JPH02208A - 噴霧乾燥イブプロフェン - Google Patents
噴霧乾燥イブプロフェンInfo
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- JPH02208A JPH02208A JP63309756A JP30975688A JPH02208A JP H02208 A JPH02208 A JP H02208A JP 63309756 A JP63309756 A JP 63309756A JP 30975688 A JP30975688 A JP 30975688A JP H02208 A JPH02208 A JP H02208A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
発明の分野
本発明は、イブプロフェンの新規な治療用無味噴霧乾燥
粉末に関する。さらに詳しくは、本発明は、例えば、米
国特許第４３０５５０２号および第４３７１５１６号に
記載されているような咀しやく錠および速やかに溶解す
る投与形に処方できる無味な新規治療形の噴霧乾燥イブ
プロフェンに関する。さらに詳しくは、本発明は、可塑
剤を溶解または懸濁させた水中のイブプロフェンおよび
エチルセルロースの分散液を噴霧乾燥することにより形
成される無味な噴霧乾燥粉末に関する。無味とは、粉末
が本質的に味がなく、甘くも苦くもないことを意味する
。
粉末に関する。さらに詳しくは、本発明は、例えば、米
国特許第４３０５５０２号および第４３７１５１６号に
記載されているような咀しやく錠および速やかに溶解す
る投与形に処方できる無味な新規治療形の噴霧乾燥イブ
プロフェンに関する。さらに詳しくは、本発明は、可塑
剤を溶解または懸濁させた水中のイブプロフェンおよび
エチルセルロースの分散液を噴霧乾燥することにより形
成される無味な噴霧乾燥粉末に関する。無味とは、粉末
が本質的に味がなく、甘くも苦くもないことを意味する
。
発明の背景
広（鎮痛薬および解熱薬として用いられるイブプロフェ
ンは、固体型投与形をそのまま飲み込むことのできない
人にとって、咀しゃ（型錠剤に用いるには十分に味の良
いものではない。
ンは、固体型投与形をそのまま飲み込むことのできない
人にとって、咀しゃ（型錠剤に用いるには十分に味の良
いものではない。
フレーバー剤、例えば、チョコレート、バナナ、オレン
ジ、レモン、リコリス、ルートビアーおよびラズベリー
の使用が、特に、苦味のある薬剤用に提案されている。
ジ、レモン、リコリス、ルートビアーおよびラズベリー
の使用が、特に、苦味のある薬剤用に提案されている。
これらのフレーバー剤はたよりになるマスキング成分で
はない。ミントフレーバー剤は、パサパサした呈味特性
を改良するのに有用である。しかしながら、苦味特性は
、特に、フレーバー剤の期待される本来の味に似せるこ
とのできない場合、それを大いにマスクすることは非常
に困難である。
はない。ミントフレーバー剤は、パサパサした呈味特性
を改良するのに有用である。しかしながら、苦味特性は
、特に、フレーバー剤の期待される本来の味に似せるこ
とのできない場合、それを大いにマスクすることは非常
に困難である。
口あたりを包含する他の特性もまた、明しゃ（錠または
咀しゃく型錠剤の経口許容性を考慮することが必要であ
る。
咀しゃく型錠剤の経口許容性を考慮することが必要であ
る。
米国特許第４３０５５０２号および第４３７１５１６号
に記載されている速やかに溶解する投与形は、水中にて
１０秒以内またはそれ以下で崩壊するように製造されて
おり、そのため口中の唾液に迅速に溶解する。以前は、
かかる投与形の使用は、無味なまたはフレーバー剤によ
りマスクできる程度の僅かに不快な味である薬剤に限定
されていた。そのため、アセトアミノフェンおよびイブ
プロフェンのような苦味のある薬剤はかかる投与形で用
いることができなかった。
に記載されている速やかに溶解する投与形は、水中にて
１０秒以内またはそれ以下で崩壊するように製造されて
おり、そのため口中の唾液に迅速に溶解する。以前は、
かかる投与形の使用は、無味なまたはフレーバー剤によ
りマスクできる程度の僅かに不快な味である薬剤に限定
されていた。そのため、アセトアミノフェンおよびイブ
プロフェンのような苦味のある薬剤はかかる投与形で用
いることができなかった。
発明の開示
本発明によれば、イブプロフェンの新規な治療用無味噴
霧乾燥粉末が提供され、それを咀しやく錠等に処方でき
る。該粉末は、可塑剤を溶解または懸濁させた水中のイ
ブプロフェンおよびエチルセルロース分散液を噴霧乾燥
することにより形成される。該分散液中にイブプロフェ
ンを懸濁させるのに、少量の沈澱防止剤を用いることが
好ましい。
霧乾燥粉末が提供され、それを咀しやく錠等に処方でき
る。該粉末は、可塑剤を溶解または懸濁させた水中のイ
ブプロフェンおよびエチルセルロース分散液を噴霧乾燥
することにより形成される。該分散液中にイブプロフェ
ンを懸濁させるのに、少量の沈澱防止剤を用いることが
好ましい。
本発明のもう１つの態様によれば、固体としての経口投
与用医薬投与形が提供され、該投与形は、３７°Ｃにて
水により１０秒以内に崩壊され、その中に配合される医
薬剤としては、本発明のイブプロフェンの無味噴霧乾燥
粉末からなる。
与用医薬投与形が提供され、該投与形は、３７°Ｃにて
水により１０秒以内に崩壊され、その中に配合される医
薬剤としては、本発明のイブプロフェンの無味噴霧乾燥
粉末からなる。
本発明において有用であるイブプロフェンは、微細に粉
末化された形態または微粉形の医薬グレードである。本
発明において有用であるエチルセルロースもまた、ナシ
ョナル・フォーミ５ラリ−（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｆｏｒ
ｍｕｌａｒｙ）または医薬グレードである。
末化された形態または微粉形の医薬グレードである。本
発明において有用であるエチルセルロースもまた、ナシ
ョナル・フォーミ５ラリ−（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｆｏｒ
ｍｕｌａｒｙ）または医薬グレードである。
適当なグレードは、プラウエア州、ニューアークのエフ
・エム・シー・コーポレーション（Ｐ ＭＣＣｏｒｐｏ
ｒａｔ １ｏｎ）により市販されているアクアコート・
ブランド（ＡＱＵＡＣＯＡＴ ｂｒａｎｄ）およびペン
シル“ベニア州、ウェスト・ポイント、カラーコン・イ
ンコーポシーテイッド（Ｃｏｌｏｒｃｏｎ ［ｎｃｏｒ
ｐｏｒａｔｅｄ）により市販されているスリリース・ブ
ランド（Ｓｕｒｅｌｅａｓｅ ｂｒａｎｄ）である〇本
発明において有用である可塑剤は、セバシン酸ジブチル
、グリセリン、プロピレングリコール、トリアセチン、
クエン酸トリエチルおよびコネチカノト州、タンバリー
のユニオン・カーバイド・コーポレーション（ＵＮＩＯ
Ｎ ＣＡＲＢＩＤＥ Ｃ０ＲＰ、）により市販されてい
るカーボワックス６００ （ＣＡＲＢＯＷＡＸ６００）
のような低分子量ポリエチレングリコールを包含する。
・エム・シー・コーポレーション（Ｐ ＭＣＣｏｒｐｏ
ｒａｔ １ｏｎ）により市販されているアクアコート・
ブランド（ＡＱＵＡＣＯＡＴ ｂｒａｎｄ）およびペン
シル“ベニア州、ウェスト・ポイント、カラーコン・イ
ンコーポシーテイッド（Ｃｏｌｏｒｃｏｎ ［ｎｃｏｒ
ｐｏｒａｔｅｄ）により市販されているスリリース・ブ
ランド（Ｓｕｒｅｌｅａｓｅ ｂｒａｎｄ）である〇本
発明において有用である可塑剤は、セバシン酸ジブチル
、グリセリン、プロピレングリコール、トリアセチン、
クエン酸トリエチルおよびコネチカノト州、タンバリー
のユニオン・カーバイド・コーポレーション（ＵＮＩＯ
Ｎ ＣＡＲＢＩＤＥ Ｃ０ＲＰ、）により市販されてい
るカーボワックス６００ （ＣＡＲＢＯＷＡＸ６００）
のような低分子量ポリエチレングリコールを包含する。
適当な可塑剤は、フロリダ州、ジャクソンビルのユニオ
ン・カンブ嗜コーポレーション（ＵＮＩＯＮＣａｍｐ
Ｃｏｒｐ、 ）により市販されているユニフレックス・
ブランド（ＵＮＩＦＬＥＸ ｂｒａｎｄ）のセバシン酸
ジブチルである。
ン・カンブ嗜コーポレーション（ＵＮＩＯＮＣａｍｐ
Ｃｏｒｐ、 ）により市販されているユニフレックス・
ブランド（ＵＮＩＦＬＥＸ ｂｒａｎｄ）のセバシン酸
ジブチルである。
噴霧乾燥する前にイブプロフェンを分散液中に懸濁させ
る沈澱防止剤は、通常のタイプの微結晶セルロース、ポ
リビニルピロリドン等である。無味粉末中のイブプロフ
ェンのｆｆｌｆｆｉ％は約６３重量％から７７重量％ま
で、好ましくは６３％〜７３％であり、エチルセルロー
スの重量％は約２５重量％から４０重量％まで、好まし
くは２８重量％〜４０重■％、さらに好ましくは２５％
〜３５％である。エチルセルロース約２５重量％にて、
苦味はなく、粉末は無味である。無味粉末中の可塑剤の
重量％は、約２重量％から７重量％までであ噴霧乾燥器
は、通常の実験用または商業型でよい。適当な噴霧乾燥
器は、ブチ・ラボラトリウムーテクニックΦニー・ジー
（Ｂｕｃｈｉ ＬａｂｏｒａｔｏｒｉｓｍｕｓＴｅｃｈ
ｎｉｋ ＡＧ、）、？ｆｆユーセッ７州、アトレホロの
アニードロ・カンパニー（八ｎｙｄｒｏ Ｃｏｍｐａｎ
ｙ）、メリーランド州、コロンビアのニー・アトマイザ
−・インコーボシーティッド（Ｎ ｉｒｏ Ａ ｔｏｍ
ｉｚｅｒＩ ｎｃ、 ）製のものである。以下の実施例
において用いる噴霧乾燥器は、モデル番号２１２３１−
０００１の＝ｏ−ポータプル（Ｎ ｉｒｏ Ｐｏｒｔａ
ｂｌｅ）噴霧乾燥器である。操作条件は、可変空気入口
温度、可変出口温度、アトマイザ−・ホイールを推進す
る圧縮空気の可変空気圧および可変供給速度を包含する
。
る沈澱防止剤は、通常のタイプの微結晶セルロース、ポ
リビニルピロリドン等である。無味粉末中のイブプロフ
ェンのｆｆｌｆｆｉ％は約６３重量％から７７重量％ま
で、好ましくは６３％〜７３％であり、エチルセルロー
スの重量％は約２５重量％から４０重量％まで、好まし
くは２８重量％〜４０重■％、さらに好ましくは２５％
〜３５％である。エチルセルロース約２５重量％にて、
苦味はなく、粉末は無味である。無味粉末中の可塑剤の
重量％は、約２重量％から７重量％までであ噴霧乾燥器
は、通常の実験用または商業型でよい。適当な噴霧乾燥
器は、ブチ・ラボラトリウムーテクニックΦニー・ジー
（Ｂｕｃｈｉ ＬａｂｏｒａｔｏｒｉｓｍｕｓＴｅｃｈ
ｎｉｋ ＡＧ、）、？ｆｆユーセッ７州、アトレホロの
アニードロ・カンパニー（八ｎｙｄｒｏ Ｃｏｍｐａｎ
ｙ）、メリーランド州、コロンビアのニー・アトマイザ
−・インコーボシーティッド（Ｎ ｉｒｏ Ａ ｔｏｍ
ｉｚｅｒＩ ｎｃ、 ）製のものである。以下の実施例
において用いる噴霧乾燥器は、モデル番号２１２３１−
０００１の＝ｏ−ポータプル（Ｎ ｉｒｏ Ｐｏｒｔａ
ｂｌｅ）噴霧乾燥器である。操作条件は、可変空気入口
温度、可変出口温度、アトマイザ−・ホイールを推進す
る圧縮空気の可変空気圧および可変供給速度を包含する
。
以下の実施例は、本発明のイブプロフェンの無味噴霧乾
燥粉末の処方を示している。これらの実施例において、
イブプロフェンはルイジアナ州、バトンルーシュのエチ
ル・コーポレーション（Ｅ ｔｈｙｌ Ｃｏｒｐｏｒａ
ｔｉｏｎ）から入手し、エチルセルロースはプラウエア
州、ニューアークのＦＭＣコーポレーションからアクア
コートとして入手した。
燥粉末の処方を示している。これらの実施例において、
イブプロフェンはルイジアナ州、バトンルーシュのエチ
ル・コーポレーション（Ｅ ｔｈｙｌ Ｃｏｒｐｏｒａ
ｔｉｏｎ）から入手し、エチルセルロースはプラウエア
州、ニューアークのＦＭＣコーポレーションからアクア
コートとして入手した。
それは、エトキシ含ｆｆ１４８．０％〜４９．５％を有
する標準型の３０％固形分水性分散液であった。
する標準型の３０％固形分水性分散液であった。
実施例
次に実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明する。
実施例１
この実施例における噴霧乾燥器への供給混合物は、以下
の材料からなる。
の材料からなる。
ブランド）
脱イオン水 −ｔｔｏ。
合計 １００％ １５１２．４ ｇ ２
７２．４微細化したイブプロフェン約２００ｇを、２０
メッシ：Ｌ（ティラー）（Ｔｙｌｅｒ）スクリーンに通
し、スクリーンされたイブプロフェン２００ｇが残留し
た。脱イオン水１２００ｇを、ライトニンミキサー（Ｌ
ｉｇｈｔｎｉｎ ｍ１ｘｅｒ）を備えたステンレスス
チール製の混合容器に入れた。ポリビニルピロリドンお
よびイブプロフェン粉末を混合しながら、該水にゆっく
りを加えた。混合を３０分間続けた。
７２．４微細化したイブプロフェン約２００ｇを、２０
メッシ：Ｌ（ティラー）（Ｔｙｌｅｒ）スクリーンに通
し、スクリーンされたイブプロフェン２００ｇが残留し
た。脱イオン水１２００ｇを、ライトニンミキサー（Ｌ
ｉｇｈｔｎｉｎ ｍ１ｘｅｒ）を備えたステンレスス
チール製の混合容器に入れた。ポリビニルピロリドンお
よびイブプロフェン粉末を混合しながら、該水にゆっく
りを加えた。混合を３０分間続けた。
ライトニンミキサーを備えた分離ステンレススチール製
の混合容器にて、セバシン酸ジブチルとアクアコートブ
ランドのエチルセルロースを３０分間混合ｔ、た。つい
で、エチルセルロース−セバシン酸ジブチル混合物をイ
ブプロフェン懸濁液に加え、３０分間混合した。ついで
、該分散液をニー・ポータプル・噴霧乾燥器のフィード
ホッパーに移し変えた。
の混合容器にて、セバシン酸ジブチルとアクアコートブ
ランドのエチルセルロースを３０分間混合ｔ、た。つい
で、エチルセルロース−セバシン酸ジブチル混合物をイ
ブプロフェン懸濁液に加え、３０分間混合した。ついで
、該分散液をニー・ポータプル・噴霧乾燥器のフィード
ホッパーに移し変えた。
噴霧乾燥器は、運転中を通して、約３７℃〜３９℃の空
気出口温度、３２〜３５酎／分のスプレー速度を維持す
るように操作した。
気出口温度、３２〜３５酎／分のスプレー速度を維持す
るように操作した。
２２％エチルセルロースコートト共に噴ｉ 乾燥した粉
末は、僅かに苦味を有した。該粉末の水分含量は０．３
６〜０．５０％であった。
末は、僅かに苦味を有した。該粉末の水分含量は０．３
６〜０．５０％であった。
実施例２
この実施例における噴霧乾燥器への供給混合物は、以下
の材料からなる。
の材料からなる。
微結晶セルロース３．５４ ５ ５脱イオン
水 −４９４ 合計 １０．０％ ７０５ｇ １４１
３０％固形物水性分散液として、ライト二ンミキサーを
備えた混合容器に入れられたアクアコードブランドのエ
チルセルロース１００ｇに、セバシン酸ジブチル６ｇを
添加し、分散液を３０分間混合した。予め２０メツシユ
（ティラー）を介してスクリーンしたイブプロフェンｌ
ｏｎｇを、ライトニンミキサーを備えた分離混合容器中
の前もって微結晶セルロースを加えである脱イオン水４
９４ｇに加工た。ついで、エチルセルロース−セバシン
酸ジブチル分散液を、イブプロフェン懸濁液と共に３０
分間混合した。イブプロフェン懸濁液が、噴霧乾燥器の
フィードホッパーにて沈降しなイヨウに、微結晶セルロ
ースをイブプロフェン懸濁液に加え、イブプロフェンの
懸濁状態をｉ（Ｉ 持させた。ついで、分散液をニー・
ポータプル・噴霧乾燥器のフィードホッパーに移し変え
た。該噴霧乾燥器の操作条件は実施例１と同じであった
。
水 −４９４ 合計 １０．０％ ７０５ｇ １４１
３０％固形物水性分散液として、ライト二ンミキサーを
備えた混合容器に入れられたアクアコードブランドのエ
チルセルロース１００ｇに、セバシン酸ジブチル６ｇを
添加し、分散液を３０分間混合した。予め２０メツシユ
（ティラー）を介してスクリーンしたイブプロフェンｌ
ｏｎｇを、ライトニンミキサーを備えた分離混合容器中
の前もって微結晶セルロースを加えである脱イオン水４
９４ｇに加工た。ついで、エチルセルロース−セバシン
酸ジブチル分散液を、イブプロフェン懸濁液と共に３０
分間混合した。イブプロフェン懸濁液が、噴霧乾燥器の
フィードホッパーにて沈降しなイヨウに、微結晶セルロ
ースをイブプロフェン懸濁液に加え、イブプロフェンの
懸濁状態をｉ（Ｉ 持させた。ついで、分散液をニー・
ポータプル・噴霧乾燥器のフィードホッパーに移し変え
た。該噴霧乾燥器の操作条件は実施例１と同じであった
。
噴霧乾燥した粉末は僅かに苦味を有し、それは無味生成
物を得るにはさらにエチルセルロースが必要であること
を示した。
物を得るにはさらにエチルセルロースが必要であること
を示した。
実施例３
この実施例における噴霧乾燥器への供給混合物は、以下
の材料からなる。
の材料からなる。
ＳＰ
（シトロフレックスー２ブランド）
微結晶セルロース １．６６ ２．５ ２．５ポリ
ビニルピロ ０．１５ ０．２２５ ０．２２５
リドン 脱イオン水 ７６０．８ 合計 １００．０２ １００４．８２５
１５０．７２５３０％固形物水性分散液として、ライト
二ンミキサーを備えた混合容器に入れられたアクアコー
トブランドのエチルセルロース１３３．３ｇに、シトロ
フレックス−２（Ｃ１ｔｒｏｆｌｅｘ−２）８ ｇを加
え、分散液を３０分間混合した。予め２０メツシユ（テ
ィラー）を介してスクリーンしたイブプロフェン１００
ｇを、前もって微結晶セルロースおよびポリビニルピロ
リドンを加え、混合した水７６０゜８ｇに加えた。エチ
ルセルロース分散液を、イブプロフェン懸濁液に加え、
均質な懸濁液を形成するまで３０分間混合した。ついで
、分散液をニー・ポータプル・噴霧乾燥器のフィードホ
ッパーに移し変えた。
ビニルピロ ０．１５ ０．２２５ ０．２２５
リドン 脱イオン水 ７６０．８ 合計 １００．０２ １００４．８２５
１５０．７２５３０％固形物水性分散液として、ライト
二ンミキサーを備えた混合容器に入れられたアクアコー
トブランドのエチルセルロース１３３．３ｇに、シトロ
フレックス−２（Ｃ１ｔｒｏｆｌｅｘ−２）８ ｇを加
え、分散液を３０分間混合した。予め２０メツシユ（テ
ィラー）を介してスクリーンしたイブプロフェン１００
ｇを、前もって微結晶セルロースおよびポリビニルピロ
リドンを加え、混合した水７６０゜８ｇに加えた。エチ
ルセルロース分散液を、イブプロフェン懸濁液に加え、
均質な懸濁液を形成するまで３０分間混合した。ついで
、分散液をニー・ポータプル・噴霧乾燥器のフィードホ
ッパーに移し変えた。
噴霧乾燥器は、運転中を通して、空気入口温度か約８０
°Ｃ１空気出口温度が３７°Ｃ〜３９°Ｃに維持される
ように操作した。スプレーノズルへの供給速度は約３２
〜３５ｍＱ１分であった。
°Ｃ１空気出口温度が３７°Ｃ〜３９°Ｃに維持される
ように操作した。スプレーノズルへの供給速度は約３２
〜３５ｍＱ１分であった。
噴霧乾燥した粉末は、水分含ｆｆ１０．５％を有し、無
味であった。数秒後、口の奥で僅かな苦味感を生じ、そ
れは完全に満足のい（製品を得るにはさらに少量のエチ
ルセルロースが必要であることを示した。
味であった。数秒後、口の奥で僅かな苦味感を生じ、そ
れは完全に満足のい（製品を得るにはさらに少量のエチ
ルセルロースが必要であることを示した。
実施例４
この実施例は、実施例３のイブプロフェンの無味噴霧乾
燥粉末および以下の池の成分を用い、速やかに溶解する
投与形の調製物を示す。
燥粉末および以下の池の成分を用い、速やかに溶解する
投与形の調製物を示す。
ゼラチン、ＢＹ １９１５０ ４．００ ２０．０
０マンニトール、顆粒 ３．００ １５．００脱イオ
ン水 ６７．５０ ３３７．５０ウム 実施例３の粉末 ２２．８０ １１４．００合計
１００．００ ５００．００前記懸濁液のバッ
チ製造方法は、２段階、すなわち、ゼラチンベースの製
造および医薬剤の添加で行う。
０マンニトール、顆粒 ３．００ １５．００脱イオ
ン水 ６７．５０ ３３７．５０ウム 実施例３の粉末 ２２．８０ １１４．００合計
１００．００ ５００．００前記懸濁液のバッ
チ製造方法は、２段階、すなわち、ゼラチンベースの製
造および医薬剤の添加で行う。
ゼラチンベースは、ゼラチンを３０°Ｃにて脱イオン水
に加え、ゼラチンが溶解するまで混合することにより調
製する。ついで、溶液を２５°Ｃに冷却し、マンニトー
ル、ラウリル硫酸ナトリウム、甘味剤およびフレーバー
剤を別々に加え、溶解させる。
に加え、ゼラチンが溶解するまで混合することにより調
製する。ついで、溶液を２５°Ｃに冷却し、マンニトー
ル、ラウリル硫酸ナトリウム、甘味剤およびフレーバー
剤を別々に加え、溶解させる。
この実施例において用いたフリーズドライヤーは、バー
チイス・２５・ＳＲＣ・モデノいフリーズドライヤー（
Ｖｉｒｔｉｓ ２５ ＳＲＣＭｏｄｅｌ Ｆｒｅｅｚ
ｅＤ ｒｙｅｒ）であった。速やかに溶解する投与形は
、トレイ１個に付き１０個のウェルを有する加熱成形さ
れたブリスタートレイの各ウェルにイブプロフェン懸濁
液５００ｍｇを入れることにより製造する。装填したト
レイを、ドライアイス−メタノール混合物を含有するよ
り大きなトレイに入れる。
チイス・２５・ＳＲＣ・モデノいフリーズドライヤー（
Ｖｉｒｔｉｓ ２５ ＳＲＣＭｏｄｅｌ Ｆｒｅｅｚ
ｅＤ ｒｙｅｒ）であった。速やかに溶解する投与形は
、トレイ１個に付き１０個のウェルを有する加熱成形さ
れたブリスタートレイの各ウェルにイブプロフェン懸濁
液５００ｍｇを入れることにより製造する。装填したト
レイを、ドライアイス−メタノール混合物を含有するよ
り大きなトレイに入れる。
ウェルの懸濁液を凍結させる際、試料を、−４５℃の棚
温度にてフリーズドライヤーのトレイ上に置く。
温度にてフリーズドライヤーのトレイ上に置く。
ウェルにおけるプルーブにより測定されるように、試料
が一４５°Ｃの温度に到達した後、コンデンサーの電源
を入れ、フリーザーの電源を切る。
が一４５°Ｃの温度に到達した後、コンデンサーの電源
を入れ、フリーザーの電源を切る。
コンデンサー温度を−４０および一４５℃の間にセット
し、バキュームを５０と６０ミリトルの間にセットする
。ついで、ヒーターの電源を入れ、棚温度を５０〜５５
℃に調整する。加熱−ドライのサイクルを４時間続ける
。バキューム、コンデンサーおよびヒーターの電源を切
り、試料を取り出す。各バッチからのウェファースをト
レイのウェルから取り出す。それらは白色であり、各々
は約１６５ｍｇであって、その約８０ｍｇはイブプロフ
ェンである。舌の上に置かれた時の各バッチからのウェ
ファースは、後味にほとんど苦味のないフルーツ風味を
示す。３７°Ｃにて水中に置いた場合、ウェファースは
１０秒以内に崩壊する。
し、バキュームを５０と６０ミリトルの間にセットする
。ついで、ヒーターの電源を入れ、棚温度を５０〜５５
℃に調整する。加熱−ドライのサイクルを４時間続ける
。バキューム、コンデンサーおよびヒーターの電源を切
り、試料を取り出す。各バッチからのウェファースをト
レイのウェルから取り出す。それらは白色であり、各々
は約１６５ｍｇであって、その約８０ｍｇはイブプロフ
ェンである。舌の上に置かれた時の各バッチからのウェ
ファースは、後味にほとんど苦味のないフルーツ風味を
示す。３７°Ｃにて水中に置いた場合、ウェファースは
１０秒以内に崩壊する。
実施例５
この実施例は、実施例３の噴霧乾燥した無味イブプロフ
ェンおよび以下の他の成分を用いている咀しやく錠の調
製物を示す。
ェンおよび以下の他の成分を用いている咀しやく錠の調
製物を示す。
欣
実施例３の粉末、７０％
マンニトール粉末、ＵＳＰ
粉砂糖、６ＸＳＲＦ
ステアリン酸マグネシウム
電量
１２０．５０ｍｇ
１２０．５０ｍｇ
６０．２５ｍｇ
２．００ｍｇ
ソルビトール ５００．０Ｏａ＋ｇに調整合
計 ５００．００ｍｇ実施例３の
粉末は、６６．４ ｆｆｉ量％または８０ｍｇのイブプ
ロフェンを含有する。該成分を適当なミキサー中で混合
し、錠剤を形成させる。日中で咀しやくした場合、錠剤
は無味および良好な口あたりを有する。風味は、ミント
フレーバー剤のような適当なフレーバー剤を錠剤に組み
入れることにより改善することができる。
計 ５００．００ｍｇ実施例３の
粉末は、６６．４ ｆｆｉ量％または８０ｍｇのイブプ
ロフェンを含有する。該成分を適当なミキサー中で混合
し、錠剤を形成させる。日中で咀しやくした場合、錠剤
は無味および良好な口あたりを有する。風味は、ミント
フレーバー剤のような適当なフレーバー剤を錠剤に組み
入れることにより改善することができる。
特許出願人 アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポ
レイション 代理人弁理士 前出 葆 はか１名
レイション 代理人弁理士 前出 葆 はか１名
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１）粉末の重量に基づいて、イブプロフェン約６３重
量％〜７７重量％、エチルセルロース約２５重量％〜４
０重量％および可塑剤約２重量％〜７重量％からなり、
該粉末が可塑剤を溶解または懸濁させた水中のイブプロ
フェンおよびエチルセルロースの分散液を噴霧乾燥した
ものであることを特徴とするイブプロフェンの治療用無
味噴霧乾燥粉末。 （２）エチルセルロースの量が約２８重量％〜４０重量
％である前記第（１）項の粉末。（３）可塑剤がセバシ
ン酸ジブチルである前記第（１）項または第（２）項の
粉末。 （４）可塑剤がクエン酸トリエチルである前記第（１）
項または第（２）項の粉末。 （５）医薬物質として前記第（１）項〜第（４）項のう
ちいずれか１つのイブプロフェンの治療用無味噴霧乾燥
粉末を配合したことを特徴とする水による崩壊時間１０
秒以内の固体の経口投与用医薬投与形。 （６）医薬物質として前記第（１）項〜第（４）項のう
ちいずれか１つのイブプロフェンの治療用無味噴霧乾燥
粉末を配合したことを特徴とするイブプロフェン含有経
口投与用固体咀しゃく無味錠。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US07/130,718 US4835188A (en) | 1987-12-08 | 1987-12-08 | Spray dried ibuprofen |
| US130718 | 1987-12-08 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02208A true JPH02208A (ja) | 1990-01-05 |
| JP2688614B2 JP2688614B2 (ja) | 1997-12-10 |
Family
ID=22446007
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63309756A Expired - Fee Related JP2688614B2 (ja) | 1987-12-08 | 1988-12-07 | 噴霧乾燥イブプロフェン |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4835188A (ja) |
| EP (1) | EP0322137B1 (ja) |
| JP (1) | JP2688614B2 (ja) |
| KR (1) | KR960013283B1 (ja) |
| AT (1) | ATE76575T1 (ja) |
| AU (1) | AU609546B2 (ja) |
| CA (1) | CA1319109C (ja) |
| DE (1) | DE3871511D1 (ja) |
| ES (1) | ES2031247T3 (ja) |
| GR (1) | GR3005048T3 (ja) |
| IE (1) | IE60652B1 (ja) |
| NZ (1) | NZ227211A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003119122A (ja) * | 2000-06-30 | 2003-04-23 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 口腔内速崩壊錠およびその製造法 |
| WO2006115198A1 (ja) * | 2005-04-22 | 2006-11-02 | Asahi Kasei Chemicals Corporation | 多孔質セルロース凝集体及びその成型体組成物 |
| KR100775537B1 (ko) * | 2007-07-19 | 2007-11-28 | (주)오스테오필 | 표면이 개질된 임플란트 제조 방법 및 그에 의해 제조된임플란트 |
| JP2008001726A (ja) * | 1997-04-16 | 2008-01-10 | Cima Labs Inc | 迅速溶解性の頑丈な投与形態物 |
Families Citing this family (35)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4946684A (en) * | 1989-06-20 | 1990-08-07 | American Home Products Corporation | Fast dissolving dosage forms |
| NZ234587A (en) * | 1989-08-04 | 1991-11-26 | Mcneil Ppc Inc | A chewable pharmaceutical tablet of compressed coated granules |
| CA2063141C (en) * | 1989-08-04 | 1997-03-04 | Edward J. Roche | Rotogranulations and taste masking coatings for preparation of chewable pharmaceutical tablets |
| US5460825A (en) * | 1990-05-23 | 1995-10-24 | Mcneil-Ppc, Inc. | Taste mask coatings for preparing chewable pharmaceutical tablets |
| US5075114A (en) * | 1990-05-23 | 1991-12-24 | Mcneil-Ppc, Inc. | Taste masking and sustained release coatings for pharmaceuticals |
| US5260072A (en) * | 1990-08-30 | 1993-11-09 | Mcneil-Ppc, Inc. | Rotogranulations and taste masking coatings for preparation of chewable pharmaceutical tablets |
| DK0492007T3 (da) * | 1990-11-29 | 1995-06-26 | Faulding F H & Co Ltd | Fremgangsmåde til fremstilling af væskepåfyldte pulvere |
| US5380535A (en) * | 1991-05-28 | 1995-01-10 | Geyer; Robert P. | Chewable drug-delivery compositions and methods for preparing the same |
| ES2202302T3 (es) * | 1991-05-28 | 2004-04-01 | Mcneil-Ppc, Inc. | Composicion masticable que libera un farmaco. |
| US5492700A (en) * | 1991-11-26 | 1996-02-20 | Warner-Lambert Company | Process and composition for the development of controlled release gemfibrozil dosage form |
| DE4140172C2 (de) * | 1991-12-05 | 1995-12-21 | Alfatec Pharma Gmbh | Retardform für ein Ibuprofen enthaltendes Arzneimittel |
| DE4140183C2 (de) * | 1991-12-05 | 1995-12-21 | Alfatec Pharma Gmbh | Retardform für ein Flurbiprofen enthaltendes Arzneimittel |
| DE4140184C2 (de) * | 1991-12-05 | 1995-12-21 | Alfatec Pharma Gmbh | Akutform für ein Flurbiprofen enthaltendes Arzneimittel |
| DE4140185C2 (de) * | 1991-12-05 | 1996-02-01 | Alfatec Pharma Gmbh | Ein 2-Arylpropionsäurederivat in Nanosolform enthaltendes Arzneimittel und seine Herstellung |
| US5466865A (en) * | 1993-07-02 | 1995-11-14 | Ibah, Inc. | Neomorphic ibuprofen and methods of using same |
| US5310961A (en) * | 1993-07-02 | 1994-05-10 | Affinity Biotech, Inc. | Neomorphic ibuprofen |
| US5310960A (en) * | 1993-07-02 | 1994-05-10 | Affinity Biotech, Inc. | Low temperature process for preparing neomorphic ibuprofen |
| ZA945944B (en) * | 1993-08-13 | 1996-02-08 | Eurand America Inc | Procedure for encapsulating nsaids |
| ES2210321T3 (es) * | 1994-12-19 | 2004-07-01 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparacion granular de liberacion prolongada y procedimiento de produccion. |
| TW442287B (en) * | 1995-06-13 | 2001-06-23 | American Home Produits Corp | Organoleptically acceptable oral pharmaceutical composition comprising the S(+)1,8-diethyl-1-1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b] indole-1-acetic acid (Etodolac) |
| PE10898A1 (es) * | 1995-06-13 | 1998-03-20 | American Home Prod | Formulaciones orales de etodolac s (+)- |
| US7163705B2 (en) * | 1998-12-15 | 2007-01-16 | Wm. Wrigley Jr. Company | Coated chewing gum product and method of making |
| US6656492B2 (en) * | 2000-06-30 | 2003-12-02 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Quick disintegrating tablet in buccal cavity and manufacturing method thereof |
| PT1411899E (pt) * | 2001-08-01 | 2009-04-24 | Novartis Ag | Composição de mascaramento de sabor |
| US20030104017A1 (en) * | 2001-10-26 | 2003-06-05 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Epinastine formulation for oral administration |
| DE10325989A1 (de) * | 2003-06-07 | 2005-01-05 | Glatt Gmbh | Verfahren zur Herstellung von und daraus resultierende Mikropellets sowie deren Verwendung |
| US20110250264A1 (en) | 2010-04-09 | 2011-10-13 | Pacira Pharmaceuticals, Inc. | Method for formulating large diameter synthetic membrane vesicles |
| US8939388B1 (en) | 2010-09-27 | 2015-01-27 | ZoomEssence, Inc. | Methods and apparatus for low heat spray drying |
| US9332776B1 (en) | 2010-09-27 | 2016-05-10 | ZoomEssence, Inc. | Methods and apparatus for low heat spray drying |
| US10155234B1 (en) | 2017-08-04 | 2018-12-18 | ZoomEssence, Inc. | Ultrahigh efficiency spray drying apparatus and process |
| MX2020001407A (es) | 2017-08-04 | 2020-07-14 | Zoomessence Inc | Aparato y proceso de secado por pulverizacion de ultra alta eficiencia. |
| US10486173B2 (en) | 2017-08-04 | 2019-11-26 | ZoomEssence, Inc. | Ultrahigh efficiency spray drying apparatus and process |
| US9861945B1 (en) | 2017-08-04 | 2018-01-09 | ZoomEssence, Inc. | Ultrahigh efficiency spray drying apparatus and process |
| US9993787B1 (en) | 2017-08-04 | 2018-06-12 | ZoomEssence, Inc. | Ultrahigh efficiency spray drying apparatus and process |
| US10569244B2 (en) | 2018-04-28 | 2020-02-25 | ZoomEssence, Inc. | Low temperature spray drying of carrier-free compositions |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3922379A (en) * | 1973-12-17 | 1975-11-25 | Abbott Lab | Microencapsulation process |
| GB1548022A (en) * | 1976-10-06 | 1979-07-04 | Wyeth John & Brother Ltd | Pharmaceutial dosage forms |
| US4681897A (en) * | 1984-01-16 | 1987-07-21 | The Procter & Gamble Company | Pharmaceutical products providing enhanced analgesia |
| US4747881A (en) * | 1985-02-05 | 1988-05-31 | Warner-Lambert Company | Ingestible aggregate and delivery system prepared therefrom |
| US4569937A (en) * | 1985-02-11 | 1986-02-11 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Analgesic mixture of oxycodone and ibuprofen |
| US4695591A (en) * | 1985-03-29 | 1987-09-22 | Schering Corporation | Controlled release dosage forms comprising hydroxypropylmethylcellulose |
| JPS62126122A (ja) * | 1985-11-27 | 1987-06-08 | Showa Shinyaku Kk | 表面コ−テイングされたイブプロフエン顆粒の製法 |
-
1987
- 1987-12-08 US US07/130,718 patent/US4835188A/en not_active Expired - Lifetime
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1989
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-
1992
- 1992-06-29 GR GR920401376T patent/GR3005048T3/el unknown
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008001726A (ja) * | 1997-04-16 | 2008-01-10 | Cima Labs Inc | 迅速溶解性の頑丈な投与形態物 |
| JP2012162558A (ja) * | 1997-04-16 | 2012-08-30 | Cima Labs Inc | 迅速溶解性の頑丈な投与形態物 |
| JP2003119122A (ja) * | 2000-06-30 | 2003-04-23 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 口腔内速崩壊錠およびその製造法 |
| WO2006115198A1 (ja) * | 2005-04-22 | 2006-11-02 | Asahi Kasei Chemicals Corporation | 多孔質セルロース凝集体及びその成型体組成物 |
| US8153157B2 (en) | 2005-04-22 | 2012-04-10 | Asahi Kasei Chemicals Corporation | Porous cellulose aggregate and molding composition thereof |
| JP5240822B2 (ja) * | 2005-04-22 | 2013-07-17 | 旭化成ケミカルズ株式会社 | 多孔質セルロース凝集体及びその成型体組成物 |
| US8771742B2 (en) | 2005-04-22 | 2014-07-08 | Asahi Kasei Chemicals Corporation | Porous cellulose aggregate and molding composition thereof |
| KR100775537B1 (ko) * | 2007-07-19 | 2007-11-28 | (주)오스테오필 | 표면이 개질된 임플란트 제조 방법 및 그에 의해 제조된임플란트 |
Also Published As
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