JPS6322016A - 免疫刺激剤 - Google Patents
免疫刺激剤Info
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- JPS6322016A JPS6322016A JP62146184A JP14618487A JPS6322016A JP S6322016 A JPS6322016 A JP S6322016A JP 62146184 A JP62146184 A JP 62146184A JP 14618487 A JP14618487 A JP 14618487A JP S6322016 A JPS6322016 A JP S6322016A
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
良吸Δ外」
本発明は、Ｎ−［［５−（トリフルオロメチル）−６−
メドキシー１−ナフチニルコーチオキソメチル］−Ｎ−
メチルグリシンまたはその治療上許容される塩の新規な
治療的使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、感染
の危険が増加し、免疫応答の回復を必要とするヒトの免
疫応答刺激用医薬およびその方法に関する。
メドキシー１−ナフチニルコーチオキソメチル］−Ｎ−
メチルグリシンまたはその治療上許容される塩の新規な
治療的使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、感染
の危険が増加し、免疫応答の回復を必要とするヒトの免
疫応答刺激用医薬およびその方法に関する。
発明の背景
本発明の活性薬剤である、Ｎ−［［５−（）リフルオロ
メチル）−６−メドキシー１−ナフチニルコーチオキソ
メチル］−Ｎ−メチルグリシンまたはその治療上許容さ
れる塩は、米国特許第４５６８６９３号およびヨーロッ
パ特許第５９５９６号に開示されている。以下、これを
その一般名トルレスタット（Ｔｏｌｒｅｓｔａｔ）で称
する。この活性薬剤は、以前に白内障、神経障害、腎症
および網膜症のごとき糖尿病の併合症の予防または緩和
に有用であると報告されている（米国特許第４５６８６
９３号参照）。今度、本発明者らは意外にも、その遊離
酸形またはその治療上許容される塩形のいずれかのトル
レスタットが、免疫応答の回復を必要とするヒト、特に
真性糖尿病患者の免疫応答を刺激するのに有用であるこ
とを見い出した。
メチル）−６−メドキシー１−ナフチニルコーチオキソ
メチル］−Ｎ−メチルグリシンまたはその治療上許容さ
れる塩は、米国特許第４５６８６９３号およびヨーロッ
パ特許第５９５９６号に開示されている。以下、これを
その一般名トルレスタット（Ｔｏｌｒｅｓｔａｔ）で称
する。この活性薬剤は、以前に白内障、神経障害、腎症
および網膜症のごとき糖尿病の併合症の予防または緩和
に有用であると報告されている（米国特許第４５６８６
９３号参照）。今度、本発明者らは意外にも、その遊離
酸形またはその治療上許容される塩形のいずれかのトル
レスタットが、免疫応答の回復を必要とするヒト、特に
真性糖尿病患者の免疫応答を刺激するのに有用であるこ
とを見い出した。
この知見は、トルレスタットが比較的危険のない薬剤で
ある事と相まって本発明を特に有用かつ有利にする。
ある事と相まって本発明を特に有用かつ有利にする。
発明の開示
本発明は、感染の危険が増加し、免疫応答の回復を必要
とするヒトの免疫応答刺激剤、および有効量のトルレス
タットまたはその治療上許容される塩を該ヒトに投与す
る方法を提供するものである。
とするヒトの免疫応答刺激剤、および有効量のトルレス
タットまたはその治療上許容される塩を該ヒトに投与す
る方法を提供するものである。
もう１つの態様において、本発明は、免疫応答の回復を
必要とするヒトの免疫応答を刺激する医薬の調製におけ
るトルレスタットまたはその治療上許容される塩の使用
を提供する。
必要とするヒトの免疫応答を刺激する医薬の調製におけ
るトルレスタットまたはその治療上許容される塩の使用
を提供する。
本発明によれば、遊離酸形またはその治療上許容される
塩形のいずれかのトルレスタットを、活性薬剤として用
いる。適当な塩形の例が、米国特許第４５６８６９３号
に記載されており、ナトリウム、カリウム、マグネシウ
ム、トリエチルアミンおよびベンジルアミン塩形が挙げ
られている。
塩形のいずれかのトルレスタットを、活性薬剤として用
いる。適当な塩形の例が、米国特許第４５６８６９３号
に記載されており、ナトリウム、カリウム、マグネシウ
ム、トリエチルアミンおよびベンジルアミン塩形が挙げ
られている。
好ましい塩形はナトリウム塩、すなわちトルレスクツト
ナトリウムである。
ナトリウムである。
トルレスタットまたはその治療上許容される付加塩は、
感染の危険が増加したヒトに、経口または非経口のいず
れかで投与できる。多くの理由から経口投与が好ましい
。
感染の危険が増加したヒトに、経口または非経口のいず
れかで投与できる。多くの理由から経口投与が好ましい
。
トルレスタットまたはその治療上許容される塩は、単独
、例えば充填カプセルの唯一の成分として投与すること
ができるか、経口または非経口投与用の種々の投与形、
例えば錠剤または滅菌溶液の形に該化合物を処方するこ
とが好ましい。このような処方は、米国特許第４５６８
６９３号およびヨーロッパ特許第５９５９６号に記載さ
れている。
、例えば充填カプセルの唯一の成分として投与すること
ができるか、経口または非経口投与用の種々の投与形、
例えば錠剤または滅菌溶液の形に該化合物を処方するこ
とが好ましい。このような処方は、米国特許第４５６８
６９３号およびヨーロッパ特許第５９５９６号に記載さ
れている。
免疫調節剤として、トルレスタットまたはその前記塩の
１つを用いる場合、活性薬剤の総用量は、例えば１日に
付き、体重１ｋｇ当たり、０１〜２０１１９の範囲にす
ることができ、好ましい投与量範囲は、患者１人当たり
、１日に付き１００〜４０ＣＪｘｇである。
１つを用いる場合、活性薬剤の総用量は、例えば１日に
付き、体重１ｋｇ当たり、０１〜２０１１９の範囲にす
ることができ、好ましい投与量範囲は、患者１人当たり
、１日に付き１００〜４０ＣＪｘｇである。
一般的に、非経口用量または経口用量を、１日当たり１
〜４回投与する。投与後、患者の体重が安定するか、ま
たは患者の訴えた主観的徴候が改善または消滅したと報
告されるような用量が、有効量であると考えられる。
〜４回投与する。投与後、患者の体重が安定するか、ま
たは患者の訴えた主観的徴候が改善または消滅したと報
告されるような用量が、有効量であると考えられる。
真性糖尿病患者は、免疫抑制状態であるため、真菌類、
バクテリアおよびウィルス感染などに感染しやすく、感
染の頻度も増加することはよく知られている。この免疫
抑制の原因はまだ解明されていない。理論的に裏付けさ
れているものではないが、免疫抑制は、感染と闘う白血
球を包含する免疫系の細胞において、細胞のポリオール
蓄積により引起こされる細胞損傷に関連づけることがで
きる。トルレスタットが、糖尿病動物の水晶体、末梢神
経索および腎臓におけるこのようなポリオールの蓄積を
抑制することは知られている。前記米国特許第４５６８
６９３号（７） １ｍ、 ４３〜５０行を参照。トルレ
スタットがまた、白血球を包含する免疫系の細胞におけ
るポリオールの蓄積を抑制し、その結果、ポリオール蓄
積により引起こされる免疫抑制と逆に、免疫応答刺激が
もたらされると考えられる。とにかく、トルレスタット
を投与した糖尿病を者は、トルレスタットを投与してい
ない患者と比べて、感染に対し有意に抵抗する。
バクテリアおよびウィルス感染などに感染しやすく、感
染の頻度も増加することはよく知られている。この免疫
抑制の原因はまだ解明されていない。理論的に裏付けさ
れているものではないが、免疫抑制は、感染と闘う白血
球を包含する免疫系の細胞において、細胞のポリオール
蓄積により引起こされる細胞損傷に関連づけることがで
きる。トルレスタットが、糖尿病動物の水晶体、末梢神
経索および腎臓におけるこのようなポリオールの蓄積を
抑制することは知られている。前記米国特許第４５６８
６９３号（７） １ｍ、 ４３〜５０行を参照。トルレ
スタットがまた、白血球を包含する免疫系の細胞におけ
るポリオールの蓄積を抑制し、その結果、ポリオール蓄
積により引起こされる免疫抑制と逆に、免疫応答刺激が
もたらされると考えられる。とにかく、トルレスタット
を投与した糖尿病を者は、トルレスタットを投与してい
ない患者と比べて、感染に対し有意に抵抗する。
特許出願人 アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポ
レイション
レイション
Claims (4)
- （１）活性成分として、トルレスタットまたはその治療
上許容される塩からなることを特徴とする免疫応答の回
復を必要とするヒトの免疫応答刺激用医薬。 - （２）体重１ｋｇ当たり、０．１〜２０ｍｇのトルレス
タットまたはその治療上許容される塩を含有する前記第
（１）項の医薬。 - （３）該治療上許容される塩がナトリウム塩である前記
第（１）項または第（２）項の医薬。 - （４）糖尿病患者の免疫応答を刺激する前記第（１）項
〜第（３）項いずれか１つの医薬。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US87357086A | 1986-06-12 | 1986-06-12 | |
| US873570 | 1986-06-12 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6322016A true JPS6322016A (ja) | 1988-01-29 |
Family
ID=25361899
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62146184A Pending JPS6322016A (ja) | 1986-06-12 | 1987-06-11 | 免疫刺激剤 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0256629A2 (ja) |
| JP (1) | JPS6322016A (ja) |
| AU (1) | AU7386887A (ja) |
| ZA (1) | ZA874256B (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5340829A (en) * | 1984-11-20 | 1994-08-23 | Washington Research Foundation | Immunoregulatory agents |
| WO1992000071A1 (en) * | 1989-02-10 | 1992-01-09 | Washington Research Foundation | Immunoregulatory agents |
| SG11202000730QA (en) | 2017-07-28 | 2020-02-27 | Applied Therapeutics Inc | Compositions and methods for treating galactosemia |
| WO2021202523A1 (en) * | 2020-03-31 | 2021-10-07 | Applied Therapeutics, Inc. | Aldose reductase inhibitors for the treatment of acute respiratory distress syndrome, acute lung inflammation/injury, cardiac injury and anti-viral therapy |
-
1987
- 1987-06-05 AU AU73868/87A patent/AU7386887A/en not_active Abandoned
- 1987-06-09 EP EP87305060A patent/EP0256629A2/en not_active Withdrawn
- 1987-06-11 JP JP62146184A patent/JPS6322016A/ja active Pending
- 1987-06-12 ZA ZA874256A patent/ZA874256B/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ZA874256B (en) | 1989-01-25 |
| AU7386887A (en) | 1987-12-17 |
| EP0256629A2 (en) | 1988-02-24 |
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