JPH05170636A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】本発明は、安全性の高い美白化粧料を提供する
ことを目的とする。 【構成】本発明の美白化粧料は、一般式 Ｈ−Ｘ−Ｔｙｒ−ＯＨ ［式中Ｘは生体蛋白構成アミノ酸残基を示す。］で表わ
されるジペプチド等のペプチドを美白効果物質として含
有するものである。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、美白化粧料に関する。

【０００２】

【従来技術とその課題】従来、美白効果物質としては、
アスコルビン酸、ハイドロキノンやその誘導体、コウジ
酸やその誘導体、アルブチン等が知られている。しかし
ながら、これらの美白効果物質には、次のような欠点が
ある。即ち、アスコルビン酸は、水に対する安定性に乏
しいため、水を含む系の化粧料に使用できるものではな
い。ハイドロキノンやその誘導体は、副作用として白斑
等を生じる恐れがあり、美白効果物質として適当なもの
ではない。また、コウジ酸やその誘導体及びアルブチン
は、細胞に対する毒性が比較的高く、安全面で問題を有
している。更にコウジ酸やその誘導体は、金属イオンの
影響を受けたり、あるｐＨ領域での安定性に問題があっ
たり、不都合な点が多い。

【０００３】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の如
き問題のない美白効果物質を開発すべく鋭意研究を重ね
た結果、下記一般式（１）〜（４）で示す特定のペプチ
ドが所望の美白効果物質になり得ることを見い出し、こ
こに本発明を完成するに至った。

【０００４】即ち、本発明は、一般式 Ｈ−Ｘ−Ｔｙｒ−ＯＨ （１） ［式中Ｘは生体蛋白構成アミノ酸残基を示す。］で表わ
されるジペプチド、一般式 Ｈ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−Ｘ−ＯＨ （２） ［式中Ｘは前記に同じ。］で表わされるトリペプチド、
一般式 Ｈ−Ｙ−Ｔｙｒ−Ｚ−ＯＨ （３） ［式中Ｙ及びＺはチロシンを除く生体蛋白構成アミノ酸
残基を示す。］で表わされるトリペプチド及び一般式 Ｈ−Ｙ−Ｚ−Ｔｙｒ−ＯＨ （４） ［式中Ｙ及びＺは前記に同じ。］で表わされるトリペプ
チドからなる群より選ばれたペプチドを美白効果物質と
して含有することを特徴とする美白化粧料に係る。

【０００５】本明細書において、生体蛋白構成アミノ酸
としては、例えばアスパラギン、アスパラギン酸、アラ
ニン、アルギニン、イソロイシン、グルタミン、グルタ
ミン酸、グリシン、トレオニン、セリン、チロシン、ト
リプトファン、バリン、ヒスチジン、プロリン、フェニ
ルアラニン、メチオニン、リジン、ロイシン等を挙げる
ことができる。これらアミノ酸は、Ｄ体であっても、Ｌ
体であつてもよい。

【０００６】上記一般式（１）で表わされるジペプチド
としては、具体的にはＨ−Ｔｒｙ−Ｔｙｒ−ＯＨ、Ｈ−
Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−ＯＨ、Ｈ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−ＯＨ、Ｈ
−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ−ＯＨ、Ｈ−Ａｌａ−Ｔｙｒ−ＯＨ、
Ｈ−Ｐｒｏ−Ｔｙｒ−ＯＨ、Ｈ−Ｓｅｒ−Ｔｙｒ−Ｏ
Ｈ、Ｈ−Ｈｉｓ−Ｔｙｒ−ＯＨ等を例示できる。一般式
（２）で表わされるトリペプチドとしては、具体的には
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−ＯＨ、Ｈ−Ｔｙｒ−Ｔｙ
ｒ−Ｌｅｕ−ＯＨ、Ｈ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ−ＯＨ
等を例示できる。一般式（３）で表わされるトリペプチ
ドとしては、具体的にはＨ−Ｖａｌ−Ｔｙｒ−Ｖａｌ−
ＯＨ、Ｈ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｌａ−ＯＨ等を例示でき
る。また一般式（４）で表わされるトリペプチドとして
は、具体的にはＨ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｔｙｒ−ＯＨ、Ｈ
−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−ＯＨ等を例示できる。

【０００７】本発明の組成物中に配合すべき上記ペプチ
ドの量としては、美白化粧料の形態等により異なり一概
には言えないが、本発明組成物中に通常０．００１〜３
０重量％程度、好ましくは０．１〜５重量％程度配合す
るのがよい。

【０００８】本発明組成物は、例えばクリーム、乳液、
化粧水、クレンジングフォーム、パック等の基礎化粧
品、ファンデーション等のメーキャップ化粧品、バスソ
ルト等の浴用化粧品、シャンプー、リンス等のヘアー化
粧品等の形態で使用される。これらの形態の本発明組成
物には、従来公知の各種基材を配合することができる。
クリームの形態に製剤するに際しては、通常、精製水、
油分としてミツロウ、パラフィン、マイクロクリスタリ
ンワックス、セレシン、高級脂肪酸、硬化油等の固形油
分、ワセリン、ラノリン、グリセリド等の半固形油分、
スクワラン、流動パラフィン、各種エステル油等の液状
油分等が、クリームの固化剤としてセタノール、ステア
リルアルコール等の高級アルコールやステアリン酸等
が、保湿剤としてグリセリン、プロピレングリコール、
ポリエチレングリコール等が、増粘剤としてトラガント
ゴム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルアルコール等
がそれぞれ配合される。乳液の形態に製剤するに際して
は、通常、精製水、上記油分、固化剤、保湿剤、増粘剤
の他、アルコールとしてエタノール、イソプロピルアル
コール等が、保護コロイド剤としてポリオキシエチレン
モノオレイン酸エステル、カルボキシビニルポリマー等
が、ｐＨ調整剤として水酸化カリウム等がそれぞれ配合
される。化粧水の形態に製剤するに際しては、通常、精
製水、上記保湿剤、アルコールの他、収れん剤として硫
酸亜鉛、スルホ石炭酸亜鉛等の塩類やクエン酸、乳酸等
の酸類等がそれぞれ配合される。パックの形態に製剤す
るに際しては、通常、精製水、上記油分、保湿剤、アル
コールの他、粘土鉱物としてベントナイト、タルク等
が、高分子皮膜剤としてポリビニルアルコール、ポリビ
ニルピロリドン、酢酸ビニル樹脂、カルボキシメチルセ
ルロース等が、可塑剤としてアルコール等が、更に酸化
チタン、カオリン、オリーブ油等がそれぞれ配合され
る。ファンデーションの形態に製剤するに際しては、通
常、精製水、上記油分、固化剤、保湿剤の他、粉体とし
て酸化チタン、カオリン、タルク、ベントナイト等がそ
れぞれ配合される。またバスソルトの形態に製剤するに
際しては、塩化ナトリウム、炭酸ナトリウム、セスキ炭
酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、硫酸ナトリウム等が、
吸湿剤としてデンプン、硫酸ナトリウム等が、薬剤とし
てカンゾウ、トウキ、カミツレ等がそれぞれ配合され
る。更にこれらには必要に応じて防腐剤、酸化防止剤、
香料、色素等が適宜配合される。

【０００９】

【発明の効果】本発明の美白効果物質は、優れた美白効
果を有しているばかりでなく、細胞に対する毒性も少な
く、安全面で優れたものである。更に本発明の美白効果
物質は、金属イオンによる影響を受けず、また通常使用
されるｐＨ領域及び熱に対して安定である。加えて、本
発明の美白効果物質は、白斑等の副作用を生じさせる恐
れはないものである。

【００１０】

【実施例】以下に製剤例及び試験例を掲げて本発明をよ
り一層明らかにするが、本発明はこれらに限定されるも
のではない。

【００１１】製剤例１ クリーム 重量％ 水相 Ｈ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−ＯＨ ０．５ グリセリン ５ 精製水 残量 油相 ステアリン酸 ２ ステアリルアルコール ７ セタノール ４ スクワラン １０ ポリオキシエチレンセチルエーテル（２５Ｅ．Ｏ．） ３ 親油性モノステアリン酸グリセリン ２ 防腐剤 適量 酸化防止剤 適量 油相及び水相をそれぞれ８０℃に加熱し、上記各成分を
溶解する。次に水相に油相を添加し、充分に攪拌する。
次いでこの混合物を攪拌下に冷却し、４０℃で香料を適
量添加した後、３０℃で製造容器から取り出して製品
（クリーム）とする。

【００１２】製剤例２ 乳液 重量％ 水相 Ｈ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−ＯＨ １ カルボキシビニルポリマー ０．２ グリセリン ５ 水酸化カリウム ０．１ エタノール ７ 精製水 残量 油相 セタノール １ ステアリン酸 ２ スクワラン １０ ポリオキシエチレンモノオレイン酸エステル（１０Ｅ．Ｏ．） １．５ 防腐剤 適量 酸化防止剤 適量 油相及び水相をそれぞれ８０℃に加熱し、上記各成分を
溶解する。次に水相に油相を添加し、充分に攪拌する。
次いでこの混合物を攪拌下に冷却し、４０℃で香料を適
量添加した後、３５℃で製造容器から取り出して製品
（乳液）とする。

【００１３】製剤例３ 化粧水 重量％ Ｈ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−ＯＨ ０．５ ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート（２０Ｅ．Ｏ．） ２ エタノール ７ グリセリン ５ 防腐剤 適量 酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 上記各成分をよく攪拌、溶解し、濾過した後、製品（化
粧水）とする。

【００１４】製剤例４ パック 重量％ Ｈ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ−ＯＨ ０．５ オリーブ油 ５ 酸化チタン ８ カオリン ７ 防腐剤 適量 酸化防止剤 適量 酢酸ビニル樹脂エマルジョン １５ ポリビニルアルコール １０ グリセリン ５ エタノール ５ 精製水 残量 上記各成分を混合し、全体を８０℃に加熱し、攪拌を充
分に行なって樹脂と粉体原料とを均一に分散させる。次
いでこの分散物を攪拌下に冷却し、４０℃で香料を適量
添加した後、３５℃で製造容器から取り出して製品（パ
ック）とする。

【００１５】製剤例５ ファンデーション 重量％ 水相 Ｈ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−ＯＨ １ トリエタノールアミン １．２ グリセリン ３ 精製水 残量 油相 ステアリン酸 ５ 親油性モノステアリン酸グリセリン ２．５ セトステアリルアルコール １ モノラウリン酸プロピレングリコール ３ スクワラン ７ ミリスチン酸イソプロピル ８ 防腐剤 適量 酸化防止剤 適量 粉体原料 酸化チタン ８ カオリン ５ タルク ２ ベントナイト １ 粉体原料を油相の一部を用いてよく馴染ませておく。油
相及び水相をそれぞれ８０℃に加熱し、上記各成分を溶
解する。次に水相に油相を添加し、充分に攪拌する。次
いでこの混合物を攪拌下に冷却し、４０℃で香料を適量
添加した後、３５℃で製造容器から取り出して製品（フ
ァンデーション）とする。

【００１６】製剤例６ クレンジングフォーム 重量％ 水相 Ｈ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−ＯＨ ０．５ グリセリン １８ 水酸化カリウム ６ 精製水 残量 油相 ステアリン酸 １４ パルミチン酸 １０ ミリスチン酸 １２ オレイルアルコール ２ 防腐剤 適量 酸化防止剤 適量 油相及び水相をそれぞれ７０℃に加熱し、上記各成分を
溶解する。次に水相に油相を徐々に添加し、充分に攪拌
する。次いでこの混合物を攪拌下に冷却し、５０℃で香
料を適量添加した後、３０℃で製造容器から取り出して
製品（クレンジングフォーム）とする。

【００１７】製剤例７ バスソルト 重量％ Ｈ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−ＯＨ ０．５ 硫酸ナトリウム ３２ 塩化ナトリウム １５ 炭酸水素ナトリウム 残量 色素 適量 香料 適量 上記各原料をよく混合し、均一にした後、製品（バスソ
ルト）とする。

【００１８】試験例１ 試験管にそれぞれＬ−チロシン溶液（濃度：０．３ｍｇ
／ｍｌ）１ｍｌとマッキルベイン緩衝液（ｐＨ６．８）
１ｍｌとを入れておき、これらの各試験管に各種ペプチ
ドを水に溶解した試験液及びブランク用の精製水をそれ
ぞれ０．９ｍｌ加え、これを３７℃の恒温水槽中で１０
分間インキュベートする。次いでこのインキュベートし
たものに反応液（チロシナーゼ溶液：１ｍｇ／ｍｌ・マ
ッキルベイン緩衝液）を０．１ｍｌ加えてよく攪拌し、
直ちに各反応液を分光光度計にセットし、４７５ｎｍに
おける吸光度を経時的に測定する。各吸光度値を下記数
式に代入してチロシナーゼ活性抑制率を算出する。

【００１９】

【数１】

【００２０】結果を下記表１に示す。

【００２１】

【表１】

【００２２】表１から明らかなように、本発明の各種ペ
プチドは、チロシナーゼ活性抑制率が高く、美白効果物
質として有効に使用され得ることがわかる。

【００２３】試験例２ 本発明で用いるペプチドの毒性を、ＸＸ−ｍａｌｅ細胞
（人の健常皮膚細胞）の培養増殖性を調べることによ
り、判定する。

【００２４】基本培地として、５％牛胎児血清含有イー
グルＭＥＭ培地を用いる。該培地を１ｍｌ入れた４．５
ｃｍ² のプラスチックシャーレにＸＸ−ｍａｌｅ細胞を
８．０×１０⁴ 個播種し、３７℃、５％炭酸ガス条件下
で培養する。１日後、培地を捨て、Ｈ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ
−ＯＨ、アルブチン又はコウジ酸を各種濃度で含有する
ＭＥＭ培地を１ｍｌ添加し、３７℃、５％炭酸ガス条件
下で４日間培養する。

【００２５】細胞増殖効果の測定は、培養後の細胞の増
殖を測定することにより行なう。即ち、４日間培養後の
細胞を１０％ホルマリン溶液で固定し、０．０５％ナフ
トールブルーブラック（９％酢酸、０．１Ｍ酢酸ナトリ
ウム溶液）で３０分間細胞を染色する。その後、プレー
トをよく水洗し、乾燥後０．０５Ｎ苛性ソーダ水溶液で
色素を溶出し、６３０ｎｍにおける吸光度を測定し、予
め計測して求められた吸光度と細胞数との相関関係を示
す定量曲線から増殖細胞数を求める。上記と同様にし
て、ブランク（ＰＢＳ）の増殖細胞数も求め、これらか
ら増殖率を求める。結果を表２を示す。

【００２６】

【表２】

【００２７】表２から明らかなように、本発明のペプチ
ドは細胞に対する毒性が少なく、一方アルブチンやコウ
ジ酸は増殖率が１００％を下回ることから細胞に対する
毒性が強いことがわかる。加えて、本発明のペプチドは
増殖率が１００％を越えるので、皮膚細胞の新陳代謝が
活性化すると言え、従ってメラミン色素の沈着した角質
が早く取除かれるため、美白効果がより一層相乗的に発
揮されると言える。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】一般式 Ｈ−Ｘ−Ｔｙｒ−ＯＨ ［式中Ｘは生体蛋白構成アミノ酸残基を示す。］で表わ
   されるジペプチド、一般式 Ｈ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−Ｘ−ＯＨ ［式中Ｘは前記に同じ。］で表わされるトリペプチド、
   一般式 Ｈ−Ｙ−Ｔｙｒ−Ｚ−ＯＨ ［式中Ｙ及びＺはチロシンを除く生体蛋白構成アミノ酸
   残基を示す。］で表わされるトリペプチド及び一般式 Ｈ−Ｙ−Ｚ−Ｔｙｒ−ＯＨ ［式中Ｙ及びＺは前記に同じ。］で表わされるトリペプ
   チドからなる群より選ばれたペプチドを美白効果物質と
   して含有することを特徴とする美白化粧料。