JPH0665083A - 歯の疼痛過敏性を緩和、除去する組成物 - Google Patents
歯の疼痛過敏性を緩和、除去する組成物Info
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Abstract
で、疼痛が走る歯のような歯の疼痛敏感性を緩和、除去
する組成物を提供する。 【構成】 水溶性または水膨潤性の高分子電解質、また
は、その部分塩を含む口腔用組成物であり、前記塩は、
単一のカチオンまたは混合したカチオンを含むものであ
る。上記水溶性または水膨潤性高分子電解質としては、
たとえば、メチルビニールエーテル/(無水)マレイン
酸コポリマーあるいはポリアクリル酸等があげられる。
Description
歯に疼痛が走るような歯の疼痛過敏性を緩和、除去する
組成物に関するものである。
歯が痛んだり、歯がしみたりするような現象の歯の疼痛
過敏性は、きわめて不快なものであり、このような歯の
疼痛は、温度、圧力の変化または化学作用で生ずる。歯
質(象牙質)が露出していると、このような疼痛を感じ
やすくなる。歯質の露出は、ガムの落ち込み、歯牙周囲
の疾患、歯の衛生、歯磨きに対する無関心さや怠り等に
よって生ずる。疼痛過敏性の歯の処置は、通常、このよ
うな過敏さを除く薬用歯磨や水歯磨が用いられる。この
ような歯磨に配合される活性成分は、塩化ストロンチウ
ム、酢酸塩ストロンチウム、硝酸カリウム、塩化カリウ
ムである。また、歯医者により溶液として処置する場合
もある。これらの溶液には、第二鉄蓚酸塩またはカリウ
ム蓚酸塩溶液が含まれる。
て、露出した象牙質細管を塞ぐ方法がある。象牙質細管
は、歯髄から象牙質の表面に通じている。したがって、
歯の表面が腐食されると、象牙質細管が露出し、これに
冷水や冷気、甘味などが触れる。露出した象牙質細管
は、歯髄神経に伝わる液体の流れの導管となり、これ
は、温度、圧力の変化、イオン成分の変化により誘発さ
れる。象牙質細管を塞ぐことにより、外部的刺激の度合
いは、減少し、痛みもあまり感じなくなる。
鉄蓚酸塩を用い、露出した象牙質細管の表面にミネラル
沈着物を形成し、これによって、前記細管を塞ぐように
する治療技術が知られている。また、歯磨きブラッシン
グの作用で歯の表面に塗膜を形成し、露出した前記細管
を塞ぐことも行われている。象牙質細管を通る間質液体
からの微粒子の堆積または該細管内の鉱物成分再補給に
より前記細管の閉塞が自然に行われる。
することは、別のメカニズムであって、これによって歯
の疼痛過敏性を抑制することができる。これは、神経に
硝酸カリウムのような活性成分を作用させる。神経にお
けるイオン平衡を変えることにより、神経刺激の閾値が
増加する。従って、神経刺激度が高ければ、痛みも激し
い。
分として使用されてきたものは、無機塩または疎水性化
合物である。親水性ポリマーは、賦形剤などとして口腔
用組成物に使用されてはいるものの、冷水などで歯が痛
んだり、しみたりする歯の疼痛過敏性を和らげたり、除
去したりする目的には、全く使用されていない。親水性
ポリマーは、口腔用組成物の粘度を調節したり、揺変性
特性を該組成物に付与する目的で使用されている。
リアクリル酸があり、これは、歯磨組成のシックナーと
して用いられている。また、ゲル、マウスウオッシュ、
口腔内粘着パッチ(テープ)にも用いられている。しか
しながら、ポリアクリル酸は、他の目的に使用されてい
るものでもある。例えば、米国特許第5,011,830 号に
は、アルカリピロ燐酸塩、弗化塩およびポリアクリル酸
またはアクリル酸と他のモノマーとのコポリマーを含む
口腔用組成物が歯石とり効果があることが開示されてい
る。また、米国特許第3,956,480 号には、クロルヘキシ
ジンをもつポリアクリル酸のようなアニオン性ポリマー
が、また、米国特許第4,661,341 号には、ポリアクリル
酸またはポリアクリル酸のコポリマーが歯石除去剤に用
いられることが開示されている。
しては、メチルビニルエーテル(MVE)と無水マレイ
ン酸(MA)とのコポリマーまたは加水分解された酸の
コポリマーがある。MVE/MAコポリマーと、その塩
は、歯石防止、歯垢防止、虫歯予防、口臭とりなどに用
いられていたり、歯磨成分の活性成分を安定させるため
にも用いられている。
MVE/MAコポリマーを歯磨成分の第一錫弗化物を安
定させるために使用することが開示されている。
とMVE/MAコポリマーとを用いて、口臭を防いだ
り、歯石、虫歯、歯垢、歯根膜疾患を予防、治療するこ
とが開示されている。
Aコポリマー、溶解性弗化物イオンソースおよびストロ
ンチウムイオンソースを歯磨成分に使用することが開示
されている。このポリマーは、安定な状態でない析出物
を形成する組成物におけるストロンチウムと弗化物との
結び付きを安定させるとしている。
ができる疎水性ポリマーにおける塩化ストロンチウムの
ような歯の過敏性を防ぐ組成物が開示されている。この
ポリマーマトリックスは、歯に親和性を有し、活性成分
の徐放作用がある。使用されるキャリヤとしては、可塑
剤としてのポリエチレングリコールをもつエチルセルロ
ースである。
ロナイト・クレイとMVE/MAコポリマーが歯磨成分
に使用され、刺激に対し過敏性の歯の治療に用いられる
ことが開示されている。この特許においては、MVE/
MAコポリマーの役目は、モントモリロナイト・クレイ
の効果を増進させるものであることが力説されている。
おいては、前記したポリマーは、歯の疼痛過敏性を緩
和、除去する為には、一切用いられておらず、また、知
られてもいない。例えば、米国特許第4,992,258 号にお
いても、MVE/MAコポリマーは、歯の疼痛過敏性を
緩和、除去するのに有効であることは一切開示されてお
らず、示唆すらもされていない。
ない歯の疼痛過敏性を緩和、除去するための組成物とし
て、水溶性または水膨潤性の高分子電解質を採りあげ、
口腔用組成物としての著効に着目し、この発明を完成し
たものである。
発明を完成させる端緒となったものは、後記する商標Pl
uronic F127 製品をベースとする歯磨(クエン酸ナトリ
ウムを含むもの、および、含まないもの)が歯の疼痛敏
感さを若干和らげる作用をもつという知見であり(Zinn
er他の著作、A New Desensitizing Dentrifice:Prelimi
nary Report,JADA,Vol.95 pp.982-985,1977 年11月参
照)、この知見によれば、前記PluronicF127(商標)製
品は、酸化エチレンと酸化プロピレンとの水溶性コポリ
マーである。
ち、水溶液中で、一つまたは複数の荷電された官能基を
ベアリングできる官能基をもつポリマーが歯の疼痛敏感
性を緩和、除去する特性を有することが確認された。
して発明されたものである。
し、極めて敏感で、疼痛が走る歯の痛み、不快さを和ら
げ、除去する疼痛敏感性の歯の治療、処置に有効な口腔
用組成物ならびに方法を提供することを目的とする。特
に詳しくは、この発明は、水溶性または水膨潤性の高分
子電解質、または、その部分塩を歯の疼痛敏感性緩和、
除去剤として使用するものである。そのような塩を作る
のに用いられるカチオンは、アンモニウム、アルキルア
ンモニウム、カルシウム、ナトリウム、カリウム、スト
ロンチウム、マグネシウム、亜鉛、錫、鉄、バリウム、
ランタン、チタン、ビスマスおよび銅を含む。前記塩
は、単一のカチオンまたは混合したカチオンを含む。
(練り歯磨、水歯磨、粉歯磨)、ゲル、口腔内に用いる
粘着テープまたは粘着パッチ、口漱ぎ剤、口臭除去剤、
芳香口中剤、甘味入り錠剤、チューインガム、薬用ドロ
ップ、嗽い薬、歯科用セメント、歯の充填剤、歯科用消
毒剤などに配合、調剤される。このような口腔用組成物
は、水溶性または水膨潤性の高分子電解質からストロン
チウムイオンまたはカリウムイオンを伝える徐放作用を
有するものでもある。さらにまた、前記高分子電解質
は、塩化ストロンチウムまたは硝酸カリウムなどと併用
できる。
高分子電解質を歯の疼痛敏感を緩和し、除く歯(歯質、
象牙質)の除痛剤として使用するものである。この除痛
剤は、練り歯磨、粉歯磨、水歯磨、ゲル、口中漱ぎ剤、
嗽い薬、甘味入り錠剤、口内接着パッチ、チューインガ
ムその他の口内または口腔の衛生、疾患治療に用いられ
るものに配合、添加、混合、組み合わせることができ
る。水溶性または水膨潤性ポリマーは、概ね高分子電解
質であり、即ち、水性媒体内で電荷をもつことができる
一つ、または、複数の官能基である。これらの高分子電
解質は、アニオン、カチオンまたは両性のいずれでもよ
い。
塩基である。この基は、ポリアクリル酸のようなポリマ
ー、アクリル酸とマレイン酸とのコポリマー、メタアク
リル酸とアクリル酸とのコポリマー、アルキルビニルエ
ーテルとマレイン酸または無水物とのコポリマーなどに
おいて見いだされる。アルキルビニルエーテル/マレイ
ン酸または無水物コポリマーにおいては、アルキル基
は、概ね、炭素原子数が1の炭素原子から炭素原子数が
約10の炭素原子を含み、最も好ましいものは、メチル
基である。このコポリマーは、当業者によく知られた常
法により製造され、または、市販されている。例えば、
メチルビニルエーテル/マレイン酸無水物コポリマー
は、商標Gantrez-ANのもとにインターナショナル・スペ
シャリティ・プロダクツから市販されていたり、商標Ga
ntrez(登録商標)−Sのもとに加水分解された酸として
市販されている。また、ポリアクリル酸は、架橋された
ポリアクリル酸として、商標Carbopolまたは商標Noveon
のもとにビ−エフ・グッドリッチ社から市販されてい
る。ポリアクリル酸は、また、ローム・アンド・ハース
社から商標Acusolのもとに市販されている。これらの使
用可能なアニオンの高分子電解質は、種々の製造業者か
ら入手できるポピュラーなものである。他の陰イオン官
能基は、例えば、ポリスチレン・スルフォン酸ナトリウ
ムポリマーにおけるスルフォン酸塩基である。
ミン、アミドおよびアルキルアンモニウム基のような陽
イオン官能基を含む。例えば、ビニルピロリドンとジル
キルアミノアルキルメタアクリレートのコポリマー、キ
トーサン、陽イオンのセルローズなどなどが含まれる。
ビニルピロリドンとジアルキルアミノアルキルメタアク
リレートのコポリマーは、商標Gafquat のもとにインタ
ーナショナル・スペシャリテイ・プロダクツから市販さ
れており、キトーサンは、種々の製造業者により製造、
市販されている。
除く歯質除痛剤として使用できるものである。例えば、
アミノアルキルメタアクリレートおよびアクリレート、
アミノアルキルアクリルアミドとアクリレートのコポリ
マー、ゼラチンなどなどである。
は、ポリマーが水溶性であるか、水膨潤性であるかであ
って、かつ、電荷を持つことができるポリマーであれ
ば、この発明に含まれる。
が広範囲にわたるものであり、例えば、前記した商標Ga
ntrez-ANのメチルビニルエーテル/マレイン酸無水物コ
ポリマーは、分子量が80,000という高分子量のものか
ら、商標Gantrez-AN-119のものは、分子量が30,000とい
う低分子量のものが含まれる。同様に、前記した商標Ca
rbopolまたは商標Noveonの製品は、種々のレオロジー特
性をもつ種々のグレードのものが利用できる。例えば、
種々のグレードのものの分子量は、450,000(907タイ
プ)から4,000,000(940 タイプ)にわたる。そして、組
成粘度および剤の濃度に調和した最高の分子量グレード
を使うことが好ましい。
の除去分の量は、ポリマーまたはその部分塩に対して約
0.1重量%から約30重量%であって、好ましい範囲
は、約1重量%から約15重量%、最も好ましい範囲
は、約2重量%から約12重量%である。所定の濃度に
対しては、濃度は、分子量と共に増加し、所定の分子量
に対しては、粘度は、濃度と共に増加する。
ィファイされて、中和または部分中和により最も有利な
特性をもつものがある。陽イオンは、ポリマーに対し
て、約20%から100%等モル比で前記塩に存在す
る。好ましい範囲は、ポリマーに対し約40%から約9
0%等モル比である。使用できる陽イオンには、アンモ
ニウム、アルキルアンモニウム、カルシウム、ナトリウ
ム、ポタシウム、ストロンチウム、亜鉛、アルミニウ
ム、マグネシウム、錫、鉄、バリウム、ランタン、チタ
ニウム、ビスマス及び銅が含まれる。これらの陽イオン
は、単独に使用されるか、または、異なる陽イオンを混
合して使用される。これらの塩は、よく知られているも
のである。
を作り、水酸化物、炭酸塩、重炭酸塩、酸化物、クエン
酸塩、乳酸塩または蟻酸塩などのような金属塩を添加し
て作ることができる。該金属塩は、アルカリ性のものが
好ましい。そして、通常、そのpH値は、使用される金
属塩の量により、約3.5から約9の範囲である。該塩
溶液は、口腔または口内衛生、疾患治療、予防等に用い
られる水性の組成物に直接組み入れることができる。ま
た、場合によっては、該溶液を蒸発させて、固形または
固体の塩とし、必要に応じて、粉砕し、口腔または口内
に使用の組成物に配合することもできる。
(粉または練り歯磨)、水歯磨、嗽い薬、甘味入り錠
剤、口腔内壁に貼る接着テープまたはパッチ、薬用また
は菓子チューインガム、補てつ用ガムなどに適宜配合す
ることができる。限定されるものではないが、例えば、
弗化物ソースを前記した口腔または口内に投与、使用す
る組成物(剤)に配合することが可能である。当然なこ
とではあるが、前記した組成物を作る成分は、前記ポリ
マーと、その塩とに対し調剤適合性がなければならない
ものである。さらに、歯や歯茎に冷水等がしみるといっ
たような歯の疼痛敏感性を緩和、除去する本発明の組成
物には、弗化ナトリウム、弗化珪酸ナトリウム、塩化亜
鉛、フォルムアルデヒド、グリセリンおよび硝酸銀など
が含まれるものである。また、他の前記歯の疼痛敏感性
を緩和、除去する組成物には、米国特許第3,863,006 号
に開示されているような硝酸カリウムのようなカリウム
含有化合物および米国特許第3,122,483 号に開示されて
いるような塩化ストロンチウムのようなストロンチウム
含有化合物が含まれる。
力を有し、ある時間該表面に滞留できる。そして、その
ような滞留の間、カリウムまたはストロンチウムまたは
他の活性体を含むMVE/MAコポリマー塩は、口腔内
へ徐々に前記イオンを放出することができる。これによ
って、歯の疼痛敏感性を緩和、除去する活性を長く保つ
ことができる。
記に実施例を記載する。これらの実施例においては、特
許請求の範囲を含む明細書における他の記載におけると
同様に、温度は、摂氏で表示され、部とパーセンテージ
は、特に指示のないかぎり、すべて重量部、重量%であ
る。
水1.8 リッターに拡散したものを加熱しながら激しく攪
拌し、これによる混合物に、水320gにおける133gの水酸
化ストロンチウム、8水和物のスラリーをゆっくり添加
した。このようにして得られた混合物を900Cに加熱
し、この加熱により、該混合物は、透明になった。つい
で、該混合物を700Cに冷却し、この温度で、2時間攪
拌した。かくして、ストロンチウム(50%等価)MV
E/MA塩の9%溶液が得られた。この溶液を蒸発させ
て、乾燥し、微細なパウダー状に粉砕した。
水酸化カリウム45g とを拡散したものを用い、実施例1
の手順にしたがい、MVE/MAコポリマーのカリウム
(40%等価)塩の12%溶液を調製した。そして、こ
の溶液は、下記の成分を使用して、歯磨を作るのに用い
られた:
/MA塩の12% 溶液、ソルビトール、グリセリン、シリ
カ、SLSおよびTiO2ヲを共に混合して調製されたも
ので、混合した後、カルボキスルメチルセルロースが添
加されて均質な混合物にブレンドされた。
で作られる。
塩が下記の成分から調製された:
分から調製された: *酸化エチレンと酸化プロピレンとのコポリマー
た。
された: pHは、7.7に調節された。
された: pHは、5に調節された。
された:
り記載された方法 (1984年9 月のJ.Periodontology 55 巻No.9、522ページ
記載)により行われた。この試験は、スライスされたデ
ィスク状の歯質(象牙質)を通過する液体の流れを測定
するものである。前記歯質のディスクを流れる流れを減
らす処置は、該処置を用いて、また、人々の歯疼痛敏感
性を減少させることができる。
歯)をスライスして厚さが0.4mm から0.6mm の歯質ディ
スクを作り、これをスプリット・チャンバ装置(J.Den
t. Research 57:187,1978参照)に装着する。該ディス
ク内を流れる液体のイニシャルの流れを測定し、つい
で、該ディスクを歯の疼痛敏感性緩和、除去処置剤の一
つでブラッシング処理する。ブラッシングの後、フロー
レートを再び測定し、フローにおける減少をこれらの測
定値から計算する。下記の組成物が使用され、フローに
おける減少がリポートされた。歯磨に対する結果は、人
工唾液または人間の唾液に対し1対1の希釈に基づく。 処置 フローにおける変化% 実施例 1 −43% 実施例 2 −47% 実施例 3 −39% 実施例 4 −48% 実施例 5 −63% 実施例 6 −57% 実施例 7 −80% 実施例 8 −69% 実施例 9 −59%
作った: 成分 重量% MVE/MAの10.3% 溶液(90% 等量ナトリム塩) 70% アルコール 190プルーフ(190度) (エチルアルコール) 10% Pluronic F-127 2% 香料 0.3% メントール 0.02% 水 残部 (全体が100 重量% になる量)
ド・ミキサーを用いて、650Cで軟化させ、ついで60
0Cに冷やし、粉末ソルビトールとサッカリン・カルシウ
ム3/5 を添加し、さらにグリセリンを添加した。つい
で、粉末ソルビトール1/5 、Lycasin と前記キトーサン
1/2 を添加した。500Cまで冷却した後、粉末ソルビト
ール、Lycasin および香料の残りを添加した。このよう
にして得た混合物をロールして延伸し、ストリップ状に
切断した。
くなりだすまで、1650C で加熱された。このコンビネー
ションは、1400C まで冷却され、クエン酸が添加され
た。1000C まで冷却された後、ゼラチンが添加され、さ
らに850Cまで冷却された後、香料(フレーバ)が添加さ
れた。冷却を続け、ソルビトールの種子結晶を添加し
て、結晶化を開始した。この混合物を金型に注入し、錠
剤状に成型した。
ではなく、この発明を説明するためのものであり、この
発明は、明細書の発明の詳細な説明を考慮して、特許請
求の範囲に記載されたことにより、その技術的範囲が定
まるものである。
疼痛が走る歯の疼痛敏感性を緩和、除去する組成物とし
て、各種の歯磨、嗽い薬、マウスウオッシュ、チューイ
ンガム、歯科用セメント、補綴材料などに配合して、歯
の疼痛過敏性を和らげるのに有効である。
Claims (10)
- 【請求項1】 歯の疼痛過敏性を緩和、除去する組成物
を含む口腔用組成物であって、該歯の疼痛過敏性を緩
和、除去する組成物が少なくとも、一つの高分子電解質
であり、該高分子電解質が水溶性または水膨潤性である
ことを特徴とするもの。 - 【請求項2】 高分子電解質がカルボン酸塩、カルボキ
シ、アミノアルキルアンモニウムおよびこれらの混合物
からなるグループから選ばれた官能基を含む請求項1の
口腔用組成物。 - 【請求項3】 歯の疼痛過敏性を緩和、除去する組成物
がカルボキシル官能基またはカルボキシル官能基の塩を
含み、該官能基または該官能基の塩が約20%から10
0%の中和度を有し、そしてカチオンがアンモニウム、
アルキルアンモニウム、カルシウム、ナトリウム、カリ
ウム、ストロンチウム、亜鉛、アルミニウム、マンガ
ン、錫、鉄、バリウム、ランタン、チタン、ビスマスお
よび銅からなるグループから選ばれたものであることを
特徴とする請求項1の口腔用組成物。 - 【請求項4】 歯の疼痛過敏性を緩和、除去する組成物
がメチルビニルエーテル/マレイン酸または無水物コポ
リマー、または、その塩であることを特徴とする請求項
1の口腔用組成物。 - 【請求項5】 歯の疼痛過敏性を緩和、除去する組成物
がポリアクリル酸またはその塩、または、ゼラチンであ
ることを特徴とする請求項1の口腔用組成物。 - 【請求項6】 練り歯磨、粉歯磨、水歯磨、口漱ぎ薬、
嗽い薬、口臭除去剤、ゲル、チューインガム、甘味入り
錠剤、ドロップ、歯科用セメント、歯科用充填剤、口腔
内壁に貼着する粘着パッチ(テープ)などの形態、剤形
をしている請求項1の口腔用組成物。 - 【請求項7】 前記歯の疼痛過敏性を緩和、除去する組
成物が口腔用組成物に対し、約0.1重量%から約30
重量%の量で含まれている請求項1の口腔用組成物。 - 【請求項8】 前記歯の疼痛過敏性を緩和、除去する組
成物が口腔用組成物に対し、約1重量%から約15重量
%の量で含まれている請求項1の口腔用組成物。 - 【請求項9】 前記歯の疼痛過敏性を緩和、除去する組
成物が口腔用組成物に対し、約2重量%から約12重量
%の量で含まれている請求項1の口腔用組成物。 - 【請求項10】 請求項1に記載した口腔用組成物に含
まれる歯の疼痛過敏性を緩和、除去する組成物を歯に施
して、歯の疼痛過敏性を緩和、除去する方法。
Applications Claiming Priority (2)
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