JPH0324019A

JPH0324019A - 打錠用生薬配合粉末の製法と打錠法

Info

Publication number: JPH0324019A
Application number: JP1157565A
Authority: JP
Inventors: Yasuyuki Ueda; 上田　保之; Mutsuo Niihata; 新畑　睦雄
Original assignee: Nara Prefecture
Current assignee: Nara Prefecture
Priority date: 1989-06-19
Filing date: 1989-06-19
Publication date: 1991-02-01

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の技術分野）本発明は、打錠用生薬配合粉末の製法と打錠法である。

（従来の技術）生薬の粉末を配合した医薬品の錠剤化は、一般的には混
弐顆粒打錠法と言われる方法が用いられ゜〔いる。これ
は生薬配合粉末にデンプン、寒梅粉、ヒドロキシプロビ
ルセルロース等の結合剤を加え・〔加水練合し、これを
一旦顆粒状にし・〔乾燥した後、更に滑沢剤、崩壊剤を
加え・〔混合して打錠し”〔いる。この方法は、従来か
らの打錠法で生薬を配合した製剤の扛錠のみならず各種
合戊医薬品製剤の打錠にも広く使用され゜〔いる。筐た
、特公昭５　４　−　２０５７１の発明は粉末状錠剤物
質の顆粒化法であつ・Ｃ請求項（１）から請求項（１）
はこれを侵すものでない。

（発明が解決しようとする課題）この混弐顆粒打錠法は、作業工程が多く効率が悪い。こ
の方法を改良するものとし゜Ｃ直打法がある。

これは粉末や結晶性の医薬品に結合剤、滑沢剤や賦形剤
を添加、混合し゜Ｃ直接打錠する方法でこれは工程が短
縮され゜〔作業効率がよい。しかし、生薬の粉末を配合
した医薬品ではカサが高く且つ流動性に乏しいため直打
法は不向きである。一部の研究とし℃生薬粉末に流動促
進剤等を添加し・〔錠剤化する方法が検討され”〔いる
のみである（参考資料ｌ１２）。

けれども次に述べる問題点が解決されれば直打法を生薬
の粉末を配合した医薬品にも応用できると考えられる。

この問題点として（０　打錠機の白へ粉末が常に一定量、定量的に供給さ
れること。（流動性）（２）打錠機の臼へ粉末が比較的大量に供給されやすい
こと。（カサが低い、流動性）（３）打錠機からの錠剤の杵離れがよいこと。（滑沢性
）（４）錠剤の硬度が実用硬度であること。錠剤の崩壊
性がよいこと。（結合性、崩壊性）（＋１）錠剤の仕上がり状態がきれいであること。

等が考えられ、これらの解決を図ることを目的とする。

？に特公昭５４　−　２０５７１の発明は粉末状錠剤物
質の顆粒化法であつ゛〔生薬の粉末を配合した製剤に直
ちに適用できるものでない。

「実施例」各種の添加剤（基剤●流幼促進剤）を用い゜〔打錠用生
薬粉末を作戊し打錠機（菊水製作所製クリーンプレス１
９）で打錠し錠剤の物理的特性と錠剤の硬度、重量の変
動を求めた。

■　生薬の粉末及び添加剤の種類と製造法１，生薬の粉
末の種類次の３種類の生薬粉末を用い・Ｃ検討を行った。

（１）生薬粉末Ａ：オクパク末（２）生薬粉末Ｂ：オクパク末５００ｑゲンノショクコ
末ｓｏｏ　Ｗｇセンブリ末ｌＯ１１ｇカンゾク末１００
　ｑケイヒ末２００岬の生薬混合粉末（３）　　生薬粉末Ｃ：オクパクエキス末１００ηアカ
メガシフエキス末１００■の生薬混合粉末２　基剤の種
類基剤としては、薬理学的に毒性の極め゜〔低い高分子量
ポリエチレングリコール、非イオン性界面活性剤や油脂
が望壕しい。特に高分子量ポリエチレングリコールやＨ
ＬＢの高い非イオン性界面活性剤はその水溶性を生かし
・〔、錠剤の崩壊性向上によい結果を与える。また、水
溶性でない基剤であつ・〔もその特性を生かし゜〔徐放
性（徐々に錠剤が溶解し、医薬品の作用を持続させる）
的な作用を与えることができる。従つ゛〔求める錠剤の
特性に合わせた基剤の選択が望まれ、次に挙げた基剤，
のみの使用に限られるものでない。

ｉｌ１　　ボリエチレングリコール２０，　０００（粉
末）（２）ポリエチレングリコール６，　０００（粉末
）（３）ポリエチレングリコール４，　０００（粉末）
（４）　　シヨ糖脂肪酸エステル（ＤＫエステルＦ−１
６０　　第一工業製薬製）［５１　　ソルピタン脂肪酸
エステル（６）　　ステアリン酸ポリオキシノレ４０（
ＮＩＫＫＯＬ　　ＭＭＳ−４０日光ケミカル製）（１）
　　ステアリン酸（ＭＣステアリン　川研ファインケミ
カル製）（８）水素添加植物油脂（−）グリソックス１
　０　２　Ｈ　　フロイント産業ｔｉ）８，流動促進剤
の種類流動促進剤は、生薬粉末の流動性を改善する目的で配合
するものである。従つ・〔流動促進剤のタイプは微粉末
や軽質のものが望まれる。オた次に挙げた無機化合物以
外にも流動性を改善させる作用のあるものは多くあり、
この目的のために使用は可能である。

＋１１　　メタケイ酸アルミン酸マグネシクム（ノイシ
リンＵＦＬ２富士化学工業製）（２）合戊ケイ酸アルミ
ニクム（軽質　協和化学工業製）　［３）　　無水ケイ
酸（軽質アドソリダー１０１フロイント産業製）（４）
酸化マグネシクム（軽質協和化学工業製）４，　製造法生薬粉末Ｂを１　ｋ９とシこれにポリエチレングリコー
ル２Ｑ，　０００　（粉末，凝固点約６０″Ｃ）を２０
０ｆ加えて加温型二一グー（ＬＤＳ−Ｉｓ型小池鉄工製
）に゛〔約６５゜Ｃで６０分攪拌、練合する。その後常
温に戻しメタケイ酸アルミン酸マグネシクム（ノイシリ
ンＵＦＬ２）を５０ｆ加え゜〔更に約ｌ５分間攪拌する
。この得られた粉末を打錠する。打錠機には粉末の強制
供給装置（フィーダー）が付属し゜〔いるがこの粉末は
流動性が良いためこれを使用せずに打錠する。

５．特性値の測定法＋ｌ１　　安息角：測定台　６０、請φ（筒井理化学器
械製ＡＢＤ粉体特性測定器）（２）　　カサ密度：密充填カサ密度（筒井理化学器械
製ＡＢＤ粉休特性測定器）｛３｝硬度：錠剤１０個につい”〔測定（　Ｈｅｂｅｒ
ｌｉｎｅ製硬度計）（４）平均重量，重量幅（ｍａへｍｉｎ）、標！＄偏差
二錠剤１００個にクい゜〔測定。

６．配合例と結果基剤及び流動促進剤の添加割合とこの処理によつ“〔得
た生薬粉末と錠剤の特性値は次の表のとふ・りである。

尚、表中０番号は、それぞれの添加剤をしめす。又表中
の崩壊剤は、錠剤の崩壊性を向上させるために添加した
ものである。表中の崩壊剤は次のものを用いる。

（１）　　カルボキシメチルセルロースカルシクム（２
〉　　寒天　（３）リン酸水素力ルシクム打錠条件は次
のとおりである。

１．打錠機の白の深さは常に一定に設定し、白は直径９
ｆｆφのものを用いた。

２　打錠機：菊水製作所製クリーンブレス１９型３，打
錠機の粉末の供給方法：フィーダー（強制供給装置）を
用いず粉末の自然流下による供給。

４．＊：打錠機の粉末をフィーダーで供給５．＊＊：特
許請求の範囲（４）の方法により製した。

「考察」１，　表１−１は、基剤を添加しない状態での特性値を
示しているが生薬粉末の安息角は５５度で流動性が悪く
また密度も小さい。流動促進剤を添加しても安息角は４
９〜５０度でフィーダー（強制供給装Ｖｉ！１）を使用
しないと打錠できない（Ｎｈｌ，２．４．５．）。

またフィーダーを使用し・〔も錠剤の重量の範囲（ｍａ
ｘ，　ｍｉｎ）は、広がる傾向にある（叱３）。

２　表１−２におい゛〔は、安息角は小さく逆にカサ密
度は大きくなりフイーク゛一を用いずとも充分打錠でき
、錠剤の重量の範囲もせ渣い。

流動促進剤を増量すれば錠剤の硬度は上がるが重量の範
囲は大きくなり標２１ｋ偏差も僅か大きくなる傾向にあ
る（凪１，　２．　）１た隘７〜１５は流動促進剤を一定にし゜〔基剤の種類
を変更し・〔その特性値の変化をみたものである。硬度
に差があらわれ゛〔いる。

「考察」１，　表１と同じ傾向にある。生薬粉末のみでは安息角
は５５度であるが、これに流動促進剤を添加すると４９
〜５０程度に小さくなる。基剤を添加したものでも同じ
ことがいえ安息角は、４１〜４２度と小さくなる。

２　安息角が４３度程度以下であれば７イーダーを使用
せずに充分打錠が可能で、カサ密度も高いため打錠機へ
の粉末の充填量も充分である。従ってフィーダーを装備
し゛Ｃいない打錠機でも打錠が可能である。

８，表２−２のＮｌｌ９．　１０は基剤と流動促進剤と
を先に混合し゜〔次に加温練合したものである。僅か特
性値にふ・いて他の方法より劣る（＆９．１５）。磁１
４　１６は同一試料につい゛〔フィーダーを使用しない
場合と使用した場合の特性値を求めたものである。フィ
ーダーを使用したほうが僅か良い結果を示している。凪
１７は従来の方法により顆粒を製し゜〔それを打錠した
ものである。特性値におい℃は差はみとめられない。

「考察」１，生薬エキスについ゜〔も前表と同じことがいえるが
、錠剤の重量の範囲は極めて小さくなり標！＄偏差も小
さく重量の揃った均一な錠剤が製造できることを示して
いる。

ａ　錠剤の硬度はソックス及び界面活性剤を添加すると
低下する傾向がある。

（発明の効果）（！）打錠用の生薬粉末のカサは低く（カサ密度が高い
）なり、安息角は小さくなつ゛Ｃ生薬粉末の流動性は向
上した。直打用打錠機には、粉末の強制供給装置（フィ
ーダー）が付属して流幼の悪い粉末を強制的に打錠機の
白に供給しているが、本法による処理を行えばフィーダ
ーを必要とせずに打錠が可能となり、フィーダーを装備
し゜〔いない従米の打錠機も使用できる。

（２）基剤自身のもつ滑沢性や防水性の効果から打錠時
の錠剤の杵離れも向上することを見出した。生薬から抽
出されたエキスの乾燥粉末の記合剤は、吸湿しゃすく打
錠時に杵のキシミを生じる等の問題が発生するが本法で
は打錠用粉末への防水効果も現れトラブルの発生防止に
効果が現れた。

（３）錠剤の製造工程におい゜〔は、水を加えないため
加水練合と乾燥工程が不用となり生薬の粉末と基剤との
混合一加温攪拌．練合一流動促進剤との混合→冷却一打
錠と工程が短縮され製造に要する時間も短くなった。

（４）　　生薬の粉末と基剤との加温攪拌．練合しただ
けの粉末混合物を打錠し・〔も錠剤の硬度ぱあ筺り高く
ないが、流動促進剤を添加することにより錠剤としての
実用硬度が得られることがわかった。

（５）得られた錠剤の重量の標＃−偏差は小さくなう、
個々の錠剤につい゜〔常に配合戊分の量が一定で品質の
安定した製品が得られることになった。

「参考資料」

Claims

【特許請求の範囲】

（１）生薬の粉末を配合した混合物（以下混合物Ａとい
う）に５０〜８０℃の範囲で溶融する基剤を加え、この
基剤の溶融する温度より若干高めの温度下で攪拌、混合
を行ない、これを常温に戻して得た打錠用生薬配合粉末
の製法。
（２）混合物Ａに５０〜８０℃の範囲で溶融する基剤を
加え、この基剤の溶融する温度より若干高めの温度下で
攪拌、混合を行ないこれを常温に戻して得た打錠用生薬
配合粉末に流動促進剤を添加して錠剤を製する打錠法。
（３）混合物Ａに基剤、流動促進剤を加え、基剤の溶融
する温度より若干高めの温度下で攪拌、混合を行い、こ
れを常温に戻して得た打錠用生薬配合粉末の製法。
（４）混合物Ａに基剤、流動促進剤を加え、基剤の溶融
する温度より若干高めの温度下で攪拌、混合を行い、こ
れを常温に戻して得た打錠用生薬配合粉末を用いて錠剤
を製する打錠法。
（５）上記の混合物Ａが生薬から抽出されたエキスの乾
燥粉末である請求項（１）記載の打錠用生薬配合粉末の
製法。
（６）上記基剤が内服医薬品の添加剤として通常認めら
れているものであること。その基剤は１種単独で用いて
もよいが、２種、３種の混合物としても用いてもよいこ
と。混合物として用いる場合には、制限がないこと。そ
の基剤の添加量は、重量比で混合物Ａ１００部に対して
５〜５０部である請求項（１）または請求項（３）記載
の打錠用生薬配合粉末の製法。
（７）上記流動促進剤が錠剤の賦形薬として用いられる
無機化合物の粉末であること。その流動促進剤は１種単
独で用いてもよいが２種、３種の混合物として用いても
よいこと。混合物として用いる場合の割合には、制限が
ないこと。その流動促進剤の添加量は、重量比で混合物
Ａ１００部に対して３〜１０部である請求項（２）また
は請求項（３）または請求項（４）記載の打錠用生薬配
合粉末の製法。