JPH05255037A - フェルラ酸含有化粧料 - Google Patents

フェルラ酸含有化粧料

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JPH05255037A
JPH05255037A JP8825992A JP8825992A JPH05255037A JP H05255037 A JPH05255037 A JP H05255037A JP 8825992 A JP8825992 A JP 8825992A JP 8825992 A JP8825992 A JP 8825992A JP H05255037 A JPH05255037 A JP H05255037A
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ferulic acid
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達 酒井
Yutaka Morita
豊 森田
Takashi Hibi
孝 日比
Tomohide Tanaka
智英 田中
Kana Satou
加名 佐藤
Yoshio Tanabe
義雄 田邊
Shigemitsu Osawa
重光 大沢
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Abstract

(57)【要約】 【目的】メラニン生合成を促進することにより、毛髪、
皮膚の色調を自然に黒化する外用剤を提供する。 【構成】フェルラ酸またはγ−オリザノールに代表され
るフェルラ酸またはフェルラ酸エステル類を含有するメ
ラニン生成促進剤。一般の製剤、化粧品原料として用い
られているフェルラ酸、γ−オリザノールを使用した本
発明にかかる組成物を、軟膏もしくはクリーム、ローシ
ョンとして外用に供すると、生体に障害を引き起こすこ
と無く、毛髪、皮膚の色調を自然に黒化する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は毛髪、皮膚のメラニン生
成の促進作用を有する製剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来、毛髪の黒化のためには合成色素に
よる染毛が行われ、皮膚での色素細胞不全症による尋常
性白斑、脱色素性母斑の治療のためには8−メトキシソ
ラレンの内服または外用と長波長紫外線の照射が行われ
ている。また、ファッションとして小麦色の肌にするた
めには、日光または人工の紫外線を少量ずつ照射する方
法が取られている。一方、皮膚黒色化剤としての製品が
市販されているが、これらは一種の染色剤である。
【0003】
【本発明が解決しようとする問題点】染毛による毛髪の
黒色化は自由な色調に染められるという長所はあるもの
の、毛髪の伸長に伴い色むらが生じ、また多くの場合、
毛髪のキューティクルに損傷を与え、艶としなやかさに
欠ける毛髪にすることがある。さらにまた染毛時に顔面
などに薬液の飛散があるとそれがシミとなって残るケー
スもある。
【0004】一方、皮膚においては、少量ずつであって
も紫外線の照射はその障害を無視することはできず、炎
症を伴うことが多く、皮膚の老化を促進し、シミ、ソバ
カスの発生、憎悪を招くことがあり、美容的には好まし
い手段ではない。また決して簡便な手法ではない。皮膚
染色剤は簡便ではあるが、自然な色調、透明感は得られ
にくく、また紫外線に対するスクリーニング効果も期待
できない。本発明者らは、皮膚、毛髪など生体組織に何
ら影響、障害を与えることなく、生体が本来持つ色素細
胞を活性化しメラニン産生を促進して、表皮を、均一
で、なめらかな透明感を持った深みのある色調とし、毛
髪を自然のつややかな黒色とし、さらに各種白斑の治療
に供する外用剤を鋭意研究した結果、意外にもフェルラ
酸及びそのエステルにその効果があることを見いだし本
発明を完成させるにいたった。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明はフェルラ酸及び
/またはフェルラ酸エステルを含有するメラニン生成を
促進する外用剤である。本発明におけるフェルラ酸エス
テルとは、特に限定されないが、好ましい例としては、
γ−オリザノール等を挙げることができる。本発明にか
かるフェルラ酸及び/またはフェルラ酸エステルを含有
する外用剤により、メラニン生成を促進し、表皮を、均
一で、なめらかな透明感を持った深みのある色調とし、
毛髪を自然のつややかな黒色とすることができる。した
がって、本発明の目的は、皮膚、毛髪のいずれにも適用
可能なメラニン生成を促進する新規な外用剤組成物を提
供するにある。
【0006】フェルラ酸及び/またはフェルラ酸エステ
ルの使用量は、製剤の形態により一概に言えないが、通
常 0.1〜10重量%であり、好ましくは 0.5〜5重量%、
さらに好ましくは 0.5〜2重量%である。
【0007】本発明の外用製剤の形状は特に限定され
ず、クリーム、軟膏、ローション、乳液、貼付剤など、
所望の形状とすることができる。これら製剤の基剤原料
としては、化粧品、医薬部外品、医薬品等に通常使用さ
れる各種原料を用いることが可能である。使用できる基
剤原料としては動植物油、鉱物油、エステル油、ワック
ス類、高級アルコール類、脂肪酸類、シリコン油、界面
活性剤、リン脂質類、アルコール類、多価アルコール
類、水溶性高分子類、粘土鉱物類、精製水などの公知の
原料が挙げられる。さらに必要に応じ、pH調製剤、抗
酸化剤、キレート剤、防腐防黴剤、着色料、香料などを
添加することができる。また、血流促進剤、殺菌剤、消
炎剤、細胞賦活剤、ビタミン類、アミノ酸、保湿剤、角
質溶解剤等の成分を配合することもできる。
【0008】本発明にかかるメラニン生成を促進する外
用剤を製造するには、一般に用いられる方法によること
ができる。例えば、スクワラン等の油相と高級アルコ−
ルを加温して油相とし、別に、フェルラ酸、グリセリ
ン、パラベン、緩衝剤等を精製水に加温溶解して水相と
する。この油相を水相に撹拌しながら添加し、高速乳化
機を用いて乳化し、引き続き撹拌しながら室温に冷却し
てフェルラ酸を含有したクリ−ム剤を得ることができ
る。
【0009】
【作 用】本発明によるメラニン生成促進剤は、毛髪内
または皮膚の色素細胞において、タイロシンよりメラニ
ンを生成する酸化酵素であるチロシナーゼの生合成を促
進し、これにより活性化されたチロシナーゼが細胞内の
メラニン顆粒の数量及び、大きさを改善することによ
り、毛髪および皮膚の色調の自然な黒化と正常化を図る
ことができると推察される。
【0010】フェルラ酸、γ−オリザノールがチロシナ
ーゼの合成を促進することは次の実験から明らかであ
る。即ち、マウス由来のB16メラノーマ細胞をフェル
ラ酸0.005-0.01 %を添加した10%FCS-MEM培地で、5%
炭酸ガス下、5日間培養したところ、細胞内のメラニン
量はコントロールに比べ0.005 %で145 %、 0.01%で220%
に増加した。 また同一の実験系で、フェルラ酸に加え
て培地にコージ酸0.03%を添加した場合のメラニン量の
変化はコージ酸未添加の時と同様であり、本メラニン生
成促進作用がコージ酸により阻害されないものであるこ
とがわかった。培養後のメラノーマ細胞内のチロシナー
ゼをSDSページ電気泳動で分離し、その量をデンシト
メトリーで測定したところ、フェルラ酸0.01% 添加培養
系でのチロシナーゼ量はコントロール培養細胞に比べ、
約2倍に増加しており、フェルラ酸のメラニン生成促進
作用がチロシナーゼ合成促進作用に基づくものであるこ
とが分かった。また、後述するヒトでの使用試験でγ−
オリザノールがフェルラ酸に準じる効果を示しているの
は、生体の上皮細胞に含まれるエステラーゼにより、γ
−オリザノールが分解を受け、フェルラ酸を遊離するた
めであろうと考えられる。
【0011】
【実施例】
実施例1 1%フェルラ酸クリーム
【0012】
【表1】
【0013】製法 原料2〜8を秤取し、80〜90℃に加温溶解し、油相
とする。原料9、10を混和し、原料11〜13、15
を加え、80〜90℃に加温、撹拌、溶解し、水相とす
る。水相に原料1、14を加え、撹拌下、油相を水相に
添加し、ホモミキサーを用いて乳化後、撹拌しながら室
温まで冷却し、フェルラ酸を1%含有するクリーム剤を
得た。
【0014】実施例2 1%γ−オリザノールクリーム
【0015】
【表2】
【0016】製法 原料1〜8を秤取し、80〜90℃に加温溶解し、油相
とする。原料9、10を混和し、原料11〜14を加
え、80〜90℃に加温、撹拌、溶解し、水相とする。
撹拌下、油相を水相に添加し、ホモミキサーを用いて乳
化後、撹拌しながら室温まで冷却し、γ−オリザノール
を1%含有するクリーム剤を得た。
【0017】実施例3 1%フェルラ酸ヘアートニック
【0018】
【表3】
【0019】製法 原料1〜4を計量し、撹拌・溶解し、精製水を加えて全
量を100mlとし、1%フェルラ酸を含有するローシ
ョンを得た。
【0020】実施例4 1%γ−オリザノールヘアート
ニック
【0021】
【表4】
【0022】製法 原料1〜3およびエタノール50mlを秤取し加温溶解
した。室温まで冷却した後、原料4を加え、エタノール
を添加して100mlとした。
【0023】実施例5.0.5%γ−オリザノール含有
軟膏剤
【0024】
【表5】
【0025】製法 原料1〜3を秤量し、加温撹拌して溶解した後、原料4
を撹拌、研和しながら徐々に加え、十分混練し全質均等
とし、0.5%γ−オリザノール含有軟膏剤を得た。
【0026】比較例1 クリーム
【0027】
【表6】
【0028】製法 原料1〜7を秤取し、80〜90℃に加温溶解し、油相
とする。原料8、9を混和し、原料10〜13を加え、
80〜90℃に加温、撹拌、溶解し、水相とする。撹拌
下、油相を水相に添加し、ホモミキサーを用いて乳化
後、撹拌しながら室温まで冷却しクリーム剤を得た。
【0029】比較例2 1%フェルラ酸ヘアートニック
【0030】
【表7】
【0031】製法 原料1〜3を計量し、撹拌・溶解し、精製水を加えて全
量を100mlとし、比較試験用ローションを得た。
【0032】[使用効果試験例] 試験例1 試験方法
【0033】実施例1、2及び比較例1の3種類の製剤
につき、22才から38才の皮膚疾患のない健康男性11名
をパネラーとして、上腕部および、上肢部の一定の部分
を3ケ所決めて、毎日、入浴後就寝前および起床後の1
日2回、9週間にわたり塗布を続け、3週間ごとに塗布
部分の皮膚の黒化度、色調を周囲の皮膚と下記の評価基
準で比べさらに、色差計により塗布部分の黄色度(Y
I)を測定した。なお、本試験は被験者に対してはどの
試料がどの成分の製剤かは知らせないブラインド方式で
行った。塗布中の皮膚色調の変化とYIの平均値の変化
を図3に示す。 評価基準 ++ 塗布部分の色調は周囲に比べ暗色度
を増した。 + 塗布部分の色調は周囲に比べやや濃くなった。 ± 変化ない
【0034】
【表8】
【0035】試験例2 試験方法
【0036】実施例3、4及び比較例2の3種類の毛髪
用製剤につき、40才から56才の頭部皮膚疾患がなく、や
や白髪の目立つ健康男性14名をパネラーとして、毛髪
の一定の部分を3ケ所決めて、毎日、入浴後就寝前およ
び起床後の1日2回、9週間にわたり塗布を続け、3週
間ごとに塗布部分の毛髪の黒化度、色調を周囲の毛髪と
下記の評価基準で比べ、さらに毛髪約200mg を採取しこ
の中の総メラニン量を以下の方法で測定した。すなわ
ち、毛髪を 3.8mlの0.4 M過塩素酸により分解、ホモゲ
ナイズした後、ヨウ化水素酸および過マンガン酸酸化
し、メラニンより特異的に生成されるピロールおよびフ
ェニルアラニン系の化合物をHPLCにより定量し試料
中の総メラニン量を求めた。なお、本試験は被験者に対
してはどの試料がどの成分の製剤かは知らせないブライ
ンド方式で行った。塗布中の毛髪色調の変化とメラニン
量の平均値の変化を図4に示す。 評価基準 ++ 塗布部分の毛髪の色調は周囲に比べ
暗色度を増した。白髪が目立たなくなった + 塗布部分の毛髪の色調は周囲に比べやや濃くなっ
た。白髪があまり目立たなくなった ± 変化ない
【0037】
【表9】
【0038】以上の基礎および臨床での試験結果より、
本発明にかかるフェルラ酸およびフェルラ酸エステル類
を用いた製剤が、メラニン生成に関与するチロシナーゼ
酵素の生合成を促進し、生体色素細胞中のメラニン量を
増加することにより、上皮および毛髪の色調を黒化する
ことが明らかである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 31/215 ADT 8413−4C (72)発明者 佐藤 加名 埼玉県児玉児玉町八幡山392−6 (72)発明者 田邊 義雄 埼玉県本庄市東台2−3−9メゾン小暮 201 (72)発明者 大沢 重光 埼玉県本庄市見福1−10−12

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】フェルラ酸及び/またはフェルラ酸エステ
    ルを含有するメラニン生成を促進する外用剤。
  2. 【請求項2】フェルラ酸エステルがγ−オリザノールで
    ある請求項1記載のメラニン生成を促進する外用剤。
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