JPH0344319A - 過放出抑制型制酸剤 - Google Patents
過放出抑制型制酸剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は過放出抑制型制酸剤、更に詳細には、酸過多状
態の酸性側では速やかに溶解して制酸作用を発現し、こ
れによって所定のｐＨに達すると、溶解が抑制されて、
それ以上のｐＨの上昇がないようにした過放出抑制型制
酸剤に関する。
態の酸性側では速やかに溶解して制酸作用を発現し、こ
れによって所定のｐＨに達すると、溶解が抑制されて、
それ以上のｐＨの上昇がないようにした過放出抑制型制
酸剤に関する。
胸やけ等の症状の原因が比較的胃酸過多による場合が多
いことから、はとんどの総合胃腸薬には制酸剤が配合さ
れている。
いことから、はとんどの総合胃腸薬には制酸剤が配合さ
れている。
しかし、従来の制酸剤の多くは、胃酸を至適ｐＨ（３〜
５）以上に過中和してしまうため反動的胃酸分泌を惹起
し、症状を更に悪化させることがあると共に、その効果
は一過性で、持続性がないという欠点があった。
５）以上に過中和してしまうため反動的胃酸分泌を惹起
し、症状を更に悪化させることがあると共に、その効果
は一過性で、持続性がないという欠点があった。
そこで、ｐＨ値が３〜３．５付近となる乾燥水酸化アル
ミニウムゲル、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ポ
リミゲル等の制酸物質が使用されているが、これは制酸
効果が弱く応答性が悪いという欠点がある。従って、斯
かる制酸均質に炭酸水素ナトリウム、水酸化マグネシウ
ム等を配合して応答性を改善しようとする試みもなされ
ているが、まだ満足し得る制酸剤は提供されていない。
ミニウムゲル、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ポ
リミゲル等の制酸物質が使用されているが、これは制酸
効果が弱く応答性が悪いという欠点がある。従って、斯
かる制酸均質に炭酸水素ナトリウム、水酸化マグネシウ
ム等を配合して応答性を改善しようとする試みもなされ
ているが、まだ満足し得る制酸剤は提供されていない。
また一方、制酸物質を酸性領域でのみ可溶な被覆剤で被
覆した、低酸、無酸症の患者には効果を発現しないが、
酸過多症の患者には速やかに効果を発現する制酸剤が報
告されている（特開昭５９−２１００１２号）。
覆した、低酸、無酸症の患者には効果を発現しないが、
酸過多症の患者には速やかに効果を発現する制酸剤が報
告されている（特開昭５９−２１００１２号）。
しかしながら、この制酸剤も、低酸、無酸症の患者に対
する過中和は避けられるが、酸過多症の患者の場合には
、被覆が溶解して内容物の制酸物質が一挙に放出される
ので、過中和を惹起し、上記の問題点は依然として解決
されていない。
する過中和は避けられるが、酸過多症の患者の場合には
、被覆が溶解して内容物の制酸物質が一挙に放出される
ので、過中和を惹起し、上記の問題点は依然として解決
されていない。
従って、本発明は、応答性がよく、過中和を惹起せず、
しかも持続性のよい制酸剤を提供することを目的とする
ものである。
しかも持続性のよい制酸剤を提供することを目的とする
ものである。
斯かる実状において、本発明者は鋭意研究を行った結果
、本発明を完成した。
、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、酸性領域で可溶な高分子中に制酸
物質を均一に分散保持せしめた過放出抑制型制酸剤を提
供するものである。
物質を均一に分散保持せしめた過放出抑制型制酸剤を提
供するものである。
本発明において、制酸物質としては、従来使用されてい
るものは何れも使用することができ、例えば、乾燥水酸
化アルミニウムゲル、メタケイ酸アルミン酸マグネウシ
ム、ボリミゲル、台底ヒドロタルサイト、酸化マグネシ
ウム、水酸化マグネシウム、炭酸水素す） ＩＪウム等
を単独又は２種以上組合せて使用することができる。ま
た、酸性領域で可溶な高分子としては、ポリビニルアセ
タールジエチルアミノアセテート、アミノアルキルメタ
アクリレート、コポリマーＥ、セルロースアセテ−）−
Ｎ、Ｎ−ジ−ｎ−ブチルアミノハイドロキシプロビルエ
ーテル、２−メチル−５−ビニリルピリジンメチルアク
リレートメタアクリル酸コポリマー等が挙げられる。
るものは何れも使用することができ、例えば、乾燥水酸
化アルミニウムゲル、メタケイ酸アルミン酸マグネウシ
ム、ボリミゲル、台底ヒドロタルサイト、酸化マグネシ
ウム、水酸化マグネシウム、炭酸水素す） ＩＪウム等
を単独又は２種以上組合せて使用することができる。ま
た、酸性領域で可溶な高分子としては、ポリビニルアセ
タールジエチルアミノアセテート、アミノアルキルメタ
アクリレート、コポリマーＥ、セルロースアセテ−）−
Ｎ、Ｎ−ジ−ｎ−ブチルアミノハイドロキシプロビルエ
ーテル、２−メチル−５−ビニリルピリジンメチルアク
リレートメタアクリル酸コポリマー等が挙げられる。
本発明の過放出抑制型制酸剤は当該高分子中に制酸物質
が均一に分散されたものであればよい。
が均一に分散されたものであればよい。
ここにおいて、制酸物質は粒径が１００μｍ以下、特に
１〜５０μｍにするのが好ましい。また高分子の量は制
酸物質に対し５０〜１０００重量％、特に１００〜３０
０重量％が好ましい。過放出抑制型制酸剤は種々の剤型
とすることができるが、応答性及び服用感等の点から粒
径１００〜５００μｍ程度の細粒剤とするのが好ましい
。
１〜５０μｍにするのが好ましい。また高分子の量は制
酸物質に対し５０〜１０００重量％、特に１００〜３０
０重量％が好ましい。過放出抑制型制酸剤は種々の剤型
とすることができるが、応答性及び服用感等の点から粒
径１００〜５００μｍ程度の細粒剤とするのが好ましい
。
本発明の斯かる過放出抑制型制酸剤は、例えば次のよう
にして製造される。すなわち、先ず、高分子をクロロホ
ルム、ジクロロメタン、エーテル等の低沸点の溶媒に溶
解し、これに制酸物質を加えて均一に分散させる。次い
で、■この分散液を上記溶媒と混じらない溶媒中に攪拌
下滴下して溶媒を留去する、■分散液から減圧下溶媒を
留去した後粉砕する、あるいは■分散液をスプレードラ
イ法又は流動層造粒法によって溶媒を留去する方法等に
よって細粒とする。
にして製造される。すなわち、先ず、高分子をクロロホ
ルム、ジクロロメタン、エーテル等の低沸点の溶媒に溶
解し、これに制酸物質を加えて均一に分散させる。次い
で、■この分散液を上記溶媒と混じらない溶媒中に攪拌
下滴下して溶媒を留去する、■分散液から減圧下溶媒を
留去した後粉砕する、あるいは■分散液をスプレードラ
イ法又は流動層造粒法によって溶媒を留去する方法等に
よって細粒とする。
このようにして得られる本発明の過放出抑制型制酸剤は
、そのまま制酸剤として使用することができるが、更に
これ単独で又は他の健胃成分と共に顆粒剤、カプセル剤
、錠剤とすることもできる。
、そのまま制酸剤として使用することができるが、更に
これ単独で又は他の健胃成分と共に顆粒剤、カプセル剤
、錠剤とすることもできる。
本発明の過放出抑制型制酸剤は、叙上の如く構成されて
いるので、これを服用するときは、低酸’−”Ｊ−ｙ−
’ ＃＃酸症の患者の場合には、高分子が溶解されない
ので、高分子中に内包された制酸物質は放出されず、そ
の結果中和作用は発現されず、一方酸過多症の患者にお
いては、高分子が溶解して制酸物質が徐々に放出して中
和作用を発現する。しかし、当該中和作用によって所定
のｐＨに達すると、高分子の溶解が阻止され制酸物質の
放出が停止するので、所定の至適ｐＨ以上に過中和され
ることがなく、反動的胃酸分泌を生じないという利点を
有する。
いるので、これを服用するときは、低酸’−”Ｊ−ｙ−
’ ＃＃酸症の患者の場合には、高分子が溶解されない
ので、高分子中に内包された制酸物質は放出されず、そ
の結果中和作用は発現されず、一方酸過多症の患者にお
いては、高分子が溶解して制酸物質が徐々に放出して中
和作用を発現する。しかし、当該中和作用によって所定
のｐＨに達すると、高分子の溶解が阻止され制酸物質の
放出が停止するので、所定の至適ｐＨ以上に過中和され
ることがなく、反動的胃酸分泌を生じないという利点を
有する。
次に本発明を実施例により更に詳細に説明する。
実施例１
ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート５０ｇ
にジクロロメタン５００−を加えて溶解した後、乾燥水
酸化アルミニウムゲル（粒径的１０μｍ）２５ｇ、水酸
化マグネシウム（粒径的１０μｍ）３５ｇを加え均一に
分散させる。エタノール５００ｍｊ！に水４５００−を
加え、これに、水酸化ナトリウム５０ｇを加えて溶かし
、さらに３８度付近の一定温度にし毎分１０００回転で
攪拌した液中に、上記分散液を、毎分１０ｄの割合で注
入し、溶媒が留去するまで攪拌を続けた。次いで、篩過
し、３０号篩を通過し２００号篩に残るものを取り、こ
れを水洗した後、流動層造粒コーティング装置（ＵＮＩ
−ＧＬＡＴＴ）で５０度にて乾燥し細粒剤８５ｇを得た
。
にジクロロメタン５００−を加えて溶解した後、乾燥水
酸化アルミニウムゲル（粒径的１０μｍ）２５ｇ、水酸
化マグネシウム（粒径的１０μｍ）３５ｇを加え均一に
分散させる。エタノール５００ｍｊ！に水４５００−を
加え、これに、水酸化ナトリウム５０ｇを加えて溶かし
、さらに３８度付近の一定温度にし毎分１０００回転で
攪拌した液中に、上記分散液を、毎分１０ｄの割合で注
入し、溶媒が留去するまで攪拌を続けた。次いで、篩過
し、３０号篩を通過し２００号篩に残るものを取り、こ
れを水洗した後、流動層造粒コーティング装置（ＵＮＩ
−ＧＬＡＴＴ）で５０度にて乾燥し細粒剤８５ｇを得た
。
試験例１
実施例１で得た細粒剤（Ｉｇ）、乾燥水酸化アルミニウ
ムゲル０．２５ｇ、水酸化マグネシウム０．２５ ４゜
ｇを混合した対照品、及び乾燥水酸化アルミニウムゲル
２５０ ｇ、水酸化マグネシウム２５０ ｇ。
ムゲル０．２５ｇ、水酸化マグネシウム０．２５ ４゜
ｇを混合した対照品、及び乾燥水酸化アルミニウムゲル
２５０ ｇ、水酸化マグネシウム２５０ ｇ。
乳糖３２５ｇ、ヒドロキシプロピルセルロース２５ｇで
常法により顆粒を製造し、これに流動層造粒コーティン
グ装置にてポリビニルアセタールジエチルアミノアセテ
ート１００ｇ、タルク５０ｇをコーティングした比較品
（１ｇ）についてフックス法試験を行い、制酸活性パタ
ーンを比較した。すなわち、各試料を３７±２度で攪拌
している０、ＩＮ塩酸５０ｍ１の中に入れ、１０分後よ
りｌＮ塩酸２ｒｎｌを１０分毎に加えていきｐＨを記録
した。
常法により顆粒を製造し、これに流動層造粒コーティン
グ装置にてポリビニルアセタールジエチルアミノアセテ
ート１００ｇ、タルク５０ｇをコーティングした比較品
（１ｇ）についてフックス法試験を行い、制酸活性パタ
ーンを比較した。すなわち、各試料を３７±２度で攪拌
している０、ＩＮ塩酸５０ｍ１の中に入れ、１０分後よ
りｌＮ塩酸２ｒｎｌを１０分毎に加えていきｐＨを記録
した。
試験中は試験液の温度を３７±２度に保った。尚、ｐＨ
３以下では胃痛、５以上で反動的胃酸分泌の発生がある
とされている。
３以下では胃痛、５以上で反動的胃酸分泌の発生がある
とされている。
その結果は第１図に示すとおりであり、これより本発明
の細粒剤は対照品及び比較品に比較して至適ｐＨの維持
時間が長く、またｐ）１５以上にならないので反動的胃
酸分泌の問題もない良好な制酸剤であるのが分る。
の細粒剤は対照品及び比較品に比較して至適ｐＨの維持
時間が長く、またｐ）１５以上にならないので反動的胃
酸分泌の問題もない良好な制酸剤であるのが分る。
第１図は本発明の細粒剤、対照品及び比較品についてフ
ックス法試験を行ったときの制酸活性パターンを示す図
である。 以上
ックス法試験を行ったときの制酸活性パターンを示す図
である。 以上
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、酸性領域で可溶な高分子中に制酸物質を均一に分散
保持せしめたことを特徴とする過放出抑制型制酸剤。 ２、制酸物質の粒径が１００μｍ以下で、高分子の量が
制酸物質の５０〜１０００重量％である請求項１記載の
過放出抑制型制酸剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18116689A JPH0344319A (ja) | 1989-07-13 | 1989-07-13 | 過放出抑制型制酸剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18116689A JPH0344319A (ja) | 1989-07-13 | 1989-07-13 | 過放出抑制型制酸剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0344319A true JPH0344319A (ja) | 1991-02-26 |
Family
ID=16096043
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18116689A Pending JPH0344319A (ja) | 1989-07-13 | 1989-07-13 | 過放出抑制型制酸剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0344319A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1995033469A1 (fr) * | 1994-06-06 | 1995-12-14 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Antiacide solide et procede de production de ce compose |
| US6090412A (en) * | 1995-11-27 | 2000-07-18 | Yamaouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | H2 -Receptor antagonist and antacid composition |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS50101520A (ja) * | 1974-01-26 | 1975-08-12 |
-
1989
- 1989-07-13 JP JP18116689A patent/JPH0344319A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS50101520A (ja) * | 1974-01-26 | 1975-08-12 |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1995033469A1 (fr) * | 1994-06-06 | 1995-12-14 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Antiacide solide et procede de production de ce compose |
| US6090412A (en) * | 1995-11-27 | 2000-07-18 | Yamaouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | H2 -Receptor antagonist and antacid composition |
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