JPH0324014A - 良性前立腺肥大における排尿困難症を治療するためのナフトピジルの用途 - Google Patents

良性前立腺肥大における排尿困難症を治療するためのナフトピジルの用途

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JPH0324014A
JPH0324014A JP2144272A JP14427290A JPH0324014A JP H0324014 A JPH0324014 A JP H0324014A JP 2144272 A JP2144272 A JP 2144272A JP 14427290 A JP14427290 A JP 14427290A JP H0324014 A JPH0324014 A JP H0324014A
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ギスベルト スポーナー
Ulrich Reicke
ユーリッヒ ライケ
Michael Nelboeck-Hochstetter
ミハエル ネルボックーホッホステター
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    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明の対象は、良性前立腺肥大(benigne P
rostata−Hypertrophie)のさいの
排尿困難症(ロysurie)を治療するためのナフト
ビジル(Na.f topid目)の用途に関する. ナフトピジル、化学名1− (2−メトキシフエニル)
−4− (3−(ナフサ−1−−イル−オキシ)−2−
ヒドロキシ〜プロビル〕−ビベラジン(1− (2−M
eLhoxyphenyl)−4−(3−naphth
−1−yl−oxy)−2−hydroxy−prop
yl) −pipera−dln)は、西ドイツ特許第
2408804号明細書(DE−8−2408804)
の対象であって、そこには顕著な血圧降下作用を有し、
従って抗高血圧作用をもつ化合物として記載されている
.さらに、ラットにおいてデキストランで惹起させたア
ナフラキシ一様反応を抑制することが知られている. なお、ナフトピジルは次の一般式で表され、その製法及
びその塩については西ドイツ特許第2408804号明
細書の対応特許である日本特許第1.310.546号
明細書中に記載されており、公知であり、該文献はここ
で参考資料とされるべきものである.ナフトビジルの塩
には、特に非毒性の無機酸又は有機酸との付加塩がある
.このような酸としては、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リ
ン酸、酢酸、クエン酸、酒石酸、乳酸、フマール酸、マ
レイン酸、安息香酸、アルキルスルフォン酸等を例示す
ることができる. ナフトビジルの臨床試験を行ったさいに、この化合物が
前立腺肥大において生ずる症状を軽減することを見出し
た.この症状は、排尿のさいの障害、特に夜間の尿意逼
追(Harndrang)に特徴づけられるものである
.通常、60才以上の男性がこれに関係している.従来
、これの特別な療法は確立されていない.試験的には、
植物抽出物を生薬にする作用物質あるいはβ−シトステ
リンが用いられている(Rote Liste 198
9参照).前立腺肥大に基づく排尿困難の治療のための
ナフトピジルの効力は、次に詳細に述べるは床試験から
明らかである. この試験は、全部で39人の患者で実施された.そのう
ち、37人は前立腺肥大にかかっていた.プラセボ投与
を行った1週間の予備期間の後に、ナフトビジルを1日
12.5〜100■の用量で投与した.用量は、その効
力を基準とし、1週間の間にその用量が充分な効力を奏
しない場合には、12.5■から初めて倍量に増量した
. 特に、評価の基準として次の事項を選択した。
日中及び夜間の尿の頻度、排尿時間、尿量、排尿させる
ための腹圧及び排尿時の感覚. 評価は、次に分類した階級に基づいて行った.明らかに
改善、改善、僅かに改善、 変化なし、悪化. 全体で34人の患者が評価された.そのうち、8人が明
らかに改善され、14人が改善され、7人が僅かに改善
された.1人の患者は、変化しない挙勤を示し、その他
の4人の患者が明白な評価をすることができなかった. ナフトビジルは、特に経口的に適用される.医薬を製造
するには、ナフトピジルをそれ自体公知の方法で、適当
な薬剤の担体、芳香剤、呈味料及び着色料と混合し、例
えば錠剤または糖衣錠に戊形するかあるいは適当な助剤
を添加して水中又は例えばオリーブ油のような油に悲濁
するかして?容解する. ナフトピジルは、通常1日10■〜100■の用量で投
与される。好適には、1回の用量が10〜50■でl日
1回乃至2回投与される. この有効成分25.0■を含有する錠剤の調合を例示す
ると次のような成分を調合することである.ナフトビジ
ル    25.0■ ラクトース・IH!0   110.0■ポリ−(1−
ビニル−2−ビロリドン)MG250003.0■ 微結晶セルロース  15.0■ 高分散性(hochdisperses)SiOz1.
5  ■ ポリ−(0−カルボキシメチル)、一澱粉、Na塩4.
0■ マグネシウムーステアレート 1.5 ■ 160.0 ■ 本発明は、前立腺肥大に伴う徘尿困寵の治療に1−(2
−メトキシフェニル)−4− (3−(ナフサ−1−−
イル−オキシ)−2−ヒドロキシ−プロピル)−ピペラ
ジンを用いたものである。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)1−(2−メトキシフェニル)−4−〔3−(ナ
    フサ−1−イル−オキシ)−2−ヒドロキシ−プロピル
    〕−ピペラジン(1−(2−Methoxypheny
    l)−4−〔3−naphth−1−yl−oxy)−
    2−hydroxy−propyl−piperadi
    n)又はその塩を有効成分とする前立腺肥大における排
    尿困難症治療剤
  2. (2)1−(2−メトキシフェニル)−4−〔3−(ナ
    フサ−1−イル−オキシ)−2−ヒドロキシ−プロピル
    〕−ピペラジン(1−(2−Methoxypheny
    l)−4−〔3−naphth−1−yl−oxy)−
    2−hydroxy−propyl〕−piperad
    in)又はその塩を有効成分として10〜50mg、通
    常の担体及び助剤と共に含有する、経口投与される前立
    腺肥大における排尿困難症治療剤
JP2144272A 1989-06-07 1990-06-01 良性前立腺肥大における排尿困難症を治療するためのナフトピジルの用途 Expired - Lifetime JPH062673B2 (ja)

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DE3918543A DE3918543A1 (de) 1989-06-07 1989-06-07 Verwendung von naftopidil zur therapie der dysurie bei benigner prostata-hypertrophie
DE3918543.5 1989-06-07

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JPH062673B2 JPH062673B2 (ja) 1994-01-12

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EP (1) EP0401653B1 (ja)
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KR (1) KR0131452B1 (ja)
AT (1) ATE84416T1 (ja)
AU (1) AU625766B2 (ja)
CA (1) CA2017619C (ja)
DD (1) DD294864A5 (ja)
DE (2) DE3918543A1 (ja)
DK (1) DK0401653T3 (ja)
ES (1) ES2054147T3 (ja)
GR (1) GR3007328T3 (ja)
HK (1) HK46996A (ja)
HU (1) HU206976B (ja)
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ZA904338B (en) 1991-03-27
DK0401653T3 (da) 1993-03-29
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AU625766B2 (en) 1992-07-16
DE3918543C2 (ja) 1991-06-06
EP0401653A2 (de) 1990-12-12
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