JPH05502437A - 生体分解性徐放性放出マトリックス類 - Google Patents
生体分解性徐放性放出マトリックス類Info
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Abstract
Description
Claims (81)
- 1.マトリックスから環境中にあらかじめ定められた速度で放出される活性物質 を含有する生体分解性マトリックス形状の製造方法で、前記方法が、 a)デンブン性の材料またはその誘導体および水からなる組成物を加熱しかつ圧 力に供し、それによって均一な高温溶融物を得ること、 b)この高温溶融物を所望のマトリックス形状に形成すること、および c)前記活性物質をこのマトリックス形状中に取り込むこと、 からなる方法。
- 2.前記活性物質が、それを段階(a)の組成物中に取り込むことによって前記 マトリックス形状中に取り込まれることを特徴とする請求項1に記載の方法。
- 3.前出活性物質が、それを段階(b)の前またはその時に前記高温溶融物に添 加することによって前記マトリックス中に取り込まれることを特徴とする請求項 1に記載の方法。
- 4.前記高温溶融物が押し出し成形によって所望のマトリックス形状に形成され ることを特徴とする先行請求項のいずれか1項に記載の方法。
- 5.さらに、前記高温溶融物を段階(b)の直前またはその時に大気圧または減 圧に供し、それによって、前記マトリックス形状の形成前に水を前記高温溶融物 から除去することの段階(d)からなることを特徴とする先行請求項のいずれか 1項に記載の方法。
- 6.前記デンブン性材料またはその誘導体が、アミロース、含ろうとうもろこし デンブンを含むとうもろこしデンブン、小麦デンブン、馬鈴薯デンブン、タピオ カデンブン、えんどう豆デンブンまたはそれらの組み合わせからなる群から選択 されるにとを特徴とする先行請求項のいずれか1項に記載の方法。
- 7.前記とうもるこしデンブンまたはえんどう豆デンブンが少なくとも約50重 量%のアミロースからなる高アミロースデンブンであることを特徴とする請求項 6に記載の方法。
- 8.前記デンブン性誘導体が、デンブン性エーテル類、エステル類、またはその 組み合わせ;それにグラフトされた合成ポリマー鎖を有するデンブン性アルキル コハク酸類およびデンブン分子類からなる群から選択されることを特徴とする請 求項1乃至請求項7のいずれか1項に記載の方法。
- 9.前記デンブン性エーテルまたはデンブン性エステルが架橋されていることを 特徴とする請求項8に記載の方法。
- 10.前記デンブン性エーテルがヒドロキシアルキル誘導体またはカルボキシア ルキル誘導体であることを特徴とする請求項8または請求項9に記載の方法。
- 11.前記ヒドロキシアルキル誘導体が、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピ ルまたはヒドロキシブチルであり、前記カルボキシアルキル誘導体が、カルボキ シメチルであることを特徴とする請求項10に記載の方法。
- 12.前記デンブン性エステルが、飽和脂肪酸誘導体類であることを特徴とする 請求項8または請求項9に記載の方法。
- 13.前記脂肪酸誘導体が、アセチルまたはサクシニル誘導体であることを特徴 とする請求項12に記載の方法。
- 14.前記デンブン性アルキルコハク酸が、デンブンオクテニルコハク酸である ことを特徴とする請求項8に記載の方法。
- 15.さらに、段階(b)の時またはその後においてデンブン性材料またはその 誘導体を架橋する段階(e)からなることを特徴とする請求項1乃至請求項7の いずれか1項に記載の方法。
- 16.段階(a)の組成物が、約2重量%から約30重量%の水からなることを 特徴とする先行請求項のいずれか1項に記載の方法。
- 17.段階(a)の組成物が、0から約50重量%の添加された水からなること を特徴とする請求項16に記載の方法。
- 18.前記組成物が、約20%未満の添加された水からなることを特徴とする請 求項17に記載の方法。
- 19.前記組成物が、約5重量%から約15重量%の添加された水からなること を特徴とする請求項18に記載の方法。
- 20.段階(a)の組成物が、0以上から約90重量%未満かまたはそれに等し い合成ポリマーからなることを特徴とする先行請求項のいずれか1項に記載の方 法。
- 21.段階(a)の組成物が、約25重量%未満の合成ポリマーからなることを 特徴とする請求項20に記載の方法。
- 22.前記組成物が、約15重量%末満の合成ポリマーからなることを特徴とす る請求項21に記載の方法。
- 23.合成ポリマーが、段階(b)の前またはその時に0以上から約90重量% 未満かまたはそれに等しい範囲の量で前記高温溶融物に添加されることを特徴と する請求項1乃至請求項19のいずれか1項に記載の方法。
- 24.前記合成ポリマーが、約25重量%未満の量で前記高温溶融物に添加され ることを特徴とする請求項23に記載の方法。
- 25.前記合成ポリマーが、約15重量%未満の量で前記高温溶融物に添加され ることを特徴とする請求項24に記載の方法。
- 26.段階(b)において、前記マトリックス形状が少なくとも1層の合成ポリ マーとともに同時形成されることを特徴とする請求項1乃至請求項19のいずれ か1項に記載の方法。
- 27.前記マトリックス形状が、前記合成ポリマーと同時に押し出しされること を特徴とする請求項26記載の方法。
- 28.段階(b)からのマトリックス形状が噴霧またはブラッシンングによって 合成ポリマーで塗布されることを特徴とする請求項1乃至請求項19のいずれか 1項に記載の方法。
- 29.前記合成ポリマーが、低密度ポリエチレン、直鎖低密度ポリエチレンおよ び高密度ポリエチレンを含むポリエチレン、エチレンビニルアセテートのコポリ マー、エチレンアクリレートのコポリマー、ポリ塩化ビニル、ポリスチレン、塩 化ポリエチレン、エチレンプロピレンのコポリマー、アクリル酸のコポリマー、 ポリビニルアセタール類、ポリアミン類、ポリエチレンテレフタレート類、フェ ノール性樹脂類およびウレタン類からなる群から選択されることを特徴とする請 求項20乃至請求項28のいずれか1項に記載の方法。
- 30.段階(a)の組成物が、前記組成物の約95重量%未満の量の充填剤から なることを特徴とする先行請求項のいずれか1項に記載の方法。
- 31.前記組成物が、前記組成物の約70重量%未満の量の充填剤からなること を特徴とする請求項30に記載の方法。
- 32.充填剤が、段階(b)の前またはその時に前記高温溶融物の約95量量% 未満の量で添加されることを特徴とする請求項1乃至請求項29のいずれか1項 に記載の方法。
- 33.添加された充填剤の量が、前記高温溶融物の約70重量%未満の量で添加 されることを特徴とする請求項32に記載の方法。
- 34.前記充填剤が、金属塩類、粘土類、炭質材料類、デキストロース、タルク 、シリカおよび硫酸アンモニウムからなる群から選択されることを特徴とする請 求項30乃至請求項33のいずれか1項に記載の方法。
- 35.前記金属塩が、炭酸カルシウム、硫酸カルシウム、炭酸ナトリウム、硫酸 ナトリウムまたは硫酸バリウムであることを特徴とする請求項34に記載の方法 。
- 36.前記粘土が、カオリンまたはベントナイトであることを特徴とする請求項 34に記載の方法。
- 37.前記炭質材料が、木粉であることを特徴とする請求項34に記載の方法。
- 38.段階(a)の組成物が、約20重量%以下の量の可塑剤からなることを特 徴とする先行請求項のいずれか1項に記載の方法。
- 39.可塑剤が、段階(b)の前またはその時に前記高温溶融物の約20重量% 以下の量で添加されることを特徴とする請求項1乃至請求項37のいずれか1項 に記載の方法。
- 40.前記可塑剤が、1価−または多価官能性アルコールであることを特徴とす る請求項38または請求項39に記載の方法。
- 41.前記可塑剤が、ポリエチレングリコール、アセチルグリコール、グリセロ ール、転位糖、ジオクチルフタレート、植物油、塩素化炭化水素類およびそれら の組み合わせからなる群から選択されることを特徴とする請求項38乃至請求項 40のいずれか1項に記載の方法。
- 42.前記植物油が、大豆油であることを特徴とする請求項41に記載の方法。
- 43.段階(a)で使用したデンブン性材料が、先行請求項のいずれか1項によ る方法の産物であることを特徴とする先行請求項のいずれか1項に記載の方法。
- 44. f)段階(b)からのマトリックス形状および水を加熱しかつ圧力に供し、それ によって均一な高温溶融物を得ること;および b)段階(f)からの高温溶融物を押し出し成形し、さらにマトリックス形状を 形成するこヒ、からさらになることを特徴とする請求項1乃至請求項42のいず れか1項に記載の方法。
- 45.前記活性物質は、殺ダニ剤類、殺虫剤類、殺線虫剤類、除草剤類、微量栄 養素類、植物成長調製剤類、肥料類、殺真菌剤類等、またはそれらの組み合わせ からなる群から選択されることを特徴とする先行請求項のいずれか1項に記載の 方法。
- 46.前記活性物質が、クロルピリフォス、カルボスルファン、カルボフラン、 フォレート、ジウロン、またはセレクロルでああことを特徴とする請求項45に 記載の方法。
- 47.前記活性物質が、前記高温溶融物への変換前に段階(a)の組成物に添加 されることを特徴とする先行請求項のいずれか1項に記載の方法。
- 48.前記活性物質が、段階(b)または段階(g)からのマトリックス形状と 混合されることを特徴とする請求項1乃至請求項46のいずれか1項に記載の方 法。
- 49.前記活性物質が、前記マトリックス形状またはさらに浸積または浸出によ るマトリックス形状に取り込まれることを特徴とする請求項48に記載の方法。
- 50.前記活性物質が、冷却することまたはそれに前記活性物質を取り込む前に 前記マトリックス形状を冷却させることの段階(h)からなる先行請求項のいず れか1項に記載の方法。
- 51.先行請求項のいずれか1項に記載の工程によって産生された生体分解性マ トリックス形状。
- 52.環境中における生体分解性組成物で、デンブン性材料またはその誘導体類 、0乃至約25重量%未満かまたはそれに等しい合成ポリマー、およびあらかじ め定められた速度で環境中に放出されるように意図された活性物質を含むマトリ ックスからなる組成物。
- 53.約15重量%未満の合成ポリマーを含むマトリックスからなることを特徴 とする請求項52に記載の組成物。
- 54.前記デンブン性材料またはその誘導体が、アミロース、含ろうとうもろこ しデンブンを含むとうもるこしデンブン、小麦デンブン、馬鈴薯デンブン、タピ オカデンブン、えんどう豆デンブンまたはそれらの組み合わせからなる群から選 択されることを特徴とする請求項52または請求項53に記載の生体分解性組成 物。
- 55.前記とうもろこしデンブンまたはえんどう豆デンブンが少なくとも約50 重量%のアミロースからなる高アミロースデンブンでああことを特徴とする請求 項54に記載の組成物。
- 56.前記デンブン性誘導体が、デンブン性エーテル類、エステル類、またはそ の組み合わせ;それにグラフトされた合成ポリマー鎖を有するデンブン性アルキ ルコハク酸類およびデンブン分子類からなる群から選択されることを特徴とする 請求項52乃至請求項55のいずれか1項に記載の組成物。
- 57.前記デンブン性エーテルまたはデンブン性エステルが架橋されていること を特徴とする請求項56に記載の組成物。
- 58.前記チンブン性エーテルがヒドロキシアルキル誘導体またはカルボキシア ルキル誘導体であることを特徴とする請求項56または請求項57に記載の組成 物。
- 59.前記ヒドロキシアルキル誘導体が、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピ ルまたはヒドロキシブチルであり、前記カルボキシアルキル誘導体が、カルボキ シメチルであることを特徴とする請求項58に記載の組成物。
- 60.前記デンブン性エステルが、飽和脂肪酸誘導体類であることを特徴とする 請求項56または請求項57に記載の組成物。
- 61.前記脂肪酸誘導体が、アセチルまたはサクシニル誘導体であるにとを特徴 とする請求項60に記載の組成物。
- 62.前記デンブン性アルキルコハク酸が、デンブンオケテニルコハク酸である ことを特徴とする請求項60に記載の組成物。
- 63.前記合成ポリマーが、低密度ポリエチレン、直鎖低密度ポリエチレンおよ び高密度ポリエチレンを含むポリエチレン、エチレンビニルアセテートのコポリ マー、エチレンアクリレートのコポリマー、ポリ塩化ビニル、ポリスチレン、塩 化ポリエチレン、エチレンプロピレンのコポリマー、アクリル酸のコポリマー、 ポリビニルアセタール類、ポリアミン類、ポリエチレンテレフタレート類、フェ ノール性樹脂類およびウレタン類からなる群から選択されることを特徴とする請 求項52乃至請求項62のいずれか1項に記載の組成物。
- 64.前記マトリックス形状が、合成ポリマーで塗布されることを特徴とする請 求項52から請求項63のいずれか1項に記載の組成物。
- 65.前記活性物質は、殺ダニ剤類、殺虫剤類、殺線虫剤類、除草剤類、微量栄 養素類、植物成長調製剤類、肥料類、殺真菌剤類等、またはそれらの組み合わせ からなる群から選択されることを特徴とする請求項52乃至請求項64のいずれ か1項に記載の組成物。
- 66.前記活性物質が、クロルビリフォス、カルボスルファン、カルボフラン、 フォレート、ジウロン、またはセレクロルであることを特徴とする請求項65に 記載の組成物。
- 67.前記活性物質の放出速度をコントロールするために選択された種類および 濃度の1腫以上の充填剤類を含むマトリックスからなる請求項52乃至請求項6 6のいずれか1項に記載の組成物。
- 68.前記マトリックスが、さらに、金属塩類、粘土類、炭質材料類、デキスト ロース、タルク、シリカおよび硫酸アンモニウムからなる群から選択された充填 剤からなることを特徴とする請求項52乃至請求項66のいずれか1項に記載の 組成物。
- 69.前記金属塩が、炭酸カルシウム、硫酸カルシウム、炭酸ナトリウム、硫酸 ナトリウムまたは硫酸バリウムであることを特徴とする請求項68に記載の組成 物。
- 70.前記粘土が、カオリンまたはベントナイトであることを特徴とする請求項 68に記載の組成物。
- 71.前記炭質材料が、木粉であることを特徴とする請求項68に記載の組成物 。
- 72.前記充填剤が、前記マトリックスの約95重量%未満の量で存在すること を特徴とする請求項68乃至請求項71のいずれか1項に記載の組成物。
- 73.前記マトリックスが、約70重量%未満の量の充填剤からなることを特徴 とする請求項72に記載の組成物。
- 74.前記マトリックスが、さらに、可塑剤からなることを特徴とする請求項5 2乃至請求項73のいずれか1項に記載の組成物。
- 75.約1重量%から約50重量%までの量の水からなることを特徴とする請求 項52乃至請求項74のいずれか1項に記載の組成物。
- 76.約2重量%から約30重量%までの量の水からなることを特徴とする請求 項75に記載の組成物。
- 77.ウサギで測定した皮膚LD50がウサギで測定した工業銘柄の前記活性物 質の皮膚LD50未満であることを特徴とする請求項51乃至請求項76のいず れか1項に記載の組成物。
- 78.さらに、マトリックス組成物を選択すること、およびあらかじめ定めた放 出速度を提供するためおよび前記分解速度とは独立して活性物質の放出速度を変 化させるように選択された種類および濃度の1種以上の充填剤類を包含するため 条件を設定することかちなる請求項1乃至請求項50のいずれか1項に記載の生 体分解性マトリックスの製造方法。
- 79.請求項51に記載の生体分解性マトリックス形状または請求項52乃至請 求項77のいずれか1項に記載の生体分解性組成物を農地に適用することからな る農業の方法。
- 80.前記実施例および図面を参照にして実質的に本文で説明したような生体分 解性マトリックス形状の製造方法。
- 81.前記実施例および図面を参照にして実質的に本文で説明したような生体分 解性組成物。
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