JPH07138149A - 徐放性坐剤およびその製造方法 - Google Patents
徐放性坐剤およびその製造方法Info
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- JPH07138149A JPH07138149A JP31128493A JP31128493A JPH07138149A JP H07138149 A JPH07138149 A JP H07138149A JP 31128493 A JP31128493 A JP 31128493A JP 31128493 A JP31128493 A JP 31128493A JP H07138149 A JPH07138149 A JP H07138149A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 新規な徐放性坐剤を提供する。
【構成】 ショ糖脂肪酸エステル中に薬物を分散した粒
状剤を坐剤基剤に配合してなる徐放性坐剤。 【効果】 本発明の徐放性坐剤は優れた徐放効果を有す
る。また、徐放化の程度は、ショ糖脂肪酸エステルの配
合量を変化させたり、目的に応じたＨＬＢ値を有するシ
ョ糖脂肪酸エステルを採用したり、粒状剤の粒径を変え
てみたりすることにより自由に調節できる。従って、本
発明の坐剤に配合されるべき薬物の種類は、より広い範
囲から選択できる。
状剤を坐剤基剤に配合してなる徐放性坐剤。 【効果】 本発明の徐放性坐剤は優れた徐放効果を有す
る。また、徐放化の程度は、ショ糖脂肪酸エステルの配
合量を変化させたり、目的に応じたＨＬＢ値を有するシ
ョ糖脂肪酸エステルを採用したり、粒状剤の粒径を変え
てみたりすることにより自由に調節できる。従って、本
発明の坐剤に配合されるべき薬物の種類は、より広い範
囲から選択できる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は医薬製剤、特に徐放性坐
剤の分野に関する。
剤の分野に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】坐剤
は、その投与経路からして生体内での薬物の分解率が低
く、しかも食事の影響を受けないこと、および小児や老
人のみならず経口投与が困難な患者にも比較的容易に投
与できること、等の理由により頻繁に利用されている。
しかし、一方では、薬物を直腸投与するとき、急激な血
漿中濃度の立ち上がりによる副作用発現の危険性や日に
何回も投与することの困難性といった欠点が指摘されて
いる。このような欠点は坐剤を徐放化することにより解
決されるとして、従来から種々の試みがなされている。
は、その投与経路からして生体内での薬物の分解率が低
く、しかも食事の影響を受けないこと、および小児や老
人のみならず経口投与が困難な患者にも比較的容易に投
与できること、等の理由により頻繁に利用されている。
しかし、一方では、薬物を直腸投与するとき、急激な血
漿中濃度の立ち上がりによる副作用発現の危険性や日に
何回も投与することの困難性といった欠点が指摘されて
いる。このような欠点は坐剤を徐放化することにより解
決されるとして、従来から種々の試みがなされている。
【０００３】例えば、特開平２−７３０１０号明細書に
は、ショ糖脂肪酸エステル３０〜４０重量％および油成
分を配合した坐剤が開示され、また、特開昭６４−６３
５１２号明細書にはショ糖脂肪酸エステル５５〜８５重
量％および油相成分を配合した坐剤が開示されている。
更に、特開平１ー１１０６１８号明細書にはショ糖脂肪
酸エステル５０〜９０重量％および水溶性基剤を配合し
た徐放性坐剤が開示されている。
は、ショ糖脂肪酸エステル３０〜４０重量％および油成
分を配合した坐剤が開示され、また、特開昭６４−６３
５１２号明細書にはショ糖脂肪酸エステル５５〜８５重
量％および油相成分を配合した坐剤が開示されている。
更に、特開平１ー１１０６１８号明細書にはショ糖脂肪
酸エステル５０〜９０重量％および水溶性基剤を配合し
た徐放性坐剤が開示されている。
【０００４】しかし、これらの坐剤におけるショ糖脂肪
酸エステルの配合量が２０％を切ると徐放効果はみられ
ない、とされている。
酸エステルの配合量が２０％を切ると徐放効果はみられ
ない、とされている。
【０００５】望まれる徐放化の程度は、薬物の種類に応
じて異なる。従って、徐放化の程度を調節する手段が豊
富であれば、主薬選定の幅が、より広がり有利である。
じて異なる。従って、徐放化の程度を調節する手段が豊
富であれば、主薬選定の幅が、より広がり有利である。
【０００６】従来技術においても、ショ糖脂肪酸エステ
ルの配合量を変化せしめることにより徐放化の程度を調
節することができたが、その配合量が２０％を切ると徐
放化効果そのものが期待できなくなる。
ルの配合量を変化せしめることにより徐放化の程度を調
節することができたが、その配合量が２０％を切ると徐
放化効果そのものが期待できなくなる。
【０００７】本発明者らは、ショ糖脂肪酸エステルの配
合量が、たとえ２０％以下であっても確実な徐放効果が
あり、ひいては徐放化の程度の調節が可能であり、加え
て、ショ糖脂肪酸エステルの配合量の増減のみに頼らな
くとも徐放化の程度の調節が可能な坐剤を開発すべく種
々検討し、本発明を完成した。
合量が、たとえ２０％以下であっても確実な徐放効果が
あり、ひいては徐放化の程度の調節が可能であり、加え
て、ショ糖脂肪酸エステルの配合量の増減のみに頼らな
くとも徐放化の程度の調節が可能な坐剤を開発すべく種
々検討し、本発明を完成した。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明は、ショ糖脂肪酸
エステル中に薬物を分散した粒状剤を坐剤基剤に配合し
てなる徐放性坐剤およびその製造方法に関する。なお、
従来の坐剤におけるショ糖脂肪酸エステルは、最初から
坐剤基剤と混合融合されており、粒状剤の形を経ること
はない。
エステル中に薬物を分散した粒状剤を坐剤基剤に配合し
てなる徐放性坐剤およびその製造方法に関する。なお、
従来の坐剤におけるショ糖脂肪酸エステルは、最初から
坐剤基剤と混合融合されており、粒状剤の形を経ること
はない。
【０００９】本発明におけるショ糖脂肪酸エステルとし
ては、ＨＬＢが５以下のものならばいずれでもよいが、
好ましくは３以下、特に好ましくは１〜２のものが使用
される。ショ糖脂肪酸エステルの量は、最終坐剤の２重
量％以上、好ましくは２〜６０重量％、特に好ましくは
３〜２０重量％の範囲から選ばれる。ショ糖脂肪酸エス
テルのＨＬＢ値が高い場合やその配合量を減らす場合に
おいては徐放効果が減少し、逆の条件を選択すると徐放
効果が増大する。即ち、条件を選択することにより、薬
物の坐剤からの放出速度を調節することができる。ショ
糖脂肪酸エステルは、例えば三菱化成株式会社から市販
されているリヨ−ト−シュガーエステルＳ−１７０（Ｈ
ＬＢ；１）や同２７０（ＨＬＢ；２）、同３７０（ＨＬ
Ｂ；３）などが有利に使用される。
ては、ＨＬＢが５以下のものならばいずれでもよいが、
好ましくは３以下、特に好ましくは１〜２のものが使用
される。ショ糖脂肪酸エステルの量は、最終坐剤の２重
量％以上、好ましくは２〜６０重量％、特に好ましくは
３〜２０重量％の範囲から選ばれる。ショ糖脂肪酸エス
テルのＨＬＢ値が高い場合やその配合量を減らす場合に
おいては徐放効果が減少し、逆の条件を選択すると徐放
効果が増大する。即ち、条件を選択することにより、薬
物の坐剤からの放出速度を調節することができる。ショ
糖脂肪酸エステルは、例えば三菱化成株式会社から市販
されているリヨ−ト−シュガーエステルＳ−１７０（Ｈ
ＬＢ；１）や同２７０（ＨＬＢ；２）、同３７０（ＨＬ
Ｂ；３）などが有利に使用される。
【００１０】薬物は、水可溶性、水難溶性、そのほかい
ずれの性質を有するものでもよく、その種類は特に限定
されない。
ずれの性質を有するものでもよく、その種類は特に限定
されない。
【００１１】また、坐剤基剤の種類も、薬物と同様に特
に限定されず、従来から使用されているものがいずれも
使用可能であるが、４０℃以下で溶融するものが好適で
ある。例えば、高級脂肪酸エステルトリグリセリド〔例
えば各種のウィテプゾール（ヒュルツ社）、各種のノバ
タ（ヘンケル社）、各種のファーマゾール（日本油
脂）、イソカカオ（花王）〕や中鎖脂肪酸エステルトリ
グリセライド〔例えば、ミグリオール（ダイナマイトノ
ーベル社）〕、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセ
リン脂肪酸エステル、カカオ脂、硬化油、トウモロコシ
油、流動パラフィン、ワセリン等の油性基剤およびマク
ロゴール（＝ポリエチレングリコール）やグリセロゼラ
チンの如き水性基剤が挙げられる。これらの坐剤基剤は
単独もしくは混合物の形で用いられる。
に限定されず、従来から使用されているものがいずれも
使用可能であるが、４０℃以下で溶融するものが好適で
ある。例えば、高級脂肪酸エステルトリグリセリド〔例
えば各種のウィテプゾール（ヒュルツ社）、各種のノバ
タ（ヘンケル社）、各種のファーマゾール（日本油
脂）、イソカカオ（花王）〕や中鎖脂肪酸エステルトリ
グリセライド〔例えば、ミグリオール（ダイナマイトノ
ーベル社）〕、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセ
リン脂肪酸エステル、カカオ脂、硬化油、トウモロコシ
油、流動パラフィン、ワセリン等の油性基剤およびマク
ロゴール（＝ポリエチレングリコール）やグリセロゼラ
チンの如き水性基剤が挙げられる。これらの坐剤基剤は
単独もしくは混合物の形で用いられる。
【００１２】このほか酸化防止剤、吸収促進剤、粘膜保
護剤などの補助成分が必要に応じて配合される。
護剤などの補助成分が必要に応じて配合される。
【００１３】本発明の坐剤は、ショ糖脂肪酸エステルを
約７０〜９０℃に加熱溶融し、これに薬物を分散し、冷
却固化し、粉砕し、篩過整粒した粒状剤を、予め加熱溶
融した坐剤基剤中に分散し、コンテナに充填し、冷却す
ることにより製造できる。粒状剤を坐剤基剤中に分散せ
しめる際、アエロジルの如き分散剤を用いるのが、より
有利である。
約７０〜９０℃に加熱溶融し、これに薬物を分散し、冷
却固化し、粉砕し、篩過整粒した粒状剤を、予め加熱溶
融した坐剤基剤中に分散し、コンテナに充填し、冷却す
ることにより製造できる。粒状剤を坐剤基剤中に分散せ
しめる際、アエロジルの如き分散剤を用いるのが、より
有利である。
【００１４】すでに説明したように徐放化の程度は、シ
ョ糖脂肪酸エステルの配合量やそのＨＬＢ値により調節
できるが、粒状剤の粒径を変化せしめることによっても
調節できる。粒径を大きくすれば、徐放効果は増大す
る。
ョ糖脂肪酸エステルの配合量やそのＨＬＢ値により調節
できるが、粒状剤の粒径を変化せしめることによっても
調節できる。粒径を大きくすれば、徐放効果は増大す
る。
【００１５】従って、ショ糖脂肪酸エステルの配合量、
ショ糖脂肪酸エステルのＨＬＢ値および粒状剤の粒径を
適度に選択すれば、徐放化の程度は自由に変えることが
できる。例えば、ショ糖脂肪酸エステルの配合量を減
し、粒径を大きくするとか、ＨＬＢ値が小さいショ糖脂
肪酸エステルを用い、粒径を小さくするとか、により調
節ができる。
ショ糖脂肪酸エステルのＨＬＢ値および粒状剤の粒径を
適度に選択すれば、徐放化の程度は自由に変えることが
できる。例えば、ショ糖脂肪酸エステルの配合量を減
し、粒径を大きくするとか、ＨＬＢ値が小さいショ糖脂
肪酸エステルを用い、粒径を小さくするとか、により調
節ができる。
【００１６】
【発明の効果】かくして得られる本発明の坐剤は優れた
徐放効果を有する。また、徐放化の程度は、ショ糖脂肪
酸エステルの配合量を変えてみたり、目的に応じたＨＬ
Ｂ値を有するショ糖脂肪酸エステルを採用したり、粒状
剤の粒径を変化させたりすることにより、自由に調節で
きる。従って、本発明の坐剤に配合されるべき薬物の種
類は、より広い範囲から選択できる。
徐放効果を有する。また、徐放化の程度は、ショ糖脂肪
酸エステルの配合量を変えてみたり、目的に応じたＨＬ
Ｂ値を有するショ糖脂肪酸エステルを採用したり、粒状
剤の粒径を変化させたりすることにより、自由に調節で
きる。従って、本発明の坐剤に配合されるべき薬物の種
類は、より広い範囲から選択できる。
【００１７】
【実施例】以下に実施例、比較例および試験例をあげて
本発明を更に詳細に説明する。なお、以下の実施例なら
びに比較例では薬物の代表例として、酸性薬物たるジク
ロフェナックナトリウムおよび塩基性薬物たる塩酸モル
ヒネを用いた。
本発明を更に詳細に説明する。なお、以下の実施例なら
びに比較例では薬物の代表例として、酸性薬物たるジク
ロフェナックナトリウムおよび塩基性薬物たる塩酸モル
ヒネを用いた。
【００１８】実施例 １： 処方−；
【００１９】 ジクロフェナックナトリウム ２０ ｍｇ リョートーシュガーエステルS-170(HLB=１) １５０ ｍｇ ウィテプゾールH-15（アエロジル２％含有） １４３０ ｍｇ ─────────────────────────────── 計 １６００ ｍｇ
【００２０】なお、本処方におけるショ糖脂肪酸エステ
ルの配合量は坐剤の9.4 重量％を占める。
ルの配合量は坐剤の9.4 重量％を占める。
【００２１】製法−；シュガーエステルＳ−１７０を７
０〜９０℃で溶融し、これにジクロフェナックナトリム
を分散する。次いで、冷却固化し粉砕する。３２メッシ
ュの篩で篩過し、これを予め３７℃で溶融しておいたウ
ィテプゾール（アエロジル２００を２％含有）に同温度
で均一に分散後、坐剤用コンテナに充填し、冷却して坐
剤を得た。
０〜９０℃で溶融し、これにジクロフェナックナトリム
を分散する。次いで、冷却固化し粉砕する。３２メッシ
ュの篩で篩過し、これを予め３７℃で溶融しておいたウ
ィテプゾール（アエロジル２００を２％含有）に同温度
で均一に分散後、坐剤用コンテナに充填し、冷却して坐
剤を得た。
【００２２】比較例 １： 処方−；（実施例１と同一処方）
【００２３】 ジクロフェナックナトリウム ２０ ｍｇ リョートーシュガーエステルS-170(HLB=１) １５０ ｍｇ ウィテプゾールH-15（アエロジル２％含有） １４３０ ｍｇ ─────────────────────────────── 計 １６００ ｍｇ
【００２４】製法−（粒状剤としない点において実施例
１と相違する）；シュガーエステルＳ−１７０およびウ
ィテプゾール（アエロジル２００を２％含有）の混合物
を７０〜９０℃で溶融後３７℃まで冷却した。これに主
薬を均一に分散後、坐剤用コンテナに充填し、冷却して
坐剤を得た。
１と相違する）；シュガーエステルＳ−１７０およびウ
ィテプゾール（アエロジル２００を２％含有）の混合物
を７０〜９０℃で溶融後３７℃まで冷却した。これに主
薬を均一に分散後、坐剤用コンテナに充填し、冷却して
坐剤を得た。
【００２５】試験例 １（溶出試験）：実施例１ならび
に比較例１の坐剤からの主薬の放出試験をＰＴＳＷ型坐
剤溶出試験器（回転セル法）を用いて行った。溶出溶液
は０．０２Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．４）を９００ｍｌ
用い、セルの回転速度は２５ｒｐｍに、そして温度は３
７℃に設定した。その結果を表１に示す。
に比較例１の坐剤からの主薬の放出試験をＰＴＳＷ型坐
剤溶出試験器（回転セル法）を用いて行った。溶出溶液
は０．０２Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．４）を９００ｍｌ
用い、セルの回転速度は２５ｒｐｍに、そして温度は３
７℃に設定した。その結果を表１に示す。
【００２６】
【表１】
【００２７】表１に示すように、実施例１の坐剤は優れ
た徐放性を示した。これに対して比較例１の坐剤は、そ
のショ糖脂肪酸エステル含量が実施例１の場合と同一で
あるのに徐放効果はほとんど認められなかった。
た徐放性を示した。これに対して比較例１の坐剤は、そ
のショ糖脂肪酸エステル含量が実施例１の場合と同一で
あるのに徐放効果はほとんど認められなかった。
【００２８】実施例 ２： 処方−；
【００２９】 塩酸モルヒネ ２０ ｍｇ リョートーシュガーエステルS-170(HLB=１) ５０ ｍｇ ウィテプゾールH-15（アエロジル２％含有） １５３０ ｍｇ ─────────────────────────────── 計 １６００ ｍｇ
【００３０】なお、本処方におけるショ糖脂肪酸エステ
ルの配合量は坐剤の3.1 重量％を占める。
ルの配合量は坐剤の3.1 重量％を占める。
【００３１】製法−；実施例１と同様にして本発明の坐
剤を得た。：
剤を得た。：
【００３２】比較例 ２： 処方−；（実施例２と同一処方）
【００３３】 塩酸モルヒネ ２０ ｍｇ リョートーシュガーエステルS-170(HLB=１) ５０ ｍｇ ウィテプゾールH-15（アエロジル２％含有） １５３０ ｍｇ ─────────────────────────────── 計 １６００ ｍｇ
【００３４】製法−；（粒状剤としない点において実施
例２とは異なる。）比較例１と同様にして坐剤を得た。
例２とは異なる。）比較例１と同様にして坐剤を得た。
【００３５】試験例 ２（溶出試験）：実施例２および
比較例２の坐剤について、試験例１と同様な溶出試験を
行い表２の結果を得た。
比較例２の坐剤について、試験例１と同様な溶出試験を
行い表２の結果を得た。
【００３６】
【表２】
【００３７】表２に示すように、実施例２の坐剤は優れ
た徐放性を示した。一方、比較例２の坐剤は、そのショ
糖脂肪酸エステル含量が実施例２の場合と同一であるの
に徐放効果はみられなかった。
た徐放性を示した。一方、比較例２の坐剤は、そのショ
糖脂肪酸エステル含量が実施例２の場合と同一であるの
に徐放効果はみられなかった。
【００３８】実施例 ３： 処方−；
【００３９】 ジクロフェナックナトリウム ２０ ｍｇ リョートーシュガーエステルS-170(HLB=1 ) １５０ ｍｇ ウィテプゾールH-15（アエロジル２％含有） １４３０ ｍｇ ─────────────────────────────── 計 １６００ ｍｇ
【００４０】なお、本処方におけるショ糖脂肪酸エステ
ルの配合量は坐剤の9.4 重量％を占める。
ルの配合量は坐剤の9.4 重量％を占める。
【００４１】製法−；実施例１と同様にして本発明の坐
剤を得た。
剤を得た。
【００４２】実施例 ４： 処方−；
【００４３】 ジクロフェナックナトリウム ２０ ｍｇ リョートーシュガーエステルS-270(HLB=2 ) １５０ ｍｇ ウィテプゾールH-15（アエロジル２％含有） １４３０ ｍｇ ─────────────────────────────── 計 １６００ ｍｇ
【００４４】なお、本処方におけるショ糖脂肪酸エステ
ルの配合量は坐剤の9.4 重量％を占める。
ルの配合量は坐剤の9.4 重量％を占める。
【００４５】製法−；実施例１と同様にして本発明の坐
剤を得た。
剤を得た。
【００４６】実施例 ５： 処方−；
【００４７】 ジクロフェナックナトリウム ２０ ｍｇ リョートーシュガーエステルS-370(HLB=3 ) １５０ ｍｇ ウィテプゾールH-15（アエロジル２％含有） １４３０ ｍｇ ─────────────────────────────── 計 １６００ ｍｇ
【００４８】なお、本処方におけるショ糖脂肪酸エステ
ルの配合量は坐剤の9.4 重量％を占める。
ルの配合量は坐剤の9.4 重量％を占める。
【００４９】製法−；実施例１と同様にして本発明の坐
剤を得た。
剤を得た。
【００５０】試験例 ３（溶出試験）：実施例３、４お
よび５の坐剤について、試験例１と同様な溶出試験を行
い表３の結果を得た。
よび５の坐剤について、試験例１と同様な溶出試験を行
い表３の結果を得た。
【００５１】
【表３】
【００５２】表３に示すように、ＨＬＢの値が大になる
につれて、徐放化の程度が低くなる。ジクロフェナック
ナトリウムを主薬とし、ショ糖脂肪酸エステルの配合量
が９重量％前後である場合には、ＨＬＢ値が１のショ糖
脂肪酸エステルを用いるのが適当である。
につれて、徐放化の程度が低くなる。ジクロフェナック
ナトリウムを主薬とし、ショ糖脂肪酸エステルの配合量
が９重量％前後である場合には、ＨＬＢ値が１のショ糖
脂肪酸エステルを用いるのが適当である。
【００５３】実施例 ６−９： 処方−；
【００５４】 ジクロフェナックナトリウム ２０ ｍｇ リョートーシュガーエステルS-170(HLB=1 ) 20-320 ｍｇ ウィテプゾールH-15（アエロジル２％含有） 残 余 ─────────────────────────────── 計 １６００ ｍｇ
【００５５】製法−；実施例１と同様にして本発明の坐
剤を得た。
剤を得た。
【００５６】試験例 ４（溶出試験）：実施例６−９の
各坐剤について、試験例１と同様な溶出試験を行い表４
の結果を得た。
各坐剤について、試験例１と同様な溶出試験を行い表４
の結果を得た。
【００５７】
【表４】
【００５８】表４は、ショ糖脂肪酸エステルの配合量が
増加するにつれて徐放効果が大となることを示してい
る。主薬がジクロフェナックナトリウムであるとき、Ｈ
ＬＢ値が１のショ糖脂肪酸エステルの配合量は、１０−
２０重量％が適当である。
増加するにつれて徐放効果が大となることを示してい
る。主薬がジクロフェナックナトリウムであるとき、Ｈ
ＬＢ値が１のショ糖脂肪酸エステルの配合量は、１０−
２０重量％が適当である。
【００５９】実施例 １０−１２： 処方−；
【００６０】 ジクロフェナックナトリウム ２０ ｍｇ リョートーシュガーエステルS-170(HLB=1 ) １５０ ｍｇ ウィテプゾールH-15（アエロジル２％含有） １４３０ ｍｇ ─────────────────────────────── 計 １６００ ｍｇ
【００６１】なお、本処方におけるショ糖脂肪酸エステ
ルの配合量は坐剤の9.4 重量％を占める。
ルの配合量は坐剤の9.4 重量％を占める。
【００６２】製法−；粒状剤の粒径を変化させるほかは
実施例１と同様にして本発明の坐剤を得た。
実施例１と同様にして本発明の坐剤を得た。
【００６３】試験例 ５（溶出試験）：実施例１０−１
２の各坐剤について、試験例１と同様な溶出試験を行い
表５の結果を得た。
２の各坐剤について、試験例１と同様な溶出試験を行い
表５の結果を得た。
【００６４】
【表５】
【００６５】表５に示すように粒子剤の粒径が大なるほ
ど徐放効果も増大する。主薬がジクロフェナックであ
り、ＨＬＢが１であるショ糖脂肪酸エステルを約９重量
％配合する場合の粒状剤の粒径は、１５０μｍから６０
０μｍが適当である。
ど徐放効果も増大する。主薬がジクロフェナックであ
り、ＨＬＢが１であるショ糖脂肪酸エステルを約９重量
％配合する場合の粒状剤の粒径は、１５０μｍから６０
０μｍが適当である。
【００６６】実施例 １３： 処方−；
【００６７】 ジクロフェナックナトリウム ２０ ｍｇ リョートーシュガーエステルS-570(HLB=5 ) ９６０ ｍｇ ウィテプゾールH-15（アエロジル２％含有） ６２０ ｍｇ ─────────────────────────────── 計 １６００ ｍｇ
【００６８】なお、本処方におけるショ糖脂肪酸エステ
ルの配合量は坐剤の６０重量％を占める。
ルの配合量は坐剤の６０重量％を占める。
【００６９】製法−；実施例１と同様にして本発明の坐
剤を得た。
剤を得た。
【００７０】試験例 ６（溶出試験）：実施例１３の坐
剤について、試験例１と同様な溶出試験を行い表６の結
果を得た。
剤について、試験例１と同様な溶出試験を行い表６の結
果を得た。
【００７１】
【表６】
Claims (5)
- 【請求項１】 ショ糖脂肪酸エステル中に薬物を分散し
た粒状剤を坐剤基剤に配合してなる徐放性坐剤。 - 【請求項２】 ショ糖脂肪酸エステルの量が最終徐放性
坐剤の２重量％以上である請求項１記載の徐放性坐剤。 - 【請求項３】 ショ糖脂肪酸エステルの量が最終徐放性
坐剤の２〜６０重量％である請求項１記載の徐放性坐
剤。 - 【請求項４】 ショ糖脂肪酸エステルの量が最終徐放性
坐剤の３〜２０重量％である請求項１記載の徐放性坐
剤。 - 【請求項５】 ショ糖脂肪酸エステルの溶融物に薬物を
分散し、冷却固化し、粉砕し、これを加熱溶融した坐剤
基剤中に分散し、コンテナに充填し、冷却することを特
徴とする徐放性坐剤の製造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP31128493A JP3638299B2 (ja) | 1993-11-16 | 1993-11-16 | 徐放性坐剤およびその製造方法 |
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|---|---|---|---|---|
| JP2003095921A (ja) * | 2001-09-21 | 2003-04-03 | Tendou Seiyaku Kk | 坐剤およびその製造法 |
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1993
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