JPH0662411B2 - 5−(3−n−ブチルオキサリルアミノフェニル)テトラゾール含有医薬品組成物の製造法 - Google Patents
5−(3−n−ブチルオキサリルアミノフェニル)テトラゾール含有医薬品組成物の製造法Info
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- JPH0662411B2 JPH0662411B2 JP35812091A JP35812091A JPH0662411B2 JP H0662411 B2 JPH0662411 B2 JP H0662411B2 JP 35812091 A JP35812091 A JP 35812091A JP 35812091 A JP35812091 A JP 35812091A JP H0662411 B2 JPH0662411 B2 JP H0662411B2
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- JP
- Japan
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- mtb
- tetrazole
- pharmaceutical composition
- powder
- butyloxalylaminophenyl
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は溶出性が良好で生体内利
用率の高い5−(3−n−ブチルオキサリルアミノフェ
ニル)テトラゾール(以下MTBという)含有医薬品組
成物の製造法に関するものである。
用率の高い5−(3−n−ブチルオキサリルアミノフェ
ニル)テトラゾール(以下MTBという)含有医薬品組
成物の製造法に関するものである。
【0002】
【従来の技術】MTBは式[I]
【0003】
【化1】 で示される化合物で、分子量289.3、融点約155
℃の白色結晶性粉末であり、抗アレルギー剤として有用
な公知化合物である。(特公昭59−1705号)
℃の白色結晶性粉末であり、抗アレルギー剤として有用
な公知化合物である。(特公昭59−1705号)
【0004】
【発明が解決しようとする問題点】本発明者等はMTB
を抗アレルギー剤、特に喘息治療剤として開発するため
の医薬品製剤化を試みた結果種々の問題点を見出した。
即ち、MTB原末(白色結晶性粉末)は付着、凝集性を
有し、難溶性で水にぬれにくい(原末が水に浮く)性質
があるため製剤加工の際非常に取扱いにくく、しかもこ
の原末をそのまま通常の方法で製剤化した場合は製剤の
崩壊性及び溶出性が悪く、有効成分の生体内利用率が不
充分であることがわかった。この問題解決のために本発
明者らは、MTBと少量の分散剤例えばポリソルベート
80を非水溶媒の共存下で均一に混合した後、非水溶媒
を除去する製剤法を発明し、出願したがこの方法で用い
る非水溶媒は作業の安全性、環境汚染または製剤中への
残留等を充分考慮して製造しなければならないという難
点がある。そこで、これらの問題点を解決するため種々
検討を行った結果、本発明を完成した。
を抗アレルギー剤、特に喘息治療剤として開発するため
の医薬品製剤化を試みた結果種々の問題点を見出した。
即ち、MTB原末(白色結晶性粉末)は付着、凝集性を
有し、難溶性で水にぬれにくい(原末が水に浮く)性質
があるため製剤加工の際非常に取扱いにくく、しかもこ
の原末をそのまま通常の方法で製剤化した場合は製剤の
崩壊性及び溶出性が悪く、有効成分の生体内利用率が不
充分であることがわかった。この問題解決のために本発
明者らは、MTBと少量の分散剤例えばポリソルベート
80を非水溶媒の共存下で均一に混合した後、非水溶媒
を除去する製剤法を発明し、出願したがこの方法で用い
る非水溶媒は作業の安全性、環境汚染または製剤中への
残留等を充分考慮して製造しなければならないという難
点がある。そこで、これらの問題点を解決するため種々
検討を行った結果、本発明を完成した。
【0005】
【問題点を解決するための手段】本発明はMTBが液状
ポリエチレングリコール(以下PEGという)に溶解す
ることに着目し、さらに不活性担体を加えて粉末化する
ことにより作業の安全性や環境汚染などの問題を解決
し、なおかつ崩壊性及び溶出性が良く、有効成分の生体
内利用率の高いMTB製剤を得ることに成功し本発明を
完成した。本発明に於て、液状PEGは平均分子量20
0〜600程度のものが好適であり、その使用量は平均
分子量によって若干異なるが、MTB1重量部に対し、
通常1〜10重量部、好ましくは2〜5重量部の範囲で
使用する。常温で液体のPEGに溶解し不活性担体を加
えて粉末とする。不活性担体は医薬品として許容される
ものであれば特に限定されないが、通常結晶セルロー
ス、コーンスターチ、マンニット、軽質無水ケイ酸、カ
オリン等が使用できる。
ポリエチレングリコール(以下PEGという)に溶解す
ることに着目し、さらに不活性担体を加えて粉末化する
ことにより作業の安全性や環境汚染などの問題を解決
し、なおかつ崩壊性及び溶出性が良く、有効成分の生体
内利用率の高いMTB製剤を得ることに成功し本発明を
完成した。本発明に於て、液状PEGは平均分子量20
0〜600程度のものが好適であり、その使用量は平均
分子量によって若干異なるが、MTB1重量部に対し、
通常1〜10重量部、好ましくは2〜5重量部の範囲で
使用する。常温で液体のPEGに溶解し不活性担体を加
えて粉末とする。不活性担体は医薬品として許容される
ものであれば特に限定されないが、通常結晶セルロー
ス、コーンスターチ、マンニット、軽質無水ケイ酸、カ
オリン等が使用できる。
【0006】
【発明の効果】本発明によれば、MTBを液状PEGに
溶解し不活性担体を加えた粉末の組成物が提供され、分
散性及び溶解性の著しく優れたMTB含有医薬品組成物
を製造することが出来る。
溶解し不活性担体を加えた粉末の組成物が提供され、分
散性及び溶解性の著しく優れたMTB含有医薬品組成物
を製造することが出来る。
【0007】
【実施例】以下実施例および試験例を挙げて本発明を具
体的に説明するが、本発明はこれに限定されるものでは
ない。
体的に説明するが、本発明はこれに限定されるものでは
ない。
【0008】実施例1 MTB100gを平均分子量400のPEG400gに
溶解し、これに軽質無水ケイ酸200g及びカルボキシ
メチルセルロースカルシウム300gを混合して粉末と
する。これを42メッシュのフルイを通過させて500
mg中MTB50mg含有の散剤を得る。 試験例(溶出試験) 試験方法 溶出液として人工胃液(日本薬局方第1液)500ml
を用い、液温を37±0.5℃に保ち容器に供試薬剤
(MTB含量50mg)を入れパドルを100rpmで
回転し、所定時間ごとに液をサンプリングし、経時的に
液中に溶出されたMTB量を分光光度法により測定し
た。 供試薬剤 本発明A・・・・実施例1の散剤 比 較A・・・・常法による散剤 試験結果 第1表に示す通り本発明薬剤は著しく高い溶出率を示し
た。
溶解し、これに軽質無水ケイ酸200g及びカルボキシ
メチルセルロースカルシウム300gを混合して粉末と
する。これを42メッシュのフルイを通過させて500
mg中MTB50mg含有の散剤を得る。 試験例(溶出試験) 試験方法 溶出液として人工胃液(日本薬局方第1液)500ml
を用い、液温を37±0.5℃に保ち容器に供試薬剤
(MTB含量50mg)を入れパドルを100rpmで
回転し、所定時間ごとに液をサンプリングし、経時的に
液中に溶出されたMTB量を分光光度法により測定し
た。 供試薬剤 本発明A・・・・実施例1の散剤 比 較A・・・・常法による散剤 試験結果 第1表に示す通り本発明薬剤は著しく高い溶出率を示し
た。
【0009】
【表1】 本試験に使用した比較薬剤は下記の処方で調製した。 比 較A MTB50gを乳糖350g、軽質無水ケイ酸50g及
びカルボキシメチルセルロースカルシウム50gを混合
したのち乾式造粒する。これを整粒して42メッシュの
フルイを通過させて500mg中MTB50mg含有の
散剤を得る。以上の試験例から明らかなように、本発明
によれば、製剤からのMTBの溶出性が著しく高い医薬
品組成物を製造し得るものである。
びカルボキシメチルセルロースカルシウム50gを混合
したのち乾式造粒する。これを整粒して42メッシュの
フルイを通過させて500mg中MTB50mg含有の
散剤を得る。以上の試験例から明らかなように、本発明
によれば、製剤からのMTBの溶出性が著しく高い医薬
品組成物を製造し得るものである。
Claims (1)
- 【請求項1】 5−(3−n−ブチルオキサリルアミノ
フェニル)テトラゾールを液状ポリエチレングリコール
に溶解し、不活性担体を加えて粉末化することを特徴と
する5−(3−n−ブチルオキサリルアミノフェニル)
テトラゾール含有医薬品組成物の製造法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP35812091A JPH0662411B2 (ja) | 1991-12-27 | 1991-12-27 | 5−(3−n−ブチルオキサリルアミノフェニル)テトラゾール含有医薬品組成物の製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP35812091A JPH0662411B2 (ja) | 1991-12-27 | 1991-12-27 | 5−(3−n−ブチルオキサリルアミノフェニル)テトラゾール含有医薬品組成物の製造法 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP59270939A Division JPS61151116A (ja) | 1984-12-24 | 1984-12-24 | 5−(3−n−ブチルオキサリルアミノフエニル)テトラゾ−ル含有医薬品組成物の製造法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0543461A JPH0543461A (ja) | 1993-02-23 |
JPH0662411B2 true JPH0662411B2 (ja) | 1994-08-17 |
Family
ID=18457651
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP35812091A Expired - Lifetime JPH0662411B2 (ja) | 1991-12-27 | 1991-12-27 | 5−(3−n−ブチルオキサリルアミノフェニル)テトラゾール含有医薬品組成物の製造法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0662411B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW488098B (en) | 1999-08-31 | 2002-05-21 | Toshiba Battery | Battery module |
WO2003072085A1 (fr) * | 2002-02-27 | 2003-09-04 | Shionogi & Co., Ltd. | Preparations solides contenant un medicament a peine soluble dans l'eau d'une meilleure absorbabilite |
-
1991
- 1991-12-27 JP JP35812091A patent/JPH0662411B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0543461A (ja) | 1993-02-23 |
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
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EXPY | Cancellation because of completion of term |