JPH04360838A - 抗ウイルス剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、ウイルス病、特にエイ
ズ（ＡＩＤＳ）の予防、治療等に有用な抗ウイルス剤及
びこれを用いたウイルス感染予防並びに治療方法に関す
るものである。さらに詳しく言うと本発明はユーカリを
熱水或いは水抽出することにより得られる抽出物の利用
方法に関するものであり、これをウイルス感染、特にレ
トロウイルス、さらに言えばエイズウイルス感染による
疾病の予防や治療に医薬原料として利用しようとするも
のである。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】ＨＩＶ
　（Ｈｕｍａｎ　ｌｍｍｕｎｏｄｅｆｉｃｉｅｎｃｙ　
Ｖｉｒｕｓｕ　）はヒトのレトロウイルスでヒトのヘル
パーＴ細胞に特異的に感染し免疫阻害を引き起こすこと
が知られている。この感染によって、後天性免疫不全症
候群（ａｃｑｉｒｅｄ　ｉｍｍｕｎｅ　ｄｅｆｉｃｉｅ
ｎｃｙ　ｓｙｎｄｒｏｍｅ）に陥りその結果、いろいろ
な外部からの感染に対する抵抗力がなくなることで致死
を招く。現在、抗エイズウイルス剤として種々の化合物
が提案され、医薬品として開発されているが、効果、副
作用等の問題から決定的なものは得られておらず世界中
で検討が続けられている。ところで、これらの抗エイズ
ウイルス剤のうちには、五葉松の松傘抽出物のような植
物成分から開発されたものがある（特開平１−２３８５
３３号公報）。しかしこれは松傘という特殊な部位から
取られたものであり原料的な制約が大きい。

【０００３】本発明者らは先に種々の植物成分の抗エイ
ズウイル作用について鋭意検討を重ねた結果、自然界に
大量に存在するユーカリの木部、そのうちでもＥ．ｄｅ
ｇｌｕｐｔａの木部の熱水及び水抽出物に抗エイズウイ
ルス作用があることを見いだし特願平２−１４３９４４
号を出願したが更に研究した結果、熱水及び水抽出物中
の特定の区分についてより有効な部分を見出して本発明
を完成した。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明の抗ウイルス剤は
Ｅ．ｄｅｇｌｕｐｔａの熱水抽出物中ゲル濾過分画によ
る低分子区分であって珪素を構成元素として含み、モリ
ブデン酸アンモニウムにより青色に発色する物質を有効
成分として利用することを特徴とする。

【０００５】Ｅ．ｄｅｇｌｕｐｔａ以外のユーカリ木に
於いても同様の効果がみられるので利用可能であるが、
特にＥ．ｄｅｇｌｕｐｔａの作用が適している。本発明
において用いる材は老木、若木、あるいは心材、辺材ど
れでもよく特にこだわらない。また抽出方法としては、
水を用いたものであれば、冷水、熱水あるいは加熱還流
等特にこだわらない。 木材は抽出しやすいように細かく砕いたものを用いると
収率良く目的物を得ることが出来る。

【０００６】熱水抽出は木粉をそのまま抽出する前に疎
水性の樹脂類やリグニンを除くため、予めアルコールや
ジオキサンで抽出した後に熱水抽出すると、特に有効成
分の高い抽出物を得ることが出来る。またアルカリ水を
用いることによっても有効成分を得ることが出来るが、
この場合不純物も多く抽出されるため単位抽出固形分当
りの効果は低くなる。

【０００７】このようにして得た熱水抽出物中の有効成
分の区分は以下のようである。この有効成分はゲル濾過
等の分子量分画により濃縮する。すなわち、適当なゲル
濾過カラムにてサンプルを分画し、遅く溶出してくる低
分子画分のみを集めることにより有効成分の多い画分を
得ることが出来る。この有効成分は極性がきわめて強い
ため吸着クロマトグラフィーにより濃縮することもでき
る。すなわち、シリカゲルのような吸着剤を詰めたカラ
ムに試料を吸着させた後、アセトンやアルコールといっ
た余り極性の高くない溶媒で不純物を溶出させた後、水
や酢酸のような極性の高い溶媒を用いて溶出させること
により有効成分の多い画分を得ることが出来る。これに
より、本発明者らはこの抽出物に含まれている有効成分
として使用しうるものは、水溶性の極性の高い低分子化
合物であって構成元素として珪素を含みモリブデン酸ア
ンモニウム溶液により青色に発色する物質であることを
見いだした。

【０００８】

【実施例】以下本発明を一実施例をもって説明するが、
本発明はこれに限定されるものではない。Ｅｕｃａｌｉ
ｐｕｔｕｓ　　ｄｅｇｌｕｐｔａの成木チップ　１００
ｇをウイレーミルで６０メッシュスの木粉にした後イソ
プロピールアルコール１リットルをくわえ２４時間攪拌
抽出後濾過、これを２回繰り返した。残渣木粉を乾燥後
これに８０％ジオキサン水溶液１リットルを加え４８時
間攪拌抽出、濾過をやはり２回くり返した。残渣木粉を
再び乾燥後水１リットルを加え８０℃で２４時間抽出、
これを濾過し濾液を濃縮後凍結乾燥し粉末　９１０ｍｇ
（試料Ａ）を得た。

【０００９】つぎにこの試料　１００ｍｇ／１０ｍｌを
　１００ｍｌ容の炭酸型ＤＥＡＥセルロファインＡＭ陰
イオン交換樹脂カラム（チッソ株式会社製）に吸着後水
洗し未吸着区分を除いた後１モルの炭酸ソーダで溶出し
てくる区分を集め減圧濃縮乾固、これを再度水に溶かし
脱塩装置で脱塩し試料４０ｍｇ（試料Ｂ）をえた。

【００１０】さらに、この試料　５００ｍｇ／５０ｍｌ
を１０００ｍｌ容のセファデックスＧ５０を詰めたカラ
ムにて分画を行い最も低分子の画分を集め減圧濃縮・乾
固し、試料５０ｍｇを得た。この試料をさらに５ｇのシ
リカゲルカラムに吸着し、アセトニトリル、メタノール
といった有機溶媒で洗浄し極性の小さい成分を除いた後
、水で溶出されてくる画分を集め減圧濃縮・乾固し試料
１０ｍｇ（試料Ｃ）を得た。この試料ＣについてＮＭＲ
分析を行うと　１Ｈおよび１３Ｃ共にピークが検出され
なかった。そこでＸＭＡ分析で金属原子の分析を行った
ところ、珪素が多量に検出された。また、珪酸イオンの
発色試薬であるモリブデン酸アンモニウムにて発色させ
たところ青色の発色を示した。

【００１１】活性測定は以下のように行った。即ち、Ｍ
Ｔ−４細胞（１×１０４　コ細胞数／ウエル）に種々の
濃度の試料Ｃ存在下で　ＨＩＶ−１（ＨＴＬＶ−ＩＩＩ
Ｂ　）をｍｏｉ　０．０２で感染後４日間培養し生存細
胞数を　ＭＴＴ法で測定した。その結果、この試料の５
０％感染抑制濃度は２μｇ／ｍｌ、５０％細胞生育阻害
濃度は　１００μｇ／ｍｌ以上であった。

【００１２】

【発明の効果】エイズウイルスはヒトのＴ細胞に感染し
免疫阻害を起こしその結果癌や各種感染症にかかり死に
至る病であるが本発明品はエイズウイルスの感染増殖を
阻害するだけでなく抗体生産能を増強する効果のあるこ
ともわかっている。また原料的に大量に安価な入手する
ことも可能であり、有用なエイズウイルスによる疾病の
予防、治療剤となるものである。

【図面の簡単な説明】

【図１】実施例における試料Ｂの赤外チャート（ＫＢｒ
法）を示す。

【図２】本発明品（実施例の試料Ｃ）のＸＭＡ分析のチ
ャートを示す。

【図３】上記試料Ｃの赤外チャート（ＫＢｒ法）を示す
。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】　　ユーカリの熱水または水抽出物中ゲル
   濾過分画による低分子区分であって珪素を構成元素とし
   て含み、モリブデン酸アンモニウムにより青色に発色す
   る物質を有効成分とする抗ウイルス剤。
2. 【請求項２】　　ユーカリが　Ｅｕｃａｌｉｐｕｔｕｓ
   　　ｄｅｇｌｕｐｔａである請求項１記載の抗ウイルス
   剤。
3. 【請求項３】　　ウイルスがエイズウイルスである請求
   項１又は２記載の抗ウイルス剤。