JPH0489427A - 褥瘡及び皮膚潰瘍治療用外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はヒノキチオール又はその誘導体にステロイド系
又は非ステロイド系の消炎剤を配合した褥連及び皮膚潰
瘍治療用外用剤に関するものである。

褥癒は俗称床ずれとも呼ばれ、これは持続的圧迫により
虚血性変化がおき、その状態が長時間続くことにより発
生する皮下組織の壊死といわれている。

褥癒が進行すると水泡形成を経て潰瘍となることがあり
、悪い場合には潰瘍が骨に達する場合もある。

従　　来　　技　　術 従来の褥溝の外用療法としては、ポリエチレングリコー
ルからなるマクロコール基剤に抗生物質（アミノ配糖体
系及びペニシリン系）なとの薬剤を配合したものやイソ
ンンシュガー（ポビドンヨードと白糖を組み合わせた）
等の製剤を使用した軟膏剤塗布療法が行なわれている。

褥壇及び皮膚潰瘍治療には、患部の細菌汚染を防ぐため
に乾燥がその治療の条件として挙げられるために、剤形
としては水溶性軟膏、油溶性軟膏等が用いられている。

発明が解決しようとする課題 しかしながら、抗生物質を外用剤に用いた場合は、使用
量が多くなる傾向があり、この為耐性菌を出現させてし
まうことが知られている。

さらにイソンンシュブー製剤の場合は抗生物質をあまり
多用しない点が長所ではあるが、満足のいく治療効果が
得られに＜＜、他の治療法との併用も行なわれているの
が現状である。

皮膚潰瘍も原因の如何を問わず大体組織の壊死によるも
ので、その治療法は褥槍と共通することが多い。その為
抗潰瘍剤を配合した外用剤を使用する場合には、抗生物
質の併用が必要となる。

しかし、抗生物質を使用すると細菌が耐性化してしまう
傾向になり、その使用はあまり好ましくないときれてい
る。

そこで本発明者達は、かかる問題点を解消すべく鋭意研
究した結果本発明を見出し発明したものである。

問題点を解決するための手段 すなわち本発明は、ヒノキチオール又はその誘導体をＯ
，ｔ〜５．０ｗ％にステロイド系又は非ステロイド系の
消炎剤を配合した褥瘡及び皮膚潰瘍治療用外用剤により
本目的を達成する。

尚本発明に使用するヒノキチオール又はその誘導体の濃
度は、０．１〜５．０ｗ％であるが０．１ｗ％未満の場
合は充分な治療効果が得られず、また５０−ｘ以上の場
合はその効果に大差がない。

使用する消炎剤としては、グリチルレチン酸、グリチル
リチン酸及びそれらの誘導体並びにインドメタシン、フ
ルルビプロフェン、ケトプロフェン、アズレン等のステ
ロイド系又は非ステロイド系の消炎剤を用いるが。β−
グリチルレチン酸及びその誘導体等が、消炎作用ばかり
でなく多くの細菌に対する阻止作用を有するので好まし
い。

消炎剤の添加量としては、０５〜２．　ＯｗＸがこの好
ましく、ヒノキチオールに対する配合比が１：３〜３：
１とするのが好ましい。

外用剤の態様としては、軟膏剤、乳剤、ゲル剤水剤、ロ
ーション、オイル、パウダー等が挙げられるが、乳剤が
一番好ましい。

基剤としてはグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸
エステル、リン脂質、プロピレングリコール脂肪酸エス
テル、オリーブ油、ゴマ油、ミツロウ、ステアリン酸、
ミリスチン酸、ワセリン、流動パラフィン、スクワラン
、ミリスチン酸イソプロピル、バルミチン酸イソプロピ
ル、グリセリン、プロピレングリコール、１．３ブチレ
ングツコール、バラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ
安息香酸ブチル等が代表的なものとして挙げられる。

作　　　　　用 本発明にかかる外用剤は、消炎剤が添加しであるために
、ヒノキチオールが患部を刺激しても消炎剤がその刺激
作用を和らげ、高濃度のヒノキチオールが添加きれても
よく、従ってヒノキチオールが効果的に浸透し、皮膚を
治療する一方、患部に付着しようとする細菌に対して殺
菌作用を示す。尚、消炎剤としてβ−グリチルレチン酸
を用いた場合には、ヒノキチオールの殺菌阻止作用とあ
いまって多くの細菌の繁殖を阻止することができる。

以下に本発明を実施例に従って詳細に説明する。

実施例−１ 製剤１００ｇ中にヒノキチオール２ｇ、β−グリチルレ
チン酸ステアリル１ｇを含有するワセリン軟膏（本発明
−１）と、製剤１００ｇ中にヒノキチオール２ｇのみを
含有するワセリン軟膏（比較例−１）を作成し、それぞ
れの軟膏の治療効果について無作為に褥ｆｉ１５症例及
び褥連以外による皮膚潰瘍（熱傷潰瘍、外傷性潰瘍）１
５症例の計３０症例を対象として試験を行なった。その
結果は表−１及び表−２に示す通りとなった。

但し、症例１５に対して合計が１５に満たないものは、
症状が悪化したために、投与を中止したものである。

以上の結果、褥槍に対する有効性は６６％以上、皮膚潰
瘍に対する有効性は７３％以上であつた。

以上の結果、褥癒に対する有効性が６０％以Ｅ、皮膚潰
瘍に対する有効性が６６％以上ある反面、悪化率が２０
％と本発明のものより悪いことが判明した。

実施例−２ 以下の組成からなる親水性乳剤を作成し、これらの製剤
の治療効果について褥癒１５症例を対象として試験を行
なった。その結果は表−５〜表−７に示す通りとなった
。

水性り剤の処方 本発明−２比較例２比較例３ １．５背％　　　１．５ｗ％ １．０ｖχ ４．０賀Ｘ ８．０％ｄｘ １．０ｗ％ ４．０ｗ％ ４．０ｗ％ １５．０ｗ％ Ｏ９１賀Ｘ ６１．４％＃Ｘ １．０％Ｉχ ４．０ｗ％ ８．０ｗ％ １．０背Ｘ ４．０ｖχ ４．０ｗ％ １５．０％＃Ｘ ０１１賀χ ６２．９％ｉ％ ４．０賢Ｘ ８．０賢Ｘ １．０賢Ｘ ４．０ｗ％ ４．０ｗ％ １５．０ｖχ ０１１賀Ｘ ６２．４ｖχ 成　　分　　名 ヒノキチオール ブリチルレチン酸 ステアリン＃グリセリン モノステアリン酸プロピレングリコールミツロウ 流動バラフィン スクワラン グリセリン バラオキシ安息香酸ブチル 精製水 比較例−２の褥瘍に対する総合評価　表−６但し、症例
１５に、対して合計が１５に満たないものは、症状が悪
化したために、投与を中止したものである。

以上の結果、褥癒に対する有効性は本発明−２の場合が
７３％以上、比較例−２の場合が６６％以上、比較例−
３の場合が０％であり、悪化率に関しては本発明−２の
場合が０％、比較例−２の場合が６．７％というように
差が生じた。

実施例−３ 以下の組成からなるローションを作成し、これらの製剤
の治療効果について褥［１５症例を対象として試験を行
なった。その結果は表−８，９に示す通りとなった。

親水性乳剤の処方 本発明−３比較例−４ １，０ｗ％　　　　１．０ｗ１ １．０賛Ｘ ０、４７ｗ％　　　　Ｏ，４７賛Ｘ ５、０ｗ％　　　　５．０ｗＸ ９２、５３ｗ％　　　９３．５３ｗ％ 成分名 ヒノキチオール グリチルリチン酸ジカリウム 水酸化カリウム １．３ブチレングリコール 精製水 以上のように有効率に関しては、両者とも５３．３％と
同じであったが、悪化率に関しては本発明−３が０％に
対して比較例−４が１３３％と差が生した。

実施例−４ 次の配合からなるヒノキチオール及び又はグリチルレチ
ン酸を主成分とするワセリン軟膏を作成し、これらを褥
！１５症例について無作為に塗布した場合の有効性及び
悪化の割合を調べた。

製品　配合した薬品名　　有効　　悪化番号　　ヒノキ
チオール　　グリチルレチン酸率率１　　　　　１、Ｏ
ｗｌ　　　　　Ｏ，０ｗ％　　　　　５３％　　　　　
　６．７％２　　　　　２．０ｗ％　　　　　０１０ｗ
％　　　　　６０％　　　　　　２０％３　　　’　　
　３．０ｗ％　　　　　０．０ｗ％　　　　　６６％　
　　　　　２０１４　　　　４、Ｏｗ’Ａ　　　　　Ｏ
，ＯｗＸ　　　　　６０：Ａ　　　　　　２７Ｘ５　　
　　５、Ｏｗ’Ｘ　　　　　０．０ｗ％　　　　　６０
％　　　　　　３３％６　　　　１０賢χ　　　　１０
讐Ｘ　　　　　５３Ｘ　　　　　　Ｏ，０χ７　　　　
２．０ｗ％　　　　　１．ＯｗＸ　　　　６６χ　　　
　００ｚ８　　　３０讐％　　　　　１．０冒Ｘ　　　
　　６０Ｘ　　　　　Ｏ，ＯＸ９　　　　４．０ｗ％　
　　　　２．０ｗ％　　　　　６６Ｘ　　　　　Ｏ，０
Ｘ１０　　　５０賀％　　　　　２．５νＸ　　　　　
６６Ｘ　　　　　６．７％以上のことから、ヒノキチオ
ール単独よりも消炎剤を添加したものの方が有効性にも
優れかつ副作用ともいうへき皮膚刺激性を和らげること
ができる。

効　　　　　果 以上述へたように本発明にかかる外用剤は、ヒノキチオ
ールに消炎剤を添加することにより製剤として有効性が
向上するばかりでなく、悪化率の低減を図ることができ
ると共に消炎剤としてβ−グリチルレチン酸を採用した
場合にはヒノキチオールの細菌に対する殺菌作用と消゛
炎剤の持つ殺菌作用とがあいまって患部に細菌が付着す
ること及びその繁殖を充分に阻止することができる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ヒノキチオール又はその誘導体にステロイド系又は非ス
   テロイド系の消炎剤を配合したことを特徴とする褥瘡及
   び皮膚潰瘍治療用外用剤。