JPH07215872A - ベンゾ［ｇ］キノリン類の新規使用 - Google Patents
ベンゾ［ｇ］キノリン類の新規使用Info
- Publication number
- JPH07215872A JPH07215872A JP6316370A JP31637094A JPH07215872A JP H07215872 A JPH07215872 A JP H07215872A JP 6316370 A JP6316370 A JP 6316370A JP 31637094 A JP31637094 A JP 31637094A JP H07215872 A JPH07215872 A JP H07215872A
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- JP
- Japan
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- compound
- alkyl
- hydrogen
- methyl
- glaucoma
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- Pending
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/473—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. acridines, phenanthridines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【目的】 １,２,３,４,４ａ,５,１０,１０ａ−オクタ
ヒドロ−ベンゾ[ｇ]キノリン誘導体の新規薬理的使用を
提供する。 【構成】 遊離形または生理学的に許容可能な塩形であ
る式Ｉ 〔式中、環Ａ・環Ｂはトランス融合しており；Ｒ１,Ｒ
２はＨ,ＯＨ,ＯＣＨ３であり（但し、Ｒ１＝Ｒ２＝Ｈは
ない）；Ｒ３はＨ,Ｃ１−４アルキルであり；Ｒ４は−
ＣＯＯＨ,−ＣＨ２ＯＲ５,−ＣＨ２ＣＮ,−ＣＯＮ（Ｒ
６）Ｒ７,−ＣＨ２ＳＲ８等であり；Ｒ５,Ｒ６はＨ,Ｃ
１−３アルキルであり；Ｒ７はＨ,Ｃ１−３アルキル、
フェニル、ピリジルであり；Ｒ８はＣ１−４アルキル、
ピリジルである。またＲ６−Ｒ７と一緒になって−（Ｃ
Ｈ２）４−,−（ＣＨ２）５−,−（ＣＨ２）２−Ｏ−
（ＣＨ２）２−を形成してもよい〕で示される化合物お
よび生理学的に加水分解可能および許容可能なそのエス
テルを活性成分とする、視神経萎縮進行の予防または遅
延が望まれる状態の処置剤。 【効果】 式（Ｉ）の化合物は、特に縁内障の処置に有
効である。
ヒドロ−ベンゾ[ｇ]キノリン誘導体の新規薬理的使用を
提供する。 【構成】 遊離形または生理学的に許容可能な塩形であ
る式Ｉ 〔式中、環Ａ・環Ｂはトランス融合しており；Ｒ１,Ｒ
２はＨ,ＯＨ,ＯＣＨ３であり（但し、Ｒ１＝Ｒ２＝Ｈは
ない）；Ｒ３はＨ,Ｃ１−４アルキルであり；Ｒ４は−
ＣＯＯＨ,−ＣＨ２ＯＲ５,−ＣＨ２ＣＮ,−ＣＯＮ（Ｒ
６）Ｒ７,−ＣＨ２ＳＲ８等であり；Ｒ５,Ｒ６はＨ,Ｃ
１−３アルキルであり；Ｒ７はＨ,Ｃ１−３アルキル、
フェニル、ピリジルであり；Ｒ８はＣ１−４アルキル、
ピリジルである。またＲ６−Ｒ７と一緒になって−（Ｃ
Ｈ２）４−,−（ＣＨ２）５−,−（ＣＨ２）２−Ｏ−
（ＣＨ２）２−を形成してもよい〕で示される化合物お
よび生理学的に加水分解可能および許容可能なそのエス
テルを活性成分とする、視神経萎縮進行の予防または遅
延が望まれる状態の処置剤。 【効果】 式（Ｉ）の化合物は、特に縁内障の処置に有
効である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は１,２,３,４,４ａ,５,１
０,１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ[ｇ]キノリン誘導体
の新規薬理的使用に関する。
０,１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ[ｇ]キノリン誘導体
の新規薬理的使用に関する。
【０００２】
【発明の構成】更に詳細には、本発明は式Ｉ
【化２】 〔式中、環ＡおよびＢはトランス融合しており、Ｒ1お
よびＲ2は各々独立して水素、ヒドロキシまたはメトキ
シであるが、但しＲ1およびＲ2の両方共が水素であり得
ない；Ｒ3は水素またはＣ1-4アルキルである；Ｒ4は−
ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＯＲ5、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＯＮ(Ｒ6)
Ｒ7、−ＣＨ2ＳＲ8、−ＮＨＳＯ2Ｎ(Ｒ9)Ｒ10または−
ＮＨ−ＣＯＮ(Ｒ9)Ｒ10、Ｒ5は水素またはＣ1-3アルキ
ル、Ｒ6は水素またはＣ1-3アルキル、およびＲ7は水
素、Ｃ1-3アルキル、フェニルまたはピリジル(上記フェ
ニルまたはピリジルは所望によりハロゲン、メチルまた
はメトキシで置換されていてもよい)、またはＲ6および
Ｒ7が一緒になって−(ＣＨ2)4−、−(ＣＨ2)5−または
−(ＣＨ2)2−Ｏ−(ＣＨ2)2−、Ｒ8はＣ1-4アルキルまた
はピリジル(上記ピリジルは所望によりハロゲン、メチ
ルまたはメトキシで置換されていてもよい)、およびＲ9
およびＲ10は、各々独立して水素またはＣ1-3アルキル
または一緒になって−(ＣＨ2)4−または−(ＣＨ2)5−で
ある。〕で示される化合物および生理的に加水分解可能
および許容可能なそのエステルの新規薬理的使用に関す
る。
よびＲ2は各々独立して水素、ヒドロキシまたはメトキ
シであるが、但しＲ1およびＲ2の両方共が水素であり得
ない；Ｒ3は水素またはＣ1-4アルキルである；Ｒ4は−
ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＯＲ5、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＯＮ(Ｒ6)
Ｒ7、−ＣＨ2ＳＲ8、−ＮＨＳＯ2Ｎ(Ｒ9)Ｒ10または−
ＮＨ−ＣＯＮ(Ｒ9)Ｒ10、Ｒ5は水素またはＣ1-3アルキ
ル、Ｒ6は水素またはＣ1-3アルキル、およびＲ7は水
素、Ｃ1-3アルキル、フェニルまたはピリジル(上記フェ
ニルまたはピリジルは所望によりハロゲン、メチルまた
はメトキシで置換されていてもよい)、またはＲ6および
Ｒ7が一緒になって−(ＣＨ2)4−、−(ＣＨ2)5−または
−(ＣＨ2)2−Ｏ−(ＣＨ2)2−、Ｒ8はＣ1-4アルキルまた
はピリジル(上記ピリジルは所望によりハロゲン、メチ
ルまたはメトキシで置換されていてもよい)、およびＲ9
およびＲ10は、各々独立して水素またはＣ1-3アルキル
または一緒になって−(ＣＨ2)4−または−(ＣＨ2)5−で
ある。〕で示される化合物および生理的に加水分解可能
および許容可能なそのエステルの新規薬理的使用に関す
る。
【０００３】式Ｉで示される化合物は遊離形および塩
形、例えば酸付加塩として、または、例えばＲ4がカル
ボキシである場合、分子内塩として存在する。遊離形ま
たは薬理学的に許容可能な塩形の式Ｉで示される化合物
および生理学的に加水分解可能および許容可能なそのエ
ステルを、本明細書中で以後“本化合物”と称する。本
化合物はすべての可能な個々の異性体およびラセミ体お
よび他の異性体混合物を含むことは理解されよう。
形、例えば酸付加塩として、または、例えばＲ4がカル
ボキシである場合、分子内塩として存在する。遊離形ま
たは薬理学的に許容可能な塩形の式Ｉで示される化合物
および生理学的に加水分解可能および許容可能なそのエ
ステルを、本明細書中で以後“本化合物”と称する。本
化合物はすべての可能な個々の異性体およびラセミ体お
よび他の異性体混合物を含むことは理解されよう。
【０００４】本化合物およびその製造法は、例えば米国
特許第４,５６５,８１８号により既知である。本特許は
またプロラクチン分泌阻害剤として、例えばプロラクチ
ン分泌レベルの減少が必要である状態または疾病の処
置、更にドーパミン様剤として、例えばパーキンソン氏
病の処置およびドーパミン受容体刺激剤として、例えば
心臓疾患の処置または予防における使用を記載してい
る。
特許第４,５６５,８１８号により既知である。本特許は
またプロラクチン分泌阻害剤として、例えばプロラクチ
ン分泌レベルの減少が必要である状態または疾病の処
置、更にドーパミン様剤として、例えばパーキンソン氏
病の処置およびドーパミン受容体刺激剤として、例えば
心臓疾患の処置または予防における使用を記載してい
る。
【０００５】本化合物は、式Ｉで示されるが、上記米国
特許に具体的に記載されていない(−)−(３β,４ａα,
１０ａβ)−１,２,３,４,４ａ,５,１０,１０ａ−オクタ
ヒドロ−３[(２−ピリジルチオ)メチル]−１−メチル−
６−ヒドロキシ−ベンゾ[ｇ]キノリンをまた含む。遊離
形または酸付加塩形の本化合物(以後化合物Ａと呼ぶ）
およびその製造法は、例えば米国特許第５，２６２,４
２２号から既知である。本特許は化合物Ａの緑内障、パ
ーキンソン氏病、抑鬱およびコカイン依存症の処置にお
ける使用を記載している。
特許に具体的に記載されていない(−)−(３β,４ａα,
１０ａβ)−１,２,３,４,４ａ,５,１０,１０ａ−オクタ
ヒドロ−３[(２−ピリジルチオ)メチル]−１−メチル−
６−ヒドロキシ−ベンゾ[ｇ]キノリンをまた含む。遊離
形または酸付加塩形の本化合物(以後化合物Ａと呼ぶ）
およびその製造法は、例えば米国特許第５，２６２,４
２２号から既知である。本特許は化合物Ａの緑内障、パ
ーキンソン氏病、抑鬱およびコカイン依存症の処置にお
ける使用を記載している。
【０００６】化合物Ａの緑内障の処置における使用は、
その眼内血圧を低下させる能力に基づく。本発明におい
て、驚くべきことに、本化合物が視神経の血流を増加さ
せることが発見された。
その眼内血圧を低下させる能力に基づく。本発明におい
て、驚くべきことに、本化合物が視神経の血流を増加さ
せることが発見された。
【０００７】視神経の血流の増加は、Ｍ・ルディンおよ
びＡ・ソーター、マグネティック・リサーチ・イン・メ
ディカル(Magnetic Res.in Med.)、２２、３２−４６
(１９９１)、Ｇｄ(ＤＴＰＡ)による動的造影を使用した
ラットにおける局所的脳内血流の非侵入的測定(Noninva
sive determination of regional cerebral blood flow
in rats using dynamic imaging with Gd(DTPA))に記
載のように行った実験により示唆される。本試験におい
て、ラットはイソフルランで麻酔する。パラマグネティ
ック造影剤Ｇｄ(ジエチレントリアミンペンタ−酢酸)の
注射のために大腿静脈にカニューレを挿入する。ＮＭＲ
造影による血流(ml／１００ｇ／分)の測定を、s.c.医薬
投与直前および３０分後に行う。実験は、７−９匹の動
物の群で、２重盲検定を行う。実験の最初のシリーズに
おいて、全視神経を測定する。第２のシリーズにおい
て、視神経の頭を含む基部を含む視神経の亜領域におけ
る効果を測定する。
びＡ・ソーター、マグネティック・リサーチ・イン・メ
ディカル(Magnetic Res.in Med.)、２２、３２−４６
(１９９１)、Ｇｄ(ＤＴＰＡ)による動的造影を使用した
ラットにおける局所的脳内血流の非侵入的測定(Noninva
sive determination of regional cerebral blood flow
in rats using dynamic imaging with Gd(DTPA))に記
載のように行った実験により示唆される。本試験におい
て、ラットはイソフルランで麻酔する。パラマグネティ
ック造影剤Ｇｄ(ジエチレントリアミンペンタ−酢酸)の
注射のために大腿静脈にカニューレを挿入する。ＮＭＲ
造影による血流(ml／１００ｇ／分)の測定を、s.c.医薬
投与直前および３０分後に行う。実験は、７−９匹の動
物の群で、２重盲検定を行う。実験の最初のシリーズに
おいて、全視神経を測定する。第２のシリーズにおい
て、視神経の頭を含む基部を含む視神経の亜領域におけ
る効果を測定する。
【０００８】本試験において、０.１mg／kgｓ.ｃ.の量
の化合物Ａは、ほぼ３０％(医薬投与３０分後に測定)、
視神経基部の血流を著しく改善するが、緑内障の治療に
最も広く使用されているチモロールは、０.５mg／kgｓ.
ｃ.の投与で、視神経還流の改善を示さない。実験の第
２連において、化合物Ａは、頭を含む視神経の基部およ
び抹消の血還流を著しく促進するが、チモールはラット
視神経の両方の亜領域に著しい作用は有さない。
の化合物Ａは、ほぼ３０％(医薬投与３０分後に測定)、
視神経基部の血流を著しく改善するが、緑内障の治療に
最も広く使用されているチモロールは、０.５mg／kgｓ.
ｃ.の投与で、視神経還流の改善を示さない。実験の第
２連において、化合物Ａは、頭を含む視神経の基部およ
び抹消の血還流を著しく促進するが、チモールはラット
視神経の両方の亜領域に著しい作用は有さない。
【０００９】本化合物は、従って、視神経萎縮進行の予
防または遅延が望まれる状態、例えば視野が損傷される
状態、特に緑内障に有用である。
防または遅延が望まれる状態、例えば視野が損傷される
状態、特に緑内障に有用である。
【００１０】本化合物は、眼内圧上昇を特徴とせず(低
眼圧緑内障)、β−ブロッカー、特にチモールを含む標
準緑内障治療が有用でない緑内障形に特に有用であるこ
とは注目すべきである。
眼圧緑内障)、β−ブロッカー、特にチモールを含む標
準緑内障治療が有用でない緑内障形に特に有用であるこ
とは注目すべきである。
【００１１】上記記載の視神経還流上昇能力は、抗緑内
障剤として示唆されたことのない本化合物だけでなく、
視神経内血圧低下を示し、それにより緑内障の処置が示
唆される化合物Ａでも全く予想外であったことはまた注
目すべきである。
障剤として示唆されたことのない本化合物だけでなく、
視神経内血圧低下を示し、それにより緑内障の処置が示
唆される化合物Ａでも全く予想外であったことはまた注
目すべきである。
【００１２】眼内圧および視神経内の血流の両方を上昇
させる、化合物Ａ様で、チモロール様でない医薬は、特
に興味深い有効な疾患修飾特性が期待される。
させる、化合物Ａ様で、チモロール様でない医薬は、特
に興味深い有効な疾患修飾特性が期待される。
【００１３】上記指示に対して、好適な用量は、もちろ
ん、例えば用いる化合物、宿主、投与形態および処置す
べき状態の性質およびひどさに非常に依存するであろ
う。しかしながら、一般的に、動物において十分な結果
が、一日量約０.０１から約１mg／動物体重kgの範囲で
得られることが示唆される。大型哺乳類、例えば人にお
いて、示唆される一日量は、本発明の化合物約０.２５
から約１０mgの範囲であり、例えば一日４回までに分け
て、簡便に投与する。
ん、例えば用いる化合物、宿主、投与形態および処置す
べき状態の性質およびひどさに非常に依存するであろ
う。しかしながら、一般的に、動物において十分な結果
が、一日量約０.０１から約１mg／動物体重kgの範囲で
得られることが示唆される。大型哺乳類、例えば人にお
いて、示唆される一日量は、本発明の化合物約０.２５
から約１０mgの範囲であり、例えば一日４回までに分け
て、簡便に投与する。
【００１４】本化合物は、既知の方法で、例えば経口的
に、例えば錠剤またはカプセルの形で、または非経口的
に、例えば注射溶液または懸濁液の形で投与し得る。
に、例えば錠剤またはカプセルの形で、または非経口的
に、例えば注射溶液または懸濁液の形で投与し得る。
【００１５】緑内障の処置に対して、本化合物は好まし
くは局所的に眼へ、約０.００２から約０.０２％眼科用
溶液で適用する。眼科用溶媒は、化合物を角膜および眼
の内部領域へ浸透するのに十分な時間化合物が眼表面へ
接触し続けさせるようなものである。薬理学的に許容可
能な眼科用溶媒は、例えば軟膏、植物油またはカプセル
化材料であり得る。化合物Ａは、好適には塩酸塩の形で
投与する。
くは局所的に眼へ、約０.００２から約０.０２％眼科用
溶液で適用する。眼科用溶媒は、化合物を角膜および眼
の内部領域へ浸透するのに十分な時間化合物が眼表面へ
接触し続けさせるようなものである。薬理学的に許容可
能な眼科用溶媒は、例えば軟膏、植物油またはカプセル
化材料であり得る。化合物Ａは、好適には塩酸塩の形で
投与する。
【００１６】本発明はまた、少なくとも一つの薬理学的
担体または希釈剤と共に本化合物を含む、緑内障の処置
に使用する医薬組成物を提供する。このような組成物
は、既知の方法により製造し得る。単位用量形態は、例
えば約０.０５mgから約５mgの本化合物を含み得る。
担体または希釈剤と共に本化合物を含む、緑内障の処置
に使用する医薬組成物を提供する。このような組成物
は、既知の方法により製造し得る。単位用量形態は、例
えば約０.０５mgから約５mgの本化合物を含み得る。
【００１７】本発明は、視神経萎縮進行の予防または遅
延が望まれる状態、特に緑内障の処置のための医薬組成
物を製造するための本化合物の使用を、更に提供する。
延が望まれる状態、特に緑内障の処置のための医薬組成
物を製造するための本化合物の使用を、更に提供する。
【００１８】本発明は、処置が必要な患者における、視
神経萎縮進行の予防または遅延が望まれる状態、特に緑
内障の処置法を提供し、それは患者に治療的有効量の本
発明の化合物を投与することを含む。
神経萎縮進行の予防または遅延が望まれる状態、特に緑
内障の処置法を提供し、それは患者に治療的有効量の本
発明の化合物を投与することを含む。
【００１９】実施例：点眼剤 下記の成分を含む注射溶液を、既知の技術により製造
し、緑内障の処置に有用である：
し、緑内障の処置に有用である：
【表１】 組成物 mg／ml 塩酸塩形の化合物Ａ １.１０７ グリセロール ２５.０ ベンゾアルコニウムクロリド ０.１０５ ヒドロキシプロピルメチルセルロース １.０ 注射用水 １.０mlとなるように
Claims (4)
- 【請求項１】 遊離形または生理学的に許容可能な塩形
である式Ｉ 【化１】 〔式中、環ＡおよびＢはトランス融合しており、Ｒ1お
よびＲ2は各々独立して水素、ヒドロキシまたはメトキ
シであるが、但しＲ1およびＲ2の両方共が水素であり得
ない；Ｒ3は水素またはＣ1-4アルキルである；Ｒ4は−
ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＯＲ5、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＯＮ(Ｒ6)
Ｒ7、−ＣＨ2ＳＲ8、−ＮＨＳＯ2Ｎ(Ｒ9)Ｒ10または−
ＮＨ−ＣＯＮ(Ｒ9)Ｒ10、Ｒ5は水素またはＣ1-3アルキ
ル、Ｒ6は水素またはＣ1-3アルキル、およびＲ7は水
素、Ｃ1-3アルキル、フェニルまたはピリジル(上記フェ
ニルまたはピリジルは所望によりハロゲン、メチルまた
はメトキシで置換されていてもよい)、またはＲ6および
Ｒ7が一緒になって−(ＣＨ2)4−、−(ＣＨ2)5−または
−(ＣＨ2)2−Ｏ−(ＣＨ2)2−、Ｒ8はＣ1-4アルキルまた
はピリジル(上記ピリジルは所望によりハロゲン、メチ
ルまたはメトキシで置換されていてもよい)、およびＲ9
およびＲ10は、各々独立して水素またはＣ1-3アルキル
または一緒になって−(ＣＨ2)4−または−(ＣＨ2)5−で
ある。〕で示される化合物および生理学的に加水分解可
能および許容可能なそのエステルを活性成分とする、視
神経萎縮進行の予防または遅延が望まれる状態の処置
剤。 - 【請求項２】 緑内障処置のための、請求項１記載の
剤。 - 【請求項３】 式Ｉで示される化合物が遊離形または酸
付加塩形の（−)−(３β,４ａα,１０ａβ)−１,２,３,
４,４ａ,５,１０,１０ａ−オクタヒドロ−３[(２−ピリ
ジルチオ)メチル]−１−メチル−６−ヒドロキシ−ベン
ゾ[ｇ]キノリンである、請求項１記載の剤。 - 【請求項４】 低眼圧緑内障を処置するための、請求項
４記載の剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB9326010 | 1993-12-21 | ||
| GB939326010A GB9326010D0 (en) | 1993-12-21 | 1993-12-21 | Improvements in or relating to organic compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07215872A true JPH07215872A (ja) | 1995-08-15 |
Family
ID=10746904
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6316370A Pending JPH07215872A (ja) | 1993-12-21 | 1994-12-20 | ベンゾ［ｇ］キノリン類の新規使用 |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0659430A1 (ja) |
| JP (1) | JPH07215872A (ja) |
| KR (1) | KR950016753A (ja) |
| CN (1) | CN1109332A (ja) |
| AU (1) | AU689510B2 (ja) |
| CA (1) | CA2138421A1 (ja) |
| CZ (1) | CZ324094A3 (ja) |
| GB (1) | GB9326010D0 (ja) |
| HU (1) | HUT71497A (ja) |
| IL (1) | IL112021A0 (ja) |
| NO (1) | NO944906L (ja) |
| PL (1) | PL306367A1 (ja) |
| RU (1) | RU94045256A (ja) |
| SK (1) | SK155994A3 (ja) |
| ZA (1) | ZA9410210B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4819280B2 (ja) * | 2000-04-18 | 2011-11-24 | ハー．ルンドベック アー／エス | カテコールアミンのプロドラッグとしてのフェニルエチルアミンおよび縮合環のヴァリアント（ｖａｒｉａｎｔ）、ならびにその使用 |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0903144A4 (en) * | 1996-04-17 | 2001-10-31 | Sumitomo Pharma | MEDICINE FOR RETINAL NEUROPATHY |
| TW378209B (en) * | 1996-07-08 | 2000-01-01 | Novartis Ag | Benzo[g]quinoline derivatives, their preparation and the pharmaceutical composition containing them |
| US5922746A (en) * | 1997-03-27 | 1999-07-13 | Allergan | Inhibition of noninactivating Na channels of mammalian optic nerve as a means of preventing optic nerve degeneration associated with glaucoma |
| CA2429567A1 (en) | 2000-11-22 | 2002-05-30 | Allergan, Inc. | A high-throughput screen for identifying channel blockers that selectively distinguish transient from persistent sodium channels |
| PE20030240A1 (es) * | 2001-07-09 | 2003-04-16 | Novartis Ag | DERIVADOS DE BENZO [g] QUINOLINA |
| US6479458B1 (en) | 2001-11-08 | 2002-11-12 | Allergan, Inc. | Targeting the reverse mode of the Na+/Ca2+ exchanger for the treatment of optic neuropathy associated with glaucoma and ischemic optic neuropathy |
| US7361478B2 (en) | 2001-11-20 | 2008-04-22 | Allergan, Inc. | High-throughput screen for identifying selective persistent sodium channels channel blockers |
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| FI873429A (fi) * | 1986-08-18 | 1988-02-19 | Houston Biotechnology | Oftalmologiska kompositioner foer behandling av nervdegenerationer. |
| US5262422A (en) * | 1991-05-02 | 1993-11-16 | Sandoz Ltd. | Octahydrobenzo[g]quinoline |
| DE4114325A1 (de) * | 1991-05-02 | 1992-11-05 | Sandoz Ag | Octahydrobenzo(g)chinolin, seine herstellung und verwendung |
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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