JPH0655670B2 - 直接錠剤成形剤およびその製造法 - Google Patents

直接錠剤成形剤およびその製造法

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JPH0655670B2
JPH0655670B2 JP61034025A JP3402586A JPH0655670B2 JP H0655670 B2 JPH0655670 B2 JP H0655670B2 JP 61034025 A JP61034025 A JP 61034025A JP 3402586 A JP3402586 A JP 3402586A JP H0655670 B2 JPH0655670 B2 JP H0655670B2
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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、直接錠剤成形剤およびその製造法に関する。
従来の技術 種々の錠剤製造法が公知である。とくに望ましいのは直
接錠剤成形である。このためには、薬学作用物質を賦形
剤と混合し、直接に錠剤成形する。この方法は、剤核の
構造または顆粒形成の中間工程を必要としないので、と
くに簡単である。しかし、直接錠剤成形には、公知賦形
剤の多くは不適当である。賦形剤は、良好な流動性なら
びに僅かな圧力における良好な圧縮性を有しなければな
らない。圧縮成形物は高い硬さと耐摩耗性とを有すると
同時に胃液と接触した際に急速に崩壊しなければならな
い。この要件は現在、直接錠剤成形のための補助剤とし
て使用される微晶性セルロースによつて十分に満足され
る。この場合の欠点は、微晶性セルロースが製造困難で
あり、従つて高価であつて、あまり経済的でないことで
ある。
発明が解決しようとする問題点 従つて、本発明の課題は、一面ではこの種の材料に課せ
られる要件を満足するが、他面では高価な微晶性セルロ
ースよりも低廉である直接錠剤成形剤を提供することで
ある。
問題点を解決するための手段 この課題は、主としてラクトースとセルロースから、重
量基準で９５〜４０：５〜６０のラクトース対セルロー
スの割合を有してなり、この場合ラクトースは一部は結
晶形で、一部は無定形で存在し、ラクトースは微細な粉
末として存在する直接錠剤成形剤によつて解決される。
本発明による成形剤は、直接錠剤成形に非常に適してい
る。このものはすぐれた流動性を有する。これから製造
される圧縮成形物は非常に硬くかつ急速に崩壊する。
本発明による直接錠剤成形剤は、主としてラクトースと
セルロースとからなる。この場合、ラクトース対セルロ
ースの割合は、重量基準でラクトース９５〜４０部対セ
ルロース５〜６０部の範囲内にある。成形剤が９５％よ
り多くのラクトースを含有する場合には、これから形成
される錠剤は十分な硬さを有しない。６０％より多くの
セルロースを使用するのは、性質をさらに改良するのが
もはや達成されないので不経済である。有利に、ラクト
ース対セルロースの割合はラクトース８０〜６５部対セ
ルロース２０〜３５部である。とくに有利なのは、ラク
トース７５部とセルロース２５部からなる混合物であ
る。
本発明による直接錠剤成形剤中にラクトースが一部は結
晶形で、一部は無定形で存在することが重要である。結
晶形および無定形のラクトースと微細なセルロースとの
組合せが、本発明による成形剤の良好な性質の原因であ
る。
本発明による直接錠剤成形剤になお、常用の添加物を加
えることもできる。常用の添加物としては、錠剤製造の
際には砕解剤、加香剤、安定剤、充填剤、染料および／
／または滑剤が使用される。
本発明による直接錠剤成形剤の製造方法によれば、微晶
性ラクトースとセルロース粉末とを、ラクトース９５〜
４０重量部対セルロース粉末５〜６０重量部の割合に混
合し、混合物を冷水に懸濁させ、引続き噴霧乾燥する。
この場合、微晶性ラクトースとは１００μｍより小さい
粒径を有するラクトースを表わす。有利に、その結晶が
大部分３２μｍよりも小さい粒径を有するラクトースが
使用される。
セルロースとしては、ドイツ薬局方による非常に細かい
粉末状セルロースが使用される。
＜１００μｍの粒径を有するセルロースが有利である。
微晶性セルロースの使用は必要ではないが、可能であ
る。
作用および効果 本発明による直接錠剤成形剤を用いると、大きい硬さを
有しかつ急速に崩壊する錠剤を製造することができる。
驚異的に、本発明による直接錠剤成形剤から製造した錠
剤は、所定の圧縮力で、細かい粉末状セルロースまたは
微晶性セルロースから製造される圧縮物よりも大きい硬
さを有する。
第１図は、細かい粉末状セルロース、微晶性セルロース
および本発明による直接錠剤成形剤からの圧縮成形物
の、圧縮力に対する硬さがプロツトされている図表を示
す。この図から、本発明による錠剤成形剤を用いると殊
に所望の平均的圧縮力においてとくに硬い圧縮成形物が
得られることが明瞭に認められる。
実施例 例 １ 冷水８８０kg、９５％が３２μｍより小さい粒径を有す
る微晶性ラクトースおよび粉末状セルロース１２５ｇを
適当な容器中で、装入した水にまずラクトース、次いで
セルロースを添加し、全体を数分間良く混合するように
して混合する。引続き得られた懸濁液を、約１５０℃の
温度を有する空気が供給される乾燥塔中で噴霧する。乾
燥した生成物は直接に使用することができる。
例 ２ 噴霧乾燥によつて製造した、ラクトース７５％とセルロ
ース２５％からなる直接錠剤成形剤から錠剤を製造し
た。圧縮力は次のとおりであつた： Ｉ 1.0t/cm2 II 1.5t/cm2 III 2.1t/cm2． 圧縮成形物の錠剤硬さは次のとおりであつた： Ｉ 15.0kp II 20.0kpより大きい III 25.0kpより大きい。
水中３７℃における錠剤の崩壊速度は次のとおりであつ
た： Ｉ 約１５分 IIおよびIII 約１時間。
例 ３ 微晶性セルロース、細かいセルロース粉末、ラクトー
ス、およびラクトース７５％とセルロース２５％とを有
する本発明による直接錠剤成形剤から錠剤を圧縮成形し
た。結果は次表に記載されている： 比較は、本発明による錠剤成形剤を用いると、その硬さ
が微晶性セルロースと比較可能であり、その溶解速度が
非常に良好な錠剤が得られることを示す。
【図面の簡単な説明】
図面は、細かい粉末状セルロース、微晶性セルロースお
よび本発明による直接錠剤成形剤からなる圧縮成形物の
硬さ／圧縮力線図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ヴエルナー・ルフト ドイツ連邦共和国ライトメーリング・フエ ーレンシユトラーセ ５ (56)参考文献 特開 昭51−151335（ＪＰ，Ａ) 特公 昭51−9017（ＪＰ，Ｂ２) 米国特許4007052（ＵＳ，Ａ)

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】ラクトースとセルロースを、重量基準で９
    ５〜４０：５〜６０の割合の一体配合物で含有する直接
    錠剤成形剤において、微細に粉砕されたラクトースと粉
    末状セルロースとの、重量基準で９５〜４０：５〜６０
    の割合を有する混合物を冷水中に分散させ、引続き噴霧
    乾燥することによって得られる、ラクトースが一部は結
    晶形で、一部は無定形で存在し、セルロースは微細な粉
    末として存在することを特徴とする直接錠剤成形剤。
  2. 【請求項２】ラクトース対セルロースの割合が、重量基
    準で６５〜８０：３５〜２０の範囲内にある、特許請求
    の範囲第１項記載の直接錠剤成形剤。
  3. 【請求項３】付加的に添加物としてなお、砕解剤、加香
    剤、安定剤、充填剤、染料および／または滑剤を含有す
    る、特許請求の範囲第１項または第２項記載の直接錠剤
    成形剤。 【請求項３】主としてラクトースとセルロースから、重
    量基準でラクトース対セルロース９５〜４０：５〜６０
    の割合を有してなり、その際ラクトースは一部は結晶性
    で、一部は無定形で存在し、セルロースは微細な粉末と
    して存在する、直接錠剤成形剤の製造法において、微晶
    性ラクトースとセルロース粉末からなる、重量基準で９
    ５〜４０：５〜６０の割合の混合物を冷水中に懸濁さ
    せ、引続き噴霧乾燥することを特徴とする直接錠剤成形
    剤の製造法。
  4. 【請求項４】１００μｍより小さい粒径を有するラクト
    ースを微晶性ラクトースとして使用する、特許請求の範
    囲第３項記載の方法。
  5. 【請求項５】大部分が５０μｍより小さい粒径を有する
    ラクトースを使用する、特許請求の範囲第３項または第
    ４項記載の方法。
  6. 【請求項６】大部分の粒子が３２μｍより下の大きさを
    有するラクトースを使用する、特許請求の範囲第３項か
    ら第５項までのいずれか１項記載の方法。
  7. 【請求項７】セルロースとラクトロースからなる混合物
    になお、常用の添加物として砕解剤、加香剤、安定剤、
    充填剤、染料および／または滑剤を添加する、特許請求
    の範囲第３項から第６項までのいずれか１項記載の方
    法。
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Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2640138B1 (fr) * 1988-12-13 1993-08-20 Medibrevex Procede d'obtention de formes galeniques a base de composes pharmaceutiques actifs pour administration par voie per- et sublinguale
IE67345B1 (en) * 1991-03-12 1996-03-20 Akzo Nv Low dose dry pharmaceutical preparations
GB2256648B (en) * 1991-05-29 1995-08-30 Colorcon Ltd Wax polish composition
JP3703481B2 (ja) * 1992-01-17 2005-10-05 バーウィンド・ファーマスーティカル・サーヴィスィーズ・インコーポレーテッド セルロース重合体およびラクトースに基づくフィルム被覆および被覆組成物
JP3349535B2 (ja) * 1993-01-12 2002-11-25 フロイント産業株式会社 球形顆粒の製造方法
TW506836B (en) * 1996-06-14 2002-10-21 Janssen Pharmaceutica Nv Fast-dissolving galanthamine hydrobromide tablet
DE19628617A1 (de) * 1996-07-16 1998-01-22 Basf Ag Direkttablettierhilfsmittel
DE59711923D1 (de) 1996-11-15 2004-10-21 Merck Patent Gmbh Verfahren zur herstellung von geformten oder ungeformten polyolmassen und hergestelle zusammensetzungen
DE59710904D1 (de) * 1996-12-12 2003-11-27 Dds Drug Delivery Service Ges Zubereitung in form eines wahlweise wirkstoffhaltigen matrixmaterial-hilfsstoff compounds
HUP0101282A3 (en) 1998-03-16 2005-03-29 Yamanouchi Pharma Tech Inc Tablets quickly disintegrating in the oral cavity and process for producing the same
US6432448B1 (en) 1999-02-08 2002-08-13 Fmc Corporation Edible coating composition
US6723342B1 (en) 1999-02-08 2004-04-20 Fmc Corporation Edible coating composition
US6500462B1 (en) 1999-10-29 2002-12-31 Fmc Corporation Edible MCC/PGA coating composition
US6932861B2 (en) 2000-11-28 2005-08-23 Fmc Corporation Edible PGA coating composition
EP1339395A2 (en) 2000-11-28 2003-09-03 Fmc Corporation Edible pga (propylene glycol alginate) coating composition
US6761905B2 (en) 2001-05-01 2004-07-13 Wei Ming Pharmaceutical Mfg. Co., Ltd. Process for the preparation of direct tabletting formulations and aids
FR2834894B1 (fr) * 2002-01-21 2004-02-27 Servier Lab Composition pharmaceutique orodispersible de piribedil
FR2834892B1 (fr) * 2002-01-23 2004-02-27 Servier Lab Composition pharmaceutique orodispersible de mitiglinide
FR2834896B1 (fr) * 2002-01-23 2004-02-27 Servier Lab Composition pharmaceutique orodispersible d'ivabradine
FR2834890B1 (fr) * 2002-01-23 2004-02-27 Servier Lab Composition pharmaceutique orodispersible d'agomelatine
FR2834891B1 (fr) * 2002-01-23 2004-02-27 Servier Lab Composition pharmaceutique orodispersible de 2-({2-methoxy-2-[3(trifluoromethyl)phenyl]ethyl}amino)ethyl4 -(2-(9h-fluoren-9-yl)acetyl]amino}ethyl)benzoate
FR2834893B1 (fr) * 2002-01-23 2004-02-27 Servier Lab Composition pharmaceutique orodispersible de perindopril
FR2834897B1 (fr) * 2002-01-23 2004-02-27 Servier Lab Composition pharmaceutique orodispersible de testosterone
US7462232B2 (en) 2002-05-14 2008-12-09 Fmc Corporation Microcrystalline cellulose compositions
US7364755B2 (en) * 2003-07-07 2008-04-29 Synthon Ip Inc. Modified calcium phosphate excipient
US7282217B1 (en) 2003-08-29 2007-10-16 Kv Pharmaceutical Company Rapidly disintegrable tablets
US7879382B2 (en) * 2005-09-30 2011-02-01 Fmc Corporation Stabilizers and compositions and products comprising same
CN100438917C (zh) * 2006-07-20 2008-12-03 山东聊城阿华制药有限公司 一种微晶纤维素乳糖的制备方法
EP2076250B1 (en) * 2006-10-27 2011-01-05 FMC Corporation Co-processed microcrystalline cellulose and sugar alcohol as an excipient for tablet formulations
DE102008014237A1 (de) * 2008-03-14 2009-09-17 J. Rettenmaier & Söhne Gmbh + Co. Kg Direktverpressbares Tablettierhilfsmittel
DE102008047910A1 (de) * 2008-09-19 2010-03-25 Molkerei Meggle Wasserburg Gmbh & Co. Kg Tablettierhilfsstoff auf Laktose- und Cellulosebasis
CN102258495B (zh) * 2011-07-13 2013-01-30 石家庄四药有限公司 头孢丙烯片及其制备方法
EP2764046B1 (en) 2011-10-05 2021-04-21 DuPont Nutrition USA, Inc. Stabilizer composition of microcrystalline cellulose and carboxymethylcellulose, method for making, and uses
ES2657648T3 (es) 2011-10-05 2018-03-06 Fmc Corporation Composición estabilizadora de celulosa microcristalina y carboximetilcelulosa co-reducida, método para elaborarla y usos
US9828493B2 (en) 2011-12-09 2017-11-28 Fmc Corporation Co-attrited stabilizer composition having superior gel strength
EP3002005A1 (en) * 2014-09-30 2016-04-06 Molkerei Meggle Wasserburg GmbH & Co. Kg Direct compression excipient based on lactose, cellulose and starch
BR112017015788B1 (pt) * 2015-01-26 2023-05-16 Daiichi Sankyo Company, Limited Composição sólida, e, método de fabricação para uma composição sólida
CN114504559B (zh) * 2022-03-01 2023-05-05 安徽山河药用辅料股份有限公司 一种药用辅料乳糖纤维素共处理物的制备方法

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4007052A (en) 1974-08-23 1977-02-08 Boehringer Mannheim G.M.B.H. Preparation of adjuvant-free fructose tablets

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3185626A (en) * 1963-03-06 1965-05-25 Sterling Drug Inc Tablet coating method
US3344030A (en) * 1964-06-15 1967-09-26 American Home Prod Reinforced directly compressed nongranulated pharmaceutical crystalline lactose tables
JPS4832645A (ja) * 1971-08-19 1973-05-01
JPS563850B2 (ja) * 1973-07-30 1981-01-27
JPS519017A (en) * 1974-07-12 1976-01-24 Nisshin Steel Co Ltd Nisososhikioshimesu oosutenaitokeisutenresukono hotsutokoiruno seizoho
IL49694A0 (en) * 1975-06-13 1976-07-30 Fisons Ltd Pharmaceutical compositions comprising certain benzopyran derivatives
JPS5535047A (en) * 1978-09-06 1980-03-11 Asahi Chem Ind Co Ltd Dry syrup
US4316884A (en) * 1979-01-25 1982-02-23 Adria Laboratories, Inc. Sustained release pharmaceutical formulation
DE2936040C2 (de) * 1979-09-06 1982-05-19 Meggle Milchindustrie Gmbh & Co Kg, 8094 Reitmehring Dragierverfahren und Mittel zur Durchführung des Verfahrens, bestehend im wesentlichen aus Saccharose, wenigstens einem weiteren Zucker und Wasser
WO1981001100A1 (fr) * 1979-10-17 1981-04-30 Roquette Freres Procede de drageification dure au sorbitol et produits ainsi obtenus
FR2471186A1 (fr) * 1979-12-10 1981-06-19 Roussel Uclaf Nouveaux comprimes a delitescence colique, ainsi que leur procede de preparation
DE3012136C2 (de) * 1980-03-28 1984-02-16 Bauer, Kurt Heinz, Prof. Dr., 7800 Freiburg Verfahren zur Herstellung eines Granulats

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4007052A (en) 1974-08-23 1977-02-08 Boehringer Mannheim G.M.B.H. Preparation of adjuvant-free fructose tablets

Also Published As

Publication number Publication date
EP0192080A3 (de) 1987-05-06
EP0192080A2 (de) 1986-08-27
JPS61194016A (ja) 1986-08-28
DE3506276C1 (de) 1986-04-24
US4693750A (en) 1987-09-15

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