JPH029007B2 - - Google Patents
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、持続性製剤組成物の製造法に関す
る。
る。
持続性製剤は、薬剤の投与回数の削減、副作用
の低減、有効血中濃度の維持など医療上多くの利
点を有している。このため、従来持続性製剤は
種々開発されており、たとえば胃または腸内にお
いて崩壊し難い物質を多量に配合した製剤、薬物
の顆粒や錠剤を撥水性物質でコーテイングした製
剤、半透性膜で薬剤を被覆した製剤、難溶性ある
いは親水性の高分子化合物を薬物と混合又は吸
着、結合させて薬物を徐々に放出するようにした
製剤などが提案されている。徐放性を目的として
配合される高分子化合物としては、たとえば酸型
カルボキシビニル重合体、ポリビニルアルコー
ル、ポリアクリル酸などが用いられている。しか
し乍ら、持続性製剤は、一般に持続化にともなつ
てバイオアベラビリテイーの低下が避けられな
い。殊に薬物自体の溶解性が十分でない場合に
は、一定の有効血中濃度が得られないことがあ
り、このような薬剤については、易吸収性でかつ
持続性の優れた製剤の出現が特に望まれるところ
である。
の低減、有効血中濃度の維持など医療上多くの利
点を有している。このため、従来持続性製剤は
種々開発されており、たとえば胃または腸内にお
いて崩壊し難い物質を多量に配合した製剤、薬物
の顆粒や錠剤を撥水性物質でコーテイングした製
剤、半透性膜で薬剤を被覆した製剤、難溶性ある
いは親水性の高分子化合物を薬物と混合又は吸
着、結合させて薬物を徐々に放出するようにした
製剤などが提案されている。徐放性を目的として
配合される高分子化合物としては、たとえば酸型
カルボキシビニル重合体、ポリビニルアルコー
ル、ポリアクリル酸などが用いられている。しか
し乍ら、持続性製剤は、一般に持続化にともなつ
てバイオアベラビリテイーの低下が避けられな
い。殊に薬物自体の溶解性が十分でない場合に
は、一定の有効血中濃度が得られないことがあ
り、このような薬剤については、易吸収性でかつ
持続性の優れた製剤の出現が特に望まれるところ
である。
本発明者等は、鋭意研究の結果、塩酸ニカルジ
ピンとの特定の基剤成分との配合物にポリエチレ
ンオキサイドを加えることにより吸収性と持続性
の両者が改善された製剤を開発し、目的を達成し
た。すなわち、本発明は、塩酸ニカルジピンに基
剤成分としてヒドロキシプロピルメチルセルロー
スおよびポリエチレンオキサイドを配合してなる
持続性製剤組成物の製造法である。
ピンとの特定の基剤成分との配合物にポリエチレ
ンオキサイドを加えることにより吸収性と持続性
の両者が改善された製剤を開発し、目的を達成し
た。すなわち、本発明は、塩酸ニカルジピンに基
剤成分としてヒドロキシプロピルメチルセルロー
スおよびポリエチレンオキサイドを配合してなる
持続性製剤組成物の製造法である。
本発明の製造法は通常つぎのようにして行われ
る。すなわち、塩酸ニカルジピンとヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースとを水またはメチルアル
コール、エチルアルコール、クロロホルム、ジク
ロルメタンなどの有機溶媒の単独または適宜混合
したものにとかし、溶媒を除去する。この溶媒の
除去は減圧あるいは常圧乾燥法、スプレードライ
法、流動層造粒乾燥法、凍結乾燥法などが用いら
れる。こうして、塩酸ニカルジピンが基剤成分中
に均一に溶解乃至分散した非晶質状物質の微粉末
または微粒状顆粒が形成される。ついで、この微
粉末または微粒状顆粒にポリエチレンオキサイド
を加えて均一に混合して本発明の持続性製剤組成
物を得る。
る。すなわち、塩酸ニカルジピンとヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースとを水またはメチルアル
コール、エチルアルコール、クロロホルム、ジク
ロルメタンなどの有機溶媒の単独または適宜混合
したものにとかし、溶媒を除去する。この溶媒の
除去は減圧あるいは常圧乾燥法、スプレードライ
法、流動層造粒乾燥法、凍結乾燥法などが用いら
れる。こうして、塩酸ニカルジピンが基剤成分中
に均一に溶解乃至分散した非晶質状物質の微粉末
または微粒状顆粒が形成される。ついで、この微
粉末または微粒状顆粒にポリエチレンオキサイド
を加えて均一に混合して本発明の持続性製剤組成
物を得る。
本発明の組成物を製造する別法として、ポリエ
チレンオキサイドを基剤成分と同時に加える方法
も行なわれる。この場合、ポリエチレンオキサイ
ドは塩酸ニカルジピンと共に基剤中に均一に溶解
乃至分散した形態の組成物となる。
チレンオキサイドを基剤成分と同時に加える方法
も行なわれる。この場合、ポリエチレンオキサイ
ドは塩酸ニカルジピンと共に基剤中に均一に溶解
乃至分散した形態の組成物となる。
本発明の組成物における各成分の配合割合は塩
酸ニカルジピンの投与量によつて一定しないが、
概ね薬物１重量部に対して基剤成分0.5〜20重量
部、好ましくは１〜10重量部の範囲内で使用する
が適当である。ポリエチレンオキサイドの配合量
は、塩酸ニカルジピンおよび基剤成分の総重量を
１重量部として0.1〜50重量部、好ましくは0.5〜
30重量部が適当である。
酸ニカルジピンの投与量によつて一定しないが、
概ね薬物１重量部に対して基剤成分0.5〜20重量
部、好ましくは１〜10重量部の範囲内で使用する
が適当である。ポリエチレンオキサイドの配合量
は、塩酸ニカルジピンおよび基剤成分の総重量を
１重量部として0.1〜50重量部、好ましくは0.5〜
30重量部が適当である。
本発明の持続性製剤組成物は、塩酸ニカルジピ
ンの必晶質状物質にポリエチレンオキサイドが配
合されている点に特色がある。ポリエチレンオキ
サイドは、従来製剤用の用途としては、コーテイ
ング剤やバインダーとして使用されていたもので
本発明のように非晶質状態にある塩酸ニカルジピ
ンに配合することにより持続性製剤組成物を調製
した例は知られていない。そして、本発明の如き
持続性製剤組成物にあつては、薬物の徐放性効果
に加えて薬物の吸収性も良好であり、高いバイオ
アベラビリテイーが達成される。
ンの必晶質状物質にポリエチレンオキサイドが配
合されている点に特色がある。ポリエチレンオキ
サイドは、従来製剤用の用途としては、コーテイ
ング剤やバインダーとして使用されていたもので
本発明のように非晶質状態にある塩酸ニカルジピ
ンに配合することにより持続性製剤組成物を調製
した例は知られていない。そして、本発明の如き
持続性製剤組成物にあつては、薬物の徐放性効果
に加えて薬物の吸収性も良好であり、高いバイオ
アベラビリテイーが達成される。
本発明の組成物は、常法により粉末剤、顆粒
剤、錠剤、丸剤、カプセル剤に調製し、需要に供
される。これらの製剤を調製するには、常用され
る賦形剤、結合剤、増粘剤等が添加されることは
云うまでもない。
剤、錠剤、丸剤、カプセル剤に調製し、需要に供
される。これらの製剤を調製するには、常用され
る賦形剤、結合剤、増粘剤等が添加されることは
云うまでもない。
つぎに、実施例を挙げて本発明の組成物および
その製造法を具体的に説明する。
その製造法を具体的に説明する。
実施例 １
塩酸ニカルジピン50ｇ、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース100ｇにジクロルメタン：メチル
アルコール（重量比１：１）混液1000ｇを加えて
溶解後これをスプレードライ法で有機溶媒を留去
して微粒状粉末を得る。
チルセルロース100ｇにジクロルメタン：メチル
アルコール（重量比１：１）混液1000ｇを加えて
溶解後これをスプレードライ法で有機溶媒を留去
して微粒状粉末を得る。
このようにして得られた微粒状粉末50ｇにポリ
エチレンオキサイド微粒状粉末30ｇ、タルク3.3
ｇを加えて均一に混合し、１号カプセルを用いて
１カプセル中内容物250mgのカプセル剤を製す。
エチレンオキサイド微粒状粉末30ｇ、タルク3.3
ｇを加えて均一に混合し、１号カプセルを用いて
１カプセル中内容物250mgのカプセル剤を製す。
実施例 ２
塩酸ニカルジピン1.0部、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース2.0部およびポリエチレンオキ
サイド2.0部の混合物をメタノールに完全に溶解
せしめた後、エバポレーターにより溶媒を揮散す
る。得られた固形物を粉砕し、32メツシユ以下の
散剤とする。
メチルセルロース2.0部およびポリエチレンオキ
サイド2.0部の混合物をメタノールに完全に溶解
せしめた後、エバポレーターにより溶媒を揮散す
る。得られた固形物を粉砕し、32メツシユ以下の
散剤とする。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ (a) 塩酸ニカルジピンと、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースとを水または有機溶媒にと
かし、水または有機溶媒を除去して得られた塩
酸ニカルジピンの非晶質状固形物にポリエチレ
ンオキサイドを配合するか、あるいは (b) 塩酸ニカルジピンとヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースおよびポリエチレンオキサイドと
を水または有機溶媒にとかし、水または有機溶
媒を除去することを特徴とする持続性製剤組成
物の製造法。
Priority Applications (12)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8520979A JPS5649314A (en) | 1979-07-05 | 1979-07-05 | Lasting pharmaceutical composition having prolonged action and its preparation |
| CA000354396A CA1146866A (en) | 1979-07-05 | 1980-06-19 | Process for the production of sustained release pharmaceutical composition of solid medical material |
| DE3024858A DE3024858C2 (de) | 1979-07-05 | 1980-07-01 | Verfahren zur Herstellung einer anhaltend freigebenden pharmazeutischen Zubereitung eines festen Medikamentenmaterials |
| CH5045/80A CH648484A5 (de) | 1979-07-05 | 1980-07-01 | Pharmazeutische zubereitung eines festen medikamentmaterials. |
| US06/165,244 US4343789A (en) | 1979-07-05 | 1980-07-02 | Sustained release pharmaceutical composition of solid medical material |
| FR8014827A FR2460667A1 (fr) | 1979-07-05 | 1980-07-03 | Composition pharmaceutique a liberation prolongee a base d'une substance medicamenteuse solide |
| IT23228/80A IT1132169B (it) | 1979-07-05 | 1980-07-03 | Composizione farmaceutica a cessione prolungata contenente un medicamento solido e procedimento per la sua preparazione |
| ES493152A ES493152A0 (es) | 1979-07-05 | 1980-07-04 | Un procedimiento para la preparacion de una composicion farmaceutica de cesion sostenida de un producto medio solido. |
| SE8004938A SE448342B (sv) | 1979-07-05 | 1980-07-04 | Farmaceutisk komposition med depaverkan innehallande nicardipin, nicardipinsalt, nifedipin eller indometacin i amorf form |
| GB8022184A GB2053681B (en) | 1979-07-05 | 1980-07-07 | Sustained release pharmaceutical composition |
| US06/403,007 US4404183A (en) | 1979-07-05 | 1982-07-29 | Sustained release pharmaceutical composition of solid medical material |
| US06/790,639 US4673564A (en) | 1979-07-05 | 1985-10-23 | Sustained release pharmaceutical composition of solid medical material |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8520979A JPS5649314A (en) | 1979-07-05 | 1979-07-05 | Lasting pharmaceutical composition having prolonged action and its preparation |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5649314A JPS5649314A (en) | 1981-05-02 |
| JPH029007B2 true JPH029007B2 (ja) | 1990-02-28 |
Family
ID=13852191
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8520979A Granted JPS5649314A (en) | 1979-07-05 | 1979-07-05 | Lasting pharmaceutical composition having prolonged action and its preparation |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5649314A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04287601A (ja) * | 1991-03-15 | 1992-10-13 | Kubota Corp | ロータリ耕耘機用弾性カバーの製造方法 |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4704284A (en) * | 1982-08-12 | 1987-11-03 | Pfizer Inc. | Long-acting matrix tablet formulations |
| TW212139B (ja) * | 1991-04-15 | 1993-09-01 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | |
| KR100355130B1 (ko) | 1992-09-18 | 2003-01-30 | 야마노우치세이야쿠 가부시키가이샤 | 하이드로겔서방성정제 |
| JP3598049B2 (ja) * | 1992-09-18 | 2004-12-08 | 山之内製薬株式会社 | ハイドロゲル徐放性製剤 |
| TW487582B (en) * | 1995-08-11 | 2002-05-21 | Nissan Chemical Ind Ltd | Method for converting sparingly water-soluble medical substance to amorphous state |
| ES2310164T3 (es) * | 1999-02-10 | 2009-01-01 | Pfizer Products Inc. | Dispositivo de liberacion controlada por la matriz. |
| CA2359945C (en) * | 1999-11-12 | 2011-04-26 | Abbott Laboratories | Inhibitors of crystallization in a solid dispersion |
| CN101480384A (zh) * | 2002-12-17 | 2009-07-15 | 阿伯特有限及两合公司 | 包含非诺贝酸、其生理可接受的盐或衍生物的制剂 |
| CA2651420A1 (en) | 2006-05-23 | 2007-11-29 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Spiro tetracyclic compound |
| JP5888612B2 (ja) | 2010-06-23 | 2016-03-22 | アステラス製薬株式会社 | 縮合ピリジン化合物塩の結晶 |
-
1979
- 1979-07-05 JP JP8520979A patent/JPS5649314A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04287601A (ja) * | 1991-03-15 | 1992-10-13 | Kubota Corp | ロータリ耕耘機用弾性カバーの製造方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5649314A (en) | 1981-05-02 |
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