JPH0543451A

JPH0543451A - 三層性皮膜

Info

Publication number: JPH0543451A
Application number: JP3221207A
Authority: JP
Inventors: Noriyoshi Ono; 知徳小野; Takashi Kondo; 隆近藤
Original assignee: Fuji Capsule Co Ltd
Current assignee: Fuji Capsule Co Ltd
Priority date: 1991-08-07
Filing date: 1991-08-07
Publication date: 1993-02-23

Abstract

(57)【要約】【目的】皮膜外表面の滑走性が良く、皮膜の水分透過
性を抑制し、皮膜外表面の付着性を抑制したカプセル剤
用三層性皮膜を提供すること。【構成】皮膜基剤にシリコーンオイルを配合し、皮膜
基剤層１の両側面にシリコーンオイル層２、３を滲出形
成せしめてなるカプセル剤用三層性皮膜である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、医薬品、化粧品、食品
等に用いられる軟カプセル剤又は硬カプセル剤の如く
の、カプセル剤用三層性皮膜及びカプセル剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】一般に、軟カプセル剤又は硬カプセル剤
の皮膜は、ゼラチンの如くの水溶性皮膜基剤成分より形
成されている。そして、軟カプセル剤は、例えばゼラチ
ンと水及び可塑剤からなる皮膜基剤をゲル化して得た軟
カプセル皮膜により、内容物を被包することにて製造さ
れる。また、硬カプセル剤は、例えばゼラチン水溶液を
型回りに付着させて乾燥させることにて成形した硬カプ
セル皮膜に、内容物を充填することにより製造される。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】然しながら、従来のカ
プセル剤用皮膜は、ゼラチンの如くの皮膜基剤にて単一
層をなすに過ぎないものであり、下記〜の問題点が
ある。

【０００４】皮膜外表面の滑走性が十分でないため、
レクタルカプセル剤（カプセル坐剤）の製造に際して
は、直腸への挿入性向上のため、内容物被包後の後工程
として、皮膜外表面に硬化油やロウ等のコーティングを
付加しなければならない。また、従来のレクタルカプセ
ル剤は30℃以下で保存する必要がある。それ以上の温度
で保存するとコーティングしてある硬化油等が溶融して
しまうためで、夏季等は特に保存温度に気をつける必要
がある。

【０００５】皮膜の水分透過性が大きいため、内容物
を水分禁忌物質とするカプセル剤の長期安定保存性が悪
い。ここで、水分禁忌物質とは、ビヒズス菌、カゼイ菌
の如くの乳酸菌類等であって水分に非常に弱く、水分と
共存しただけで死滅してしまうもの、或いはビタミン
Ｃ、ビタミンＢ₁ 、ビタミンＢ₂ 、ローヤルゼリー等で
あって水分によって変色乃ないしは変質してしまうもの
をいう。これらの水分禁忌物質を被包してなるカプセル
剤にあっては、皮膜基剤中の水分、或いは外気中の水分
が皮膜を透過して皮膜内部に移行することにて、内容物
に悪影響を及ぼすのである。

【０００６】皮膜の水分透過性が大きいため、内容物
を高水分含量物質とするカプセル剤の長期安定保存性が
悪い。ここで、高水分含量物質とは、生薬エキス等の水
分含有量の多い物質或いはポリエチレングリコール（Ｐ
ＥＧ）のように、経時的に吸湿して結果的に水分を多く
含むような物質をいう。これらの高水分含量物質を被包
してなるカプセル剤にあっては、内容物中の水分が皮膜
中に移行し、或いは皮膜を透過して皮膜外部に移行し、
内容物中の水分が揮散減少してしまうのである。

【０００７】皮膜外表面の付着性が強いため、製造工
程で、カプセル剤フィーダからシュートを介して包装容
器へ供給し、ＰＴＰ包装、ピロー包装、或いはビン包装
等を施すとき、カプセル剤同士の付着、カプセル剤とシ
ュートの壁面との付着の如くを生じ易い。このため、付
着性抑制のため、皮膜回りにコーンスターチやオイルを
塗布して供給する必要を生ずる等、包装作業性が悪い。

【０００８】皮膜の水分透過性が大きく、且つ皮膜外
表面の付着性が強いから、消費者による使用段階での包
装開封後、外気中の水分が皮膜に移行して皮膜を軟化せ
しめ、或いはカプセル剤同士の付着、カプセル剤と包装
容器との付着を生じる等、カプセル剤の外観性状を良好
に保持したり、取扱い性を良好とすることに困難があ
る。

【０００９】親水性物質を透過して揮散してしまうた
め、例えばエタノールは乾燥中に全て揮散してしまう
し、ゴマ油、ワサビ油等の揮散性親水性の匂いの成分を
有する場合、従来のカプセルに充填すると、揮散性水溶
性成分が揮散してしまうため、風味が損なわれる。

【００１０】尚、特開平1-232963号公報には、軟カプセ
ル剤において、皮膜の内層を耐水性剤皮で形成すること
により、内容物としての水や水溶性物質を確実に充填包
装可能とするもの、或いは皮膜の外層を耐熱性剤皮で形
成することにより、高温下でも外皮が溶解して相互付着
を起こさないものが提案されている。然しながら、この
従来技術は、複数の異質皮膜を順次、積層形成するもの
であり、製造困難で、実用化に至っていない。

【００１１】本発明は、皮膜外表面の滑走性が良く、皮
膜の水分透過性を抑制し、皮膜外表面の付着性を抑制し
たカプセル剤用三層性皮膜を提供することを目的とす
る。

【００１２】また、本発明は、直腸への挿入性を容易に
向上し、且つ製剤安定性の良いレクタルカプセル剤を提
供することを目的とする。

【００１３】また、本発明は、水分禁忌物質又は多水分
含有物質を内容物とし、且つ長期安定保存性の良いカプ
セル剤を提供することを目的とする。

【００１４】

【課題を解決するための手段】請求項１に記載の本発明
は、皮膜基剤にシリコーンオイルを配合し、皮膜基剤層
の両側面にシリコーンオイル層を滲出形成せしめて三層
性となるようにしたものである。

【００１５】請求項２に記載の本発明は、請求項１に記
載の三層性皮膜によって内容物を被包してなるカプセル
剤であって、坐剤として用いられるレクタルカプセル剤
である。

【００１６】請求項３に記載の本発明は、請求項１に記
載の三層性皮膜によって内容物を被包してなるカプセル
剤であって、内容物が水分禁忌物質又は多水分含有物質
であるカプセル剤である。

【００１７】即ち、本発明者等は、シリコーンオイルの
優れた滑走性と撥水性に着目し、ゼラチン、セルロー
ス、でんぷん、寒天、カラギーナン等のカプセル皮膜基
剤にシリコーンオイルを配合することにより、前述の問
題点を解決するに至った。

【００１８】ここで、シリコーンオイルは一般的な構造
式

【化１】で表わせる、ジメチルポリシロキサン及び、その誘導体
である。

【００１９】シリコーンオイルは分子量によって粘度が
変わり、様々な粘度のものが市販されている。本発明に
用いられるシリコーンオイルにおいて、特に粘度の制限
はないが、配合のし易さ等から考えて、500 〜100,000c
s のものが好ましい。500cs未満のものはゼラチン等の
皮膜基剤溶液中に均一に分散しにくい。また、100,000c
s 越えのものは流動性に欠けていて、ゼラチン等の皮膜
基剤と混合困難なため、低粘度のシリコーンオイルで希
釈する等の特別な操作が必要となる。

【００２０】また、皮膜基剤を構成するゼラチン、でん
ぷん、寒天、又はカラギーナン等に対するシリコーンオ
イルの最適配合量は、シリコーンオイルの粘度によって
異なるが、シリコーンオイルの粘度が500 〜100,000cs
の範囲では、例えばゼラチン100 重量部に対してシリコ
ーンオイル 5〜50重量部が適当である。 5重量部未満の
場合にはシリコーンオイル配合の効果が期待できない。
また、50重量部越えの場合には、シリコーンオイルの影
響を受け過ぎて、皮膜液の適正粘度範囲（5,000 〜50,0
00cs) の上限又は下限を外れて造膜性を阻害し、或いは
カプセル成型性を阻害する。

【００２１】従って、シリコーンオイルの粘度を500 〜
100,000cs 、皮膜基剤を構成するゼラチン等に対するシ
リコーンオイルの配合量をゼラチン等 100重量部に対し
シリコーンオイル 5〜50重量部とすれば、本発明の実施
に際し、従来のカプセル剤製造方法及び装置をそのまま
利用でき、新たな製造技術を要しない。

【００２２】然るに、本発明において、シリコーンオイ
ルを配合した皮膜基剤により製造されたカプセル剤の皮
膜は、乾燥過程で、皮膜基剤の表面にシリコーンオイル
が滲出し、図１、図４に示す如く、皮膜基剤層１の両側
面にシリコーンオイル層２、３を具備した三層構造の皮
膜となる。図４において、４は内容物である。そして、
この表面のシリコーンオイル層（薄膜）が、皮膜外表面
の滑走性を向上し、皮膜の水分透過性を抑制し、皮膜外
表面の付着性を抑制する作用をなすものと推察される。

【００２３】従って、本発明による三層性皮膜は、下記
〜の如くの作用効果がある。三層性皮膜の外層がシリコーンオイル層であり、皮膜
外表面の滑走性が十分であるから、レクタルカプセル剤
として用いるとき、皮膜外表面に硬化油やロウ等のコー
ティングを施す後工程を伴うことなく、直腸への挿入性
を容易に向上できる。また、30℃以上に保存しても溶融
することがなく、保存温度に特に気を使う必要がない。

【００２４】皮膜の水分透過性が抑制されるから、内
容物を水分禁忌物質（ビヒズス菌、カゼイ菌、ビタミン
Ｃ、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ローヤルゼリー等）
とするカプセル剤の長期安定保存性を向上できる。即
ち、皮膜基剤中の水分は内層のシリコーンオイルに遮断
され、外気中の水分は外層と内層の各シリコーンオイル
層に遮断され、皮膜内部に移行することを阻止され、内
容物に悪影響を及ぼすことがない。

【００２５】皮膜の水分透過性が抑制されるから、内
容物を高水分含量物質（生薬エキス、ＰＥＧ等）とする
カプセル剤の長期安定保存性を向上できる。即ち、内容
物中の水分は内層のシリコーンオイル層に遮断され、皮
膜中或いは皮膜外部に移行することを阻止され、内容物
中の水分を揮散減少せしめることがない。

【００２６】皮膜外表面の付着性が抑制されるから、
製造過程で、カプセル剤同士の付着、カプセル剤とシュ
ートの壁面との付着の如くを生ずることが防止され、包
装作業性を向上できる。

【００２７】皮膜の水分透過性が抑制され、且つ皮膜
外表面の付着性が抑制されるから、消費者による使用段
階での包装開封後、外気中の水分によって皮膜が軟化す
ることが防止され、或いはカプセル剤同士の付着、カプ
セル剤と包装容器との付着の如くを生ずることが阻止さ
れ、カプセル剤の外観性状を良好に保持し、取扱性を良
好化できる。

【００２８】本発明による三層性皮膜は、水分の透過
を防ぐのみでなく、親水性物質の透過を防ぐ効果も期待
できる。例えばエタノールのような経時的に揮散するよ
うな物質や、ゴマ油、ワサビ油等、揮散性水溶性の匂い
の成分を含む場合、匂いの成分の揮散を防いで風味を損
なうことを防ぐ。

【００２９】

【実施例】

実施例１皮膜処方として、ゼラチン 100重量部、グリセリン30重
量部、水80重量部からなる皮膜基剤に、シリコーンオイ
ル(100,000cs) 20重量部を配合した。この配合物皮膜か
ら軟カプセル剤の製法により、レクタルカプセル剤を製
造した。内容液には、流動パラフィンを用い、模擬坐剤
とした。尚、シリコーンオイルは東レダウコーニング社
ＳＨ200(100,000cs)を採用した。

【００３０】比較例１、２皮膜処方として、ゼラチン 100重量部、グリセリン30重
量部、水80重量部を配合し、この配合物皮膜から軟カプ
セル剤の製法によりレクタルカプセル剤を製造した。そ
して、後処理としてのワックスコーティングを、比較例
１については実施し、比較例２については不実施とし
た。内容液には流動パラフィンを用い、模擬坐剤とし
た。

【００３１】比較例３市販の、硬化油を基剤とした坐剤を購入し、比較例３と
した。

【００３２】実験１実施例１及び比較例１〜３の各坐剤について、 5名の被
験者の直腸への挿入感をモニターした結果、表１に示す
如く、比較例２を除く実施例１、比較例１、３について
良好な挿入感を得た。実施例１のレクタルカプセル剤
は、比較例１のレクタルカプセル剤に比して後工程のワ
ックスコーティングが不要で省工程ができる点で優れ、
また比較例３の坐剤に比して常温における溶融がなく製
剤安定性の点で優れる。

【００３３】

【表１】

【００３４】実施例２皮膜処方として、ゼラチン 100重量部、グリセリン30重
量部、水80重量部からなる皮膜基剤に、シリコーンオイ
ル(1,000cs) 20重量部を配合した。尚、シリコーンオイ
ルは東レダウコーニング社ＳＨ200 (1,000cs) を採用し
た。

【００３５】実施例３皮膜処方として、ゼラチン 100重量部、グリセリン30重
量部、水80重量部からなる皮膜基剤に、シリコーンオイ
ル(100,000cs) 20重量部を配合した。尚、シリコーンオ
イルは東レダウコーニング社ＳＨ200(100,000cs ) を採
用した。

【００３６】比較例４皮膜処方として、ゼラチン 100重量部、グリセリン30重
量部、水80重量部を配合した。

【００３７】実験２実施例２、３、比較例４共に、それらの配合物皮膜から
模擬軟カプセル剤を製造した。内容物にはＰＥＧ400 を
用いた。ＰＥＧ400 は吸水し易い性質がある。

【００３８】実施例２、３及び比較例４によって得られ
た各軟カプセル剤を40℃75％ＲＨにて 7日間保存し、保
存前後の内容物の水分含有率（内容物中の水分重量／内
容物の全重量）をカールフィッシャー法により測定し
た。図２に測定結果を示す。比較例４では水分含有率が
保存後急激に上昇しているのに対し、実施例２、３では
共にその上昇が少ない。これにより、本発明皮膜を用い
て製造された軟カプセル剤では、皮膜中或いは外気中か
ら、皮膜内部への水分の移行が飛躍的に抑制されること
が認められる。

【００３９】実験３実施例２、３、比較例４の皮膜処方に基づく配合物皮膜
を用い、内容物を水分含有率約15％の生薬成分とし、模
擬軟カプセル剤を製造した。この軟カプセル剤を25℃40
％ＲＨの乾燥室に 7日間保存し、保存前後の内容物の水
分含有率を測定し、図３の結果を得た。これにより、本
発明皮膜を用いて製造された軟カプセル剤では、内容物
中から皮膜中或いは皮膜外部への水分の移行が飛躍的に
抑制されることが認められる。

【００４０】実施例４皮膜処方として、ゼラチン 100重量部、水 150重量部か
らなる皮膜基剤に、シリコーンオイル（1,000cs)40重量
部を配合した。この配合物溶液中に先端が半球面になっ
ている円柱状の型を浸漬して型表面に配合物溶液を付着
させて乾燥後、乾燥した配合物皮膜を型から外し、空の
硬カプセル剤用皮膜を製造した。尚、シリコーンオイル
は東レダウコーニング社ＳＨ200 (1,000cs) を採用し
た。

【００４１】比較例５皮膜処方として、ゼラチン 100重量部、水 150重量部を
配合し、この配合物溶液から，実施例４と同様にして空
の硬カプセル剤用皮膜を得た。

【００４２】実験４実施例４及び比較例５により得られた各硬カプセル剤用
皮膜に、吸湿により変色し易いビタミンＣを充填し、40
℃75％ＲＨにて 7日間保存した結果、比較例５のものは
ビタミンＣが変色していたが、実施例４のものは変色が
少なかった。これにより、本発明皮膜を用いて製造され
た硬カプセル剤では、皮膜中或いは外気中から、皮膜内
部の水分の移行が抑制されることが認められる。

【００４３】

【発明の効果】以上のように本発明によれば、皮膜外表
面の滑走性が良く、皮膜の水分透過性を抑制し、皮膜外
表面の付着性を抑制したカプセル剤用三層性皮膜を得る
ことができる。

【００４４】また、本発明によれば、直腸への挿入性を
容易に向上し、且つ製剤安定性の良いレクタルカプセル
剤を得ることができる。

【００４５】また、本発明によれば、水分禁忌物質又は
高水分含量物質を内容物とし、且つ長期安定保存性の良
いカプセル剤を得ることができる。

【図面の簡単な説明】

【図１】図１は本発明の三層性皮膜を示す模式図であ
る。

【図２】図２は内容物が吸水性物質である軟カプセル剤
の内容物の水分含有率経時変化を示す線図である。

【図３】図３は内容物が多水分含有物質である軟カプセ
ル剤の内容物の水分含有率経時変化を示す線図である。

【図４】図４は本発明による三層性皮膜を用いて製造し
たカプセル剤の断面図である。

【符号の説明】

１皮膜基剤層２シリコーンオイル層

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】皮膜基剤にシリコーンオイルを配合し、
皮膜基剤層の両側面にシリコーンオイル層を滲出形成せ
しめてなるカプセル剤用三層性皮膜。
【請求項２】請求項１に記載の三層性皮膜によって内
容物を被包してなるカプセル剤であって、坐剤として用
いられるレクタルカプセル剤。
【請求項３】請求項１に記載の三層性皮膜によって内
容物を被包してなるカプセル剤であって、内容物が水分
禁忌物質又は高水分含量物質であるカプセル剤。