JPH05194165A - 研磨歯磨き剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 活性酸素レベルに関して安定であり、歯の強
化された、迅速な白化としみ除去を示す研磨歯磨き剤組
成物を提供すること。 【構成】 リン酸二カルシウム化合物と、金属イオンを
含まない過酸化物化合物との組合せを含む、酸素放出白
化化合物含有研磨歯磨き剤化合物を製造する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は一般にヒトの歯を白化す
る製剤に関し、さらに詳しくは、歯の表面へ塗布したと
きに口腔組織に害を与えることなく歯を白化及び研磨す
るように作用する、安定で、貯蔵可能な組成物に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】歯は内部象牙質層と、歯の保護層である
外部硬質エナメル層とから構成される。歯のエナメル層
は自然には不透明な白色又はやや乳白色である。着色又
は変色するのはこのエナメル層である。歯のエナメル層
は多少多孔質表面を形成するヒドロキシアパタイト無機
結晶から構成される。エナメル層のこの多孔質性が汚染
剤及び変色性物質をエナメル層に浸透させ、歯を変色さ
せる原因であると考えられる。

【０００３】ヒトが毎日ベースで直面する又は接触する
多くの物質がヒトの歯を「汚染」する、又は歯の「白色
性」を減ずることがある。特に、食物、タバコ製品及び
ヒトが消費する茶、コーヒーのような流体はヒトの歯を
汚染する傾向がある。これらの製品又は物質は歯のエナ
メル層の上に蓄積し、歯の上に薄膜フィルムを形成する
傾向がある。次に、これらの汚染性及び変色性物質はエ
ナメル層を浸透することができる。この問題は多年にわ
たって徐々に生ずるが、ヒトの歯のエナメル層に顕著な
変色を与える。

【０００４】例えば、アルカリ金属及びアルカリ土類金
属の過酸化物、過炭酸塩及び過ホウ酸塩又は過酸化水素
とアルカリ金属及びアルカリ土類金属の塩とを含む複合
化合物のような、活性酸素又は過酸化水素放出成分を含
む歯磨き剤、特に練り歯磨き、ゲル及び粉末が歯の白化
に関する先行技術に開示されている。しかし、歯の白化
に関する先行技術によって示唆される全ての過酸化物化
合物の中で、２種の過酸化物放出化合物、過酸化尿素と
過酸化水素のみが口腔用組成物への使用に関して食品医
薬品局によって認可されているにすぎない。

【０００５】歯科専門家によって用いられている歯を白
化する１方法は、酸化反応を促進するために熱及び光線
と組み合わせた３５％過酸化水素の使用を含む。この方
法は、迅速ではあるが、高濃度の過酸化物が口腔組織に
有害であることを臨床及び科学的証拠が示すので、歯科
医に好まれていない。

【０００６】歯を白化するためのもう一つの専門的な方
法は、望ましい白化作用を得るために約１０％の濃度で
の過酸化尿素（過酸化カルバミド）のような、過酸化水
素発生化合物の使用を含む。過酸化尿素は唾液中に存在
する水のために迅速に分解して過酸化水素を発生する。
この方法はオフイスーモニタード アトーホーム ブリ
ーチング システム（ｏｆｆｉｃｅ−ｍｏｎｉｔｏｒｅ
ｄ ａｔ−ｈｏｍｅｂｌｅａｃｈｉｎｇ ｓｙｓｔｅ
ｍ）として知られ、漂白剤を入れる口腔保護器又はトレ
ーの使用を含む。この場合、トレーは患者の歯の上に置
かれ、漂白が行われる。この処置方法は恐らく口腔組織
の脱石灰（ｄｅｍｉｎｅｒａｌｉｚａｔｉｏｎ）と刺激
状態による、歯の知覚に関する欠点を有する。トレー貼
付方法の他の欠点は、漂白効果が非常に緩慢であること
である。

【０００７】市場では、消費者によって家庭で又はプラ
イベートで使用されることができ、安全であり、使用し
やすい歯白化製品が要求されている。家庭で使用するた
めの製品は、熟練した歯科専門家が用いるために入手可
能である歯白化用組成物又は製品を用いることができな
い。例えば、多くの歯科開業医が歯の漂白に用いる３５
％過酸化水素漂白剤は、消費者が家庭で用いるためには
刺激性であり、恐らく危険であるほど濃厚である。

【０００８】市場では、１〜３重量％濃度の過酸化水素
を含み、歯を磨いたときに白化及びしみ除去作用を及ぼ
す家庭で使用するための非研磨歯磨き剤組成物が入手可
能である。

【０００９】酸素放出ブリーチング化合物を含む家庭用
ブリーチング歯磨き剤の使用の欠点は、これらの製品が
製造後比較的短時間内に分解し、利用可能な酸素の全量
又は実質的な量を同時に失い、それによって歯白化組成
物としてのこれらの製品の効力を限定する傾向である。
例えば過酸化水素のようなペルオキシ化合物は過酸化物
レベルの維持に関して周知のように不安定であり、適切
な貯蔵寿命を有しかつ口腔に用いたときに容易に酸素を
放出する水性ゲル又はペーストへの配合が困難であるこ
とが判明している。それ故、歯白化用酸素放出組成物の
製造における先行技術、例えば米国特許第４，９８８，
４５０号と第３，６５７，４１３号は、汚染と化学的相
互作用とから保護されなければならない無水粉末又は水
を含まないペーストもしくはゲルを用いている。このよ
うな無水製品の使用の欠点は、水が存在しないために、
この口腔用組成物の使用が口腔組織を乾燥させ、刺激状
態や組織損傷を招く傾向があることである。

【００１０】ペルオキシ化合物を配合した歯磨き剤白化
製品は研磨艶出し剤（ａｂｒａｓｉｖｅ ｐｏｌｉｓｈ
ｉｎｇ ａｇｅｎｔ）を含まない、このような物質がペ
ルオキシ化合物のような迅速な分解を助長し、それによ
って酸素白化剤が早期に放出されるからである。練り歯
磨き又はゲル製品ではガス発生が特に好ましくない、こ
のようなガス発生が練り歯磨き又はゲル製品を含むチュ
ーブの膨張及び／又は破裂を惹起しうるからである。ペ
ルオキシ化合物とシリカ研磨剤とを含む歯磨き剤製品を
充填した蓋付きチューブは充填後１日以内に爆発するこ
とが知られている。シリカの代わりにアルミナ研磨剤を
用いる場合に、充填の数日以内に充填製品に気泡が含ま
れることになる。

【００１１】研磨剤なしに製造される白化製品（ｗｈｉ
ｔｅｎｉｎｇ ｐｒｏｄｕｃｔ）の使用の欠点は、緩慢
な漂白作用の他に、しみ除去に製品が有効ではないこと
である。従って、歯磨き剤に含まれる艶出し剤が歯の外
面をデブライドし（ｄｅｂｒｉｄｅ）、物理的にこすり
洗いする。このこすり洗い（ｓｃｒｕｂｂｉｎｇ）作用
はフィルム状の細菌及び歯垢層並びに、好ましくない変
色を惹起する、歯の上に存在するしみ及び変色性顔料の
一部を除去する。これらの艶出し剤はまた歯を艶出し
て、エナメル質により光沢のある外観とより高度な光学
的光沢とを与えるために、歯を微細研磨する（ｍｉｃｒ
ｏａｂｒａｄｅ）。この微細研磨作用はこすり洗いした
歯が白色光を反射して、それによってより光沢ある外観
を与える力を強化する。

【００１２】ペルオキシ化合物を含む非研磨口腔用組成
物の具体例には、米国特許第４，９８０，１５２号；第
４，８３９，１５６号；第４，５２２，８０５号及び第
４，５６７，０３６号がある。

【００１３】米国特許第４，９８０，１５２号は約０．
５〜約１０重量％の過酸化尿素と０．０１〜２重量％の
フッ化物形成化合物とを含む非研磨水性口腔ゲル組成物
を開示する。この組成物はさらに例えばカルボキシポリ
メチレンのような増粘剤と、例えばＰｌｕｒｏｎｉｃ
Ｆ１２７のような非イオン界面活性剤、粘度増強剤とし
てのアルカリ溶解性セルロースエーテル、緩衝剤として
のリン酸カリウム、キャリヤー、風味剤及び甘味剤とし
てのグリセリンを含む。

【００１４】米国特許第４，８３９，１５６号は１８〜
２５重量％のポリオキシエチレンポリプロピレンブロッ
クコポリマー ゲル化剤、過酸化水素、フレーバー、甘
味剤及び非イオン界面活性剤を本質的成分として含む水
性デンタルゲルを開示する。米国特許第４，５２２，８
０５号と第４，５６７，０３６号は歯根膜疾患の治療を
助け、陰イオン洗剤、ソルビトール及びグリセリン保湿
剤、例えばトラガカントガム、アルギン酸ナトリウム又
はナトリウムカルボキシメチルセルロースのような増粘
剤を含むペーストキャリヤー中に、口腔内で尿素と過酸
化水素とに解離する過酸化カルバミド（過酸化尿素）の
ような酸化剤を含む、安定な練り歯磨きを開示する。

【００１５】米国特許第４，４０５，５９９号は過酸化
カルシウム及び過ホウ酸ナトリウム酸化剤、リン酸二カ
ルシウム２水和物、炭酸カルシウム及び炭酸マグネシウ
ム清浄剤、ソルビトール保湿剤、コーンスターチ及びセ
ルロースガム増粘剤、並びに陰イオン洗剤の組合せから
本質的に成る練り歯磨きを開示する。

【００１６】

【課題を解決するための手段】本発明によって、リン酸
二カルシウム化合物と、金属イオンを含まない過酸化物
化合物との組合せを用いる場合に、活性酸素レベルに対
して安定であり、強化された、迅速な、歯の白化としみ
除去とを示す過酸化物含有研磨歯磨き剤組成物が得られ
ることが今回判明した。

【００１７】さらに本発明によると、リン酸二カルシウ
ム化合物、金属イオンを含まない過酸化物化合物、キレ
ート化剤及び以下で定義するような増粘剤の組合せを用
いる場合に、強化された、迅速な、歯の白化としみ除去
とを示す水性研磨口腔用組成物が得られる。

【００１８】以下で説明するように、本発明の歯磨き剤
組成物は歯からのしみ除去において先行技術によって今
までに得られたよりも良好な過酸化物効力を示す。この
組成物は高温において安定であり、オフイス モニター
ド アトーホーム（ｏｆｆｉｃｅ ｍｏｎｉｔｏｒｅｄ
ａｔ−ｈｏｍｅ）用途並びにプライベートな歯磨き用
途の両方に使用可能である。

【００１９】ここで用いる「リン酸二カルシウム化合
物」なる用語は、その意味にリン酸二カルシウム２水和
物と無水リン酸二カルシウム又はピロリン酸カルシウム
との両方を含む。リン酸二カルシウム２水和物とピロリ
ン酸カルシウムは練り歯磨きに清浄剤として長い間用い
られている化合物である。これらのリン酸カルシウム化
合物は再石灰化（ｒｅｍｉｎｅｒａｌｉｚｉｎｇ）特性
を有し、これらのイオン成分は実際に歯のエナメル質に
含まれる成分と同じであり、このことがこれらの化合物
にこれらの化合物から製造される口腔用組成物に優れた
清浄効果と艶出し効果とを与える性質を結合させる。

【００２０】本発明の歯磨き剤組成物は白化剤としての
金属イオンを含まない過酸化物化合物、研磨艶出し剤と
してのリン酸二カルシウム化合物、保湿剤、界面活性
剤、甘味剤及びフレーバーを用いて製造される。

【００２１】本発明の歯磨き剤組成物はさらに、白化剤
としての金属イオンを含まない過酸化物化合物、研磨艶
出し剤としてのリン酸二カルシウム化合物、例えばナト
リウムエチレンジアミン四酢酸及び酸性ピロリン酸ナト
リウムのようなキレート化剤、例えばポリ（エチレンオ
キシド）樹脂及びポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レンブロックコポリマー増粘剤のような増粘剤を成分と
して用いて製造される。

【００２２】本発明の口腔用組成物の製造に用いられ
る、適当な金属イオンを含まない過酸化物化合物の例に
は、過酸化水素と、例えば過酸化尿素（ペルカルバミ
ド）、過酸化グリセリル、過酸化ベンゾイル等のような
有機過酸化物とがある。好ましい有機過酸化物は過酸化
尿素である。

【００２３】本発明の組成物の過酸化物成分は、組成物
が例えば歯磨き中に水と接触する場合に歯を白化するた
めに充分な酸素を放出させるために充分な量で含まれ
る。典型的には、過酸化物は組成物の少なくとも約１％
が過酸化物であるような量で、本発明の組成物に用いる
ことができる。過酸化物が組成物の約１〜約２０重量％
を占めることが好ましい。過酸化物が組成物の約５〜約
２０重量％を占めることがさらに好ましい。活性過酸化
物含量（すなわち、用いる過酸化物中のＨ₂Ｏ₂当量）は
好ましくは約０．５〜約６重量％、より好ましくは約１
〜約３重量％である。

【００２４】本発明の組成物中にその艶出し機能の他に
リン酸二カルシウムが存在することは、他の研磨剤を含
む組成物に比べて、組成物の過酸化物安定性を有意に高
めることが判明している。例えば、４０重量％のピロリ
ン酸カルシウムをポリエチレングリコール キャリヤー
中の１０重量％過酸化尿素と組み合わせて用いる場合に
は、高温（例えば１００゜Ｆ（３７.８℃））において閉
じた容器に入れて１４日間組成物を貯蔵した後に９５％
の残留過酸化物レベルが検出されている。

【００２５】本発明の歯磨き剤組成物の製造では、本発
明の組成物中にリン酸二カルシウム化合物が、閉じた容
器内での貯蔵中の組成物に含まれる過酸化物の分解を阻
止し、組成物が例えば歯磨き中に水と接触するときに過
酸化物から充分な酸素を放出させて歯を白化させるため
の有効量で、含まれる。典型的に、本発明の組成物中に
リン酸二カルシウム化合物が２０〜約６０重量％、好ま
しくは約３５〜約５５重量％の量で含まれる。

【００２６】水と組み合わせた、グリセリン、ソルビト
ール及びポリエチレングリコールが本発明の組成物のキ
ャリヤー物質として有用である。ポリエチレングリコー
ルと水との組合せがキャリヤーとして好ましい。

【００２７】本発明の実施に有用なポリエチレングリコ
ールの具体例には、一般式： ＨＯＣＨ₂（ＣＨ₂ＯＣＨ₂）_nＣＨ₂ＯＨ ［式中、ｎはオキシエチレン基の平均数を表す］を有す
るエチレンオキシドの非イオンポリマーである、商標Ｃ
ＡＲＢＯＷＡＸによって知られるポリエチレングリコー
ルがある。Ｃａｒｂｏｗａｘポリエチレングリコールは
平均分子量を表す、例えば４００、６００、８００等の
ような数によって名付けられる。ここで用いるポリエチ
レングリコールの平均分子量は約２００〜１０００、好
ましくは４００〜８００、最も好ましくは６００（ＰＥ
Ｇ６００）である。

【００２８】グリセリン、ソルビトール又はポリエチレ
ングリコールは本発明の組成物中に約２〜約２０重量
％、好ましくは約５〜約１５重量％の量で含まれる。水
は本発明の水性歯磨き剤組成物中に組成物の約５〜約３
０重量％の濃度で、好ましくは約１５〜約２５重量％の
濃度で含まれる。

【００２９】本発明の組成物中に界面活性剤も含まれ、
可溶化剤、分散剤、乳化剤及び湿潤剤として役立ち、特
に存在するフレーバーの可溶化に有用である。特に有用
な界面活性剤はソルビトールのＣ₁₀−Ｃ₁₈脂肪酸エステ
ル（及びソルビトール無水物）を含む、ソルビトールの
非イオン水溶性ポリオキシエチレンモノエステルであ
り、これは約１０〜３０モル、好ましくは約２０モルの
エチレンオキシドと縮合したモノエステルから主として
成る。脂肪酸（脂肪族炭化水素−モノカルボン酸）は飽
和又は不飽和のいずれでも良く、例えばラウリン酸、パ
ルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸である。Ｔｗｅ
ｅｎ ２０が特に好ましく、これはポリオキシエチレン
（２０）ソルビタンモノラウレートである。非イオン界
面活性剤は口腔用組成物の約０．５〜５．０重量％、好
ましくは約０．５〜３重量％を成す。 例えば、陽イオ
ン界面活性剤、ラウリル硫酸ナトリウム及びラウリルス
ルホ酢酸ナトリウムのような陰イオン界面活性剤、ココ
アミドプロピルベタインのような両性電解質及び両性界
面活性剤も使用可能である。

【００３０】他の有用な界面活性剤には、例えばモノス
ルフェート化モノグリセリド又は水素化ヤシ油脂肪酸の
ナトリウム塩のような高級脂肪酸モノグリセリドモノス
ルフェートの水溶性塩、例えばラウリル硫酸ナトリウム
のような高級アルキルスルフェート、及び例えばドデシ
ルベンゼンスルホン酸ナトリウムのようなアルキルアリ
ールスルホネート等の陰イオン界面活性剤がある。過酸
化尿素含有組成物中の界面活性剤としてラウリル硫酸ナ
トリウムが特に好ましい。

【００３１】フレーバー成分は本発明の歯磨き剤組成物
の約０．５〜５．０重量％を成す。適当なフレーバー成
分はフレーバー油、例えばスペアーミント油、はっか
油、冬緑油、サッサフラス油、丁字油、セージ油、ユー
カリ油、マヨラナ油、シナモン油、酢酸エチル、サリチ
ル酸メチル、及びメントールである。

【００３２】甘味物質もフレーバー物質の補助剤として
用いることが好ましい。適当な甘味剤は水溶性であり、
約０．０１〜１．０重量％の濃度での例えばナトリウム
サッカリン、ナトリウムシクラメート、キシリトール、
アスパルターメ等である。ナトリウムサッカリンが好ま
しい。

【００３３】増粘剤又はゲル化剤も歯磨き剤の製造に使
用可能である。増粘剤には、天然ガム、合成ガム及びガ
ム様物質があり、例えばカラゲーニン、キサンタンガ
ム、アルカリ金属（例えば、Ｋ、Ｎａ）カルボキシメチ
ルセルロースとヒドロキシメチルカルボキシメチルセル
ロース、ポリビニルピロリドン、例えば商標Ｃａｒｂｏ
ｐｏｌ ９３４と９４０のような水溶性親水性コロイド
カルボキシビニルポリマー、ヒドドロキシエチルセルロ
ース、Ｉｎｄｉａガム、イナゴマメガム、寒天、変性澱
粉、例えば商標Ｃａｂ−Ｏ−Ｓｉｌ Ｓｙｌｏｉｄ及び
Ａｅｒｏｓｉｌで販売されているシリカを含む合成微粉
状シリカであるコロイドシリカのような無機増粘剤、又
はＧＡＦから名称Ｇａｎｔｒｅｚ ＡＣＶシリーズで入
手可能な架橋ポリカルボキシレートポリマーがある。増
粘剤又はゲル化剤は歯磨き剤中に好ましくは約０．３〜
約６重量％の範囲内の量で存在する。

【００３４】本発明の組成物中に含まれる特に有用な増
粘剤は組成物の約１０重量％〜約２５重量％の量でのポ
リオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリ
マー及びポリ（エチレンオキシド）樹脂である。本発明
の実施に有用なポリオキシエチレンポリオキシプロピレ
ンブロックコポリマーの具体例には、式：ＨＯ（Ｃ₂Ｈ₄
Ｏ）_b（Ｃ₃Ｈ₆Ｏ）_a（Ｃ₂Ｈ₄Ｏ）_bＨ［式中、ａは（Ｃ₃
Ｈ₆Ｏ）で表される疎水性ベースが約２７５０〜４００
０の分子量を有するような整数であり、ｂは（Ｃ₂Ｈ
₄Ｏ）で表される親水性部分（成分）がコポリマーの約
７０〜８０重量％を成すような整数である］を有するブ
ロックコポリマーがある。この組成のブロックコポリマ
ーは商標Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆタイプで商業的に入手可
能である。

【００３５】分子量４０００を有し、親水性ポリオキシ
エチレン部分７０％を含むＰｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７
が本発明の実施に好ましい。

【００３６】ポリ（エチレンオキシド）樹脂状増粘剤は
５０，０００〜５，０００，０００の分子量範囲で商業
的に入手可能である。

【００３７】分子量約１００，０００と１４４ｃｐｓ
（２５℃、スピンドル１、速度５０ｒｐｍ）のブルック
フィールド粘度とを有する水溶性ポリ（エチレンオキシ
ド）疑似塑性樹脂の顆粒として、Ｕｎｉｏｎ Ｃａｒｂ
ｉｄｅ Ｃｏｒｐ．から入手可能なＰｏｌｙｏｘ Ｎ−
１０は本発明の歯磨き剤組成物に用いるために好ましい
ポリ（エチレンオキシド）疑似塑性樹脂増粘剤である。

【００３８】例えばアクリル酸ポリマー及びセルロース
エステルのような、他の疑似塑性樹脂も本発明の白化組
成物の増粘剤として使用可能である。

【００３９】増粘剤は好ましくは約１．０〜約２０重量
％の範囲内の量で歯磨き剤中に存在し、約３〜約１０重
量％が本発明の歯磨き剤組成物に用いるために好まし
い。

【００４０】齲蝕防止効力を有するフッ素供給塩を本発
明の歯磨き剤に含めることができ、これらは水中にフル
オリドイオンを放出できることを特徴とする。これらの
物質には、無機金属塩、例えばフッ化ナトリウム、フッ
化第一銅、例えばフッ化第一スズとクロロフッ化第一ス
ズのようなフッ化スズ、フルオロケイ酸ナトリウム、フ
ルオロケイ酸アンモニウム、モノフルオロリン酸ナトリ
ウム、モノー及びジーフルオロリン酸アルミナがある。

【００４１】フッ化物化合物を用いて、約１０〜１，５
００ｐｐｍのフルオリドイオンを放出させることが好ま
しい。

【００４２】例えばＮａ₄Ｐ₂Ｏ₇、Ｋ₄Ｐ₂Ｏ₇、Ｎａ₂Ｋ₂
Ｐ₂Ｏ₇、Ｎａ₂Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇及びＫ₂Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇のようなピロ
リン酸ジアルカリ又はテトラアルカリ金属塩、例えばヘ
キサメタリン酸ナトリウムのような長鎖ピロリン酸塩、
及びトリメタリン酸ナトリウムのような環式リン酸塩等
の歯石防止効力を有するピロリン酸塩が本発明の歯磨き
剤製品中に好ましくは約０．５〜約８．０重量％の濃度
で含まれる。

【００４３】部分的又は好ましくは完全に中和された水
溶性アルカリ金属（例えば、カリウム、好ましくはナト
リウム）塩又はアンモニウム塩として用いられる合成陰
イオン線状ポリマーポリカルボキシレートも本発明の歯
磨き剤組成物中に含めることができる。ＧＡＦ社から商
標Ｇａｎｔｒｅｚで商業的に入手可能である、約３０，
０００〜約１，０００，０００の分子量を有する、無水
マレイン酸もしくはマレイン酸と重合可能なエチレン系
不飽和モノマー、好ましくは例えばメトキシエチレンの
ような低級アルキルビニルエーテルとの１：４から４：
１までのコポリマーが好ましい。本発明に用いるために
好ましいポリカルボキシレートは、分子量９７，０００
を有するＧａｎｔｒｅｚ Ｓ−９７である。ポリカルボ
キシレート化合物は本発明の組成物中に約０．１〜約５
重量％、好ましくは約０．３〜約１．０重量％の濃度で
含まれる。

【００４４】本発明の歯磨き剤製品は通常の付加的成
分、例えば着色剤又は白化剤、又は安息香酸ナトリウム
のような保存剤を、このような付加的成分は完成製品の
化学的及びコスメチック的（物理的）安定性を妨げない
かぎり、５重量％まで、好ましくは１重量％までの微量
で含むことができる。

【００４５】例えば金属イオン封鎖剤もしくはキレート
化剤、バッファー、酸味剤、コーチング剤又は封入剤の
ような過酸化物安定剤を組成物に加えることができる。
適当なキレート化剤には、酸性ピロリン酸ナトリウム、
エチレンジアミン四酢酸の塩、例えばエチレンジアミン
四酢酸二ナトリウムカルシウム（Ｎａ₂Ｃａ ＥＤＴ
Ａ）、リン酸、クエン酸、クエン酸ナトリウム、クエン
酸カリウム、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸カリウ
ム、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム及び他のアミ
ノポリカルボン酸がある。適当なキレート化剤の他の例
はジエチレントリアミン五酢酸、Ｍｏｎｓａｎｔｏ Ｃ
ｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙから入手可能なＤｅｑ
ｕｅｓｔ（商標）のようなホスホネート、及びアザシク
ロヘプタン２’，２’ジホスホネートである。このよう
なキレート化剤は例えばＦｅ⁺³、Ｍｎ⁺²及びＣｕ⁺²のよ
うな金属イオンをキレート化することによって過酸化物
含有組成物を安定化する。本発明の歯磨き剤組成物中に
キレート化剤は０．１〜約８．０重量％、好ましくは約
０．５〜約６．０重量％の範囲内の量で含まれる。

【００４６】酸味剤は酢酸、クエン酸、乳酸又はグルコ
ン酸のような、如何なる有機酸でも良い。酸味剤は本発
明の組成物中に組成物の約０．１〜約６．０重量％の濃
度で含まれる。

【００４７】過酸化物を封入するための適当なコーチン
グ剤の例には、カルボワックス、ゼラチン、及び鉱油が
ある。

【００４８】例えば塩化ストロンチウム、硝酸カリウム
及びクエン酸カリウムのような、歯の知覚を減ずるため
に用いられる作用剤も、本発明の組成物中に組成物の約
０．１〜約１０重量％の濃度で含めることができる。

【００４９】さらに、例えばシメチコンのような消泡剤
も本発明の歯磨き剤組成物中に組成物の約０．００１〜
約０．１重量％の濃度で含めることができる。

【００５０】本発明の歯磨き剤組成物の製造では、組成
物のｐＨを中性近く又はやや酸性の範囲に、例えば約
５．０〜約７．５に維持することが有利である。

【００５１】本発明の歯磨き剤組成物は成分を適当に混
合スルコトニヨッテ製造することができる。例えば、カ
ルボキシメチルセルロースのようなゲル化剤を保湿剤、
水、ポリカルボキシレート、過酸化物化合物、例えばピ
ロリン酸四ナトリウム、酸性ピロリン酸ナトリウム、フ
ッ化ナトリウム又はモノフルオロリン酸ナトリウムのよ
うな塩と共に分散させ、次にサッカリンを加えて、混合
する。次いで、リン酸二カルシウム、界面活性剤及びフ
レーバーを加える。次に成分を真空下で約１５〜３０分
間混合する。次いで生じたゲル又はペーストをチューブ
に入れる。

【００５２】下記実施例によって本発明をさらに説明す
るが、本発明がこれらの実施例に限定されないことを理
解すべきである。ここに及び請求の範囲に述べる全ての
量及び割合は、他に指定しない限り、重量によるもので
ある。

【００５３】実施例Ｉ 下記成分を用いて、一連の練り歯磨きを製造した：

【表１】 組成物１はグリセリン、ＰＥＧ６００（ポリエチレング
リコール６００）をＣＭＣ（カルボキシメチルセルロー
ス）と共に混合し、次いでＧａｎｔｒｅｚ Ｓ−９７、
過酸化尿素、Ｎａ₂Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇及びＮａ₄Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇を加え
ることによって製造した。混合物を二重遊星形真空ミキ
サーに入れた。ピロリン酸カルシウム、フレーバー及び
界面活性剤（Ｔｗｅｅｎ２０）を混合物に加え、成分を
真空下で約１５〜２０分間混合した。均質なペーストが
得られた。

【００５４】組成物２は、組成物１と同様にして、但し
ＮａＦ２５ｐｐｍを組成物に加えて、製造した。

【００５５】組成物３はＰＥＧ６００を１３０℃に加熱
し、ＰＥＧ８０００（ポリエチレングリコール８００
０）及び過酸化尿素を加えることによって製造した。次
いで混合物を二重遊星形真空ミキサーに移した。ピロリ
ン酸カルシウムを加え、生じたペーストを５分間混合し
た。フレーバーと界面活性剤とを加え、さらに真空下で
５分間混合した。

【００５６】組成物４はヒュームドシリカ（Ｃａｂ−ｏ
−Ｓｉｌ）をＰＥＧ６００に加えることによって製造し
た。水、過酸化尿素、Ｎａ₄Ｐ₂Ｏ₇及びＮａ₂Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇
を加え、全ての成分が良好に分散するまで、混合した。
生じたゲルに、ピロリン酸カルシウム、フレーバー油及
び界面活性剤を加え、真空下で１５〜２０分間混合し
た。

【００５７】比較のために、組成物Ｃ、３％Ｈ₂Ｏ₂を含
むＰｌｕｒｏｎｉｃゲル製剤を米国特許第４，８３９，
１５６号に略述された方法に従って製造した。

【００５８】組成物１−４を白化効力に関して試験し
た。高度な変色を有する、抜歯されたヒト大臼歯を３７
℃において６時間、組成物１−４に暴露させて、歯の白
色性を測定した。

【００５９】変色した歯を組成物１−４に暴露させる前
に、ＣＩＥ Ｌ＊，ａ＊，ｂ＊スケールから得られる値
を用いて、Ｇａｒｄｎｅｒ三刺激値比色計によって測定
した。このスケールは光線に対する眼の非線形反応の数
学的近似値を表す。

【００６０】ａ＊とｂ＊の零値はやや灰色気味を意味す
る。ａ＊とｂ＊の正の値は赤色性と黄色性を示す。ａ＊
とｂ＊の負の値は緑色と青色の値を表す。６時間暴露後
に、歯の色を再度測定した。白色性の増加は式：デルタ
Ｅ＝√（（デルタＬ＊）²＋（デルタａ＊）²＋（デルタ
ｂ＊）²）［式中、デルタＥは白色性の増加を表す］を
用いて算出する。デルタＬ＊、デルタａ＊、デルタｂ＊
はブリーチングプロセス後にこれらのパラメーターに生
じた変化を表す。

【００６１】デルタＥ値を表１に記録する。比較のため
に、ピロリン酸カルシウムを含まない比較組成物Ｃを白
色性に関して試験した点以外は、実施例Ｉの方法を繰り
返した。この比較組成物によって得られた結果も下記表
１に記録する。

【００６２】 表I 白色性の増加 組成物 デルタＥ １ ７．１ ２ ７．８ ３ ６．６ ４ ６．２ Ｃ ４．９ 表Iに記録したデータは、抜歯したヒト大臼歯をピロリ
ン酸カルシウムを含む本発明の組成物に暴露させると、
この歯はピロリン酸カルシウム研磨剤を含まない組成物
Ｃに暴露させた歯よりも平均で４１％高い白色性増加を
示す。

【００６３】実施例II 実施例Ｉの組成物１、３、４の化学的安定性を最初に組
成物を活性酸素（ＡＯ）に関して分析し、次に組成物を
高温（１００⁰Ｆ（３７.８℃）、１１０⁰Ｆ（４３.３
℃））において２週間貯蔵し、歯磨き剤を再びＡＯに関
して分析することによって評価した。

【００６４】これらの分析結果を下記表IIに要約する。

【００６５】表II 組成物安定性

【００６６】

【表II】

表IIに記録したデータは、本発明の過酸化物歯磨き剤の
安定性が１００⁰Ｆ（３７.８℃）において２週間後に９
０％より大きく、１１０⁰Ｆにおいて２週間後に８６％
より大きいことを示し、これらの口腔用組成物が比較的
安定であることを実証する。

【００６７】比較のために、歯白化組成物として売られ
ている商業的に入手可能な歯磨き剤を地域のストアで購
入した。製品ラベルに記載された成分は、水、ソルビト
ール、リン酸二カルシウム２水和物、炭酸水素ナトリウ
ム、水酸化アルミニウム、炭酸マグネシウム、炭酸カル
シウム、セルロースガム、過酸化カルシウム及び過ホウ
酸ナトリウムを含んだ。歯磨き剤を活性酸素に関して分
析したときに、活性酸素が存在しないことが判明し、こ
の歯磨き剤に含まれるペルオキシ化合物の低い貯蔵安定
性が実証された。

【００６８】実施例III 実施例Ｉの組成物４のしみ除去性を下記表IIIに記録す
る。増粘剤がＧａｎｔｒｅｚ ＡＣＶ−４００６なる名
称の、１，９−デカジエンによって架橋されたＧａｎｔ
ｒｅｚであった点以外は、実施例Ｉと同様にして製造し
て、組成物５と名付けた、本発明の付加的組成物を用意
した。組成物１のＣＭＣの代わりに架橋Ｇａｎｔｒｅｚ
を用いた。組成物５はＮａ₄Ｐ₂Ｏ₇又はＮａ₂Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇
又はＧａｎｔｒｅｚ Ｓ−９７も含まなかった。

【００６９】組成物４と５のしみ除去性を下記表IIIに
記録する。表IIIに記録したデータは茶とコーヒーとで
汚染されたウシ歯から得られた、組成物４と５による歯
磨き５０ストローク後の練り歯磨きのしみ除去効力を示
す。

【００７０】 表III しみ除去 組成物Ｎｏ． デルタＥ ４ １３．０ ５ １１．５ Ｃ ２．９ 表IIIに記録したデータは本発明の組成物が特に組成物
Ｃに比べて優れたしみ除去作用を有することを実証し、
それによってリン酸二カルシウム研磨性化合物と過酸化
物化合物との組合せによって得られるしみ除去効力の改
良を実証する。

【００７１】実施例IV 下記成分を用いて水性研磨白化ペーストを製造した。

【００７２】成分 ％ 過酸化尿素 １０．０ ピロリン酸カルシウム ２７．５ リン酸二カルシウム２水和物 ５．０ グリセリン ４．９５５ ＰＥＧ−６００ １０．０ Ｐｏｌｙｏｘ Ｎ−１０ ５．０ ラウリル硫酸ナトリウム ０．２ Ｎａ₂Ｃａ ＥＤＴＡ １．０ シメチコン ０．００５ Ｎａ₂Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇ ２．０ サリチル酸メチル ０．７５ 脱イオン水 １８．４ Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ−１２７ １５．０ サッカリン ０．１ Ｒｏｓｓミキサーにおいてペーストを製造した。水、酸
性ピロリン酸ナトリウム及びＰｏｌｙｏｘ Ｎ−１０を
３０分間撹拌した。Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ−１２７とポ
リエチレングリコール６００とを加え、混合物をー１５
ｍｍＨｇの減圧において１．５時間撹拌した。過酸化尿
素を混合物に加え、ー１５ｍｍＨｇの減圧においてさら
に３０分間撹拌を続けた。シメチコン、サッカリン、Ｎ
ａ₂ＣａＥＤＴＡ、ラウリル硫酸ナトリウム及びフレー
バーを加え、減圧なしに１５分間混合した。次に３０ｍ
ｍＨｇの減圧を加え、さらに３０分間撹拌を続けた。ピ
ロリン酸カルシウムを加え、撹拌を減圧（−３０ｍｍＨ
ｇ）下で３０分間続けた。リン酸二カルシウム２水和物
とグリセリンとを加え、減圧下でさらに３０分間混合し
た。生じた生成物はペーストであった。生成物はチュー
ブ中に包装したときに安定であり、過酸化物分解の徴候
を示すことなく貯蔵可能であった。

【００７３】ペーストの白化効力を評価するために、３
個の齲蝕のない自然に着色したヒト大臼歯をＭｙｔｏｌ
（商標）歯クリーニングペーストによって磨き、最初の
色をＭｉｎｏｌｔａ Ｃｈｒｏｍａ Ｍｅｔｅｒを用い
て反射率スペクトロメトリーによって測定した。歯を実
施例Ｉで製造したペースト中に浸漬し、定期的に取り出
し、４時間にわたって検査し、各被検歯についてＬ、
ａ、ｂの５読取り値を測定した。

【００７４】次に色の変化を式：デルタＥ＝［（（デル
タＬ＊）²＋（デルタａ＊）²＋（デルタｂ＊）²］^1/2を
用いて算出した。デルタＥは白色性の増加を表す。デル
タＥ値が高ければ高いほど、歯は白いことになり、デル
タＥ値１４は最高の白色であり、デルタＥ値１は最低の
白色であるか又は変色していることになる。これらの値
はＴｒｕｂｙｔｅ Ｂｉｏｆｏｒｍ（商標）カラー オ
ーダード シェードガイド（ｃｏｌｏｒ ｏｒｄｅｒｅ
ｄ ｓｈａｄｅ ｇｕｉｄｅ）を用いてＭｉｎｏｌｔａ
Ｃｈｒｏｍａ Ｍｅｔｅｒのキャリブレーションに基
づくものである。デルタＥ値は下記表IVに記録する。

【００７５】比較のために、ピロリン酸カルシウム、又
はキレート化剤 二カルシウムナトリウムＥＤＴＡ、リ
ン酸及び酸性ピロリン酸ナトリウムを含まない比較組成
物Ｃも白色性に関して試験した点以外は、実施例IVの方
法を繰り返した。組成物「Ｃ」と名付けたこの比較組成
物によって得られた結果をも下記表IVに記録する。

【００７６】実施例IVの組成物をキレート化剤なしに製
造して、生成物をチューブに入れる場合には、組成物注
に気泡が迅速に形成され、結果としてチューブが破裂し
た。さらに比較のために、無水グリセリンベース中の過
酸化尿素から成る、歯科医から入手した専門的な歯ブリ
ーチングゲルも白化に関して試験した点以外は、実施例
IVの方法を繰り返した。組成物「Ｃ₁」と名付けた、こ
の商業的製品によって得られた結果も表IVに記録する。

【００７７】 表IV 白色性の増加 組成物 デルタＥ 時間 １ ２ ４ 実施例Ｉ ５．５ ６．４ ８．１ Ｃ ２．４ ３．４ ４．７ Ｃ₁ ２．１１ ３．５ ４．７８ 表IVに記録されたデルタＥ値は本発明の口腔用組成物に
よって得られたヒト大臼歯の、特に比較組成物Ｃ、Ｃ₁
と比較した場合の白色性増加を示す。

【００７８】実施例V 下記成分を用いて水性研磨ペーストを製造した。

【００７９】成分 ％ Ｈ₂Ｏ₂（３５％） １０．０ リン酸二カルシウム２水和物 ５０．０ ＰＥＧ６００ ７．５ リン酸 ０．５ Ｎａ₂Ｃａ ＥＤＴＡ １．０ サリチル酸メチル ０．７５ Ｔｗｅｅｎ２０ ０．６０ 脱イオン水 １９．５５ Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ−１２７ １０．０ サッカリン ０．１ 成分をＲｏｓｓミキサー内で一緒に混合した。ペースト
組成物の製造では、水、ポリエチレングリコール６００
及びＰｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ−１２７を真空下で１時間混
合して、最初にゲルを形成し、次いでこれを真空下で少
なくとも１時間放置した。透明なゲルが形成された後
に、生じた混合物に３５％過酸化水素溶液とリン酸とを
加え、撹拌を真空下でさらに１時間続けた。ナトリウム
サッカリン、二ナトリウムーカルシウムＥＤＴＡ、Ｔｗ
ｅｅｎ２０及びサリチル酸ナトリウムを次に加え、真空
下でさらに１時間撹拌を続けた。最後に、リン酸二カル
シウム２水和物を加え、混合物を真空下で２時間撹拌
し、真空下に一晩放置した。生じた生成物はペーストで
あった。

【００８０】実施例Vのペーストの歯白化効力を実施例V
Iの方法に従って、ＭｉｎｏｌｔａＣｈｒｏｍａ Ｍｅ
ｔｅｒを用いて試験した。結果は表Vに記録する。

【００８１】比較のために、組成物Ｃ₁を再び白化効力
に関して試験した。この比較試験の結果も表Vに記録す
る。

【００８２】実施例Vの組成物をキレート化剤、リン酸
及びＮａ₂Ｃａ ＥＤＴＡなしに製造し、生成物をチュ
ーブに入れる場合には、組成物注に気泡が迅速に形成さ
れ、結果としてチューブが破裂した。

【００８３】 表V 白色性の増加 組成物 デルタＥ 時間 １ ２ ４ 実施例II ２．３６ ４．４４ ６．２５ Ｃ₁ ２．１１ ３．５０ ４．７８ 表Vに記録されたデルタＥ値は本発明の組成物によって
得られたヒト大臼歯の、特に比較組成物Ｃ₁と比較した
場合の白色性増加を示す。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 サハー・ファクーリ−スミス アメリカ合衆国ニュージャージー州ボーデ ンタウン，ライアンズ・コート ７ (72)発明者 マイケル・プレンシペ アメリカ合衆国ニュージャージー州イース ト・ウィンザー，リンフィールド・ドライ ブ 14 (72)発明者 ビンセント・ドラゴ アメリカ合衆国ニューヨーク州スターテ ン・アイランド，アッシュランド・アベニ ュー 411

Claims (25)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 リン酸二カルシウム化合物と、金属イオ
   ンを含まない過酸化物化合物との組合せを含み、活性酸
   素レベルに関して安定であり、強化された、迅速な、歯
   の白化としみ除去とを示す、過酸化物含有研磨歯磨き剤
   組成物。
2. 【請求項２】 金属イオンを含まない過酸化物が過酸化
   尿素である請求項１記載の組成物。
3. 【請求項３】 金属イオンを含まない過酸化物が過酸化
   水素である請求項１記載の組成物。
4. 【請求項４】 過酸化物化合物が組成物中に組成物の約
   １〜約２０重量％の濃度で存在する請求項１記載の組成
   物。
5. 【請求項５】 リン酸二カルシウム化合物がピロリン酸
   カルシウムである請求項１記載の化合物。
6. 【請求項６】 リン酸二カルシウム化合物が組成物中に
   組成物の約２０〜約６０重量％の濃度で存在する請求項
   １記載の組成物。
7. 【請求項７】 保湿剤、界面活性剤及び増粘剤をも含む
   請求項１記載の組成物。
8. 【請求項８】 保湿剤が約２００〜約２０，０００の分
   子量を有するポリエチレングリコールである請求項１記
   載の組成物。
9. 【請求項９】 保湿剤がグリセリン、ソルビトール、キ
   シリトール、プロピレングリコール又はこれらの混合物
   である請求項１記載の組成物。
10. 【請求項１０】 界面活性剤がソルビトールのＣ₁₀−Ｃ
    ₁₈脂肪酸エステルとソルビトール無水物とを含むソルビ
    トールの非イオン水溶性ポリオキシエチレンモノエステ
    ルである請求項１記載の組成物。
11. 【請求項１１】 増粘剤がポリオキシエチレンポリオキ
    シプロピレンブロックコポリマーである請求項１記載の
    組成物。
12. 【請求項１２】 増粘剤がカルボキシメチルセルロース
    である請求項１記載の組成物。
13. 【請求項１３】 増粘剤がヒュームドコロイドシリカで
    ある請求項１記載の組成物。
14. 【請求項１４】 合成アニオン線状ポリマーポリカルボ
    キシレートを組成に含む請求項１記載の組成物。
15. 【請求項１５】 歯石防止性ピロリン酸塩の有効量を組
    成に含む請求項１記載の組成物。
16. 【請求項１６】 塩化ストロンチウム、硝酸カリウム及
    びクエン酸カリウムから成る群から選択される、歯の知
    覚を減ずる作用剤を組成に含む請求項１記載の組成物。
17. 【請求項１７】 組成物のｐＨが約５．０〜約７．５の
    範囲内である請求項１記載の組成物。
18. 【請求項１８】 強化された、迅速な、歯の白化を示す
    水性研磨口腔用組成物であって、リン酸二カルシウム化
    合物、金属イオンを含まない過酸化物、キレート化剤及
    び増粘剤を含む組成物。
19. 【請求項１９】 リン酸二カルシウムがピロリン酸カル
    シウムである請求項１８記載の組成物。
20. 【請求項２０】 リン酸二カルシウムがリン酸二カルシ
    ウム２水和物である請求項１８記載の組成物。
21. 【請求項２１】 金属イオンを含まない過酸化物が過酸
    化水素である請求項１８記載の組成物。
22. 【請求項２２】 金属イオンを含まない過酸化物が過酸
    化尿素である請求項１８記載の組成物。
23. 【請求項２３】 キレート化剤が二ナトリウム・カルシ
    ウム・エチレンジアミンテトラ酢酸である請求項１８記
    載の組成物。
24. 【請求項２４】 キレート化剤がリン酸である請求項１
    ８記載の組成物。
25. 【請求項２５】 キレート化剤がＮａ₂Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇である
    請求項１８記載の組成物。