JPH0510326B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、油脂、精油分を多量に含む生体成分
粉末を主体とした混合粉体の効果的な圧縮成形法
に関する。 生薬粉末、生薬エキス粉末等の生体成分粉末
は、近年、その副作用の少ない緩やかな効果が見
直され、急激に使用量が増加しつゝある。また同
時に、合成薬物の害が社会問題化した例が多々あ
つたことから、天然物を指向しようとする動きも
手伝つて、種々の生体成分粉末の利用が活発とな
つてきた。これらは、単に医薬品に限らず、健康
を保持、増進させるための健康食としても脚光を
あびつつある。使用量の増加、一般化に伴つて、
粉末を取扱いが容易で服用し易い錠剤としたいと
いう要求が生ずるのは当然のことであるが、これ
らの錠剤化は比較的難かしく、中でもとりわけ、
油脂、精油成分を多量に含む生体成分の製錠は、
圧縮成形時に油分がにじみ出したり、粉末粒子間
に油が入つて、滑剤の働きをするため、錠剤が硬
くならず、崩れ易いものとなつてしまうので、特
に難かしいとされてきた。 一般に、以上のような製錠困難な粉末を硬い錠
剤とするには、湿式打錠法にて作成することが行
なわれていたが、これは、結合性の悪い粉末を強
力な糊剤にて固めて湿式顆粒とし、この顆粒を打
錠することにより、硬い錠剤を作成していた。ア
ビセル時報〔No.15〕P12（1967）には、油状成分
をコロイダルシリカ等に吸着させて湿式打錠する
方法の記載があるが、この例からも推定できるよ
うに、湿式打錠法によれば、上記のような油脂・
精油成分を多量に含む生体成分粉末の製錠も可能
ではあるが、この方法は、一旦、粉末に糊剤を含
む水またはエタノール溶液等を加えて混練した
後、造粒操作を行ない、さらに乾燥させる方法で
あつて、煩雑な工程を経て打錠する手間のかかる
方法であるばかりでなく、練合時に加えた水分に
より生体成分の一部が変質したり、造粒物を乾燥
させる時に微量有効成分が散逸したり、変質した
り、さらには、エタノール等の有機溶媒を使用す
ると、製品中に有機溶媒が残留したりするという
多くの欠点を有していたが、やむを得ず行なつて
いたのが実状であつた。 本発明者等は、上記問題に鑑み、油脂、精油分
を多量に含む生体成分粉末を変質、散逸、残留が
なく、しかも硬い成形物に成形する方法を検討し
た結果、油脂を多量に含む生体成分粉末と吸油性
賦形剤および結晶セルロースを含んで成る混合粉
体を熟成させた後、圧縮成形すると成形性が著し
く向上することを見出し、本発明に至つた。 すなわち、本発明は、油脂を多量に含む生体成
分粉末と、少なくとも吸油性賦形剤および結晶セ
ルロースを含んで成る混合粉体を熟成させた後、
圧縮成形する成形方法に関する。 油脂を多量に含む生体成分粉末とは、例えば、
生薬に代表されるような生体そのものを乾燥粉末
にしたもの、生体成分エキス粉末、油状成分を粉
体に吸着させて粉末状としたもの等の単独もしく
は混合物であつて、粉体中に約５重量％以上のエ
チルエーテル抽出分を持つものを言う。比較的に
油脂、精油を多量に含む生体成分の一例を挙げる
と、ニクヅク、ゴシツ、ビヤクダン、ゴミシ、ダ
イウイキヨウ、レンジツ、ガイシ、エイジツ、サ
ンザシ、キヨウニン、トウニン、ケツメイシ、カ
ラバル豆、アマニン、ハズ、ヒマシ、ゴバイシ、
サンソウニン、カカオシ、ダイフウシ、チヨウ
ジ、ボウフウ、ウイキヨウ、アニス実、カルム
実、アヨワン実、ジラシ、クミン実、コエンドロ
実、セロリー実、レンギヨウ、マチン子、グラツ
ス子、サンシン、ケンゴシ、ハツカ、タイム、ダ
ツラ子、カノコソウ、ビヤクジユツ、コウカ、コ
ウカ子、コルヒクム子、ヨクイニン、ビンロウ
ジ、ヨウブシ、ヤクケ、シユクシヤ、シヨウヅ
ク、ハクヅクのような植物の種子、ハイ芽、茎、
花、根より成るもの、およびセンソ、ゴオウ、ジ
ヤコウ、コウタンのような動物肝等の臓器、腺、
分泌物より成るものがある。 これらは、そのまゝ単独で用いられるか、もし
くは例えば、漢方のような処方系に用いてエキス
顆粒等にした時、油分が濃縮され、エチルエーテ
ル抽出分約５％以上の油分含有量となることがし
ばしばで、本発明における油脂を多量に含む生体
成分粉末は、以上のようなものであることが多
い。 吸油性賦形剤としては、例えば、メタケイ酸ア
ルミン酸マグネシウム、第二リン酸カルシウム、
無水リン酸カルシウム、ハイドロタルサイト、ホ
スホハイドロタルサイト、水酸化アルミニウムゲ
ル、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、硫酸カ
ルシウム、ケイ酸マグネシウム等の吸油性を持つ
た賦形剤が挙げられるが、中でも、メタケイ酸ア
ルミン酸マグネシウム、ハイドロタルサイト、ホ
スホハイドロタルサイト等がその賦形性と吸油性
のバランスから最も優れている。 結晶ケルロースと吸油性賦形剤、油脂を多量に
含む生体成分粉末に、必要に応じてその他の成
分、例えば、滑沢剤、増量剤、崩壊剤等を加える
ことは自由である。 吸油性賦形剤の添加量は、油脂を多量に含む生
体成分粉末中のエチルエーテル抽出分１に対し約
１〜５倍、好ましくは約1.5〜３倍の重量であり、
結晶セルロースの添加量は、吸油性賦形剤の添加
量の約0.5倍以上、好ましくは同量以上である。
吸油性賦形剤は主に油状成分の吸収と固定の役割
をし、結晶セルロースは主に粉末圧縮時の結合剤
として働くことが考えられるが、各々単独で用い
ても所期の効果は得られず、上記組み合せの中に
何らかの複合された協力効果があるものと考えら
れる。 次に、本発明の成形方法は、前述の混合粉体を
熟成させた後、圧縮成形することを特徴とする方
法であるが、本発明における熟成とは、油脂を多
量に含む生体成分粉末と、吸油性賦形剤および結
晶セルロースとを、良くなじませる操作を言い、
混合粉体を室温で約５時間以上、好ましくは約10
時間以上放置することにより達成される。温度を
かけることは、熟成を短時間で済ませる効果を持
ち、40℃で約３時間以上、好ましくは約５時間以
上の放置で熟成効果が現れる。放置時間を延長す
ることは、熟成効果の面からは好ましい方向にあ
るが、過度の熟成は不要であつて、室温で約１週
間も放置すれば、それ以上の効果の増加は僅かで
ある。また、放置温度の上昇は、熟成時間の短縮
をもたらすものゝ、過度に昇温させると、生体成
分粉末の変質や成分の散逸があるので、その上限
は約60〜80℃程度に押えるべきである。 この熟成操作は、混合粉体の成形性を向上させ
る。原因については未だ不明であるが、生体成分
粉末表面の比較的移行し易い油状成分が、熟成中
に吸油性賦形剤や結晶セルロース中に移行し、固
定されて、圧縮成形時のにじみ出しを防止するた
めではないかと推定している。 熟成操作は、油脂を多量に含む生体成分粉末
と、吸油性賦形剤をまず混合熟成した後、結晶セ
ルロースや他の賦形剤成分を加えて圧縮しても、
また、混合粉体にて熟成し、後に他の賦形剤を加
えて圧縮しても、さらに全ての必要な粉体を混合
後、熟成し圧縮成形してもよい。 本発明における圧縮成形とは、粉体に直接圧力
を加えて成形させる方法を指し、主として直接打
錠法として知られるような錠剤の圧縮成形法を指
すが、スラグ打錠、乾式造粒等における圧縮成形
法をも包含する。 以下、実施例および比較例を挙げて説明する。 実施例 １ エチルエーテル抽出分22％のカカオ粉末50部
に、メタ珪酸アルミン酸マグネシウム25部、結晶
セルロース25部をＶ型ブレンダーで１時間混合し
た後、ステアリン酸マグネシウム0.5部を添加し、
さらに２分間混合した。これをポリ袋中に密閉
し、室温（約20〜25℃）で８時間放置し、熟成を
行つた。この熟成を行つた粉体を菊水製作所製、
RT−S22−T35型ロータリー打錠機で高圧縮成
形圧および低圧縮成形圧で打錠し、８mmφ、200
mg錠を得た。錠剤の硬度および摩損度を表１に示
す。 実施例 ２ 熟成時間を24時間とした以外は、実施例１と同
様の操作を行い錠剤を得た。錠剤の硬度および摩
損度を表１に示す。 比較例 １ 熟成時間を30分間とした以外は、実施例１と同
様の操作を行い錠剤を得た。錠剤の硬度および摩
損度を表１に示す。 比較例 ２〜４ 表２の処方を用い、実施例１と同様の操作を行
い錠剤を得た。錠剤の硬度および摩損度を表３に
示す。 表１の結果から明らかなように、充分に熟成時
間をとることにより、はじめて硬度の高い錠剤を
得ることができる。また、表３の結果から明らか
なように、吸油性賦形剤と結晶セルロースのいず
れが処方から欠けても、実用可能な錠剤を得るこ
とができない。

【表】

【表】

【表】

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ 油脂を多量に含む生体成分粉末と、少なくと
   も吸油性賦形剤および結晶セルロースを含む混合
   粉体を熟成させた後、圧縮成形することを特徴と
   する混合粉体の成形方法。