、或はこの活性
物質が該不活性賦形剤に不溶な場合懸濁形態である。
【００３１】従って、この賦形剤により分散形態で輸送
される活性物質は、液状形態か或は固体状形態のどちら
かであってもよい。
【００３２】この活性物質は、好適には粉末形態で輸送
され、その結果として、この活性物質を形成する化合物
は、該不活性賦形剤内で懸濁液を形成する化合物から選
択される。
【００３３】これらの化合物の中で、抗真菌剤、例えば
イミダゾール類またはトリアゾール類、特にエコナゾー
ル（ｅｃｏｎａｚｏｌｅ）を基とする抗真菌剤を活性物
質として用いるのが有利である。勿論、本発明に関連し
て他の抗真菌剤も用いられる。
【００３４】本発明に関連して有利に用いられ得る他の
活性物質として、次の化粧製品が特に挙げられ得る：
「皮膚防腐剤、制汗剤、デオドラント、並びに止血剤、
抗生物質、保護ポリマー類、治癒剤、ホルモン類、およ
び一般的活性を示し得る皮膚吸収物質（強心剤など）か
ら選択される薬学製品」。
【００３５】好適な変法に従い、この噴霧可能組成物
は、重量％で、 − ヘキサメチルジシロキサンを７５から９５％、 − 治療用もしくは化粧用物質を０．０１から１５％、 − チキソトロピー改良剤を０から１０％、好適には少
なくとも１％、および − 増量剤または添加剤を０から２０％、好適には少な
くとも５％、 含んでいる。
【００３６】この噴霧可能組成物は、好適には、重量％
で、 − ヘキサメチルジシロキサンを８０から９０％、 − 治療用もしくは化粧用物質を０．１から５％、 − チキソトロピー改良剤を０から１０％、好適には少
なくとも１％、および − 増量剤または添加剤を０から２０％、好適には少な
くとも５％、 含んでいる。
【００３７】本発明の説明として、添付した１つの図
は、本発明で用いるに適切であり得るところの、本技術
で知られている如き２区分室装置を説明するものであ
る。
【００３８】この図は、上記装置の縦軸に沿った半断面
を表している。
【００３９】この図に従い、ディスパーサー（ｄｉｓｐ
ｅｒｓｅｒ）装置１には、ベース３を含んでいる硬質の
外側容器体２が含まれており、周囲側壁４が垂直方向に
そのベース３から上方に伸びていて、先が細くなってい
る壁５でその上方末端が終わっている。活性物質と不活
性賦形剤から成る組成物７が入っている、弾性を示す軟
質材料６で出来ている内側容器が、上記容器体の内側に
入っており、ここで、この内側容器の縁がその外側容器
に取り付けられており、そしてバルブが付いている蓋８
がその外側容器の上方縁の上に取り付けられており、こ
の蓋の上には、ベントコネクター（ｂｅｎｔ ｃｏｎｎ
ｅｃｔｏｒ）１０を通して外側容器の中に伸びているフ
ローバルブ９が取り付けられている。
【００４０】この内側容器からその外側容器の体を分離
している自由空間の中に噴出ガス１１を入れる。
【００４１】上記ベントコネクター１０の上方末端を入
り口ノズル１２に連結させ、そしてこのベントコネクタ
ーを次に、プッシュボタン１３を作動させることによっ
て分与が生じる装置の開口部１４に連結させる。
【００４２】例えばフランス特許出願公開第２ ４３６
０８５号および２ ６６３ ９０９号に記述されてい
る如き可変容積ポンプチャンバが備わっている装置を用
いるか、或は本分野の技術者によく知られている装置を
用いることでもまた、本発明を実施することができる。
【００４３】本発明の別の主題は、直ぐ上に記述した如
き装置内で用いることを特に意図した噴霧可能組成物で
あり、これは、重量％で、 − ポリジオルガノシロキサン、特にヘキサメチルジシ
ロキサンを７５から９５％、 − 治療用もしくは化粧用物質を０．０１から１５％、 − チキソトロピー改良剤を０から１０％、好適には少
なくとも１％、および − 増量剤または添加剤を０から２０％、 含んでいる。
【００４４】本発明の別の主題は、エーロゾル粒子を分
与するこれらの装置における不活性賦形剤として、上述
した如きポリジオルガノシロキサンを用いることであ
る。
【００４５】本発明の別の主題は、皮膚の治療方法であ
り、ここでは、上述した如き装置を用いてその領域に有
効量の活性物質を塗布する。
【００４６】１つの変法に従い、この塗布する物質は化
粧用途のものであり、特に粉末形態のものである。
【００４７】このようにして堆積させた層は、予想外
に、際だった均一さと均質性を示し、これは他の不活性
賦形剤を用いたのでは達成不可能である。
【００４８】更に、フルオロカーボン化合物を基とする
不活性賦形剤、例えばＨＦＡ類またはＣＦＣ類を用いる
と、その噴霧された材料はミストの形態を取り、この場
合、本発明に従う不活性賦形剤を用いた時と同じように
効率良くその塗布を行うのは不可能である。
【００４９】ここに指針として与える態様実施例を用い
て本発明の説明を行う。
【００５０】
【実施例】下記の組成物を用いる： − 硝酸エコナゾール０．２ｇ、 − タルク２ｇ、 − Ａｅｒｏｓｉｌ ２００（コロイド状シリカ）０．
６ｇ、 − Ｑ７−９１７９の名でＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ社が
商品化しているヘキサメチルジシロキサン１７．１６
ｇ、 − 芳香剤０．０４ｇ。
【００５１】上記２つの容器の間に存在している自由空
間を占めている噴射剤は窒素である。ポケット（軟質貯
蔵器）にかかる圧力は８バールである。
【００５２】機械ポンプを用いることでもまた圧力をか
けることができる。
【００５３】本発明の特徴および態様は以下のとうりで
ある。
【００５４】１．活性物質と不活性賦形剤を含む組成物
（７）が入っている容器（６）、上記容器の中に伸びて
いるフローバルブ（９）、および推進手段（１１）が備
わっている、治療用もしくは化粧用活性物質をエーロゾ
ル粒子の形態で分与することを可能にする装置におい
て、該組成物が、重量％で、 − ヘキサメチルジシロキサンを７５から９５％、 − 治療用もしくは化粧用物質を０．０１から１５％、 − チキソトロピー改良剤を０から１０％、好適には少
なくとも１％、および − 化粧用添加剤もしくは濃厚化用増量剤を０から２０
％、 含んでいる装置。
【００５５】２．該組成物が、上記賦形剤のチキソトロ
ピーを改良する、シリカを基とする薬剤を含んでいる第
１項記載の装置。
【００５６】３．該活性物質が粉末形態である第１項記
載の装置。
【００５７】４．該活性物質が抗真菌剤、特にエコナゾ
ールを基とする抗真菌剤である第１から３項の１項記載
の装置。
【００５８】５．２区分室型のものである前項の１項記
載の装置。
【００５９】６．可変容積ポンプチャンバ型のものであ
る第１から４項の１項記載の装置。
【００６０】７．重量％で、 − ヘキサメチルジシロキサンを７５から９５％、 − 治療用もしくは化粧用物質を０．０１から１５％、 − チキソトロピー改良剤を０から１０％、好適には少
なくとも１％、および − 増量剤または添加剤を０から２０％、好適には少な
くとも５％、 含んでいる化粧用もしくは薬学用の噴霧可能組成物。
【００６１】８．重量％で、 − ヘキサメチルジシロキサンを８０から９０％、 − 治療用もしくは化粧用物質を０．１から５％、 − チキソトロピー改良剤を０から１０％、好適には少
なくとも１％、および − 増量剤または添加剤を０から２０％、好適には少な
くとも５％、 含んでいる第７項記載の噴霧可能組成物。
【００６２】９．第７項または８項記載の組成物を噴霧
することによって皮膚に塗布することを含む治療もしく
は化粧処置方法。
【図面の簡単な説明】
【図１】本発明で用いるに適切であり得るところの、本
技術で知られている如き２区分室装置の縦軸に沿った半
断面を表わす。

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 活性物質と不活性賦形剤を含む組成物
    （７）が入っている容器（６）、上記容器の中に伸びて
    いるフローバルブ（９）、および推進手段（１１）が備
    わっている、治療用もしくは化粧用活性物質をエーロゾ
    ル粒子の形態で分与することを可能にする装置におい
    て、該組成物が、重量％で、 − ヘキサメチルジシロキサンを７５から９５％、 − 治療用もしくは化粧用物質を０．０１から１５％、 − チキソトロピー改良剤を０から１０％、好適には少
    なくとも１％、および − 化粧用添加剤もしくは濃厚化用増量剤を０から２０
    ％、 含んでいる装置。
  2. 【請求項２】 重量％で、 − ヘキサメチルジシロキサンを７５から９５％、 − 治療用もしくは化粧用物質を０．０１から１５％、 − チキソトロピー改良剤を０から１０％、好適には少
    なくとも１％、および − 増量剤または添加剤を０から２０％、好適には少な
    くとも５％、 含んでいる化粧用もしくは薬学用の噴霧可能組成物。
  3. 【請求項３】 請求項２記載の組成物を噴霧することに
    よって皮膚に塗布することを含む治療もしくは化粧処置
    方法。
JP6214341A 1993-08-18 1994-08-17 不活性賦形剤として揮発性ポリジオルガノシロキサンを用いて、装置内で用いることを意図する治療用もしくは化粧用物質および組成物を分与する装置 Pending JPH07233091A (ja)

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