CN1261798A - 含有育亨宾和精氨酸用于治疗勃起功能障碍的药物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及育亨宾与精氨酸组合形式作为活性成分在制备用于治疗勃起功能障碍的药物方面的用途。该组合形式具有明显的协同效果。

Description

含有育亨宾和精氨酸用于治疗勃起功能障碍的药物
本发明涉及育亨宾与精氨酸结合在制备用于治疗勃起功能障碍的药物方面的应用。
人们知道，勃起的过程如下面所示意性地指出。称作海绵体的阴茎勃起组织是一个能够充满血液的海绵状组织。在休止时刻，阴茎动脉处于肾上腺素能紧张的支配下，这使得该动脉处于收缩状态，因此没有血流充满海绵体。在受到适当的刺激的情况下，勃起神经抑制了肾上腺素能紧张，阴茎动脉扩张，海绵体充满血液、变大，内压增加，使阴茎变硬。由于增大，压紧了阴茎静脉，阻止其中所包含的血液流出，这就确保维持其硬度。在射精以后，在局部重新释放肾上腺素，动脉血的供应立即减少，海绵体内的压力下降，在海绵体内累积的血液由静脉流出，不再产生压力，这就导致硬度下降重新回到休止状态。
众所周知，大部分人患有永久性或暂时性的勃起功能障碍。此症状可以是器质性的，这时需要进行针对各种原因的特殊治疗。但是我们观察到大部分勃起功能障碍是非器质性的，经常是心理性的。对于此后一种情况，可以采用各种治疗手段。在海绵体内注射有血管活性的物质能够提供良好的效果，但是大部分患者对此难以接受。口服药物治疗一般更易接受。为此曾提供过许多不同的化合物，这些化合物经常是源于植物的：人参、生姜、育亨宾、可拉黑、螺旋藻、依兰油、白芷、桂皮等。
育亨宾是提取自植物育亨宾(柯楠)树皮的一种物质。它具有α-肾上腺素能突触前受体拮抗剂的性能。换句话说，它能够抑制肾上腺素的效果，因此有助于动脉血对海绵体的灌注。它被提供用来治疗心源性阳痿。某些有关研究出版物认为，采用育亨宾可达到大约35～45％的改善效果，但是这些结果是有争论的。另外，还观察到如头晕、焦虑、烦躁、头痛、失眠和动脉血压升高等各种副作用，虽然是在剂量较大的时候出现。请见比如《医学通讯》(The Medical Letter)法文版，17卷，第2号，5～6(ML USA，No.938)1995。
也曾有人建议服用L-精氨酸。服用精氨酸表现出使动脉和海绵体的肌肉松弛的效果，此松弛对于获得勃起是必须的。每天服用2800mg L-精氨酸，在大约40％的情况下将获得对勃起功能障碍有益的效果；请见A.W.Zorgniotti和E.F.Lizza在《性无能研究国际杂志》，6，33～36(1994)上的文章。
现在发现，在此领域内，组合使用育亨宾和精氨酸表现出令人感兴趣的性能。实际上实验显示，组合使用精氨酸和育亨宾可以得到对治疗主要是非器质性勃起功能障碍有益的结果，由于协同作用，使用的育亨宾剂量比以前使用的要少。
组合使用育亨宾和精氨酸也可以减少精氨酸的用量。
在许多情况下，这样的组合使用似乎能够迅速地发生作用，因此用来治疗暂时性勃起功能障碍。
因此本发明的目的是组合使用育亨宾和精氨酸作为制备用来治疗非器质性勃起功能障碍的药物中的活性成分。
育亨宾和精氨酸可以游离碱或可药用盐的形式使用。
在本发明的药物中，该活性成分可以分离的方式以适当的药物形式存在，处在同一个包装中。
但是，为了便于同时给药这些活性成分，一般优选将本发明的药物制备成同时含有育亨宾和精氨酸的药物形式。
本发明的药物可以制成如下的药物形式，它能够每天一次或两次给药足够剂量，具体地2～8mg，尤其是2～6mg的育亨宾。此剂量折算成游离碱形式的育亨宾的重量。
本发明的药物制成如下的药物形式，它能够每天一次或两次给药足够剂量，比如每天1～4g，尤其是每天1～2g的精氨酸，所述剂量折算为游离碱形式的精氨酸的重量。
本发明的药物可以通过口服、舌下、鼻腔、直肠或皮肤给药。
为此，它可以呈各种形式，使得可以通过口服(特别是呈胶囊、可饮用溶液、丸剂、片剂或扁片剂)、经鼻腔(滴加或喷雾给药溶液)、经直肠(锭剂)或经皮肤(软膏或帖片)的途径给药。
这些药物形式以通常的方法制备，还可以含有适当的传统赋形剂和载体。
育亨宾可以游离碱或盐如盐酸盐的形式使用。
精氨酸可以游离碱或可药用盐如盐酸盐、谷氨酸盐、天门冬氨酸盐或柠檬酸盐的形式使用。
治疗时间可以是比如2～4周或更长。也可以间隔性地使用。
下面的实施例说明本发明
实施例1
用含有如下成分的明胶胶囊制备硬明胶胶囊：
—精氨酸：0.5g
—育亨宾：1mg
实施例2
对42名28～64岁的患有没有可察觉器质性原因的勃起功能障碍的成年已婚男子进行双盲随机试验。
治疗包括给药4粒如上述实施例1的硬明胶胶囊(21人，早晚各2粒)，另外21人以类似方式给药安慰剂(4粒外形相同但只含有0.5g乳糖)。
进行此试验的人如同提供研究化合物的人一样，都不知道是否接受或提供了育亨宾+精氨酸组合形式或者是安慰剂。
在2周以后，询问进行试验的人，询问其是否察觉勃起功能有所改善。
对结果的研究能够得出如下结论：
—对于表现出暂时性勃起功能障碍的患者(22人)，有12人是接受安慰剂的。注意到有7人是用研究的组合形式而得到改善，有4人是使用安慰剂得到改善。
—对于表现出慢性勃起功能障碍的患者(20人)，有9人是接受安慰剂的。注意到有4人是用测试的组合形式而得到改善，有1人是使用安慰剂得到改善。

Claims (11)

1.育亨宾与精氨酸组合形式作为制备用于治疗勃起功能障碍药物的活性成分的用途。
2.按照权利要求1的用途，其中育亨宾和/或精氨酸以游离碱或盐的形式被使用。
3.按照权利要求1的用途，其中药物被制成可以同时给药活性成分的形式。
4.按照前面权利要求中任一项的用途，其特征在于制备所述的药物形式使得可以一次或两次给药2～8mg剂量的育亨宾，所述剂量折算成呈游离碱形式的育亨宾的重量。
5.按照前面权利要求中任一项的用途，其特征在于制备所述的药物形式使得可以一次或两次给药1～4g剂量，特别是1～2g剂量的精氨酸，所述剂量折算成呈游离碱形式的精氨酸的重量。
6.用于治疗勃起功能障碍的药物，其特征在于含有作为活性成分的游离碱或盐形式的精氨酸和游离碱或盐形式的育亨宾。
7.按照权利要求6的药物，其特征在于在同一个包装中含有分离形式的所述活性成分。
8.按照权利要求6的药物，其特征在于呈含有两种活性成分的单一药物形式。
9.按照权利要求6～8中任一项的药物，其特征在于该药物的存在形式使得能够一次或两次给药2～8mg，特别是2～6mg育亨宾，所述剂量被折算成呈游离碱形式的育亨宾的重量。
10.按照权利要求6～9中任一项的药物，其特征在于该药物的存在形式使得能够一次或两次给药1～4g，特别是1～2g精氨酸，所述剂量被折算成呈游离碱形式的精氨酸的重量。
11.按照权利要求6～10中任一项的药物，其特征在于该药物以硬明胶胶囊、可饮用溶液、丸剂、片剂、扁片剂、软膏、帖片、锭剂或滴鼻溶液或喷鼻溶液的形式存在。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111840508A (zh) * 2020-07-17 2020-10-30 北京清大赛尔生物科技有限公司 一种预防及治疗男性性功能障碍的外用制剂及其应用
CN113116905A (zh) * 2021-04-20 2021-07-16 北京天玺宝科技有限公司 一种增强男性性功能并持续改善性功能障碍的组合物及其制备方法

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6323211B1 (en) * 1996-02-02 2001-11-27 Nitromed, Inc. Compositions and methods for treating sexual dysfunctions
US6294517B1 (en) 1996-02-02 2001-09-25 Nitromed, Inc. Compositions and kits comprising alpha-adrenergic receptor antagonists and nitric oxide donors and methods of use
US6469065B1 (en) 1996-02-02 2002-10-22 Nitromed, Inc. Nitrosated and nitrosylated α-adrenergic receptor antagonist, compositions and methods of use
US6472425B1 (en) 1997-10-31 2002-10-29 Nitromed, Inc. Methods for treating female sexual dysfunctions
DE19831263A1 (de) 1998-07-11 2000-01-13 Lohmann Therapie Syst Lts Darreichungsform
NZ517038A (en) 1999-09-03 2003-04-29 Lilly Co Eli Use of serotonin reuptake inihibitor in medicaments for treating sexual dysfunction
SI1086695T1 (en) * 1999-09-21 2005-06-30 Enzo Leone Antiviral compositions comprising yohimbine as active principle
AU2001282373A1 (en) * 2000-05-26 2001-12-03 Horphag Research Limited Use of proanthocyanidins as an active ingredient of a stimulator and l-arginine or its salts as a source of nitric oxide to relieve symptoms of erectile dysfuntion
KR20010016165A (ko) * 2000-11-16 2001-03-05 정순학 성기능 장애 치료를 위한 피부에 적용하는 제제
ITMI20020994A1 (it) * 2002-05-10 2003-11-10 Indena Spa Formulazioni utili nel trattamento dell'impotenza maschile e femminile
ITMI20020990A1 (it) * 2002-05-10 2003-11-10 Indena Spa Formulazioni utili nel trattamento dell'impotenza maschile e femminile
HUP0401422A2 (en) 2004-07-15 2006-04-28 G Laszlo Meszaros Use of l-arginine as vasoaktive ingredient absorbing through skin for external application
DE102005053241A1 (de) * 2005-11-08 2007-05-16 Schwabe Willmar Gmbh & Co Extrakte aus der Rinde von Corynanthe-Arten und deren Verwendung sowie diese Extrakte enthaltende Arzneimittel, diätetische Lebensmittel und pharmazeutische Zubereitungen

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5565466A (en) * 1993-08-13 1996-10-15 Zonagen, Inc. Methods for modulating the human sexual response

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111840508A (zh) * 2020-07-17 2020-10-30 北京清大赛尔生物科技有限公司 一种预防及治疗男性性功能障碍的外用制剂及其应用
CN113116905A (zh) * 2021-04-20 2021-07-16 北京天玺宝科技有限公司 一种增强男性性功能并持续改善性功能障碍的组合物及其制备方法

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