JPH05194228A - ダピプラゾール含有経口投与用固体医薬組成物 - Google Patents
ダピプラゾール含有経口投与用固体医薬組成物Info
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- JPH05194228A JPH05194228A JP4198279A JP19827992A JPH05194228A JP H05194228 A JPH05194228 A JP H05194228A JP 4198279 A JP4198279 A JP 4198279A JP 19827992 A JP19827992 A JP 19827992A JP H05194228 A JPH05194228 A JP H05194228A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 ダピプラゾール含有経口投与用固体医薬組成
物を提供するものである。 【構成】 ダピプラゾールまたは生理学的に許容される
その酸付加塩および少なくとも1種の薬学的に許容され
る不活性固体添加物を含む顆粒を含むか、または上記顆
粒から製造され、上記顆粒にダピプラゾールまたは酸付
加塩の分解を防止するかまたは実質的に軽減し得る酸化
マグネシウムの十分量を加えることを特徴とする、経口
投与用固体医薬組成物。
物を提供するものである。 【構成】 ダピプラゾールまたは生理学的に許容される
その酸付加塩および少なくとも1種の薬学的に許容され
る不活性固体添加物を含む顆粒を含むか、または上記顆
粒から製造され、上記顆粒にダピプラゾールまたは酸付
加塩の分解を防止するかまたは実質的に軽減し得る酸化
マグネシウムの十分量を加えることを特徴とする、経口
投与用固体医薬組成物。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、ダピプラゾールを含む
経口投与のための固体医薬組成物に関する。更に特に、
安定性が改善された経口投与のための改良された医薬組
成物に関する。
経口投与のための固体医薬組成物に関する。更に特に、
安定性が改善された経口投与のための改良された医薬組
成物に関する。
【0002】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】ダピ
プラゾールは、好ましくは生理学的に許容される有機お
よび無機酸の酸付加塩の形態において投与されることが
知られている。式;
プラゾールは、好ましくは生理学的に許容される有機お
よび無機酸の酸付加塩の形態において投与されることが
知られている。式;
【化1】 塩酸ダピプラゾールは、臨床分野で最も多く研究されて
いる;1985年7月26日に登録されたイタリア特許
第1094076号に開示された抗アドレナリン性薬で
あり、現在点眼剤に使用されている。上記の特許は、さ
らに2つの塩酸ダピプラゾールの治療的使用、すなわち
うつ症候群および精神分裂症を予測しており、これは全
身性投与、好ましくは経口投与に適する医薬単位投与形
態の利用を意味していると思われる。しかしながら、現
在まで製造された固体医薬単位投与形態はダピプラゾー
ルの迅速な分解のために安定性が非常に悪かった。
いる;1985年7月26日に登録されたイタリア特許
第1094076号に開示された抗アドレナリン性薬で
あり、現在点眼剤に使用されている。上記の特許は、さ
らに2つの塩酸ダピプラゾールの治療的使用、すなわち
うつ症候群および精神分裂症を予測しており、これは全
身性投与、好ましくは経口投与に適する医薬単位投与形
態の利用を意味していると思われる。しかしながら、現
在まで製造された固体医薬単位投与形態はダピプラゾー
ルの迅速な分解のために安定性が非常に悪かった。
【0003】
【課題を解決するための手段】塩酸ダピプラゾールのこ
の分解の機構および理由は知られていない。しかしなが
ら、塩酸ダピプラゾールの分解速度が、たぶん、o−ト
リル−ピペラジン(以下o.tpという)である、2級
アミンの形成をもたらすことが判明した。更に、分解の
進行はK.S.タンおよびD.H,ハーワイク(アナリ
ティカル・ケミストリー(Anal.Chemistry)、第52
巻、1387頁(1980年))により修正されたH.
カーウィッチおよびカール H.メイヤーズ(アナリテ
ィカル・ケミストリー(Anal.Chemistry)、第51
巻、319頁(1979年))の比色反応により観察で
きることが判明した。o.tpの1分子は分解したダピ
プラゾールの各分子から形成されると仮定して、ダピプ
ラゾールの分解パーセントは下記の式から計算される: 分解%=o.tp%×ダピプラゾールMWt/o.tp
MWt [式中、MWtは分子量を意味する。]
の分解の機構および理由は知られていない。しかしなが
ら、塩酸ダピプラゾールの分解速度が、たぶん、o−ト
リル−ピペラジン(以下o.tpという)である、2級
アミンの形成をもたらすことが判明した。更に、分解の
進行はK.S.タンおよびD.H,ハーワイク(アナリ
ティカル・ケミストリー(Anal.Chemistry)、第52
巻、1387頁(1980年))により修正されたH.
カーウィッチおよびカール H.メイヤーズ(アナリテ
ィカル・ケミストリー(Anal.Chemistry)、第51
巻、319頁(1979年))の比色反応により観察で
きることが判明した。o.tpの1分子は分解したダピ
プラゾールの各分子から形成されると仮定して、ダピプ
ラゾールの分解パーセントは下記の式から計算される: 分解%=o.tp%×ダピプラゾールMWt/o.tp
MWt [式中、MWtは分子量を意味する。]
【0004】最後に、意外にも、経口投与のための固体
製薬的単位投与形態の製造用顆粒中ダピプラゾールの分
解は、酸化マグネシウムの適当量の添加により防止また
は実質的に軽減されることが判明した。従って、本発明
の態様は、ダピプラゾールまたはその生理学的に許容さ
れるその酸付加塩および少なくとも1種の薬学的に許容
される不活性固体添加物を含む顆粒を含むか、または上
記顆粒から製造され、上記顆粒にダピプラゾールまたは
その酸付加塩の分解を防止するかまたは実質的に軽減し
得る酸化マグネシウムの十分量を加えることを特徴とす
る、経口投与用固体医薬組成物である。
製薬的単位投与形態の製造用顆粒中ダピプラゾールの分
解は、酸化マグネシウムの適当量の添加により防止また
は実質的に軽減されることが判明した。従って、本発明
の態様は、ダピプラゾールまたはその生理学的に許容さ
れるその酸付加塩および少なくとも1種の薬学的に許容
される不活性固体添加物を含む顆粒を含むか、または上
記顆粒から製造され、上記顆粒にダピプラゾールまたは
その酸付加塩の分解を防止するかまたは実質的に軽減し
得る酸化マグネシウムの十分量を加えることを特徴とす
る、経口投与用固体医薬組成物である。
【0005】好ましくは、本発明の医薬組成物はダピプ
ラゾールの生理学的に許容される酸付加塩を含む。塩酸
ダピプラゾールは好ましい酸付加塩である。ダピプラゾ
ール、好ましくは塩酸塩としての分解を防止または実質
的に軽減する酸化マグネシウムの量は、この成分が滑沢
剤として通常使用されるときに添加される量より実質的
に多い。実際に、酸化マグネシウムは、粉剤の流動性の
改善のため(滑沢剤)に製薬的顆粒の製造において通常
使用される。そのような使用において、酸化マグネシウ
ムは、等量の二酸化ケイ素としばしば組み合わせる。顆
粒中滑沢剤としての酸化マグネシウムの総量は1〜3
(w/w)%である;多量の酸化マグネシウムは逆作
用、すなわちそれらが粉剤の流動性の減少をもたらすこ
とが知られている。
ラゾールの生理学的に許容される酸付加塩を含む。塩酸
ダピプラゾールは好ましい酸付加塩である。ダピプラゾ
ール、好ましくは塩酸塩としての分解を防止または実質
的に軽減する酸化マグネシウムの量は、この成分が滑沢
剤として通常使用されるときに添加される量より実質的
に多い。実際に、酸化マグネシウムは、粉剤の流動性の
改善のため(滑沢剤)に製薬的顆粒の製造において通常
使用される。そのような使用において、酸化マグネシウ
ムは、等量の二酸化ケイ素としばしば組み合わせる。顆
粒中滑沢剤としての酸化マグネシウムの総量は1〜3
(w/w)%である;多量の酸化マグネシウムは逆作
用、すなわちそれらが粉剤の流動性の減少をもたらすこ
とが知られている。
【0006】好ましくは、本発明の顆粒中酸化マグネシ
ウムの最少量は、10(w/w)%である。本発明の顆
粒は、混合、練合、造粒、ふるい分け、乾燥を含む常用
法により製造する。本発明の明細書および特許請求の範
囲における、用語「顆粒」とは、塩酸ダピプラゾールと
密接に接触している医薬単位投与形態のその部分をいう
ものとする。塩酸ダピプラゾールおよび酸化マグネシウ
ムに加えて、本発明の顆粒は、少なくとも1種のラクト
ース、コーンスターチ、微結晶セルロース、マンニトー
ルのような薬学的に許容される不活性固形添加物を含
む。更に、本発明の顆粒は例えば、乳化剤、崩壊剤、甘
味剤、着色剤、懸濁化剤、滑沢剤のような薬学的に有用
な添加剤を含み得る。上記の添加物の具体例は、懸濁化
剤としてヒドロキシプロピルメチルセルロース、滑沢剤
としてポリエチレングリコールおよびステアリン酸マグ
ネシウム、崩壊剤としてナトリウムカルボキシアミドで
ある。
ウムの最少量は、10(w/w)%である。本発明の顆
粒は、混合、練合、造粒、ふるい分け、乾燥を含む常用
法により製造する。本発明の明細書および特許請求の範
囲における、用語「顆粒」とは、塩酸ダピプラゾールと
密接に接触している医薬単位投与形態のその部分をいう
ものとする。塩酸ダピプラゾールおよび酸化マグネシウ
ムに加えて、本発明の顆粒は、少なくとも1種のラクト
ース、コーンスターチ、微結晶セルロース、マンニトー
ルのような薬学的に許容される不活性固形添加物を含
む。更に、本発明の顆粒は例えば、乳化剤、崩壊剤、甘
味剤、着色剤、懸濁化剤、滑沢剤のような薬学的に有用
な添加剤を含み得る。上記の添加物の具体例は、懸濁化
剤としてヒドロキシプロピルメチルセルロース、滑沢剤
としてポリエチレングリコールおよびステアリン酸マグ
ネシウム、崩壊剤としてナトリウムカルボキシアミドで
ある。
【0007】当技術分野の熟練者は、例えば、錠剤およ
び可溶性粉剤のような薬学的単位投与形態が顆粒のみか
ら形成されることを理解している。これらの薬学的単位
投与形態中酸化マグネシウムの最少量は、したがって、
10(w/w)%である。しかしながら、糖衣,錠、フ
ィルムコート錠、ゼラチン硬カプセルおよびゼラチン軟
カプセルのような他の薬学的単位投与形態では、顆粒
は、薬学的単位投与形態の総量の多かれ少なかれ実質部
分を形成する。そのような場合において、薬学的単位投
与形態中酸化マグネシウムの最少量は、全薬学的単位投
与形態中顆粒の部分は少ないから、顆粒中上記の10
(w/w)%最少量より少ないことは明白である。例え
ば、顆粒の重量が、薬学的単位投与形態の全容量の50
(w/w)%であるとき、本発明の薬学的単位投与形態
中酸化マグネシウムの最少量は5(w/w)%である。
したがって、本発明のもう1つの態様は、ダピプラゾー
ルまたは生理学的に許容される酸付加塩および少なくと
も1種の薬学的に許容される不活性固体添加物を含む顆
粒から製造され、上記の顆粒にダピプラゾールまたは酸
付加塩の分解を防止するかまたは実質的に軽減し得る酸
化マグネシウムの十分量を含むことを特徴とする、経口
投与用医薬単位投与形態である。
び可溶性粉剤のような薬学的単位投与形態が顆粒のみか
ら形成されることを理解している。これらの薬学的単位
投与形態中酸化マグネシウムの最少量は、したがって、
10(w/w)%である。しかしながら、糖衣,錠、フ
ィルムコート錠、ゼラチン硬カプセルおよびゼラチン軟
カプセルのような他の薬学的単位投与形態では、顆粒
は、薬学的単位投与形態の総量の多かれ少なかれ実質部
分を形成する。そのような場合において、薬学的単位投
与形態中酸化マグネシウムの最少量は、全薬学的単位投
与形態中顆粒の部分は少ないから、顆粒中上記の10
(w/w)%最少量より少ないことは明白である。例え
ば、顆粒の重量が、薬学的単位投与形態の全容量の50
(w/w)%であるとき、本発明の薬学的単位投与形態
中酸化マグネシウムの最少量は5(w/w)%である。
したがって、本発明のもう1つの態様は、ダピプラゾー
ルまたは生理学的に許容される酸付加塩および少なくと
も1種の薬学的に許容される不活性固体添加物を含む顆
粒から製造され、上記の顆粒にダピプラゾールまたは酸
付加塩の分解を防止するかまたは実質的に軽減し得る酸
化マグネシウムの十分量を含むことを特徴とする、経口
投与用医薬単位投与形態である。
【0008】好ましくは、本発明の医薬単位投与形態は
ダピプラゾールの生理学的に許容される酸付加塩を含む
顆粒から製造される。更に好ましくは上記の酸付加塩が
塩酸塩であり、顆粒中酸化マグネシウムの最少量が10
(w/w)%である。本発明の薬学的単位投与形態は、
打錠、糖衣、フィルムコーティグ、充填のような周知の
常用技術により製造される。
ダピプラゾールの生理学的に許容される酸付加塩を含む
顆粒から製造される。更に好ましくは上記の酸付加塩が
塩酸塩であり、顆粒中酸化マグネシウムの最少量が10
(w/w)%である。本発明の薬学的単位投与形態は、
打錠、糖衣、フィルムコーティグ、充填のような周知の
常用技術により製造される。
【0009】第I表は、顆粒中3(w/w)%の量酸化
マグネシウムは塩酸ダピプラゾールの分解を防止しない
が、顆粒中酸化マグネシウム量が少なくとも10(w/
w)%であるとき、活性成分の安定性は十分増大する。 第I表 顆粒 添加物 (w/w)% 時間(日) 温度(℃) o.tp% 分解% A 15 70℃ 9.76 20.04 B MgO 3.29 15 70℃ 2.13 4.37 C MgO 6.33 15 70℃ 0.22 0.44 D MgO 11.9 15 70℃ 0.13 0.27 E MgO 21.28 15 70℃ 0.099 0.20
マグネシウムは塩酸ダピプラゾールの分解を防止しない
が、顆粒中酸化マグネシウム量が少なくとも10(w/
w)%であるとき、活性成分の安定性は十分増大する。 第I表 顆粒 添加物 (w/w)% 時間(日) 温度(℃) o.tp% 分解% A 15 70℃ 9.76 20.04 B MgO 3.29 15 70℃ 2.13 4.37 C MgO 6.33 15 70℃ 0.22 0.44 D MgO 11.9 15 70℃ 0.13 0.27 E MgO 21.28 15 70℃ 0.099 0.20
【0010】当技術分野の熟練者は、ダピプラゾールの
分解に対する所望の防止作用、所望の薬学的単位投与形
態の容量、酸化マグネシウム薬学的作用自体により変化
する酸化マグネシウムの最大量を容易に選択するであろ
う。例えば、塩酸ダピプラゾール1mgを含む錠剤の製
造において、酸化マグネシウム65%以上を含む顆粒は
成功裡完全に利用し得た(実施例8参照)。更に、酸化
アルミニウムのような他の金属酸化物および炭酸マグネ
シウムのようなアルカリ化剤が酸化マグネシウムのよう
に作用するかどうかを検討するために実験が行われた。
酸化マグネシウムの作用が独特であることを示す結果を
第II表に報告する。 第II表 顆粒 添加物 % 時間 温度℃ o.tp% 分解% 日 F MgCO3 21.28 15 70℃ 2.570 5.28 G Al2O3 21.28 15 70℃ 1.500 3.08 H MgO 21.28 15 70℃ 0.099 0.20
分解に対する所望の防止作用、所望の薬学的単位投与形
態の容量、酸化マグネシウム薬学的作用自体により変化
する酸化マグネシウムの最大量を容易に選択するであろ
う。例えば、塩酸ダピプラゾール1mgを含む錠剤の製
造において、酸化マグネシウム65%以上を含む顆粒は
成功裡完全に利用し得た(実施例8参照)。更に、酸化
アルミニウムのような他の金属酸化物および炭酸マグネ
シウムのようなアルカリ化剤が酸化マグネシウムのよう
に作用するかどうかを検討するために実験が行われた。
酸化マグネシウムの作用が独特であることを示す結果を
第II表に報告する。 第II表 顆粒 添加物 % 時間 温度℃ o.tp% 分解% 日 F MgCO3 21.28 15 70℃ 2.570 5.28 G Al2O3 21.28 15 70℃ 1.500 3.08 H MgO 21.28 15 70℃ 0.099 0.20
【0011】A〜Hの顆粒(上記の第I表および第II表
参照)の組成を以下に記載する;それらは本発明を制限
するものでない。 顆粒100gは下記のものを含有する: 実施例1 顆粒A ダピプラゾールHCl 2.70g ラクトース 75.30g 微小結晶性セルロース 13.51g 水素添加ヒマシ油 5.41g ステアリン酸マグネシウム 1.62g ナトリウムカルボキシメチルアミド 1.14g コロイド状シリカ 0.32g
参照)の組成を以下に記載する;それらは本発明を制限
するものでない。 顆粒100gは下記のものを含有する: 実施例1 顆粒A ダピプラゾールHCl 2.70g ラクトース 75.30g 微小結晶性セルロース 13.51g 水素添加ヒマシ油 5.41g ステアリン酸マグネシウム 1.62g ナトリウムカルボキシメチルアミド 1.14g コロイド状シリカ 0.32g
【0012】 実施例2 顆粒B ダピプラゾールHCl 2.61g ラクトース 72.82g 微小結晶性セルロース 13.07g 酸化マグネシウム 3.29g 水素添加ヒマシ油 5.23g ステアリン酸マグネシウム 1.57g ナトリウムカルボキシメチルアミド 1.10g コロイド状シリカ 0.31g
【0013】 実施例3 顆粒C ダピプラゾールHCl 2.53g ラクトース 70.53g 微小結晶性セルロース 12.66g 酸化マグネシウム 6.33g 水素添加ヒマシ油 5.06g ステアリン酸マグネシウム 1.52g ナトリウムカルボキシメチルアミド 1.06g コロイド状シリカ 0.30g
【0014】 実施例4 顆粒D ダピプラゾールHCl 2.38g ラクトース 66.34g 微小結晶性セルロース 11.9 g 酸化マグネシウム 11.9 g 水素添加ヒマシ油 4.76g ステアリン酸マグネシウム 1.43g ナトリウムカルボキシメチルアミド 1.00g コロイド状シリカ 0.29g
【0015】 実施例5 顆粒E ダピプラゾールHCl 2.13g ラクトース 59.28g 微小結晶性セルロース 10.64g 酸化マグネシウム 21.28g 水素添加ヒマシ油 4.25g ステアリン酸マグネシウム 1.28g ナトリウムカルボキシメチルアミド 0.89g コロイド状シリカ 0.25g
【0016】 実施例6 顆粒F ダピプラゾールHCl 2.13g ラクトース 59.28g 微小結晶性セルロース 10.64g 酸化マグネシウム 21.28g 水素添加ヒマシ油 4.25g ステアリン酸マグネシウム 1.28g ナトリウムカルボキシメチルアミド 0.89g コロイド状シリカ 0.25g
【0017】 実施例7 顆粒G ダピプラゾールHCl 2.13g ラクトース 59.28g 微小結晶性セルロース 10.64g 水酸化アルミニウム 21.28g 水素添加ヒマシ油 4.25g ステアリン酸マグネシウム 1.28g ナトリウムカルボキシメチルアミド 0.89g コロイド状シリカ 0.25g
【0018】 実施例8 顆粒H (ダピプラゾール.HClの1mg錠剤が役立つ) ダピプラゾールHCl 2.38g ラクトース 11.90g 微小結晶性セルロース 11.90g 酸化マグネシウム 66.33g 水素添加ヒマシ油 4.76g ステアリン酸マグネシウム 1.43g ナトリウムカルボキシメチルアミド 1.00g コロイド状シリカ 0.29g
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 デパルモ・ガリ・アンジェリ イタリア60015ファルコナラ(アンコナ)、 ビア・サントーレ・サンタローサ2番 (72)発明者 レアンドロ・バイオッキ イタリア00161ローマ、ビア・ベルノ3番
Claims (6)
- 【請求項1】 ダピプラゾールまたは生理学的に許容さ
れるその酸付加塩および少なくとも1種の薬学的に許容
される不活性固体添加物を含む顆粒を含むか、または上
記顆粒から製造され、上記顆粒にダピプラゾールまたは
その酸付加塩の分解を防止するかまたは実質的に軽減し
得る酸化マグネシウムの十分量を加えることを特徴とす
る、経口投与用固体医薬組成物。 - 【請求項2】 上記の酸付加塩が塩酸ダピプラゾールで
ある、請求項1記載の医薬組成物。 - 【請求項3】 顆粒中酸化マグネシウムの量が少なくと
も10(w/w)%である、請求項1または2記載の医
薬組成物。 - 【請求項4】 ダピプラゾールまたは生理学的に許容さ
れる酸付加塩および少なくとも1種の薬学的に許容され
る不活性固体添加物を含む顆粒から製造され、上記の顆
粒にダピプラゾールまたは酸付加塩の分解を防止するか
または実質的に軽減し得る酸化マグネシウムの十分量を
含むことを特徴とする、経口投与用医薬単位投与形態。 - 【請求項5】 酸付加塩が塩酸ダピプラゾールである、
請求項4記載の医薬単位投与形態。 - 【請求項6】 顆粒中酸化マグネシウムの量が少なくと
も10(w/w)%である、請求項4または5記載の医
薬単位投与形態。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT91A002044 | 1991-07-24 | ||
ITMI912044A IT1250701B (it) | 1991-07-24 | 1991-07-24 | Composizione farmaceutica solida per uso orale a base di dapiprazolo |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH05194228A true JPH05194228A (ja) | 1993-08-03 |
JP3330977B2 JP3330977B2 (ja) | 2002-10-07 |
Family
ID=11360418
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP19827992A Expired - Fee Related JP3330977B2 (ja) | 1991-07-24 | 1992-07-24 | ダピプラゾール含有経口投与用固体医薬組成物 |
Country Status (9)
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