JPS63119426A - 肝疾患治療薬組成物 - Google Patents
肝疾患治療薬組成物Info
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- JPS63119426A JPS63119426A JP26470086A JP26470086A JPS63119426A JP S63119426 A JPS63119426 A JP S63119426A JP 26470086 A JP26470086 A JP 26470086A JP 26470086 A JP26470086 A JP 26470086A JP S63119426 A JPS63119426 A JP S63119426A
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Landscapes
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明はトリトクアリン含有肝疾患治療薬組成物に関す
る。
る。
さらに詳しくは、トリトクアリンの水に対する溶解速度
を高める上で有用なトリトクアリン含有肝疾患治療薬組
成物に関する。
を高める上で有用なトリトクアリン含有肝疾患治療薬組
成物に関する。
（従来の技術）
トリトクアリｙ （Ｔｒｉｔｏｑｕａｌｉｎｅ ）は、
下記構造式（１）で示される７−アミノ−弘、！、乙−
トリエトキシーＪ−（ｊ、ｌｓ、７．ｒ −テトラヒ
ト。
下記構造式（１）で示される７−アミノ−弘、！、乙−
トリエトキシーＪ−（ｊ、ｌｓ、７．ｒ −テトラヒ
ト。
ローグーメトキシ−６−メチル−／、３−ジオキン口（
ｐ、ｔ−Ｓ’）インキノリン−！−イル）フタライド（
Ｃ１６Ｈ３ｔＮ’ｌｏ８ ）であシ、トリトウ１ノン（
Ｔｒｉｔｏ７Ｐｃａｌｉｎｓ ）又はノ１イボスタミン
（Ｈｙｐｏａｔａｍｉｎｅ ）とも呼ばれる。
ｐ、ｔ−Ｓ’）インキノリン−！−イル）フタライド（
Ｃ１６Ｈ３ｔＮ’ｌｏ８ ）であシ、トリトウ１ノン（
Ｔｒｉｔｏ７Ｐｃａｌｉｎｓ ）又はノ１イボスタミン
（Ｈｙｐｏａｔａｍｉｎｅ ）とも呼ばれる。
トリトクアリンは、ヨーロツノくでは抗アレルギ−剤と
して使用されているが、最近、肝疾患の治療に有効であ
ることが見い出され丸。
して使用されているが、最近、肝疾患の治療に有効であ
ることが見い出され丸。
（発明が解決しようとする問題点）
しかしながら、このトリトクアリンは水に対して難溶性
であシ、固形製剤とした待合、その溶出性が悪く、バイ
オアベイラビリティ−（Ｂｉｏａｖａｉｌａｂｌｉｔｙ
、生物学的利用性）が低いという欠点があった。
であシ、固形製剤とした待合、その溶出性が悪く、バイ
オアベイラビリティ−（Ｂｉｏａｖａｉｌａｂｌｉｔｙ
、生物学的利用性）が低いという欠点があった。
（問題点を解決するための手段）
本発明者らは、トリトクアリンの組成物における上記の
欠点を解消するために鋭意研究を重ねた結果、トリトク
アリンを有機溶媒に溶解し、］ ２戸溶液を多孔質物質に吸着せいた”・溶媒を除去する
（以下、表面吸収法と称す）ことによシ著しい溶出性の
改善が図れることと共に、持続的な過飽和現象を呈する
ことを見い出し、本発明に到達した。すなわち本発明の
要旨は、トリトクアリンを有機溶媒に溶解し、得られる
溶液を多孔質物質に吸着せしめた後溶媒を除去して得ら
れることを特徴とする肝疾患治療薬組成物に存する。
欠点を解消するために鋭意研究を重ねた結果、トリトク
アリンを有機溶媒に溶解し、］ ２戸溶液を多孔質物質に吸着せいた”・溶媒を除去する
（以下、表面吸収法と称す）ことによシ著しい溶出性の
改善が図れることと共に、持続的な過飽和現象を呈する
ことを見い出し、本発明に到達した。すなわち本発明の
要旨は、トリトクアリンを有機溶媒に溶解し、得られる
溶液を多孔質物質に吸着せしめた後溶媒を除去して得ら
れることを特徴とする肝疾患治療薬組成物に存する。
以下、本発明の詳細な説明する。
上記表面吸収法で用いられる多孔質物質としては、軽質
無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウム、メタケイ酸アル
ミン酸マグネシウム、活性炭、酸化マグネシウム、合成
ヒドロタルサイト、酸化アルミニウム等が挙げられ、こ
れらは単独で用いても２種以上を組み合わせて用いても
良い。これらのうち特に、軽質無水ケイ酸、合成ケイ酸
アルミニウム及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムよ
りなる群より選ばれる１種又は一種以上が好ましく用い
られる。これら多孔質物質の使用量はトリトクアリン／
’！ｉｔ部に対して０．／−１０＠量部、好ましくはｏ
３〜６重量部が適当である。
無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウム、メタケイ酸アル
ミン酸マグネシウム、活性炭、酸化マグネシウム、合成
ヒドロタルサイト、酸化アルミニウム等が挙げられ、こ
れらは単独で用いても２種以上を組み合わせて用いても
良い。これらのうち特に、軽質無水ケイ酸、合成ケイ酸
アルミニウム及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムよ
りなる群より選ばれる１種又は一種以上が好ましく用い
られる。これら多孔質物質の使用量はトリトクアリン／
’！ｉｔ部に対して０．／−１０＠量部、好ましくはｏ
３〜６重量部が適当である。
表面吸収法で用いられる有機溶媒は、使用する多孔質物
質を溶解せず、トリトクアリンのみを溶解するものであ
れば制限ないが、特にメタノール及びクロロホルムが好
ｔＬい。
質を溶解せず、トリトクアリンのみを溶解するものであ
れば制限ないが、特にメタノール及びクロロホルムが好
ｔＬい。
本発明の表面吸収法で得られるトリトクアリンの組成物
はそれ自体で用いることもできるし、また他に薬理学的
に許容される１種又は２種以上の適当な担体、賦形剤、
結合剤、滑沢剤、崩壊剤その他と混合し、粉末（散剤等
）、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、坐剤等の製剤として経
口的又は経粘膜的に投与することができる。トリトクア
リンの投与量は、通常１０−２，０００■／成人・７日
当り程度が採用される。
はそれ自体で用いることもできるし、また他に薬理学的
に許容される１種又は２種以上の適当な担体、賦形剤、
結合剤、滑沢剤、崩壊剤その他と混合し、粉末（散剤等
）、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、坐剤等の製剤として経
口的又は経粘膜的に投与することができる。トリトクア
リンの投与量は、通常１０−２，０００■／成人・７日
当り程度が採用される。
（実施例）
以下、実施例により本発明を更に具体的に説明するが、
本発明はその要旨を越えない限υ以下の実施例によって
限定されるものではない。
本発明はその要旨を越えない限υ以下の実施例によって
限定されるものではない。
実施例１
トリトクアリン１０９１をクロロホルム１０Ｑ−に溶解
し、２０９の軽質無水ケイ酸（日本アエロジル社製”
Ａｅｒｏｓｉｌ ＃２００ ” ）と３分間線合する。
し、２０９の軽質無水ケイ酸（日本アエロジル社製”
Ａｅｒｏｓｉｌ ＃２００ ” ）と３分間線合する。
次いで、練合物をａ ｏｏ でｒ時間真空乾燥した後
、本発明の組成物を得た。
、本発明の組成物を得た。
実施例２
実施例１の軽質無水ケイ酸のかわシにメタケイ酸アルミ
ン酸マグネシウム（富士化学社製”ノイシリンＵＩＥＩ
２”）を用い、以下同様に操作し、本発明の組成物を得
た。
ン酸マグネシウム（富士化学社製”ノイシリンＵＩＥＩ
２”）を用い、以下同様に操作し、本発明の組成物を得
た。
試験例１
第１／改正日本薬局方の溶出試験法第λ法（パドル法）
に従い、実施例／及びコによシ得た本発明の組成物の溶
出性を試験した。試験液にはｐＨＩ４．０ のプリト
ンーロビンソン緩衝液２００ｙｄを用いた。試験温度は
Ｊ Ｏｏ±／℃、パドル回転数は／ ００ ｒｐｍとし
、各組成物は１０メツシユパスの粉末でトリトクアリン
として７（ｏ ｏ ｍｙ相当量添加した。
に従い、実施例／及びコによシ得た本発明の組成物の溶
出性を試験した。試験液にはｐＨＩ４．０ のプリト
ンーロビンソン緩衝液２００ｙｄを用いた。試験温度は
Ｊ Ｏｏ±／℃、パドル回転数は／ ００ ｒｐｍとし
、各組成物は１０メツシユパスの粉末でトリトクアリン
として７（ｏ ｏ ｍｙ相当量添加した。
、二
ロマトグラフイー（ＨＰＬＣ）法でトリトクアリン濃度
を測定した。対照として１００メツシユバスしたトリト
クアリン微細化品を用いた。
を測定した。対照として１００メツシユバスしたトリト
クアリン微細化品を用いた。
その結果を第１表及び第１図に示す。
第１表
（発明の効果）
第１表及び第１図よシ明らかなように本発明の組成物は
溶出性及び持続性に優れておシ、本発明によれば、バイ
オアベイラビリティ−（生物学的利用性）の高い肝疾患
治療薬を提供することができる。
溶出性及び持続性に優れておシ、本発明によれば、バイ
オアベイラビリティ−（生物学的利用性）の高い肝疾患
治療薬を提供することができる。
第１図は実施例１（○で示す）及び実施例λ（Δで示す
）で得られた本発明の組成物と対照であるトリトクアリ
ン原末（ｅで示す）の溶解挙動を示す図である。縦軸は
濃度を（ＩＯ−１ｗ！ｑ／コ）で示し、横軸は時間を（
分）で示す。 点線（・・・・・・）は飽和濃度を示す。
）で得られた本発明の組成物と対照であるトリトクアリ
ン原末（ｅで示す）の溶解挙動を示す図である。縦軸は
濃度を（ＩＯ−１ｗ！ｑ／コ）で示し、横軸は時間を（
分）で示す。 点線（・・・・・・）は飽和濃度を示す。
Claims (3)
- （１）トリトクアリンを有機溶媒に溶解し、得られる溶
液を多孔質物質に吸着せしめた後溶媒を除去して得られ
ることを特徴とする肝疾患治療薬組成物。 - （２）多孔質物質が軽質無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミ
ニウム及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムからなる
群より選ばれる１種又は２種以上であることを特徴とす
る特許請求の範囲第１項記載の組成物。 - （３）多孔質物質の使用量がトリトクアリン１重量部に
対して０．１〜１０重量部である特許請求の範囲第１項
記載の組成物。
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26470086A JPS63119426A (ja) | 1986-11-06 | 1986-11-06 | 肝疾患治療薬組成物 |
| PCT/JP1987/000829 WO1988003023A1 (en) | 1986-10-31 | 1987-10-29 | Drug composition for treating liver diseases and process for its preparation |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26470086A JPS63119426A (ja) | 1986-11-06 | 1986-11-06 | 肝疾患治療薬組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63119426A true JPS63119426A (ja) | 1988-05-24 |
Family
ID=17406969
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP26470086A Pending JPS63119426A (ja) | 1986-10-31 | 1986-11-06 | 肝疾患治療薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63119426A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH03109332A (ja) * | 1989-09-21 | 1991-05-09 | Shiseido Co Ltd | 薬剤組成物 |
| WO1997040828A1 (fr) * | 1996-04-26 | 1997-11-06 | Shionogi & Co., Ltd. | Comprimes de s1452 a liberation rapide |
| WO2006080312A1 (ja) * | 2005-01-25 | 2006-08-03 | Kowa Co., Ltd. | 吸着多孔体の製造法 |
| JP2012522825A (ja) * | 2009-04-06 | 2012-09-27 | レツク・フアーマシユーテイカルズ・デー・デー | 固体支持体に吸着された原薬 |
| JP2013194036A (ja) * | 2012-03-22 | 2013-09-30 | Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd | 医薬組成物 |
-
1986
- 1986-11-06 JP JP26470086A patent/JPS63119426A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH03109332A (ja) * | 1989-09-21 | 1991-05-09 | Shiseido Co Ltd | 薬剤組成物 |
| WO1997040828A1 (fr) * | 1996-04-26 | 1997-11-06 | Shionogi & Co., Ltd. | Comprimes de s1452 a liberation rapide |
| US6056974A (en) * | 1996-04-26 | 2000-05-02 | Shionogi & Co., Ltd. | Rapid-release S1452 tablets |
| WO2006080312A1 (ja) * | 2005-01-25 | 2006-08-03 | Kowa Co., Ltd. | 吸着多孔体の製造法 |
| JP2012522825A (ja) * | 2009-04-06 | 2012-09-27 | レツク・フアーマシユーテイカルズ・デー・デー | 固体支持体に吸着された原薬 |
| JP2013194036A (ja) * | 2012-03-22 | 2013-09-30 | Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd | 医薬組成物 |
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