JPH0368523A - 徐放性組成物 - Google Patents
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Landscapes
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
(産業上の利用分野)
本発明は医薬、歯科、衛生用品、農薬等の分野での利用
が期待される徐放性組成物に関する。
が期待される徐放性組成物に関する。
(従来の技術)
これまでにシリコーン弾性体を用いた徐放性組成物の工
夫例は多い。
夫例は多い。
(発明が解決しようとする課B)
しかし従来の組成物ではシリコーン弾性体は粘着性がな
く、例えば口腔などの湿潤部位用の製剤としては必ずし
も適したものではなかった。
く、例えば口腔などの湿潤部位用の製剤としては必ずし
も適したものではなかった。
(!i題を解決するための手段)
本発明はシリコーン弾性体中に油脂性軟膏基剤、水溶性
高分子粉末及び活性成分粉末を含有する徐放性組成物に
関する。
高分子粉末及び活性成分粉末を含有する徐放性組成物に
関する。
本発明で用いるシリコーン弾性体としては、生物学的に
許容しうるものであれば特に限定されないが、例えば、
ビニル基含有ポリオルガノシロキサン又はヒドロキシル
基末端封鎖ポリオルガノシロキサン等をベースポリマー
とし、公知の架橋剤、硬化触媒、及び充てん剤を添加し
て硬化させることにより得られるシリコーン弾性体、例
えばシリコーンゴムが使用され得るが、活性成分の安定
性を考慮すると常温硬化型のものが好ましい、具体的に
はダウコーニング社製ダウコーニング■MDX−4−4
210メデイカルグレードエラストマー、ダウコニング
■Q7−2218 シリコーンジェルシステム、サイラ
スティック■メディカルグレードETRエラストマー、
サイラスティック■医療用接着剤A(脱酢酸常温硬化型
−液性シリコーンゴム)を挙げることが出来る。これら
のシリコーン弾性体の架橋触媒(硬化触媒)にはカルボ
ン酸金属塩、過酸化物及び白金化合物等が用いられる。
許容しうるものであれば特に限定されないが、例えば、
ビニル基含有ポリオルガノシロキサン又はヒドロキシル
基末端封鎖ポリオルガノシロキサン等をベースポリマー
とし、公知の架橋剤、硬化触媒、及び充てん剤を添加し
て硬化させることにより得られるシリコーン弾性体、例
えばシリコーンゴムが使用され得るが、活性成分の安定
性を考慮すると常温硬化型のものが好ましい、具体的に
はダウコーニング社製ダウコーニング■MDX−4−4
210メデイカルグレードエラストマー、ダウコニング
■Q7−2218 シリコーンジェルシステム、サイラ
スティック■メディカルグレードETRエラストマー、
サイラスティック■医療用接着剤A(脱酢酸常温硬化型
−液性シリコーンゴム)を挙げることが出来る。これら
のシリコーン弾性体の架橋触媒(硬化触媒)にはカルボ
ン酸金属塩、過酸化物及び白金化合物等が用いられる。
次に、水溶性高分子としては、その水溶液の粘稠性及び
膨潤性高いほど好ましいが、粘稠性が余り高くない物で
も処方に対してより高い比率で配合する事によって、本
組成物の徐放性を高める事は可能である。従って、例え
ば医薬製剤に応用する際には刺激性を始めとする安全性
が保証されている物ならば大抵の高分子は適用できる。
膨潤性高いほど好ましいが、粘稠性が余り高くない物で
も処方に対してより高い比率で配合する事によって、本
組成物の徐放性を高める事は可能である。従って、例え
ば医薬製剤に応用する際には刺激性を始めとする安全性
が保証されている物ならば大抵の高分子は適用できる。
より具体的には、次の物が挙げられる。
水溶性のを成鳥分子としては、例えばカルボキシビニル
ポリマー(ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、これら
の共重合体、部分架橋体等)及びその水溶性塩(アンモ
ニウム塩及びナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ
金属塩)、ボリアクリルアくド及びポリアクリルアミド
と前記カルボキシビニルポリマーとの共重合体、部分架
橋体などの水溶性アクリル高分子で、その分子量が一般
的には約2万以上、好ましくは5万〜1500万程度の
もの、もしくは、水溶性セルロース誘導体(例えばメチ
ルセルロース類、エチルセルロース類、ヒドロキシメチ
ルセルロース類、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
類、カルボキシメチルセルロースなど)カルボキシメチ
ルキチン、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコー
ル、エステルガム、ポリブテン、澱粉の水溶性誘導体(
ヒドロキシプロピル澱粉、カルボキシメチル澱粉など)
ポリビニルエーテル、及びポリエチレンオキシドなどで
あり、一般にはその平均分子量が2万〜900万、より
好ましくはlO万〜700万の物、更に天然高分子とし
てはヒアルロン酸、アルギン酸ナトリウム、アテロコラ
ーゲン、ゼラチン、グルテン、アラビアゴム、マンナン
、デキストラン、トラガント、アミロペクチン、ザンサ
ンガム、ケルガム、ローカストビーンガム、カゼイン、
ペクチン、及びフィブリン糊があげられる。
ポリマー(ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、これら
の共重合体、部分架橋体等)及びその水溶性塩(アンモ
ニウム塩及びナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ
金属塩)、ボリアクリルアくド及びポリアクリルアミド
と前記カルボキシビニルポリマーとの共重合体、部分架
橋体などの水溶性アクリル高分子で、その分子量が一般
的には約2万以上、好ましくは5万〜1500万程度の
もの、もしくは、水溶性セルロース誘導体(例えばメチ
ルセルロース類、エチルセルロース類、ヒドロキシメチ
ルセルロース類、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
類、カルボキシメチルセルロースなど)カルボキシメチ
ルキチン、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコー
ル、エステルガム、ポリブテン、澱粉の水溶性誘導体(
ヒドロキシプロピル澱粉、カルボキシメチル澱粉など)
ポリビニルエーテル、及びポリエチレンオキシドなどで
あり、一般にはその平均分子量が2万〜900万、より
好ましくはlO万〜700万の物、更に天然高分子とし
てはヒアルロン酸、アルギン酸ナトリウム、アテロコラ
ーゲン、ゼラチン、グルテン、アラビアゴム、マンナン
、デキストラン、トラガント、アミロペクチン、ザンサ
ンガム、ケルガム、ローカストビーンガム、カゼイン、
ペクチン、及びフィブリン糊があげられる。
以上の水溶性高分子の平均粒子径は約0.5〜200μ
畑好ましくは2〜100μ+11程度がよい。
畑好ましくは2〜100μ+11程度がよい。
次にシリコーンエラストマーと水溶性高分子との配合組
成物では、両割の配合比率、化学種、分子量及び粒子径
等の組み合わせによって、含まれる化合物の水へ溶出性
、湿潤性表面への粘着性、製剤への成型性、更には、製
剤の硬さや粘弾性等の物理的性質が種々に変化する。従
って、本組成物の使用目的と主に必要とする目標性能に
応じて、これらの条件を選択し、組み合わせる。
成物では、両割の配合比率、化学種、分子量及び粒子径
等の組み合わせによって、含まれる化合物の水へ溶出性
、湿潤性表面への粘着性、製剤への成型性、更には、製
剤の硬さや粘弾性等の物理的性質が種々に変化する。従
って、本組成物の使用目的と主に必要とする目標性能に
応じて、これらの条件を選択し、組み合わせる。
又、油脂性軟膏基剤としては、ワセリン、パラフィン、
プラスチベース、ポリエチレングリコール、各種植物油
、各種動物油脂、ロウ類、単軟膏、親水ワセリン、精製
ラノリン、デキストリン脂肪酸エステル、脂肪酸グリセ
リド、脂肪酸、流動パラフィン、スクワラン、及びラノ
リンアルコール等が挙げられる。
プラスチベース、ポリエチレングリコール、各種植物油
、各種動物油脂、ロウ類、単軟膏、親水ワセリン、精製
ラノリン、デキストリン脂肪酸エステル、脂肪酸グリセ
リド、脂肪酸、流動パラフィン、スクワラン、及びラノ
リンアルコール等が挙げられる。
次に、シリコンエラストマーも水溶性高分子も共に、長
時間の徐放性を与える性質がある。そこで、配合する化
合物の親水・疎水性によっては、容易に溶出し難い場合
が生じる。そこで、多価アルコール、糖類、親水性界面
活性剤、各種の吸収促進剤等の溶出促進剤を成型時に配
合すると良い。
時間の徐放性を与える性質がある。そこで、配合する化
合物の親水・疎水性によっては、容易に溶出し難い場合
が生じる。そこで、多価アルコール、糖類、親水性界面
活性剤、各種の吸収促進剤等の溶出促進剤を成型時に配
合すると良い。
より具体的には、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類
、ボエオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体、エイシン、
ヂイソブロピルアジベート、カプリン酸、胆汁酸類、イ
ソプロピルもリステート、乳酸、グリセリン、ポリグリ
セリン、プロピレングリコール等が挙げられる。
、ボエオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体、エイシン、
ヂイソブロピルアジベート、カプリン酸、胆汁酸類、イ
ソプロピルもリステート、乳酸、グリセリン、ポリグリ
セリン、プロピレングリコール等が挙げられる。
以上に述べた各成分の本発明組成物における配合量の範
囲は、シリコーン弾性体が20〜99重量部、より好ま
しくは30〜97部、更に好ましくは40〜95部、水
溶性高分子が1〜80重量部、より好ましくは3〜70
部、更に好ましくは50〜60部、油脂性軟膏基剤及び
溶出促進剤それぞれ1〜50部、よ、り好ましくは3〜
30部程度である。
囲は、シリコーン弾性体が20〜99重量部、より好ま
しくは30〜97部、更に好ましくは40〜95部、水
溶性高分子が1〜80重量部、より好ましくは3〜70
部、更に好ましくは50〜60部、油脂性軟膏基剤及び
溶出促進剤それぞれ1〜50部、よ、り好ましくは3〜
30部程度である。
本組成物に含有せしめる活性成分粉末としては、水溶性
のものが好ましく、例えば、薬理活性物質等では、口腔
内粘膜疾患、歯周炎等の歯科疾患、及び粘膜局所より吸
収を図る目的で全身的疾患治療医薬のいずれの範囲の物
でも良い0例えば、消炎鎮痛剤、消炎酵素剤、殺菌剤、
抗生物質、癌化学療法剤、局所麻酔剤、血管拡張剤、鎮
咳去たん剤、抗狭心症剤、止血剤、ホルモン剤、消化器
官用剤、血糖降下剤、及び避妊剤等が挙げられる。
のものが好ましく、例えば、薬理活性物質等では、口腔
内粘膜疾患、歯周炎等の歯科疾患、及び粘膜局所より吸
収を図る目的で全身的疾患治療医薬のいずれの範囲の物
でも良い0例えば、消炎鎮痛剤、消炎酵素剤、殺菌剤、
抗生物質、癌化学療法剤、局所麻酔剤、血管拡張剤、鎮
咳去たん剤、抗狭心症剤、止血剤、ホルモン剤、消化器
官用剤、血糖降下剤、及び避妊剤等が挙げられる。
また、!i4薬の場合には、有ja燐酸系、ホルモン系
のものがあげられる。その゛平均粒径は約200μm以
下、好ましくは約0.5〜150μm程度がよい。
のものがあげられる。その゛平均粒径は約200μm以
下、好ましくは約0.5〜150μm程度がよい。
本発明の組成物における各成分の割合は活性成分粉末3
0%以下程度(0%を含まず)で、活性成分によっては
0.0001%程度でもよい。
0%以下程度(0%を含まず)で、活性成分によっては
0.0001%程度でもよい。
又、シリコーン弾性体は約14〜99%、好ましくは約
21〜約97%、さらに好ましくは約28〜約95%、
水溶性高分子が約0.7〜約80%好ましくは約2,1
〜約70%、さらに好ましくは3.5〜60%、油脂性
軟膏基剤約1〜約50%、好ましくは約3〜約30%程
度がよい。
21〜約97%、さらに好ましくは約28〜約95%、
水溶性高分子が約0.7〜約80%好ましくは約2,1
〜約70%、さらに好ましくは3.5〜60%、油脂性
軟膏基剤約1〜約50%、好ましくは約3〜約30%程
度がよい。
なお、本発明組成物は、シート、フィルム、球、粒、円
柱、その他、目的に応じて、任意の製剤の形に成型する
事が出来る。
柱、その他、目的に応じて、任意の製剤の形に成型する
事が出来る。
(発明の効果)
以上に説明した本発明の徐放性組成物に含まれる化合物
の水への溶出徐放性及び湿潤性表面に対する優れた粘着
性を以下の実験により明らかにした。
の水への溶出徐放性及び湿潤性表面に対する優れた粘着
性を以下の実験により明らかにした。
実施例
(1)試料
表1の処方の組成物及び白金触媒0.1mgを室温下で
十分に練合してペースト状の組成物を得、テフロン板上
にlIIIImの厚さに展延し、24時間放置してペー
ストを固化された後、幅51m1ll、長さ3.3mm
にカットし、試料とした。なお、メチレンブルーはマー
カーとして活性成分のかわりに用いた。
十分に練合してペースト状の組成物を得、テフロン板上
にlIIIImの厚さに展延し、24時間放置してペー
ストを固化された後、幅51m1ll、長さ3.3mm
にカットし、試料とした。なお、メチレンブルーはマー
カーとして活性成分のかわりに用いた。
(2)実験方法
上記シート状製剤を唾液で良く濡れた下唇内側の口腔内
粘膜に3枚貼付し、6.12及び24時間にそれぞれ1
枚づつとり出し、細かくきざんだ後製剤中におけるメチ
レンブルーの残存量を測定し、それからメチルブルーの
溶出率を算出した。又口腔中での付着性を観察した。
粘膜に3枚貼付し、6.12及び24時間にそれぞれ1
枚づつとり出し、細かくきざんだ後製剤中におけるメチ
レンブルーの残存量を測定し、それからメチルブルーの
溶出率を算出した。又口腔中での付着性を観察した。
(3)結果
溶出率を表1に示す。
試 料
本発明品1
(シート杉り
本発明品2
(シート状)
側飢扁3
(シート状)
成分及び組成 −一
6時間
溶出率
1汐清對
U時間
門:360/R:8.6のPANA 35ダウコーニイ
グ11)X−4−4210メデイカルグレーrZ?ヌト
マー49.9メチレンカド0.1 事−14ラノリン 15 1H4/隨 24w/沖2 反恥へ2 門:420/R:5.8のPANA 25ダケコーニイ
グ7−2218シ9ゴー ンジifルエステル59.9 メチレンブルー 0.1白Sセリン
15 1副hα &/llX 4111んχ M:1(X)/R:5.5のPE035サイラステイツ
ク、メヂイbルグレーFETRZラストマー49.9 メチレンブルー0.1 豹raAラノVン 15 1ωいα 19w/wχ 36w/礪 表中 M:平均分子量 R:平均粒子径μmPMA
:ポリアクリル酸ナトリウム PEIJ:ポリエチレ
ンオキシド表1かち明らかなように本発明組成物はメチ
レンブルーを徐々に放出する。
グ11)X−4−4210メデイカルグレーrZ?ヌト
マー49.9メチレンカド0.1 事−14ラノリン 15 1H4/隨 24w/沖2 反恥へ2 門:420/R:5.8のPANA 25ダケコーニイ
グ7−2218シ9ゴー ンジifルエステル59.9 メチレンブルー 0.1白Sセリン
15 1副hα &/llX 4111んχ M:1(X)/R:5.5のPE035サイラステイツ
ク、メヂイbルグレーFETRZラストマー49.9 メチレンブルー0.1 豹raAラノVン 15 1ωいα 19w/wχ 36w/礪 表中 M:平均分子量 R:平均粒子径μmPMA
:ポリアクリル酸ナトリウム PEIJ:ポリエチレ
ンオキシド表1かち明らかなように本発明組成物はメチ
レンブルーを徐々に放出する。
又、口腔内の観察の結果、本発明の製剤は24時間後も
剥離せず局所に強く付着していた。
剥離せず局所に強く付着していた。
従って、本発明によると特に粘膜などの湿潤面への付着
性のよい、かつ有効成分を徐々に放出する成形性のよい
徐放性組成物が得られる。
性のよい、かつ有効成分を徐々に放出する成形性のよい
徐放性組成物が得られる。
実施例1゜
平均分子II 360万、粒子径8.6μmのポリアク
リル酸ナトリウムの粉末30g、ダウコーニング社製M
DX−4−42100メディカルグレードエラストマー
59g、ミノサイタリフ5.1g、精製ラノリン5gを
十分均一に室温下にて練合し、次に塩化白金酸架橋触媒
0.9.を加えて更に練合後、30分以内に直径31の
ポリエチレンチューブに充てんして、6時間放置し、固
化させたのち、成型物を1oの大きさにカットし、ごノ
サイクリンを4mg/1本を含む円柱状製剤を得る。
リル酸ナトリウムの粉末30g、ダウコーニング社製M
DX−4−42100メディカルグレードエラストマー
59g、ミノサイタリフ5.1g、精製ラノリン5gを
十分均一に室温下にて練合し、次に塩化白金酸架橋触媒
0.9.を加えて更に練合後、30分以内に直径31の
ポリエチレンチューブに充てんして、6時間放置し、固
化させたのち、成型物を1oの大きさにカットし、ごノ
サイクリンを4mg/1本を含む円柱状製剤を得る。
実施例2
平均分子1100万、粒子径5,5μmのポリエチレン
オキシドの粉末35部、サイラスティックメディカルグ
レード■ETRエラストマー45部、シスプラチン5部
、白色ワセリン14部を室温で十分練合し、次に白金重
合触媒1gを加え、十分に練合後、球状成形タイプの生
薬成形器に充てんし、4時間放置し固化させシスプラチ
ン50mg/1個を含む球状製剤を得る。
オキシドの粉末35部、サイラスティックメディカルグ
レード■ETRエラストマー45部、シスプラチン5部
、白色ワセリン14部を室温で十分練合し、次に白金重
合触媒1gを加え、十分に練合後、球状成形タイプの生
薬成形器に充てんし、4時間放置し固化させシスプラチ
ン50mg/1個を含む球状製剤を得る。
Claims (1)
- シリコーン弾性体中に油脂性の軟膏基剤、水溶性高分子
粉末及び活性成分粉末を含有する徐放性組成物
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP20379589A JPH0368523A (ja) | 1989-08-08 | 1989-08-08 | 徐放性組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP20379589A JPH0368523A (ja) | 1989-08-08 | 1989-08-08 | 徐放性組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0368523A true JPH0368523A (ja) | 1991-03-25 |
Family
ID=16479873
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP20379589A Pending JPH0368523A (ja) | 1989-08-08 | 1989-08-08 | 徐放性組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0368523A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN107232190A (zh) * | 2017-05-31 | 2017-10-10 | 中国农业科学院植物保护研究所 | 噻虫胺控释包埋颗粒剂及其制备和应用 |
-
1989
- 1989-08-08 JP JP20379589A patent/JPH0368523A/ja active Pending
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN107232190A (zh) * | 2017-05-31 | 2017-10-10 | 中国农业科学院植物保护研究所 | 噻虫胺控释包埋颗粒剂及其制备和应用 |
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