JPH07179346A

JPH07179346A - 胃腸治療剤

Info

Publication number: JPH07179346A
Application number: JP6273773A
Authority: JP
Inventors: Kenji Tsunoda; 健司角田; Osamu Nagano; 理永野; Shuichi Umeda; 周一梅田
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1993-11-10
Filing date: 1994-11-08
Publication date: 1995-07-18

Abstract

(57)【要約】【目的】胃血流量を改善し臭化チキジウムの配合量を少
なくしより安全な薬剤を提供すること。【構成】有効成分としてソファルコンおよび臭化チキジ
ウムを配合することを特徴とする胃腸治療剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は有効成分としてソファル
コンおよび臭化チキジウムを配合することにより胃血流
の改善を促し胃腸治療効果の増強された胃腸治療剤に関
する。

【０００２】

【従来の技術】臭化チキジウムは、キノリジン系ムスカ
リン剤であり、化学名をtrans-3-(di-thienylmetylene)
octahydro-5-methyl-2H-quinolizium bromide とい
う。

【０００３】胃炎、胃、十二指腸潰瘍、腸炎などに有効
な薬物である。また、三環系抗うつ剤、フェノチアジン
系薬剤、モノアミン酸化酵素阻害剤、抗ヒスタミン剤に
より作用が増強されることが知られている。

【０００４】一方、ソファルコンは、広豆根の研究から
開発されたイソプレニルカルコン誘導体である。化学名
を[5-[(Methyl-2-butenyl)oxy]-2-[3-[4-[(3-methyl-2b
utenyl)oxy]phenyl]-1-oxo-2-propenyl]phenoxy]acetic
acidという。胃血流量増加作用、胃粘膜血管拡張作
用、胃組織酵素消費量増加作用、胃粘膜修復促進作用、
胃壁構成成分増加作用およびプロスタグランジン量増加
作用を有し、主として防御因子を増強させることにより
消化潰瘍を増加させることにより消化潰瘍に対しすぐれ
た効果を発揮する。胃粘膜病変の改善、急性胃炎および
胃潰瘍などに有効である。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】臭化チキジウムは、四
級抗コリン薬であるため吸収に難があると考えられる。
本発明の目的は、臭化チキジウムとソファルコンを配合
することにより、胃血流量を改善し臭化チキジウムの配
合量を少なくしより安全な薬剤を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、胃腸治療
作用の増強を目的とし研究した結果、有効成分としてソ
ファルコンおよび臭化チキジウムを配合することにより
胃血流量が著しく改善されることを見いだし本発明を完
成した。

【０００７】すなわち、本発明は、有効成分としてソフ
ァルコンおよび臭化チキジウムを配合することを特徴と
する胃腸治療剤である。

【０００８】更に本発明の胃腸治療財にメタケイ酸アル
ミン酸マグネシウム、炭酸水素ナトリウムなどの制酸剤
を配合することによって本発明の効果は一層増強され
る。

【０００９】本発明の胃腸治療剤は通常、成人に対して
１日当り、有効成分として５０〜５００mgを１回ない
し、数回に分けて経口投与することができる。臭化チキ
ジウムは、１ｍｇ〜３０ｍｇ／日、ソファルコンは、１
００ｍｇ〜３００ｍｇ／日が好ましく、臭化チキジウ
ム１重量部に対してソファルコン３重量部〜３０重量部
配合することが好ましい。この投与量は年齢、体重、病
状により適宜増減することができる。

【００１０】更にまた、本発明の感冒薬は錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤、液剤などの経口投与形態の製剤
として用いる。

【００１１】これらの製剤は、常法により調製すること
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、ＰＶＰなどの結合
剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステア
リン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルクなどの滑沢
剤があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保
存剤、香料、色素、矯味剤などを使用することができ
る。

【００１２】

【発明の効果】本発明により、胃血流量増加作用、胃粘
膜血管拡張作用、胃組織酵素消費量増加作用、胃粘膜修
復促進作用、胃壁構成成分増加作用を改善し、胃炎、
胃、十二指腸潰瘍、腸炎などに有効な薬物を提供でき
る。胃粘膜病変の改善、急性胃炎および胃潰瘍などに有
効である。以下に試験例を挙げて、更に詳しく説明す
る。

【００１３】試験例１［臭化チキジウムの吸収］（実験方法）体重２００ｇ前後のＳＤ系ラットを用い、
¹⁴Ｃラベルした臭化チキジウム１０ｍｇ／ｋｇとソファ
ルコン１００ｍｇ／ｋｇの混合物（ａ）をアラビアゴム
溶液に懸濁して胃内へ投与した。また、コントロールと
して¹⁴Ｃラベル臭化チキジウム１０ｍｇ／ｋｇ（ｃ）を
同様に投与した。尚、実薬群（ａ）とコントロール群
（ｃ）は、各群６例づつとした。

【００１４】臭化チキジウムの吸収量は、ラット眼静脈
より経時的に１回１００μｇを採血し濾紙に吸着風乾後
自動燃焼装置で燃焼し、液体シンチレイーションカウン
ターで放射能量を測定した。

【００１５】（実験結果）臭化チキジウムとソファルコ
ン混合物投与時における臭化チキジウムの血中濃度は、
臭化チキジウム単独での血中濃度に比べ、各時間帯にお
いて有意に高い濃度を示し、ソファルコン配合による著
しい吸収改善がみられた（図１）。

【００１６】試験例２［胃組織血流量］（実験方法）体重２００ｇ前後のＳＤ系ラットを用い２
４時間飼育した後、ウレタン麻酔下に開腹し、水素ガス
クリアランス式電極を胃壁に刺入し、水素ガスを吸収さ
せてそのクリアランス曲線より胃組織血流量を測定し
た。

【００１７】実薬群（ａ）として、臭化チキジウム１０
ｍｇ／ｋｇとソファルコン１００ｍｇ／ｋｇを混合した
もの、およびコントロール（ｃ）としてソファルコン１
００ｍｇ／ｋｇを腹腔内に投与して、血流量を測定し
た。尚、実薬群とコントロール群は、各群６例づつとし
た。

【００１８】（実験結果）実薬群はコントロールに比し
て、著しく血流量の増加を引き起こし、投与直後および
投与１時間後においても高値を示した（図２）。

【００１９】

【実施例】以下、実施例を挙げ本発明を更に詳しく説明
する。

【００２０】実施例１下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を１号硬カプセルに３００mgずつ充填し、
カプセルを得た。

【００２１】ソファルコン３００g 臭化チキジウム１２g 乳糖６４０g 微結晶セルロース２３８g ステアリン酸マグネシウム１０g。

【００２２】実施例２下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により１錠重量２００mgになるよ
うに打錠し、錠剤を得た。

【００２３】ソファルコン３００g 臭化チキジウム１２g 乳糖４００g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース２６８g ステアリン酸マグネシウム１０g 硬化ヒマシ油１０g。

【００２４】実施例３下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し３００mgの錠剤を得た。

【００２５】ソファルコン３００g 臭化チキジウム２０g 乳糖８００g 微結晶セルロース８７９g ステアリン酸マグネシウム１５g 硬化ヒマシ油１５g。

【００２６】実施例４下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し２８０mgの錠剤を得た。

【００２７】ソファルコン２００g 臭化チキジウム１０g ラニチジン５０ｇ乳糖８００g 微結晶セルロース６０３g ステアリン酸マグネシウム１５g 硬化ヒマシ油１５g。

【００２８】実施例５下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し２８０mgの錠剤を得た。

【００２９】ソファルコン３００g 臭化チキジウム１０g ラニチジン３０g 乳糖３００g 微結晶セルロース２７３g ステアリン酸マグネシウム１０g 硬化ヒマシ油１０g

【図面の簡単な説明】

【図１】縦軸に放射活性濃度（臭化チキジウム相当量μ
ｇ／ｍｌ）を示し、横軸に時間（ｈｒ）を示す。

【図２】縦軸に胃組織血流増加率（％）を示し、横軸に
時間（ｍｉｎ）を示す。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】有効成分としてソファルコンおよび臭化チ
キジウムを配合することを特徴とする胃腸治療剤。