JPH07121859B2 - 徐放性カプセル剤 - Google Patents
徐放性カプセル剤Info
- Publication number
- JPH07121859B2 JPH07121859B2 JP62062298A JP6229887A JPH07121859B2 JP H07121859 B2 JPH07121859 B2 JP H07121859B2 JP 62062298 A JP62062298 A JP 62062298A JP 6229887 A JP6229887 A JP 6229887A JP H07121859 B2 JPH07121859 B2 JP H07121859B2
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、水溶性の頭部及び水不溶性又は腸溶性の胴部
からなるカプセルにおいて、その内部に水に接触するゲ
ルを形成する高分子と薬物とを含有し該高分子が、水と
の接触後カプセル胴部の開口部にゲルを形成するように
なしたカプセル剤に関し更に詳しくはそのカプセル胴部
内に空間を設けてもよいカプセル剤に関する。
からなるカプセルにおいて、その内部に水に接触するゲ
ルを形成する高分子と薬物とを含有し該高分子が、水と
の接触後カプセル胴部の開口部にゲルを形成するように
なしたカプセル剤に関し更に詳しくはそのカプセル胴部
内に空間を設けてもよいカプセル剤に関する。
＜産業上の利用分野＞ 本発明のカプセル剤は薬物の徐放性、更には胃内滞留性
に優れ、徐放性カプセル剤として有用なものである。
に優れ、徐放性カプセル剤として有用なものである。
＜従来技術の説明＞ 従来、徐放性カプセル剤としては薬物を徐放性顆粒又は
ペレットとし、これをゼラチンカプセルに充填したもの
が知られている。
ペレットとし、これをゼラチンカプセルに充填したもの
が知られている。
近年、徐放性製剤技術の進展に伴ない、種々の徐放性カ
プセル剤が知られている。中でも、胃内に滞留する徐放
性カプセル剤として特開昭51−115910号及び特公昭55−
12411号公報に開示されたものが知られている。
プセル剤が知られている。中でも、胃内に滞留する徐放
性カプセル剤として特開昭51−115910号及び特公昭55−
12411号公報に開示されたものが知られている。
＜発明が解決しようとする問題点＞ 上記の胃内に滞留する徐放性カプセル剤においては、以
下のような欠点を有する。
下のような欠点を有する。
１） 充分な徐放効果を得るには、徐放効果を付与して
いる添加物質、例えばゲル化高分子の製剤中における配
合比率を大きくしなければならない。
いる添加物質、例えばゲル化高分子の製剤中における配
合比率を大きくしなければならない。
２） 製剤中における薬物の配合比率が小さいため、少
量で有効な薬物のみ適用可能である。
量で有効な薬物のみ適用可能である。
３） 通常の薬物を適用しようとするとサイズの大きい
カプセルを使用しなければならず、服用上不便である。
カプセルを使用しなければならず、服用上不便である。
本発明者らは上記欠点を解消すべく鋭意検討した結果本
発明を完成した。
発明を完成した。
＜発明の構成＞ 本発明は、水溶性の頭部及び水不溶性又は腸溶性の胴部
からなるカプセルにおいて、その内部に水に接触すると
ゲルを形成する高分子と薬物とを含有し該高分子が水と
の接触後カプセル胴部の開口部にゲルを形成するように
なしたカプセル剤に関し、更に詳しくはその胴部内に空
間を設けてもよいカプセル剤に関する。
からなるカプセルにおいて、その内部に水に接触すると
ゲルを形成する高分子と薬物とを含有し該高分子が水と
の接触後カプセル胴部の開口部にゲルを形成するように
なしたカプセル剤に関し、更に詳しくはその胴部内に空
間を設けてもよいカプセル剤に関する。
水溶性のカプセル頭部は、水溶性高分子を用いて公知の
方法により製造することができる。水溶性の高分子とし
ては、ゼラチン、メチルセルロース等の水溶性セルロー
ス誘導体及び、ポリビニルアルコール等のポリビニル誘
導体等をあげることができる。これらの高分子は単独又
は混合して使用することができる。
方法により製造することができる。水溶性の高分子とし
ては、ゼラチン、メチルセルロース等の水溶性セルロー
ス誘導体及び、ポリビニルアルコール等のポリビニル誘
導体等をあげることができる。これらの高分子は単独又
は混合して使用することができる。
水不溶性のカプセル胴部としては水不溶性高分子で形成
されたもの及び水溶性高分子で形成されたものに水不溶
性高分子をコーティングしたものを使用することができ
る。水不溶性高分子としてはエチルセルロース、メタア
クリル酸エチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモ
ニウムエチルコポリマー（アミノアルキルメタアクリレ
ートコポリマーRS）、セラック等があげられる。これら
の高分子を単独で又は混合し、公知の技術によりカプセ
ル胴部を製造することができる。又、これらの水不溶性
高分子に上記の水溶性高分子又はプロピレングリコー
ル、クエン酸トリエチル等の可塑剤等を添加してカプセ
ル胴部を形成させたものを使用してもよい。この場合に
は、上記添加物の配合量は通常50％以下である。
されたもの及び水溶性高分子で形成されたものに水不溶
性高分子をコーティングしたものを使用することができ
る。水不溶性高分子としてはエチルセルロース、メタア
クリル酸エチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモ
ニウムエチルコポリマー（アミノアルキルメタアクリレ
ートコポリマーRS）、セラック等があげられる。これら
の高分子を単独で又は混合し、公知の技術によりカプセ
ル胴部を製造することができる。又、これらの水不溶性
高分子に上記の水溶性高分子又はプロピレングリコー
ル、クエン酸トリエチル等の可塑剤等を添加してカプセ
ル胴部を形成させたものを使用してもよい。この場合に
は、上記添加物の配合量は通常50％以下である。
腸溶性のカプセル胴部としては、腸溶性高分子で形成さ
れたカプセル胴部及び水溶性高分子で形成されたカプセ
ル胴部に腸溶性高分子をコーティングしたものを使用す
ることができる。腸溶性高分子としてはセルロースアセ
テートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
スフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースア
セテートサクシネート、メタアクリル酸・メタアクリル
酸メチルコポリマー（メタアクリル酸コポリマーＬ又は
メタアクリル酸コポリマーＳ）、メタアクリル酸・アク
リル酸エチルコポリマー（メタアクリル酸コポリマーL
D）、カルボキシメチルエチルセルロース等をあげるこ
とができる。これらの高分子を単独で又は混合して用い
公知の方法によりカプセル胴部を製造することができ
る。
れたカプセル胴部及び水溶性高分子で形成されたカプセ
ル胴部に腸溶性高分子をコーティングしたものを使用す
ることができる。腸溶性高分子としてはセルロースアセ
テートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
スフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースア
セテートサクシネート、メタアクリル酸・メタアクリル
酸メチルコポリマー（メタアクリル酸コポリマーＬ又は
メタアクリル酸コポリマーＳ）、メタアクリル酸・アク
リル酸エチルコポリマー（メタアクリル酸コポリマーL
D）、カルボキシメチルエチルセルロース等をあげるこ
とができる。これらの高分子を単独で又は混合して用い
公知の方法によりカプセル胴部を製造することができ
る。
又、これらの腸溶性高分子に上記の水溶性高分子又は可
塑剤等を添加してカプセル胴部を形成させてもよい。こ
の場合、添加物の配合量は通常50％以下である。
塑剤等を添加してカプセル胴部を形成させてもよい。こ
の場合、添加物の配合量は通常50％以下である。
使用されるカプセル頭部及び胴部のサイズは特に限定さ
れないが、通常４号〜０号のカプセル頭部及び胴部で充
分である。
れないが、通常４号〜０号のカプセル頭部及び胴部で充
分である。
その内部に空間を設けたカプセル胴部を使用した本発明
のカプセル剤は胃内滞留の面で好ましい。本空間を設け
る方法としては種々の方法が可能であるが、通常はカプ
セル胴部より小さいサイズのカプセル頭部を該カプセル
胴部内に入れ嵌合させる方法を簡便なものとして例示す
ることができる。例えば０号のカプセル胴部には１号カ
プセル頭部を、１号カプセル胴部には２号カプセル頭部
を、２号のカプセル胴部には３号カプセル頭部を使用す
ることが望ましい。これらの頭部の材質については水溶
性、水不溶性及び腸溶性のもの、好ましくは水不溶性及
び腸溶性のものを使用することができる。空間の容積は
特に限定されないが、大き過ぎると主薬の充填量が少な
くなるので通常カプセル胴部の容積の約50％以下であ
る。
のカプセル剤は胃内滞留の面で好ましい。本空間を設け
る方法としては種々の方法が可能であるが、通常はカプ
セル胴部より小さいサイズのカプセル頭部を該カプセル
胴部内に入れ嵌合させる方法を簡便なものとして例示す
ることができる。例えば０号のカプセル胴部には１号カ
プセル頭部を、１号カプセル胴部には２号カプセル頭部
を、２号のカプセル胴部には３号カプセル頭部を使用す
ることが望ましい。これらの頭部の材質については水溶
性、水不溶性及び腸溶性のもの、好ましくは水不溶性及
び腸溶性のものを使用することができる。空間の容積は
特に限定されないが、大き過ぎると主薬の充填量が少な
くなるので通常カプセル胴部の容積の約50％以下であ
る。
ゲル化高分子としてはヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキ
シビニルポリマー、ポリビニルアルコール、ヒドロキシ
エチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ゼラチン等
が、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース、
メチルセルロース、カルボキシビニルポリマー等があげ
られる。
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキ
シビニルポリマー、ポリビニルアルコール、ヒドロキシ
エチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ゼラチン等
が、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース、
メチルセルロース、カルボキシビニルポリマー等があげ
られる。
本発明のカプセル剤に含有される薬物としては特に限定
されず、経口投与可能な薬物であれば殆ど本発明のカプ
セル剤に適用可能であるが、制酸剤、抗潰瘍剤のように
胃内で作用する薬物、吸収部位が胃又は小腸上部である
薬物及び酸性で溶解度が高く中性〜アルカリ性で溶解度
が低い薬物が好ましい。
されず、経口投与可能な薬物であれば殆ど本発明のカプ
セル剤に適用可能であるが、制酸剤、抗潰瘍剤のように
胃内で作用する薬物、吸収部位が胃又は小腸上部である
薬物及び酸性で溶解度が高く中性〜アルカリ性で溶解度
が低い薬物が好ましい。
本発明のカプセル剤を製造するには以下のようにすれば
よい。
よい。
即ち、薬物及びゲル化高分子を均一に混合する。該混合
物を公知の技術を用いてカプセル胴部内に充填し、該胴
部にカプセルの頭部を公知の技術を用いて嵌合させるこ
とにより本発明のカプセル剤を製造することができる。
物を公知の技術を用いてカプセル胴部内に充填し、該胴
部にカプセルの頭部を公知の技術を用いて嵌合させるこ
とにより本発明のカプセル剤を製造することができる。
上記混合物中ゲル化高分子は通常５〜50％（w/w）含有
させれば充分な徐放効果を得ることができ、10〜30％
（w/w）含有させれば優れた徐放効果を得ることができ
る。
させれば充分な徐放効果を得ることができ、10〜30％
（w/w）含有させれば優れた徐放効果を得ることができ
る。
上記混合物中に、必要に応じてトウモロコシデンプン等
の賦形剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム等の
崩解剤、軽質無水ケイ酸等の流動化剤、タルク等の滑沢
剤を添加してもよい。
の賦形剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム等の
崩解剤、軽質無水ケイ酸等の流動化剤、タルク等の滑沢
剤を添加してもよい。
得られた混合物をカプセル胴部に充填する際には、胃内
滞留という面から充填したカプセル胴部の比重を１より
小さくすればよい。従って、上記混合物を充填した後の
カプセルの重量を、カプセル胴部内に空間を設けない場
合には例えば１号カプセルの場合470mg未満、２号カプ
セルの場合370mg未満、３号カプセルの場合270mg未満、
４号カプセルの場合200mg未満にすればよい。
滞留という面から充填したカプセル胴部の比重を１より
小さくすればよい。従って、上記混合物を充填した後の
カプセルの重量を、カプセル胴部内に空間を設けない場
合には例えば１号カプセルの場合470mg未満、２号カプ
セルの場合370mg未満、３号カプセルの場合270mg未満、
４号カプセルの場合200mg未満にすればよい。
本発明のカプセル剤において上記混合物の充填量は、そ
のカプセル胴部内に空間を設けない場合、通常１号カプ
セルの場合353mg程度、２号カプセルの場合278mg程度、
３号カプセルの場合203mg程度、４号カプセルの場合150
mg程度であり、この場合には充分な時間胃内に滞留させ
ることができる。又、カプセル胴部内に空間を設けた場
合には上記混合物をカプセル胴部内に充分量充填すれば
よく、例えば１号カプセル胴部を用いた場合には212mg
程度、２号カプセルの場合162mg程度、３号カプセルの
場合116mg程度、４号カプセルの場合86mg程度充填すれ
ばよい。
のカプセル胴部内に空間を設けない場合、通常１号カプ
セルの場合353mg程度、２号カプセルの場合278mg程度、
３号カプセルの場合203mg程度、４号カプセルの場合150
mg程度であり、この場合には充分な時間胃内に滞留させ
ることができる。又、カプセル胴部内に空間を設けた場
合には上記混合物をカプセル胴部内に充分量充填すれば
よく、例えば１号カプセル胴部を用いた場合には212mg
程度、２号カプセルの場合162mg程度、３号カプセルの
場合116mg程度、４号カプセルの場合86mg程度充填すれ
ばよい。
本発明のカプセル剤においては、上記比重が１以上の場
合でも充分な徐放効果を得ることができる。
合でも充分な徐放効果を得ることができる。
＜発明の効果＞ 本発明のカプセル剤を経口投与した場合、胃中において
カプセル頭部のみが溶解すると共に胃液と接触したゲル
化高分子がカプセル胴部の開口部においてゲルを形成す
る。従って、カプセル胴部中の薬物はゲル形成と共に浸
透する胃液を通じて胃液中に少量ずつ放出される。
カプセル頭部のみが溶解すると共に胃液と接触したゲル
化高分子がカプセル胴部の開口部においてゲルを形成す
る。従って、カプセル胴部中の薬物はゲル形成と共に浸
透する胃液を通じて胃液中に少量ずつ放出される。
本発明のカプセル剤は、薬物の徐放性効果に優れている
だけでなく従来の徐放性製剤と比較してゲル化高分子の
使用量が少なく又、適用可能な薬物の制限もない。従っ
て本発明のカプセル剤は徐放性製剤として非常に優れた
ものである。又、本発明のカプセル剤は、胃内で浮遊滞
留する徐放性製剤であり、胃内滞留型製剤としての特徴
も有するものである。
だけでなく従来の徐放性製剤と比較してゲル化高分子の
使用量が少なく又、適用可能な薬物の制限もない。従っ
て本発明のカプセル剤は徐放性製剤として非常に優れた
ものである。又、本発明のカプセル剤は、胃内で浮遊滞
留する徐放性製剤であり、胃内滞留型製剤としての特徴
も有するものである。
更に本発明のカプセル剤はカプセル胴部の開口部面積、
カプセルの大きさ、充填量及びゲル化高分子の配合量を
変化させることにより薬物の溶出をコントロールするこ
とも可能である。
カプセルの大きさ、充填量及びゲル化高分子の配合量を
変化させることにより薬物の溶出をコントロールするこ
とも可能である。
以下、本発明を更に実施例及び試験例により詳細に説明
するが、本発明はこれらによって限定されるものではな
い。
するが、本発明はこれらによって限定されるものではな
い。
実施例１ 塩酸プロカインアミド100部及びヒドロキシプロピルメ
チルセルロース2910（4000cps、日本薬局法第12局収
載）30部を均一に混合した後、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースアセテートサクシネート（以下、HPMCASと
略す）から製した３号硬カプセル胴部に、上記混合物を
１カプセルあたり130mg充填し、３号ゼラチン硬カプセ
ル頭部を嵌合してカプセル剤を得た。
チルセルロース2910（4000cps、日本薬局法第12局収
載）30部を均一に混合した後、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースアセテートサクシネート（以下、HPMCASと
略す）から製した３号硬カプセル胴部に、上記混合物を
１カプセルあたり130mg充填し、３号ゼラチン硬カプセ
ル頭部を嵌合してカプセル剤を得た。
実施例２ エチルセルロース10部、ジクロルメタン50部、エタノー
ル50部からなるコーティング液を用いて浸漬法により、
２号ゼラチン硬カプセル胴部の内部及びカプセル頭部と
の嵌合に必要な部分を除いて、１カプセルあたり57mgま
でコーティングして、水不溶性のカプセル胴部を得た。
本カプセル胴部に、塩酸プロカインアミド100部及びヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース2910（4000cps）30
部の均一混合物を１カプセルあたり182mg充填し、２号
ゼラチン硬カプセル頭部を嵌合してカプセル剤を得た。
ル50部からなるコーティング液を用いて浸漬法により、
２号ゼラチン硬カプセル胴部の内部及びカプセル頭部と
の嵌合に必要な部分を除いて、１カプセルあたり57mgま
でコーティングして、水不溶性のカプセル胴部を得た。
本カプセル胴部に、塩酸プロカインアミド100部及びヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース2910（4000cps）30
部の均一混合物を１カプセルあたり182mg充填し、２号
ゼラチン硬カプセル頭部を嵌合してカプセル剤を得た。
実施例３ メタアクリル酸エチル・メタアクリル酸塩化トリメチル
アンモニウムエチルコポリマー10部、イソプロパノール
60部及びアセトン40部からなるコーティング液を用い
て、実施例２と同様に操作して、１カプセルあたり23mg
までコーティングして２号の水不溶性カプセル胴部を得
た。本カプセル胴部に、塩酸プロカインアミド100部及
びヒドロキシプロピルメチルセルロース2910（4000cp
s）30部の均一混合物を１カプセルあたり195mg充填し２
号ゼラチン硬カプセル頭部を嵌合してカプセル剤を得
た。
アンモニウムエチルコポリマー10部、イソプロパノール
60部及びアセトン40部からなるコーティング液を用い
て、実施例２と同様に操作して、１カプセルあたり23mg
までコーティングして２号の水不溶性カプセル胴部を得
た。本カプセル胴部に、塩酸プロカインアミド100部及
びヒドロキシプロピルメチルセルロース2910（4000cp
s）30部の均一混合物を１カプセルあたり195mg充填し２
号ゼラチン硬カプセル頭部を嵌合してカプセル剤を得
た。
実施例４ 塩酸プロカインアミド100部及びメチルセルロース（800
0cps）30部を均一に混合した後、HPMCASから製した３号
硬カプセル胴部に、１カプセルあたり130mg充填し、３
号ゼラチン硬カプセル頭部を嵌合してカプセル剤を得
た。
0cps）30部を均一に混合した後、HPMCASから製した３号
硬カプセル胴部に、１カプセルあたり130mg充填し、３
号ゼラチン硬カプセル頭部を嵌合してカプセル剤を得
た。
実施例５ 塩酸プロカインアミド100部及びカルボキシビニルポリ
マー５部、及びトウモロコシデンプン20部を均一に混合
した後、実施例４と同様に操作して、１カプセルあたり
125mg充填し３号のカプセル剤を得た。
マー５部、及びトウモロコシデンプン20部を均一に混合
した後、実施例４と同様に操作して、１カプセルあたり
125mg充填し３号のカプセル剤を得た。
実施例６ 塩酸プロカインアミド100部及びヒドロキシプロピルメ
チルセルロース2208（15000cps、日本薬局法第12局収
載）30部を均一に混合した後、実施例４と同様に操作し
て、１カプセルあたり130mg充填し３号のカプセル剤を
得た。
チルセルロース2208（15000cps、日本薬局法第12局収
載）30部を均一に混合した後、実施例４と同様に操作し
て、１カプセルあたり130mg充填し３号のカプセル剤を
得た。
実施例７ 塩酸プロカインアミド100部、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース2910（4000cps）10部及びトウモロコシデ
ンプン30部を均一に混合した後、実施例４と同様に操作
して、１カプセルあたり140mg充填し３号のカプセル剤
を得た。
ルセルロース2910（4000cps）10部及びトウモロコシデ
ンプン30部を均一に混合した後、実施例４と同様に操作
して、１カプセルあたり140mg充填し３号のカプセル剤
を得た。
実施例８ 塩酸プロカインアミド100部、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース2910（4000cps）５部及びトウモロコシデ
ンプン35部を均一に混合した後、実施例４と同様に操作
して、１カプセルあたり140mg充填し３号のカプセル剤
を得た。
ルセルロース2910（4000cps）５部及びトウモロコシデ
ンプン35部を均一に混合した後、実施例４と同様に操作
して、１カプセルあたり140mg充填し３号のカプセル剤
を得た。
実施例９ エチルセルロースから製した２号カプセル胴部内に３号
ゼラチン硬カプセル頭部を入れ嵌合した。リン酸リボフ
ラビンナトリウム900mg,乳糖5181mg,ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース2910（3cps）450mg,軽質無水ケイ酸
9mg及びステアリン酸マグネシウム60mgを均一に混合し
た。この混合物220mgを上記カプセル胴部に充填し、２
号ゼラチン硬カプセル頭部を嵌合してカプセル剤を得
た。
ゼラチン硬カプセル頭部を入れ嵌合した。リン酸リボフ
ラビンナトリウム900mg,乳糖5181mg,ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース2910（3cps）450mg,軽質無水ケイ酸
9mg及びステアリン酸マグネシウム60mgを均一に混合し
た。この混合物220mgを上記カプセル胴部に充填し、２
号ゼラチン硬カプセル頭部を嵌合してカプセル剤を得
た。
対照例１ 実施例１で製した混合粉末を３号ゼラチン硬カプセルに
実施例１と同量充填し、カプセル剤を得た。
実施例１と同量充填し、カプセル剤を得た。
対照例２ 実施例１で製した混合粉末をHPMCASで製した３号硬カプ
セルに実施例１と同量充填し、カプセル剤を得た。これ
をHPMCASの５％アセトン溶液を用いてバンドシールし
た。
セルに実施例１と同量充填し、カプセル剤を得た。これ
をHPMCASの５％アセトン溶液を用いてバンドシールし
た。
対照例３ 塩酸プロカインアミド100部及びトウモロコシデンプン3
0部を均一に混合し、HPMCASで製した３号硬カプセル胴
部に上記混合物を130mg充填し次いで３号ゼラチン硬カ
プセル頭部を嵌合しカプセル剤を得た。
0部を均一に混合し、HPMCASで製した３号硬カプセル胴
部に上記混合物を130mg充填し次いで３号ゼラチン硬カ
プセル頭部を嵌合しカプセル剤を得た。
対照例４ ２号ゼラチン硬カプセル胴部に３号ゼラチン硬カプセル
頭部を入れ嵌合した。実施例９で製した混合物220mgを
上記カプセルに充填し２号ゼラチン硬カプセル頭部を嵌
合してカプセル剤を得た。
頭部を入れ嵌合した。実施例９で製した混合物220mgを
上記カプセルに充填し２号ゼラチン硬カプセル頭部を嵌
合してカプセル剤を得た。
試験例１ 実施例１〜７及び対照例１〜３で得られた検体につき、
日本薬局方一般試験法溶出試験法第２法（パドル法）に
より試験を行った。結果を表１に示した。
日本薬局方一般試験法溶出試験法第２法（パドル法）に
より試験を行った。結果を表１に示した。
対照例１及び対照例３は比較的速い溶出を示しまた対照
例２ではほとんど溶出が認められなかった。
例２ではほとんど溶出が認められなかった。
一方、本発明における徐放性カプセル剤においてはいず
れも塩酸プロカインアミドの溶出は持続的となった。
れも塩酸プロカインアミドの溶出は持続的となった。
試験例２ 実施例８及び試験例４で得られたカプセル剤について試
験例１と同様に溶出試験を行なった。結果を表２に示し
た。
験例１と同様に溶出試験を行なった。結果を表２に示し
た。
対照例４は比較的速い溶出を示した。一方、本発明にお
ける徐放性カプセル剤においてはいずれもリン酸リボフ
ラビンナトリウムの溶出は持続的となった。
ける徐放性カプセル剤においてはいずれもリン酸リボフ
ラビンナトリウムの溶出は持続的となった。
Claims (2)
- 【請求項１】水溶性の頭部及び水不溶性又は腸溶性の胴
部からなるカプセルにおいて、その内部に水に接触する
ゲルを形成する高分子と薬物とを含有し該高分子が水と
の接触後カプセル胴部の開口部にゲルを形成するように
なしたカプセル剤 - 【請求項２】カプセル胴部内に空間を設けた特許請求の
範囲第１項記載のカプセル剤
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5984686 | 1986-03-18 | ||
| JP61-59846 | 1986-03-18 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
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Family
ID=13124979
Family Applications (1)
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|---|---|---|---|
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Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07121859B2 (ja) |
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|---|---|---|---|---|
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Family Cites Families (1)
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| JPS6322014A (ja) * | 1986-03-07 | 1988-01-29 | Shionogi & Co Ltd | 胃内浮遊性持続型カプセル剤 |
-
1987
- 1987-03-17 JP JP62062298A patent/JPH07121859B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6310719A (ja) | 1988-01-18 |
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