JPH05951A - コルチコステロイド含有水性懸濁点眼剤 - Google Patents
コルチコステロイド含有水性懸濁点眼剤Info
- Publication number
- JPH05951A JPH05951A JP15481091A JP15481091A JPH05951A JP H05951 A JPH05951 A JP H05951A JP 15481091 A JP15481091 A JP 15481091A JP 15481091 A JP15481091 A JP 15481091A JP H05951 A JPH05951 A JP H05951A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- aqueous suspension
- eye drop
- suspending
- deprodone propionate
- amount
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 デプロドンプロピオネート、懸濁化剤及び懸
濁化助剤を含有するコルチコステロイド含有水性懸濁点
眼剤。 【効果】 本発明のコルチコステロイド含有水性懸濁点
眼剤は、長期間保存しても安定な微細粒子径を保持し、
再分散性に優れ、副作用が少なく、高い治療効果を有す
る。
濁化助剤を含有するコルチコステロイド含有水性懸濁点
眼剤。 【効果】 本発明のコルチコステロイド含有水性懸濁点
眼剤は、長期間保存しても安定な微細粒子径を保持し、
再分散性に優れ、副作用が少なく、高い治療効果を有す
る。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は新規な合成コルチコステ
ロイド含有水性懸濁点眼剤に関し、更に詳細には有効成
分としてデプロドンプロピオネートを含有し、長期間の
保存においても再分散性に優れ、安定な微細粒子径を保
ち、その効力を最大限に発揮することが可能なコルチコ
ステロイド含有水性懸濁点眼剤に関する。
ロイド含有水性懸濁点眼剤に関し、更に詳細には有効成
分としてデプロドンプロピオネートを含有し、長期間の
保存においても再分散性に優れ、安定な微細粒子径を保
ち、その効力を最大限に発揮することが可能なコルチコ
ステロイド含有水性懸濁点眼剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】コルチ
コステロイドは、炎症性及びアレルギー性眼疾患に対し
強い治療効果を示し、かつ他の薬剤に比べ速効性である
等の利点を有することから、治療薬として、水溶性点眼
剤、水性懸濁点眼剤及び眼軟膏剤が種々の症状及び状況
に応じて使い分けられている。
コステロイドは、炎症性及びアレルギー性眼疾患に対し
強い治療効果を示し、かつ他の薬剤に比べ速効性である
等の利点を有することから、治療薬として、水溶性点眼
剤、水性懸濁点眼剤及び眼軟膏剤が種々の症状及び状況
に応じて使い分けられている。
【０００３】一般に水に不溶な薬物については懸濁点眼
剤又は眼軟膏剤として用いられる。このうち、水性懸濁
点眼剤は、薬物を微細な結晶又は粉末として懸濁させる
ことにより、結膜嚢内での接触表面積を増大させ、治療
効果を高めることができ、しかも眼軟膏剤のような点眼
時の不快感は少なく、点眼手法も容易であるという特徴
を有する。
剤又は眼軟膏剤として用いられる。このうち、水性懸濁
点眼剤は、薬物を微細な結晶又は粉末として懸濁させる
ことにより、結膜嚢内での接触表面積を増大させ、治療
効果を高めることができ、しかも眼軟膏剤のような点眼
時の不快感は少なく、点眼手法も容易であるという特徴
を有する。
【０００４】一方、従来、治療効果をあげるために、そ
の構造中にハロゲン原子を含む効力の強いコルチコステ
ロイドを用いたり、コルチコステロイドの濃度を高くす
るなどの方法がとられているが、その効力の強さ及び濃
度に比例して局所及び全身に対する副作用が多くなると
いう問題があった。
の構造中にハロゲン原子を含む効力の強いコルチコステ
ロイドを用いたり、コルチコステロイドの濃度を高くす
るなどの方法がとられているが、その効力の強さ及び濃
度に比例して局所及び全身に対する副作用が多くなると
いう問題があった。
【０００５】従って、治療効果が高く、副作用が少なく
て安全性が高く、かつ再分散性が優れ、安定な微細粒子
径を有するコルチコステロイド含有水性懸濁点眼剤の開
発が望まれていた。
て安全性が高く、かつ再分散性が優れ、安定な微細粒子
径を有するコルチコステロイド含有水性懸濁点眼剤の開
発が望まれていた。
【０００６】しかし、水性懸濁点眼剤は、微粉末を水中
に分散させたものであるので、時間が経つにつれて主薬
の沈降が生じる。そこで懸濁化剤を用いて粘性を高め沈
降速度を遅くすると、点眼瓶からの滴下が困難になると
共に、再分散性が非常に難しくなるという問題がある。
また、湿潤状態で安定な結晶型に移行し結晶の成長が起
こることがあり、点眼時の使用感、効力に影響を及ぼす
ため、有効成分に適合した基剤の選択が必要である。
に分散させたものであるので、時間が経つにつれて主薬
の沈降が生じる。そこで懸濁化剤を用いて粘性を高め沈
降速度を遅くすると、点眼瓶からの滴下が困難になると
共に、再分散性が非常に難しくなるという問題がある。
また、湿潤状態で安定な結晶型に移行し結晶の成長が起
こることがあり、点眼時の使用感、効力に影響を及ぼす
ため、有効成分に適合した基剤の選択が必要である。
【０００７】
【課題を解決するための手段】斯かる実情において、本
発明者らは鋭意研究を行った結果、副作用が少ないとさ
れてるデプロドンプロピオネートを有効成分とし、これ
を特定の基剤に配合した水性懸濁点眼剤は、長期の保存
においても再分散性に優れ、安定な微細粒子径を保持で
きることを見出だし、本発明を完成した。
発明者らは鋭意研究を行った結果、副作用が少ないとさ
れてるデプロドンプロピオネートを有効成分とし、これ
を特定の基剤に配合した水性懸濁点眼剤は、長期の保存
においても再分散性に優れ、安定な微細粒子径を保持で
きることを見出だし、本発明を完成した。
【０００８】すなわち、本発明は、デプロドンプロピオ
ネート、懸濁化剤及び懸濁化助剤を含有するコルチコス
テロイド含有水性懸濁点眼剤を提供するものである。
ネート、懸濁化剤及び懸濁化助剤を含有するコルチコス
テロイド含有水性懸濁点眼剤を提供するものである。
【０００９】本発明における有効成分のデプロドンプロ
ピオネートはプレドニゾロン骨格の１７位をプロピオン
酸エステル化、２１位を脱酸素化した化合物で、下記式
で表される構造を有するものである。
ピオネートはプレドニゾロン骨格の１７位をプロピオン
酸エステル化、２１位を脱酸素化した化合物で、下記式
で表される構造を有するものである。
【００１０】
【化１】
【００１１】有効成分のデプロドンプロピオネートは、
平均粒子径５μｍ以下の結晶又は粉末を用いることが好
ましい。この粒子を小さくすることにより沈降速度を遅
くし、再分散後の点眼時濃度を均一に保ち、更に結膜嚢
内での薬物の接触表面積を高め、治療効果を促進させる
ことができる。デプロドンプロピオネートは全組成中に
０．００５〜２％、好ましくは０．０１〜１％配合され
る。
平均粒子径５μｍ以下の結晶又は粉末を用いることが好
ましい。この粒子を小さくすることにより沈降速度を遅
くし、再分散後の点眼時濃度を均一に保ち、更に結膜嚢
内での薬物の接触表面積を高め、治療効果を促進させる
ことができる。デプロドンプロピオネートは全組成中に
０．００５〜２％、好ましくは０．０１〜１％配合され
る。
【００１２】本発明において、懸濁化剤としては、例え
ばカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース等を挙げることができ、これら
は、粘度が約１．５〜２０mPa になるような量において
添加するのが好ましい。これらの懸濁化剤を用いると、
点眼瓶からの滴下に支障のない低粘度でも沈降速度を遅
くすることができ、再分散性も容易になされる。
ばカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース等を挙げることができ、これら
は、粘度が約１．５〜２０mPa になるような量において
添加するのが好ましい。これらの懸濁化剤を用いると、
点眼瓶からの滴下に支障のない低粘度でも沈降速度を遅
くすることができ、再分散性も容易になされる。
【００１３】本発明における懸濁化助剤としては、例え
ば多価アルコール、糖類が用いられ、多価アルコールと
しては、濃グリセリン、プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール、Ｄ−マンニトール、Ｄ−ソルビトー
ル等が挙げられ、また、糖類としては、ブドウ糖、乳
糖、麦芽糖等が挙げられ、これらの生成は一種又は二種
以上添加される。懸濁化助剤の配合量は０．０５〜２０
％、好ましくは０．１〜１５％である。これらの懸濁化
助剤を添加することにより、有効成分であるデプロドン
プロピオネートの微細粒子径を長期間安定に保持するこ
とができる。
ば多価アルコール、糖類が用いられ、多価アルコールと
しては、濃グリセリン、プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール、Ｄ−マンニトール、Ｄ−ソルビトー
ル等が挙げられ、また、糖類としては、ブドウ糖、乳
糖、麦芽糖等が挙げられ、これらの生成は一種又は二種
以上添加される。懸濁化助剤の配合量は０．０５〜２０
％、好ましくは０．１〜１５％である。これらの懸濁化
助剤を添加することにより、有効成分であるデプロドン
プロピオネートの微細粒子径を長期間安定に保持するこ
とができる。
【００１４】本発明のコルチコステロイド含有水性懸濁
点眼剤を製するには、以上の必須成分のほかに一般的に
使用される緩衝剤及び防腐剤が添加される。緩衝剤とし
ては、例えばリン酸塩緩衝剤、ホウ酸塩緩衝剤等が挙げ
られ、涙液のｐＨ及び懸濁化剤の粘度の安定性を考慮
し、ｐＨ６〜８に調整するのが好ましい。防腐剤として
は、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム等の第
四級アンモニウム塩又はピリジニウム系陽イオン界面活
性剤が好ましく、これらは全組成中に０．００１〜０．
０５％、好ましくは０．００２〜０．０２％添加され
る。これは、防腐効果を期待すると共に、有効成分のデ
プロドンプロピオネートと水との親和性を増大させ、分
散性を良好にすることができる。
点眼剤を製するには、以上の必須成分のほかに一般的に
使用される緩衝剤及び防腐剤が添加される。緩衝剤とし
ては、例えばリン酸塩緩衝剤、ホウ酸塩緩衝剤等が挙げ
られ、涙液のｐＨ及び懸濁化剤の粘度の安定性を考慮
し、ｐＨ６〜８に調整するのが好ましい。防腐剤として
は、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム等の第
四級アンモニウム塩又はピリジニウム系陽イオン界面活
性剤が好ましく、これらは全組成中に０．００１〜０．
０５％、好ましくは０．００２〜０．０２％添加され
る。これは、防腐効果を期待すると共に、有効成分のデ
プロドンプロピオネートと水との親和性を増大させ、分
散性を良好にすることができる。
【００１５】
【発明の効果】本発明のコルチコステロイド含有水性懸
濁点眼剤は、長期間保存しても安定な微細粒子径を保持
し、再分散性に優れ、副作用が少なく、高い治療効果を
有する。
濁点眼剤は、長期間保存しても安定な微細粒子径を保持
し、再分散性に優れ、副作用が少なく、高い治療効果を
有する。
【００１６】
【実施例】以下に、実施例、比較例及び試験例を挙げ
て、本発明を更に詳しく説明する。
て、本発明を更に詳しく説明する。
【００１７】実施例１
デプロドンプロピオネート ０．１ ｇ
ヒドロキシプロピルセルロース ０．２ ｇ
濃グリセリン １．５ ｇ
リン酸水素ナトリウム １．４４ ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．４１ ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．００５ｇ
注射用蒸留水にて全量１００ml
ヒドロキシプロピルセルロース、リン酸塩緩衝剤、濃グ
リセリン及び塩化ベンザルコニウムを注射用蒸留水８０
mlに溶解し、０．４５μｍメンブランフィルターにて無
菌濾過し、この溶解液にエチレンオキサイドガスにて滅
菌したデプロドンプロピオネートを分散させ、注射用蒸
留水を加え、全量１００mlとする。その後、３０分間撹
拌し、５mlポリプロピレン製容器に５ml充填し、水性懸
濁点眼剤を得た。尚、本剤の粘度は２．０mPaであっ
た。
リセリン及び塩化ベンザルコニウムを注射用蒸留水８０
mlに溶解し、０．４５μｍメンブランフィルターにて無
菌濾過し、この溶解液にエチレンオキサイドガスにて滅
菌したデプロドンプロピオネートを分散させ、注射用蒸
留水を加え、全量１００mlとする。その後、３０分間撹
拌し、５mlポリプロピレン製容器に５ml充填し、水性懸
濁点眼剤を得た。尚、本剤の粘度は２．０mPaであっ
た。
【００１８】実施例２
デプロドンプロピオネート ０．１ ｇ
カルボキシメチルセルロースナトリウム ０．２ ｇ
ポリエチレングリコール４００ ４．２ ｇ
リン酸水素ナトリウム １．４４ ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．４１ ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．００５ｇ
注射用蒸留水にて全量１００ml
実施例１に準じた方法により水性懸濁点眼剤を製造し
た。尚、本剤の粘度は２．４mPaであった。
た。尚、本剤の粘度は２．４mPaであった。
【００１９】実施例３
デプロドンプロピオネート ０．１ ｇ
メチルセルロース ０．２５ ｇ
プロピレングリコール １．１ ｇ
リン酸水素ナトリウム １．４４ ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．４１ ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．００５ｇ
注射用蒸留水にて全量１００ml
実施例１に準じた方法により水性懸濁点眼剤を製造し
た。尚、本剤の粘度は２．４mPaであった。
た。尚、本剤の粘度は２．４mPaであった。
【００２０】実施例４
デプロドンプロピオネート ０．１ ｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０．４ ｇ
麦芽糖 ５．１ ｇ
リン酸水素ナトリウム １．４４ ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．４１ ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．００５ｇ
注射用蒸留水にて全量１００ml
実施例１に準じた方法により水性懸濁点眼剤を製造し
た。尚、本剤の粘度は３．０mPaであった。
た。尚、本剤の粘度は３．０mPaであった。
【００２１】実施例５
デプロドンプロピオネート ０．１ ｇ
カルボキシメチルセルロースナトリウム ０．２５ ｇ
ブドウ糖 ２．６ ｇ
ポリソルベート８０ ０．０２ ｇ
リン酸水素ナトリウム １．４４ ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．４１ ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０１ ｇ
注射用蒸留水にて全量１００ml
実施例１に準じた方法により水性懸濁点眼剤を製造し
た。尚、本剤の粘度は２．８mPaであった。
た。尚、本剤の粘度は２．８mPaであった。
【００２２】実施例６
デプロドンプロピオネート ０．１ ｇ
ヒドロキシプロピルセルロース ０．２ ｇ
Ｄ−マンニトール ２．７ ｇ
リン酸水素ナトリウム １．４４ ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．４１ ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０１ ｇ
注射用蒸留水にて全量１００ml
実施例１に準じた方法により水性懸濁点眼剤を製造し
た。尚、本剤の粘度は２．３mPaであった。
た。尚、本剤の粘度は２．３mPaであった。
【００２３】実施例７
デプロドンプロピオネート ０．１ ｇ
ヒドロキシプロピルセルロース ０．５ ｇ
Ｄ−ソルビトール ５．０ ｇ
ホウ酸 １．０ ｇ
ホウ砂 ０．０２ ｇ
炭酸ナトリウム ０．０６ ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．４ ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０１ ｇ
注射用蒸留水にて全量１００ml
実施例１に準じた方法により水性懸濁点眼剤を製造し
た。尚、本剤の粘度は４．１mPaであった。
た。尚、本剤の粘度は４．１mPaであった。
【００２４】実施例８
デプロドンプロピオネート ０．１ ｇ
ヒドロキシプロピルセルロース ０．９ ｇ
乳糖 ４．７ ｇ
濃グリセリン ０．７５ ｇ
ホウ酸 １．０ ｇ
ホウ砂 ０．０２ ｇ
炭酸ナトリウム ０．０６ ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．４ ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０１ ｇ
注射用蒸留水にて全量１００ml
実施例１に準じた方法により水性懸濁点眼剤を製造し
た。尚、本剤の粘度は１８．７mPaであった。
た。尚、本剤の粘度は１８．７mPaであった。
【００２５】比較例１
デプロドンプロピオネート ０．１ ｇ
塩化ナトリウム ０．４４ ｇ
リン酸水素ナトリウム １．４４ ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．４１ ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０１ ｇ
注射用蒸留水にて全量１００ml
実施例１に準じた方法により水性懸濁点眼剤を製造し
た。尚、本剤の粘度は１．０mPaであった。
た。尚、本剤の粘度は１．０mPaであった。
【００２６】比較例２
デプロドンプロピオネート ０．１ ｇ
ヒドロキシプロピルセルロース ０．２ ｇ
塩化ナトリウム ０．４４ ｇ
リン酸水素ナトリウム １．４４ ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．４１ ｇ
ポリソルベート８０ ０．０２ ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０１ ｇ
注射用蒸留水にて全量１００ml
実施例１に準じた方法により水性懸濁点眼剤を製造し
た。尚、本剤の粘度は２．１mPaであった。
た。尚、本剤の粘度は２．１mPaであった。
【００２７】試験例１（再分散性試験）
実施例１〜実施例８、比較例１〜比較例２で製造した水
性懸濁点眼剤について、４°、１５°、２５°、３０
°、４０℃の恒温室に６箇月間保存し、再分散性試験を
行った。結果を表１に示す。 （試験方法）各恒温室より取り出し室温に２４時間放置
後振盪し、容器底面への薬物の残存を肉眼的に観察する
とともに懸濁液中の薬物含量を測定し、再分散性の評価
とした。尚、肉眼的評価基準を以下の通りとし、含量は
配合量に対する値（％）で示す。 （○）容器底面に薬物残存を認めなかった。 （△）容器底面に薬物残存を僅かに認めた。 （×）容器底面に薬物残存を明らかに認めた。
性懸濁点眼剤について、４°、１５°、２５°、３０
°、４０℃の恒温室に６箇月間保存し、再分散性試験を
行った。結果を表１に示す。 （試験方法）各恒温室より取り出し室温に２４時間放置
後振盪し、容器底面への薬物の残存を肉眼的に観察する
とともに懸濁液中の薬物含量を測定し、再分散性の評価
とした。尚、肉眼的評価基準を以下の通りとし、含量は
配合量に対する値（％）で示す。 （○）容器底面に薬物残存を認めなかった。 （△）容器底面に薬物残存を僅かに認めた。 （×）容器底面に薬物残存を明らかに認めた。
【００２８】
【表１】
【００２９】表１より明らかなように、本発明の水性懸
濁点眼剤は、再分散性に優れたものであった。
濁点眼剤は、再分散性に優れたものであった。
【００３０】試験例２（粒子径成長性試験）
実施例１〜実施例８、比較例１〜比較例２で製造した水
性懸濁点眼剤について、４°、１５°、２５°、３０
°、４０℃の恒温室に６箇月間保存し、粒子径成長性試
験を行った。結果を表２に示す。尚、日本薬局方おい
て、懸濁性点眼剤中の粒子を７５μｍ以下と規定されて
いる。 （試験方法）各恒温室より取り出し、室温に２４時間放
置後振盪し、懸濁液中の薬物の粒子径を島津レーザ回折
式粒度分布測定装置を用い測定した。尚、積算体積５
０．００％粒子径を平均粒子径（Ｘav，μｍ）、積算体
積９９．９９％粒子径を最大粒子径（Ｘmax ，μｍ）と
した。
性懸濁点眼剤について、４°、１５°、２５°、３０
°、４０℃の恒温室に６箇月間保存し、粒子径成長性試
験を行った。結果を表２に示す。尚、日本薬局方おい
て、懸濁性点眼剤中の粒子を７５μｍ以下と規定されて
いる。 （試験方法）各恒温室より取り出し、室温に２４時間放
置後振盪し、懸濁液中の薬物の粒子径を島津レーザ回折
式粒度分布測定装置を用い測定した。尚、積算体積５
０．００％粒子径を平均粒子径（Ｘav，μｍ）、積算体
積９９．９９％粒子径を最大粒子径（Ｘmax ，μｍ）と
した。
【００３１】
【表２】
【００３２】表２より明らかなように、本発明の水性懸
濁点眼剤は、粒子の成長がほとんど生じず、安定な微細
粒子径を保持した。
濁点眼剤は、粒子の成長がほとんど生じず、安定な微細
粒子径を保持した。
【００３３】試験例３（有効性試験）
実施例１について、カラゲニン誘発眼炎症モデルにおい
ての抑制試験を行った。結果を表３に示す。 （試験方法）体重約７０ｇのＳＤ系雌性ラットを１群１
０匹とし、ラットの左眼を薬剤、基剤及び０．１％カラ
ゲニン（λ−カラゲニン：ＰＩＣＮＩＮ−Ａ；逗子化
学、生理食塩液に溶解し調製）投与の処置側、右眼を無
処置側とした。対照群としての生理食塩液、薬剤及び基
剤の点眼は、０．１％カラゲニン接種４時間前より３０
分間隔で計６回及び接種後１時間より１時間間隔で計３
回、２．５μｌずつ行った。起炎剤としての０．１％カ
ラゲニンを２５μｌずつラットの左眼瞼結膜下に接種し
浮腫を起こさせた。起炎４時間後にラットを頸椎脱臼に
より屠殺し、Ｍａｉｓｔｒｅｌｌｏらの方法〔Ｊ．Ｐｈ
ａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，６２
（９），１４５５−１４６０，１９７３〕に従って左右
両眼瞼を切り取り、その重量を測定した。
ての抑制試験を行った。結果を表３に示す。 （試験方法）体重約７０ｇのＳＤ系雌性ラットを１群１
０匹とし、ラットの左眼を薬剤、基剤及び０．１％カラ
ゲニン（λ−カラゲニン：ＰＩＣＮＩＮ−Ａ；逗子化
学、生理食塩液に溶解し調製）投与の処置側、右眼を無
処置側とした。対照群としての生理食塩液、薬剤及び基
剤の点眼は、０．１％カラゲニン接種４時間前より３０
分間隔で計６回及び接種後１時間より１時間間隔で計３
回、２．５μｌずつ行った。起炎剤としての０．１％カ
ラゲニンを２５μｌずつラットの左眼瞼結膜下に接種し
浮腫を起こさせた。起炎４時間後にラットを頸椎脱臼に
より屠殺し、Ｍａｉｓｔｒｅｌｌｏらの方法〔Ｊ．Ｐｈ
ａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，６２
（９），１４５５−１４６０，１９７３〕に従って左右
両眼瞼を切り取り、その重量を測定した。
【００３４】
【表３】
【００３５】（注）
１）数値は１群１０匹の平均値±標準誤差で示す。
２）浮腫率を次式より算出し、１群１０匹の平均値±標
準誤差で示す。 浮腫率（％）＝（処置側眼瞼重量／無処置側眼瞼重量−
１）×１００ ３）対照群の平均眼瞼浮腫率に対する抑制率。 ４）対照群及び基剤群に有意差が認められる（Ｐ＜０．
０５）。
準誤差で示す。 浮腫率（％）＝（処置側眼瞼重量／無処置側眼瞼重量−
１）×１００ ３）対照群の平均眼瞼浮腫率に対する抑制率。 ４）対照群及び基剤群に有意差が認められる（Ｐ＜０．
０５）。
【００３６】表３より明らかなように、本発明の水性懸
濁点眼剤のカラゲニン浮腫における抑制効果は対照群及
び基剤群に対して有意の差が認められ、急性眼炎症に対
し有効であった。
濁点眼剤のカラゲニン浮腫における抑制効果は対照群及
び基剤群に対して有意の差が認められ、急性眼炎症に対
し有効であった。
Claims (2)
- 【請求項１】 デプロドンプロピオネート、懸濁化剤及
び懸濁化助剤を含有することを特徴とするコルチコステ
ロイド含有水性懸濁点眼剤。 - 【請求項２】 懸濁化助剤が多価アルコール及び／又は
糖類である請求項１記載のコルチコステロイド含有水性
懸濁点眼剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3154810A JP2961570B2 (ja) | 1991-06-26 | 1991-06-26 | コルチコステロイド含有水性懸濁点眼剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3154810A JP2961570B2 (ja) | 1991-06-26 | 1991-06-26 | コルチコステロイド含有水性懸濁点眼剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05951A true JPH05951A (ja) | 1993-01-08 |
| JP2961570B2 JP2961570B2 (ja) | 1999-10-12 |
Family
ID=15592377
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3154810A Expired - Fee Related JP2961570B2 (ja) | 1991-06-26 | 1991-06-26 | コルチコステロイド含有水性懸濁点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2961570B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006089386A (ja) * | 2004-09-21 | 2006-04-06 | Nippon Tenganyaku Kenkyusho:Kk | ステロイドまたはステロイド誘導体を含有する懸濁性医薬組成物 |
| US8114420B2 (en) | 2005-03-31 | 2012-02-14 | Bausch & Lomb Incorporated | Composition for treating dry eye and related methods of manufacture and methods of use |
| US20160026038A1 (en) * | 2014-01-29 | 2016-01-28 | Boe Technology Group Co., Ltd. | Display substrate and manufacturing method thereof, driving method of display substrate and display device |
-
1991
- 1991-06-26 JP JP3154810A patent/JP2961570B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006089386A (ja) * | 2004-09-21 | 2006-04-06 | Nippon Tenganyaku Kenkyusho:Kk | ステロイドまたはステロイド誘導体を含有する懸濁性医薬組成物 |
| US8114420B2 (en) | 2005-03-31 | 2012-02-14 | Bausch & Lomb Incorporated | Composition for treating dry eye and related methods of manufacture and methods of use |
| US20160026038A1 (en) * | 2014-01-29 | 2016-01-28 | Boe Technology Group Co., Ltd. | Display substrate and manufacturing method thereof, driving method of display substrate and display device |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2961570B2 (ja) | 1999-10-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6096733A (en) | Drugs for topical application of sex steroids in the treatment of dry eye syndrome, and methods of preparation and application | |
| CA2665024C (en) | Aqueous pharmaceutical suspensions containing rebamipide and manufacturing process thereof | |
| EP0160071B1 (en) | Eye drops composition | |
| NO173212B (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av et oftalmologisk preparat | |
| JP2000508646A (ja) | 眼における滞留時間の長い目薬組成物 | |
| US5556848A (en) | Ophthalmic suspension containing diflupredonate | |
| JP7494230B2 (ja) | 無菌眼用水性プロピオン酸フルチカゾンａ型ナノ結晶懸濁液の調製方法 | |
| JP5728082B2 (ja) | トブラマイシンおよびデキサメタゾンを含む局所用眼用懸濁液 | |
| JPH03133936A (ja) | 蛋白質ゲル状眼用賦形剤 | |
| CN103977011B (zh) | 含有曲伏前列素和噻吗洛尔的眼用凝胶剂及其制备方法 | |
| US5366985A (en) | Method for preparation of an aqueous suspension | |
| JP2961570B2 (ja) | コルチコステロイド含有水性懸濁点眼剤 | |
| JP2808378B2 (ja) | 水性懸濁液剤の製造法 | |
| JP3269770B2 (ja) | 再分散性の優れたイオン性高分子配合水性懸濁点眼剤 | |
| TWI428128B (zh) | 含有西洛施大唑（ｃｉｌｏｓｔａｚｏｌ）之環糊精包絡化合物為有效成分之青光眼治療劑 | |
| JPS6352609B2 (ja) | ||
| JP3805203B2 (ja) | 点眼用水性懸濁製剤およびその製造方法 | |
| WO1980000215A1 (en) | Medicament against glaucoma | |
| US8679511B2 (en) | In-situ gel ophthalmic drug delivery system of estradiol or other estrogen for prevention of cataracts | |
| WO2001054684A1 (fr) | Gouttes ophtalmologiques | |
| WO2021198212A1 (en) | Ophthalmic formulation and its use | |
| JPH1036253A (ja) | 水性懸濁点眼剤 | |
| RU2118523C1 (ru) | Офтальмологическое средство преимущественно для лечения глаукомы | |
| TR201615165A1 (tr) | Oftalmi̇k farmasöti̇k bi̇leşi̇mler |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 19990706 |
|
| S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313111 |
|
| R371 | Transfer withdrawn |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R371 |
|
| S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313111 |
|
| R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313111 |
|
| R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080806 Year of fee payment: 9 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |