JPH06256201A

JPH06256201A - 血中アルコール濃度降下組成物及びその製造方法

Info

Publication number: JPH06256201A
Application number: JP5062824A
Authority: JP
Inventors: Masaya Tateishi; 雅也立石; Kazuki Kusakawa; 一樹草川
Original assignee: Taiyo Kagaku KK
Current assignee: Taiyo Kagaku KK
Priority date: 1993-02-26
Filing date: 1993-02-26
Publication date: 1994-09-13

Abstract

(57)【要約】【目的】二日酔い防止等飲酒の弊害防止に有効な血中
アルコール濃度降下組成物を提供することを目的とす
る。【構成】茶抽出物とポルフィリン系色素を含有するこ
とを特徴とする血中アルコール濃度及び血中アセトアル
デヒド濃度降下組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、血中アルコール濃度降
下組成物に関する。より詳しくは、茶抽出物とポルフィ
リン系色素を含有することを特徴とする二日酔い防止等
飲酒の弊害防止に有効な血中アルコール濃度降下組成物
及びその製造方法に関する。

【０００２】

【従来の技術】摂取されたアルコールは、その約２０％
が急速に胃で吸収され残りは小腸より吸収される。吸収
されたアルコールは、約１０％は尿や呼気より失われる
もののそのほとんどは肝臓内で代謝され、アセトアルデ
ヒド、酢酸へと変換される。しかしながら、日本人は、
肝臓のアセトアルデヒド脱水素酵素２種のうち１種を欠
く場合が多く、その場合アセトアルデヒドの酢酸への酸
化が遅延し、血中アセトアルデヒド濃度は、かなり高い
値となる。すなわち、その強い化学反応性と薬理学的毒
性のため、顔面紅潮、心拍数増加等の異常、眠気、めま
い、頭痛、吐き気場合によってはアレルギー症状が現わ
れる。このような作用を抑えるあるいは緩和する薬剤と
して、従来非常に多くの物が知られており、たとえばビ
タミンＢ₁とその誘導体、アスコルビン酸、システイ
ン、メチオニン等のアセトアルデヒドをトラップするも
の、卵白加水分解物等の代謝を促進するもの、アラニン
等の毒性を軽減するものなどがある。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
薬剤は、いまだ十分満足できるものではなく、数時間で
血中アルコール濃度及びアセトアルデヒド濃度を降下さ
せることができず、顔面紅潮、心拍数増加等の異常、眠
気、めまい、頭痛、吐き気等を防止しうるものではなか
った。さらに、それら薬剤の種類によっては、副作用等
の弊害がある。本発明の目的は、極めて短時間で血中ア
ルコール濃度及びアセトアルデヒド濃度を降下させ、ア
ルコールによる弊害を防止あるいは抑制効果を有する組
成物を提供することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の現
状を鑑み鋭意研究を重ねた結果、ツバキ科の植物、特に
我々が日常飲用に供している茶の抽出物が、極めて短時
間で血中アルコール濃度及びアセトアルデヒド濃度を降
下させ、さらにポルフィリン系色素併用することにより
その効果は非常に高くなることを初めて見い出し本発明
を完成した。本発明で用いる茶抽出物は、茶葉を水もし
くは有機溶媒で抽出することにより得ることができる
が、好ましくはさらに溶媒分画、限外濾過膜または逆浸
透膜処理により（＋）−カテキン、（＋）−ガロカテキ
ン、（−）−ガロカテキンガレート、（−）−エピカテ
キン、（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガ
ロカテキンおよび（−）−エピガロカテキンガレート、
またはポリフェノール類縁体を含む画分（以下、ポリフ
ェノール画分と呼ぶ）、あるいはそれぞれの単品まで精
製したものが良い。また、これら化合物は化学合成品で
もさしつかえないが、茶由来の物が風味もよく最も好ま
しい。

【０００５】本発明に用いられる茶抽出物の調製法を例
示すると次のようになる。まず、茶を充分量の水もしく
は、アルコールで室温抽出する。抽出後、公知の方法に
て残渣を分離し抽出液を得る。それをそのまま用いても
よいが、好ましくは抽出液から溶媒を除去し、その残留
物に水を加え溶解後、分画分子量6,0000〜10,000の限外
濾過膜を通過させる。

【０００６】限外濾過膜通過液は、通常の濃縮、乾燥方
法により、溶媒を除去することにより純度30％以上のポ
リフェノール画分を得ることができる。さらに純度を高
めるためには、ポリフェノール類を選択的に吸着する吸
着剤を用いる。通常の吸着分離の方法としては、例え
ば、有機系吸着剤、無機系吸着剤、活性炭、陰イオン交
換樹脂、炭水化物系凝集剤、蛋白質系凝集剤、疎水系樹
脂等を吸着剤として用いることができる。

【０００７】あるいは、上記抽出液から溶媒を除去しそ
の残留物に水を加え溶解後、ヘキサン、クロロホルム及
び酢酸エチルを順次用いて分配を行い、ヘキサン可溶画
分、クロロホルム可溶画分及び酢酸エチル可溶画分を得
ることができる。本操作におけるヘキサン及びクロロホ
ルムによる分配は、水もしくはアルコール抽出物の着色
度及び粘度等の状況により省略することができるが、ポ
リフェノール画分の純度を上げるためには、ヘキサン及
びクロロホルムによる分配の実施が望ましい。

【０００８】抽出に用いる有機溶媒は特に限定しない
が、メチルアルコール、エチルアルコール、ｎ−プロピ
ルアルコール、イソプロピルアルコール、ブチルアルコ
ール等の低級アルコールが操作性、抽出効率の点から好
ましい。

【０００９】さらに得られたポリフェノール画分をシリ
カゲルクロマトグラフィーに付し、クロロホルム−メチ
ルアルコール（２０：１，Ｖ／Ｖ）及びクロロホルム−
メチルアルコール（１０：１，Ｖ／Ｖ）の溶媒にて順次
溶出する事により、ポリフェノール化合物およびその類
縁体をそれぞれ単品で得ることができる。また必要に応
じてさらにセファデックスＬＨ−２０を用い、適当な溶
媒、たとえばメチルアルコールにて溶出する事により、
あるいはリサイクルＨＰＬＣ（日本分析工業製、ＬＣ−
９０８、ＧＳ−３２０カラム、溶媒メチルアルコール）
を用いることにより、より高純度の化合物を得ることが
できる。得られたこれらの茶抽出物を本発明に用いる場
合は化合物単独で、もしくは２種以上の混合物として、
さらにはポリフェノールを含む粗抽出物でも使用でき
る。これらの茶抽出物は単独でも血中アルコール濃度を
降下させるが、ポルフィリン系色素併用することにより
その効果は非常に高くなる。

【００１０】また、本発明で用いるポルフィリン系色素
は、ポルフィリン骨格を持つ化合物であれば天然物、化
学合成品等（日本葉緑素（株）製品等がある）いずれの
物でも良いが、好ましくは、植物由来のクロロフィル、
銅クロロフィルあるいはその塩等の清涼感のある物が望
ましい。現在、食品用ポルフィリン系色素として、養蚕
で用いるカイコの糞より溶媒で抽出したクロロフィル、
さらにそれを反応によってＭｇをＣｕにおきかえた銅ク
ロロフィル等が安価に製造できるということもありチュ
ーインガム等の色付け等に用いられている。しかしなが
ら、イメージあるいは風味等の点から、好ましくは植物
由来、さらに好ましくは茶由来のクロロフィル、銅クロ
ロフィルあるいはその塩であることが望ましい。

【００１１】本発明に用いられるポリフィリン系色素の
調製法を例示すると次のようになる。まず、茶葉（茶葉
を熱水抽出した残渣でもよい）を有機溶媒（低級アルコ
ール，アセトン等が好ましい）で十分抽出し、一定量ま
で濃縮する。さらに濃縮を進め乾固したものは、そのま
まクロロフィルとして使用できるが、好ましくは、ポル
フィリン骨格にキレートしているＭｇをＣｕに置換し銅
クロロフィルとして使用する方が安定性も増し良い。し
たがって、上記濃縮物に硫酸銅等の試薬を添加し、メタ
ル化反応を行う。反応終了後、低極性の有機溶媒（ヘキ
サン，エーテル等）で抽出し、常法にて分液，濃縮して
銅クロロフィルを得るか、あるいは反応終了後、極性の
高い溶媒を添加し、特異的に銅クロロフィルを沈殿させ
遠心分離することにより得ることができる。得られた、
銅クロロフィルは安定性も良く。風味も非常に良い。ま
た、Ｎａ塩として用いれば水にもよく溶解し使用しやす
い。

【００１２】上記、茶抽出物およびポルフィリン系色素
を含有する本発明品は、経口摂取により効果を発現す
る。その使用形態は錠剤、顆粒剤、カプセル剤、シロッ
プ剤、ドリンク剤あるいは各種食品の形態が可能であ
る。本発明品のヒトへの投与量は、茶抽出物としては、
１日当り０．０００１ｇ〜０．０３ｇ／体重ｋｇが好ま
しい。０．０００１ｇ／体重ｋｇより少ない投与量では
期待する効果が得られず、０．０３ｇ／体重ｋｇより多
い場合は、茶抽出物の苦みが強く出ることから経口摂取
するには好ましくない。ポルフィリン系色素の含有率
は、茶抽出物に対して０．１〜３０％が好ましい。０．
１％より少ない場合は、効果が弱く、３０％をこえると
非常に風味が劣化する。

【００１３】以下、実施例および試験例により詳述す
る。

【実施例】

実施例１市販緑茶１ｋｇに水、約15リットルを加え攪拌し、80℃
で３時間抽出した。濾過により得られる抽出液を濃縮乾
固し、緑茶の熱水抽出物 350ｇ（ポリフェノール化合物
の混合物として純度38％）及び緑茶熱水抽出残渣 1.1ｋ
ｇを得た。

【００１４】実施例２実施例１で得られた熱水抽出物350 ｇに水８リットルを
加え溶解後、ヘキサンおよびクロロホルムで順次分配し
た。分配後の水層に酢酸エチル10リットルを加えて激し
く攪拌・静置後、酢酸エチル層を分離し、酢酸エチルを
留去後、乾燥し、酢酸エチル可溶画分70ｇを得た（ポリ
フェノール化合物の混合物として純度74.5％）。本酢酸
エチル可溶画分の全ポリフェノール化合物の含量は74.5
％であり、各ポリフェノール化合物の割合は（＋）−カ
テキン3.5 ％、（＋）−ガロカテキン14.8％、（−）−
ガロカテキンガレート11.6％、（−）−エピカテキン７
％、（−）−エピカテキンガレート4.6 ％、（−）−エ
ピガロカテキン15.0％および（−）−エピガロカテキン
ガレート18.0％であった。

【００１５】得られた、酢酸エチル可溶画分10ｇをシリ
カゲルクロマトグラフィー（溶媒、クロロホルム−メチ
ルアルコール、２０：１，１０：１，ｖ／ｖ）、セファ
デックスＬＨ−２０（溶媒、メチルアルコール）、リサ
イクルＨＰＬＣ（日本分析工業製ＬＣ−９０８、ＧＳ−
３２０カラム、溶媒メチルアルコール）を順次用いるこ
とにより、それぞれ（＋）−カテキン0.3 ｇ、（＋）−
ガロカテキン1.22ｇ、（＋）−ガロカテキンガレート0.
9 ｇ、（−）−エピカテキン0.5 ｇ、（−）−エピカテ
キンガレート0.38ｇ、（−）−エピガロカテキン1.2 ｇ
および（−）−エピガロカテキンガレート1.5 ｇのポリ
フェノール化合物を得た。

【００１６】実施例３実施例１で得られた緑茶熱水抽出残渣 1.1ｋｇを95％エ
タノール水溶液３リットルで３回抽出し、濾過したのち
減圧下にて２リットルまで濃縮した。その濃縮液にＣｕ
ＳＯ₄・５Ｈ₂Ｏを４ｇ添加し１時間メタル化を行なっ
た。反応終了後、水２リットルを加え静置した。その
後、遠心分離で上清と析出した銅クロロフィルに分離
し、乾固して銅クロロフィル１０ｇを得た。さらに、Ｎ
ａＯＨでＮａ塩とし銅クロロフィリン酸ナトリウムを得
た。

【００１７】実施例４実施例２で得られた酢酸エチル可溶画分50ｇに実施例３
で得られた銅クロロフィリン酸ナトリウム１ｇを加え加
熱殺菌後、賦形剤としてヒドロキシプロピルメチルセル
ロース450 ｇおよび滑沢剤としてステアリン酸マグネシ
ウム10ｇを加え打錠し錠剤200 個を得た。

【００１８】実施例５実施例２で得られた酢酸エチル可溶画分50ｇに実施例３
で得られた銅クロロフィリン酸ナトリウム１ｇを加え加
熱殺菌後、日本薬局カプセル（＃１）に１カプセル当り
0.4 ｇ充填し、カプセル剤100 個を得た。

【００１９】実施例６ブドウ糖528 ｇ、果糖85.4ｇ、粉末クエン酸15.8ｇ、ク
エン酸ナトリウム11.2ｇ、乳酸カルシウム1.3 ｇ、塩化
マグネシウム1.3 ｇ、粉末天然香料13.2ｇ、ビタミンＣ
および実施例２で得られた酢酸エチル可溶画分55ｇと実
施例３で得られた銅クロロフィリン酸ナトリウム 0.1ｇ
に水を加えて11リットルとし、乾熱減菌済110 ｍｌ褐色
ビンに充填、アルミキャップで密封後、120 ℃、30分間
殺菌を行いドリンク剤100 本を得た。

【００２０】実施例７ブドウ糖528 ｇ、果糖85.4ｇ、粉末クエン酸15.8ｇ、ク
エン酸ナトリウム11.2ｇ、乳酸カルシウム1.3 ｇ、塩化
マグネシウム1.3 ｇ、粉末天然香料13.2ｇ、ビタミンＣ
および実施例２で得られた酢酸エチル可溶画分物55ｇに
水を加えて11リットルとし、乾熱減菌済110 ｍｌ褐色ビ
ンに充填、アミキャップで密封後、120℃、30分間殺菌
を行いドリンク剤100 本を得た。

【００２１】試験例１．単回投与毒性試験ｄｄｙ系マウスを１群１０匹として、各群に生理的食塩
水に懸濁した本発明品を恒温（23±１℃）、恒湿（55±
５％）の条件下で経口投与しリッチフィールド・ウイル
コックンソン（Ｌｉｔｃｈｆｉｅｌｄ−ｗｉｌｃｏｘｏ
ｎ）法によりＬＤ50を求めた結果、雌で3.1 ｇ／ｋｇ、
雄で５ｇ／ｋｇ以上であった。

【００２２】試験例２．細胞毒性試験ＭＡ１０４細胞（サル腎細胞）を、1.2 ×105 ｃｅｌｌ
／ｔｕｂｅになるように10％ＦＣＳ含有ＢＨＫｃｅｌｌ
培地（抗生物質無添加）に添加した。それに本発明品を
５μｇ／ｍｌ、１μｇ／ｍｌおよび0.5 μｇ／ｍｌにな
るように添加し、37℃で４日間培養し、細胞増殖を調べ
た。その結果、増殖曲線は生理的食塩水だけを加えたコ
ントロールと同様であり細胞毒性は全く認められなかっ
た。

【００２３】試験例３．復帰突然変異性試験サルモネラ菌（ネズミチフス菌）におけるヒスチジン要
求性から非要求性への復帰試験を目標とするアメズ（Ａ
ｍｅｓ）テストを行った。検定菌として、サルモネラ・
チフィリウムＴＡ１００およびサルモネラ・チフィリ
ウムＴＡ９８を用い、直接試験と代謝活性化試験を実
施した。その結果、直接試験と代謝活性化試験における
変異コロニーの増加は認められず、変異原性を有しない
（陰性）と判定された。

【００２４】試験例４ｄｄｙ系マウス雄、５週令を用い、２５％エタノール水
溶液を０．１ｍｌ強制的に経口投与した群（対照群）、
エタノール水溶液を経口投与する１時間前に実施例６で
得られたドリンク剤１ｍｌを強制的に経口投与した群
（本発明品投与群）、エタノール水溶液を経口投与する
１時間前に実施例７で得られたドリンク剤０．１ｍｌを
強制的に経口投与した群（茶抽出物投与群）の３群（各
群１０匹）に分け、各群エタノール水溶液投与１時間後
にエーテルで麻酔し、開腹して腹部大動脈から採血し
た。採血した血液は、３０００ｒｐｍで５分間遠心分離
し、その上清をサンプルとして、常法（酵素法）により
アルコール濃度を測定した。その結果、本発明品投与群
及び茶抽出物投与群の血中アルコール濃度は、それぞれ
１０ｍＭ及び１５ｍＭであり対照群の２８ｍＭと比べ有
意に低い値を示した。茶抽出物投与群の血中アルコール
濃度が対照群に対して低い値を示した理由として、茶抽
出物を得る過程でポルフィリン骨格を有するクロロフィ
ル等が混入したものと考えられる。

【００２５】

【発明の効果】本発明の有効成分である茶抽出物とポル
フィリン系色素は、血中アルコール濃度及びアセトアル
デヒド濃度を降下することにより、二日酔い防止等飲酒
の弊害防止に有効であり、しかも、本成分は古来より飲
用に供されている茶の成分であることからその安全性は
極めて高く、かつ大量に供給することが可能であること
から、本発明はヒトの健康増進に貢献するところ大であ
る。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】茶抽出物とポルフィリン系色素を含有す
ることを特徴とする血中アルコール濃度降下組成物及び
その製造方法。