JPH0395115A - 鎭咳剤 - Google Patents

鎭咳剤

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Publication number
JPH0395115A
JPH0395115A JP2143416A JP14341690A JPH0395115A JP H0395115 A JPH0395115 A JP H0395115A JP 2143416 A JP2143416 A JP 2143416A JP 14341690 A JP14341690 A JP 14341690A JP H0395115 A JPH0395115 A JP H0395115A
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JP
Japan
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antitussive
tryptophan
dihydrocodeine
weight
noscapine
Prior art date
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Pending
Application number
JP2143416A
Other languages
English (en)
Inventor
Yutaka Kasuya
豊 粕谷
Junzo Kamei
淳三 亀井
Hirokazu Aihara
相原　弘和
Michio Kurachi
道雄 倉地
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
Application filed by Taisho Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Publication of JPH0395115A publication Critical patent/JPH0395115A/ja
Pending legal-status Critical Current

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 鎮咳薬に、Ｌ−１−リブトファンを配合し、鎮咳効果を
増強させた鎮咳剤用組成物に関する。
［従来の技術及び発明が解決しようとする課題コ現在、
市販され広く用いられる「せき止め薬，は数種の薬品を
あわせた配合薬である。しかし、この配合薬には麻薬に
指定されているジヒドロコデイン、覚醒剤原料であるメ
チルエフェドリンなどが鎮咳薬として配合されいる。こ
の為、鎮咳薬の配合量を少量にしても同等の鎮咳効果が
得られ、鎮咳薬の身体依存形成能を増悪させる副作用を
発現しない鎮咳剤が望まれていた。
［課題を解決するための手段コ 本発明者らは、Ｌ−１−リブトファンの鎮咳作用に対す
る影響を検討した結果、鎮咳薬に、Ｌ−１−ノプトファ
ンを配合すると鎮咳薬の効果を増強させることを見出し
、本発明を完成した。
すなわち、本発明の目的は、鎮咳薬に、Ｌ一トノプトフ
ァンを配合することを特徴とする鎮咳剤を提供すること
にある。
本発明の鎮咳薬は、中枢性鎮咳薬である。例えば、ジヒ
ドロコデイン、ノスカピン、デキストロメトルフアンな
どである。
本発明に係わる鎮咳剤用組成物の投与形態としては各種
の形態を治療目的に応じて選択できる。
例えば、散剤、シロップ剤、錠剤、顆粒剤などの経口用
剤、注射剤、坐剤などの非経口用剤などを挙げることが
できる。これら投与形態に成形するに際しては、担体と
してこの分野で従来公知のものを使用でき、この分野で
慣用されている手段に従って製造される。
例えば、経口用剤に際して通常用いられる賦形剤（　乳
１ｉ、葡萄糖、マンニトール、結晶セルロース等）、崩
壊剤（馬鈴薯澱粉、カルボキシメチルセルロース等）、
滑沢剤（タルク、ステアリン酸マグネシウム等）、結合
剤（ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニルアルコール、
ヒドロキシプ口ビルセルロース等）を含有させることが
でき、その他必要に応じて、矯味剤、香料、防腐剤等を
添加することができる。
これら鎮咳剤中に配合されるべきＬ一トリブトファンの
量は鎮咳薬の種類に応じて異なり特に限定することはで
きないが、鎮咳薬１重量部に対してＬ−トリプトファン
１重量部〜１００重量部が好ましく、２重量部〜５０重
量部が特に好ましい。
［発明の効果］ 本発明により、鎮咳薬の効果が増強された。
その結果、鎮咳薬を少量配合しても従来の鎮咳剤と同等
の鎮咳効果が得られるようになり、鎮咳薬の身体依存形
成能を増悪させる副作用の発現が少ない鎮咳剤を提供す
ることが可能となった。
［実施例］ 以下、処方例および試験例を挙げ本発明を具体的に説明
する。
本発明の鎮咳剤の代表的な処方例を掲げる。
処方例１ ノン酸ジヒドロコデイン　　　　　１０■Ｌ−トリプト
ファン　　　　　　２００■結晶セルロース　　　　　
　　　３８５ｆｌｇコーンスターチ　　　　　　　　３
８５■ヒドロキシプロビルセルロース　　２０■１包当
り　　　　　　　　　１０００■上記配合割合で顆粒剤
を調製した。
処方例２ 塩酸ノスカピン Ｌ−トリプトファン コーンスターチ ヒドロキシブロビルセルロース ２０ＴＩｇ ２　０　０■ ７６０ｍｇ ２０＋ｙｇ １カプセル当り　　　　　　１　０　０　０ｎｇ上記配
合割合でカプセル剤を調製した。
処方例３ リン酸ジヒドロコデイン　　　　　２０■Ｌ一トリブト
ファン　　　　　　１００ｍｇマンニトール　　　　　
　　　　４００■低置Ｓｉヒドロキシプ口ビルセルロー
ス４６０ＩＴｇ ポリビニルビロリドン　　　　　　　２０ｍｇ１包当り
　　　　　　　　　　１０００■上記配合割合で顆粒剤
を調製した。
処方例４ ノン酸ジヒドロコデイン　　　　　２０■Ｌ一トリブト
ファン　　　　　　１００■白糖　　　　　　　　　　
　　　　４３０■低１１　換＆ヒドロキシプロビルセル
ロース４３０■ ポリビニルピロリドン　　　　　　　２０■１包当り　
　　　　　　　　　１０００■上記配合割合で顆粒剤を
調製した。
処方例５ ノン酸ジヒドロコデイン　　　　　　１０■Ｌ−ｈリプ
トファン　　　　　　　５０■マンニトール　　　　　
　　　　１２２■カノレボキシメチノレセルロースカノ
レシウム１００ＴＩｇ ポリビニルピロリドン　　　　　　　１５■ステアリン
酸マグネシュウム　　　　３■上記配合割合で錠剤を調
製した。
処方例６ ノン酸ジヒドロコデイン　　　　　１０ｍｇＬ−トリプ
トファン　　　　　　　２０■結晶セルロース　　　　
　　　　１５２ｆｌｇカノレボキシメチノレセノレロー
スカノレシウム１００■ ポリビニルピロリドン　　　　　　　１５■ステアリン
酸マグネシュウム　　　　３ＩＴｇ１錠当り　　　　　
　　　　　３００■上記配合割合で錠剤を調製した。
１錠当り ３００■ 処方例７ ノン酸ジヒドロコデイン Ｌ−トリプトファン ｄＡ一塩酸メチルエフェドリン ノス力ビン マレイン酸カルビノキサミン 塩化リゾチーム 結晶セルロース 軽質無水ケイサン ヒドロキシプ口ビルセルロース １　０■ ５　０■ ２　５■ ２　０■ ４■ ２　０■ ５００■ ５　０■ ３　２　１■ １０００■ 上記配合割合で散剤を調製した。
処方例８ 塩酸ブロムヘキシン 塩化リゾチーム リン酸ジヒドロコデイン Ｌ−トリプトファン ｄｕ一塩酸メチルエフエドリン マレイン酸カルビノキサミン Ｄ−ソルビトール７０ マルチトール クエン酸ナトリウム 精製水 １　２■ ６　０■ １　５■ ７　５■ ７　５■ １２ｍｇ ２０ｇ １０ｇ １　０■ 適量 ６０Ｔｒｌｆ１ 上記配合割合でシロップ剤を調製した。
次に本発明の鎮咳作用増強効果を試験例を挙げて説明す
る。
試験例１ （実験動物） 体重２５０〜３５０　ｇのＳＤ系雄性ラットをα−クロ
ラロース７０■／ｋｇＪｆ！腔内投与により麻酔して用
いた。
（使用薬物） ノン酸ジヒドロコデイン（ＤＣと略す）塩酸メチルエフ
エドリン（ＭＥと略す）塩酸ノスカピン（ＮＣと略す） Ｌ−トリプトファン（Ｌ−Ｔｒｐと略す）薬物は、静脈
内投与（ｉ．ｖ．）あるいは十二指腸内投与（ｉ．ｄ．
　）とした。
（試験方法） 試験方法は、大略して　亀井、小川、粕谷らのＡｒｃｈ
．　ｉｎｔ．　Ｐｈａｒｍａｃｏｄｙｎ．　，第２９０
巻，第１１７頁〜１２７頁（１９８７年〉、Ｅｕｒ．　
Ｊ　．　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．　，第１５３巻，第３０
５頁〜第３０８頁（１９８８年）およびＰｈａｒｍａｃ
ｏｌ．　Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｅｈａｖ，　，第３４巻，
第５９５頁〜第５９８頁（　１９８９年）に記載の方法
によって行なった。
即ち、ラットを背位に固定し、咳漱反射は刺入電極法に
より気管粘膜に電気刺激を行なうことによって誘発した
。顎都正中線切開により、気管を露出した後、エポキシ
樹脂で絶縁したステンレススチール製の刺入電極（直径
０．２ｍｍ，長さ１　０ｃｍ　＞を導入カニューレ（注
射針２３Ｇ）を通じて、気管内に挿入した。電気刺激は
電気刺激装置によりアイソレーターを介して行なった。
条件は短形波パルス幅１　．　０ｍｓｅｃ．　ｇＪ度４
０Ｈｚ．電圧２．　０〜４．　ＯＶとし．刺激時間は１
０秒間とした。また、右大腿静脈に薬物投与のため、生
理食塩水を満たしたポリエチレン製カニューレを挿入し
た。
（試験スケジュール） 薬物投与前に、コントロールとして、５分間隔で刺激を
行ない、一定咳獣反射が得られた後、薬物を投与し、５
．　１０．　１５．　３０．　４５および６０分後に刺
激を繰り返した。
（結果） 鎮咳効果は、薬物投与後の６回の刺激のうち、１回でも
咳獣が誘発されなかった場合を有効、６回すべてに咳獣
が誘発さ・れたら無効と判定した．各用量群６〜７匹を
用い、咳を抑制したラット数を使用ラット数でわったも
のを抑制率として、リッチフィールドーウイルコツクン
ン法により各鎮咳薬の５０Ｘ鎮咳用量（ＡｔＤ５０）を
求めた．結果を表１に示す。
表１ ジヒドロコデインの鎮咳作用（ラット）に対すルＬ−ト
リプトファンの効果 表２ ノスカピンの鎮咳作用（ラット）に対するＬ−トリプト
ファンの効果表３ デキストロメトルファンの鎮咳作用（ラット）に対する
し−トリプトファンの効果 次に、非麻酔生鎮咳薬であるＮＣあるいはＤＭにＬ−１
ｒｐを配合した際のＮＣおよびＤＭのＡｔＤ５０を表２
および表３に示したが、麻酔性鎮咳薬であるＤＣ同様、
ＮＣおよびＤＭの鎮咳効果はＬ−Ｔｒｐ配合により約２
倍に増強された．

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １）Ｌ−トリプトファンを有効成分とする鎮咳薬の効力
    増強剤。 ２）鎮咳薬とＬ−トリプトファンを含んでなる鎮咳剤用
    組成物。 ３）鎮咳薬１重量部に対し、Ｌ−トリプトファンを２重
    量部〜５０重量部を含んでなる鎮咳剤用組成物。 ４）鎮咳薬が、ジヒドロコデイン、ノスカピン、デキス
    トロメトルフアンよりなる群の一種または二種以上から
    選ばれたものよりなる請求項２または請求項３記載の鎮
    咳剤用組成物。 ５）鎮咳薬とＬ−トリプトフアンを含んでなる経口投与
    剤。 ６）鎮咳薬１重量部に対し、Ｌ−トリプトファンを２重
    量部〜５０重量部を含んでなる経口投与剤。 ７）鎮咳薬が、ジヒドロコデイン、ノスカピン、デキス
    トロメトルファンよりなる群の一種または二種以上から
    選ばれたものよりなる請求項５または請求項６記載の経
    口投与剤。
JP2143416A 1989-06-15 1990-06-01 鎭咳剤 Pending JPH0395115A (ja)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
JP1-152863 1989-06-15
JP15286389 1989-06-15

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JPH0395115A true JPH0395115A (ja) 1991-04-19

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JP2143416A Pending JPH0395115A (ja) 1989-06-15 1990-06-01 鎭咳剤

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WO (1) WO1990015605A1 (ja)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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EP0478778A4 (en) 1992-10-07
CA2060312A1 (en) 1990-12-16
KR920702623A (ko) 1992-10-06
EP0478778A1 (en) 1992-04-08
WO1990015605A1 (en) 1990-12-27

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