JPH0692854A - オキシトシン拮抗剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【目的】オキシトシン拮抗剤を提供する。 【構成】 〔式中Ｗは基−（ＣＨ_２）_ｐ−又は基−ＣＨ＝ＣＨ−
（ＣＨ_２）_ｑを表わし、該基中のＣはＯ，Ｓ，ＮＲ^１３
等と置き代ってもよい。Ｒ^１，Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン原
子、アルキル基、アルコキシ基等；Ｒ^３は基−（ＣＯ）
_ｎ−ＮＲ^４Ｒ^５（但しｎ＝０，１；Ｒ^４＝Ｈ、アルキ
ル、（ハロ）ベンゾイル；Ｒ^５＝置換ベンゾイル等）；
Ｒ^１３はＨ、アルキル等を表わす〕で表わされるベンゾ
ヘテロ環化合物及びその塩からなる群より選ばれた少な
くとも１種を有効成分として含有するオキシトシン拮抗
剤。 【効果】子宮平滑筋抑制作用、乳汁放出抑制作用プロス
タグランジン合成及び放出抑制作用、血管拡張作用等を
有し、オキシトシン関連疾患、特に早期分娩、帝王切開
前の出産の阻止、月経困難等の予防乃至治療に有効であ
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、オキシトシン拮抗剤に
関する。

【０００２】

【従来技術とその課題】本発明のオキシトシン拮抗剤の
有効成分であるベンゾヘテロ環化合物は、既に公知の化
合物であり、バソプレシン作用を有していることが知ら
れている（ヨーロッパ特許第４５００９７号明細書参
照）。本発明者らは、かかるベンゾヘテロ環化合物につ
き更に検討を重ねた結果、該化合物がオキシトシン拮抗
剤として有効であることを見い出した。本発明は、かか
る知見に基づき完成されたものである。

【０００３】

【課題を解決するための手段】本発明によれば、一般式
（１）

【０００４】

【化５】

【０００５】［式中Ｒ¹ は水素原子、ハロゲン原子、低
級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有するこ
とのあるアミノ基又は低級アルコキシ基を示す。Ｒ² は
水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、フェニル
低級アルコキシ基、水酸基、低級アルキル基、低級アル
キル基を有することのあるアミノ基、カルバモイル置換
低級アルコキシ基、置換基として低級アルキル基を有す
ることのあるアミノ置換低級アルコキシ基又はフェニル
環上に置換基としてハロゲン原子を有することのあるベ
ンゾイルオキシ基を示す。Ｒ³ は基−ＮＲ⁴ Ｒ⁵ 又は基
−ＣＯＮＲ¹¹Ｒ¹²を示す。Ｒ⁴ は水素原子、フェニル環
上に置換基としてハロゲン原子を有することのあるベン
ゾイル基又は低級アルキル基を示す。Ｒ⁵ は基

【０００６】

【化６】

【０００７】［Ｒ¹⁶はハロゲン原子、置換基としてハロ
ゲン原子又は水酸基を有することのある低級アルキル
基、水酸基、低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキ
シ基、低級アルキルチオ基、低級アルカノイル基、カル
ボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニ
トロ基、低級アルキル基又は低級アルカノイル基を有す
ることのあるアミノ基、フェニル基、シクロアルキル
基、低級アルカノイルオキシ置換低級アルコキシ基、カ
ルボキシ置換低級アルコキシ基、ハロゲン置換低級アル
コキシ基、カルバモイル置換低級アルコキシ基、水酸基
置換低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル置換
低級アルコキシ基、フタルイミド置換低級アルコキシ
基、置換基として低級アルキル基を有するアミノカルボ
ニル低級アルコキシ基又は基−Ｏ−Ａ−ＮＲ⁶ Ｒ⁷ （Ａ
は低級アルキレン基、Ｒ⁶ 及びＲ⁷ は同一又は異なって
水素原子、置換基として水酸基を有することのある低級
アルキル基、低級アルカノイル基又はベンゾイル基を示
す。Ｒ⁶ 及びＲ⁷ は結合する窒素原子と共に窒素原子も
しくは酸素原子を介し又は介することなく５又は６員環
の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環には置換基
としてピペリジニル基及び低級アルキル基なる群から選
ばれた基が置換していてもよい）を示す。ｍは０〜３の
整数を示す］、フェニル低級アルコキシカルボニル基、
低級アルカノイル基、フェニル低級アルカノイル基、シ
クロアルキル低級アルカノイル基、シクロアルキルカル
ボニル基、トリサイクロ［３．３．１．１］デカニルカ
ルボニル基、ナフチルカルボニル基、ピリジルカルボニ
ル基、フロイル基、テノイル基、フェニル環上に置換基
として低級アルキル基、低級アルコキシ基及び置換基と
して低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基な
る群より選ばれた基を１〜３個有することのあるフェノ
キシ低級アルカノイル基、フタルイミド置換低級アルカ
ノイル基、低級アルコキシカルボニル低級アルカノイル
基、カルボキシ低級アルカノイル基、ナフチルオキシ低
級アルカノイル基、ハロゲン置換低級アルカノイル基、
基

【０００８】

【化７】

【０００９】（Ｒ⁸ は水素原子、低級アルキル基、フェ
ニル低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル低級ア
ルキル基、置換基として低級アルキル基を有することの
あるアミノ低級アルカノイル基又は低級アルカノイル基
を示す）、フェニル環上に置換基として低級アルキル基
を有することのあるアニリノカルボニル基、フェノキシ
カルボニル基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原
子及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を有するこ
とのあるフェニルスルホニル基、キノリルスルホニル基
又は基−ＣＯＢ−（ＣＯ）n −ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰（Ｂは低級ア
ルキレン基、ｎは０又は１の整数を示す。Ｒ⁹ 及びＲ¹⁰
は同一又は異なって水素原子、置換基として水酸基を有
することのある低級アルキル基、シクロアルキル基、フ
ェニル低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アル
ケニル基、フェノキシ低級アルキル基、フェニル環上に
置換基として低級アルカノイル基を有することのあるア
ミノ低級アルキル基、低級アルキル基、低級アルコキシ
及びハロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有す
ることのあるフェニル基、フタルイミド置換低級アルキ
ル基、置換基として低級アルカノイル基を有することの
あるアミノ低級アルキル基、低級アルキニル基又は置換
基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級
アルキル基を示す。またＲ⁹ 及びＲ¹⁰は結合する窒素原
子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介するこ
となく５〜６員環の飽和の複素環を形成してもよい。該
複素環には置換基として低級アルキル基、低級アルコキ
シカルボニル基及びピペリジニル基なる群から選ばれた
基が置換していてもよい）を示す。Ｒ¹¹は水素原子又は
低級アルキル基を示す。Ｒ¹²はシクロアルキル基又はフ
ェニル環上に低級アルコキシ基、低級アルキル基及びハ
ロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有すること
のあるフェニル基を示す。Ｗは基−（ＣＨ₂ ）_p −（ｐ
は３〜５の整数）又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ₂ ）_q −
（ｑは１〜３の整数）を示す。該基−（ＣＨ₂ ）_p −及
び基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ₂ ）_q −中の炭素原子が酸素
原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又は基
−ＮＲ¹³−（Ｒ¹³は水素原子、シクロアルキル基又は低
級アルキル基を示す。）に置き代ってもよい。また該基
−（ＣＨ₂ ）_p −又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ₂ ）_q −
中には置換基として水酸基を有することのある低級アル
キル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、
水酸基、オキソ基、置換基としてハロゲン原子を有する
ことのある低級アルカノイルオキシ基、置換基として低
級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれ
た基を有することのあるアミノ低級アルキル基、低級ア
ルカノイルオキシ置換低級アルキル基、低級アルキルス
ルホニルオキシ低級アルキル基、アジド低級アルキル
基、基−ＯＣＨ₂ −、置換基として低級アルキル基を有
することのあるアミノカルボニルオキシ基、低級アルコ
キシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ
基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、置換基として低
級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル低級
アルコキシ基、置換基として低級アルキル基及び低級ア
ルカノイル基なる群より選ばれた基を有することのある
アミノ低級アルコキシ基、フタルイミド置換低級アルコ
キシ基、ヒドロキシイミノ基、低級アルカノイルオキシ
イミノ基、低級アルキリデン基、ハロゲン原子、アジド
基、スルホオキシイミノ基、基

【００１０】

【化８】

【００１１】（Ｒ¹⁷は水素原子又は低級アルキル基を示
す）、ヒドラジノ基、ピロリル基、置換基として低級ア
ルキル基を有することのあるアミノ低級アルカノイルオ
キシ基、基−Ｏ−Ａ−ＣＯＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹（Ａは前記に同
じ。Ｒ¹⁸及びＲ¹⁹は、同一又は異なって、水素原子、低
級アルキル基、カルバモイル置換低級アルキル基、水酸
基置換低級アルキル基又はピリジル低級アルキル基を示
す。またこのＲ¹⁸及びＲ^１９は之等が結合する窒素原子
と共に窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は
介することなく５〜６員環の飽和の複素環を形成しても
よい。該複素環上にはオキソ基、低級アルキル基、低級
アルカノイル基又はカルバモイル基が置換していてもよ
い）及び基−（ＣＯ）_ｎ ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵（ｎは前記に同
じ。Ｒ¹⁴及びＲ¹⁵は同一又は異なって水素原子、低級ア
ルキル基、低級アルケニル基、低級アルカノイル基、シ
クロアルキル基、オキシラニル置換低級アルキル基、置
換基として低級アルコキシ基、水酸基及び置換基として
低級アルキル基を有することのあるアミノ基なる群から
選ばれた基を１〜２個有する低級アルキル基、フェニル
低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基、低級アルキ
ルスルホニル基、ベンゾイル基、低級アルコキシカルボ
ニル基、アニリノカルボニル基、置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノカルボニル基、シアノ
置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル置換低
級アルキル基、カルバモイル置換低級アルキル基、カル
ボキシ置換低級アルキル基、テトラヒドロピラニルオキ
シ置換低級アルキル基、低級アルカノイルオキシ置換低
級アルキル基、ピペリジン環上に置換基としてフェニル
低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基、ハ
ロゲン置換低級アルカノイル基、イミダゾリル置換低級
アルカノイル基、置換基として低級アルキル基及び低級
アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を有する
ことのあるアミノ低級アルカノイル基、置換基として低
級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル低級
アルキル基又はフェニル低級アルコキシカルボニル基を
示す。またＲ¹⁴及びＲ¹⁵は結合する窒素原子と共に窒素
原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく５〜６
員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環には置
換基として低級アルキル基、フェニル低級アルキル基又
は低級アルカノイル基が置換していてもよい）なる群か
ら選ばれた基を１〜３個置換していてもよい。］で表わ
されるベンゾヘテロ環化合物及びその塩からなる群より
選ばれた少なくとも１種を有効成分として含有するオキ
シトシン拮抗剤が提供される。

【００１２】上記一般式（１）のベンゾヘテロ環化合物
及びその塩は、いずれも優れたオキシトシン拮抗作用を
有している。

【００１３】本発明のオキシトシン拮抗剤は、例えば子
宮平滑筋抑制作用、乳汁放出抑制作用プロスタグランジ
ン合成及び放出抑制作用、血管拡張作用を有し、オキシ
トシン関連疾患、特に早期分娩、帝王切開前の出産の阻
止、月経困難等の予防乃至治療に有効である。

【００１４】上記一般式（１）に示される各基はより具
体的にはそれぞれ次の通りである。低級アルコキシ基と
しては、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソ
プロポキシ、ブトキシ、tert−ブトキシ、ペンチルオキ
シ、ヘキシルオキシ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシ基を例示できる。

【００１５】低級アルキル基としては、例えばメチル、
エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチ
ル、ペンチル、ヘキシル基等の炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基を挙げることができる。

【００１６】ハロゲン原子としては、例えば弗素原子、
塩素原子、臭素原子及び沃素原子が挙げられる。

【００１７】低級アルキル基を有することのあるアミノ
基としては、例えばアミノ、メチルアミノ、エチルアミ
ノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミ
ノ、tert−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ヘキシルア
ミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルア
ミノ、ジブチルアミノ、ジペンチルアミノ、ジヘキシル
アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−エチル−
Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミノ、
Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ基等の置換基として炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有
することのあるアミノ基を例示できる。

【００１８】低級アルケニル基としては、例えばビニ
ル、アリル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル
アリル、２−ペンテニル、２−ヘキセニル基等の炭素数
２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルケニル基を挙げることが
できる。

【００１９】置換基としてハロゲン原子又は水酸基を有
することのある低級アルキル基としては、前記低級アル
キル基に加えて、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエ
チル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピ
ル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブ
チル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチル、５，
５，４−トリヒドロキシペンチル、５−ヒドロキシペン
チル、６−ヒドロキシヘキシル、１−ヒドロキシイソプ
ロピル、２−メチル−３−ヒドロキシプロピル、トリフ
ルオロメチル、トリクロロメチル、クロロメチル、ブロ
モメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジフルオロ
メチル、ジブロモメチル、２−クロロエチル、２，２，
２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチ
ル、３−クロロプロピル、２，３−ジクロロプロピル、
４，４，４−トリクロロブチル、４−フルオロブチル、
５−クロロペンチル、３−クロロ−２−メチルプロピ
ル、５−ブロモヘキシル、５，６−ジクロロヘキシル基
等の置換基としてハロゲン原子又は水酸基を１〜３個有
することのある炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキ
ル基を例示できる。

【００２０】低級アルキレン基としては、例えばメチレ
ン、エチレン、トリメチレン、２−メチルトリメチレ
ン、２，２−ジメチルトリメチレン、１−メチルトリメ
チレン、メチルメチレン、エチルメチレン、テトラメチ
レン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン基等の炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキレン基を例示できる。

【００２１】低級アルカノイルオキシ基としては、例え
ばホルミルオキシ、アセチルオキシ、プロピオニルオキ
シ、ブチリルオキシ、イソブチリルオキシ、ペンタノイ
ルオキシ、tert−ブチルカルボニルオキシ、ヘキサノイ
ルオキシ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状のアル
カノイルオキシ基を挙げることができる。

【００２２】低級アルキルチオ基としては、例えばメチ
ルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチ
オ、ブチルチオ、tert−ブチルチオ、ペンチルチオ、ヘ
キシルチオ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
キルチオ基を例示できる。

【００２３】低級アルカノイル基としては、例えばホル
ミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリ
ル、ペンタノイル、tert−ブチルカルボニル、ヘキサノ
イル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイ
ル基が挙げられる。

【００２４】低級アルコキシカルボニル基としては、例
えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポ
キシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシ
カルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ペンチルオキ
シカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル基等の炭素数
１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニル基を例
示できる。

【００２５】低級アルキル基又は低級アルカノイル基を
有することのあるアミノ基としては、例えばアミノ、メ
チルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロ
ピルアミノ、ブチルアミノ、tert−ブチルアミノ、ペン
チルアミノ、ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチ
ルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノ、ジペン
チルアミノ、ジヘキシルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチ
ルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−メチ
ル−Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミ
ノ、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ、Ｎ−アセチルア
ミノ、Ｎ−ホルミルアミノ、Ｎ−プロピオニルアミノ、
Ｎ−ブチリルアミノ、Ｎ−イソブチリルアミノ、Ｎ−ペ
ンタノイルアミノ、Ｎ−tert−ブチルカルボニルアミ
ノ、Ｎ−ヘキサノイルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−アセチ
ルアミノ基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルキル基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルカノイル基から選ばれた基を１〜２個有することの
あるアミノ基を例示できる。

【００２６】シクロアルキル基としては、例えばシクロ
プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチル、シクロオクチル基等の炭素数３
〜８のシクロアルキル基を挙げることができる。

【００２７】低級アルカノイルオキシ基置換低級アルコ
キシ基としては、例えばアセチルオキシメトキシ、２−
プロピオニルオキシエトキシ、１−ブチリルオキシエト
キシ、３−アセチルオキシプロポキシ、４−アセチルオ
キシブトキシ、４−イソブチリルオキシブトキシ、５−
ペンタノイルオキシペンチルオキシ、６−アセチルオキ
シヘキシルオキシ、６−tert−ブチルカルボニルオキシ
ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−ヘキサノイル
オキシエトキシ、２−メチル−３−アセチルオキシプロ
ポキシ基等の炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノ
イルオキシ基置換炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
コキシ基を挙げることができる。

【００２８】カルバモイル基置換低級アルコキシ基とし
ては、例えばカルバモイルメトキシ、２−カルバモイル
エトキシ、１−カルバモイルエトキシ、３−カルバモイ
ルプロポキシ、４−カルバモイルブトキシ、５−カルバ
モイルペンチルオキシ、６−カルバモイルヘキシルオキ
シ、１，１−ジメチル−２−カルバモイルエトキシ、２
−メチル−３−カルバモイルプロポキシ基等のアルコキ
シ部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基
であるカルバモイルアルコキシ基を挙げることができ
る。

【００２９】水酸基置換低級アルコキシ基としては、例
えばヒドロキシメトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、１
−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、
２，３−ジヒドロキシプロポキシ、４−ヒドロキシブト
キシ、３，４−ジヒドロキシブトキシ、１，１−ジメチ
ル−２−ヒドロキシエトキシ、５−ヒドロキシペンチル
オキシ、６−ヒドロキシヘキシルオキシ、２−メチル−
３−ヒドロキシプロポキシ、２，３，４−トリヒドロキ
シブトキシ基等の水酸基を１〜３個有する炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。

【００３０】低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
コキシ基としては、例えばメトキシカルボニルメトキ
シ、３−メトキシカルボニルプロポキシ、エトキシカル
ボニルメトキシ、３−エトキシカルボニルプロポキシ、
４−エトキシカルボニルブトキシ、５−イソプロポキシ
カルボニルペンチルオキシ、６−プロポキシカルボニル
ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−ブトキシカル
ボニルエトキシ、２−メチル−３−tert−ブトキシカル
ボニルプロポキシ、２−ペンチルオキシカルボニルエト
キシ、ヘキシルオキシカルボニルメトキシ基等のアルコ
キシカルボニル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルコキシカルボニル基である炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルコキシカルボニルアルコキシ基を挙げるこ
とができる。

【００３１】カルボキシ基置換低級アルコキシ基として
は、例えばカルボキシメトキシ、２−カルボキシエトキ
シ、１−カルボキシエトキシ、３−カルボキシプロポキ
シ、４−カルボキシブトキシ、５−カルボキシペンチル
オキシ、６−カルボキシヘキシルオキシ、１，１−ジメ
チル−２−カルボキシエトキシ、２−メチル−３−カル
ボキシプロポキシ基等のアルコキシ部分の炭素数が１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基であるカルボキシア
ルコキシ基を挙げることができる。

【００３２】フタルイミド置換低級アルコキシ基として
は、例えばフタルイミドメトキシ、２−フタルイミドエ
トキシ、１−フタルイミドエトキシ、３−フタルイミド
プロポキシ、４−フタルイミドブトキシ、５−フタルイ
ミドペンチルオキシ、６−フタルイミドヘキシルオキ
シ、１，１−ジメチル−２−フタルイミドエトキシ、２
−メチル−３−フタルイミドプロポキシ基等のアルコキ
シ部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基
であるフタルイミド置換アルコキシ基を例示できる。

【００３３】Ｒ⁶ 及びＲ⁷ が結合する窒素原子と共に、
窒素原子又は酸素原子を介し又は介することなく互いに
結合して形成する５〜６員環の飽和の複素環としては、
例えばピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モ
ルホリノ基等を例示できる。

【００３４】ピペリジニル基及び低級アルキル基なる群
から選ばれた基が置換した上記複素環基としては、例え
ば４−メチルピペラジニル、３，４−ジメチルピペラジ
ニル、３−エチルピロリジニル、２−プロピルピロリジ
ニル、３，４，５−トリメチルピペリジニル、４−ブチ
ルピペリジニル、３−ペンチルモルホリノ、４−ヘキシ
ルピペラジニル、４−（１−ピペリジノ）ピペリジニ
ル、２−（１−ピペリジノ）ピロリジニル、３−（１−
ピペリジノ）−４−メチルピペラジニル、３−（１−ピ
ペリジノ）モルホリニル基等のピペリジニル基及び炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基なる群から選ば
れた基が１〜３個置換した上記複素環基を例示できる。

【００３５】フェニル低級アルカノイル基としては、フ
ェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル、２−フェ
ニルプロピオニル、４−フェニルブチリル、２，２−ジ
メチル−３−フェニルプロピオニル、５−フェニルペン
タノイル、６−フェニルヘキサノイル基等のアルカノイ
ル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノ
イル基であるフェニルアルカノイル基を例示できる。

【００３６】シクロアルキル低級アルカノイル基として
は、例えばシクロヘキシルアセチル、３−シクロプロピ
ルプロピオニル、２−シクロペンチルプロピオニル、４
−シクロヘキシルブチリル、２，２−ジメチル−３−シ
クロヘプチルプロピオニル、５−シクロオクチルペンタ
ノイル、６−シクロヘキシルヘキサノイル基等のアルカ
ノイル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
カノイル基である炭素数３〜８のシクロアルキルアルカ
ノイル基を例示できる。

【００３７】シクロアルキルカルボニル基としては、例
えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニ
ル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、シクロヘプチルカルボニル、シクロオクチルカル
ボニル基等の炭素数３〜８のシクロアルキルカルボニル
基を例示できる。

【００３８】低級アルカノイル基を有することのあるア
ミノ基としては、例えばアミノ、ホルミルアミノ、アセ
チルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イ
ソブチリルアミノ、ペンタノイルアミノ、tert−ブチル
カルボニルアミノ、ヘキサノイルアミノ基等の炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を有することの
あるアミノ基を例示できる。

【００３９】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基、低級アルコキシ基及び置換基として低級アルカノイ
ル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基
１〜３個を有することのあるフェノキシ低級アルカノイ
ル基としては、フェノキシアセチル、３−フェノキシプ
ロピオニル、２−フェノキシプロピオニル、４−フェノ
キシブチリル、２，２−ジメチル−３−フェノキシプロ
ピオニル、５−フェノキシペンタノイル、６−フェノキ
シヘキサノイル、（２−アミノフェノキシ）アセチル、
３−（４−アミノフェノキシ）プロピオニル、（２−メ
チルフェノキシ）アセチル、（４−メチルフェノキシ）
アセチル、（３−メチルフェノキシ）アセチル、（３−
メトキシフェノキシ）アセチル、（３−アセチルアミノ
フェノキシ）アセチル、４−（２−プロピオニルアミノ
フェノキシ）ブチリル、２，２−ジメチル−３−（４−
ブチリルアミノフェノキシ）プロピオニル、５−（２−
ペンタノイルアミノフェノキシ）ペンタノイル、６−
（４−ヘキサノイルアミノフェノキシ）ヘキサノイル、
３−（２−エチルフェノキシ）プロピオニル、２−（４
−プロピルフェノキシ）プロピオニル、４−（４−ブチ
ルフェノキシ）ブチリル、５−（３−ペンチルフェノキ
シ）ペンタノイル、６−（４−ヘキシルフェノキシ）ヘ
キサノイル、（２，３−ジメチルフェノキシ）アセチ
ル、（２，５−ジメチルフェノキシ）アセチル、（３，
４−ジメチルフェノキシ）アセチル、（３，４，５−ト
リメチルフェノキシ）アセチル、３−（４−エトキシフ
ェノキシ）プロピオニル、２−（２−プロポキシフェノ
キシ）プロピオニル、４−（３−ブトキシフェノキシ）
ブチリル、５−（４−ペンチルオキシフェノキシ）ペン
タノイル、６−（４−ヘキシルオキシフェノキシ）ヘキ
サノイル、（３，４−ジメトキシフェノキシ）アセチ
ル、（３，５−ジメトキシフェノキシ）アセチル、
（２，４−ジメトキシフェノキシ）アセチル、（３，
４，５−トリメトキシフェノキシ）アセチル、（２−ア
セチルアミノ−４−メチルフェノキシ）アセチル、（４
−アセチルアミノ−３−メトキシフェノキシ）アセチル
基等のフェニル環上に置換基として炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシ基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より
選ばれた基を１〜３個有することのあるアルカノイル基
部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル
基であるフェノキシアルカノイル基を例示できる。

【００４０】フタルイミド置換低級アルカノイル基とし
ては、２−フタルイミドアセチル、３−フタルイミドプ
ロピオニル、２−フタルイミドプロピオニル、４−フタ
ルイミドブチリル、２，２−ジメチル−３−フタルイミ
ドプロピオニル、５−フタルイミドペンタノイル、６−
フタルイミドヘキサノイル、３−メチル−４−フタルイ
ミドブチリル基等のアルカノイル基部分が炭素数２〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基であるフタルイミド
置換アルカノイル基を例示できる。

【００４１】低級アルコキシカルボニル低級アルカノイ
ル基としては、例えばメトキシカルボニルアセチル、３
−メトキシカルボニルプロピオニル、エトキシカルボニ
ルアセチル、３−エトキシカルボニルプロピオニル、４
−エトキシカルボニルブチリル、３−プロポキシカルボ
ニルプロピオニル、２−メトキシカルボニルプロピオニ
ル、６−プロポキシカルボニルヘキサノル、５−イソプ
ロポキシカルボニルペンタノル、２，２−ジメチル−３
−ブトキシカルボニルプロピオニル、２−メチル−３−
tert−ブトキシカルボニルプロピオニル、ペンチルオキ
シカルボニルアセチル、ヘキシルオキシカルボニルアセ
チル基等のアルカノイル部分が炭素数２〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルカノイル基である炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルコキシカルボニルアルカノイル基を挙げる
ことができる。 カルボキシ低級アルカノイル基として
は、例えばカルボキシアセチル、３−カルボキシプロピ
オニル、２−カルボキシプロピオニル、４−カルボキシ
ブチリル、２，２−ジメチル−３−カルボキシプロピオ
ニル、５−カルボキシペンタノイル、６−カルボキシヘ
キサノイル基等のアルカノイル基部分の炭素数が２〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基であるカルボキシア
ルカノイル基を例示できる。

【００４２】ナフチルオキシ低級アルカノイル基として
は、例えばナフチルオキシアセチル、３−ナフチルオキ
シプロピオニル、２−ナフチルオキシプロピオニル、４
−ナフチルオキシブチリル、２，２−ジメチル−３−ナ
フチルオキシプロピオニル、５−ナフチルオキシペンタ
ノイル、６−ナフチルオキシヘキサノイル基等のアルカ
ノイル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
カノイル基であるナフチルオキシアルカノイル基を例示
できる。

【００４３】フェニル低級アルコキシカルボニル基とし
ては、例えばベンジルオキシカルボニル、２−フェニル
エトキシカルボニル、１−フェニルエトキシカルボニ
ル、３−フェニルプロポキシカルボニル、４−フェニル
ブトキシカルボニル、５−フェニルペンチルオキシカル
ボニル、６−フェニルヘキシルオキシカルボニル、１，
１−ジメチル−２−フェニルエトキシカルボニル、２−
メチル−３−フェニルプロポキシカルボニル基等のアル
コキシカルボニル部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシカルボニルであるフェニルアルコキシカ
ルボニル基を挙げることができる。

【００４４】置換基として水酸基を有することのある低
級アルキル基としては、前記低級アルキル基に加えて、
ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロ
キシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒド
ロキシエチル、４−ヒドロキシブチル、３，４−ジヒド
ロキシブチル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチ
ル、５−ヒドロキシペンチル、６−ヒドロキシヘキシ
ル、２−メチル−３−ヒドロキシプロピル、２，３，４
−トリヒドロキシブチル基等の置換基として水酸基を１
〜３個有することのある炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキル基を例示できる。

【００４５】フェニル低級アルキル基としては、例えば
ベンジル、２−フェニルエチル、１−フェニルエチル、
３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェ
ニルペンチル、６−フェニルヘキシル、１，１−ジメチ
ル−２−フェニルエチル、２−メチル−３−フェニルプ
ロピル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルキル基であるフェニルアルキル基を挙げるこ
とができる。

【００４６】フェノキシ低級アルキル基としては、例え
ばフェノキシメチル、１−フェノキシエチル、２−フェ
ノキシエチル、３−フェノキシプロピル、４−フェノキ
シブチル、５−フェノキシペンチル、６−フェノキシヘ
キシル、１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル、２
−メチル−３−フェノキシプロピル基等のアルキル部分
が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基であるフ
ェノキシアルキル基を挙げることができる。

【００４７】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基、低級アルコキシ基及びハロゲン原子なる群より選ば
れた基１〜３個を有することのあるフェニル基として
は、例えばフェニル、２−メトキシフェニル、３−メト
キシフェニル、４−メトキシフェニル、２−エトキシフ
ェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニ
ル、４−イソプロポキシフェニル、４−ペンチルオキシ
フェニル、２，４−ジメトキシフェニル、４−ヘキシル
オキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−エ
トキシ−４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフ
ェニル、３，４−ジエトキシフェニル、２，５−ジメト
キシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３，５−
ジメトキシフェニル、３，４−ジペンチルオキシフェニ
ル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロフ
ェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２
−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フル
オロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニ
ル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨ
ードフェニル、４−ヨードフェニル、３，４−ジクロロ
フェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロ
ロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジク
ロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−
ジブロモフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、
２−メトキシ−３−クロロフェニル、２−メチルフェニ
ル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−エ
チルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニ
ル、４−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、
４−ペンチルフェニル、４−ヘキシルフェニル、３，４
−ジメチルフェニル、３，４−ジエチルフェニル、２，
４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、
２，６−ジメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフ
ェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−メトキ
シ−４−メチル−５−ヨードフェニル、３，４−ジメト
キシ−５−ブロモフェニル、３，５−ジヨード−４−メ
トキシフェニル基等のフェニル環上に置換基として炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基及びハロゲン原子なる
群より選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニル
基を例示できる。

【００４８】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ低級アルキル基としては、アミノメチル、
２−アミノエチル、１−アミノエチル、３−アミノプロ
ピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチル、６−ア
ミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−アミノエチル、
２−メチル−３−アミノプロピル、メチルアミノメチ
ル、１−エチルアミノエチル、２−プロピルアミノエチ
ル、３−イソプロピルアミノプロピル、４−ブチルアミ
ノブチル、５−ペンチルアミノペンチル、６−ヘキシル
アミノヘキシル、ジメチルアミノメチル、（Ｎ−エチル
−Ｎ−プロピルアミノ）メチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ
−ヘキシルアミノ）エチル基等の置換基として炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有するこ
とのあるアミノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルキル基を例示できる。

【００４９】Ｒ⁹ 及びＲ¹⁰が結合する窒素原子と共に、
窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互
いに結合して形成する５〜６員環の飽和の複素環として
は、例えばピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニ
ル、モルホリノ基等を例示できる。

【００５０】低級アルキル基、低級アルコキシカルボニ
ル基及びピペリジニル基なる群から選ばれた基が置換し
た上記複素環基としては、前記低級アルキル基又はピペ
リジニル基が置換した複素環に加えて、４−メトキシカ
ルボニルピペラジニル、４−エトキシカルボニルピペリ
ジニル、２−プロポキシカルボニルピロリジニル、２−
ペンチルオキシカルボニルモルホリノ、４−ヘキシルオ
キシカルボニルピペリジニル、４−エトキシカルボニル
−３−メチルピペリジニル、３−メチル−４−エトキシ
カルボニルピペラジニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルコキシカルボニル基及びピペリジニル基なる群から
選ばれた基が１〜３個置換した上記複素環基を例示でき
る。

【００５１】Ｒ¹⁴及びＲ¹⁵が結合する窒素原子と共に、
窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互
いに結合して形成する５〜６員環の飽和の複素環として
は例えばピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
モルホリノ基等を例示できる。

【００５２】低級アルキル基が置換した上記複素環基と
しては、４−メチルピペラジニル、３，４−ジメチルピ
ペラジニル、２−エチルピロリジニル、２−プロピルピ
ロリジニル、３，４，５−トリメチルピペリジニル、４
−ブチルピペリジニル、３−ペンチルモルホリノ、４−
ヘキシルピペラジニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルキル基が１〜３個置換した上記複素環基を例
示できる。

【００５３】一般式（１）の複素環としては、例えばテ
トラヒドロキノリル、２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピニル、１，２，３，４，５，６−ヘ
キサヒドロベンズアゾシニル、１，２−ジヒドロキノリ
ル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピニル、１，
２，３，４−テトラヒドロベンズアゾシニル基等の複素
環を例示できる。

【００５４】上記基−（ＣＨ₂ ）_p −又は基−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−（ＣＨ₂ ）_q −中の炭素原子が酸素原子、硫黄原
子、スルフィニル基、スルホニル基又は基−ＮＲ¹³−
（Ｒ¹³は水素原子又は低級アルキル基を示す。）に置き
代った一般式（１）の複素環としては、例えば３，４−
ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル、１，
２，３，５−テトラヒドロ−４，１−ベンゾオキサゼピ
ニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、
１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−１，５−ベン
ゾジアゾシニル、５−メチル−１，２，３，４，５，６
−ヘキサヒドロ−１，５−ベンゾジアゾシニル、４−メ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、
１，２，３，４−テトラヒドロ−５，１−ベンゾオキサ
ゼピニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチ
アジニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベ
ンゾチアゼピニル、１，２，３，５−テトラヒドロ−
４，１−ベンゾチアゼピニル、４−エチル−１，２，
３，４−テトラヒドロキノキサリニル、４−プロピル−
１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、４−ブ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、
４−ペンチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサ
リニル、４−ヘキシル−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノキサリニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ
−１，４−ベンゾジアゼピニル、４−メチル−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピ
ニル、４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピニル、４−プロピル−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア
ゼピニル、４−ブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピニル、４−ペンチル−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾ
ジアゼピニル、４−ヘキシル−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピニル、２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピ
ニル、５−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピニル、５−エチル−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジア
ゼピニル、５−プロピル−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピニル、５−ブチル−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾ
ジアゼピニル、５−ペンチル−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピニル、５−ヘキ
シル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−
ベンゾジアゼピニル、３，４−ジヒドロ−１−オキソ−
２Ｈ−１，４−ベンゾチアゼピニル、３，４−ジヒドロ
−１，１−ジオキソ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアゼピニ
ル、１−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，
５−ベンゾチアゼピニル、１，１−ジオキソ−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピニル、
４−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１−
ベンゾチアゼピニル、４，４−ジオキソ−１，２，３，
５−テトラヒドロ−４，１−ベンゾチアゼピニル基等の
上記基−（ＣＨ₂ ）_p −又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（Ｃ
Ｈ₂ ）_q −中の炭素原子が酸素原子、硫黄原子、スルフ
ィニル基、スルホニル基又は基−ＮＲ¹³−（Ｒ¹³は水素
原子又は炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を
示す。）に置き代った複素環を例示できる。

【００５５】ハロゲン置換低級アルコキシ基としては、
例えばトリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、ク
ロロメトキシ、ブロモメトキシ、フルオロメトキシ、ヨ
ードメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジブロモメトキ
シ、２−クロロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエ
トキシ、２，２，２−トリクロロエトキシ、３−クロロ
プロポキシ、２，３−ジクロロプロポキシ、４，４，４
−トリクロロブトキシ、４−フルオロブトキシ、５−ク
ロロペンチルオキシ、３−クロロ−２−メチルプロポキ
シ、６−ブロモヘキシルオキシ、５，６−ジクロロヘキ
シルオキシ基等のハロゲン原子を１〜３個有する炭素数
１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。

【００５６】ハロゲン置換低級アルカノイル基として
は、２，２，２−トリフルオロアセチル、２，２，２−
トリクロロアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモ
アセチル、２−フルオロアセチル、２−ヨードアセチ
ル、２，２−ジフルオロアセチル、２，２−ジブロモア
セチル、３，３，３−トリフルオロプロピオニル、３，
３，３−トリクロロプロピオニル、３−クロロプロピオ
ニル、２，３−ジクロロプロピオニル、４，４，４−ト
リクロロブチリル、４−フルオロブチリル、５−クロロ
ペンタノイル、３−クロロ−２−メチルプロピオニル、
６−ブロモヘキサノイル、５，６−ジブロモヘキサノイ
ル基等の置換基としてハロゲン原子を１〜３個有する炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を例示で
きる。

【００５７】置換基として低級アルキル基を有するアミ
ノカルボニル低級アルコキシ基としては、メチルアミノ
カルボニルメトキシ、１−エチルアミノカルボニルエト
キシ、２−プロピルアミノカルボニルエトキシ、３−イ
ソプロピルアミノカルボニルプロポキシ、４−ブチルア
ミノカルボニルブトキシ、５−ペンチルアミノカルボニ
ルペンチルオキシ、６−ヘキシルアミノカルボニルヘキ
シルオキシ、ジメチルアミノカルボニルメトキシ、３−
ジエチルアミノカルボニルプロポキシ、ジエチルアミノ
カルボニルメトキシ、（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミ
ノ）カルボニルメトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキ
シルアミノ）カルボニルエトキシ基等の置換基として炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有
するアミノカルボニル基を有する炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。

【００５８】カルバモイル低級アルキル基としては、例
えばカルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、１
−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、４
−カルバモイルブチル、５−カルバモイルペンチル、６
−カルバモイルヘキシル、１，１−ジメチル−２−カル
バモイルエチル、２−メチル−３−カルバモイルプロピ
ル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキル基であるカルバモイルアルキル基を例示でき
る。

【００５９】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ低級アルカノイル基としては、２−アミノ
アセチル、３−アミノプロピオニル、２−アミノプロピ
オニル、４−アミノブチリル、５−アミノペンタノイ
ル、６−アミノヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−
アミノプロピオニル、２−メチル−３−アミノプロピオ
ニル、２−メチルアミノアセチル、２−エチルアミノプ
ロピオニル、３−プロピルアミノプロピオニル、３−イ
ソプロピルアミノプロピオニル、４−ブチルアミノブチ
リル、５−ペンチルアミノペンタノイル、６−ヘキシル
アミノヘキサノイル、２−ジメチルアミノアセチル、２
−ジエチルアミノアセチル、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−プ
ルピルアミノ）アセチル、３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキ
シルアミノ）プロピオニル基等の置換基として炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有するこ
とのあるアミノ基を有する炭素数２〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルカノイル基を例示できる。

【００６０】置換基として低級アルカノイル基を有する
ことのあるアミノ低級アルキル基としては、例えばアミ
ノメチル、２−アミノエチル、１−アミノエチル、３−
アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチ
ル、６−アミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−アミ
ノエチル、２−メチル−３−アミノプロピル、アセチル
アミノメチル、１−アセチルアミノエチル、２−プロピ
オニルアミノエチル、３−イソプロピオニルアミノプロ
ピル、４−ブチリルアミノブチル、５−ペンタノイルア
ミノペンチル、６−ヘキサノイルアミノヘキシル、ホル
ミルアミノメチル基等の置換基として炭素数１〜６の直
鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を有することのあるアミ
ノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基を例示できる。

【００６１】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるアニリノカルボニル基としては、
例えばアニリノカルボニル、２−メチルアニリノカルボ
ニル、３−メチルアニリノカルボニル、４−メチルアニ
リノカルボニル、２−エチルアニリノカルボニル、３−
エチルアニリノカルボニル、４−エチルアニリノカルボ
ニル、４−イソプロピルアニリノカルボニル、３−ブチ
ルアニリノカルボニル、４−ペンチルアニリノカルボニ
ル、４−ヘキシルアニリノカルボニル、３，４−ジメチ
ルアニリノカルボニル、３，４−ジエチルアニリノカル
ボニル、２，４−ジメチルアニリノカルボニル、２，５
−ジメチルアニリノカルボニル、２，６−ジメチルアニ
リノカルボニル、３，４，５−トリメチルアニリノカル
ボニル基等のフェニル環上に置換基として炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜３個有することの
あるアニリノカルボニル基を例示できる。

【００６２】フェニル環上に置換基としてハロゲン原子
及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を有すること
のあるフェニルスルホニル基としては、例えばフェニル
スルホニル、２−クロロフェニルスルホニル、３−クロ
ロフェニルスルホニル、４−クロロフェニルスルホニ
ル、２−フルオロフェニルスルホニル、３−フルオロフ
ェニルスルホニル、４−フルオロフェニルスルホニル、
２−ブロモフェニルスルホニル、３−ブロモフェニルス
ルホニル、４−ブロモフェニルスルホニル、２−ヨード
フェニルスルホニル、３−ヨードフェニルスルホニル、
４−ヨードフェニルスルホニル、３，４−ジクロロフェ
ニルスルホニル、３，５−ジクロロフェニルスルホニ
ル、２，６−ジクロロフェニルスルホニル、２，３−ジ
クロロフェニルスルホニル、２，４−ジクロロフェニル
スルホニル、３，４−ジフルオロフェニルスルホニル、
３，５−ジブロモフェニルスルホニル、３，４，５−ト
リクロロフェニルスルホニル、２−エチル−３−クロロ
フェニルスルホニル、２−メチルフェニルスルホニル、
３−メチルフェニルスルホニル、４−メチルフェニルス
ルホニル、２−エチルフェニルスルホニル、３−エチル
フェニルスルホニル、４−エチルフェニルスルホニル、
４−イソプロピルフェニルスルホニル、３−ブチルフェ
ニルスルホニル、４−ペンチルフェニルスルホニル、４
−ヘキシルフェニルスルホニル、３，４−ジメチルフェ
ニルスルホニル、３，４−ジエチルフェニルスルホニ
ル、２，４−ジメチルフェニルスルホニル、２，５−ジ
メチルフェニルスルホニル、２，６−ジメチルフェニル
スルホニル、２，４，６−トリメチルフェニルスルホニ
ル、３，４，５−トリメチルフェニルスルホニル、３−
クロロ−４−メチルフェニルスルホニル、４−メチル−
５−ヨードフェニルスルホニル、３，４−ジメチル−５
−ブロモフェニルスルホニル、３，５−ジヨード−４−
メチルフェニルスルホニル基等のフェニル環上に置換基
として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及び
ハロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有するこ
とのあるフェニルスルホニル基を例示できる。

【００６３】フタルイミド置換低級アルキル基として
は、例えばフタルイミドメチル、２−フタルイミドエチ
ル、１−フタルイミドエチル、３−フタルイミドプロピ
ル、４−フタルイミドブチル、５−フタルイミドペンチ
ル、６−フタルイミドヘキシル、１，１−ジメチル−２
−フタルイミドエチル、２−メチル−３−フタルイミド
プロピル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基であるフタルイミドアルキル基を例
示できる。 低級アルキニル基としては、例えばエチニ
ル、２−プロピニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１
−メチル−２−プロピニル、２−ペンチニル、２−ヘキ
シニル基等の炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキニ
ル基を例示できる。

【００６４】フェニル環上に置換基としてハロゲン原子
を有することのあるベンゾイル基としては、例えばベン
ゾイル、２−クロロベンゾイル、３−クロロベンゾイ
ル、４−クロロベンゾイル、２−フルオロベンゾイル、
３−フルオロベンゾイル、４−フルオロベンゾイル、２
−ブロモベンゾイル、３−ブロモベンゾイル、４−ブロ
モベンゾイル、２−ヨードベンゾイル、３−ヨードベン
ゾイル、４−ヨードベンゾイル、３，４−ジクロロベン
ゾイル、３，５−ジクロロベンゾイル、２，６−ジクロ
ロベンゾイル、２，３−ジクロロベンゾイル、２，４−
ジクロロベンゾイル、３，４−ジフルオロベンゾイル、
３，５−ジブロモベンゾイル、３，４，５−トリクロロ
ベンゾイル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン
原子を１〜３個有することのあるベンゾイル基を例示で
きる。

【００６５】フェニル低級アルコキシ基としては、例え
ばベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、１−フェニ
ルエトキシ、３−フェニルプロポキシ、４−フェニルブ
トキシ、５−フェニルペンチルオキシ、６−フェニルヘ
キシルオキシ、１，１−ジメチル−２−フェニルエトキ
シ、２−メチル−３−フェニルプロポキシ基等のアルコ
キシ部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキ
シ基であるフェニルアルコキシ基を例示できる。

【００６６】置換基として低級アルキル基及び低級アル
カノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
ミノ低級アルコキシ基としては、例えばアミノメトキ
シ、２−アミノエトキシ、１−アミノエトキシ、３−ア
ミノプロポキシ、４−アミノブトキシ、５−アミノペン
チルオキシ、６−アミノヘキシルオキシ、１，１−ジメ
チル−２−アミノエトキシ、２−メチル−３−アミノプ
ロポキシ、アセチルアミノメトキシ、１−アセチルアミ
ノエトキシ、２−プロピオニルアミノエトキシ、３−イ
ソプロピオニルアミノプロポキシ、４−ブチリルアミノ
ブトキシ、５−ペンタノイルアミノペンチルオキシ、６
−ヘキサノイルアミノヘキシルオキシ、ホルミルアミノ
メトキシ、メチルアミノメトキシ、１−エチルアミノエ
トキシ、２−プロピルアミノエトキシ、３−イソプロピ
ルアミノプロポキシ、４−ブチルアミノブトキシ、５−
ペンチルアミノペンチルオキシ、６−ヘキシルアミノヘ
キシルオキシ、ジメチルアミノメトキシ、（Ｎ−エチル
−Ｎ−プロピルアミノ）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−
Ｎ−ヘキシルアミノ）エトキシ基等の置換基として炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及び炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基なる群より選ばれ
た基を１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を例示でき
る。

【００６７】フェニル環上に置換基としてハロゲン原子
を有することのあるベンゾイルオキシ基としては、例え
ばベンゾイルオキシ、２−クロロベンゾイルオキシ、３
−クロロベンゾイルオキシ、４−クロロベンゾイルオキ
シ、２−フルオロベンゾイルオキシ、３−フルオロベン
ゾイルオキシ、４−フルオロベンゾイルオキシ、２−ブ
ロモベンゾイルオキシ、３−ブロモベンゾイルオキシ、
４−ブロモベンゾイルオキシ、２−ヨードベンゾイルオ
キシ、３−ヨードベンゾイルオキシ、４−ヨードベンゾ
イルオキシ、３，４−ジクロロベンゾイルオキシ、３，
５−ジクロロベンゾイルオキシ、２，６−ジクロロベン
ゾイルオキシ、２，３−ジクロロベンゾイルオキシ、
２，４−ジクロロベンゾイルオキシ、３，４−ジフルオ
ロベンゾイルオキシ、３，５−ジブロモベンゾイルオキ
シ、３，４，５−トリクロロベンゾイルオキシ基等のフ
ェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有す
ることのあるベンゾイルオキシ基を例示できる。

【００６８】低級アルカノイルオキシ置換低級アルキル
基としては、例えばアセチルオキシメチル、２−プロピ
オニルオキシエチル、１−ブチリルオキシエチル、３−
アセチルオキシプロピル、４−アセチルオキシブチル、
４−イソブチリルオキシブチル、５−ペンタノイルオキ
シペンチル、６−アセチルオキシヘキシル、６−tert−
ブチルカルボニルオキシヘキシル、１，１−ジメチル−
２−ヘキサノイルオキシエチル、２−メチル−３−アセ
チルオキシプロピル基等の炭素数２〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルカノイルオキシ基置換炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基を例示できる。

【００６９】低級アルキルスルホニルオキシ低級アルキ
ル基としては、例えばメチルスルホニルオキシメチル、
１−エチルスルホニルオキシエチル、２−プロピルスル
ホニルオキシエチル、３−イソプロピルスルホニルオキ
シプロピル、４−ブチルスルホニルオキシブチル、５−
ペンチルスルホニルオキシペンチル、６−ヘキシルスル
ホニルオキシヘキシル、１，１−ジメチル−２−メチル
スルホニルオキシエチル、２−メチル−３−エチルスル
ホニルオキシプロピル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルキルスルホニルオキシ基置換炭素数１〜６の
直鎖又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。

【００７０】アジト低級アルキル基としては、例えばア
ジドメチル、１−アジドエチル、２−アジドエチル、３
−アジドプロピル、４−アジドブチル、５−アジドペン
チル、６−アジドヘキシル、１，１−ジメチル−２−ア
ジドエチル、２−メチル−３−アジドプロピル基等のア
ジド基置換炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基
を例示できる。

【００７１】低級アルカノイルオキシイミノ基として
は、例えばホルミルオキシイミノ、アセチルオキシイミ
ノ、プロピオニルオキシイミノ、ブチリルオキシイミ
ノ、イソブチリルオキシイミノ、ペンタノイルオキシイ
ミノ、tert−ブチルカルボニルオキシイミノ、ヘキサノ
イルオキシイミノ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルカノイルオキシイミノ基を例示できる。

【００７２】低級アルキリデン基としては、例えばメチ
リデン、エチリデン、プロピリデン、イソプロピリデ
ン、ブチリデン、ペンチリデン、ヘキシリデン基等の炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキリデン基を例示で
きる。

【００７３】オキシラニル置換低級アルキル基として
は、例えばオキシラニルメチル、１−オキシラニルエチ
ル、２−オキシラニルエチル、３−オキシラニルプロピ
ル、４−オキシラニルブチル、５−オキシラニルペンチ
ル、６−オキシラニルヘキシル、１，１−ジメチル−２
−オキシラニルエチル、２−メチル−３−オキシラニル
プロピル基等のオキシラニル基置換炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。

【００７４】置換基として低級アルコキシ基、水酸基及
び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミ
ノ基なる群から選ばれた基を１〜２個有する低級アルキ
ル基としては、例えばメトキシメチル、１−エトキシエ
チル、２−プロポキシエチル、３−イソプロポキシプロ
ピル、４−ブトキシブチル、５−ペンチルオキシペンチ
ル、６−ヘキシルオキシヘキシル、１，１−ジメチル−
２−メトキシエチル、２−メチル−３−エトキシプロピ
ル、３−メトキシ−２−ヒドロキシプロピル、ヒドロキ
シメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチ
ル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒドロキシエ
チル、４−ヒドロキシブチル、３，４−ジヒドロキシブ
チル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチル、５，
６−ジヒドロキシヘキシル、５−ヒドロキシペンチル、
６−ヒドロキシヘキシル、６−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチ
ルアミノ）−５−メトキシヘキシル、２−メチル−３−
ヒドロキシプロピル、アミノメチル、１−アミノエチ
ル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミ
ノブチル、５−アミノペンチル、６−アミノヘキシル、
１，１−ジメチル−２−アミノエチル、２−メチル−３
−アミノプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノ
メチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメ
チル、ブチルアミノメチル、tert−ブチルアミノメチ
ル、ペンチルアミノメチル、ヘキシルアミノメチル、ジ
メチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、ジプロピ
ルアミノメチル、ジブチルアミノメチル、ジペンチルア
ミノメチル、ジヘキシルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ
−エチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミ
ノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミノメチル、Ｎ−
メチル−Ｎ−ヘキシルアミノメチル、１−メチルアミノ
エチル、２−エチルアミノエチル、３−プロピルアミノ
プロピル、４−ブチルアミノブチル、１，１−ジメチル
−２−ペンチルアミノエチル、５−ヘキシルアミノペン
チル、６−ジメチルアミノヘキシル、４−ジメチルアミ
ノブチル、２−ジエチルアミノエチル、１−（Ｎ−メチ
ル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エチル、３−ジヘキシルアミ
ノプロピル、６−ジエチルアミノヘキシル、４−ジブチ
ルアミノブチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ペンチルアミ
ノ）エチル、２−ヒドロキシ−３−ジエチルアミノプロ
ピル、３−ヒドロキシ−４−メチルアミノブチル、５−
ヒドロキシ−６−ジエチルアミノヘキシル、４−ヒドロ
キシ−５−ジメチルアミノペンチル、４−ヒドロキシ−
５−メチルアミノペンチル、４−ヒドロキシ−５−ジエ
チルアミノペンチル、５−ヒドロキシ−６−エチルアミ
ノヘキシル、５−ヒドロキシ−６−イソプロピルアミノ
ヘキシル、５−ヒドロキシ−６−アミノヘキシル基等の
置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキ
シ基、水酸基及び置換基として炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基を有することのあるアミノ基なる群
から選ばれた基を１〜２個有する炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルキル基を例示できる。

【００７５】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノカルボニルオキシ基としては、例えばアミ
ノカルボニルオキシ、メチルアミノカルボニルオキシ、
エチルアミノカルボニルオキシ、プロピルアミノカルボ
ニルオキシ、イソプロピルアミノカルボニルオキシ、ブ
チルアミノカルボニルオキシ、tert−ブチルアミノカル
ボニルオキシ、ペンチルアミノカルボニルオキシ、ヘキ
シルアミノカルボニルオキシ、ジメチルアミノカルボニ
ルオキシ、ジエチルアミノカルボニルオキシ、ジプロピ
ルアミノカルボニルオキシ、ジブチルアミノカルボニル
オキシ、ジペンチルアミノカルボニルオキシ、ジヘキシ
ルアミノカルボニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルア
ミノカルボニルオキシ、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミ
ノカルボニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミノカ
ルボニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノカル
ボニルオキシ基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有することのあるアミ
ノカルボニルオキシ基を例示できる。

【００７６】置換基としてハロゲン原子を有することの
ある低級アルカノイルオキシ基としては、例えば前記低
級アルカノイルオキシ基に加えて、２，２，２−トリフ
ルオロアセチルオキシ、２，２，２−トリクロロアセチ
ルオキシ、２−クロロアセチルオキシ、２−ブロモアセ
チルオキシ、２−フルオロアセチルオキシ、２−ヨード
アセチルオキシ、２，２−ジフルオロアセチルオキシ、
２，２−ジブロモアセチルオキシ、３，３，３−トリフ
ルオロプロピオニルオキシ、３，３，３−トリクロロプ
ロピオニルオキシ、３−クロロプロピオニルオキシ、
２，３−ジクロロプロピオニルオキシ、４，４，４−ト
リクロロブチリルオキシ、４−フルオロブチリルオキ
シ、５−クロロペンタノイルオキシ、３−クロロ−２−
メチルプロピオニルオキシ、６−ブロモヘキサノイルオ
キシ、５，６−ジブロモヘキサノイルオキシ基等の置換
基としてハロゲン原子を１〜３個有することのある炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を挙げるこ
とができる。

【００７７】置換基として低級アルキル基及び低級アル
カノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
ミノ低級アルキル基としては、例えばアミノメチル、２
−アミノエチル、１−アミノエチル、３−アミノプロピ
ル、４−アミノブトキシ、５−アミノペンチル、６−ア
ミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−アミノエチル、
２−メチル−３−アミノプロピル、アセチルアミノメチ
ル、１−アセチルアミノエチル、２−プロピオニルアミ
ノエチル、３−イソプロピオニルアミノプロピル、４−
ブチリルアミノブチル、５−ペンタノイルアミノペンチ
ル、６−ヘキサノイルアミノヘキシル、ホルミルアミノ
メチル、メチルアミノメチル、１−エチルアミノエチ
ル、２−プロピルアミノエチル、３−イソプロピルアミ
ノプロピル、４−ブチルアミノブチル、５−ペンチルア
ミノペンチル、６−ヘキシルアミノヘキシル、ジメチル
アミノメチル、（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ）メ
チル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エチル
基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキル基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノ
イル基なる群より選ばれた基を１〜２個有することのあ
るアミノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキル基を例示できる。

【００７８】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ低級アルカノイルオキシ基としては、２−
アミノアセチルオキシ、３−アミノプロピオニルオキ
シ、２−アミノプロピオニルオキシ、４−アミノブチリ
ルオキシ、５−アミノペンタノイルオキシ、６−アミノ
ヘキサノイルオキシ、２，２−ジメチル−３−アミノプ
ロピオニルオキシ、２−メチル−３−アミノプロピオニ
ルオキシ、２−メチルアミノアセチルオキシ、２−エチ
ルアミノプロピオニルオキシ、３−プロピルアミノプロ
ピオニルオキシ、３−イソプロピルアミノプロピオニル
オキシ、４−ブチルアミノブチリルオキシ、５−ペンチ
ルアミノペンタノイルオキシ、６−ヘキシルアミノヘキ
サノイルオキシ、２−ジメチルアミノアセチルオキシ、
２−ジエチルアミノアセチルオキシ、２−（Ｎ−エチル
−Ｎ−プロピルアミノ）アセチルオキシ、３−（Ｎ−メ
チル−Ｎ−ヘキシルアミノ）プロピオニルオキシ基等の
置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基を１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素数
２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイルオキシ基を例示
できる。

【００７９】ピリジル低級アルキル基としては、例えば
（４−ピリジル）メチル、１−（３−ピリジル）エチ
ル、２−（２−ピリジル）エチル、３−（２−ピリジ
ル）プロピル、４−（３−ピリジル）ブチル、５−（４
−ピリジル）ペンチル、６−（２−ピリジル）ヘキシ
ル、１，１−ジメチル−２−（３−ピリジル）エチル、
２−メチル−３−（４−ピリジル）プロピル基等のアル
キル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基
であるピリジルアルキル基を挙げることができる。

【００８０】Ｒ¹⁸及びＲ¹⁹が、結合する窒素原子と共に
窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介する
ことなく互いに結合して形成する５〜６員環の飽和の複
素環基としては、例えばピロリジニル、ピペリジニル、
ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ基等を挙げ
ることができる。

【００８１】オキソ基、低級アルキル基、低級アルカノ
イル基又はカルバモイル基が置換した上記複素環基とし
ては、例えば４−メチルピペラジニル、３，４−ジメチ
ルピペラジニル、３−エチルピロリジニル、２−プロピ
ルピロリジニル、３，４，５−トリメチルピペリジニ
ル、４−ブチルピペリジニル、３−ペンチルモルホリ
ノ、４−ヘキシルピペラジニル、２−メチルチオモルホ
リノ、４−アセチルピペラジニル、２−プロパノイルモ
ルホリノ、３−ブチリルチオモルホリノ、３−ペンタノ
イルピロリジニル、４−ヘキサノイルピペリジニル、３
−メチル−４−アセチルピペラジニル、２−カルバモイ
ルピロリジニル、４−カルバモイルピペラジニル、３−
カルバモイルチオモルホリノ、２−カルバモイルモルホ
リノ、３−カルバモイルピペリジニル、１−オキソチオ
モルホリノ、１，１−ジオキソチオモルホリノ基等のオ
キソ基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、
炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基又はカ
ルバモイル基が１〜３個置換した上記複素環基を挙げる
ことができる。

【００８２】低級アルキルスルホニル基としては、例え
ばメチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスル
ホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、
tert−ブチルスルホニル、ペンチルスルホニル、ヘキシ
ルスルホニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキルスルホニル基を挙げることができる。

【００８３】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノカルボニル基としては、例えばアミノカル
ボニル、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボ
ニル、プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノ
カルボニル、ブチルアミノカルボニル、tert−ブチルア
ミノカルボニル、ペンチルアミノカルボニル、ヘキシル
アミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ジエチ
ルアミノカルボニル、ジプロピルアミノカルボニル、ジ
ブチルアミノカルボニル、ジペンチルアミノカルボニ
ル、ジヘキシルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−エ
チルアミノカルボニル、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミ
ノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミノカルボニ
ル、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノカルボニル基等の
置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基を１〜２個有することのあるアミノカルボニル基を例
示できる。

【００８４】シアノ置換低級アルキル基としては、例え
ばシアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチ
ル、３−シアノプロピル、４−シアノブチル、５−シア
ノペンチル、６−シアノヘキシル、１，１−ジメチル−
２−シアノエチル、２−メチル−３−シアノプロピル基
等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキル基であるシアノアルキル基を挙げることができ
る。

【００８５】低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
キル基としては、例えばメトキシカルボニルメチル、３
−メトキシカルボニルプロピル、エトキシカルボニルメ
チル、３−エトキシカルボニルプロピル、４−エトキシ
カルボニルブチル、５−イソプロポキシカルボニルペン
チル、６−プロポキシカルボニルヘキシル、１，１−ジ
メチル−２−ブトキシカルボニルエチル、２−メチル−
３−tert−ブトキシカルボニルプロピル、２−ペンチル
オキシカルボニルエチル、ヘキシルオキシカルボニルメ
チル基等のアルコキシカルボニル部分が炭素数１〜６の
直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニル基である炭素数
１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニルアルキ
ル基を挙げることができる。

【００８６】カルボキシ置換低級アルキル基としては、
例えばカルボキシメチル、２−カルボキシエチル、１−
カルボキシエチル、３−カルボキシプロピル、４−カル
ボキシブチル、５−カルボキシペンチル、６−カルボキ
シヘキシル、１，１−ジメチル−２−カルボキシエチ
ル、２−メチル−３−カルボキシプロピル基等のアルキ
ル部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基
であるカルボキシアルキル基を挙げることができる。

【００８７】テトラヒドロピラニルオキシ置換低級アル
キル基としては、例えば（２−テトラヒドロピラニル）
オキシメチル、２−（３−テトラヒドロピラニル）オキ
シエチル、１−（４−テトラヒドロピラニル）オキシエ
チル、３−（２−テトラヒドロピラニル）オキシプロピ
ル、４−（３−テトラヒドロピラニル）オキシブチル、
５−（４−テトラヒドロピラニル）オキシペンチル、６
−（２−テトラヒドロピラニル）オキシヘキシル、１，
１−ジメチル−２−（３−テトラヒドロピラニル）オキ
シエチル、２−メチル−３−（４−テトラヒドロピラニ
ル）オキシプロピル基等のアルキル部分の炭素数が１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基であるテトラヒドロピ
ラニルオキシ置換アルキル基を挙げることができる。

【００８８】ピペリジン環上に置換基としてフェニル低
級アルキル基を有することのあるピペリジニル基として
は、ピペリジニル、１−ベンジル−４−ピペリジニル、
１−（２−フェニルエチル）−３−ピペリジニル、１−
（１−フェニルエチル）−２−ピペリジニル、１−（３
−フェニルプロピル）−４−ピペリジニル、１−（４−
フェニルブチル）−４−ピペリジニル、１−（５−フェ
ニルペンチル）−４−ピペリジニル、１−（６−フェニ
ルヘキシル）−４−ピペリジニル、１−（１，１−ジメ
チル−２−フェニルエチル）−３−ピペリジニル、１−
（２−メチル−３−フェニルプロピル）−２−ピペリジ
ニル基等のピペリジン環上に置換基としてアルキル部分
の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基である
フェニルアルキル基を有することのあるピペリジニル基
を挙げることができる。

【００８９】イミダゾリル置換低級アルカノイル基とし
ては、例えば（１−イミダゾリル）アセチル、３−（２
−イミダゾリル）プロピオニル、２−（４−イミダゾリ
ル）プロピオニル、４−（１−イミダゾリル）ブチリ
ル、２，２−ジメチル−３−（２−イミダゾリル）プロ
ピオニル、５−（４−イミダゾリル）ペンタノイル、６
−（１−イミダゾリル）ヘキサノイル基等のアルカノイ
ル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノ
イル基であるイミダゾリルアルカノイル基を挙げること
ができる。

【００９０】置換基として低級アルキル基及び低級アル
コキシカルボニル基なる群より選ばれた基を有すること
のあるアミノ低級アルカノイル基としては、例えば２−
アミノアセチル、３−アミノプロピオニル、２−アミノ
プロピオニル、４−アミノブチリル、５−アミノペンタ
ノイル、６−アミノヘキサノイル、２，２−ジメチル−
３−アミノプロピオニル、２−メチル−３−アミノプロ
ピオニル、２−メチルアミノアセチル、２−エチルアミ
ノプロピオニル、３−プロピルアミノプロピオニル、３
−イソプロピルアミノプロピオニル、４−ブチルアミノ
ブチリル、５−ペンチルアミノペンタノイル、６−ヘキ
シルアミノヘキサノイル、２−ジメチルアミノアセチ
ル、２−ジエチルアミノアセチル、２−（Ｎ−エチル−
Ｎ−プロピルアミノ）アセチル、３−（Ｎ−メチル−Ｎ
−ヘキシルアミノ）プロピオニル、２−メトキシカルボ
ニルアミノアセチル、２−エトキシカルボニルアミノア
セチル、３−プロポキシカルボニルアミノプロピオニ
ル、４−ブトキシカルボニルアミノブチリル、２−tert
−ブトキシカルボニルアミノアセチル、５−ペンチルオ
キシカルボニルアミノペンタノイル、６−ヘキシルオキ
シカルボニルアミノヘキサノイル、２−（Ｎ−メチル−
Ｎ−tert−ブトキシカルボニルアミノ）アセチル基等の
置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカル
ボニル基なる群より選ばれた基を１〜２個有することの
あるアミノ置換炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカ
ノイル基を挙げることができる。

【００９１】置換基として低級アルキル基を有するアミ
ノカルボニル低級アルキル基としては、例えばメチルア
ミノカルボニルメチル、１−エチルアミノカルボニルエ
チル、２−プロピルアミノカルボニルエチル、３−イソ
プロピルアミノカルボニルプロピル、４−ブチルアミノ
カルボニルブチル、５−ペンチルアミノカルボニルペン
チル、６−ヘキシルアミノカルボニルヘキシル、ジメチ
ルアミノカルボニルメチル、３−ジエチルアミノカルボ
ニルプロピル、ジエチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ
−エチル−Ｎ−プロピルアミノ）カルボニルメチル、２
−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）カルボニルエチ
ル基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基を１〜２個有するアミノカルボニル基を有す
る炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を挙げる
ことができる。

【００９２】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ置換低級アルコキシ基としては、例えばア
ミノメトキシ、２−アミノエトキシ、１−アミノエトキ
シ、３−アミノプロポキシ、４−アミノブトキシ、５−
アミノペンチルオキシ、６−アミノヘキシルオキシ、
１，１−ジメチル−２−アミノエトキシ、２−メチル−
３−アミノプロポキシ、メチルアミノメトキシ、１−エ
チルアミノエトキシ、２−プロピルアミノエトキシ、３
−イソプロピルアミノプロポキシ、４−ブチルアミノブ
トキシ、５−ペンチルアミノペンチルオキシ、６−ヘキ
シルアミノヘキシルオキシ、ジメチルアミノメトキシ、
（Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ）メトキシ、２−
（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エトキシ等の置換
基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を
１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を挙げることができ
る。

【００９３】本発明の化合物は、例えばヨーロッパ特許
第４５００９７号明細書に記載の方法により容易に製造
され得る。

【００９４】本発明に有効成分として用いられる化合物
（１）の内、酸性基を有する化合物は、薬理的に許容し
得る塩基性化合物と塩を形成し得る。かかる塩基性化合
物としては、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム、水酸化リチウム、水酸化カルシウム等の金属水酸化
物、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等のアルカリ
金属炭酸塩又は重炭酸塩、ナトリウムメチラート、カリ
ウムエチラート等のアルカリ金属アルコラート等を例示
することができる。また、本発明において有効成分とす
る化合物（１）中、塩基性を有する化合物は、通常の薬
理的に許容される酸と容易に塩を形成し得る。かかる酸
としては、例えば硫酸、硝酸、塩酸、臭化水素酸等の無
機酸、酢酸、ｐ−トルエンスルホン酸、エタンスルホン
酸、シユウ酸、マレイン酸、フマル酸、クエン酸、コハ
ク酸、安息香酸等の有機酸を例示できる。之等の塩もま
た遊離形態の化合物（１）と同様に本発明に有効成分化
合物として用いることができる。尚、上記化合物（１）
には、立体異性体、光学異性体が包含されるが、之等も
同様に有効成分化合物として用いることができる。

【００９５】上記ヨーロッパ特許第４５００９７号明細
書に記載の方法により得られる本発明の化合物は、通常
の分離手段により反応系内より分離され、更に精製する
ことができる。この分離及び精製手段としては、例えば
蒸留法、再結晶法、カラムクロマトグラフィー、イオン
交換クロマトグラフィー、ゲルクロマトグラフィー、親
和クロマトグラフィー、プレパラティブ薄層クロマトグ
ラフィー、溶媒抽出法等を採用できる。

【００９６】かくして得られる本発明の有効成分化合物
は、オキシトシン拮抗剤として有効であり、該拮抗剤
は、一般的な医薬製剤の形態で用いられる。製剤は通常
使用される充填剤、増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、
表面活性剤、滑沢剤等の希釈剤あるいは賦形剤を用いて
調製される。この医薬製剤としては各種の形態が治療目
的に応じて選択でき、その代表的なものとして錠剤、丸
剤、散剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、
坐剤、注射剤（液剤、懸濁剤等）等が挙げられる。錠剤
の形態に成形するに際しては、担体としてこの分野で従
来よりよく知られている各種のものを広く使用すること
ができる。その例としては、例えば乳糖、白糖、塩化ナ
トリウム、ブドウ糖、尿素、デンプン、炭酸カルシウ
ム、カオリン、結晶セルロース、ケイ酸等の賦形剤、
水、エタノール、プロパノール、単シロップ、ブドウ糖
液、デンプン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセル
ロース、セラック、メチルセルロース、リン酸カリウ
ム、ポリビニルピロリドン等の結合剤、乾燥デンプン、
アルギン酸ナトリウム、カンテン末、ラミナラン末、炭
酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリオキシエチレ
ンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖等の
崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバター、水素添加油
等の崩壊抑制剤、第４級アンモニウム塩基、ラウリル硫
酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリン、デンプン等
の保湿剤、デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、
コロイド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン
酸塩、ホウ酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等
を使用できる。さらに錠剤は必要に応じ通常の剤皮を施
した錠剤、例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、
フィルムコーティング錠あるいは二重錠、多層錠とする
ことができる。丸剤の形態に成形するに際しては、担体
としてこの分野で従来公知のものを広く使用できる。そ
の例としては、例えばブドウ糖、乳糖、デンプン、カカ
オ脂、硬化植物油、カオリン、タルク等の賦形剤、アラ
ビアゴム末、トラガント末、ゼラチン、エタノール等の
結合剤、ラミナラン、カンテン等の崩壊剤等を使用でき
る。坐剤の形態に成形するに際しては、担体として従来
公知のものを広く使用できる。その例としては、例えば
ポリエチレングリコール、カカオ脂、高級アルコール、
高級アルコールのエステル類、ゼラチン、半合成グリセ
ライド等を挙げることができる。カプセル剤は常法に従
い通常有効成分化合物を上記で例示した各種の担体と混
合して硬質ゼラチンカプセル、軟質カプセル等に充填し
て調製される。注射剤として調製される場合、液剤、乳
剤及び懸濁剤は殺菌され、かつ血液と等張であるのが好
ましく、これらの形態に成形するに際しては、希釈剤と
してこの分野において慣用されているものをすべて使用
でき、例えば水、エチルアルコール、マクロゴール、プ
ロピレングリコール、エトキシ化イソステアリルアルコ
ール、ポリオキシ化イソステアリルアルコール、ポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類等を使用でき
る。なお、この場合等張性の溶液を調製するに充分な量
の食塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを医薬製剤中に含
有せしめてもよく、また通常の溶解補助剤、緩衝剤、無
痛化剤等を添加してもよい。更に必要に応じて着色剤、
保存剤、香料、風味剤、甘味剤等や他の医薬品を医薬製
剤中に含有させることもできる。

【００９７】本発明のオキシトシン拮抗剤中に含有され
るべき有効成分化合物の量としては、特に限定されず広
範囲から適宜選択されるが、通常製剤組成物中に約１〜
７０重量％、好ましくは約５〜５０重量％とするのがよ
い。

【００９８】本発明オキシトシン拮抗剤の投与方法は特
に制限はなく、各種製剤形態、患者の年齢、性別その他
の条件、疾患の程度等に応じた方法で投与される。例え
ば錠剤、丸剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤及びカプセ
ル剤の場合には、経口投与される。また注射剤の場合に
は単独で又はブドウ糖、アミノ酸等の通常の補液と混合
して静脈内投与され、更に必要に応じて単独で筋肉内、
皮内、皮下もしくは腹腔内投与される。坐剤の場合には
直腸内投与される。

【００９９】本発明オキシトシン拮抗剤の投与量は、用
法、患者の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等によ
り適宜選択されるが、通常有効成分化合物の量が、一日
当り体重１kg当り、約０．６〜５０mg程度とするのが良
い。また投与単位形態の製剤中には有効成分化合物が約
１０〜１０００mgの範囲で含有されるのが望ましい。

【０１００】

【実施例】以下、本発明を更に詳細に説明するため、本
発明オキシトシン拮抗剤の製剤例を挙げ、次いで上記有
効成分化合物の製造例を実施例として挙げ、更に有効成
分化合物の試験例を挙げる。

【０１０１】製剤例１ ４−メチルアミノ−１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ） ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １５０g アビセル（商標名，旭化成社製） ４０g コーンスターチ ３０g ステアリン酸マグネシウム ２g ヒドロキシプロピルメチルセルロース １０g ポリエチレングリコール−６０００ ３g ヒマシ油 ４０g エタノール ４０g 本発明有効成分化合物、アビセル、コーンスターチ及び
ステアリン酸マグネシウムを混合研磨後、糖衣Ｒ１０mm
のキネで打錠する。得られた錠剤をヒドロキシプロピル
メチルセルロース、ポリエチレングリコール−６００
０、ヒマシ油及びエタノールからなるフィルムコーティ
ング剤で被覆を行ない、フィルムコーティング錠を製造
する。

【０１０２】製剤例２ １−［４−（Ｎ−ブチルアニリノアセチルアミノ）ベンゾイル］− ２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５０ g クエン酸 １．０g ラクトース ３３．５g リン酸二カルシウム ７０．０g プルロニックＦ−６８ ３０．０g ラウリル硫酸ナトリウム １５．０g ポリビニルピロリドン １５．０g ポリエチレングリコール（カルボワックス１５００） ４．５g ポリエチレングリコール（カルボワックス６０００） ４５．０g コーンスターチ ３０．０ｇ 乾燥ステアリン酸ナトリウム ３．０ｇ 乾燥ステアリン酸マグネシウム ３．０g エタノール 適 量 本発明有効成分化合物、クエン酸、ラクトース、リン酸
二カルシウム、プルロニックＦ−６８及びラウリル硫酸
ナトリウムを混合する。

【０１０３】上記混合物をＮo.６０スクリーンでふる
い、ポリビニルピロリドン、カルボワックス１５００及
び同６０００を含むアルコール製溶液で湿式粒状化す
る。必要に応じてアルコールを添加して粉末をペースト
状塊にする。コーンスターチを添加し、均一な粒子が形
成されるまで混合を続ける。混合物をＮo.１０スクリー
ンを通過させ、トレイに入れ、１００℃のオーブンで１
２〜１４時間乾燥する。乾燥粒子をＮo.１６スクリーン
でふるい、乾燥ラウリンル硫酸ナトリウム及び乾燥ステ
アリン酸マグネシウムを加えて混合し、打錠機で所望の
形状に圧縮する。

【０１０４】上記の芯部をワニスで処理し、タルクを散
布し、湿気の吸収を防止する。芯部の周囲に下塗り層を
被覆する。内服用のために充分な回数のワニス被覆を行
なう。錠剤を完全に丸く且つ平滑にするために更に下塗
り層及び平滑被覆が適用される。所望の色合が得られる
まで着色被覆を行なう。乾燥後、被覆錠剤を磨いて均一
な光沢の錠剤にする。

【０１０５】製剤例３ ４−メチル−１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）ベ ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベン ゾジアゼピン ５ g ポリエチレングリコール（分子量：４０００） ０．３g 塩化ナトリウム ０．９g ポリオキシエチレン−ソルビタンモノオレエート ０．４g メタ重亜硫酸ナトリウム ０．１g メチル−パラベン ０．１８g プロピル−パラベン ０．０２g 注射用蒸留水 １０．０ml 上記パラベン類、メタ重亜硫酸ナトリウム及び塩化ナト
リウムを攪拌しながら８０℃で上記の約半量の蒸留水に
溶解させる。得られた溶液を４０℃まで冷却し、本発明
の有効成分化合物、次いでポリエチレングリコール及び
ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートを、上記
溶液中に溶解させる。次にその溶液に注射用蒸留水を加
えて最終の容量に調製し、適当なフィルターペーパーを
用いて滅菌濾過することにより滅菌して、注射剤を調製
する。

【０１０６】＜薬理試験＞ オキシトシン レセプター バインディング アッセイ
（Oxytocin receptor binding assay ） Ｗ．Ｙ．Ｃhan らの方法〔Ｅndocrinology,126. 2095-2
101 (1990)〕に準じ、前日ＤＥＳ（diethylstilbestro
l）を皮下注しておいたラットより子宮筋を摘出し、ホ
モジネートにより膜標品を調製する。この膜標品０．２
ｍｇと〔 ³Ｈ〕オキシトシンの１０００００ｄｐｍ（１
０^-9Ｍ）、供試化合物（１０^-9〜１０^-5Ｍ）を５ｍＭＭ
ｇＣｌ₂ 、１ｍＭＥＤＴＡ及び０．１％ＢＳＡを含む１
００ｍＭトリス−塩酸緩衝液（ｐＨ＝８．０）の総量２
５０μｌ中で１時間、２５℃でインキュベーションし
た。その後、ガラスフィルター（ＧＦ／Ｂ）を用いて、
〔 ³Ｈ〕オキシトシンと結合した膜標品を分離するため
に瀘過を行ない、２回緩衝液５ｍｌにて洗浄した。この
ガラスフィルターをバイアルに入れ、アクアゾール（液
体シンチレーション用カクテル）と混合し、液体シンチ
レーションカウンターにて結合〔 ³Ｈ〕オキシトシン量
を測定し、阻害率（％）を次式より算出した。

【０１０７】阻害率（％）＝１００−〔（Ｃ_l −Ｂ）／
（Ｃ₀ −Ｂ）〕×１００ Ｃ₁ ；既知量の供試化合物と〔 ³Ｈ〕オキシトシンが共
存している状態での〔 ³Ｈ〕オキシトシンの膜に対する
結合量 Ｃ₀ ；供試化合物を除いた時の〔 ³Ｈ〕オキシトシンの
膜に対する結合量 Ｂ；過剰のオキシトシン（５×１０^-6Ｍ）存在下での〔
³Ｈ〕オキシトシンの膜に対する結合量 上記で算出された阻害率が５０％となる供試化合物の濃
度を求め、これをＩＣ₅₀値とした。結果を下記表１〜表
７に示す。また供試化合物は以下の通りである。

【０１０８】供試化合物Ｎｏ． １： ３−メチル−１−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノリン ２： ５−メチル−１−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３： ５−ヒドロキシメチル−７−クロロ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ４： ４−ヒドロキシ−１−〔４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒ
ドロキノリン ５： ４−ヒドロキシ−１−〔４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ６： ５−ヒドロキシ−１−〔２−メトキシ−４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７： ５−ヒドロキシ−６−メチル−１−〔２−クロロ
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ８： ４−メチル−５−ヒドロキシ−１−〔４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ９： ５−ヒドロキシ−７−クロロ−１−〔２−メトキ
シ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 10： ５−ヒドロキシ−７−クロロ−１−〔２−メチル
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン。

【０１０９】11： ５−ヒドロキシ−７−クロロ−１−
〔３−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン 12： ５−ヒドロキシ−７−クロロ−１−｛４−〔２−
（２−メチルフェニル）アセチルアミノ〕ベンゾイル｝
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 13： ５−ヒドロキシ−７−クロロ−１−〔３−メトキ
シ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 14： ５−ヒドロキシ−１−〔２−クロロ−４−（２，
４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 15： ５−オキソ−１−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 16： ４−オキソ−１−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 17： ５−オキソ−１−〔２−メトキシ−４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 18： ５−オキソ−１−〔２−メチル−４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 19： ５−ヒドロキシ−６−メチル−１−〔２−クロロ
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 20： ５−アセチルオキシ−１−〔４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１１０】21： ４−ジメチルアミノメチル−１−
〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 22： ５−アミノメチル−１−〔４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 23： ５−ホルミルアミノメチル−１−〔４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 24： ５−アセチルオキシメチル−１−〔４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 25： ５−メシルオキシメチル−１−〔４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 26： １−〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン−５−スピロ−２´−オキシラ
ン 27： ５−メチルアミノカルボニルオキシ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 28： ５−カルバモイルオキシ−１−〔４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 29： ５−ジメチルアミノカルボニルオキシ−１−〔４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 30： ５−カルボキシメトキシ−１−〔４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１１１】31： ５−（４−ジメチルアミノブトキ
シ）−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 32： ５−（３−アミノプロポキシ）−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 33： ５−（２−ジメチルアミノエトキシ）−７−フル
オロ−１−〔３−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 34： ５−（３−フタルイミドプロポキシ）−１−〔４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 35： ５−ヒドロキシイミノ−１−〔４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 36： ５−アセチルオキシイミノ−１−〔４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 37： ５−メチリデン−１−〔２−クロロ−４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 38： ５−メチリデン−１−〔４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 39： カリウム｛１−〔２−クロロ−４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン−５−イル｝イミノ
−Ｏ−スルホネート 40： ５−（２−ジメチルアミノアセチルオキシ）−１
−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン。

【０１１２】41： ５−（２−ジメチルアミノアセチル
オキシ）−７−フルオロ−１−〔２−メトキシ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 42： ５−（２−ジメチルアミノアセチルオキシ）−７
−クロロ−１−〔４−（２−クロロベンゾイルアミノ）
−２−メトキシベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 43： ５−（２−ジメチルアミノアセチルオキシ）−７
−クロロ−１−〔３−メトキシ−４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 44： ５−（２−ジメチルアミノアセチルオキシ）−７
−クロロ−１−〔３−クロロ−４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 45： ５−（２−ジメチルアミノアセチルオキシ）−７
−クロロ−１−｛２−メトキシ−４−〔（２−メチルフ
ェニル）アセチルアミノ）〕ベンゾイル｝−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 46： ５−（４−ジメチルアミノブチリルオキシ）−７
−クロロ−１−〔２−メトキシ−４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 47： ５−（２−ジメチルアミノアセチルオキシ）−７
−フルオロ−１−〔２−クロロ−４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 48： ５−（２−ジメチルアミノアセチルオキシ）−７
−クロロ−１−〔２−メチル−４−（２−クロロベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 49： ５−（２−アミノアセチルオキシ）−７−クロロ
−１−〔３−メトキシ−４−（２−クロロベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 50： ５−（２−アミノアセチルオキシ）−７−クロロ
−１−〔３−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩。

【０１１３】51： ５−（２−アミノアセチルオキシ）
−７−フルオロ−１−〔２−クロロ−４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 52： ５−（２−アミノアセチルオキシ）−７−クロロ
−１−〔２−メチル−４−（２−クロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 53： ５−カルバモイルメトキシ−１−〔４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 54： ５−ジメチルアミノカルボニルメトキシ−１−
〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 55： ５−カルバモイルメチルアミノカルボニルメトキ
シ−７−クロロ−１−〔４−（２−クロロベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン 56： ５−（４−メチル−１−ピペラジニルカルボニル
メトキシ）−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 57： ５−アミノ−１−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 58： ３−ジメチルアミノ−１−〔４−（３，５−ジク
ロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４
−テトラヒドロキノリン 59： ４−メチルアミノ−１−〔４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン 60： ４−ジメチルアミノ−１−〔３−メトキシ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン。

【０１１４】61： ３−ジメチルアミノ−１−〔３−メ
トキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 62： ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）−１−
〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 63： ５−ジメチルアミノ−１−〔４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 64： ５−ジメチルアミノ−１−〔２−クロロ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 65： ５−ジメチルアミノ−１−〔３−エトキシ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 66： ５−ジメチルアミノ−１−〔３−ヒドロキシ−４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 67： ５−ジメチルアミノ−１−〔３−ベンジルオキシ
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 68： ５−ジメチルアミノ−１−〔２−エトキシ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 69： ５−ジメチルアミノ−１−〔３−メチル−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 70： ５−ジメチルアミノ−１−〔２−フルオロ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１１５】71： ５−ジメチルアミノ−１−〔３−フ
ルオロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 72： ５−ジメチルアミノ−１−〔３−メトキシ−４−
（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 73： ５−ジメチルアミノ−１−〔４−（２−メチルア
ニリノカルボニル）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 74： ５−ジメチルアミノ−１−〔３−ヒドロキシ−４
−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 75： ３−ヒドロキシ−４−ジメチルアミノ−１−〔４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン 76： ４−メチル−５−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 77： ５−メチルアミノ−１−〔４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 78： ５−メチルアミノ−１−〔２−メチル−４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 79： ５−メチルアミノ−１−〔２−クロロ−４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 80： ５−プロピルアミノ−１−〔４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。81： ５−エチルア
ミノ−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 82： ５−アリルアミノ−１−〔２−クロロ−４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 83： ５−アセチルアミノ−１−〔４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 84： ５−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチルアミノ）−１−
〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 85： ５−シクロプロピルアミノ−１−〔２−クロロ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 86： ５−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−１−
〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 87： ５−（３−ジメチル−２−ヒドロキシプロピルア
ミノ）−１−〔４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 88： ５−（２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）−
１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 89： ５−〔Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−メ
チルアミノ〕−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 90： ５−ベンゾイルアミノ−１−〔４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１１６】91： ５−（Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチ
ルアミノ）−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 92： ５−（Ｎ−カルバモイルメチル−Ｎ−メチル）ア
ミノ−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 93： ５−〔Ｎ−（３−〔１−テトラヒドロピラニルオ
キシ〕プロピル）−Ｎ−メチル〕アミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 94： ５−〔Ｎ−（３−アセチルオキシプロピル）−Ｎ
−メチル〕アミノ−１−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 95： ５−（１−ベンジル−４−ピペリジニル）アミノ
−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 96： ３−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１−
〔４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 97： ３−（１−ピロリジニル）−１−〔４−（２，３
−ジメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，
３，４−テトラヒドロキノリン 98： ５−ヒドロキシ−５−ヒドロキシメチル−１−
〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−ベン
ゾアゼピン 99： ５−ヒドロキシ−５−ヒドロキシメチル−１−
〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 100: ５−ヒドロキシメチル−５−Ｎ−メチルアミノ−
１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン。

【０１１７】101: ５−ヒドロキシ−５−Ｎ−メチルア
ミノ）メチル−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 102: ５−ヒドロキシ−５−メチル−１−〔４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 103: ５−（Ｎ−エトキシカルボニルメチル−Ｎ−メチ
ルアミノ）−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 104: １−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１−ベン
ゾオキサゼピン 105: １−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒドロ−５，１−ベ
ンゾオキサゼピン 106: ４−メチル−１−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノキサリン 107: ４−メチル−１−〔４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 108: ５−メチル−１−（４−ベンゾイルアミノベンゾ
イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５
−ベンゾジアゼピン 109: ４−イソプロピル−１−〔４−（２，３−ジメチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 110: １−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−１，２−ジヒドロキノリン。

【０１１８】111: ５−〔２−（４−モルホリノ）アセ
チルオキシ〕−７−クロロ−１−〔２−メトキシ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 112: ５−（２−イソプロピルアミノアセチルオキシ）
−７−クロロ−１−〔２−メトキシ−４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 113: ５−（１，５−ジアミノペンチルカルボニルオキ
シ）−７−クロロ−１−〔２−メトキシ−４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 114: ５−（３−アミノプロピオニルオキシ）−７−ク
ロロ−１−〔２−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 115: ５−（４−ジメチルアミノブチリルオキシ）−７
−クロロ−１−〔３−メトキシ−４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 116: ５−（１，５−ジアミノペンチルカルボニルオキ
シ）−７−クロロ−１−〔３−メトキシ−４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 117: ５−（３−アミノプロピオニルオキシ）−７−フ
ルオロ−１−〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 118: ５−ホルミルオキシ−７−クロロ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 119: ５−ジメチルアミノカルボニルメチル−７−クロ
ロ−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン 120: １−〔４−（３−メチルフェニルスルホニルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１１９】121: １−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 122: １−〔４−（４−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 123: １−〔４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 124: １−〔４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 125: １−〔４−（２−ブロモベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 126: １−〔４−（２−メトキシベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 127: １−（４−シクロヘキシルカルボニルアミノベン
ゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 128: １−〔４−（２−カルバモイルメトキシベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 129: １−｛４−〔２−（６−イソプロピルアミノヘキ
シルオキシ）ベンゾイルアミノ〕ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 130: １−〔４−（２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチニル
アミノ）アセチルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１２０】131: １−〔４−（２−（Ｎ−フェニル−
Ｎ−メチルアミノ）アセチルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 132: １−〔（２−（４−フェニルアミノ）アセチルア
ミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン 133: １−〔｛４−（２−〔Ｎ−フェニル−Ｎ−（２−
アセチルオキシ）エトキシ〕アミノ）アセチルアミノ｝
ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン 134: １−｛〔４−（２−（２−アセチルアミノフェノ
キシ）アセチルアミノ）〕ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 135: １−〔４−（３−フルオロベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 136: １−〔４−トリサイクロ（３，３，１，１）デカ
ニルカルボニルアミノベンゾイル〕−１，２，３，４−
テトラヒドロキノリン 137: １−（４−ベンジルカルボニルアミノベンゾイ
ル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 138: １−〔４−（２−フロイルアミノ）ベンゾイル〕
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 139: １−〔４−（３−テノイルアミノ）ベンゾイル〕
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 140: １−〔４−（３−エトキシベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン。

【０１２１】141: ７−クロロ−１−〔４−（３−ヒド
ロキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 142: ７−クロロ−１−〔４−（３−アセチルオキシベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 143: ７−クロロ−１−〔４−（２−カルバモイルメト
キシベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 144: ７−クロロ−１−｛３−〔２−（２−ジメチルア
ミノエトキシ）ベンゾイルアミノ〕ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩
酸塩 145: ７−クロロ−１−｛４−〔２−（４−イソプロピ
ルアミノブトキシ）ベンゾイルアミノ〕ベンゾイル｝−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 146: １−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベン
ゾアゾシン 147: １−〔４−（２−メトキシベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベ
ンゾアゾシン 148: ６−メチル−１−〔４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン 149: １−〔４−（３−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕ペルヒドロキノリン 150: １−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン。

【０１２２】151: １−〔４−（４−メトキシカルボニ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４−
テトラヒドロキノリン 152: １−〔４−（２−ニトロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 153: １−（４−イソブチリルアミノベンゾイル）−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 154: １−〔４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 155: ４−メチル−１−〔４−シクロヘキシルカルボニ
ルアミノベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 156: ３−メチル−１−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノリン 157: ２−メチル−１−（４−ベンゾイルアミノベンゾ
イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 158: １−｛４−〔４−（６−（１−ピペリジル）ヘキ
シルオキシ）ベンゾイルアミノ〕ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 159: １−〔４−（２−クロロ−４−アミノベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 160: ３−ジメチルアミノカルボニル−１−〔４−
（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリン。

【０１２３】161: １−｛４−〔２−（４−メトキシア
ニリノ）アセチルアミノ〕ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 162: １−｛４−〔２−（２−（４−モルホリノ）エト
キシ）ベンゾイルアミノ〕ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 163: １−｛４−〔２−（４−ヒドロキシブトキシ）ベ
ンゾイルアミノ〕ベンゾイル｝−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 164: １−｛４−（２−ジエチルアミノカルボニルメト
キシベンゾイルアミノ）ベンゾイル｝−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 165: １−｛４−（２−〔Ｎ−（１−（２−プロピ
ル）），Ｎ−（フェニル）アミノ〕アセチルアミノ）ベ
ンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 166: ４−イソプロピル−１−｛４−（２，３−ジメチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル｝−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 167: １−｛４−〔４−（２−ジエチルアミノアセチル
−１−ピペリジニル）カルボニルアミノ〕ベンゾイル｝
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン・塩酸塩 168: ５−メトキシ−１−〔４−（２−メチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 169: ５−エトキシカルボニルメトキシ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 170: ５−ヒドロキシメチル−１−〔４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１２４】171: １−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン−５−スピロ−２´−オキシラ
ン 172: ５−〔Ｎ−メチル，Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−
ジエチルアミノプロピル）〕アミノ−１−〔４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 173: ５−（Ｎ−メチル，Ｎ−ｎ−プロピル）アミノ−
１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 174: ５−（４−モルホリノカルボニルメトキシ）−１
−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 175: ５−（４−チオモルホリノカルボニルメトキシ）
−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 176: ５−（アニリノカルボニルアミノ）−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 177: ５−イソブチルアミノ−１−〔４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 178: ５−ホルミルアミノ−１−〔４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 179: ５−（１−オキソチオモルホリノカルボニルメト
キシ）−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 180: ５−メチルアミノカルボニルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１２５】181: ５−（１−ピロール）−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 182: ５−〔（２Ｓ）−２−カルバモイル−（１−ピロ
リジニル）〕カルボニルメトキシ−１−〔４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 183: ５−カルバモイルメチルアミノカルボニルメトキ
シ−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン 184: ５−〔（１，１−ジオキソチオモルホリノ）カル
ボニルメトキシ〕−１−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 185: ５−〔（４−アセチル−１−ピペラジル）カルボ
ニルメトキシ〕−１−〔４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン 186: ７−クロロ−５−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 187: ５−エトキシカルボニルアミノ−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 188: ５−（２−メチルアミノ）アセチルアミノ−１−
〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 189: ５−〔Ｎ−メチル，Ｎ−（２−ヒドロキシエチ
ル）アミノカルボニルメトキシ〕−１−〔４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 190: ５−ジメチルアミノ−１−〔４−（２−メチルベ
ンゾイルオキシ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１２６】191: ２−〔Ｎ−メチル−Ｎ−｛１−〔４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン−５
−イル｝アミノ〕酢酸・カリウム塩 192: ５−（２−〔Ｎ−メチル，Ｎ−（１−イミダゾー
ル）〕アセチルアミノ）−１−〔４−（２−メチルアミ
ノベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 193: ５−ジメチルアミノ−１−〔４−（２−ジメチル
アミノベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 194: ５−（２−アミノアセチルアミノ）−１−〔４−
（２−メチルアミノベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 195: ５−〔２−（１−イミダゾール）アセチルアミ
ノ〕−１−〔４−（２−メチルアミノベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 196: ８−クロロ−５−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 197: ８−クロロ−５−メチルアミノ−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 198: ５−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミ
ノ）アセチルアミノ）−１−〔４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 199: ６−クロロ−５−ヒドロキシ−１−〔４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 200: ６−クロロ−５−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１２７】201: ７−クロロ−５−シクロプロピルア
ミノ−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 202: ９−クロロ−５−メチルアミノ−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 203: ９−クロロ−５−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 204: ５−ジメチルアミノ−１−〔４−（２−メチルベ
ンジルカルボニルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 205: ６−メチルアミノ−１−〔４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４，５，６
−ヘキサヒドロベンズアゾシン 206: ７−クロロ−５−メチルアミノ−１−〔３−メト
キシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 207: ７−クロロ−５−ジメチルアミノ−１−〔３−メ
トキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 208: ７−クロロ−５−シクロプロピルアミノ−１−
〔３−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン 209: ７−メトキシ−５−オキソ−１−〔４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 210: ７−メチル−５−メチルアミノ−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１２８】211: ７−メチル−５−シクロプロピルア
ミノ−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 212: ７−メチル−５−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 213: ７−メトキシ−５−オキソ−１−〔３−メトキシ
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 214: ７−メトキシ−５−メチルアミノ−１−〔２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 215: ７−ブロモ−５−メチルアミノ−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 216: ７−クロロ−５−メチルアミノ−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 217: ７−クロロ−５−シクロプロピルアミノ−１−
〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 218: ７−クロロ−５−ジメチルアミノ−１−〔２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 219: ７−メチル−５−（Ｎ−メチル，Ｎ−エチル）ア
ミノ−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 220: ７−ブロモ−５−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１２９】221: ７−メトキシ−５−メチルアミノ−
１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 222: ７−メトキシ−５−メチルアミノ−１−〔３−メ
トキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 223: ７−メトキシ−５−ジメチルアミノ−１−〔２−
クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 224: ７−メチル−５−メチルアミノ−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 225: ７−メトキシ−５−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 226: ７−メチル−５−シクロプロピルアミノ−１−
〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 227: ７−クロロ−５−アリルアミノ−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 228: ７−クロロ−５−ジメチルアミノ−１−〔２−メ
チル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 229: ６−メチルアミノ−１−〔２−クロロ−４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，
３，４，５，６−ヘキサヒドロベンズアゾシン 230: ７−メトキシ−５−ジメチルアミノ−１−〔３−
メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン。

【０１３０】231: ７−メトキシ−５−シクロプロピル
アミノ−１−〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 232: ７−クロロ−５−エチルアミノ−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 233: ７−メトキシ−５−シクロプロピル−１−〔３−
メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン 234: ７−ジメチルアミノ−５−オキソ−１−〔２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 235: ８−クロロ−６−メチルアミノ−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンズアゾシ
ン 236: ７−メトキシ−５−シクロプロピルアミノ−１−
〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 237: ７−メトキシ−５−ヒドロキシ−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 238: ６−クロロ−４−メチルアミノ−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，
３，４−テトラヒドロキノリン 239: ７−ジメチルアミノ−５−メチルアミノ−１−
〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 240: ７−メチル−５−ジメチルアミノ−１−〔２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン。

【０１３１】241: ７−ジメチルアミノ−５−ヒドロキ
シ−１−〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン 242: ６−クロロ−４−メチルアミノ−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 243: ７−クロロ−５−メチルアミノ−１−〔２−メト
キシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 244: ７−クロロ−５−ジメチルアミノ−１−〔２−メ
トキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 245: （＋）５−ジメチルアミノ−１−〔４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 246: （−）５−ジメチルアミノ−１−〔４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 247: ７−クロロ−５−シクロプロピルアミノ−１−
〔２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 248: ７−メチル−５−メチルアミノ−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 249: ８−メトキシ−６−メチルアミノ−１−〔２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンズア
ゾシン 250: ７−メトキシ−５−メチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン。

【０１３２】251: ６−メトキシ−４−メチルアミノ−
１−〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン 252: ７−フルオロ−５−シクロプロピルアミノ−１−
〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 253: ７−フルオロ−５−シクロプロピルアミノ−１−
〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 254: ７−フルオロ−５−シクロプロピル−１−〔３−
メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン 255: ６−メトキシ−４−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン 256: ６−メトキシ−４−ジメチルアミノ−１−〔２−
クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 257: ７−メチル−５−メチルアミノ−１−〔３−メト
キシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 258: ７−メチル−５−ジメチルアミノ−１−〔３−メ
トキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 259: ６−クロロ−４−メチルアミノ−１−〔２−メチ
ル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 260: ７−クロロ−５−ジメチルアミノ−１−〔２−メ
チル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン。

【０１３３】261: ７−フルオロ−５−メチルアミノ−
１−〔３−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 262: ７−フルオロ−５−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 263: ７−フルオロ−５−ジメチルアミノ−１−〔２−
クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 264: ７−クロロ−５−アリルアミノ−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 265: ７−クロロ−５−（Ｎ−メチル，Ｎ−アリル）ア
ミノ−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 266: ７−フルオロ−５−ジメチルアミノ−１−〔３−
メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン 267: ７−メトキシ−５−メチルアミノ−１−〔２−メ
チル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 268: ７−メトキシ−５−ジメチルアミノ−１−〔２−
メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 269: ６−メチル−４−メチルアミノ−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，
３，４−テトラヒドロキノリン 270: ６−クロロ−４−メチルアミノ−３−メチル−１
−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン。

【０１３４】271: ４−メチルアミノ−３−メチル−１
−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 272: ６−クロロ−４−メチルアミノ−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 273: ６−クロロ−４−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン 274: ６−クロロ−４−ジメチルアミノ−１−〔２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 275: ６−メチル−４−ジメチルアミノ−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン 276: ６−メチル−４−ジメチルアミノ−１−〔２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 277: ６−クロロ−４−ジメチルアミノ−３−メチル−
１−〔２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン 278: ４−ジメチルアミノ−３−メチル−１−〔２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン 279: ８−クロロ−６−メチルアミノ−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−１，２，
３，４，５，６−ヘキサヒドロベンズアゾシン 280: ７−クロロ−５−アリルアミノ−１−〔３−メト
キシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン。

【０１３５】281: ７−クロロ−５−（Ｎ−メチル，Ｎ
−エチル）アミノ−１−〔３−メトキシ−４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 282: ７−クロロ−５−（Ｎ−メチル，Ｎ−アリル）ア
ミノ−１−〔３−メトキシ−４−（２−クロロベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 283: ７−フルオロ−５−ヒドロキシ−１−〔４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 284: ７−フルオロ−５−ヒドロキシ−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 285: ７−フルオロ−５−ヒドロキシ−１−〔３−メト
キシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 286: ５−ジメチルアミノ−１−〔４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 287: ５−クロロ−１−〔４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 288: ７−メトキシ−５−メチリデン−１−〔２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 289: ７−クロロ−４−メチル−１−〔４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 290: ４−メチル−１−〔２−クロロ−４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン。

【０１３６】291: ７−メトキシ−５−ヒドロキシメチ
ル−５−ヒドロキシ−１−〔２−クロロ−４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 292: ７−メトキシ−５−メチルアミノ−１−〔２−メ
トキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 293: ７−メトキシ−５−ヒドロキシ−１−〔２−メト
キシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 294: ７−フルオロ−５−〔２−（４−メチル−１−ピ
ペラジニル）エトキシ〕−１−〔２−メトキシ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 295: ７−クロロ−１−｛２−メトキシ−４−〔２−
（４−〔４−メチル−１−ピペラジニル〕ブトキシ）ベ
ンゾイルアミノ〕ベンゾイル｝−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 296: ７−クロロ−５−（２−（イソプロピルアミノ）
エトキシ）−１−〔２−メチル−４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 297: ７−クロロ−５−（４−メチル−１−ピペラジニ
ル）カルボニルメチル−１−〔２−クロロ−４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 298: ７−クロロ−１−｛３−メトキシ−４−〔２−
（２−ジメチルアミノエトキシ）ベンゾイルアミノ〕ベ
ンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 299: ７−クロロ−５−（４−メチル−１−ピペリジニ
ル）カルボニルメチル−１−〔４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 300: ７−クロロ−５−（２−ジメチルアミノエチル）
−１−〔２−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩。

【０１３７】301: ７−クロロ−４−ヒドロキシ−１−
〔２−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン 302: ７−クロロ−１−〔２−クロロ−４−（２−アセ
チルオキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 303: ７−クロロ−１−〔２−クロロ−４−（２−ヒド
ロキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 304: ７−クロロ−１−〔２−メチル−４−（２−ヒド
ロキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 305: ７−フルオロ−５−〔（４−ジメチルアミノ−１
−ピペリジノ）カルボニルメチル〕−１−〔２−メトキ
シ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 306: ７−フルオロ−５−（１−ピペリジノカルボニル
メチル）−１−〔２−メトキシ−４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 307: ７−クロロ−５−〔（１−メチル−４−ピペリジ
ニル）アミノカルボニルメトキシ〕−１−〔２−メチル
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン
・塩酸塩 308: ７−クロロ−５−（２−アセチルアミノエチル）
−１−〔２−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン 309: ７−クロロ−５−ジメチルアミノカルボニルメチ
ル−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン 310: ７−クロロ−５−カルバモイルメチル−１−〔４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１３８】311: ７−クロロ−５−〔（４−メチル−
１−ピペラジニル）カルボニルメトキシ〕−１−〔４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 312: ７−フルオロ−５−〔（４−アセチルアミノ−１
−ピペリジノ）カルボニルメチル〕−１−〔４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 313: ７−クロロ−５−〔（４−アセチルアミノ−１−
ピペリジノ）カルボニルメチル〕−１−〔２−メトキシ
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 314: ５−〔（４−アセチルアミノ−１−ピペリジノ）
カルボニルメチル〕−７−フルオロ−１−〔２−メトキ
シ−４−（２−ブロモメチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン 315: ７−クロロ−１−〔２−クロロ−４−（２−カル
バモイルメトキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 316: ７−クロロ−１−｛２−クロロ−４−〔２−（２
−ジメチルアミノエトキシ）ベンゾイルアミノ〕ベンゾ
イル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン 317: ７−クロロ−１−｛２−クロロ−４−〔２−（４
−ジメチルアミノブトキシ）ベンゾイルアミノ〕ベンゾ
イル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン 318: ７−クロロ−１−｛２−クロロ−４−〔２−（４
−イソプロピルアミノブトキシ）ベンゾイルアミノ〕ベ
ンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 319: ７−クロロ−１−｛２−メチル−４−（２−カル
バモイルメトキシ）ベンゾイルアミノ〕ベンゾイル｝−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 320: ７−クロロ−５−（２−ヒドロキシエチル）−１
−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン。

【０１３９】321: ７−クロロ−５−（２−ヒドロキシ
エチル）−１−〔４−（２−クロロベンゾイルアミノ）
ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン 322: ７−クロロ−５−（２−ヒドロキシエトキシ）−
１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 323: ７−クロロ−５−（２−ヒドロキシエトキシ）−
１−〔４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 324: ７−クロロ−５−（２−ジメチルアミノエチル）
−１−〔４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 325: ７−クロロ−５−（２−クロロエチル）−１−
〔４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 326: ７−クロロ−５−（２−ジメチルアミノエチル）
−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 327: ７−クロロ−５−（２−イソプロピルアミノエチ
ル）−１−〔４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 328: ７−クロロ−５−（２−イソプロピルアミノエチ
ル）−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン 329: ７−クロロ−５−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ
エチル）−１−〔４−（２−クロロベンゾイルアミノ）
ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン 330: ７−クロロ−５−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ
エチル）−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン。

【０１４０】331: ７−クロロ−５−（２−イソプロピ
ルアミノエトキシ）−１−〔４−（２−クロロベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 332: ７−クロロ−５−（２−イソプロピルアミノエト
キシ）−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 333: ７−クロロ−５−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ
エトキシ）−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 334: ７−クロロ−４−メチルアミノ−１−〔２−メト
キシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 335: ７−クロロ−４−ジメチルアミノ−１−〔２−メ
トキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 336: ７−クロロ−５−（２−ジメチルアミノエチル）
−１−〔２−メチル−４−（２−クロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 337: ７−クロロ−５−（２−ジエチルアミノエチル）
−１−〔２−メチル−４−（２−クロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 338: ７−クロロ−５−（２−イソプロピルアミノエチ
ル）−１−〔２−メチル−４−（２−クロロベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 339: ７−クロロ−５−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ
エチル）−１−〔２−メチル−４−（２−クロロベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 340: ７−クロロ−５−（２−ジメチルアミノエトキ
シ）−１−〔３−メトキシ−４−（２−クロロベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１４１】341: ７−クロロ−５−（２−ジエチルア
ミノエトキシ）−１−〔３−メトキシ−４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 342: ７−クロロ−５−（２−イソプロピルアミノエト
キシ）−１−〔３−メトキシ−４−（２−クロロベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 343: ７−クロロ−５−（２−ジエチルアミノエトキ
シ）−１−〔３−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 344: ７−クロロ−５−（２−イソプロピルアミノエト
キシ）−１−〔３−メトキシ−４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 345: ７−クロロ−５−（２−ｔｅｒｔ−ブチルエトキ
シ）−１−〔３−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 346: ７−クロロ−５−（２−ジエチルアミノエチル）
−１−〔２−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン 347: ７−クロロ−５−（２−イソプロピルアミノエチ
ル）−１−〔２−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 348: ７−クロロ−５−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ
エチル）−１−〔２−メトキシ−４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 349: ７−クロロ−５−（２−ジエチルアミノエチル）
−１−〔２−メトキシ−４−（２−クロロベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン 350: ７−クロロ−５−（２−イソプロピルアミノエチ
ル）−１−〔２−メトキシ−４−（２−クロロベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン。

【０１４２】351: ７−クロロ−５−（２−ｔｅｒｔ−
ブチルアミノエチル）−１−〔２−メトキシ−４−（２
−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 352: ７−クロロ−１−〔２−メトキシ−４−（３−ヒ
ドロキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 353: ７−クロロ−１−〔３−メトキシ−４−（２−ヒ
ドロキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 354: ７−クロロ−１−〔３−メトキシ−４−（２−カ
ルバモイルメトキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 355: ７−クロロ−１−｛３−メトキシ−４−〔２−
（２−ジメチルアミノエトキシ）ベンゾイルアミノ〕ベ
ンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 356: ７−クロロ−１−｛３−メトキシ−４−〔２−
（２−イソプロピルアミノエトキシ）ベンゾイルアミ
ノ〕ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 357: ７−クロロ−１−｛３−メトキシ−４−〔２−
（４−ジメチルアミノブトキシ）ベンゾイルアミノ〕ベ
ンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 358: ７−クロロ−１−｛３−メトキシ−４−〔２−
（４−イソプロピルアミノブトキシ）ベンゾイルアミ
ノ〕ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン 359: ７−クロロ−４−ヒドロキシ−１−〔２−メトキ
シ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン 360: ７−クロロ−５−（２−アミノエチル）−１−
〔２−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン・塩酸塩。

【０１４３】361: ７−クロロ−４−ヒドロキシ−１−
〔２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 362: ７−クロロ−１−〔２−メチル−４−（２−アセ
チルオキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 363: ７−クロロ−５−カルバモイルメトキシ−１−
〔２−メチル−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン 364: ７−フルオロ−５−（２−ジエチルアミノエチ
ル）−１−〔２−メチル−４−（２−クロロベンゾイル
アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン 365: ７−フルオロ−５−（２−イソプロピルアミノエ
チル）−１−〔２−メチル−４−（２−クロロベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 366: ７−フルオロ−５−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミ
ノエチル）−１−〔２−メチル−４−（２−クロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 367: ７−クロロ−５−（２−エチルアミノエトキシ）
−１−〔２−メトキシ−４−（２−クロロベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン 368: ７−クロロ−５−（２−アセチルアミノエトキ
シ）−１−〔２−メトキシ−４−（２−クロロベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 369: ７−クロロ−５−（２−イソプロピルアミノエト
キシ）−１−〔２−メトキシ−４−（２−ブロモベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 370: ７−クロロ−５−メトキシ−１−〔２−メトキシ
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン。

【０１４４】371: ７−クロロ−５−｛Ｎ−メチル，Ｎ
−〔２−（２−ピリジル）エチル〕アミノカルボニルメ
トキシ−１−〔２−トリフルオロメチル−４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 372: ７−クロロ−５−〔２−（Ｎ−エチル，Ｎ−ブチ
ルアミノ）エトキシ〕−１−〔２−メトキシ−４−（２
−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン

【０１４５】

【表１】

【０１４６】

【表２】

【０１４７】

【表３】

【０１４８】

【表４】

【０１４９】

【表５】

【０１５０】

【表６】

【０１５１】

【表７】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁵ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０７Ｄ 223/16 Ａ 225/06 241/42 8615−4Ｃ 243/14 265/36 267/14 403/12 ２２３ 8829−4Ｃ 405/12 8829−4Ｃ 409/12 8829−4Ｃ 417/12 9051−4Ｃ 491/107 7019−4Ｃ (72)発明者 山下 博司 徳島県板野郡松茂町笹木野字八上57−１ (72)発明者 中矢 賢治 徳島県徳島市川内町上別宮北48 (72)発明者 田中 理紀 徳島県板野郡松茂町中喜来字稲本211−１ (72)発明者 北野 和良 徳島県徳島市川内町加賀須野463−10 (72)発明者 菅 慶三 徳島県徳島市川内町加賀須野463−10 (72)発明者 富永 道明 徳島県板野郡上板町高磯310−６ (72)発明者 薮内 洋一 徳島県徳島市川内町大松900−25

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】一般式 【化１】 ［式中Ｒ¹ は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル
   基、置換基として低級アルキル基を有することのあるア
   ミノ基又は低級アルコキシ基を示す。Ｒ² は水素原子、
   ハロゲン原子、低級アルコキシ基、フェニル低級アルコ
   キシ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルキル基を有
   することのあるアミノ基、カルバモイル置換低級アルコ
   キシ基、置換基として低級アルキル基を有することのあ
   るアミノ置換低級アルコキシ基又はフェニル環上に置換
   基としてハロゲン原子を有することのあるベンゾイルオ
   キシ基を示す。Ｒ³ は基−ＮＲ⁴ Ｒ⁵ 又は基−ＣＯＮＲ
   ¹¹Ｒ¹²を示す。Ｒ⁴ は水素原子、フェニル環上に置換基
   としてハロゲン原子を有することのあるベンゾイル基又
   は低級アルキル基を示す。Ｒ⁵ は基 【化２】 ［Ｒ¹⁶はハロゲン原子、置換基としてハロゲン原子又は
   水酸基を有することのある低級アルキル基、水酸基、低
   級アルコキシ基、低級アルカノイルオキシ基、低級アル
   キルチオ基、低級アルカノイル基、カルボキシ基、低級
   アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、低級ア
   ルキル基又は低級アルカノイル基を有することのあるア
   ミノ基、フェニル基、シクロアルキル基、低級アルカノ
   イルオキシ置換低級アルコキシ基、カルボキシ置換低級
   アルコキシ基、ハロゲン置換低級アルコキシ基、カルバ
   モイル置換低級アルコキシ基、水酸基置換低級アルコキ
   シ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ
   基、フタルイミド置換低級アルコキシ基、置換基として
   低級アルキル基を有するアミノカルボニル低級アルコキ
   シ基又は基−Ｏ−Ａ−ＮＲ⁶ Ｒ⁷ （Ａは低級アルキレン
   基、Ｒ⁶ 及びＲ⁷ は同一又は異なって水素原子、置換基
   として水酸基を有することのある低級アルキル基、低級
   アルカノイル基又はベンゾイル基を示す。Ｒ⁶ 及びＲ⁷
   は結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を
   介し又は介することなく５又は６員環の飽和の複素環を
   形成してもよい。該複素環には置換基としてピペリジニ
   ル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基が置換し
   ていてもよい）を示す。ｍは０〜３の整数を示す］、フ
   ェニル低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル
   基、フェニル低級アルカノイル基、シクロアルキル低級
   アルカノイル基、シクロアルキルカルボニル基、トリサ
   イクロ［３．３．１．１］デカニルカルボニル基、ナフ
   チルカルボニル基、ピリジルカルボニル基、フロイル
   基、テノイル基、フェニル環上に置換基として低級アル
   キル基、低級アルコキシ基及び置換基として低級アルカ
   ノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれ
   た基を１〜３個有することのあるフェノキシ低級アルカ
   ノイル基、フタルイミド置換低級アルカノイル基、低級
   アルコキシカルボニル低級アルカノイル基、カルボキシ
   低級アルカノイル基、ナフチルオキシ低級アルカノイル
   基、ハロゲン置換低級アルカノイル基、基 【化３】 （Ｒ⁸ は水素原子、低級アルキル基、フェニル低級アル
   コキシカルボニル基、カルバモイル低級アルキル基、置
   換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低
   級アルカノイル基又は低級アルカノイル基を示す）、フ
   ェニル環上に置換基として低級アルキル基を有すること
   のあるアニリノカルボニル基、フェノキシカルボニル
   基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級
   アルキル基なる群より選ばれた基を有することのあるフ
   ェニルスルホニル基、キノリルスルホニル基又は基−Ｃ
   ＯＢ−（ＣＯ）n −ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰（Ｂは低級アルキレン
   基、ｎは０又は１の整数を示す。Ｒ⁹ 及びＲ¹⁰は同一又
   は異なって水素原子、置換基として水酸基を有すること
   のある低級アルキル基、シクロアルキル基、フェニル低
   級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルケニル
   基、フェノキシ低級アルキル基、フェニル環上に置換基
   として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ低
   級アルキル基、低級アルキル基、低級アルコキシ及びハ
   ロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有すること
   のあるフェニル基、フタルイミド置換低級アルキル基、
   置換基として低級アルカノイル基を有することのあるア
   ミノ低級アルキル基、低級アルキニル基又は置換基とし
   て低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキ
   ル基を示す。またＲ⁹ 及びＲ¹⁰は結合する窒素原子と共
   に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく
   ５〜６員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環
   には置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカル
   ボニル基及びピペリジニル基なる群から選ばれた基が置
   換していてもよい）を示す。Ｒ¹¹は水素原子又は低級ア
   ルキル基を示す。Ｒ¹²はシクロアルキル基又はフェニル
   環上に低級アルコキシ基、低級アルキル基及びハロゲン
   原子なる群より選ばれた基を１〜３個有することのある
   フェニル基を示す。Ｗは基−（ＣＨ₂ ）_p −（ｐは３〜
   ５の整数）又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ₂ ）_q −（ｑは
   １〜３の整数）を示す。該基−（ＣＨ₂ ）_p −及び基−
   ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ₂ ）_q −中の炭素原子が酸素原子、
   硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又は基−ＮＲ
   ¹³−（Ｒ¹³は水素原子、シクロアルキル基又は低級アル
   キル基を示す。）に置き代ってもよい。また該基−（Ｃ
   Ｈ₂ ）_p −又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ₂ ）_q −中には
   置換基として水酸基を有することのある低級アルキル
   基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、水酸
   基、オキソ基、置換基としてハロゲン原子を有すること
   のある低級アルカノイルオキシ基、置換基として低級ア
   ルキル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基
   を有することのあるアミノ低級アルキル基、低級アルカ
   ノイルオキシ置換低級アルキル基、低級アルキルスルホ
   ニルオキシ低級アルキル基、アジド低級アルキル基、基
   −ＯＣＨ₂ −、置換基として低級アルキル基を有するこ
   とのあるアミノカルボニルオキシ基、低級アルコキシ
   基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ基、
   カルボキシ置換低級アルコキシ基、置換基として低級ア
   ルキル基を有することのあるアミノカルボニル低級アル
   コキシ基、置換基として低級アルキル基及び低級アルカ
   ノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミ
   ノ低級アルコキシ基、フタルイミド置換低級アルコキシ
   基、ヒドロキシイミノ基、低級アルカノイルオキシイミ
   ノ基、低級アルキリデン基、ハロゲン原子、アジド基、
   スルホオキシイミノ基、基 【化４】 （Ｒ¹⁷は水素原子又は低級アルキル基を示す）、ヒドラ
   ジノ基、ピロリル基、置換基として低級アルキル基を有
   することのあるアミノ低級アルカノイルオキシ基、基−
   Ｏ−Ａ−ＣＯＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹（Ａは前記に同じ。Ｒ¹⁸及びＲ
   ¹⁹は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、
   カルバモイル置換低級アルキル基、水酸基置換低級アル
   キル基又はピリジル低級アルキル基を示す。またこのＲ
   ¹⁸及びＲ¹⁹は之等が結合する窒素原子と共に窒素原子、
   酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく５
   〜６員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上
   にはオキソ基、低級アルキル基、低級アルカノイル基又
   はカルバモイル基が置換していてもよい）及び基−（Ｃ
   Ｏ）_n ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵（ｎは前記に同じ。Ｒ¹⁴及びＲ¹⁵は同
   一又は異なって水素原子、低級アルキル基、低級アルケ
   ニル基、低級アルカノイル基、シクロアルキル基、オキ
   シラニル置換低級アルキル基、置換基として低級アルコ
   キシ基、水酸基及び置換基として低級アルキル基を有す
   ることのあるアミノ基なる群から選ばれた基を１〜２個
   有する低級アルキル基、フェニル低級アルキル基、ピリ
   ジル低級アルキル基、低級アルキルスルホニル基、ベン
   ゾイル基、低級アルコキシカルボニル基、アニリノカル
   ボニル基、置換基として低級アルキル基を有することの
   あるアミノカルボニル基、シアノ置換低級アルキル基、
   低級アルコキシカルボニル置換低級アルキル基、カルバ
   モイル置換低級アルキル基、カルボキシ置換低級アルキ
   ル基、テトラヒドロピラニルオキシ置換低級アルキル
   基、低級アルカノイルオキシ置換低級アルキル基、ピペ
   リジン環上に置換基としてフェニル低級アルキル基を有
   することのあるピペリジニル基、ハロゲン置換低級アル
   カノイル基、イミダゾリル置換低級アルカノイル基、置
   換基として低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニ
   ル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ低
   級アルカノイル基、置換基として低級アルキル基を有す
   ることのあるアミノカルボニル低級アルキル基又はフェ
   ニル低級アルコキシカルボニル基を示す。またＲ¹⁴及び
   Ｒ¹⁵は結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原
   子を介し又は介することなく５〜６員環の飽和の複素環
   を形成してもよい。該複素環には置換基として低級アル
   キル基、フェニル低級アルキル基又は低級アルカノイル
   基が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１〜
   ３個置換していてもよい。］で表わされるベンゾヘテロ
   環化合物及びその塩からなる群より選ばれた少なくとも
   １種を有効成分として含有するオキシトシン拮抗剤。