JPH06505720A - ベラパミルおよびトランドラプリルを含有する製品 - Google Patents
ベラパミルおよびトランドラプリルを含有する製品Info
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- JPH06505720A JPH06505720A JP4505502A JP50550292A JPH06505720A JP H06505720 A JPH06505720 A JP H06505720A JP 4505502 A JP4505502 A JP 4505502A JP 50550292 A JP50550292 A JP 50550292A JP H06505720 A JPH06505720 A JP H06505720A
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- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/55—Protease inhibitors
- A61K38/556—Angiotensin converting enzyme inhibitors
-
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
ベラパミルおよびトランドラプリルを含有する製品Ｃａ拮抗体ベラパミル（Ｖｅ
ｒａｐａｍｉｌ） （Ｍｅｒｃｋ−Ｉｎｄｅｘ １９８９年Ｎｒ、９８５１）お
よびＡ ＣＥ 阻害剤トラントラプリル（Ｔｒａｎｄｏｌａｐｒｉｌ） （＝
Ｎ −（Ｉ Ｓ−カルボエトキシ−３−フェニルプロピル）−３−アラニル−２
Ｓ、３ａＲ，７ａＳ−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸、米国特許第４
９３３３６１号明細書）が血圧降下作用を有することは既に公知である。
ベラパミルと他のＡＣＥ阻害剤（ヨーロッパ特許第２８８７３２号）の組合せお
よびトランドラプリルと他のＣａ拮抗体（ヨーロッパ特許第２６５６８５号）の
組合せも同様に記載されている。
本発明は、ベラパミルとトランドラプリルを５００：１〜１０：１の割合で含有
する医薬に関する。
記載の割合は、重量部に関する。３００ ： １〜５０：１の割合が望ましい。
組合せ中に、ベラパミルは生理的忍容性の塩の形で、硫酸、リン酸、酢酸、マロ
ン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、クエン酸、酒石酸、乳酸、アミトスホ
ン酸およびシュウ酸が挙げられる。望ましい塩は塩酸塩である。
トランドラプリルは組合せ中に同様に塩として存在しうる。トランドラプリルは
酸基も塩基性基も有するので、上記の酸ならびに生理的忍容性塩基、たとえばア
ルカリ−またはアルカリ土類水酸化物と塩を形成しつる。遊離のトランドラプリ
ルが望ましい。
新規組合せは高血圧、冠状心臓疾患、心不全、不整脈の治療のためならびに腎臓
の保護のために適当である。
本発明による組合せは、通常経口的に投与することができる。用量は、患者の年
令、状態および体重ならびに適用形式に依存する。通例、１日の用量はベラパミ
ル５０〜３００１およびトランドラプリル０．２〜４１である。
新規組合せは慣用の生薬適用形で固体または液体で、たとえば錠剤、成層錠剤、
遅延錠剤、カプセル、粉末、顆粒、糖衣錠、ペレット、遅延ペレットまたは溶液
として使用することができる。これらは、常法で製造される。この場合、作用物
質は常用の生薬助剤、たとえば錠剤バインダ、充填剤、防腐剤、錠剤砕解剤、流
出制御剤、可塑剤、湿潤滑、分散剤、乳化剤、溶剤、遅延剤および／または酸化
防止剤と共に投与することができる（Ｈ，５ｕｃｋｅｒ等： Ｐｈａｒｍａｚｅ
ｕｔｉｓｃｈｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅ、 Ｔｈｉｅｍｅ出版、ストットガル
ト、１９７８年参照）、こうして得られる適用剤形は、作用物質を通常１０〜９
０重量％の量で含有する。
組合せ中に、パラバミルは単独でならびに双方の個々の物質が遅延形で存在して
いてもよい。ベラパミルはとくに遅延形で存在し、トランドラプリルは瞬間放出
形で存在する。
薬理実験で、ベラパミル−３Ｒ単独（１０＊ｕ／ ｋｔ／ｄａｙ）でもトランド
ラプリル単独（３ａｔＺ ｋｓ／ ｄａｙ）でも目ざめている普通緊張型のイヌ
の弛緩期血圧を下げることはできないことが判明した。
これに対して、組合せでは前記用量（ベラパミル−３Ｒ１０ａｔｌ ｋｔ／ ｄ
ａｙ＋ トランドラプリル３．Ｏｓｔ／にツ／ ｄａｙ）は、弛緩期血圧の明瞭
（１４〜１７ｍｍＨｇ）、顕著かつ持続的（〉２４時間）降下を惹起した。
さらに、これらの動物においてはベラパミル−３Ｒ単独での治療は房室系の輸血
時間（ＰＲ−Ｚｅｉｔ）の延長および動物の一部においては第２度房室系ブロッ
クをもたらすことが判明した。これらの副作用は組合せの投与下では強（は現わ
れなかった。
高血圧ラッチでの実験で、組合せは血圧を反覆経口投与後、個々の物質の作用か
らの和に従って期待しうるよりも著しく強く下げた。
これらの結果から同様に、所望の血圧降下は組合せの投与の際には増強されるが
、房室輸血に対する副作用は出現しないことを結論することができる。これから
、治療幅の増大が得られる。
動物で見出された、組合せのこれら卓越した作用は、高血圧患者についても現わ
れる。
さらに意外にも、トランドラプリルはベラパミルの生利用性を極めて顕著に高め
ることが判明した。
実施例
硬質ゼラチンカプセル中に、作用物質１２０１ｆを有するベラパミルＨＣＩ遅延
錠剤および非遅延トランドラプリル０．５ｓｙを有するトランドラプリル顆粒を
充填し、引き続きカプセルを密閉した。
国際調査報告
国際調査報告
フロントページの続き
（７２）発明者 カーステン、 ニドワード ビー。
アメリカ合衆国 ニューシャーシー
〇７１１０ ナラトリー ピーチ ストリート（７２）発明者 レーマン、 ハ
ンス ディータードイツ連邦共和国 Ｄ−６９４５ヒルシュベルクイム ヘーフ
ェン １５
Claims (3)
- １．ベラパミルおよびトランドラプリルを５００：１〜１０：１の割合で含有す る医薬。
- ２．ベラパミルが遅延形で存在することを特徴とする請求項１記載の医薬。
- ３．ベラパミルおよびトランドラプリルを生薬において常用の助剤と一緒に生薬 形に加工することを特徴とする医薬の製造方法。
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|---|---|---|---|
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