JPH0454120A - 潰瘍類の予防および治療剤 - Google Patents
潰瘍類の予防および治療剤Info
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- JPH0454120A JPH0454120A JP2164669A JP16466990A JPH0454120A JP H0454120 A JPH0454120 A JP H0454120A JP 2164669 A JP2164669 A JP 2164669A JP 16466990 A JP16466990 A JP 16466990A JP H0454120 A JPH0454120 A JP H0454120A
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
[産業上の利用分野コ
本発明は胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、皮膚潰瘍、胃酸
過多等の潰瘍類の予防および治療剤またはこれらの潰瘍
類の予防および治療を目的とした健康食品、機能性食品
および治療食品に関する。
過多等の潰瘍類の予防および治療剤またはこれらの潰瘍
類の予防および治療を目的とした健康食品、機能性食品
および治療食品に関する。
[従来の技術]
現代社会において各種要因によって惹き起こされる潰瘍
の発生は、大きな社会問題となっている。
の発生は、大きな社会問題となっている。
社会生活を営む上で例えばストレス、酒類等によって惹
き起こされる潰瘍類の予防および治療剤に関していくつ
かの提案(例えば、特開昭54−147930号公報、
特開昭62−277329号公報)がされているが、副
作用が少なく効果が顕著でかつコストが安価であるもの
は未だに見つかっていない。
き起こされる潰瘍類の予防および治療剤に関していくつ
かの提案(例えば、特開昭54−147930号公報、
特開昭62−277329号公報)がされているが、副
作用が少なく効果が顕著でかつコストが安価であるもの
は未だに見つかっていない。
[発明が解決しようとする′課題]
上記のように潰瘍類の予防および治療に関して、安全で
副作用が少なく、効果が顕著でかつコストが安価である
ものの開発が強く望まれている。
副作用が少なく、効果が顕著でかつコストが安価である
ものの開発が強く望まれている。
[課題を解決するための手段]
本発明者等は、ジメチル−β−プロピオテチン(2−カ
ルボキシエチルジメチルスルフォニウム)およびその塩
について、抗潰瘍剤としての応用開発を行っている途上
、これらの化合物が潰瘍類の予防および治療に著しい効
果を持つことを知見し、本発明に至った。
ルボキシエチルジメチルスルフォニウム)およびその塩
について、抗潰瘍剤としての応用開発を行っている途上
、これらの化合物が潰瘍類の予防および治療に著しい効
果を持つことを知見し、本発明に至った。
本発明は、ジメチル−β−プロピオテチン(2−カルボ
キシエチルジメチルスルフォニウム)およびその塩、さ
らにこれらを含有する藻類または当該藻類から得られる
抽出物からなることを特徴とする潰瘍類の予防および治
療剤、ジメチル−β−プロピオテチン(2−カルボキシ
エチルジメチルスルフォニウム)およびその塩、さらに
これらを含有する藻類または当該藻類から得られる抽出
物を含有することを特徴とする健康食品、機能性食品お
よび治療食品に関する。
キシエチルジメチルスルフォニウム)およびその塩、さ
らにこれらを含有する藻類または当該藻類から得られる
抽出物からなることを特徴とする潰瘍類の予防および治
療剤、ジメチル−β−プロピオテチン(2−カルボキシ
エチルジメチルスルフォニウム)およびその塩、さらに
これらを含有する藻類または当該藻類から得られる抽出
物を含有することを特徴とする健康食品、機能性食品お
よび治療食品に関する。
本発明による潰瘍類の予防および治療剤は、下記一般式
(1)で示されるジメチル−β−プロピオテチン(2−
カルボキシエチルジメチルスルフォニウム)およびその
塩からなることを特徴とする。
(1)で示されるジメチル−β−プロピオテチン(2−
カルボキシエチルジメチルスルフォニウム)およびその
塩からなることを特徴とする。
(X:C1,Br、F、■
R:水素原子または低級アルキル基)
ここでXはC1,Br、■、Fから選ばれる1種または
2種以上の混合物、Rは水素原子または低級アルキル基
である。
2種以上の混合物、Rは水素原子または低級アルキル基
である。
上式(1)で示されるジメチル−β−プロビオテチン(
2−カルボキシエチルジメチルスルフォニウム)および
その塩は、例えばジメチルスルフィドとモノハロゲンプ
ロピオン酸から合成された合成品または(1)式で示さ
れる化合物を比較的多量に含有する天然素材、例えば藻
類、更に当該藻類からの抽出物およびその濃縮物が使用
できる。
2−カルボキシエチルジメチルスルフォニウム)および
その塩は、例えばジメチルスルフィドとモノハロゲンプ
ロピオン酸から合成された合成品または(1)式で示さ
れる化合物を比較的多量に含有する天然素材、例えば藻
類、更に当該藻類からの抽出物およびその濃縮物が使用
できる。
本発明に使用できる藻類としては、(1)式で示される
ジメチル−β−プロピオテチン(2−カルボキシエチル
ジメチルスルフォニウムその塩を比較的多量に含むもの
なら良く、例えばアオサ、アオノリ等のウルバッシー(
Ulvaceae)、ペリデイニウムビペス(Peri
dinium Bipes)、クリプテコデニウムコ
ーニー(Crypthecodinium Cohn
ii)等の渦鞭毛藻(Dinoflagel 1 a
t e)が使用できる。
ジメチル−β−プロピオテチン(2−カルボキシエチル
ジメチルスルフォニウムその塩を比較的多量に含むもの
なら良く、例えばアオサ、アオノリ等のウルバッシー(
Ulvaceae)、ペリデイニウムビペス(Peri
dinium Bipes)、クリプテコデニウムコ
ーニー(Crypthecodinium Cohn
ii)等の渦鞭毛藻(Dinoflagel 1 a
t e)が使用できる。
藻類からの抽出は,その方法については制限しないが、
例えば水性アルコールによる抽出、水による抽出等があ
る。
例えば水性アルコールによる抽出、水による抽出等があ
る。
本発明の潰瘍類の予防および治療を目的とじた薬剤とし
ては,式(1)で示される化合物、これを含有する藻類
または当該藻類抽出物をそのまま使用してもよく、更に
通常用いられる坦体を使用して常法により製造される製
剤として使用してもよい。
ては,式(1)で示される化合物、これを含有する藻類
または当該藻類抽出物をそのまま使用してもよく、更に
通常用いられる坦体を使用して常法により製造される製
剤として使用してもよい。
経口投与に用いる製剤としては、例えば錠剤、糖衣錠、
丸剤、ソフトまたはハードカプセル剤、顆粒剤、粉剤、
マイクロカプセル剤等がある。
丸剤、ソフトまたはハードカプセル剤、顆粒剤、粉剤、
マイクロカプセル剤等がある。
食品としては、前記藻類の抽出物をソフトカプセルに充
填して健康食品としたり、炭酸飲料に配合して健康飲料
等として利用することができる。
填して健康食品としたり、炭酸飲料に配合して健康飲料
等として利用することができる。
本発明の潰瘍類の予防および治療剤の投与量は、潰瘍類
の種類および潰瘍類の程度等により異なるが、一般に経
口投与の場合は式(1)で表される有効物質として1人
(体重60Kg)当り1日1mg〜50gの範囲で使用
できる。
の種類および潰瘍類の程度等により異なるが、一般に経
口投与の場合は式(1)で表される有効物質として1人
(体重60Kg)当り1日1mg〜50gの範囲で使用
できる。
1mg以下の投与では効果がなく、また、50gを超え
ると胃液の分泌量が多くなり好ましくない。 好ましく
は、10 m g〜45gの投与が適当である。
ると胃液の分泌量が多くなり好ましくない。 好ましく
は、10 m g〜45gの投与が適当である。
[実施例]
〈試料の調製および実験方法〉
(試料の調製方法)
(1)ジメチル−β−プロピオテチン(2−カルボキシ
エチルジメチルスルフォニウム)およびその塩の合成例 還流冷却器、撹拌機、滴下ロートおよび温度計を備えた
四日フラスコに3−ブロモプロピオン酸を入れ、次に滴
下ロートよりジメチルスルフィドを3−ブロモプロピオ
ン酸に対して等モル量を徐々に滴下した。フラスコ内は
撹拌しながら20℃に保った。 次に、温度を40℃に
上げ22時間反応を続けた。反応終了後、冷却し結晶を
完全に析出させ、その結晶を粉砕し供試料とした。収率
は65%、純度は99.7%であった。
エチルジメチルスルフォニウム)およびその塩の合成例 還流冷却器、撹拌機、滴下ロートおよび温度計を備えた
四日フラスコに3−ブロモプロピオン酸を入れ、次に滴
下ロートよりジメチルスルフィドを3−ブロモプロピオ
ン酸に対して等モル量を徐々に滴下した。フラスコ内は
撹拌しながら20℃に保った。 次に、温度を40℃に
上げ22時間反応を続けた。反応終了後、冷却し結晶を
完全に析出させ、その結晶を粉砕し供試料とした。収率
は65%、純度は99.7%であった。
同様にしてブロムプロピオン酸の代わりにクロロプロピ
オン酸を使用することによりカルボキシメチルジメチル
スルフオニウムクロライドが収率67%で得られた。
オン酸を使用することによりカルボキシメチルジメチル
スルフオニウムクロライドが収率67%で得られた。
(2)クリプテコデニウムコ一二一の培養例2%グルコ
ース、0.2%イースト抽出物を含有する海水中にて2
7℃、7日間の静置暗培養によって約4g/l(ウェッ
ト)得られた。
ース、0.2%イースト抽出物を含有する海水中にて2
7℃、7日間の静置暗培養によって約4g/l(ウェッ
ト)得られた。
(3)クリプテコデニウムコ一二一の抽出側上述の培養
によって得られた520g (ウェット)のクリプテコ
デニウムコ一二一を、超音波により粉砕し、1,040
gの70%水性エタノールによって、抽出を行った。
によって得られた520g (ウェット)のクリプテコ
デニウムコ一二一を、超音波により粉砕し、1,040
gの70%水性エタノールによって、抽出を行った。
その後、7 + OOOr p m、10分間2回遠心
分離を行って、脱細胞された抽出液を得た。脱油後、4
0%のジメチル−β−プロビオテチンを含有する抽出液
を得た。
分離を行って、脱細胞された抽出液を得た。脱油後、4
0%のジメチル−β−プロビオテチンを含有する抽出液
を得た。
(実験方法)
雄性Sprague−Dawley (SD)系ラット
(体重240〜260g)を実験前に金網式床を持つケ
ージを用いて、24時間絶食させた。
(体重240〜260g)を実験前に金網式床を持つケ
ージを用いて、24時間絶食させた。
最初の22時間は、水の摂取を自由としたが、実験開始
2時間前には給水とした。
2時間前には給水とした。
胃粘膜損傷は、150mM塩酸−60%エタノール(以
後塩酸エタノールという)を体重200gあたり、1m
lを経口投与することにより発生させた。1時間後に動
物を殺し胃を取りだした。
後塩酸エタノールという)を体重200gあたり、1m
lを経口投与することにより発生させた。1時間後に動
物を殺し胃を取りだした。
胃内容物を抜き出した後、2%ホルマリンを8ml胃内
に注入し、10分間2%ホルマリン中に浸した。その後
、胃を大管に沿って広げ、胃体部の損傷についての検討
を行った。それぞれの損傷の長さ(mm)を解剖顕微鏡
下で測定し、胃当りの総和を求めた。
に注入し、10分間2%ホルマリン中に浸した。その後
、胃を大管に沿って広げ、胃体部の損傷についての検討
を行った。それぞれの損傷の長さ(mm)を解剖顕微鏡
下で測定し、胃当りの総和を求めた。
被検物およびその溶媒(コントロール)は、塩酸エタノ
ール投与の30分前に経口投与した。
ール投与の30分前に経口投与した。
粘膜壊死物質(塩酸エタノール)に対する希釈効果につ
いて検討するために、被検物の投与30分後に胃の各内
容物の容量を測定した。
いて検討するために、被検物の投与30分後に胃の各内
容物の容量を測定した。
また、被検物の塩酸エタノールに対する保護効果の機序
に関して、内因性のプロスタグランジンの関与の可能性
について検討した。インドメタシン(5mg/kg、少
量のTween80に混和した後、生理食塩水に懸濁)
を塩酸エタノールの投与30分前に皮下投与した。
に関して、内因性のプロスタグランジンの関与の可能性
について検討した。インドメタシン(5mg/kg、少
量のTween80に混和した後、生理食塩水に懸濁)
を塩酸エタノールの投与30分前に皮下投与した。
胃液分泌の検討は、幽門結紮法を用いて行った。
エーテル麻酔下に腹部を開腹し、幽門を結紮した。
結紮4時間後に動物を殺し、胃内容物を回収し、その容
量および酸度を測定した。
量および酸度を測定した。
酸度は、胃内容物をO,IN NaOHによって、P
H7,0にまで自動滴定し測定した。酸排出量は、μE
q/Hrで表示した。
H7,0にまで自動滴定し測定した。酸排出量は、μE
q/Hrで表示した。
被検物もしくは、その溶媒は、幽門結紮の30分前に投
与した。
与した。
抽出物の投与は、生理食塩水に抽出液を溶解させて、体
重100g当り0.5mlの割合で行った。
重100g当り0.5mlの割合で行った。
実施例1
ラット各6匹を用い塩酸エタノール誘起胃損傷に対する
効果を調べた。胃損傷は、150mM塩酸−60%X9
)−JIi (1ml/200g)経口投与により発生
させた。それぞれの被検物は、塩酸−エタノール投与の
30分前に経口投与した。
効果を調べた。胃損傷は、150mM塩酸−60%X9
)−JIi (1ml/200g)経口投与により発生
させた。それぞれの被検物は、塩酸−エタノール投与の
30分前に経口投与した。
動物は、塩酸−エタノール投与の1時間後に殺した。結
果を塩酸エタノール誘起損傷に対するジメチル−β−プ
ロピオテチンブロマイドおよびりリプテコデニウムコー
二−抽出物の効果として表−1に示す。
果を塩酸エタノール誘起損傷に対するジメチル−β−プ
ロピオテチンブロマイドおよびりリプテコデニウムコー
二−抽出物の効果として表−1に示す。
表−1から明かなように抽出物およびジメチル−β−プ
ロピオテチンブロマイドによる前処置は、有意かつ用量
依存的に塩酸エタノール誘起損傷から胃粘膜を保護した
。
ロピオテチンブロマイドによる前処置は、有意かつ用量
依存的に塩酸エタノール誘起損傷から胃粘膜を保護した
。
インドメタシン処置の動物においても正常群に比しその
効果は減少しているものの、抽出物およびジメチル−β
−プロピオテチンブロマイドは明かに胃粘膜損傷を保護
した。
効果は減少しているものの、抽出物およびジメチル−β
−プロピオテチンブロマイドは明かに胃粘膜損傷を保護
した。
実施例2
ラット各6匹を用い幽門結紮法により胃液分泌におよぼ
す影響を調べた。動物は、結紮4時間後に殺した。それ
ぞれの被検物は、幽門結紮の30分前に経口投与した。
す影響を調べた。動物は、結紮4時間後に殺した。それ
ぞれの被検物は、幽門結紮の30分前に経口投与した。
結果をジメチル−β−プロピオテチンブロマイドおよび
クリプテコデニウムコーニー抽出物の幽門結紮ラットに
おける胃液分泌におよぼす影響(ラット数各6匹)とし
て表−2に示す。
クリプテコデニウムコーニー抽出物の幽門結紮ラットに
おける胃液分泌におよぼす影響(ラット数各6匹)とし
て表−2に示す。
表−2から明かのようにクリプテコデニウムコ二−抽出
物およびジメチル−β−プロピオテチンブロマイドは粘
膜壊死物質から胃粘膜を保護する作用を有していること
が判る。
物およびジメチル−β−プロピオテチンブロマイドは粘
膜壊死物質から胃粘膜を保護する作用を有していること
が判る。
実施例3
試料の調製方法(3)にて得られた抽出液をゼラチン7
0%、グリセリン30%からなるソフトカプセル(内容
油量250mg)に充填し、健康食品を製造した。
0%、グリセリン30%からなるソフトカプセル(内容
油量250mg)に充填し、健康食品を製造した。
実施例4
試料の調製力! (3)にて得られた抽出液を3%を含
有する炭酸飲料を下記の配合により製造した。ややウニ
臭のする安定なドリンク剤であった。
有する炭酸飲料を下記の配合により製造した。ややウニ
臭のする安定なドリンク剤であった。
ドリンク剤の配合(重量%)
[効果]
本発明の潰瘍の予防および治療剤は、安全で副作用が少
なく、効果が顕著でかつコストが安価である。
なく、効果が顕著でかつコストが安価である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1)下記の一般式で示されるジメチル−β−プロピオテ
チン(2−カルボキシエチルジメチルスルフォニウム)
およびその塩から選ばれる1種または2種以上の混合物
からなる潰瘍類の予防および治療剤。 ▲数式、化学式、表等があります▼ (X:Cl、Br、F、I R:水素原子または低級アルキル基) 2)ジメチル−β−プロピオテチン(2−カルボキシエ
チルジメチルスルフォニウム)およびその塩を含有する
藻類または当該藻類から得られる抽出物からなることを
特徴とする潰瘍類の予防および治療剤。 3)特許請求の範囲第1項記載の化合物または特許請求
の範囲第2項記載の藻類あるいは当該藻類から得られる
抽出物を含有することを特徴とする食品。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2164669A JPH0454120A (ja) | 1990-06-22 | 1990-06-22 | 潰瘍類の予防および治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2164669A JPH0454120A (ja) | 1990-06-22 | 1990-06-22 | 潰瘍類の予防および治療剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0454120A true JPH0454120A (ja) | 1992-02-21 |
Family
ID=15797580
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2164669A Pending JPH0454120A (ja) | 1990-06-22 | 1990-06-22 | 潰瘍類の予防および治療剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0454120A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2008074830A (ja) * | 2006-08-25 | 2008-04-03 | Sunnyhealth Co Ltd | 抗酸化剤、ならびにこれを含む食品、薬品および化粧料 |
JP2008074833A (ja) * | 2006-08-25 | 2008-04-03 | Sunnyhealth Co Ltd | ヒドロキシルラジカル消去剤、ならびにこれを含む食品、薬品および化粧料 |
KR100871627B1 (ko) * | 2007-11-05 | 2008-12-02 | 신라대학교 산학협력단 | 파래 추출물을 포함하는 구강질환 예방 또는 치료용 조성물 |
-
1990
- 1990-06-22 JP JP2164669A patent/JPH0454120A/ja active Pending
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2008074830A (ja) * | 2006-08-25 | 2008-04-03 | Sunnyhealth Co Ltd | 抗酸化剤、ならびにこれを含む食品、薬品および化粧料 |
JP2008074833A (ja) * | 2006-08-25 | 2008-04-03 | Sunnyhealth Co Ltd | ヒドロキシルラジカル消去剤、ならびにこれを含む食品、薬品および化粧料 |
KR100871627B1 (ko) * | 2007-11-05 | 2008-12-02 | 신라대학교 산학협력단 | 파래 추출물을 포함하는 구강질환 예방 또는 치료용 조성물 |
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