JPH07179346A - 胃腸治療剤 - Google Patents
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- Medicinal Preparation (AREA)
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】胃血流量を改善し臭化チキジウムの配合量を少
なくしより安全な薬剤を提供すること。 【構成】有効成分としてソファルコンおよび臭化チキジ
ウムを配合することを特徴とする胃腸治療剤。
なくしより安全な薬剤を提供すること。 【構成】有効成分としてソファルコンおよび臭化チキジ
ウムを配合することを特徴とする胃腸治療剤。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は有効成分としてソファル
コンおよび臭化チキジウムを配合することにより胃血流
の改善を促し胃腸治療効果の増強された胃腸治療剤に関
する。
コンおよび臭化チキジウムを配合することにより胃血流
の改善を促し胃腸治療効果の増強された胃腸治療剤に関
する。
【0002】
【従来の技術】臭化チキジウムは、キノリジン系ムスカ
リン剤であり、化学名をtrans-3-(di-thienylmetylene)
octahydro-5-methyl-2H-quinolizium bromide とい
う。
リン剤であり、化学名をtrans-3-(di-thienylmetylene)
octahydro-5-methyl-2H-quinolizium bromide とい
う。
【0003】胃炎、胃、十二指腸潰瘍、腸炎などに有効
な薬物である。また、三環系抗うつ剤、フェノチアジン
系薬剤、モノアミン酸化酵素阻害剤、抗ヒスタミン剤に
より作用が増強されることが知られている。
な薬物である。また、三環系抗うつ剤、フェノチアジン
系薬剤、モノアミン酸化酵素阻害剤、抗ヒスタミン剤に
より作用が増強されることが知られている。
【0004】一方、ソファルコンは、広豆根の研究から
開発されたイソプレニルカルコン誘導体である。化学名
を[5-[(Methyl-2-butenyl)oxy]-2-[3-[4-[(3-methyl-2b
utenyl)oxy]phenyl]-1-oxo-2-propenyl]phenoxy]acetic
acidという。胃血流量増加作用、胃粘膜血管拡張作
用、胃組織酵素消費量増加作用、胃粘膜修復促進作用、
胃壁構成成分増加作用およびプロスタグランジン量増加
作用を有し、主として防御因子を増強させることにより
消化潰瘍を増加させることにより消化潰瘍に対しすぐれ
た効果を発揮する。胃粘膜病変の改善、急性胃炎および
胃潰瘍などに有効である。
開発されたイソプレニルカルコン誘導体である。化学名
を[5-[(Methyl-2-butenyl)oxy]-2-[3-[4-[(3-methyl-2b
utenyl)oxy]phenyl]-1-oxo-2-propenyl]phenoxy]acetic
acidという。胃血流量増加作用、胃粘膜血管拡張作
用、胃組織酵素消費量増加作用、胃粘膜修復促進作用、
胃壁構成成分増加作用およびプロスタグランジン量増加
作用を有し、主として防御因子を増強させることにより
消化潰瘍を増加させることにより消化潰瘍に対しすぐれ
た効果を発揮する。胃粘膜病変の改善、急性胃炎および
胃潰瘍などに有効である。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】臭化チキジウムは、四
級抗コリン薬であるため吸収に難があると考えられる。
本発明の目的は、臭化チキジウムとソファルコンを配合
することにより、胃血流量を改善し臭化チキジウムの配
合量を少なくしより安全な薬剤を提供することにある。
級抗コリン薬であるため吸収に難があると考えられる。
本発明の目的は、臭化チキジウムとソファルコンを配合
することにより、胃血流量を改善し臭化チキジウムの配
合量を少なくしより安全な薬剤を提供することにある。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、胃腸治療
作用の増強を目的とし研究した結果、有効成分としてソ
ファルコンおよび臭化チキジウムを配合することにより
胃血流量が著しく改善されることを見いだし本発明を完
成した。
作用の増強を目的とし研究した結果、有効成分としてソ
ファルコンおよび臭化チキジウムを配合することにより
胃血流量が著しく改善されることを見いだし本発明を完
成した。
【0007】すなわち、本発明は、有効成分としてソフ
ァルコンおよび臭化チキジウムを配合することを特徴と
する胃腸治療剤である。
ァルコンおよび臭化チキジウムを配合することを特徴と
する胃腸治療剤である。
【0008】更に本発明の胃腸治療財にメタケイ酸アル
ミン酸マグネシウム、炭酸水素ナトリウムなどの制酸剤
を配合することによって本発明の効果は一層増強され
る。
ミン酸マグネシウム、炭酸水素ナトリウムなどの制酸剤
を配合することによって本発明の効果は一層増強され
る。
【0009】本発明の胃腸治療剤は通常、成人に対して
1日当り、有効成分として50〜500mgを1回ない
し、数回に分けて経口投与することができる。臭化チキ
ジウムは、1mg〜30mg/日、ソファルコンは、1
00mg〜300mg/日が好ましく 、臭化チキジウ
ム1重量部に対してソファルコン3重量部〜30重量部
配合することが好ましい。この投与量は年齢、体重、病
状により適宜増減することができる。
1日当り、有効成分として50〜500mgを1回ない
し、数回に分けて経口投与することができる。臭化チキ
ジウムは、1mg〜30mg/日、ソファルコンは、1
00mg〜300mg/日が好ましく 、臭化チキジウ
ム1重量部に対してソファルコン3重量部〜30重量部
配合することが好ましい。この投与量は年齢、体重、病
状により適宜増減することができる。
【0010】更にまた、本発明の感冒薬は錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤、液剤などの経口投与形態の製剤
として用いる。
剤、散剤、カプセル剤、液剤などの経口投与形態の製剤
として用いる。
【0011】これらの製剤は、常法により調製すること
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、PVPなどの結合
剤 、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステア
リン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルクなどの滑沢
剤があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保
存剤、香料、色素、矯味剤などを使用することができ
る。
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、PVPなどの結合
剤 、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステア
リン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルクなどの滑沢
剤があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保
存剤、香料、色素、矯味剤などを使用することができ
る。
【0012】
【発明の効果】本発明により、胃血流量増加作用、胃粘
膜血管拡張作用、胃組織酵素消費量増加作用、胃粘膜修
復促進作用、胃壁構成成分増加作用を改善し、胃炎、
胃、十二指腸潰瘍、腸炎などに有効な薬物を提供でき
る。胃粘膜病変の改善、急性胃炎および胃潰瘍などに有
効である。以下に試験例を挙げて、更に詳しく説明す
る。
膜血管拡張作用、胃組織酵素消費量増加作用、胃粘膜修
復促進作用、胃壁構成成分増加作用を改善し、胃炎、
胃、十二指腸潰瘍、腸炎などに有効な薬物を提供でき
る。胃粘膜病変の改善、急性胃炎および胃潰瘍などに有
効である。以下に試験例を挙げて、更に詳しく説明す
る。
【0013】試験例1[臭化チキジウムの吸収] (実験方法)体重200g前後のSD系ラットを用い、
14Cラベルした臭化チキジウム10mg/kgとソファ
ルコン100mg/kgの混合物(a)をアラビアゴム
溶液に懸濁して胃内へ投与した。また、コントロールと
して14Cラベル臭化チキジウム10mg/kg(c)を
同様に投与した。尚、実薬群(a)とコントロール群
(c)は、各群6例づつとした。
14Cラベルした臭化チキジウム10mg/kgとソファ
ルコン100mg/kgの混合物(a)をアラビアゴム
溶液に懸濁して胃内へ投与した。また、コントロールと
して14Cラベル臭化チキジウム10mg/kg(c)を
同様に投与した。尚、実薬群(a)とコントロール群
(c)は、各群6例づつとした。
【0014】臭化チキジウムの吸収量は、ラット眼静脈
より経時的に1回100μgを採血し濾紙に吸着風乾後
自動燃焼装置で燃焼し、液体シンチレイーションカウン
ターで放射能量を測定した。
より経時的に1回100μgを採血し濾紙に吸着風乾後
自動燃焼装置で燃焼し、液体シンチレイーションカウン
ターで放射能量を測定した。
【0015】(実験結果)臭化チキジウムとソファルコ
ン混合物投与時における臭化チキジウムの血中濃度は、
臭化チキジウム単独での血中濃度に比べ、各時間帯にお
いて有意に高い濃度を示し、ソファルコン配合による著
しい吸収改善がみられた(図1)。
ン混合物投与時における臭化チキジウムの血中濃度は、
臭化チキジウム単独での血中濃度に比べ、各時間帯にお
いて有意に高い濃度を示し、ソファルコン配合による著
しい吸収改善がみられた(図1)。
【0016】試験例2[胃組織血流量] (実験方法)体重200g前後のSD系ラットを用い2
4時間飼育した後、ウレタン麻酔下に開腹し、水素ガス
クリアランス式電極を胃壁に刺入し、水素ガスを吸収さ
せてそのクリアランス曲線より胃組織血流量を測定し
た。
4時間飼育した後、ウレタン麻酔下に開腹し、水素ガス
クリアランス式電極を胃壁に刺入し、水素ガスを吸収さ
せてそのクリアランス曲線より胃組織血流量を測定し
た。
【0017】実薬群(a)として、臭化チキジウム10
mg/kgとソファルコン100mg/kgを混合した
もの、およびコントロール(c)としてソファルコン1
00mg/kgを腹腔内に投与して、血流量を測定し
た。尚、実薬群とコントロール群は、各群6例づつとし
た。
mg/kgとソファルコン100mg/kgを混合した
もの、およびコントロール(c)としてソファルコン1
00mg/kgを腹腔内に投与して、血流量を測定し
た。尚、実薬群とコントロール群は、各群6例づつとし
た。
【0018】(実験結果)実薬群はコントロールに比し
て、著しく血流量の増加を引き起こし、投与直後および
投与1時間後においても高値を示した(図2)。
て、著しく血流量の増加を引き起こし、投与直後および
投与1時間後においても高値を示した(図2)。
【0019】
【実施例】以下、実施例を挙げ本発明を更に詳しく説明
する。
する。
【0020】実施例 1 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を1号硬カプセルに300mgずつ充填し、
カプセルを得た。
れた混合粉末を1号硬カプセルに300mgずつ充填し、
カプセルを得た。
【0021】 ソファルコン 300g 臭化チキジウム 12g 乳糖 640g 微結晶セルロース 238g ステアリン酸マグネシウム 10g。
【0022】実施例 2 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになるよ
うに打錠し、錠剤を得た。
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになるよ
うに打錠し、錠剤を得た。
【0023】 ソファルコン 300g 臭化チキジウム 12g 乳糖 400g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 268g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g。
【0024】実施例 3 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤を得た。
例2に準拠し300mgの錠剤を得た。
【0025】 ソファルコン 300g 臭化チキジウム 20g 乳糖 800g 微結晶セルロース 879g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g。
【0026】実施例 4 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し280mgの錠剤を得た。
例2に準拠し280mgの錠剤を得た。
【0027】 ソファルコン 200g 臭化チキジウム 10g ラニチジン 50g 乳糖 800g 微結晶セルロース 603g ステアリン酸マグネシウム 15g 硬化ヒマシ油 15g。
【0028】実施例 5 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し280mgの錠剤を得た。
例2に準拠し280mgの錠剤を得た。
【0029】 ソファルコン 300g 臭化チキジウム 10g ラニチジン 30g 乳糖 300g 微結晶セルロース 273g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g
【図1】縦軸に放射活性濃度(臭化チキジウム相当量μ
g/ml)を示し、横軸に時間(hr)を示す。
g/ml)を示し、横軸に時間(hr)を示す。
【図2】縦軸に胃組織血流増加率(%)を示し、横軸に
時間(min)を示す。
時間(min)を示す。
Claims (1)
- 【請求項1】有効成分としてソファルコンおよび臭化チ
キジウムを配合することを特徴とする胃腸治療剤。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP28111193 | 1993-11-10 | ||
JP5-281111 | 1993-11-10 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH07179346A true JPH07179346A (ja) | 1995-07-18 |
Family
ID=17634511
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP6273773A Pending JPH07179346A (ja) | 1993-11-10 | 1994-11-08 | 胃腸治療剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH07179346A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009126813A (ja) * | 2007-11-22 | 2009-06-11 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 口腔粘膜疾患の治療剤 |
-
1994
- 1994-11-08 JP JP6273773A patent/JPH07179346A/ja active Pending
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009126813A (ja) * | 2007-11-22 | 2009-06-11 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 口腔粘膜疾患の治療剤 |
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