JPH02180807A - 皮膚色素沈着抑制作用のある薬用および/または美容組成物 - Google Patents
皮膚色素沈着抑制作用のある薬用および/または美容組成物Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
[産業上の利用分野〕
本発明は、皮膚色素沈着に対して抑制作用を示す薬用お
よび/または美容組成物に関する。
よび/または美容組成物に関する。
[従来の技術]
皮膚着色の原因色素であるメラニンの生成メカニズムは
複雑な酸化メカニズムであるが、非常におおざっばに説
明すると、次式のようになる。
複雑な酸化メカニズムであるが、非常におおざっばに説
明すると、次式のようになる。
チロシン→ドーパ→ドーパクロム→メラニンこの非常に
複雑な反応経路は、各種の基質の酸化反応を触媒するチ
ロシナーゼの作用を受ける。
複雑な反応経路は、各種の基質の酸化反応を触媒するチ
ロシナーゼの作用を受ける。
チロシンとチロシナーゼから出発して、天然メラニンの
[試験管内(in vitro)J生合成を行うことは
確かに可能である。しかし、これらの酸化反応は多量の
酸素の投入を必要とし、酸素の移動はペルオキシダーゼ
により効率的に行うごとができる。
[試験管内(in vitro)J生合成を行うことは
確かに可能である。しかし、これらの酸化反応は多量の
酸素の投入を必要とし、酸素の移動はペルオキシダーゼ
により効率的に行うごとができる。
ペルオキシダーゼは、呼吸系での酸化プロセス中に真皮
内に存在する過酸化物を分解する。
内に存在する過酸化物を分解する。
自然な状態で日焼けした(naturally col
ored)肌、白肌(whita 5kin)、および
紫外線の作用に曝された肌が、不均一な褐色の斑(染み
)を示すことが時々ある。この斑の原因としては、老化
、太陽光線による異常作用、妊娠、経口避妊薬の使用、
耐性が合わない日焼は止め製品の使用、ソラレンもしく
はその他の光感作作用のある物質を含有する植物もしく
は植物エキスとの接触などがある。
ored)肌、白肌(whita 5kin)、および
紫外線の作用に曝された肌が、不均一な褐色の斑(染み
)を示すことが時々ある。この斑の原因としては、老化
、太陽光線による異常作用、妊娠、経口避妊薬の使用、
耐性が合わない日焼は止め製品の使用、ソラレンもしく
はその他の光感作作用のある物質を含有する植物もしく
は植物エキスとの接触などがある。
このような皮膚色素沈着の異常は、千ロジンからメラニ
ンへの各酸化工程で利用される酸素の無秩序な分配に原
因があるらしい。
ンへの各酸化工程で利用される酸素の無秩序な分配に原
因があるらしい。
〔発明が解決しようとする課題]
本発明の目的は、皮膚色素沈着に対して抑制作用のある
薬用および/または美容組成物を提供することにより上
記の問題点を解決することである。
薬用および/または美容組成物を提供することにより上
記の問題点を解決することである。
[課題を解決するための手段]
本発明により、ペルオキシダーゼおよびチロシナーゼに
対して阻害作用を示す少なくとも1種の化合物を有効成
分として含有する、皮膚色素沈着に対して抑制作用のあ
る薬用および/または美容組成物が提供される。
対して阻害作用を示す少なくとも1種の化合物を有効成
分として含有する、皮膚色素沈着に対して抑制作用のあ
る薬用および/または美容組成物が提供される。
このペルオキシダーゼおよびチロシナーゼに対する阻害
作用を示す化合物としては、多くの化学化合物があるが
、特に没食子酸およびピロガロールがこの作用が強い。
作用を示す化合物としては、多くの化学化合物があるが
、特に没食子酸およびピロガロールがこの作用が強い。
本発明の範囲内で、完全に無害であることが保証された
局所外用組成物を使用することが好ましい。没食子酸も
しくはそのエステル、特にC1〜C,アルコールとのエ
ステルを有効成分として含有する組成物はこのような特
徴を有する。
局所外用組成物を使用することが好ましい。没食子酸も
しくはそのエステル、特にC1〜C,アルコールとのエ
ステルを有効成分として含有する組成物はこのような特
徴を有する。
本発明の特徴的な態様によれば、前記化合物として没食
子酸を使用する。
子酸を使用する。
本発明の別の態様によれば、前記薬用および/または美
容組成物は約0.2〜2.5重■%の没食子酸またはそ
のエステルを含有する。
容組成物は約0.2〜2.5重■%の没食子酸またはそ
のエステルを含有する。
本発明にかかる組成物は、その剤形に対して使用できる
物質(賦形剤)をさらに含有し、場合により、有効成分
の皮膚への浸透を促進させる物質を含有していてもよい
。
物質(賦形剤)をさらに含有し、場合により、有効成分
の皮膚への浸透を促進させる物質を含有していてもよい
。
本発明の組成物は、自然の状態で日焼けした肌、白肌お
よび紫外線の作用に曝された肌に好適である。
よび紫外線の作用に曝された肌に好適である。
没食子酸のエステル類、具体的には、例えば、メチル、
ブチルもしくはラウリルエステルは、遊離の没食子酸そ
のものと比べて安定性に優れているという利点がある。
ブチルもしくはラウリルエステルは、遊離の没食子酸そ
のものと比べて安定性に優れているという利点がある。
特にブチルエステルは、安定性が良好であると同時に、
水溶性がいくらか残うているので、i乱酔と類似の薬理
的性質を示す。
水溶性がいくらか残うているので、i乱酔と類似の薬理
的性質を示す。
本発明の組成物の性質の改善に、このカルボン酸基の他
の誘導体あるいは上記以外のエステルを使用することも
できることは、言うまでもない。
の誘導体あるいは上記以外のエステルを使用することも
できることは、言うまでもない。
本発明の他の特徴および利点は、以下の実施例に関する
説明から当業者には明らかとなろう。
説明から当業者には明らかとなろう。
まず、各種物質のチロシナーゼに対する阻害作用を調べ
る試験を行った。試験操作は次の実施例に説明したとお
りである。
る試験を行った。試験操作は次の実施例に説明したとお
りである。
尖血斑上
使用したチロシナーゼは、新鮮なサリオタ・ビスポラ(
Psalliota bispora)の心皮間柱(c
arpopho「e)から、pH6,8のリン酸緩衝液
により抽出したものである。
Psalliota bispora)の心皮間柱(c
arpopho「e)から、pH6,8のリン酸緩衝液
により抽出したものである。
この抽出液(酵素溶液)のチロシナーゼ活性は、下記成
分からなる溶液について4751−での0.0.を25
℃で測定することにより決定する:pH6,8の緩衝液
・・・・・・・・・ 0.51pi 6.8
の緩衝液中0.1 %濃度のドーパ・・・1 ml被検
酵素溶液 ・・・・・・・・・ 11試験物
質の酵素阻害剤としての活性の測定は、この試験物質を
緩衝液に0.02%の濃度で溶解させる(緩衝液0.5
1中に試験物質0.1呵)ことにより行う。
分からなる溶液について4751−での0.0.を25
℃で測定することにより決定する:pH6,8の緩衝液
・・・・・・・・・ 0.51pi 6.8
の緩衝液中0.1 %濃度のドーパ・・・1 ml被検
酵素溶液 ・・・・・・・・・ 11試験物
質の酵素阻害剤としての活性の測定は、この試験物質を
緩衝液に0.02%の濃度で溶解させる(緩衝液0.5
1中に試験物質0.1呵)ことにより行う。
評価は、試験物質を含有しない対照溶液との比較により
行う。
行う。
このようにして多くの化合物を試験したが、これには、
色素沈着に対して効果があることが知られている2種類
の市販物質、ヒドロキノンとビタミンCも含まれている
。次の第1表に得られた結果を示す。
色素沈着に対して効果があることが知られている2種類
の市販物質、ヒドロキノンとビタミンCも含まれている
。次の第1表に得られた結果を示す。
筆上人
対照溶液の0.0゜
2種類の市販製品が最も阻害活性の高い群に属するので
はないらしいことが分かった。ビタミンCは、チロシナ
ーゼを阻害するどころか、これを活性化しうろことが判
明した。
はないらしいことが分かった。ビタミンCは、チロシナ
ーゼを阻害するどころか、これを活性化しうろことが判
明した。
次に、ある種の物質のペルオキシダーゼに対する阻害作
用を試験した。
用を試験した。
ス1」し−
使用したペルオキシダーゼは、新鮮なコクレアリア・ア
ルモラシア(Cochlearia arn+orac
ia)の根からpH6,8の緩衝液により抽出したもの
である。
ルモラシア(Cochlearia arn+orac
ia)の根からpH6,8の緩衝液により抽出したもの
である。
この抽出液(酵素溶液)のペルオキシダーゼ活性は、下
記成分の溶液について485 nmでのり、0.の変化
を測定することにより求める: pH6,8の緩衝液 ・・・・・・・・・
1.5 +m110 volx過酸化水素溶液・・・・
・・・・・ 0.1 m1pH6,8の緩衝液中p−
フ二二レし ジアミンの1%強度溶液 ・・・・・・ 0.1 ml
被検酵素溶液 ・・・・・・・・・ 0.4
1試験物質の酵素阻害剤としての活性(阻害力)の測定
は、この試験物質を0.005%の濃度で緩衝液に溶解
(緩衝液1.5 ml中に試験物質75μg)させるこ
とにより行う。
記成分の溶液について485 nmでのり、0.の変化
を測定することにより求める: pH6,8の緩衝液 ・・・・・・・・・
1.5 +m110 volx過酸化水素溶液・・・・
・・・・・ 0.1 m1pH6,8の緩衝液中p−
フ二二レし ジアミンの1%強度溶液 ・・・・・・ 0.1 ml
被検酵素溶液 ・・・・・・・・・ 0.4
1試験物質の酵素阻害剤としての活性(阻害力)の測定
は、この試験物質を0.005%の濃度で緩衝液に溶解
(緩衝液1.5 ml中に試験物質75μg)させるこ
とにより行う。
本実施例では、実施例1で試験した化合物を再び試験し
た。結果を第2表に示す。
た。結果を第2表に示す。
芽jL表
第1表と第2表の結果から、ピロガロールと没食子酸が
、チロシナーゼとペルオキシダーゼの両方に対して強力
な阻害作用を有するようである。
、チロシナーゼとペルオキシダーゼの両方に対して強力
な阻害作用を有するようである。
しかし、ピロガロールは皮膚が十分な耐性を示す物質で
はない、そのため、この物質は検討から除外した。
はない、そのため、この物質は検討から除外した。
妊娠状態から2年以上経過したか、あるいは経口避妊薬
を継続服用中の女性の中から、頑固な褐色斑(ch1o
as+wa)が認められる年令18〜45歳の50名の
女性を被検者として選択する。褐色斑は、妊娠した女性
の顔面に現れる顔面斑の1種であり、妊娠に伴う顔面変
化である。
を継続服用中の女性の中から、頑固な褐色斑(ch1o
as+wa)が認められる年令18〜45歳の50名の
女性を被検者として選択する。褐色斑は、妊娠した女性
の顔面に現れる顔面斑の1種であり、妊娠に伴う顔面変
化である。
さらに、日焼は止め製品の使用後に顔面斑ができた年令
24〜55歳の15名(男性7名および女性8名)も被
検者として選択する。
24〜55歳の15名(男性7名および女性8名)も被
検者として選択する。
最後に、メラニン過多斑(hypermelanic
patch)が手掌部に認められる年令45〜78歳の
20名(男性10名および女性10名)を選択する。
patch)が手掌部に認められる年令45〜78歳の
20名(男性10名および女性10名)を選択する。
どの被検者についても、患部領域の一部をプラシーボ溶
液で処置し、写真ではっきり区画された均等の隣接部分
を、局所外用の40%アルコール中の0.5%強度没食
子酸溶液で処置する。
液で処置し、写真ではっきり区画された均等の隣接部分
を、局所外用の40%アルコール中の0.5%強度没食
子酸溶液で処置する。
この処置(治療)は、試験物質およびブラシーボのいず
れの場合も、毎日2回(朝と夕方)行い、これを1カ月
続ける。
れの場合も、毎日2回(朝と夕方)行い、これを1カ月
続ける。
効力の評価は、患部(色素過剰沈着部)の皮膚からの反
射光を反射率計で測定する反射率測定法(同じ被検者の
健康な皮膚を参照として利用)により行う。
射光を反射率計で測定する反射率測定法(同じ被検者の
健康な皮膚を参照として利用)により行う。
この測定は、400〜800 nmの範囲内での反射光
のスペクトルをプロットするものであり、これにより本
当の色素過剰沈着部と単純な紅斑とを識別することがで
きる。
のスペクトルをプロットするものであり、これにより本
当の色素過剰沈着部と単純な紅斑とを識別することがで
きる。
この反射率測定により、健康な皮膚での曲線、色素が過
剰沈着した皮膚での曲線、およびこの二つの曲線の相対
強度を示す曲線という3本の曲線からなるプロットを得
る。
剰沈着した皮膚での曲線、およびこの二つの曲線の相対
強度を示す曲線という3本の曲線からなるプロットを得
る。
以上の測定は、実験期間の最初に1回、1力月間の治療
後に1回、最後に3力月間の治療後に1回行う。
後に1回、最後に3力月間の治療後に1回行う。
猪果
はとんど全ての症例について、最初の1力月で非常に顕
著な改善が得られる。
著な改善が得られる。
盗負展
色素沈着疾患の完全な消失が50症例中の44例、すな
わち全症例の88%で認められる。
わち全症例の88%で認められる。
若干の改善が2症例で認められ、効果がなかったのは4
例である。
例である。
日 け め 0の による斑
斑の完全は消失が15症例のうちの11例(全症例の7
3%)で認められる。
3%)で認められる。
かなりの改善が1症例で認められ、全く改善が認められ
なかったのは3例である。
なかったのは3例である。
L化展
20症例中の12例(全症例の20%)でかなりの改善
が認められる。
が認められる。
若干の改善が3例で認められ、残りの5例では全く改善
が認められない。
が認められない。
老化斑の完全な消失はいずれの症例でも認められない。
この治療による不耐性(過敏症)あるいは不快感は、検
査したすべての症例で認められない。
査したすべての症例で認められない。
没食子酸は、各種の剤形の組成物の製造に適している。
このような組成物は常法により使用される。次の実施例
に、このような各種剤形の組成物の数例を示す。
に、このような各種剤形の組成物の数例を示す。
大践■土
ローション の几
グリセロール
没食子酸
aOH
水、香料、保存料
Y土M且処1■
架橋ポリアクリル酸
没食子酸
N a OH
水、香料、保存料
クリーム の几
グリセロールステアレート
ポリオキシエチレングリコール
セトステアレート
ジ−n−ブチルアジペート
パラフィン油
グリセロール
没食子酸
N a OH
水、香料、保存料
(重量%)
8〜12
0.2〜0,8
0.05〜0.15
残部(計100χ)
(重量%)
0.5〜1
0.2〜0.8
0.1〜0.3
残部(計100χ)
(重量%)
12〜18
2〜4
8〜12
2〜4
4〜5
0.5〜1.5
0.1〜0.3
残部(計100χ)
111廊υと1医 (重量%)パルミ
トステアリン酸モノおよび ジグリセリドの混合物 5〜7 工チレンオキシド12分子でエトキシル化したセトステ
アリルアルコール 1〜2 工チレンオキシド20分子でエトキシル化したセトステ
アリルアルコール 1〜2 2−オクチルドデカノール 8〜12カプリン酸お
よびカプリル酸の トリグリセリド 各種パラフィン油 没食子酸 水、香料、保存料 宣の 4〜6 4〜6 0.2〜0.8 残部(計100χ) ローション モノプロピレングリコール 没食子酸 脂肪酸ポリオールエステル 水、香料、保存料 (重量%) 8〜12 1.5〜2.5 4〜6 残部(計LOOX) マスク (パック) 几 アルギン酸ナトリウム 96%エチルアルコール 米澱粉 酸化亜鉛 没食子酸 水、香料、保存料 ス±土工り旦処1更 セトステアリルアルコール 2−オクチルドデカノール コプラ脂肪酸のモノ エタノールアミド パルミトステアリン酸 各種パラフィン油 96%エチルアルコール 没食子酸
トステアリン酸モノおよび ジグリセリドの混合物 5〜7 工チレンオキシド12分子でエトキシル化したセトステ
アリルアルコール 1〜2 工チレンオキシド20分子でエトキシル化したセトステ
アリルアルコール 1〜2 2−オクチルドデカノール 8〜12カプリン酸お
よびカプリル酸の トリグリセリド 各種パラフィン油 没食子酸 水、香料、保存料 宣の 4〜6 4〜6 0.2〜0.8 残部(計100χ) ローション モノプロピレングリコール 没食子酸 脂肪酸ポリオールエステル 水、香料、保存料 (重量%) 8〜12 1.5〜2.5 4〜6 残部(計LOOX) マスク (パック) 几 アルギン酸ナトリウム 96%エチルアルコール 米澱粉 酸化亜鉛 没食子酸 水、香料、保存料 ス±土工り旦処1更 セトステアリルアルコール 2−オクチルドデカノール コプラ脂肪酸のモノ エタノールアミド パルミトステアリン酸 各種パラフィン油 96%エチルアルコール 没食子酸
Claims (13)
- (1)ペルオキシダーゼおよびチロシナーゼを阻害する
化合物を有効成分とする、皮膚色素沈着、特に褐色斑、
日焼け止め製品の使用に起因する斑または老化斑、を抑
制するための薬剤および/または美容組成物。 - (2)前記ペルオキシダーゼおよびチロシナーゼを阻害
する化合物が没食子酸または没食子酸のエステルである
こと特徴とする、請求項1記載の組成物。 - (3)前記化合物が没食子酸のC_3〜C_9エステル
であることを特徴とする、請求項2記載の組成物。 - (4)前記化合物が没食子酸ブチルであることを特徴と
する、請求項3記載の組成物。 - (5)前記ペルオキシダーゼおよびチロシナーゼを阻害
する化合物を0.2〜2.5重量%の量で含有すること
を特徴とする、請求項1〜4のいずれかに記載の組成物
。 - (6)局所外用組成物であることを特徴とする、請求項
1〜5のいずれかに記載の組成物。 - (7)ローション剤、乳液剤、スティック剤、マスク剤
、ゲル剤もしくはクリーム剤の剤形で使用しうることを
特徴とする、請求項1〜6のいずれかに記載の組成物。 - (8)重量%で下記処方に対応する、請求項1〜7のい
ずれかに記載の組成物。 グリセロール 8〜12% 没食子酸もしくはエステル 0.2〜0.8% NaOH 0.005〜0.15% 水、香料、保存料 残部(計100%) - (9)重量%で下記処方に対応する、請求項1〜7のい
ずれかに記載の組成物。 グリセロールステアレート 12〜18% ポリオキシエチレングリコールセトステアレート 2〜
4% ジ−n−ブチルアジペート 8〜12% パラフィン油 2〜4% グリセロール 4〜5% 没食子酸もしくはエステル 0.5〜1.5% NaOH 0.1〜0.3% 水、香料、保存料 残部(計100%) - (10)重量%で下記処方に対応する、請求項1〜7の
いずれかに記載の組成物。 パルミトステアリン酸モノおよび ジグリセリドの混合物 5〜7% エチレンオキシド12分子でエトキシル化したセトステ
アリルアルコール 1〜2% エチレンオキシド20分子でエトキシル化したセトステ
アリルアルコール 1〜2% 2−オクチルドデカノール 8〜12% カプリン酸およびカプリル酸のトリグリセリド 4〜6
% 各種パラフィン油 4〜6% 没食子酸もしくはエステル 0.2〜0.8% 水、香料、保存料 残部(計100%) - (11)重量%で下記処方に対応する、請求項1〜7の
いずれかに記載の組成物。 モノプロピレングリコール 0〜12% 没食子酸もしくはエステル 1.5〜2.5% 脂肪酸ポリオールエステル 4〜6% 水、香料、保存料 残部(計100%) - (12)重量%で下記処方に対応する、請求項1〜7の
いずれかに記載の組成物。 アルギン酸ナトリウム 1.5〜2.5% 96%エチルアルコール 8〜12% 米澱粉 27〜33% 酸化亜鉛 2〜4% 没食子酸もしくはエステル 0.8〜1.3% 水、香料、保存料 残部(計100%) - (13)重量%で下記処方に対応する、請求項1〜7の
いずれかに記載の組成物。 セトステアリルアルコール 2〜4% 2−オクチルドデカノール 40〜46% コプラ脂肪酸のモノエタノールアミド 2〜4% パルミトステアリン酸 9〜9.6% 各種パラフィン油 2.2〜3.5% 96%エチルアルコール 37.7〜38.5% 没食子酸もしくはエステル 0.2〜0.8%
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP25282888A JPH02180807A (ja) | 1988-10-06 | 1988-10-06 | 皮膚色素沈着抑制作用のある薬用および/または美容組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP25282888A JPH02180807A (ja) | 1988-10-06 | 1988-10-06 | 皮膚色素沈着抑制作用のある薬用および/または美容組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH02180807A true JPH02180807A (ja) | 1990-07-13 |
Family
ID=17242773
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP25282888A Pending JPH02180807A (ja) | 1988-10-06 | 1988-10-06 | 皮膚色素沈着抑制作用のある薬用および/または美容組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH02180807A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR19980034290A (ko) * | 1996-11-06 | 1998-08-05 | 성재갑 | 갈릭산 유도체를 함유하는 피부 미백용 조성물 |
JP2008214272A (ja) * | 2007-03-05 | 2008-09-18 | Oriza Yuka Kk | 美白剤 |
JP2019510828A (ja) * | 2016-03-30 | 2019-04-18 | セルトリオン, インク. | 没食子酸含有量が増大したハスカルス抽出物、その製造方法及びそれを含有する美白用化粧料組成物 |
-
1988
- 1988-10-06 JP JP25282888A patent/JPH02180807A/ja active Pending
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR19980034290A (ko) * | 1996-11-06 | 1998-08-05 | 성재갑 | 갈릭산 유도체를 함유하는 피부 미백용 조성물 |
JP2008214272A (ja) * | 2007-03-05 | 2008-09-18 | Oriza Yuka Kk | 美白剤 |
JP2019510828A (ja) * | 2016-03-30 | 2019-04-18 | セルトリオン, インク. | 没食子酸含有量が増大したハスカルス抽出物、その製造方法及びそれを含有する美白用化粧料組成物 |
US10947497B2 (en) | 2016-03-30 | 2021-03-16 | Celltrion Inc. | Nelumbo nucifera callus extract having increased content of gallic acid, method for preparing same, and whitening cosmetic composition containing same |
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