JPH07188019A - 鎮咳去痰組成物 - Google Patents
鎮咳去痰組成物Info
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- JPH07188019A JPH07188019A JP5335472A JP33547293A JPH07188019A JP H07188019 A JPH07188019 A JP H07188019A JP 5335472 A JP5335472 A JP 5335472A JP 33547293 A JP33547293 A JP 33547293A JP H07188019 A JPH07188019 A JP H07188019A
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- Japan
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- antitussive
- hydrochloride
- noscapine
- astemizole
- dihydrocodeine
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 鎮咳作用を増強した感冒薬を提供する。
【構成】 塩酸ジヒドロコデイン又はノスカピンからな
る群より選ばれた少なくとも一の成分とアステミゾール
を配合してなる鎮咳去痰組成物
る群より選ばれた少なくとも一の成分とアステミゾール
を配合してなる鎮咳去痰組成物
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、鎮咳作用が増強された
鎮咳去痰組成物に関する。
鎮咳去痰組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】従来より多種の鎮咳去痰組成物が知られ
ているが、いずれも鎮咳作用が弱く満足できる効果は得
られていなかった。
ているが、いずれも鎮咳作用が弱く満足できる効果は得
られていなかった。
【0003】特に、ノスカピンは鎮咳薬として広く用い
られているが、作用が弱く十分な効果をあげることが難
しいとされている。
られているが、作用が弱く十分な効果をあげることが難
しいとされている。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】いずれの鎮咳去痰組成
物も鎮咳作用が弱く、満足できる効果は得られていなか
った。
物も鎮咳作用が弱く、満足できる効果は得られていなか
った。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鎮咳作用
を増強することを目的として研究した結果、塩酸ジヒド
ロコデイン又はノスカピンからなる群より選ばれた少な
くとも一の成分とアステミゾールを配合することによ
り、鎮咳去痰組成物の鎮咳作用が増強されることを見い
だし、本発明を完成した。
を増強することを目的として研究した結果、塩酸ジヒド
ロコデイン又はノスカピンからなる群より選ばれた少な
くとも一の成分とアステミゾールを配合することによ
り、鎮咳去痰組成物の鎮咳作用が増強されることを見い
だし、本発明を完成した。
【0006】本発明は、塩酸ジヒドロコデイン又はノス
カピンからなる群より選ばれた少なくとも一の成分とア
ステミゾールを配合してなる鎮咳去痰組成物である。
カピンからなる群より選ばれた少なくとも一の成分とア
ステミゾールを配合してなる鎮咳去痰組成物である。
【0007】本発明の鎮咳去痰組成物は、塩酸ジヒドロ
コデイン、ノスカピン及びアステミゾールの他に、必要
に応じて、解熱鎮 痛薬、去痰薬、消炎酵素薬、交感神
経興奮薬、抗炎症薬、眠気防止薬、ビタミン薬、生薬、
漢方薬、制酸薬等の補助薬剤を適宜に配合しても良い。
コデイン、ノスカピン及びアステミゾールの他に、必要
に応じて、解熱鎮 痛薬、去痰薬、消炎酵素薬、交感神
経興奮薬、抗炎症薬、眠気防止薬、ビタミン薬、生薬、
漢方薬、制酸薬等の補助薬剤を適宜に配合しても良い。
【0008】配合量はそれぞれ1日当たり、塩酸ジヒド
ロコデインは12mg〜24mgがよく、またノスカピ
ンは24mg〜48mgがよく、アステミゾールは5m
g〜10mgがよい。
ロコデインは12mg〜24mgがよく、またノスカピ
ンは24mg〜48mgがよく、アステミゾールは5m
g〜10mgがよい。
【0009】また本発明の鎮咳去痰組成物は通常、成人
に対して1日当たり有効成分として250mg〜2000
mgを、1回ないし数回に分けて経口投与することができ
る。この投与量は年齢、体重、病状により適宜増減する
ことができる。
に対して1日当たり有効成分として250mg〜2000
mgを、1回ないし数回に分けて経口投与することができ
る。この投与量は年齢、体重、病状により適宜増減する
ことができる。
【0010】さらにまた、本発明の鎮咳去痰組成物は錠
剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、内服液剤、などの経口
投与形態の製剤として用いる。
剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、内服液剤、などの経口
投与形態の製剤として用いる。
【0011】これらの製剤は、常法により調製すること
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、PVPなどの結合
剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度
ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステアリ
ン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルクなどの滑沢剤
があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存
剤、香料、色素、矯味剤などを使用することができる。
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、PVPなどの結合
剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度
ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステアリ
ン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルクなどの滑沢剤
があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存
剤、香料、色素、矯味剤などを使用することができる。
【0012】
【発明の効果】本発明は、塩酸ジヒドロコデイン又はノ
スカピンからなる群より選ばれた少なくとも一の成分と
アステミゾールを配合することにより鎮咳作用を増強し
た鎮咳去痰組成物を提供することができる。
スカピンからなる群より選ばれた少なくとも一の成分と
アステミゾールを配合することにより鎮咳作用を増強し
た鎮咳去痰組成物を提供することができる。
【0013】
【実施例】以下、試験例及び実施例を挙げて、本発明を
更に詳細に説明する。 試験例1 [配合製剤の鎮咳作用]体重約300gのハートレー系
雄性モルモットを1群10匹として、実験に使用した。
薬物は、5%アラビヤゴム溶液に懸濁調製したものを経
口投与した。咳嗽の誘発方法は、高木等の亜硫酸ガス法
(医薬開発基礎講座、薬効評価(1),345〜347
頁)に準じて実験した。即ち、約3Lの密閉された容器
の中にモルモットを入れ、その容器に亜硫酸水素ナトリ
ム飽和溶液に濃硫酸を反応させることにより発生させた
亜硫酸ガスの一定量(約300ml)をモルモットの入
った容器に送り込み、1分間亜硫酸ガスを吸引させた
後、モルモットを容器の外へ取り出した。その後、5分
間に誘発される咳嗽を観察し、咳嗽を発現しない動物を
有効例として鎮咳作用を検討した。モルモットは、予め
亜硫酸ガスを吸入させ咳嗽の発生のあることを確認し
た。モルモットに検体投与した後、1および2時間に同
量の亜硫酸ガスを吸入させ、いずれか一方でも咳嗽を消
失した動物を有効例、2回とも咳嗽を誘発した動物は無
効として各用量における有効例のモルモットの数から咳
嗽抑制率を計算した。その咳嗽抑制率からリッチフィー
ルド−ウイルコクソン法により各製剤の50%有効量
(ED50)を求めた。
更に詳細に説明する。 試験例1 [配合製剤の鎮咳作用]体重約300gのハートレー系
雄性モルモットを1群10匹として、実験に使用した。
薬物は、5%アラビヤゴム溶液に懸濁調製したものを経
口投与した。咳嗽の誘発方法は、高木等の亜硫酸ガス法
(医薬開発基礎講座、薬効評価(1),345〜347
頁)に準じて実験した。即ち、約3Lの密閉された容器
の中にモルモットを入れ、その容器に亜硫酸水素ナトリ
ム飽和溶液に濃硫酸を反応させることにより発生させた
亜硫酸ガスの一定量(約300ml)をモルモットの入
った容器に送り込み、1分間亜硫酸ガスを吸引させた
後、モルモットを容器の外へ取り出した。その後、5分
間に誘発される咳嗽を観察し、咳嗽を発現しない動物を
有効例として鎮咳作用を検討した。モルモットは、予め
亜硫酸ガスを吸入させ咳嗽の発生のあることを確認し
た。モルモットに検体投与した後、1および2時間に同
量の亜硫酸ガスを吸入させ、いずれか一方でも咳嗽を消
失した動物を有効例、2回とも咳嗽を誘発した動物は無
効として各用量における有効例のモルモットの数から咳
嗽抑制率を計算した。その咳嗽抑制率からリッチフィー
ルド−ウイルコクソン法により各製剤の50%有効量
(ED50)を求めた。
【0014】表1に示す様に、メキタジン、アステミゾ
ール、塩酸ジフェンヒドラミン及びトリペリナミン単独
投与では鎮咳作用を示さない。
ール、塩酸ジフェンヒドラミン及びトリペリナミン単独
投与では鎮咳作用を示さない。
【0015】
【表1】
【0016】試験例2 抗ヒスタミンの投与量をメキタジン(10mg/k
g)、アステミゾール(10mg/kg)、塩酸ジフェ
ンヒドラミン(30mg/kg)およびトリペリナミン
(30mg/kg)に固定し、塩酸ジヒドロコデインの
投与量を変えて、配合製剤の鎮咳作用を検討した。その
結果、中枢性鎮咳薬の塩酸ジヒドロコデインの鎮咳用量
は4.71mg/kgであることから、塩酸ジフェンヒ
ドラミンもしくはトリペリナミンと塩酸ジヒドロコデイ
ンの併用により塩酸ジヒドロコデインの鎮咳用量は5.
12mg/kgおよび4.69mg/kgと影響されな
いが、メキタジンもしくはアステミゾールと塩酸ジヒド
ロコデインを併用すると塩酸ジヒドロコデインの鎮咳用
量は4.32mg/kgおよび3.57mg/kgとな
った(表2)。
g)、アステミゾール(10mg/kg)、塩酸ジフェ
ンヒドラミン(30mg/kg)およびトリペリナミン
(30mg/kg)に固定し、塩酸ジヒドロコデインの
投与量を変えて、配合製剤の鎮咳作用を検討した。その
結果、中枢性鎮咳薬の塩酸ジヒドロコデインの鎮咳用量
は4.71mg/kgであることから、塩酸ジフェンヒ
ドラミンもしくはトリペリナミンと塩酸ジヒドロコデイ
ンの併用により塩酸ジヒドロコデインの鎮咳用量は5.
12mg/kgおよび4.69mg/kgと影響されな
いが、メキタジンもしくはアステミゾールと塩酸ジヒド
ロコデインを併用すると塩酸ジヒドロコデインの鎮咳用
量は4.32mg/kgおよび3.57mg/kgとな
った(表2)。
【0017】この結果より、塩酸ジヒドロコデインとメ
キタジン又はアステミゾールの併用により鎮咳作用が増
強される。
キタジン又はアステミゾールの併用により鎮咳作用が増
強される。
【0018】
【表2】
【0019】試験例3 抗ヒスタミン薬の投与量をそれぞれメキタジン(10m
g/kg)、アステミゾール(10mg/kg)、塩酸
ジフェンヒドラミン(30mg/kg)およびトリペリ
ナミン(30mg/kg)に固定し、ノスカピンの投与
量を変えて、配合製剤の鎮咳作用を検討した。中枢性鎮
咳薬のノスカピン(ノスカピン)の鎮咳用量は8.52
mg/kgであり、塩酸ジフェンヒドラミン又はトリペ
リナミンとノスカピンの併用によりノスカピンの鎮咳用
量は9.78mg/kg及び8.84mg/kgと影響
されないが、メキタジン又はアステミゾールとノスカピ
ンを併用するとノスカピンの鎮咳用量は4.16mg/
kg及び2.51mg/kgとなった。(表3) この結果よりノスカピンとメキタジンもしくはアステミ
ゾールの併用により鎮咳作用が増強される。
g/kg)、アステミゾール(10mg/kg)、塩酸
ジフェンヒドラミン(30mg/kg)およびトリペリ
ナミン(30mg/kg)に固定し、ノスカピンの投与
量を変えて、配合製剤の鎮咳作用を検討した。中枢性鎮
咳薬のノスカピン(ノスカピン)の鎮咳用量は8.52
mg/kgであり、塩酸ジフェンヒドラミン又はトリペ
リナミンとノスカピンの併用によりノスカピンの鎮咳用
量は9.78mg/kg及び8.84mg/kgと影響
されないが、メキタジン又はアステミゾールとノスカピ
ンを併用するとノスカピンの鎮咳用量は4.16mg/
kg及び2.51mg/kgとなった。(表3) この結果よりノスカピンとメキタジンもしくはアステミ
ゾールの併用により鎮咳作用が増強される。
【0020】
【表3】
【0021】実施例1 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を1号硬カプセルに300mgずつ充填
し、カプセル6000個を得た。 アセトアミノフェン 900g ノスカピン 48g アステミゾール 5g 塩酸ブロムヘキシン 12g 塩化リゾチーム 60g
(力価) 乳糖 400g 微結晶セルロース 365g ステアリン酸マグネシウム 10g 実施例2 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになる
ように打錠し、錠剤9000個を得た。 イブプロフェン 450g ノスカピン 48g アステミゾール 5g 塩酸アンブロキソール 45g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 乳糖 550g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 592g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g 実施例3 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤9000個を得た。 アセトアミノフェン 600g イブプロフェン 250g ノスカピン 48g リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 5g 塩酸ブロムヘキシン 12g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 乳糖 800g 微結晶セルロース 841g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g 実施例4 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤9000個を得た。 イブプロフェン 600g ノスカピン 48g リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 5g 塩酸アンブロキソール 45g dlー塩酸メチルエフェドリン 60g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 無水カフェイン 75g 乳糖 870g 微結晶セルロース 853g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g 実施例5 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤9000個を得た。 アセトアミノフェン 900g イブプロフェン 600g ノスカピン 48g リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 10g 塩酸アンブロキソール 45g 塩酸トリメトキノール 6g 塩化リゾチーム 90g
(力価) ビタミンB1硝酸塩 8g ビタミンB2 4g 無水カフェイン 75g 乳糖 450g 微結晶セルロース 410g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g 実施例6 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を1号硬カプセルに200mgずつ充填
し、カプセル5000個を得た。 ノスカピン 48g アステミゾール 5g 塩酸ブロムヘキシン 12g 塩化リゾチーム 60g
(力価) 乳糖 450g 微結晶セルロース 415g ステアリン酸マグネシウム 10g 実施例7 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになる
ように打錠し、錠剤6000個を得た。 ノスカピン 48g アステミゾール 5g 塩酸アンブロキソール 45g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 乳糖 500g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 492g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g 実施例8 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例7に準拠し300mgの錠剤6000個を得た。 ノスカピン 48g
リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 5g 塩酸ブロムヘキシン 12g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 乳糖 800g 微結晶セルロース 791g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g 実施例9 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例7に準拠し300mgの錠剤7000個を得た。 ノスカピン 48g リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 5g 塩酸アンブロキソール 45g dlー塩酸メチルエフェドリン 60g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 無水カフェイン 75g 乳糖 870g 微結晶セルロース 853g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g 実施例10 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例7に準拠し200mgの錠剤6000個を得た。 ノスカピン 48g リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 10g 塩酸アンブロキソール 45g 塩酸トリメトキノール 6g 塩化リゾチーム 90g
(力価) ビタミンB1硝酸塩 8g ビタミンB2 4g 無水カフェイン 75g 乳糖 450g 微結晶セルロース 410g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g
れた混合粉末を1号硬カプセルに300mgずつ充填
し、カプセル6000個を得た。 アセトアミノフェン 900g ノスカピン 48g アステミゾール 5g 塩酸ブロムヘキシン 12g 塩化リゾチーム 60g
(力価) 乳糖 400g 微結晶セルロース 365g ステアリン酸マグネシウム 10g 実施例2 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになる
ように打錠し、錠剤9000個を得た。 イブプロフェン 450g ノスカピン 48g アステミゾール 5g 塩酸アンブロキソール 45g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 乳糖 550g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 592g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g 実施例3 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤9000個を得た。 アセトアミノフェン 600g イブプロフェン 250g ノスカピン 48g リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 5g 塩酸ブロムヘキシン 12g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 乳糖 800g 微結晶セルロース 841g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g 実施例4 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤9000個を得た。 イブプロフェン 600g ノスカピン 48g リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 5g 塩酸アンブロキソール 45g dlー塩酸メチルエフェドリン 60g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 無水カフェイン 75g 乳糖 870g 微結晶セルロース 853g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g 実施例5 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤9000個を得た。 アセトアミノフェン 900g イブプロフェン 600g ノスカピン 48g リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 10g 塩酸アンブロキソール 45g 塩酸トリメトキノール 6g 塩化リゾチーム 90g
(力価) ビタミンB1硝酸塩 8g ビタミンB2 4g 無水カフェイン 75g 乳糖 450g 微結晶セルロース 410g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g 実施例6 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を1号硬カプセルに200mgずつ充填
し、カプセル5000個を得た。 ノスカピン 48g アステミゾール 5g 塩酸ブロムヘキシン 12g 塩化リゾチーム 60g
(力価) 乳糖 450g 微結晶セルロース 415g ステアリン酸マグネシウム 10g 実施例7 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになる
ように打錠し、錠剤6000個を得た。 ノスカピン 48g アステミゾール 5g 塩酸アンブロキソール 45g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 乳糖 500g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 492g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g 実施例8 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例7に準拠し300mgの錠剤6000個を得た。 ノスカピン 48g
リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 5g 塩酸ブロムヘキシン 12g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 乳糖 800g 微結晶セルロース 791g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g 実施例9 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例7に準拠し300mgの錠剤7000個を得た。 ノスカピン 48g リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 5g 塩酸アンブロキソール 45g dlー塩酸メチルエフェドリン 60g 塩化リゾチーム 90g
(力価) 無水カフェイン 75g 乳糖 870g 微結晶セルロース 853g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g 実施例10 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例7に準拠し200mgの錠剤6000個を得た。 ノスカピン 48g リン酸ジヒドロコデイン 24g アステミゾール 10g 塩酸アンブロキソール 45g 塩酸トリメトキノール 6g 塩化リゾチーム 90g
(力価) ビタミンB1硝酸塩 8g ビタミンB2 4g 無水カフェイン 75g 乳糖 450g 微結晶セルロース 410g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g
Claims (1)
- 【請求項1】 塩酸ジヒドロコデイン又はノスカピンか
らなる群より選ばれた少なくとも一の成分とアステミゾ
ールを配合してなる鎮咳去痰組成物
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5335472A JPH07188019A (ja) | 1993-12-28 | 1993-12-28 | 鎮咳去痰組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5335472A JPH07188019A (ja) | 1993-12-28 | 1993-12-28 | 鎮咳去痰組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH07188019A true JPH07188019A (ja) | 1995-07-25 |
Family
ID=18288950
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5335472A Pending JPH07188019A (ja) | 1993-12-28 | 1993-12-28 | 鎮咳去痰組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH07188019A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009019052A (ja) * | 1997-01-17 | 2009-01-29 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 経口投与用製剤 |
-
1993
- 1993-12-28 JP JP5335472A patent/JPH07188019A/ja active Pending
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009019052A (ja) * | 1997-01-17 | 2009-01-29 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 経口投与用製剤 |
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