JPH04169520A - 皮膚洗浄料組成物 - Google Patents
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Landscapes
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
[産業上の利用分野]
本発明は、新規な皮膚洗浄粉組成物に関する。
更に詳しくは、プロテアーゼ阻害作用を有する化合物か
ら選ばれた一種または二種以上の化合物を有効成分とし
てなり、肌荒れ防止・肌荒れ改善効果を有すると同時に
、安全性が高く、かつ洗浄力に優れた皮膚洗浄粉組成物
に関する。 [従来の技術] 一般に洗浄料は、物体の表面ま′たは内部に付着した汚
れを除去することを目的として用いられ、1)身体用、
2)衣料および繊維製品用、3)軟質・硬質表面洗浄用
など、に大別される。 このうち身体用(皮膚)洗浄料は、皮膚表面から分泌さ
れた皮脂・汗の他、新陳代謝の結果脱落する角質細胞(
いわゆる垢)、外部から付着する各種の汚れ、更には化
粧料等を除去することを目的としている。 洗浄剤に含まれる界面活性剤は、洗浄剤本来の性質であ
る洗浄力、起泡力を発現する薬剤であるが、半面、皮膚
に影響を及ぼすことが知られている。皮膚に直接接触す
る洗浄剤には、皮膚や目に対する刺激性が弱いことが要
求されている。 皮膚洗浄料に関しては、低刺激性の界面活性剤の開発も
精力的に行なわれ、有用性の高い製品が開発されてきて
いるが、洗浄力・起泡力の点で改善の余地が残されてい
る。 [発明が解決しようとする課題〕 人体の洗浄に関しては、低刺激性の界面活性剤の開発も
精力的に行なわれ、有用性の高い製品が開発されいきて
いるが、洗浄力・起泡力の点で改善の余地が残されてお
り、使用者にとっては必ずしも十分満足しえる製品は開
発されていない状況にあること、更に低刺激性とはいえ
、肌荒れを治療・改善する薬剤を配合した方が有用性が
高いと考えられる。 本発明者等は、上記の事情に鑑み、鋭意研究を重ねた結
果、プロテアーゼ阻害剤を配合した皮膚洗浄材組成物が
優れた皮膚の荒れの改善作用を有するという新規な事実
を見出し、この知見に基づいて本発明を完成するに至っ
た。 [課題を解決するための手段] すなわち、本発明はプロテアーゼ阻害作用を有する化合
物から選ばれた一種または二種以上を含むことを特徴と
する皮膚洗浄材組成物に関するものである。 以下本発明の構成について更に詳しく説明する。 本発明における皮膚洗浄材組成物とは、人体はもちろん
、ベット・家畜等の動物等に付着した各棟内れを除去す
ることを目的とする組成物である。 具体的には、以下のようなものを挙げることができるが
、本発明はそれに限定されるものではない。 石けん、ハンドクリーナー、ボディーシャンプー、ボデ
ィーローション、プレシェービングローション、シェー
ビングフオーム、クレンジングクリーム、クレンジング
ローション、ベットシャンプーなどがある。 プロテアーゼまたは蛋白分解酵素は、ペプチド結合の加
水分解を触媒する酵素を総称した名称である。このプロ
テアーゼは、ペプチダーゼおよびプロテイナーゼに分類
される。前者は、蛋白質またはペプチド鎖のアミノ基末
端やカルボキシル基末端の外側より、ペプチド結合を切
り離していく酵素で、後者のプロテア−ゼはペプチド鎖
の内部の特定の結合を切断する酵素である。また、この
プロテイナーゼは習慣的に広義の「プロテアーゼ」の名
称で呼ばれることが多く、さらにこれらはその活性部位
の性質により、1)セリン系、2)チオール(システィ
ン)系、3)カルボキシル系および4)金属系ブロテイ
ナーゼの4種類に大別され、それぞれ、特異的な阻害剤
が存在している。 本発明におけるプロテアーゼ阻害剤とは、前記プロテア
ーゼまたは蛋白分解酵素の加水分解作用を、可逆的もし
くは不可逆的に阻害し得る全ての化学物質を意味する。 具体的には、以下の物質が挙げられる。 (1)動物または植物由来の化合物 好ましくはウシ膵塩基性トリプシンインヒビター、アプ
ロチニン、ダイズトリプシンインヒビター、リマ豆プロ
テアーゼインヒビター、トウモロコシプロテアーゼイン
ヒビター等がある。 (2)微生物由来の化合物 好ましくはアンチパイン、プラスミノストレプチン、ざ
らには下記の一般式で表わされるロイペプチンと総称さ
れる化合物等がある。 RI−R2−R3−NH−CH−(CH2) 3−NH
−CH−NH2N CHO”NH2 RI”CH3CO,CH3CH2CO R2=L−Leu、L−11e、L−ValR3−L−
Leu、L−11e、L−Val(Leu:I2イシン
Ile:インロイシン Val:バリン)(3)
ベンザミジンおよびその誘導体 好ましくはベンザミジン、p−アミノベンザミジン、m
−アミノベンザミジン、フェニルグアノシン、(2R,
4R)−4−メチル−1−[N2−(3−メチル−1,
2,3,4−テトラヒドロ−8−キノリンスルホニル)
−L−アルギニル]−2−ビペリジンカルボキシリック
アシッドモノヒドレート、ダンジルアルギニンN−(3
−エチル−1,5−ベンタネジル)アミド等がある。 (4)アセタミドおよびその誘導体 好ましくはアセタミド、2−フェニルアセタミド、シク
ロヘキ゛ジルカイオキサミド等がある。 (5)グアニジンおよびその誘導体 好ましくはフェニルグアニジン、シクロへキシルグアニ
ジン等がある。 (6)ω−アミノ酸類 好ましくはトラネキサム酸、p−アミノメチル安息香酸
、4−アミノメチルビシクロ(2,2゜2、)オクタン
−1−カルボン酸、5−[トランス−4(アミノメチル
)シクロへキシルコテトラゾール、3− [)ランス−
4(アミノメチル)シクロへキシル−2−オキソプロピ
オネート、トランス−4−(アミノメチル)シクロへキ
シル グリオキサル モノヒトレート、トランス−4−
(アミノメチル)シクロヘキサンヒドロキサミックアシ
ッドまたは下記一般式においてn=1〜8の炭素鎖を示
す物質等がある。 N R2(CR2)nCOOH 本発明はこれらに限定されるものではないが、これらω
−アミノ酸の中で、トラネキサム酸およびp−アミノメ
チル安息香酸に特に優れた効果が認められる。 (7)フルオロリン酸およびその誘導体好ましくはジイ
ソプロピルフルオロリン酸かある。 (8)フルオロスルホン酸およびその誘導体好ましくは
フェニルメタンスルホニルフルオリド、[(p−アミジ
ノフェニル)メタンスルホニルフルオリド等がある。 (9)グアニジノ安息香酸およびその誘導体好ましくは
p−ニトロフェニル−po−グアニジノ安息香酸、3°
、6°−ビス(4−グアニジノベンゾイロキシ)−5−
(N″−4−カルボキシフェニル)チオウレイドスピロ
[イソベンゾフラン−1(3H)、9°−(9H)キサ
ンゼン]−3−オン等がある。 (10)リジンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式で表わされる化合物等がある。 R1−NH−(CH2)4−CH−C○−R2NH R+”H,Phe−A l a、A l a−
PheR2”OH、CH2CI (Phe:フェニルアラニン Ala:アラニン)本発
明は、これらに限定されるものではないが、これらリジ
ンおよびその誘導体の中で R2”CH2CIに特に優れた効果が認められる。 (11)アルギニンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式で表わされる化合物等がある。 “NR2NH p+ R1=H,D−Ph e−P r o、 G l
u−G l )’+I l e −G l
u −G 1 y + P r o −P
h e +Ala−Phe R2= OH,CH2CI (Phe:フェニルアラニン、Pro=プロリン、Gl
u:グルタミン酸、Glyニゲリシン、11e:イソロ
イシン、Ala:アラニン)本発明は、これらに限定さ
れるものではないが、これらアルギニンおよびその誘導
体の中でR2:CH2Clに特に優れた効果が認められ
る。 本発明においては上記プロテアーゼ阻害剤の中から一種
または二種以上を併用して用いることができる。 本発明においてプロテアーゼ阻害剤の皮膚洗浄材組成物
への配合量は、皮膚洗浄材組成物全量中0.0001〜
20重量%が好ましく 、0.001〜5重量%がより
好ましい。0.0001重量%未満では本発明の効果が
十分ではなり、20重量%を超えると製剤上好ましくな
く、かつコスト的にも不利である。 ここで、本明細書において用いられている「肌荒れ治療
・改善効果」とは、以下に示すような作用を意味する。 具体的には、従来の洗浄料を使用することによって生ず
る角層の剥がれ、皮溝・皮丘の消失または不鮮明化を改
善することを指す。 本発明の皮膚洗浄粉組成物には、プロテアーゼ阻害剤の
他に、必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲内で
、製薬上許容することのできる、界面活性剤(アニオン
性、カチオン性、非イオン性、両性、半極性)、色剤、
防腐剤、金属封鎖剤、帯電防止剤、沈澱防止剤、酸化防
止剤、香料、保湿剤、および抗炎症剤、殺菌剤、ビタミ
ン等の薬剤を配合することができる。 前記の添加剤の例として、アニオン性界面活性剤として
は、例えば、 i)一般式 (式中、Rは炭素数8〜18のアルキル基またはアルケ
ニル基、間はアルカリ金属、有−機アミン、塩基性アミ
ノ酸の一種又は二種以上を表わす。)で表わされる脂肪
酸セッケン型アニオン界面活性剤。 1i)一般式 %式% (式中、Rは炭素数8〜22のアルキル基またはアルキ
ルアリル基、nはOまたは1〜16の整数、Mはアルカ
リ金属有機アミン塩基性アミノ酸の一種または二種以上
を表わす。)で表わされるエーテルカルボン酸塩型アニ
オン界面活性剤。 jii )一般式 %式% (式中、Rは炭素数8〜18のアルキル基またはアルケ
ニル基、Mはアルカリ金属、有機アミン、塩基性アミノ
酸の一種又は二種以上を表わす。)で表わされるN−ア
シルサルコシン塩型アニオン界面活性剤。 iv )一般式 %式% C式中、Rば炭素数8〜18のアルキル基またはアルケ
ニル基、Mはアルカリ金属、有機アミン、塩基性アミノ
酸の一種又は二種以上を表わす。)で表わされるN−ア
シルグルタミン酸塩等の高級脂肪酸とアミノ酸の縮合物
などで表わされる一般式中に、 一〇〇〇−基 を持つアニオン界面活性剤を挙げることができる。 カチオン性界面活性剤としては、一般式(式中、R1は
炭素数12〜22のアルキル基またはアルケニル基、R
2、R3およびR4はメチル又はエチル基、Xはハロゲ
ン原子またはメチルサルフェート残基を表わす。)で表
わされるモノアルキル型4級アンモニウム塩、更には、
脂肪族アミン塩、芳香族四級アンモニウム塩、ピリジニ
ウム塩、イミダゾリニウム塩等を挙げることができる。 非イオン性界面活性剤としては、グリセリン脂肪酸エス
テル、ソルビタン脂肪酸エステル、ソルビトール脂肪酸
エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
(以下POEと略す)ソルビタン脂肪酸エステル、ポリ
オキシエチレングリコール脂肪酸エステル、POEアル
キルエーテル、POEアルキルフェニルエーテル、Po
E硬化硬化ヒマシ油体導体ンニトールヒドロキシ脂肪酸
エーテル、アルキルグルコシド脂肪族エーテル等を挙げ
ることができる。 両性界面活性剤としては、N、N−ジメチル−ラウリル
−N−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、N、N
−ジメチル−N−オレイル−N−カルボキシメチルアン
モニウムベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸等のカ
ルボキシベタイン、2−ラウリル−N−力ルポキシエチ
ルーN−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、
2−ラウリル−N−力ルボキシメチルーN−ヒドロキシ
エチルイミダゾリニウムベタイン、2−ウンデシル−N
、N、N−(ヒドロキシエチルカルボキシメチル)−2
−イミダシリンナトリウム、2−ココイル−2−イミダ
ゾリニウムヒドロキシド−1−カルボキシエチルオキシ
−2−ナトリウム等のイミダシリン誘導体、N−ヤシア
ルキル−β−アミノプロピオン酸ナトリウム塩、N−ヤ
シアルキル−β−イミノジプロピオン酸ナトリウム塩等
のアミノカルボン酸塩、スルホベタイン、アミノベタイ
ン等を挙げることができる。 半極性界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミンオ
キシド、ステアリルジメチルアミンオキシド、ビス−(
2−ヒドロキシエチル)ラウリルアミンオキシド等を挙
げることができる。 噴射剤としては、一般のエアゾール製品に用いられる噴
射剤の全てを適用する事ができる。具体的に挙げるなら
ば、フロン11(登録商標)、フロン12(登録商標)
、フロン21(登録商標)、フロン113(登録商標)
、フロン114(登録商標)、等のフッ化炭化水素類、
プロパン、イソブタン、ノルマルブタンの混合物である
液化石油ガス(L、P、G、) 、ジメチルエーテル等
の液化ガス、及び炭酸ガス、窒素ガス等の圧縮ガスなど
をあげることができる。これらのガスは単独でもまた2
種以上を混合して用いる事もでき、配合量は一般的に2
〜20重量%であり、2%以下では内圧が低くなり、原
液が使用最後まで良好に噴射しない事があり、また、2
0%以上ガスを添加しても特に良好な結果は得られず逆
に内圧が高くなりすぎる。 水不溶性油分としては、通常使用されるものであれは何
でもよく、セチルアルコール、ステアリルアルコール、
コレステロール等の高級アルコール、ラウリン酸、ミリ
スチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、
イソステアリン酸等の炭素数C8〜C22の高級脂肪酸
、固形パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、ポ
リエチレンワックス、キャンディラロウ、ピースワック
ス、硬化ヒマシ油、カルナバロウ、バリコワックス等の
ワックス、牛脂、豚脂、羊油、スクアラン、ヤシ油、パ
ーム油、パーム核油、大豆油、オリーブ油、綿実油ホホ
バ油、ヒマシ油、ラノリン等の動植物油脂、流動パラフ
ィン、ワセリン等の鉱物油、トリメチルプロパントリイ
ソステアレート、イソプロピルミリステート、グリセロ
ールトリ2エチルヘキサネート、ペンタエリスリトール
テトラ2エチルヘキサネート、シリコーン油、ポリオキ
シエチレンポリオキシブロビレンペンタエリスリトール
エーテル等の合成油を挙げることができる。 多価アルコールとしては、通常のものであれは何でもよ
く、例えば、プロピレングリコール、ジプロピレングリ
コール、グリセリン、1,3−ブチレンゲリコール、ポ
リエチレングリコール、ポリオキシエチレンメチルグリ
コシドエーテル、ポリオキシアルキレンジグリセリルエ
ーテル、ポリオキシアルキレンポリグリセリルエーテル
、ポリオキシアルキレンデカグリセリルエーテル、ポリ
オキシアルキレンペンタエリスリトールエーテル、ソル
ビット、マルチトール、ラクトース、D−マンニット等
が挙げられる。 その他、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム
、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、グルコン
酸クロルヘキシジン、カルバニリド、フェノール、ハロ
ゲン化サリチルアニリド等の殺菌剤、苛性ソーダ、アン
モニア等のアルカリ、エタノール等の低級アルコール、
ムコ多糖類、ピロリドンカルボン酸塩等の保湿剤を挙げ
ることができる。 本発明の洗浄材組成物の剤型は、洗浄材組成物としての
目的を達するのに適した剤型であれば任意の形態でよく
、例えば、液状(ローション、乳液)、クリーム状、固
型状、細粒状、粉末状等を挙げることができる。 [発明の効果] 本発明の皮膚洗浄材組成物は、洗浄に適応することによ
り、肌荒れ防止・肌荒れ改善効果を有すると同時に、安
全性が高く、かつ洗浄力にすぐれている。 [実施例] 以下に実施例を示して本発明を詳述するが本発明はこれ
により限定されるものではない。 実施例に先立ち本発明にかかるプロテアーゼ阻害剤の肌
荒れ防止・肌荒れ改善効果を明らかにするために行なっ
た試験法、評価方法を説明する。 く実使用試験1〉 皮膚が弱く、「カミソリまけ」を生じやすい30〜50
歳の男性60名を被験者として、10名ずつ6群に分け
た。5群の被験者には表−1に示す各実施例を、残りの
1群の被験者には比較例1を用いて髭剃りを実施させた
。4週間連用テストを行ない、4週間後に肌状態を目視
判定し、表−2の判定基準に従い評価した。なお各処方
は、定法に従いエアゾールシェービングフオームを得た
。 (以下余白) 表−1 (表中の数字は重量%を示す。) 表中の数字は、各判定結果を示した被験者の人数を示す
。 表−3の結果に示されたように、本発明の皮膚洗浄材組
成物(実施例1〜5)は、対照の皮膚洗浄材組成物(比
較例1)に比べ、明らかな有効性を示した。 く実使用試験2〉 肌荒れを生じやすい25〜40歳の女性30名を被験者
として、10名ずつ3群に分けた。2群の被験者には表
−4に示す各実施例を、残りの1群には比較例2を用い
て、洗顔を実施させた。4週間連用テストを行ない、テ
スト終了後にレプリカ法にて顔面頬部の肌状態を判定し
た。判定は、表−5に示す基準に従って行ない、結果は
、10名のパネルの平均値として表した。また、化粧料
等の汚れの落ち具合については、表−6に示す基準に従
ってそれぞれのパネルの自己評価により行なった。なお
各処方は、定法に従いクレンジングフオームを得た。 (以下余白) 表−7 表−7の結果に示されたように、本発明の皮膚洗浄料組
成物(実施例6,7)は、対照の皮膚洗浄料組成物(比
較例2)に比べ、明らかな有効性を示した。 】し施」13− 固型せっけん 重量%(
1)牛脂 20.0(2)ヤ
シ油 12.0(3)ヒマシ油
5.0(4)オリーブ油
3.0(5)苛性ソーダ
6.0(6)エタノール
20.0(7)グリセリン 5.
0(8)ショ糖 10.0(9)
シクロへキシルグアニジン 3.0(10) ED
TA O,1(11)香料
適量(12)色素
適量(13)精製水 ・
残余叉隻貫旦 液体石けん
重量2(1)ラウリン酸 3.0(
2)ミリスチン酸 7.0(3)パ
ルミチン酸 3.0(4)オレイン酸
2.5(5)ラウロイルジェタ
ノールアミド 6.0(6)プロピレングリコール
11.0(7)グリセリン
4.0(8)ショ糖 5.0(
9)苛性カリ 3.0(10)
EDTA O,1(11)
p−ニトロフェニル−p’−0,1グアニジノ安息香
酸 (12)香料 適量(13)
精製水 残余以下の実施例にお
いて用いられる各化合物は、下記一般式で表わされる化
合物の中で、R1、R2、R3がそれぞれ表−4に示さ
れるものを用いた。 Rr−NH−C)!−(C)12) 3−CH−Co−
R2”NH2NH Glyニゲリシン Ile:イソロイシン)!fJ1
0 クレンジングクリーム
I量駕(1)固形パラフィン 3
.5(2)ミクロクリスタリンワッス 8.0(3
)ミツロウ 5.0(4)ワセ
リン 1.0(5)流動パラフ
ィン 43.0(6)グリセリンモノオ
レイン酸 4.0エステル 適量 (7)POE (20モル)モノ 0.5オレ
イン酸エステル (8)化合物15.0 (9)香料 適量(10)精
製水 残余!−乳化系クレンジ
ングローション 重量2(1)ステアリン酸
3.0(2)セチルアルコール
1.0(3)ワセリン
4.5(4)流動パラフィン 11.
0(5)POE (20モル)オレイル 1.5アル
コールエーテル (6)POE (5モル)ソルビタン 1.0モノラ
ウリン酸エーテル (7)トリエタノールアミン 1.0(8)
プロピレングリコール 6.0(9)化合物2 (10)香料 適量(11)
精製水 残余11例二[」
ら選ばれた一種または二種以上の化合物を有効成分とし
てなり、肌荒れ防止・肌荒れ改善効果を有すると同時に
、安全性が高く、かつ洗浄力に優れた皮膚洗浄粉組成物
に関する。 [従来の技術] 一般に洗浄料は、物体の表面ま′たは内部に付着した汚
れを除去することを目的として用いられ、1)身体用、
2)衣料および繊維製品用、3)軟質・硬質表面洗浄用
など、に大別される。 このうち身体用(皮膚)洗浄料は、皮膚表面から分泌さ
れた皮脂・汗の他、新陳代謝の結果脱落する角質細胞(
いわゆる垢)、外部から付着する各種の汚れ、更には化
粧料等を除去することを目的としている。 洗浄剤に含まれる界面活性剤は、洗浄剤本来の性質であ
る洗浄力、起泡力を発現する薬剤であるが、半面、皮膚
に影響を及ぼすことが知られている。皮膚に直接接触す
る洗浄剤には、皮膚や目に対する刺激性が弱いことが要
求されている。 皮膚洗浄料に関しては、低刺激性の界面活性剤の開発も
精力的に行なわれ、有用性の高い製品が開発されてきて
いるが、洗浄力・起泡力の点で改善の余地が残されてい
る。 [発明が解決しようとする課題〕 人体の洗浄に関しては、低刺激性の界面活性剤の開発も
精力的に行なわれ、有用性の高い製品が開発されいきて
いるが、洗浄力・起泡力の点で改善の余地が残されてお
り、使用者にとっては必ずしも十分満足しえる製品は開
発されていない状況にあること、更に低刺激性とはいえ
、肌荒れを治療・改善する薬剤を配合した方が有用性が
高いと考えられる。 本発明者等は、上記の事情に鑑み、鋭意研究を重ねた結
果、プロテアーゼ阻害剤を配合した皮膚洗浄材組成物が
優れた皮膚の荒れの改善作用を有するという新規な事実
を見出し、この知見に基づいて本発明を完成するに至っ
た。 [課題を解決するための手段] すなわち、本発明はプロテアーゼ阻害作用を有する化合
物から選ばれた一種または二種以上を含むことを特徴と
する皮膚洗浄材組成物に関するものである。 以下本発明の構成について更に詳しく説明する。 本発明における皮膚洗浄材組成物とは、人体はもちろん
、ベット・家畜等の動物等に付着した各棟内れを除去す
ることを目的とする組成物である。 具体的には、以下のようなものを挙げることができるが
、本発明はそれに限定されるものではない。 石けん、ハンドクリーナー、ボディーシャンプー、ボデ
ィーローション、プレシェービングローション、シェー
ビングフオーム、クレンジングクリーム、クレンジング
ローション、ベットシャンプーなどがある。 プロテアーゼまたは蛋白分解酵素は、ペプチド結合の加
水分解を触媒する酵素を総称した名称である。このプロ
テアーゼは、ペプチダーゼおよびプロテイナーゼに分類
される。前者は、蛋白質またはペプチド鎖のアミノ基末
端やカルボキシル基末端の外側より、ペプチド結合を切
り離していく酵素で、後者のプロテア−ゼはペプチド鎖
の内部の特定の結合を切断する酵素である。また、この
プロテイナーゼは習慣的に広義の「プロテアーゼ」の名
称で呼ばれることが多く、さらにこれらはその活性部位
の性質により、1)セリン系、2)チオール(システィ
ン)系、3)カルボキシル系および4)金属系ブロテイ
ナーゼの4種類に大別され、それぞれ、特異的な阻害剤
が存在している。 本発明におけるプロテアーゼ阻害剤とは、前記プロテア
ーゼまたは蛋白分解酵素の加水分解作用を、可逆的もし
くは不可逆的に阻害し得る全ての化学物質を意味する。 具体的には、以下の物質が挙げられる。 (1)動物または植物由来の化合物 好ましくはウシ膵塩基性トリプシンインヒビター、アプ
ロチニン、ダイズトリプシンインヒビター、リマ豆プロ
テアーゼインヒビター、トウモロコシプロテアーゼイン
ヒビター等がある。 (2)微生物由来の化合物 好ましくはアンチパイン、プラスミノストレプチン、ざ
らには下記の一般式で表わされるロイペプチンと総称さ
れる化合物等がある。 RI−R2−R3−NH−CH−(CH2) 3−NH
−CH−NH2N CHO”NH2 RI”CH3CO,CH3CH2CO R2=L−Leu、L−11e、L−ValR3−L−
Leu、L−11e、L−Val(Leu:I2イシン
Ile:インロイシン Val:バリン)(3)
ベンザミジンおよびその誘導体 好ましくはベンザミジン、p−アミノベンザミジン、m
−アミノベンザミジン、フェニルグアノシン、(2R,
4R)−4−メチル−1−[N2−(3−メチル−1,
2,3,4−テトラヒドロ−8−キノリンスルホニル)
−L−アルギニル]−2−ビペリジンカルボキシリック
アシッドモノヒドレート、ダンジルアルギニンN−(3
−エチル−1,5−ベンタネジル)アミド等がある。 (4)アセタミドおよびその誘導体 好ましくはアセタミド、2−フェニルアセタミド、シク
ロヘキ゛ジルカイオキサミド等がある。 (5)グアニジンおよびその誘導体 好ましくはフェニルグアニジン、シクロへキシルグアニ
ジン等がある。 (6)ω−アミノ酸類 好ましくはトラネキサム酸、p−アミノメチル安息香酸
、4−アミノメチルビシクロ(2,2゜2、)オクタン
−1−カルボン酸、5−[トランス−4(アミノメチル
)シクロへキシルコテトラゾール、3− [)ランス−
4(アミノメチル)シクロへキシル−2−オキソプロピ
オネート、トランス−4−(アミノメチル)シクロへキ
シル グリオキサル モノヒトレート、トランス−4−
(アミノメチル)シクロヘキサンヒドロキサミックアシ
ッドまたは下記一般式においてn=1〜8の炭素鎖を示
す物質等がある。 N R2(CR2)nCOOH 本発明はこれらに限定されるものではないが、これらω
−アミノ酸の中で、トラネキサム酸およびp−アミノメ
チル安息香酸に特に優れた効果が認められる。 (7)フルオロリン酸およびその誘導体好ましくはジイ
ソプロピルフルオロリン酸かある。 (8)フルオロスルホン酸およびその誘導体好ましくは
フェニルメタンスルホニルフルオリド、[(p−アミジ
ノフェニル)メタンスルホニルフルオリド等がある。 (9)グアニジノ安息香酸およびその誘導体好ましくは
p−ニトロフェニル−po−グアニジノ安息香酸、3°
、6°−ビス(4−グアニジノベンゾイロキシ)−5−
(N″−4−カルボキシフェニル)チオウレイドスピロ
[イソベンゾフラン−1(3H)、9°−(9H)キサ
ンゼン]−3−オン等がある。 (10)リジンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式で表わされる化合物等がある。 R1−NH−(CH2)4−CH−C○−R2NH R+”H,Phe−A l a、A l a−
PheR2”OH、CH2CI (Phe:フェニルアラニン Ala:アラニン)本発
明は、これらに限定されるものではないが、これらリジ
ンおよびその誘導体の中で R2”CH2CIに特に優れた効果が認められる。 (11)アルギニンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式で表わされる化合物等がある。 “NR2NH p+ R1=H,D−Ph e−P r o、 G l
u−G l )’+I l e −G l
u −G 1 y + P r o −P
h e +Ala−Phe R2= OH,CH2CI (Phe:フェニルアラニン、Pro=プロリン、Gl
u:グルタミン酸、Glyニゲリシン、11e:イソロ
イシン、Ala:アラニン)本発明は、これらに限定さ
れるものではないが、これらアルギニンおよびその誘導
体の中でR2:CH2Clに特に優れた効果が認められ
る。 本発明においては上記プロテアーゼ阻害剤の中から一種
または二種以上を併用して用いることができる。 本発明においてプロテアーゼ阻害剤の皮膚洗浄材組成物
への配合量は、皮膚洗浄材組成物全量中0.0001〜
20重量%が好ましく 、0.001〜5重量%がより
好ましい。0.0001重量%未満では本発明の効果が
十分ではなり、20重量%を超えると製剤上好ましくな
く、かつコスト的にも不利である。 ここで、本明細書において用いられている「肌荒れ治療
・改善効果」とは、以下に示すような作用を意味する。 具体的には、従来の洗浄料を使用することによって生ず
る角層の剥がれ、皮溝・皮丘の消失または不鮮明化を改
善することを指す。 本発明の皮膚洗浄粉組成物には、プロテアーゼ阻害剤の
他に、必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲内で
、製薬上許容することのできる、界面活性剤(アニオン
性、カチオン性、非イオン性、両性、半極性)、色剤、
防腐剤、金属封鎖剤、帯電防止剤、沈澱防止剤、酸化防
止剤、香料、保湿剤、および抗炎症剤、殺菌剤、ビタミ
ン等の薬剤を配合することができる。 前記の添加剤の例として、アニオン性界面活性剤として
は、例えば、 i)一般式 (式中、Rは炭素数8〜18のアルキル基またはアルケ
ニル基、間はアルカリ金属、有−機アミン、塩基性アミ
ノ酸の一種又は二種以上を表わす。)で表わされる脂肪
酸セッケン型アニオン界面活性剤。 1i)一般式 %式% (式中、Rは炭素数8〜22のアルキル基またはアルキ
ルアリル基、nはOまたは1〜16の整数、Mはアルカ
リ金属有機アミン塩基性アミノ酸の一種または二種以上
を表わす。)で表わされるエーテルカルボン酸塩型アニ
オン界面活性剤。 jii )一般式 %式% (式中、Rは炭素数8〜18のアルキル基またはアルケ
ニル基、Mはアルカリ金属、有機アミン、塩基性アミノ
酸の一種又は二種以上を表わす。)で表わされるN−ア
シルサルコシン塩型アニオン界面活性剤。 iv )一般式 %式% C式中、Rば炭素数8〜18のアルキル基またはアルケ
ニル基、Mはアルカリ金属、有機アミン、塩基性アミノ
酸の一種又は二種以上を表わす。)で表わされるN−ア
シルグルタミン酸塩等の高級脂肪酸とアミノ酸の縮合物
などで表わされる一般式中に、 一〇〇〇−基 を持つアニオン界面活性剤を挙げることができる。 カチオン性界面活性剤としては、一般式(式中、R1は
炭素数12〜22のアルキル基またはアルケニル基、R
2、R3およびR4はメチル又はエチル基、Xはハロゲ
ン原子またはメチルサルフェート残基を表わす。)で表
わされるモノアルキル型4級アンモニウム塩、更には、
脂肪族アミン塩、芳香族四級アンモニウム塩、ピリジニ
ウム塩、イミダゾリニウム塩等を挙げることができる。 非イオン性界面活性剤としては、グリセリン脂肪酸エス
テル、ソルビタン脂肪酸エステル、ソルビトール脂肪酸
エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
(以下POEと略す)ソルビタン脂肪酸エステル、ポリ
オキシエチレングリコール脂肪酸エステル、POEアル
キルエーテル、POEアルキルフェニルエーテル、Po
E硬化硬化ヒマシ油体導体ンニトールヒドロキシ脂肪酸
エーテル、アルキルグルコシド脂肪族エーテル等を挙げ
ることができる。 両性界面活性剤としては、N、N−ジメチル−ラウリル
−N−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、N、N
−ジメチル−N−オレイル−N−カルボキシメチルアン
モニウムベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸等のカ
ルボキシベタイン、2−ラウリル−N−力ルポキシエチ
ルーN−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、
2−ラウリル−N−力ルボキシメチルーN−ヒドロキシ
エチルイミダゾリニウムベタイン、2−ウンデシル−N
、N、N−(ヒドロキシエチルカルボキシメチル)−2
−イミダシリンナトリウム、2−ココイル−2−イミダ
ゾリニウムヒドロキシド−1−カルボキシエチルオキシ
−2−ナトリウム等のイミダシリン誘導体、N−ヤシア
ルキル−β−アミノプロピオン酸ナトリウム塩、N−ヤ
シアルキル−β−イミノジプロピオン酸ナトリウム塩等
のアミノカルボン酸塩、スルホベタイン、アミノベタイ
ン等を挙げることができる。 半極性界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミンオ
キシド、ステアリルジメチルアミンオキシド、ビス−(
2−ヒドロキシエチル)ラウリルアミンオキシド等を挙
げることができる。 噴射剤としては、一般のエアゾール製品に用いられる噴
射剤の全てを適用する事ができる。具体的に挙げるなら
ば、フロン11(登録商標)、フロン12(登録商標)
、フロン21(登録商標)、フロン113(登録商標)
、フロン114(登録商標)、等のフッ化炭化水素類、
プロパン、イソブタン、ノルマルブタンの混合物である
液化石油ガス(L、P、G、) 、ジメチルエーテル等
の液化ガス、及び炭酸ガス、窒素ガス等の圧縮ガスなど
をあげることができる。これらのガスは単独でもまた2
種以上を混合して用いる事もでき、配合量は一般的に2
〜20重量%であり、2%以下では内圧が低くなり、原
液が使用最後まで良好に噴射しない事があり、また、2
0%以上ガスを添加しても特に良好な結果は得られず逆
に内圧が高くなりすぎる。 水不溶性油分としては、通常使用されるものであれは何
でもよく、セチルアルコール、ステアリルアルコール、
コレステロール等の高級アルコール、ラウリン酸、ミリ
スチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、
イソステアリン酸等の炭素数C8〜C22の高級脂肪酸
、固形パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、ポ
リエチレンワックス、キャンディラロウ、ピースワック
ス、硬化ヒマシ油、カルナバロウ、バリコワックス等の
ワックス、牛脂、豚脂、羊油、スクアラン、ヤシ油、パ
ーム油、パーム核油、大豆油、オリーブ油、綿実油ホホ
バ油、ヒマシ油、ラノリン等の動植物油脂、流動パラフ
ィン、ワセリン等の鉱物油、トリメチルプロパントリイ
ソステアレート、イソプロピルミリステート、グリセロ
ールトリ2エチルヘキサネート、ペンタエリスリトール
テトラ2エチルヘキサネート、シリコーン油、ポリオキ
シエチレンポリオキシブロビレンペンタエリスリトール
エーテル等の合成油を挙げることができる。 多価アルコールとしては、通常のものであれは何でもよ
く、例えば、プロピレングリコール、ジプロピレングリ
コール、グリセリン、1,3−ブチレンゲリコール、ポ
リエチレングリコール、ポリオキシエチレンメチルグリ
コシドエーテル、ポリオキシアルキレンジグリセリルエ
ーテル、ポリオキシアルキレンポリグリセリルエーテル
、ポリオキシアルキレンデカグリセリルエーテル、ポリ
オキシアルキレンペンタエリスリトールエーテル、ソル
ビット、マルチトール、ラクトース、D−マンニット等
が挙げられる。 その他、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム
、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、グルコン
酸クロルヘキシジン、カルバニリド、フェノール、ハロ
ゲン化サリチルアニリド等の殺菌剤、苛性ソーダ、アン
モニア等のアルカリ、エタノール等の低級アルコール、
ムコ多糖類、ピロリドンカルボン酸塩等の保湿剤を挙げ
ることができる。 本発明の洗浄材組成物の剤型は、洗浄材組成物としての
目的を達するのに適した剤型であれば任意の形態でよく
、例えば、液状(ローション、乳液)、クリーム状、固
型状、細粒状、粉末状等を挙げることができる。 [発明の効果] 本発明の皮膚洗浄材組成物は、洗浄に適応することによ
り、肌荒れ防止・肌荒れ改善効果を有すると同時に、安
全性が高く、かつ洗浄力にすぐれている。 [実施例] 以下に実施例を示して本発明を詳述するが本発明はこれ
により限定されるものではない。 実施例に先立ち本発明にかかるプロテアーゼ阻害剤の肌
荒れ防止・肌荒れ改善効果を明らかにするために行なっ
た試験法、評価方法を説明する。 く実使用試験1〉 皮膚が弱く、「カミソリまけ」を生じやすい30〜50
歳の男性60名を被験者として、10名ずつ6群に分け
た。5群の被験者には表−1に示す各実施例を、残りの
1群の被験者には比較例1を用いて髭剃りを実施させた
。4週間連用テストを行ない、4週間後に肌状態を目視
判定し、表−2の判定基準に従い評価した。なお各処方
は、定法に従いエアゾールシェービングフオームを得た
。 (以下余白) 表−1 (表中の数字は重量%を示す。) 表中の数字は、各判定結果を示した被験者の人数を示す
。 表−3の結果に示されたように、本発明の皮膚洗浄材組
成物(実施例1〜5)は、対照の皮膚洗浄材組成物(比
較例1)に比べ、明らかな有効性を示した。 く実使用試験2〉 肌荒れを生じやすい25〜40歳の女性30名を被験者
として、10名ずつ3群に分けた。2群の被験者には表
−4に示す各実施例を、残りの1群には比較例2を用い
て、洗顔を実施させた。4週間連用テストを行ない、テ
スト終了後にレプリカ法にて顔面頬部の肌状態を判定し
た。判定は、表−5に示す基準に従って行ない、結果は
、10名のパネルの平均値として表した。また、化粧料
等の汚れの落ち具合については、表−6に示す基準に従
ってそれぞれのパネルの自己評価により行なった。なお
各処方は、定法に従いクレンジングフオームを得た。 (以下余白) 表−7 表−7の結果に示されたように、本発明の皮膚洗浄料組
成物(実施例6,7)は、対照の皮膚洗浄料組成物(比
較例2)に比べ、明らかな有効性を示した。 】し施」13− 固型せっけん 重量%(
1)牛脂 20.0(2)ヤ
シ油 12.0(3)ヒマシ油
5.0(4)オリーブ油
3.0(5)苛性ソーダ
6.0(6)エタノール
20.0(7)グリセリン 5.
0(8)ショ糖 10.0(9)
シクロへキシルグアニジン 3.0(10) ED
TA O,1(11)香料
適量(12)色素
適量(13)精製水 ・
残余叉隻貫旦 液体石けん
重量2(1)ラウリン酸 3.0(
2)ミリスチン酸 7.0(3)パ
ルミチン酸 3.0(4)オレイン酸
2.5(5)ラウロイルジェタ
ノールアミド 6.0(6)プロピレングリコール
11.0(7)グリセリン
4.0(8)ショ糖 5.0(
9)苛性カリ 3.0(10)
EDTA O,1(11)
p−ニトロフェニル−p’−0,1グアニジノ安息香
酸 (12)香料 適量(13)
精製水 残余以下の実施例にお
いて用いられる各化合物は、下記一般式で表わされる化
合物の中で、R1、R2、R3がそれぞれ表−4に示さ
れるものを用いた。 Rr−NH−C)!−(C)12) 3−CH−Co−
R2”NH2NH Glyニゲリシン Ile:イソロイシン)!fJ1
0 クレンジングクリーム
I量駕(1)固形パラフィン 3
.5(2)ミクロクリスタリンワッス 8.0(3
)ミツロウ 5.0(4)ワセ
リン 1.0(5)流動パラフ
ィン 43.0(6)グリセリンモノオ
レイン酸 4.0エステル 適量 (7)POE (20モル)モノ 0.5オレ
イン酸エステル (8)化合物15.0 (9)香料 適量(10)精
製水 残余!−乳化系クレンジ
ングローション 重量2(1)ステアリン酸
3.0(2)セチルアルコール
1.0(3)ワセリン
4.5(4)流動パラフィン 11.
0(5)POE (20モル)オレイル 1.5アル
コールエーテル (6)POE (5モル)ソルビタン 1.0モノラ
ウリン酸エーテル (7)トリエタノールアミン 1.0(8)
プロピレングリコール 6.0(9)化合物2 (10)香料 適量(11)
精製水 残余11例二[」
【
非乳化系クレンジングローラ3ン 重量%
(1)プロピレングリコール 1050(2)
ジプロピレングリコール 6.0(3)N、N
−ジメチルーラウリルート2.0カルボキシメチルアン
モニウム ベタイン (4)POE (20モル)ソルビタン 3.0モノラ
ウリン酸エーテル (5)エチルアルコール 10.0(6)
化合物35.0 (7)香料 適量(8)精製
水 残余】【】E夛 13
エアソールシェービングフオーム
重量%(原液処方) (1)ステアリン酸 5.5(2)精
製ヤシ脂肪酸 1.5(3)グリセリル
モノステアリン酸 5.0エステル (4)グリセリン 10.0(5)ト
リエタノールアミン 4.0(6)化合物4
0.05(7)香料
適量(8)精製水
残余(充填処方) (1)原液 94.0(2)
LPG 6.0実施例8
〜13は安全性が高く、洗浄力に優れるものであった。 特許出願人 株式会社 資 生 堂
非乳化系クレンジングローラ3ン 重量%
(1)プロピレングリコール 1050(2)
ジプロピレングリコール 6.0(3)N、N
−ジメチルーラウリルート2.0カルボキシメチルアン
モニウム ベタイン (4)POE (20モル)ソルビタン 3.0モノラ
ウリン酸エーテル (5)エチルアルコール 10.0(6)
化合物35.0 (7)香料 適量(8)精製
水 残余】【】E夛 13
エアソールシェービングフオーム
重量%(原液処方) (1)ステアリン酸 5.5(2)精
製ヤシ脂肪酸 1.5(3)グリセリル
モノステアリン酸 5.0エステル (4)グリセリン 10.0(5)ト
リエタノールアミン 4.0(6)化合物4
0.05(7)香料
適量(8)精製水
残余(充填処方) (1)原液 94.0(2)
LPG 6.0実施例8
〜13は安全性が高く、洗浄力に優れるものであった。 特許出願人 株式会社 資 生 堂
Claims (1)
- (1)プロテアーゼ阻害作用を有する化合物から選ばれ
た一種または二種以上を含むことを特徴とする皮膚洗浄
料組成物。
Priority Applications (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP29567890A JPH04169520A (ja) | 1990-11-01 | 1990-11-01 | 皮膚洗浄料組成物 |
CA002049728A CA2049728A1 (en) | 1990-08-24 | 1991-08-22 | Washing composition capable of preventing and ameliorating skin irritation |
DE69117117T DE69117117T2 (de) | 1990-08-24 | 1991-08-23 | Reinigungszusammensetzung zur Vorbeugung und Milderung von Hautreizungen |
EP91402307A EP0473502B1 (en) | 1990-08-24 | 1991-08-23 | Washing composition capable of preventing and ameliorating skin irritation |
US08/096,206 US5306444A (en) | 1990-08-24 | 1993-07-21 | Washing composition capable of preventing and ameliorating skin irritation |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP29567890A JPH04169520A (ja) | 1990-11-01 | 1990-11-01 | 皮膚洗浄料組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH04169520A true JPH04169520A (ja) | 1992-06-17 |
Family
ID=17823773
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP29567890A Pending JPH04169520A (ja) | 1990-08-24 | 1990-11-01 | 皮膚洗浄料組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH04169520A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009114187A (ja) * | 1997-07-28 | 2009-05-28 | Johnson & Johnson Consumer Co Inc | 皮膚色素沈着の処理方法 |
-
1990
- 1990-11-01 JP JP29567890A patent/JPH04169520A/ja active Pending
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009114187A (ja) * | 1997-07-28 | 2009-05-28 | Johnson & Johnson Consumer Co Inc | 皮膚色素沈着の処理方法 |
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