JPH05500058A - 経粘膜性剤形 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (49)
- 1.患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形であっ て、前記の組成物が、 非溶解性薬剤収容マトリックス; 薬理学的有効量の強力な薬剤であって、口、咽頭および食道の粘膜組織を介して 吸収することができるし且つ口、咽頭および食道の粘膜組織を介する吸収に対し て患者の口中で薬剤を放出することができる該非溶解性薬剤収容マトリックスに よって含まれる前記の薬剤;および 該薬剤収容マトリックスに対して、薬剤含有剤形を成形するように固定されたホ ルダー手段であって、薬剤収容マトリックスの患者の口中への挿入および口から の取出しを便利にするように配置されている該ホルダー手段;を含む前記の薬剤 含有剤形。
- 2.非溶解性薬剤収容マトリックスが、透過性バリヤーによって画成された室で あり、前記の透過性バリヤーの細孔度が、適当な条件下でバリヤーを介して薬剤 分子を通過させるように十分に大きい、請求項1に記載の患者に対して薬剤を経 粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 3.薬剤がマイクロカプセルに封入されている、請求項2に記載の患者に対して 薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 4.薬剤が多数のマイクロスポンジ中に含まれている、請求項2に記載の患者に 対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 5.薬剤は、周囲条件下で薬剤が透過性バリヤーを透過しないように十分に高い 粘度を有する薬剤媒質の成分であるが、該薬剤媒質は、薬剤含有剤形が口の条件 に暴露された場合に薬剤が透過性バリヤーを透過するように十分に低い粘度を有 する、請求項2に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための 薬剤含有剤形。
- 6.患者の口中の唾液によつて、薬剤含有剤形が囗の条件に暴露された場合に薬 剤が透過性バリヤーを透過するように、薬剤媒質の粘度を十分に低くさせる、請 求項5に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有 剤形。
- 7.患者の口中の温度によって、薬剤含有剤形が口の条件に暴露された場合に薬 剤が透過性バリヤーを透過するように、薬剤媒質の粘度を十分に低くさせる、請 求項5に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有 剤形。
- 8.薬剤が非溶解性薬剤収容マトリックス中に埋封されている、請求項1に記載 の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 9.薬剤がマイクロカプセルに封入されている、請求項1に記載の患者に対して 薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 10.マイクロカプセルに封入された薬剤を剤形中で保持するために生体適合性 接着剤を更に含む、請求項1に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に 用いるための薬剤含有剤形。
- 11.薬剤が多数のマイクロスポンジ中に含まれている、請求項1に記載の患者 に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 12.多数のマイクロスポンジを剤形中で保持するために生体適合性接着剤を更 に含む、請求項11に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるた めの薬剤含有剤形。
- 13.薬剤が強力な親油性薬剤である、請求項1に記載の患者に対して薬剤を経 粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 14.薬剤が強力な非親油性薬剤である、請求項1に記載の患者に対して薬剤を 経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 15.患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形であ って、前記の組成物が、 非溶解性薬剤収容マトリックス: 薬理学的有効量の強力な薬剤であって、口、咽頭および食道の粘膜組織を介して 吸収することができるし且つ口、咽頭および食道の粘膜組織を介する吸収に対し て患者の口中で薬剤を放出することができる該非溶解性薬剤収容マトリックスに よって含まれる前記の薬剤: 該収容マトリックス中に保持された緩衝液生成試薬であって、薬剤の経粘膜吸収 を促進するために、唾液中に溶解した場合に大部分の薬剤が非イオン化状態のま まであるように唾液のpHを修正することができる前記の緩衝液生成試薬:およ び 該薬剤収容マトリックスに対して、藻剤含有剤形を成形するように固定されたホ ルダー手段であって、薬剤収容マトリックスの患者の口中への挿入および口から の取出しを便利にするようは配置されている該ホルダー手段;を含む前記の薬剤 含有剤形。
- 16.緩衝剤がクエン酸塩緩衝系である、請求項15に記載の患者に対して薬剤 を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 17.緩衝剤がリン酸塩緩衝系である、請求項15に記載の患者に対して薬剤を 経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 18.薬剤収容マトリックスがマルトデキストリンを更に含み、そして薬剤収容 マトリックスがそのマルトデキストリンを患者の口中に放出して、薬剤収容マト リックス中の薬剤の任意の不快な風味を消散させる助けとなることができる、請 求項15に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含 有剤形。
- 19.薬剤収容マトリックスが少なくとも1種類のフレーバー増強剤を更に含み 、そして薬剤収容マトリックスがその少なくとも1種類のフレーバー増強剤を患 者の口中に放出することができる、請求項15に記載の患者に対して薬剤を経粘 膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 20.非溶解性薬剤収容マトリックスが、透過性バリヤーによって画成された室 であり、前記の透過性バリヤーの細孔度が、適当な条件下でバリヤーを介して薬 剤分子を通過させるように十分に大きい、請求項15に記載の患者に対して薬剤 を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 21.薬剤がマイクロカプセルに封入されている、請求項20に記載の患者に対 して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 22.薬剤が多数のマイクロスポンジ中に含まれている、請求項20に記載の患 者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 23.薬剤は、周囲条件下で薬剤が透過性バリヤーを透過しないように十分に高 い粘度を有する薬剤媒質の成分であるが、該薬剤媒質は、薬剤含有剤形が口の条 件に暴露された場合に薬剤が透過性バリヤーを透過するように十分に低い粘度を 有する、請求項20に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるた めの薬剤含有剤形。
- 24.患者の口中の唾液によって、薬剤含有剤形が口の条件に暴露きれた場合に 薬剤が透過性バリヤーを透過するように、薬剤媒質の粘度を十分に低くさせる、 請求項23に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤 含有剤形
- 25.患者の口中の温度によって、薬剤含有剤形が口の条件は暴露された場合に 薬剤が透過性バリヤーを透過するように、薬剤媒質の粘度を十分に低くさせる、 請求項23に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤 含有剤形。
- 26.薬剤が非溶解性薬剤収容マリックス中に埋封されている、請求項15に記 載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 27.薬剤がマイクロカプセルに封入されている、請求項15に記載の患者に対 して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 28.マイクロカプセルに封入された薬剤を剤形中で保持するために生体適合性 接着剤を更に含む、請求項27に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合 に用いるための薬剤含有剤形。
- 29.薬剤が多数のマイクロスポンジ中に含まれている、請求項15に記載の患 者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 30.多数のマイクロスポンジを剤形中で保持するために生体適合性接着剤を更 に含む、請求項29に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるた めの薬剤含有剤形。
- 31.薬剤が強力な親油性薬剤である、請求項15に記載の患者に対して薬剤を 経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 32.薬剤が強力な非親油性薬剤である、請求項15に記載の患者に対して薬剤 を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 33.患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるためめ薬剤含有剤形であ って、前記の組成物が、 非溶解性薬剤収容マトリックス; 薬理学的有効量の強力な薬剤であって、口、咽頭および食道の粘膜組織を介して 吸収することができるし且つ口、咽頭および食道の粘膜組織を介する吸収に対し て患者の口中で薬剤を放出することができる該非溶解性薬剤収容マトリックスに よって含まれる前記の薬剤: 該収容マトリックス中に保持された透過促進剤であって、薬剤の経粘膜吸収を促 進するために、薬剤に対して口、咽頭および食道の粘膜組織の透過性を修正する ことができる前記の透過促進剤;および該薬剤収容マトリックスに対して、薬剤 含有剤形を成形するように固定されたホルダー手段であって、薬剤収容マトリッ クスの患者の口中への挿入および口からの取出しを便利にするように配置されて いる該ホルダー手段;を含む前記の薬剤含有剤形。
- 34.透過促進剤が胆汁酸塩を含む、請求項33に記載の患者に対して薬剤を経 粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 35.透過促進剤が合成透過促進剤を含む、請求項33に記載の患者に対して薬 剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 36.薬剤収容マトリックスがマルトデキストリンを更に含み、そして薬剤収容 マトリックスがそのマルトデキストリンを患者の口中に放出して、薬剤収容マト リックス中の薬剤の任意の不快な風味を消散させる助けとなることができる、請 求項33に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための茶剤含 有剤形。
- 37.薬剤収容マトリックスが少なくとも1種類のフレーバー増強剤を更に含み 、そして薬剤収容マトリックスがその少なくとも1種類のフレーバー増強剤を患 者の口中に放出することができる、請求項33に記載め患者に対して薬剤を経粘 膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 38.非溶解性薬剤収容マトリックスが、透過性バリヤーによって画成された室 であり、前記の透過性バリヤーの細孔度が、適当な条件下でバリヤーを介して薬 剤分子を通過させるように十分に大きい、請求項33に記載の患者に対して薬剤 を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 39.薬剤かマイクロカプセルに封入されている、請求項38に記載の患者に対 して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 40.薬剤が多数のマイクロスポンジ中に含まれている、請求項38に記載の患 者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 41.,薬剤は、周囲条件下で薬剤が透過性バリヤーを透過しないようは十分に 高い粘度を有する薬剤媒質の成分であるが、該薬剤媒質は、薬剤含有剤形が口の 条件に暴露された場合に薬剤が透過性バリヤーを透過するように十分に低い粘度 を有する、請求項38に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いる ための薬剤含有剤形。
- 42.患者の口中の唾液によって、薬剤含有剤形が口の条件に暴露された場合に 薬剤が透過性バリヤーを透過するように、薬剤媒質の粘度を十分に低くさせる、 請求項41に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤 含有剤形。
- 43.患者の口中の温度によって、薬剤含有剤形が口の条件に暴露された場合に 薬剤が透過性バリヤーを透過するように、薬剤媒質の粘度を十分に低くさせる、 請求項41に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤 含有剤形。
- 44.薬剤がマイクロカプセルに封入されている、請求項33に記載の患者は対 して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 45.マイクロカプセルに封入された薬剤を剤形中で保持するために生体適合性 接着剤を更に含む、請求項44に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合 に用いるための薬剤含有剤形。
- 46.薬剤が多数のマイクロスポンジ中に含まれている、請求項33に記載の患 者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 47.多数のマイクロスポンジを剤形中で保持するために生体適合性接着剤を更 に含む、請求項46に記載の患者に対して薬剤を経粘膜放出する場合に用いるた めの薬剤含有剤形。
- 48.薬剤が強力な親油性薬剤である、請求項33に記載の患者に対して薬剤を 経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
- 49.薬剤が強力な非親油性薬剤である、請求項33に記載の患者に対して薬剤 を経粘膜放出する場合に用いるための薬剤含有剤形。
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