JP2728284B2 - 痔疾並びにその他の治療用組成物 - Google Patents

痔疾並びにその他の治療用組成物

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    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、外傷および病巣を治療するための方法およ
び薬剤に関するものである。さらに本発明は、肛門直腸
病もしくは刺戟の症状を治療するための方法および薬剤
に関し、特に痔疾を治療するための方法および薬剤に関
するものである。
肛門直腸病は不快な疾患である。痔疾は肛門直腸領域
の一般的な病気であって、内痔および外痔のいずれか一
方または両方である。肛門直腸疾患は痒み、焦熱感、痛
み、出血、漏液、突出、炎症、刺戟、膨れなどの腸にお
ける一般的な不快感および変化またはそれらのあらゆる
組合せを特徴とする。これらの病気を種々の成功率で軽
減させるべく多くの治療剤が示唆されかつ試験されてい
る。肛門直腸病は他の動物においては稀れであるが、人
間では極めて一般的であり、人間はこれに免疫性でな
い。成人のほぼ大部分な一生の間に何回か肛門直腸症状
を受ける。肛門直腸病は、年間に数えきれない労働力を
職場で損失している。
従来、一般に痒み或いは炎症のいずれかを緩和する組
成物が開発されているが、これら両者を減少させ或いは
完全に除去するのに成功したものは殆どない。したがっ
て、この種の病気の症状を緩和させまたは治癒するこれ
ら組成物の効果は確かでない。
痔疾の治療に有効であると開示された幾種かの組成物
はアラム、キニン硫酸塩およびアスピリンとペトロリウ
ムゼリーの粉末混合物（米国特許第4,613,498号）；オ
キシダーゼ酵素の混合物（米国再発行特許第28,011
号）；潅木セラスツルス・スカンデンス（Celastrus sc
andens）の粉末化された或いは細断された枝もしくは根
の混合物（米国特許第3,935,310号）；植物ソラヌム・
カロリネス（Solanum carolinese）のポリグリセリドお
よび成熟果実に昇華した硫黄、アンモニウムアラムおよ
びテルペンチンを添加した混合物（米国特許第4,192,86
6号）を包含する。周知の他の組成物は市販の売薬を包
含する。種々の組成を有するこれら多くの製品の例は、
限定はしないがアヌソール、バルネオール、ラナケイ
ン、ヌペルカイナール、製剤Ｈおよびバセリンを包含す
る。
FDAは、人間用売薬のための肛門直腸薬品に関する刊
行物を出版している。提案された論文は、フィーデラル
・レジスター、第45巻、第35576頁（1980年５月27日）
にて公開された。この論文は、FDAパネルの検討に付さ
れた市販製品に含まれる75種以上の成分を挙げている。
これらの成分は局部麻酔剤、血管収縮剤、保護剤、刺戟
防止剤、収れん剤、傷治癒剤、鎮痛剤、角質溶解剤およ
びコリン抑制剤として分類される。本発明に使用する組
成物は、この論文に挙げられていない。
痔疾の治療の問題を解決すべく多くの試みがなされて
いるが、完全に満足しうる解決策はまだ得られていない
ことは明らかである。肛門直腸病を緩和しかつ治癒させ
るための安全かつ有効な物質および処置につき相当のニ
ーズが存在する。
したがって本発明の目的は、肛門直腸病および刺戟の
治療に使用するための製剤を提供することにある。
本発明の他の目的は、肛門直腸病によって生じ或いは
それに起因する膨れ、炎症および痛みを減少させる製剤
を提供することにある。
さらに本発明の目的は、傷部位における肛門直腸病の
症状を抑制しまたは緩和するための肛門直腸病の症状を
処理する方法を提供することにある。
さらに本発明の他の目的は、炎症、刺戟、痒み並びに
それに伴う或いはその結果生ずる心理的および／または
感覚的作用などの肛門直腸病の症状を緩和することにあ
る。
本発明のさらに他の目的は、損傷した組織（存在する
場合）と合体して外傷もしくは病巣に対し保護バリヤを
形成する製剤を提供することにある。
さらに本発明の目的は、外傷に対する保護バリヤを形
成すると共にたとえば抗生物質、局部麻酔剤、抗ヒスタ
ミン剤、痙瘡防止剤および抗菌剤のような物質に対する
キャリヤとしても作用する製剤を提供することにある。
本発明は、肛門直腸病の症状を治療するに際し、この
症状を抑制しまたは緩和するのに有効な量の安全かつ有
効でありかつ活性成分として二糖類ポリサルフェート−
アルミニウム化合物を含む組成物を人体の肛門周辺領域
に局部投与することを特徴とする治療方法を提供する。
さらに本発明は、高酸性の条件または化学療法によっ
て生じたものでない皮膚外傷もしくは病巣を治療するた
めの組成物および方法を提供する。
本発明の組成物は、たとえばスクラルフェートのよう
な二糖類ポリスルフェート−アルミニウム化合物を医薬
上許容しうるキャリヤと組合せて構成される。典型的に
は、この組成物を適宜選択されるキャリヤとしての局部
媒体に分散させる。
当業者に知られているように、二糖類ポリスルフェー
ト−アルミニウム化合物の使用は消化性潰瘍のための認
められた医学的治療である。この種の化合物はニッタ等
に係る米国特許第3,432,489号公報（ニッタ）に開示さ
れており、参考にためここに引用する。典型的化合物は
蔗糖ポリスルフェート−アルミニウム化合物、乳糖ポリ
スルフェート−アルミニウム化合物および麦芽糖ポリス
ルフェート−アルミニウム化合物である。一般に、硫黄
およびアルミニウム含有量はそれぞれ７〜13％および11
〜24％の範囲であり、したがって一般に硫黄１原子当り
１〜４個のアルミニウム原子を含有する。
ニッタは、経口投与により消化性潰瘍を治療する際の
これら化合物の内服使用を開示している。二糖類ポリス
ルフェート−アルミニウム化合物は消化管において吸収
困難である。ヒトにおけるこれらの化合物の投与量は、
好ましくは毎日２〜12gの範囲であると開示され、数回
に分けて投与される。好ましくは、各単位投与物は、キ
ャリヤもしくは賦形薬と組合せて500〜1000mgの化合物
を含有する。
ニッタに開示された化合物の１種は蔗糖ポリスルフェ
ート−アルミニウム化合物であって、メルクインデック
ス〔ニュージャージー州、ラーウェー在、メルク・アン
ド・カンパニー・インコーポレーション社〕、第10版
（1983）、No.8755にスクラルフェートとして記載され
ている。この化合物は、現在、抗潰瘍剤として市販され
ている。二糖類ポリスルフェート−アルミニウム錯体を
以下簡略化する目的でスクラルフェートとして記載す
る。スクラルフェートとして記載した場合、全ての二糖
類ポリスルフェート−アルミニウム化合物が本発明の範
囲内に包含されることを意図する。
ニッタにより開示されたようにスクラルフェートをシ
ェイスー法により幽門が結紮されたラットに経口投与し
た場合、シェイ・ラットの潰瘍の発生が抑制された。さ
らに、モルモットにおけるヒスタミン誘発性潰瘍の発生
もスクラルフェートの投与により抑制された。
さらに、ニッタは胃潰瘍もしくは十二指腸潰瘍を有す
るヒト患者にスクラルフェートを経口投与したことも開
示している。患者は全てのこの化合物の治癒作用を経験
した。
消化性潰瘍は、粘膜の糜爛を特徴とする病気である。
粘膜は、酸に浸される領域に解剖学上存在する。粘膜が
存在する主たる領域は食道、胃（胃粘膜）および十二指
腸（十二腸粘膜）を包含する。
ニッタは、ネズミにおける胃液のpHが約1.0〜4.0の範
囲であると教示している。スクラルフェートは抗酸作用
を有することが示された。したがって、スクラルフェー
トは高酸性の領域、より詳細には約1.5〜約3.5の範囲で
作用すると理解される。たとえば抗酸のような酸中和性
物質の使用は、スクラルフェートと共に投与することが
禁じられている。何故なら、この種の物質はスクラルフ
ェートの作用を打ち消しはしないが弱める傾向を有する
からである。したがって、文献および医学上の慣例は、
スクラルフェートの利点が酸性媒体において最適に得ら
れることを示唆している。
現在、スクラルフェートは消化性潰瘍病の治療におい
てサイメチジンに匹敵することが当業者により認められ
ており〔ボレールス等、アメリカン・ジャーナル・サー
ジェリー、第148巻（1984）、第809〜12頁〕、短期間で
十二指腸潰瘍および胃潰瘍を治癒させる〔ハルター、南
アフリカ・メジカル・ジャーナル、第23巻（1984）、第
996〜1000頁〕。
さらに、化学療法もしくは照射線またはその両者を受
けた患者の直接的治療結果として発生した口腔内潰瘍も
しくは粘膜症もスクラルフェート懸濁物により或る程度
の成功を収めて治療されている〔ソロモン、セル、第35
1巻、第459頁（1986年８月）〕。
これに対し、本発明により処理される外傷、病巣、炎
症などは、高酸性の条件または化学薬剤に対する反応
（化学療法）に関連せず、或いはこれらによって生じな
い。
痔疾を含む肛門直腸病は人体の３種の部分、すなわち
肛門周辺領域、肛門管および直腸に関連する。痔疾の原
因はたとえば直立姿勢、遺伝、職業および食餌のような
体質的原因、並びにたとえば便秘、下痢、妊娠、肛門感
染、直腸癌、骨盤腫瘍、心臓欠陥、門脈高血圧、咳、く
しゃみ、嘔吐および過労などの偶発的原因を包含する。
痔疾は血管の異常に大きい或いは症状的な凝集体であっ
て、組織とその上部の粘膜または肛門直腸領域の皮膚と
を支持する。痔疾の他に、本発明により処置される他の
肛門直腸疾患は痔瘻および肛門裂瘡を包含する。
本質的に、肛門直腸病の症状はpHもしくは酸性度によ
り影響を受けない。事実、肛門直腸領域におけるpHは胃
内におけるpHとは極めて異なる。人間の胃におけるpHは
一般に4.0未満であり、普通は1.0〜約2.0の範囲であ
る。胃液の分析値は約1.0〜4.0のpHを有する（ニッタ参
照）。肛門直腸領域におけるpHは中性の近く、典型的に
は約６〜約７の範囲である。直腸のpHは中性〜塩基性の
範囲である。したがって、肛門直腸病は、低pHまたは酸
分泌に関係せず、さらに酸中和剤は肛門直腸病の進行、
抑制または組織に影響を与えない。
したがって、スクラルフェートの投与は肛門直腸病の
症状緩和に作用しないことが予想された。
本発明の治療方法および組成物により緩和される肛門
直腸病の症状は痒み、焦熱感、痛み、炎症、刺戟、膨
れ、不快感および出血を含む。さらに痔疾の大きさも、
本発明の組成物で治療すれば、減少させることができ
る。
本発明の組成物は、上記症状を緩和させるべく肛門直
腸領域に局部的に施される。特定の症状に応じ、投与
は、肛門周辺領域または肛門の直ぐ近くを囲む皮膚およ
び臀部の一部、肛門管の他の肛門皮膚領域および直腸の
粘膜を包含する肛門直腸領域の任意または全ての領域に
行なわれる。
これらの組成物は、症状が緩和されるまで関連領域に
局部的に施される。組成物は、１日当り１回または数回
で投与される。この投与は、処理する症状を緩和するの
に必要である日数にわたって継続される。
本発明により投与されるスクラルフェートの量は重要
である。特に本発明によれば、本発明の組成物は白色ス
クラルフェートと炎症かつ損傷した領域との可視的複合
体を形成することが認められた。したがって、これら組
成物は持続した長期間の治療を可能にする。
本発明の組成物において、スクラルフェートは約0.1
〜25％の量で存在するが、0.01〜0.1％未満の少量で或
いは25％〜50％を越える多量で存在させることができ
る。
単位投与は１回の投与当り0.01〜1.0gの範囲であり、
24時間以内に約5gを越えない。好ましくは単位投与量は
１回の投与当り約0.05〜0.5gの範囲であるが、この単位
投与量は処置される領域の大きさに応じて、より多量ま
たはより少量に調節することもできる。
５％のスクラルフェートを含有する軟膏を痔疾を有す
る患者の肛門直腸領域に排便の直前および直後に局部塗
布すれば、患者は直ちに痛みから解放される。さらに、
５日後には出血および痔の大きさも減少した。
スクラルフェートを含有する白色軟膏は、排便後にお
いても痔疾に付着することが観察された。スクラルフェ
ートを含有しない同じ軟膏を塗布した場合は、付着が観
察されなかった。したがって、これはスクラルフェート
と炎症かつ損傷した領域との間に複合化が生じたことを
肉眼的に示している。予想外に、この複合体形成は非酸
性環境で生じた。
本発明の他の具体例において、スクラルフェートは肛
門直腸病の症状を有する患者に、この肛門直腸病の症状
処置に治療上役立つ物質の投与と組合せて投与される。
スクラルフェートと一緒に投与しうる市販製品の例は、
限定はしないがＡ−カイン、アメリカイン、アヌソー
ル、バルヌオール、ビコゼン、ブルー・グレー、カルモ
ール４、コルテフ・レクタル・イッチ軟膏、ジエテイ
ン、エプネフリカイン軟膏、ジェントジーワイプス、ヘ
モリン、HTO軟膏、HTOステンレス、ラナケイン、メジコ
ネット、非ステロイドプロクトフォーム、ヌペルカイナ
ール軟膏、ヌペルカイナール座薬、パゾ、ペリフォー
ム、ピーターソン軟膏、ポントカイン、製剤Ｈ、製剤Ｈ
洗浄パッド、プロクトドン、ランテックス、レクタール
・メジコーン座薬、レクタール・メジコーン・ウンケン
ト、タニカイン軟膏、タニカイン座薬、ツロノレイン・
タックスクリームおよび軟膏、タックスパッド、ワセリ
ン純粋ペトロリアムゼリー、ワイヤノイド軟膏およびワ
イヤノイド座薬を包含する〔フィーデラル・レジスタ
ー、第45巻、第33576頁（1980年５月22日）参照〕。
上記製品に処方される主たる薬理剤は局部麻酔剤、血
管収縮剤、保護剤、刺戟防止剤、収れん剤、傷治癒剤、
鎮痛剤、角質溶解剤およびコリン抑制剤を包含する〔フ
ィーデラル・レジスター、第45巻、第35576頁（1980年
５月27日）参照〕。任意のまたはこれらの全ての薬剤と
組合せてスクラルフェートを投与することも本発明の範
囲内である。好適薬剤は局部麻酔剤、保護剤、血管収縮
剤および傷治癒として知られたものを包含する。
局部麻酔剤は、神経パルスの伝達を防止することによ
り痛み、焦熱感、痒み、不快感および刺戟を一時的に緩
和させる。局部麻酔剤の例は、限定はしないがベンゾカ
インイ、プラモキシン塩酸塩、ベンジルアルコール、ジ
ブカイン塩酸塩、ジシクロニン塩酸塩、リドカイン、テ
トラカインおよびテトラカイン塩酸塩を包含する〔フィ
ーデラル・レジスター、第45巻、第35576頁（1980年５
月27日）参照〕。一般に安全かつ有効であると認められ
ているベンゾカインおよびプラモキシン塩酸塩が好適で
ある。
保護剤は、物理的バリヤを皮膚上に形成することによ
り肛門直腸領域の刺戟および皮膚層からの水損失を防止
するよう作成する。保護剤の吸収は殆どまたは全く生じ
ない。限定はしないがその例は水酸化アルミニウムゲ
ル、カラミン、ココア脂、鱈肝油、グリセリン、カオリ
ン、ラノリン、鉱油、鮫肝油、澱粉、白色ペトロレータ
ム、木材アルコールおよび酸化亜鉛を包含する〔フィー
デラル・レジスター、第45巻、第35576頁（1980年５月2
7日）参照〕。
血管収縮剤は、血管における異常に大きい症状的凝集
体を縮小させることにより炎症、刺戟および膨れを減少
させるよう作用する。限定はしないがその例はエフェド
リンおよびエピネフィリンを包含する〔フィーデラル・
レジスター、第54巻、第35576頁（1980年５月27日）参
照〕。
非処方の医薬製品において、数種の成分が肛門直腸病
の傷治癒または組織修復を促進するのに有効であると言
われる。限定はしないが傷治癒剤の例は皮膚呼吸因子
（SRF）、生酵母細胞誘導体とも言われる醸造用酵母の
水溶性抽出物、鱈肝油、ビタミンＡおよびビタミンＤを
包含する〔フィーデラル・レジスター、第45巻、第3557
6頁（1980年５月27日）参照〕。
スクラルフェートを肛門直腸病の症状を有する患者
に、この肛門直腸病を治療する公知組成物の投与と組合
せて投与される別途の組成物として投与することも本発
明の範囲内である。したがって、一具体例においては、
スクラルフェートを含有する組成物を痔薬製品の投与の
直前もしくは直後に患者に投与する。他の具体例におい
ては、２種の組成物の投与を、第２の組成物の投与前に
数分間または数時間が経過するよう改変する。
本発明の他の具体例においては、肛門直腸病の症状を
治療する際に使用されるスクラルフェートおよびその他
の薬理剤をたとえば傷治癒剤、保護剤、血管収縮剤もし
くは局部麻酔剤または２種以上のこれら薬剤と一緒に同
じ組成物で処方する。
本発明の範囲内である他の特定具体例においては、ス
クラルフェートを肛門直腸病の治療につき現存する製品
と混合する。たとえばスクラルフェートを製剤Ｈと混合
して本発明の組成物を得る。
スクラルフェートを含有する医薬組成物を肛門直腸以
外の外傷もしくは病巣に局部投与することも本発明の範
囲内である。これらの外傷もしくは病巣の特徴は、局部
治療されることが知られた種類のものである。
外傷もしくは病巣は、たとえば菌感染のような感染に
よって生じたものとすることができる。その例は、スポ
ーツ選手の足に生ずる病巣である。さらに、外傷もしく
は病巣はたとえば毒物アイビー、毒物オーク、または毒
物ウルシによって生ずるようなアレルギー反応により或
いはざ瘡を伴なって生ずるような感染または他症状の悪
化によって生ずるものとすることができる。さらに、外
傷は切傷、裂傷または擦傷を生ずる傷部位における物理
的外圧によって生ずることもある。
本発明の特定具体例においては、スクラルフェートを
含有する組成物の局部投与を用いてたとえば膝、肝、
踝、肩、臀部、径骨などの関節に対する物理的外圧の結
果として局部的に受けた擦傷の治療を促進する。
本発明の組成物は、傷が治癒するまで関連領域に局部
的に施される。これら組成物は、治癒が生ずるまで１日
〜１週間もしくはそれ以上にわたり毎日１回もしくは数
回投与される。
本発明の組成物において、スクラルフェートは約0.1
〜25％の量で存在させるが、0.01〜0.1％未満の少量で
或いは25％〜50％を越える量で存在させることもでき
る。
単位投与量は１回の投与当り0.01〜2.0gの範囲である
が、24時間以内に約10gを越えない。好ましくは、単位
投与量は１回の投与当り約0.05〜0.5gの範囲であるが、
この単位投与量は処置する領域の大きさに応じてより多
量またはより少量に調整することもできる。
限定はしないがこの具体例において、野球の際転んで
生じた野球選手の膝擦傷を５のスクラルフェートを含有
する軟膏で処置した。施した白色軟膏は、最初に施こし
た24時間後にも傷領域にまた観察することができた。こ
の軟膏を毎日取替えた。24時間後に癒合が止まり、かつ
良好な治癒が３日間で生じた。
スクラルフェート含有軟膏を肛門直腸症或いはその他
の傷にそれぞれ局部塗布した場合、スクラルフェートは
傷に関連する組織と共に可視的複合体を形成することが
観察された。したがって、本発明の他の具体例は、他の
医薬化合物のためのキャリヤ組成物としてスクラルフェ
ートを含有する組成物を使用することである。スクラル
フェートは外傷領域と複合化して、この傷の近くに他の
医薬化合物を保持する。このようにして、たとえば抗生
物質、ステロイド、抗菌剤、殺生物剤、局部麻酔剤もし
くはざ瘡防止剤またはその組合せをスクラルフェート含
有組成物として傷または病巣部位に局部的に施し、かつ
この傷もしくは病巣領域における組織とスクラルフェー
トとの複合化作用によって所定位置に保つ。
肛門直腸性もしくは異なる傷の局部治療については、
これら組成物は軟膏、クリーム、ゲル、ペースト、座
薬、パッド、液体、フォームもしくはエアロゾル、或い
は局部投与に適する他の任意の組成物の形態である。
他の面において、本発明の組成物は慣用の物質および
成分を含有し、かつ薬理上許容された組成物に一致させ
ることがきる。
活性成分を混入して満足しうる組成物を与えるキャリ
ヤは、化粧品または医薬品の局部塗布に一般的に用いら
れるものである。この種のキャリヤもしくはベヒクルは
ローション、軟膏、エアロゾル、水溶液、クリーム（好
ましくは、水中油型）、粉末混合物、ゲル化スティック
などを包含する。用いるベヒクルもしくはキャリヤの物
理的性質に応じて、本発明の方法はこの種の組成物を特
定種類の用いるキャリヤにしたがい任意適当な方法で局
部的に塗布して行うことができる。
本発明による組成物の所望の医薬形態を得るには、各
種の添加剤、希釈剤およびアジュバントを利用すること
ができる。例としてこれらは香料、精油、表面活性剤、
軟膏型ベース、高級脂肪酸、噴射剤、増粘剤、保温剤、
シリコーン型液体および固体希釈剤を包含し、これらは
当業界で周知されている。
以下、限定はしないが単に例示の目的で本発明をさら
に説明する。当業者は本発明の範囲を逸脱することな
く、不利な実験を行わずに、この開示の範囲内において
あらゆる変更を行ない、比率を変化させ或いは他の改変
をなしうることが了解されよう。
実施例 １ 軟膏 次の成分を混合することにより軟膏を処方した： 成 分 重量％ ステアリン酸 ７ セチルアルコール ２ 鉱油 20 グリセリン 10 トリエタノールアミン ２ 精製水（右量にする量） 100 この軟膏に、スクラルフェートを５％の最終濃度とな
るように添加した。
実施例 ２ ゲル 次の成分を混合することによりゲル組成物を作成し
た： 成 分 重量％ サムエット 0.3 精製水（右量にする量） 100 このゲルに、スクラルフェートを５％の最終濃度とな
るよう添加した。
実施例 ３ クリーム 次の成分を混合することによりクリームを作成した： ５％スクラルフェート 充分量の親水性軟膏 実施例 ４ 次の成分を混合することにより座薬を処方した： 成 分 重量％ ポリエチレングリコール 400 10 ポリエチレングリコール1500 30 ポリエチレングリコール6000 60 この組成物にスクラルフェートを５％の最終濃度まで
添加し、かつ組成物を所望の形状に成形した。
実施例 ５ 軟膏 次の成分を混合することにより軟膏を作成した： 成 分 重量％ 製剤Ｈ 95 スクラルフェート ５ 実施例 ６ 軟膏 次の成分を混合することより軟膏を処方した： 成 分 重量％ ステアリン酸 ７ セチルアルコール ２ 鉱油 20 グリセリン 10 トリエタノールアミン ２ ベンゾカイン ６ スクラルフェート ５ 精製水 48 実施例 ７ ５％のスクラルフェートを含有する実施例１の軟膏
を、痔疾に対する作用につきスクラルフェートを含まな
い同じ軟膏と比較した。
患者の全個数は６とした。患者は全て年令55〜70才の
範囲としかつ外痔を有していた。症状的に、患者は全て
排便の際に痛みと出血とを伴なった。さらに各患者は、
容易に観察しかつ測定するのに充分な大きさの痔を有し
ていた。
３名の患者をスクラルフェートを含まない軟膏で処置
し、かつ３名を５％のスクラルフェートを含有する軟膏
で処置した。軟膏を排便の直前および直後に薄い被覆と
して肛門周辺領域および肛門管を覆うのに充分な量で塗
布した。
５日間にて軟膏だけで処置した３名の患者のうち１名
のみが、排便の際に或る程度の痛みの減少および出血の
減少が生ずる点で若干の治癒を認めた。他の２名の患者
は症状の治癒が認められず、かつ３日後に治癒が認めら
れないため治療の変更を要求した。
５％スクラルフェートの軟膏で処置した３名の患者は
全て排便の際に痛みの減少もしくは存在なし並びに出血
の減少または存在なしを報告した。外痔の寸法がほぼ正
常状態まで顕著に減少することが肉眼観察された。その
結果を下記第Ｉ表に示す。
実施例 ８ 実施例５の軟膏を、実施例７に記載したのと同じ外痔
を有する患者に対し排便前および排便後に塗布した。排
便の際の痛みおよび出血の症状の治癒が得られ、かつ外
痔の寸法の減少が肉眼観察された。
実施例 ９ 実施例６の軟膏を、実施例７に記載したような外痔を
有する患者に排便前および排便後に塗布した。排便の際
の痛みおよび出血の症状の治癒が観察され、かつ外痔の
寸法減少が肉眼観察された。
実施例 10 野球競技の結果として生じた年令19〜21才の３名の成
人男子における膝擦傷を、下記するように実施例１の５
％スクラルフェート軟膏で処置した。
傷を洗浄し、かつ５％スクラルフェート軟膏を塗布し
た。それぞれの場合、翌日までに融解が止まった。軟膏
を毎日取替えた。３日間で良好な治癒が生じた。スクラ
ルフェートは、１回の塗布後に傷上に24時間にわたり存
在することが認められた。
上記実施例において、これらの実施例で用いた以外の
成分を添加して所望の医薬効果を達成することもでき
る。製品の物理的形態は化粧品業界で知られた任意の形
態とすることができる。
本発明の組成物は、処置されている症状に応じて当業
者に知られたように毎日１回もしくは数回にわたり傷も
しくは病巣の部位に局部投与される。
本発明は、製造および使用が比較的簡単な組成物を提
供しかつ所望の目的を達成するのに効果的であることが
判明した。
以上、特定の組成物につき説明したが、本発明の思想
および範囲内において多くの改変が可能である。

Claims (23)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】ヒトにおける肛門直腸部の疾患によって生
    ずる症状を軽減するのに有効な局所投与用組成物におい
    て、医薬上許容しうるキャリヤと前記症状を軽減する量
    の二糖類ポリスルフェート−アルミニウム化合物とから
    なることを特徴とする組成物。
  2. 【請求項２】二糖類ポリスルフェート−アルミニウム化
    合物が0.1〜25％の量で存在する請求項１記載の組成
    物。
  3. 【請求項３】二糖類ポリスルフェート−アルミニウム化
    合物が0.1〜５％の量で存在する請求項１記載の組成
    物。
  4. 【請求項４】二糖類ポリスルフェート−アルミニウム化
    合物が蔗糖ポリスルフェート−アルミニウム化合物、乳
    糖ポリスルフェート−アルミニウム化合物および麦芽糖
    ポリスルフェート−アルミニウム化合物よりなる群から
    選択され、そのＳおよびAl含有量がそれぞれ７〜13％お
    よび11〜24％である請求項１記載の組成物。
  5. 【請求項５】二糖類ポリスルフェート−アルミニウム化
    合物がスクラルフェートである請求項１記載の組成物。
  6. 【請求項６】組成物が痔疾の治療に有効である請求項１
    記載の組成物。
  7. 【請求項７】組成物が痔瘻または肛門裂瘡の治療に有効
    である請求項１記載の組成物。
  8. 【請求項８】組成物が高い酸性度によって引き起こされ
    たものではない直腸肛門部の疾患の治療に有効である請
    求項１記載の組成物。
  9. 【請求項９】キャリヤが軟膏、クリーム、ゲル、ペース
    ト、フォーム、エアロゾル、坐薬、パッド、ゲル化ステ
    ィックおよび粉末混合物よりなる群から選択される請求
    項１記載の組成物。
  10. 【請求項１０】キャリヤが水溶液である請求項１記載の
    組成物。
  11. 【請求項１１】肛門直腸病の症状を軽減するのに有効な
    局所投与用組成物において、医薬上許容しうるキャリヤ
    と症状を軽減する量の二糖類ポリスルフェート−アルミ
    ニウム化合物と、局部麻酔剤、傷治癒剤および保護剤よ
    りなる群から選択される化合物とからなることを特徴と
    する組成物。
  12. 【請求項１２】二糖類ポリスルフェート−アルミニウム
    化合物が0.1〜25％の量で存在する請求項11記載の組成
    物。
  13. 【請求項１３】二糖類ポリスルフェート−アルミニウム
    化合物が0.1〜５％の量で存在する請求項11記載の組成
    物。
  14. 【請求項１４】二糖類ポリスルフェート−アルミニウム
    化合物が蔗糖ポリスルフェート−アルミニウム化合物、
    乳糖ポリスルフェート−アルミニウム化合物および麦芽
    糖ポリスルフェート−アルミニウム化合物よりなる群か
    ら選択され、そのＳおよびAl含有量がそれぞれ７〜13％
    および11〜24％である請求項11記載の組成物。
  15. 【請求項１５】二糖類ポリスルフェート−アルミニウム
    化合物がスクラルフェートである請求項11記載の組成
    物。
  16. 【請求項１６】局部麻酔剤がベンゾカイン、プラモキシ
    ン塩酸塩、ベンジルアルコール、ジブカイン塩酸塩、ダ
    イクロニン塩酸塩、リドカインテトラカインおよびテト
    ラカイン塩酸塩よりなる群から選択される請求項11記載
    の組成物。
  17. 【請求項１７】傷治癒剤が皮膚呼吸因子（SRF）、生酵
    母細胞誘導体、鱈肝油、ペルーバルサム、鮫肝油、ビタ
    ミンＡおよびビタミンＤよりなる群から選択される請求
    項11記載の組成物。
  18. 【請求項１８】保護剤が水酸化アルミニウムゲル、カラ
    ミン、ココア脂、鱈肝油、水溶液中のグリセリン、カオ
    リン、ラノリン、鉱油、鮫肝油、澱粉、白色ペトロレー
    タム、木材アルコールおよび酸化亜鉛よりなる群から選
    択される請求項11記載の組成物。
  19. 【請求項１９】組成物が痔疾の治療に有効である請求項
    11記載の組成物。
  20. 【請求項２０】組成物が痔瘻または肛門裂瘡の治療に有
    効である請求項11記載の組成物。
  21. 【請求項２１】組成物が高い酸性度によって引き起こさ
    れたものではない直腸肛門部の疾患の治療に有効である
    請求項11記載の組成物。
  22. 【請求項２２】キャリヤが軟膏、クリーム、ゲル、ペー
    スト、フォーム、エアロゾル、坐薬、パッド、ゲル化ス
    ティックおよび粉末混合物よりなる群から選択される請
    求項11記載の組成物。
  23. 【請求項２３】キャリヤが水溶液である請求項11記載の
    組成物。
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