JPH06507917A - 抗真菌剤 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (17)
- 1.真菌感染症を治療するのに有効な医薬組成物であって、下記式(I)で表さ れる化合物及びその付加塩、水和物及び溶媒和物の抗真菌有効量及び薬学的に許 容しうる賦形剤を含む医薬組成物。 ▲数式、化学式、表等があります▼ 式中、Sは窒素、酸素、アルキル、アルケニル、アルコール、エステル、ポリエ ステル、アミノ酸、炭水化物又は窒素含有正電荷基より選ばれたスペーサーであ り; Lは水素、ヒドロキシル残基、アルキル残基、アルケニル残基、ベンジル残基、 アルコール残基、エステル残基、ポリエステル残基、アルキル酸残基、炭水化物 、ステロイド、脂質、有機ポリマー、窒素含有正電荷基又はビタミンより選ばれ たリガンドであり; R1及びR3はハロゲン又はヒドロキシルであり;かつR2は水素又はアルキル である、 但し、Sが酸素であり且つR2が水素又はメチルであるときLは水素ではなく、 Sが酸素であるときLはメチル残基、エチル残基又はベンジル残基ではない。
- 2.S又はS−Lの組み合わせが6−アミノヘキサン酸残基である請求項1記載 の医薬組成物。
- 3.S又はS−Lの組み合わせがTRIS{(ヒドロキシルメチル)アミノメタ ン}残基である請求項1記載の医薬組成物。
- 4.S又はS−Lの組み合わせが4,9−ジオキサ−1,12−ドデカンジアミ ン残基である請求項1記載の医薬組成物。
- 5.S又はS−Lの組み合わせがアリルアミン残基である請求項1記載の医薬組 成物。
- 6.Lが請求項6記載の組成物、アリルアミン及びアクリルアミドを含むポリマ ーである請求項5記載の医薬組成物。
- 7.該化合物が3,5−ジクロロ−2,6−ジニトロ安息香酸の6−アミノヘキ シル−N−アセチル−β−d−チオグルコサミニド誘導体である請求項1記載の 医薬組成物。
- 8.該化合物が3,5−ジクロロ−2,6−ジニトロ安息香酸の6−アミノヘキ シル−1−チオ−β−d−ガラクトピラノシド誘導体である請求項1記載の医薬 組成物。
- 9.Lがミリストイル残基である請求項1記載の医薬組成物。
- 10.Lがコレステリル残基である請求項1記載の医薬組成物。
- 11.LがN,N−ジメチルエチレンジアミン残基である請求項1記載の医薬組 成物。
- 12.Lが葉酸残基である請求項1記載の医薬組成物。
- 13.真菌性疾患の治療方法であって、下記式(I)で表される化合物の抗真菌 有効量をこれに罹患している患者に投与することを含む方法。 ▲数式、化学式、表等があります▼ 式中、Sは窒素、酸素、 アルキル、アルケニル、アルコール、 エステル、ポリ エステル、酸、炭水化物又は窒素含有正電荷基より選ばれたスペーサーであり; Lは水素、ヒドロキシル残基、アルキル残基、アルケニル残基、ベンジル残基、 アルコール残基、エステル残基、ポリエステル残基、酸残基、炭水化物、ステロ イド、脂質、有機ポリマー、窒素含有正電荷基又はビタミンより選ばれたリガン ドであり; R1及びR3はハロゲン又はヒドロキシルであり;R2は水素又はアルキルであ る。
- 14.該化合物が治療される患者の体重kg当たり一日量約1〜約100mgで 投与される請求項13記載の方法。
- 15.該化合物が3,5−ジブロモ−2,6−ジニトロ安息香酸である請求項1 3記載の方法。
- 16.該化合物が3,5−ジクロロ−2,6−ジニトロ安息香酸である請求項1 3記載の方法。
- 17.該投与段階が経口的、筋肉内的、静脈内的又は局所的に行われる請求項1 3記載の方法。
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