JPH07188270A - 白金（ｉｉ）錯体から白金（ｉｖ）錯体への酸化法 - Google Patents
白金（ｉｉ）錯体から白金（ｉｖ）錯体への酸化法Info
- Publication number
- JPH07188270A JPH07188270A JP34842693A JP34842693A JPH07188270A JP H07188270 A JPH07188270 A JP H07188270A JP 34842693 A JP34842693 A JP 34842693A JP 34842693 A JP34842693 A JP 34842693A JP H07188270 A JPH07188270 A JP H07188270A
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- iodine
- oxidizing
- oxidation
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 一般式
【化１】
〔Ａ1 、Ａ2 ；白金に窒素配位し得るアミン類、Ｂ1 、
Ｂ2 ；塩素、臭素、ヨウ素あるいは白金に酸素配位し得
るカルボン酸類、溶媒；双極性非プロトン性溶媒〕で表
わされ、ヨウ素を酸化剤として用いることにより、双極
性非プロトン性溶媒によって配位子の置換反応が抑えら
れてヨウ素による酸化が行われる。 【効果】 従来に比して注意を不要として安全であると
共に、穏やかな条件下で白金(II)錯体から白金(IV)錯体
へと酸化できる。
Ｂ2 ；塩素、臭素、ヨウ素あるいは白金に酸素配位し得
るカルボン酸類、溶媒；双極性非プロトン性溶媒〕で表
わされ、ヨウ素を酸化剤として用いることにより、双極
性非プロトン性溶媒によって配位子の置換反応が抑えら
れてヨウ素による酸化が行われる。 【効果】 従来に比して注意を不要として安全であると
共に、穏やかな条件下で白金(II)錯体から白金(IV)錯体
へと酸化できる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、白金(II)錯体（錯化合
物、配位化合物）から白金(IV)錯体への酸化法に関す
る。
物、配位化合物）から白金(IV)錯体への酸化法に関す
る。
【０００２】
【従来の技術】シスジクロロアンミン白金(II)錯体（一
般名：シスプラチン）やカルボプラチンの抗腫瘍性が発
見されて以来、より低毒性、高い抗腫瘍性を備えた白金
(II)錯体の研究がされているが、最近では抗腫瘍活性の
ある白金(IV)錯体も注目され、白金制癌剤としての開発
が進められている。従来、白金(II)錯体から白金(IV)錯
体への酸化は、酸化剤として専ら過酸化水素（Ｈ
2 Ｏ2 ）や塩素ガス（Ｃｌ2 ）を用いて行われている。
般名：シスプラチン）やカルボプラチンの抗腫瘍性が発
見されて以来、より低毒性、高い抗腫瘍性を備えた白金
(II)錯体の研究がされているが、最近では抗腫瘍活性の
ある白金(IV)錯体も注目され、白金制癌剤としての開発
が進められている。従来、白金(II)錯体から白金(IV)錯
体への酸化は、酸化剤として専ら過酸化水素（Ｈ
2 Ｏ2 ）や塩素ガス（Ｃｌ2 ）を用いて行われている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、従来の白金(I
I)錯体から白金(IV)錯体への酸化法では、酸化剤として
過酸化水素や塩素ガスを用いているため、いずれの酸化
剤も取り扱いには注意が必要であるという不具合があ
る。そこで、本発明は、取り扱いが安全で、穏やかな条
件下で酸化し得る白金(II)錯体から白金(IV)錯体への酸
化法を提供することを目的とする。
I)錯体から白金(IV)錯体への酸化法では、酸化剤として
過酸化水素や塩素ガスを用いているため、いずれの酸化
剤も取り扱いには注意が必要であるという不具合があ
る。そこで、本発明は、取り扱いが安全で、穏やかな条
件下で酸化し得る白金(II)錯体から白金(IV)錯体への酸
化法を提供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】前記課題を解決するた
め、本発明の白金(II)錯体から白金(IV)錯体への酸化法
は、極性非プロント溶媒中にて、ヨウ素を酸化剤として
用い、
め、本発明の白金(II)錯体から白金(IV)錯体への酸化法
は、極性非プロント溶媒中にて、ヨウ素を酸化剤として
用い、
【化２】 〔Ａ1 、Ａ2 は白金に窒素配位し得るアミン類、Ｂ1 、
Ｂ2 は塩素、臭素、ヨウ素又は白金に酸素配位し得るカ
ルボン酸類である。〕なる反応を起こさせることを特徴
とするものである。
Ｂ2 は塩素、臭素、ヨウ素又は白金に酸素配位し得るカ
ルボン酸類である。〕なる反応を起こさせることを特徴
とするものである。
【０００５】
【作用】上記手段においては、極性非プロント性溶媒に
よって配位子の置換反応が抑えられてヨウ素による酸化
が行われる。極性非プロント性溶媒としては、Ｎ，Ｎ−
ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド
が好ましい。
よって配位子の置換反応が抑えられてヨウ素による酸化
が行われる。極性非プロント性溶媒としては、Ｎ，Ｎ−
ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド
が好ましい。
【０００６】
【実施例】以下、本発明の実施例について詳細に説明す
る。 実施例１；Ｐｔ（ｏｘａｌａｔｏ）Ｉ2 （ｌ−ｄａｃ
ｈ）の合成。 Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）10ml、オキサ
ラト（ｌ−ｄａｃｈ）白金(II) 1.000ｇの懸濁液にヨウ
素 640mgを加え、70℃の温度で約１時間撹拌した。つい
で、上記反応混合物にＤＭＦ10mlを加えて溶解後に濾過
した。濾液に酢酸エチルを加えて生成した結晶を濾取
し、酢酸エチルで洗浄してＰｔ（ｏｘａｌａｔｏ）Ｉ2
（ｌ−ｄａｃｈ）を1.52ｇ (76％) 得た。得られたＰｔ
（ｏｘａｌａｔｏ）Ｉ2 （ｌ−ｄａｃｈ）の構造式は、
以下に示すようになり、１分子中に２個のＤＭＦを含ん
でいた。
る。 実施例１；Ｐｔ（ｏｘａｌａｔｏ）Ｉ2 （ｌ−ｄａｃ
ｈ）の合成。 Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）10ml、オキサ
ラト（ｌ−ｄａｃｈ）白金(II) 1.000ｇの懸濁液にヨウ
素 640mgを加え、70℃の温度で約１時間撹拌した。つい
で、上記反応混合物にＤＭＦ10mlを加えて溶解後に濾過
した。濾液に酢酸エチルを加えて生成した結晶を濾取
し、酢酸エチルで洗浄してＰｔ（ｏｘａｌａｔｏ）Ｉ2
（ｌ−ｄａｃｈ）を1.52ｇ (76％) 得た。得られたＰｔ
（ｏｘａｌａｔｏ）Ｉ2 （ｌ−ｄａｃｈ）の構造式は、
以下に示すようになり、１分子中に２個のＤＭＦを含ん
でいた。
【０００７】
【化３】
【０００８】実施例２；Ｐｔ（ｏｘａｌａｔｏ）Ｉ
2 （ｄ−ｄａｃｈ）の合成 ＤＭＦ10ml、オキサラト（ｄ−ｄａｃｈ）白金(II) 1.0
00ｇの懸濁液にヨウ素640mgを加え、70℃の温度で約１
時間撹拌した。ついで、上記反応混合物にＤＭＦ10mlを
加えて溶解後に濾過した。濾液に酢酸エチルを加えて生
成した結晶を濾取し、酢酸エチルで洗浄してＰｔ（ｏｘ
ａｌａｔｏ）Ｉ2 （ｄ−ｄａｃｈ）を1.52ｇ（76％）を
得た。得られたＰｔ（ｏｘａｌａｔｏ）Ｉ2 （ｄ−ｄａ
ｃｈ）の構造式は、以下に示すようになり、１分子中に
２個のＤＭＦを含んでいた。
2 （ｄ−ｄａｃｈ）の合成 ＤＭＦ10ml、オキサラト（ｄ−ｄａｃｈ）白金(II) 1.0
00ｇの懸濁液にヨウ素640mgを加え、70℃の温度で約１
時間撹拌した。ついで、上記反応混合物にＤＭＦ10mlを
加えて溶解後に濾過した。濾液に酢酸エチルを加えて生
成した結晶を濾取し、酢酸エチルで洗浄してＰｔ（ｏｘ
ａｌａｔｏ）Ｉ2 （ｄ−ｄａｃｈ）を1.52ｇ（76％）を
得た。得られたＰｔ（ｏｘａｌａｔｏ）Ｉ2 （ｄ−ｄａ
ｃｈ）の構造式は、以下に示すようになり、１分子中に
２個のＤＭＦを含んでいた。
【０００９】
【化４】
【００１０】ここで、上述した実施例１、実施例２で合
成した化合物の分析データは、表１、表２に示すように
なった。各表中の化合物番号は、実施例１、２の化合物
に対応する。
成した化合物の分析データは、表１、表２に示すように
なった。各表中の化合物番号は、実施例１、２の化合物
に対応する。
【００１１】
【表１】
【００１２】
【表２】
【００１３】又、実施例１、２で合成した化合物を白金
制癌剤として用い、マウスの実験腫瘍Ｌ１２１０に対す
る抗腫瘍性を調べた。ＣＤＦ1 マウスにＬ１２１０（移
植細胞数はマウス当り105 個）を腹腔内に移植後、第１
日目、第５日目及び第９日目に上記白金制癌剤を表３に
示す投与量で腹腔内に投与した。効果判定は、平均生存
期間Ｔ／Ｃ（％）（薬剤投与群の平均生存日数／対照群
の平均生存日数×100)でみた。Ｌ１２１０では、 125％
以上を有効とし、その結果を表３に示す。一群は６匹で
ある。なお、表中のカッコ内の数字は、一群中の治癒し
たマウスの数を示す。
制癌剤として用い、マウスの実験腫瘍Ｌ１２１０に対す
る抗腫瘍性を調べた。ＣＤＦ1 マウスにＬ１２１０（移
植細胞数はマウス当り105 個）を腹腔内に移植後、第１
日目、第５日目及び第９日目に上記白金制癌剤を表３に
示す投与量で腹腔内に投与した。効果判定は、平均生存
期間Ｔ／Ｃ（％）（薬剤投与群の平均生存日数／対照群
の平均生存日数×100)でみた。Ｌ１２１０では、 125％
以上を有効とし、その結果を表３に示す。一群は６匹で
ある。なお、表中のカッコ内の数字は、一群中の治癒し
たマウスの数を示す。
【００１４】
【表３】
【００１５】表３から、投与量を 100〜25mg/kg とする
と有効であることがわかる。
と有効であることがわかる。
【００１６】
【発明の効果】以上説明したように、本発明の白金(II)
錯体から白金(IV)錯体への酸化法によれば、極性非プロ
トン性溶媒によって配位子の置換反応が抑えられてヨウ
素による酸化が行われるので、従来に比して取り扱いが
注意を不要として安全であると共に、穏やかな条件下で
白金(II)錯体から白金(IV)錯体への酸化できる。
錯体から白金(IV)錯体への酸化法によれば、極性非プロ
トン性溶媒によって配位子の置換反応が抑えられてヨウ
素による酸化が行われるので、従来に比して取り扱いが
注意を不要として安全であると共に、穏やかな条件下で
白金(II)錯体から白金(IV)錯体への酸化できる。
Claims (1)
- 【請求項１】 極性非プロトン溶媒中にて、ヨウ素を酸
化剤として用い、 【化１】 〔Ａ1 、Ａ2 は白金に窒素配位し得るアミン類、Ｂ1 、
Ｂ2 は塩素、臭素、ヨウ素又は白金に酸素配位し得るカ
ルボン酸類である。〕なる反応を起こさせることを特徴
とする白金(II)錯体から白金(IV)錯体への酸化法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34842693A JPH07188270A (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 白金（ｉｉ）錯体から白金（ｉｖ）錯体への酸化法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34842693A JPH07188270A (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 白金（ｉｉ）錯体から白金（ｉｖ）錯体への酸化法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07188270A true JPH07188270A (ja) | 1995-07-25 |
Family
ID=18396931
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP34842693A Pending JPH07188270A (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 白金（ｉｉ）錯体から白金（ｉｖ）錯体への酸化法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07188270A (ja) |
-
1993
- 1993-12-27 JP JP34842693A patent/JPH07188270A/ja active Pending
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